Амоксиклав детям инструкция по применению в таблетках. Амоксиклав: показания, стоимость, отзывы

АМОКСИКЛАВ

Состав

основные физико - химические свойства: таблетки (250 мг/125 мг) : белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

таблетки (500 мг/125 мг) : белые или почти белые, овальные, покрытые оболочкой таблетки;

1 таблетка (250 мг/125 мг) содержит 250 мг амоксициллина в формрк тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 2: 1 ;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 606, этилцеллюлоза № 7, диэтилфталат, макрогол 6000, титана;

1 таблетка (500 мг/125 мг) содержит 500 мг амоксициллина в формитры гидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 4: 1 ;

вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, метилгидроксипропил целлюлоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е 171.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки Амоксиклав - по 250 мг амоксициллина/125 мг клавулановой кислоты; покрыты пленочной оболочкой, в упаковке - 15 штук.

Таблетки Амоксиклав 2Х - по 500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг, покрыты пленочной оболочкой, (в упаковке - 10 или 14 штук).

Таблетки Амоксиклав Квиктаб - 500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг, диспергированные таблетки, 10 штук в упаковке.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Амоксиклав - 312,5 мг/5 мл (250 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/62,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии) ; 156,25 мг/5 мл (125 мг амоксициллина на 5 мл суспензии/31,25 мг клавулановой кислоты на 5 мл суспензии) - флакон для приготовления 100 мл суспензии, в упаковке - 1 флакон.

Амоксиклав для парентерального введения - порошок для приготовления раствора для введения в вену по 600 мг во флаконе (500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты) или 1,2 г во флаконе (1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты), в упаковке 5 флаконов.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Амоксициллин и ингибитор фермента. АТС J01C R02.

Фармакодинамика

Амоксиклавиявляется комбинацией амоксициллина полусинтетического пенициллинового антибиотика с широким спектром антибактериального действия, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора ß - лактамаз, образует стабильные неактивные комплексные соединения с ферментами и защищает амоксициллин от распада.

Амоксиклав имеет широкий спектр антибактериальной активности. Он активен в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, а также видносностийких бактерий, образующих ß-лактамазы, в числе которых - такие виды:

грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, устойчивые к дииметицилина / oксацилина, считаются также устойчивыми и к действию комбинацииамоксицилин / клавулановая кислота) , Staphylococcus epidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Listeria spp. , Enteroccocus faecalis)

грамотрицательные аэробы (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurellamultocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacterpylori, Eikenella corrodens)

анаэробы (Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Prevotella spp. , Clostridium perfringens, Actinomycesisraelli).

В целом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты и амоксициллина сходны при сочетанном применении, поэтому не имеют взаимного влияния на фармакокинетические свойства каждого отдельно взятого вещества. После внутреннего приема оба ингредиента всасываются хорошо. Их максимальные плазменные концентрации достигаются примерно через 60 минут. Применение Амоксиклава во время еды не влияет на абсорбцию клавулановой кислота и амоксициллина. Период полувыведения для клавулановой кислоты составляет 60-70 минут, для амоксициллина - 78 минут. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организмы легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты Амоксиклава проникают через гематоэнцефалический барьер. Проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.

При болюсном введении Амоксиклава в дозировке 1,2 г наблюдается максимальная плазменная концентрация клавулановой кислоты в 28,5 мг/л, амоксициллина - 105,4 мг/мл. Через 60 минут определяется пик концентрации этих веществ в жидких средах организма. Клавулановая кислота и амоксициллин и связываются с белками плазмы крови, соответственно, на 22-30% и 17-20%.

Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печеночной ткани. Выводится частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами, в основном - почками. Амоксициллин преимущественно в неизмененном виде выводится с мочой.

Показания

· острый и хронический синусит;

· заглоточный абсцесс;

· средний отит;

· пневмония;

· хронический бронхит;

· инфекции мочевыводящих путей;

· одонтогенные инфекции, включая периодонтит;

· гинекологические инфекции;

· гонорея (в том числе вызванная гонококками, которые продуцируют бета-лактамазу;

· инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции) ;

· шанкроид;

· инфекции костей и суставов;

· профилактика гнойно-септических осложнений при оперативных вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости, почках, сердце, желчных протоках;

· терапия смешанных инфекций, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а так же анаэробными возбудителями (инфекции желчных путей, ЛОР-инфекции и послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы) ;

· челюстно-лицевая хирургия;

· ортопедическая практика.

Способ применения и дозы

Таблетки Амоксиклав. Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетки разжевывают перед глотанием. Назначаются внутрь для детей с массой тела 40 кг и более, а так же взрослым. Средняя суточная дозировка составляет 375 мг (1 таблетка) каждые 8 часов (3 р/сутки) ; или по 625 мг (1 таблетка) 2-3 р/сутки (в зависимости от степени тяжести инфекционного процесса).

Таблетки Амоксиклав 2Х. Назначаются только для взрослых больных с выраженными респираторными заболеваниями или тяжелыми инфекциями по 1000 мг (1 таблетка) дважды в сутки.

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 6000 мг амоксициллина.

Максимальная суточная доза кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 600 мг.

В педиатрии. Детям с первых дней жизни до возраста 3 месяца назначают в дозе 30 мг/кг/сутки (в пересчете на амоксициллин), суто. чную дозу делят поровну, принимать через равные промежутки времени.
Амоксиклав назначают с возраста 3 месяца и более или с массой тела менее 40 кг в дозе 25 мг/кг/сутки (разделить на 2 введения через каждые 12 часов) ; или по 20 мг/кг/сутки (разделить на 3 введения через каждые 8 часов) - при инфекционных заболеваниях средней тяжести. При тяжелых инфекциях Амоксиклав применяют по 45 мг/кг/сутки (дозу разделить на 2 приема через каждые 12 часов) ; или 40 мг/кг/сутки (разделить на 3 приема через каждые 8 часов).

Максимальная суточная дозировка для детей составляет 45 мг на 1 кг массы тела.

Максимальная суточная доза кислоты клавулановой в форме калиевой соли - 10 мг на 1 кг массы тела.

В случае инфекций средней степени тяжести суточная доза - 25 мг/кг через каждые 12 ч (в расчете на амоксициллин).

При инфекциях нижних дыхательных путей, синусите, отите и других тяжелых инфекциях Амоксиклав назначают детям из расчета 45 мг/кг/сутки амоксициллина через каждые 12 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью. При недостаточности функций почек с уровнем клиренса креатинина 10 мл/мин и менее дозировку Амоксиклава корректируют или увеличивают промежуток между приемом препарата. При анурии промежуток между приемом может составлять 48 часов.

При клиренсе креатинина 80 мл/мин и более промежуток между приемом Амоксиклава составляет 8 часов, при клиренсе 80-50 мл/мин - 8 часов, при клиренсе 50-10 мл/мин - 12 часов, при клиренсе 10 мл/мин и менее 0 24 часа.

Амоксиклав - суспензия. Точная доза суспензии Амоксиклава для пациентов детского возраста рассчитывается только с учетом массы тела.
Перед приготовлением суспензии препарата флакон хорошо встряхивают до отделения частиц порошка от дна и стенок сосуда. Во флакон за 2 приема добавляется 86 мл воды, после каждого добавления воды флакон тщательно взбалтывают. 1 мерная ложечка для приема суспензии Амоксиклава содержит 5 мл препарата; половина - 2,5 мл; ¾ - 3,75 мл.

Амоксиклав для парентерального применения. 30 мг Амоксиклава для внутривенного введения содержат 5 мг клавулановой кислоты и 25 мг амоксициллина. Приготовление раствора Амоксиклава для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют в воде для инъекций (для Амоксиклава 600 мг - 10 мл воды; для Амоксиклава 1,2 г - 20 мл воды). Полученный раствор следует вводить внутривенно медленно на протяжении 3-4 минут. Если препарат назначается в виде внутривенной инфузии, то 600 мг Амоксиклава растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем добавляют в инфузионный раствор (50 мл). Амоксиклав - 1,2 г растворяют в 20 мл воды для инъекций и добавляют в 100 мл инфузионного раствора. Инфузию проводят внутривенно на протяжении 30-40 минут. Внутривенное введение Амоксиклава должно начаться не более, чем через 20 минут после приготовления раствора. Не допускается замораживание раствора Амоксиклава.

Назначают детям более 12 лет (или с массой тела 40 кг и более) и взрослым (внутривенно) по 1,2 г через каждые 8 часов. В педиатрии - детям с 3 месяцев до 12 лет - по 30 мг/кг через каждые 8 часов. При тяжелом течении заболевания вводят препарат через каждые 6 часов (для детей до 3 месяцев — по 30 мг/кг через каждые 8 часов). Детям первых дней жизни, включая недоношенных, Амоксиклав назначают по 30 мг/кг через каждые 12 часов. После достижения терапевтического эффекта при болюсном введении Амоксиклава можно перейти на пероральный прием. Лечение Амоксиклавом детей и взрослых продолжают в течение 14 дней.

Применение для профилактики гнойно-септических осложнений перед хирургическими операциями

Назначают перед проведением анестезии по 1,2 г внутривенно: в случае непродолжительных вмешательств - однократно, при продолжительных (более 60 минут) необходимо дополнительное введение раствора - 1,2 г (максимум - до 4 раз в сутки). При высоком риске развития инфекционных осложнений продолжают введение Амоксиклава внутривенно или перорально в послеоперационном периоде, особенно если во время операции были явные признаки инфекционного процесса (в этом случае продолжают внутривенное применение после операции).

При почечной недостаточности дозу для внутривенного введения препарата рассчитывают, исходя из клиренса креатинина: при клиренсе 30 мл/мин и более дозировку не корректируют; при клиренсе 10-30 мл/мин терапию начинают с внутривенного введения по 1,2 г, затем назначают по 600 мг через каждые 12 ч; при клиренсе 10 мл/мин и менее лечение начинают с внутривенного введения 1,2 г, затем назначают по 600 мг внутривенно с промежутком 24 ч. При почечной недостаточности у детей так же проводят коррекцию дозы. Если пациенту проводят гемодиализ, то примерно 85% средства выводится из организма. После проведения гемодиализа Амоксиклав назначают в дозировке 600 мг внутривенно. Перитонеальный диализ препарат не выводит, поэтому коррекция дозы не нужна.

Амоксиклав Квиктаб. Таблетки перед употреблением растворяют в половине стакана воды (не меньше 100 мл). После этого полученную взвесь тщательно размешивают или таблетку разжевывают перед глотанием. Амоксиклав Квиктаб лучше принимать в начале еды.

Для детей с массой тела 40 кг и более, а так же для взрослых суточная доза Амоксиклав Квиктаб - по 500мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты (1 таблетка) 2-3 р/сутки через каждые 8-12 часов; или 875 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. Обычный режим дозирования при инфекциях легкой и средней степени выраженности - по 500 мг/125 мг (1 таблетка) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания - 875 мг/125 мг 2 р/сутки через каждые 12 часов. Длительность курса лечения зависит от показаний, что индивидуально определяется врачом, однако не должна превышать 2 недели.

При почечной недостаточности. Выведение клавулановой кислоты и амоксициллина при почечной недостаточности задерживается, поэтому дозировку препарата снижают в зависимости от выраженности функциональных расстройств. Можно увеличить интервал между приемом препарата. При легкой почечной недостаточности с клиренсом креатинина 0,166-0,5 мл/с Амоксиклав Квиктаб назначают по 500 мг/125 мг (1 таблетке) 2 р/сутки через каждые 12 часов. При клиренсе менее 0,166 мл/с используют дозу 500 мг/125 мг (1 таблетка) 1 р/сутки (через каждые 24 часа).

Побочные реакции

Побочные действия обычно носят временный характер и легкую степень тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (4,1%), диспепсия (1,6%) и рвота (1,8%) ; редко — метеоризм, анорексия, гастрит, глоссит, энтероколит, стоматит или изменение цвета языка. Во время или после отмены терапии Амоксиклавом может развиться псевдомембранозный колит, вызванный образованием Clostridium difficile токсинов.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, редко — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: редко — ажитация, тревога, головная боль, головокружение, неадекватное поведение, бессонница, судороги, спутанность сознания, гиперактивность.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, анемия (включая случаи гемолитической анемии), лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз.

Гепатобилиарные нарушения: возможно увеличение параметров печеночных функциональных проб, включая повышение активности (бессимптомное) AлАТ и/или АсАТ, щелочной фосфатазы и сывороточного уровня билирубина. Нарушения функции печени обычно развиваются у больных преклонного возраста или у пациентов, которым назначена длительная терапия препаратом. Гепатит и холестатическая желтуха развиваются достаточно редко. Признаки и симптомы обычно возникают во время лечения или сразу после окончания курса, но иногда могут не проявляться на протяжении нескольких недель после окончания терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия и интерстициальный нефрит (редко).

Прочие: вульвовагинальный кандидоз (1%) и лихорадка; прием в течение продолжительного времени может спровоцировать кандидоз полости рта.

Противопоказания

· Гепатит или холестатическая желтуха, спровоцированные приемом антибактериальных средств группы пенициллинов в анамнезе;

· индивидуальная повышенная чувствительность к клавулановой кислоте и амоксициллину, а так же другим компонентам Амоксиклава или пенициллиновым препаратам.

Применение в период беременности или кормления грудью

Отсутствуют сведения о тератогенном эффекте активных компонентов Амоксиклава, поэтому по строгим показаниям препарат может назначаться во время беременности и кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амоксиклав для внутривенного применения совместим с водой для инъекций, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором калия хлорида. Менее устойчив Амоксиклав в средах, которые содержат глюкозу или декстран. Препарат запрещается смешивать с другими средствами для парентерального введения в одном объеме.

Передозировка

Превышение дозы маловероятно, однако прием Амоксиклава в большой дозе может вызвать следующие признаки: бессонницу, возбуждение, головокружение, редко - судороги. При передозировке возможно проведение гемодиализа, лечение - симптоматическое.

Уникальный антибиотик амоксиклав относят к препаратам сильного действия , широко применяющимся для избавления человеческого организма от бактериальных заражений. Активные ингредиенты в составе препарата легко переносятся пациентами, побочные действия возникают редко, поэтому лекарство рекомендуется к широкому применению всеми возрастными категориями.

Разрушающее действие таблеток амоксиклава обусловлено входящей в его состав клавулановой кислоты. Вещество помогает амоксоциллину не реагировать на действие лактамазов, продуцируемых пораженными клетками.

Динамика в организме

Первым компонентом является амоксициллин, представляющий собой полусинтетический антибиотик расширенного действия. Он активно уничтожает бактерии, реагирующие на действие препарата, но не действует на те, которые выделяют вредный фермент. Амоксициллин разрушает стенки бактерий, что приводит возбудителей болезни к гибели.

Вторым составляющим веществом, входящим в состав препарата, является клавулановая кислота, представляющая собой бета-лактамат, похожий на пенициллин по химическому действию. Он угнетает бета-лактамазы, резистентно действующие на пенициллины и цефаллоспорины. Некоторые виды грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов производят лактамазы, что ведет к разрушению амоксициллина до того, как он начал действовать на бактерии и вирусы.

Клавуланат выступает блокиратором вредных ферментов и восстанавливает чувствительность бактериальных возбудителей к пенициллинам, при этом существенно снижает резистентность лекарственного антибиотика. Меньше действие антибиотика проявляется к бактериям, продуцирующим бета-лактамазы первого хромосомного типа. Клавулановая кислота не применяется отдельно от амоксициллина, она расширяет действие амоксиклава только в паре с пенициллиновыми антибиотиками.

Причины развития резистентности

Увеличение показателя происходит по таким критериям:

Применение амоксиклава

Антибиотик лечит болезни воспалительного характера , вызванные микроорганизмами, отвечающими чувствительностью к препарату:

• заболевания уха, горла, носа инфекционного происхождения (к ним относят тонзиллит, отит, абсцессы глотки, фарингит, синусит, ринит и др.);
• болезни мочеточников (простатит, цистит) инфекционного характера;
• воспаления органов женской половой сферы;
• заболевания нижних дыхательных отделов (хронический и острый бронхит, воспаление легких);
• инфекционные заражения костной ткани и соединительных хрящей;
• бактериологические воспаления кожи и тканей;
• воспаление желчного пузыря и протоков (холецистит);
• инфекции одонтогенного типа.

Существующие противопоказания для приема таблеток амоксиклава

Не всех пациентов можно лечить препаратом, некоторые болезни не подходят для лечения антибиотиком:

При заболеваниях печени и почек в тяжелой форме и развивающейся недостаточности этих органов амоксиклав назначают с осторожностью и под наблюдением медиков.

Сопутствующие побочные действия при приеме

Амоксиклав, если вызывает неприятные эффекты, то они являются кратковременными и не вызывают стойких отклонений в организме:

• со стороны системы кровообращения наблюдается лейкемия обратимого характера, образование тромбов, в единичных случаях наблюдаются симптомы панцитопении и эозинофилии;
• пищеварительная система отвечает побочными проявлениями в виде тошноты и рвоты, снижения аппетита, диареи, болевых ощущений в области живота, нарушения деятельности печени, в отдельных случаях встречается желтуха, гепатит, колит;
• аллергические реакции вызывают сыпь, зуд, крапивницу, в единичных проявлениях наблюдается отек, васкулит, анафилактический шок, пустулез, дерматит;
• нервная система отвечает на действие антибиотика головокружением, иногда судорожными болями в конечностях, высоким возбуждением и гиперактивностью, нарушением сна и тревожным состоянием;
• со стороны мочевой системы развивается интерстициальный нефрит, наблюдаются симптомы кристаллурии;
• иногда развивается суперинфекция вторичного проявления.

Формы производства и продажи антибиотика амоксициллин клавунат

Обычные формы продажи представлены в виде:

• таблеток;
• порошка для приготовления раствора;
• порошка для уколов (приготовления раствора).

Таблетки различаются по количеству содержащихся компонентов:

• в таблетки 375 входит 125 мг клавуланата и 250 мг амоксициллина;
• в таблетки 625 входит 125 мг клавуланата и 500 мг амоксициллина;
• в таблетки 1000 входит 125 мг клавуланата и 850 мг амоксициллина.

Порошки для раствора:

• порошки 125 содержат в составе антибиотика 125 мг, клавуланата - 31,2 мг;
• порошки 250 содержат в составе антибиотика 250 мг, клавуланата - 62,5 мг:
• порошки 400 содержат в составе антибиотика 400 мг, клавуланата – 57 мг.

В порошках применяют в качестве дополнительных компонентов цитрат натрия, кремния диоксид, сахаринат натрия, лимонную кислоту, ароматизаторы. Порошки готовят по инструкции, добавляя указанное количество жидкости и доводя смесь до растворения всех сухих частиц.

Порошки для инъекционного раствора:

• препарат 500 в составе имеет антибиотика 500 мг, произведенного в виде соли натрия и 100 мг клавулановой кислоты;
• препарат 1000 состоит из антибиотика 1000 мг и 200 мг клавулановой кислоты.

Раствор для внутривенного введения готовят путем разведения сухой смеси в специальном растворе для инфузий.

Фармакологическое действие в организме

После применения таблеток внутрь, активные ингредиенты лекарства активно впитываются из желудка и кишечника, независимо от поступления пищи . Оба компонента абсорбируются приблизительно в одинаковый промежуток времени, наибольшее количество препарата в крови выявляется по истечении часа после употребления.

Амоксициллин и клавуланат поступают в ткани и жидкости организма, первый накапливается в печени, простате, миндалинах, мышечной ткани, слюне, бронхиальной слизи, синовиальной жидкости. Барьер ГЭБ не преодолевается лекарством, если мозговые оболочки не подвержены воспалительным процессам, но плацента для него не служит препятствием и ничтожное количество вещества можно найти в грудном молоке.

В процессах метаболизма амоксициллин участвует не в полной мере, но клавулановая кислота метаболизируется более интенсивно. Связь с кровяными белками слабая , в незначительной мере. Из человеческого организма препарат выводится почками, совсем малая часть лекарства удаляется с содержимым кишечника и секрета легких. Через полтора часа препарат наполовину выводится из тела.

Как применять амоксиклав?

Детям до 12 лет не прописывают+ амоксиклав. Дозировка для суточной дозы взрослых по клавуланату составляет 600 мг, дети принимают по 10 мг на килограмм тела. Амоксициллин дозируется в суточной норме 6 г взрослым пациентам и 45 мг на килограмм тела ребенка.

Для парентерального введения растворяют сухую смесь из флакона в специальной жидкости для уколов:

• на 600 мг смеси нужно 10 мл воды;
• 1,2 г смеси потребует 20 мл жидкости.

Внутримышечно вводят раствор медленно, затрачивая на полное вливание около 4 минут, время внутривенной капельницы составляет около 40 минут. Полученный готовый раствор не подлежит замораживанию.

Интенсивность приема таблеток

В средних и легких стандартных случаях назначают каждые 8 часов по таблетке 375. Иногда меняют схему на прием таблетки 500 через 12 часов. Тяжелые формы течения заболеваний требуют приема каждые 8 часов одной таблетки 500 или 875 через 12 часов. Длительность приема составляет от 6 до 15 дней , это время определяется индивидуально.

Пациенты, страдающие одонтогенными заражениями, применяют препарат по системе по 1 таблетке 250 через 8 часов, или таблетки 500 через 12 часов, лечение проводится на протяжении 5–6 дней.

Если у больного сопутствующее заболевание в виде почечной или печеночной недостаточности, то перерыв между приемом таблеток увеличивают до суток.

Использование суспензии для детей

Детям препарат назначают учетом их веса и возраста. Грудничкам до 3 месяцев на килограмм тела назначают 30 мг лекарства (суточная доза), которую делят на равные части и дают через одинаковое время. Мерная ложка содержит 5 мл лекарства.

После трех месяцев препарат назначают по 25 мг на килограмм тела, суточную норму делят на два приема. Если инфекция протекает не тяжело, то лекарство дают по 20 мг на килограмм тела, а дозу разделяют на три приема.

Тяжелые случаи инфекционного заражения организма требуют применения лекарственной дозы по 30 мг на килограмм тела ребенка за два суточных промежутка.

Использование амоксиклава квиктаба

Таблетку растворяют в воде (полстакана), тщательно размешивают и выпивают. Если приходится разжевывать лекарство, то лучше сделать это перед приемом пищи. Дети от 12 лет и взрослые пациенты принимают по таблетке 625 несколько раз в сутки , рекомендуется 2 или 3 раза. Тяжелое течение болезни требует замены таблетки на более сильную (1000 мг) с приемом два раза за сутки, но такое лечение не рекомендуется проводить более 14 дней.

Применение амоксиклава в лечении некоторых заболеваний

Ангина

Взрослым дают пить по таблетке 325 мг три раза в сутки. Если течение болезни не осложненное, то можно ограничиться приемом одной таблетки с перерывом 12 часов. По усмотрению доктора доза лекарства может быть увеличена, если он видит в этом необходимость.

Для детского возраста лечение назначают в виде суспензии по ложке (5 мл) , а промежутки между приемом назначает врач, при этом важно для ребенка не нарушать последовательность выбранной терапии. Врач может увеличить или уменьшить норму.

Гайморит

Для лечения недуга дозировка составляет по таблетке 500 трижды за сутки. Продолжительность лечения зависит от состояния больного, но лекарство нужно пить не менее 5 суток.

Бывает ли передозировка?

Ее можно легко избежать, если соблюдать назначенную врачом норму, это касается взрослых пациентов и больных детского возраста. Чтобы не принять лишние миллиграммы, нужно внимательно ознакомиться с инструкцией и научиться разводить раствор и суспензию. Неприятные симптомы могут проявить себя, если увеличен вес назначенной таблетки или прием осуществляется гораздо чаще. Основные побочные действия при превышении дозировки:

• боли в области брюшины;
• тошнота и рвота;
• диарея, расстройство работы желудка и кишечника;
• возбужденное состояние;
• судорожные боли и рефлексы в конечностях (в тяжелых случаях).

Если симптомы превышения дозировки были выявлены недавно, то делают глубокое промывание желудка, затем назначают активированный уголь в зависимости от массы тела. Пациент находится под наблюдением доктора. Если передозировка дает тяжелые нарушения, то показано проведение гемодиализа.

Взаимное сочетание с другими препаратами

Нежелательные эффекты могут возникнуть при сочетании приема амоксиклава с другими лекарствами:

• замедление всасывания препарата происходит при одновременном приеме с антацидами, глюкозамином, аминогликозидами;
• ускоряется абсорбция амоксиклава при совместном применении аскорбиновой кислоты;
• концентрация амоксициллина увеличивается в организме в сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, диуретиками, противовоспалительными нестероидными средствами и другими препаратами, которые блокируют секрецию канальцев;
• совместное употребление коагулянтов с амоксиклавом приводит к увеличению показателя протомбинового времени, поэтому назначать одновременно такое сочетание следует осторожно;
• амоксициллин клавуланат увеличивает токсическое действие метотрексата;
• препарат при совместном применении с аллопуринолом вызывает экзантему;
• одновременное использование средства вместе с рифампицином делает их действие взаимно антагонистическим и одновременно ослабляющим действие против бактерий;
• снижают эффективность амоксиклава одновременный прием макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и других препаратов из группы бактериостатических антибиотиков;
• выведение амоксициллина из тела замедляется при одновременном приеме пробеницида, что увеличивает его концентрацию в организме;
• пероральные контрацептивы стают менее эффективными под действием амоксиклава.

Для людей с инфекционным мононуклеозом и болезнью лимфолейкоз не рекомендуется применение амоксиклава, содержащего в составе амоксициллин, вызывающего проявление на кожных покровах эритематозной сыпи .

Если у пациентов есть склонность к аллергическим реакциям, то приписывать лекарство следует осторожно. В процессе приема значительной дозировки препарата нужно проводить лабораторное исследование функциональности почек и печени. Если наблюдаются нарушения, то норму уменьшают или делают более продолжительными промежутки между приемами.

Чтобы свести на нет побочные эффекты в пищеварительном тракте и желудке, лекарственное средство желательно пить во время завтрака, обеда или ужина . Ложные показатели содержания глюкозы в крови могут обнаруживаться при использовании амоксиклава в лечении.

Нет информации, что амоксиклав влияет на работу водителя и труда, требующего особого внимания, поэтому его можно принимать без учета подобных обстоятельств. Во время лечения средством нужно употреблять достаточное количество воды. При назначении детям обязательно учитывают все тонкости, связанные с возрастом и весом тела.

Аналоги амоксиклава

Для использования в лечении существуют многочисленные аналоги препарата, например, можно подобрать дешевле, но с такой же эффективностью. Цена во многом зависит от производителя. Список лекарств можно продлевать, но основными заменителями амоксиклава на рынке фармацевтики представлены:

Например, препарат аугментин в таблетках отличается более низкой ценой, можно подобрать и российских производителей, в частности, амоксициллин.

Действующее вещество:

Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Clavulanic acid*) (Amoxicillin* + Clavulanic acid*)

Лекарственная форма и состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5,4 мг; кросповидон - 27,4 мг; кроскармеллоза натрия - 27,4 мг; магния стеарат - 12 мг; тальк - 13,4 мг; МКЦ - до 650 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 - 0,78 мг; триэтилцитрат - 0,793 мг; титана диоксид - 7,605 мг; тальк 1,742 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 9 мг, кросповидон - 45 мг, кроскармеллоза натрия - 35 мг, магния стеарат - 20 мг, МКЦ - до 1060 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 17,696 мг, этилцеллюлоза - 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,96 мг, триэтилцитрат - 0,976 мг, титана диоксид - 9,36 мг, тальк - 2,144 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)875 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 12 мг; кросповидон - 61 мг; кроскармеллоза натрия - 47 мг; магния стеарат - 17,22 мг; МКЦ - до 1435 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 23,226 мг; этилцеллюлоза - 1,134 мг; полисорбат 80 - 1,26 мг; триэтилцитрат - 1,28 мг; титана диоксид - 12,286 мг; тальк 2,814 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)125 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)31,25 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор клубничный - 15 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)62,5 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)400 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)57 мгсоотношение - 7:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) ;- 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг; ароматизатор лимонный - 4 мг
Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• мочевыводящих путей;
• в гинекологии;
• кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• костной и соединительной ткани;
• желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка:

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Способ применения и дозы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования - 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.

Дозировка при одонтогенных инфекциях

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

• взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 1)

Таблица 1

Клиренс креатининаРежим дозирования препарата Амоксиклав®>30 мл/минКоррекция дозы не требуется10–30 мл/мин1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки<10 мл/мин1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в суткиГемодиализ1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

• при анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;
• таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Внутрь

Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл)

Новорожденные и дети до 3 мес - 30 мг/кг (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 2).

Таблица 2

Масса тела, кг22,22,42,62,833,23,43,63,844,24,44,64.8Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)1,21,31,41,61,71,81,922,22,32,42,52,62,82,9Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)0,60,70,70,80,80,9111,11,11,21,31,31,41,4

Дети старше 3 мес - от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 3).

Таблица 3

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)0,70,80,91,11,21,31,51,61,71,922,12,32,42,52,72,82,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)3,13,23,33,53,63,73,944,14,34,44,54,74,84,95,15,2

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 40 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 4).

Таблица 4

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)2,73,23,74,34,85,35,96,46,97,588,59,19,610,110,711,211,7Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)12,312,813,313,914,414,915,51616,517,117,618,118,719,219,720,320,8 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки) - рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 5).

Таблица 5

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Течение легкой/средней тяжестиТяжелое течение125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл5–103–12 мес3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 1,25 мл3 × 3,75 мл3 × 2 мл10–121–2 года3 × 3,75 мл3 × 2 мл3 × 6,25 мл3 × 3 мл12–152–4 года3 × 5 мл (1 ложка)3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 7,5 мл (1½ ложки)3 × 3,75 мл15–204–6 лет3 × 6,25 мл3 × 3 мл3 × 9,5 мл3 × 5 мл (1 ложка)20–306–10 лет3 × 8,75 мл3 × 4,5 мл-3 × 7 мл30–4010–12 лет-3 × 6,5 мл-3 × 9,5 мл≥40≥12 летПрепарат Амоксиклав® таблетки

Суточная доза суспензии 400+57 мг/5 мл . Доза рассчитывается на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести течения инфекции - от 25 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес .

Таблица 6

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Тяжелое течениеТечение средней тяжести5–103–12 мес2 × 2,5 мл2 × 1,25 мл10–151–2 года2 × 3,75 мл2 × 2,5 мл15–202–4 года2 × 5 мл2 × 3,75 мл20–304–6 лет2 × 7,5 мл2 × 5 мл30–406–10 лет2 × 10 мл2 × 6,5 мл

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети весом более 40 кг

Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин - 500/125 мг 2 раза в сутки.

Дети весом менее 40 кг

При гемодиализе рекомендуемая доза - 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом - 15/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Инструкция по приготовлению суспензии

Порошок для приготовления суспензии 125+31,25 мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 250+62,5мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 400+57мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице 7, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Таблица 7

Объем готовой суспензии, млНеобходимое количество воды, мл3529,550427059140118

Энергично встряхнуть перед употреблением!

Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) - антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.

В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 - ампициллин, а в 1962 - амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.

Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы - особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.

Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз - клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».

В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).

Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).

Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:

1) амоксициллин – ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота,

2) клавулановая кислота - (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло-гептан-2-карбоновая кислота.

Структурные формулы:

Физические свойства:

Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Молекулярная масса - 419.45.

Клавулановая кислота - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления - 283,9ºС. Молекулярная масса - 199,16.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.

Лекарственная форма	Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг	Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг	250	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг	500	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг	875	125
Порошок для приготовления 9,14% суспензии	400	57
Порошок для приготовления 6,25% суспензии	250	62,5
Порошок для приготовления 3,125% суспензии	125	31,25
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г	500	100
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г	1000	200
Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг	500	125
Таблетки диспергируемые 1000 мг	875	125

Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.

Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.

Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.

Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.

Спектр антимикробной активности

В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.

Препарат губительно воздействует на:

• грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
• грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• актиномицеты (Actinоmyces israelii).

Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:

• метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• клебсиеллы,
• моракселлы,
• кампилобактерии.

Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).

Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное - на энтеробактерии и гемофильную палочку.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.

При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.

Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.

Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения - 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.

Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме - 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью - до 4,5 часов.

Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.

Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.

Показания к применению

Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.

Список показаний включает инфекции:

• ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
• мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
• кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
• желчевыводящих путей,
• костных и соединительных тканей,
• мозговых оболочек (менингит),
• внутренней оболочки сердца (эндокардит),
• покровов брюшной полости (перитонит).

В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
• желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
• мононуклеоз,
• лимфолейкоз.

Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.

Применение с осторожностью

Беременность и период лактации

Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии - категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.

Таблетки

При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:

• таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
• или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.

При тяжелом течении патологии показаны:

• таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
• или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.

Продолжительность терапии - 5-14 дней.

Порошок для приготовления суспензии

Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.

В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты - 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения - 5-14 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г - в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет - из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии - 5-14 дней.

Побочные эффекты

Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
• головокружения,
• головные боли,
• судороги,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
• холеастатическая желтуха,
• гепатит,
• аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
• нарушения функции почек,
• кандидоз,
• увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).

Передозировка

Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда - судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.

Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.

При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.

Взаимодействия с другим лекарственными средствами

Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.

Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.

Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.

Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.

Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.

Срок годности

Для всех форм - 2 года.

Производитель

Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.

Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.

Страны, в которых выпускается

По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Польше,
• Румынии,
• Хорватии,
• Грузии,
• Латвии,
• Литве,
• Эстонии,
• Словакии,
• Боснии и Герцоговине,
• Греции,
• Болгарии,
• некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.

С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:

• Аугментин,
• Панклав,
• Ранклав,
• Рапиклав,
• Кламосар,
• Медоклав,
• Экоклав,
• Арлет,
• Бактоклав,
• Верклав,
• Амовикомб,
• Фораклав,
• Фибелл,
• Курам,
• Клавоцин,
• Амоксициллин + клавулановая кислота и др.

Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.

Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:

Торговое наименование препарата	Производитель	Формы выпуска
Аугментин	SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания)	Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг)
Панклав	Hemofarm (Сербия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии
Ранклав	Ranbaxy (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг
Рапиклав	Ipca Laboratories (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг)
Медоклав	Medochemie Ltd (Кипр)	Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг)
Флемоклав Солютаб	Astellas Pharma Europe, B.V. (Нидерланды)	Таблетки диспергируемые (по 375, 625 и 1000 мг)
Арлет	ОАО «Синтез» (Россия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1000, 625 и 375 мг)
Кламосар	Биохимик (Россия)	Лифилизат для приготовления инъекционного раствора (0,6 и 1,2 г)
Амоксициллин и клавулановая кислота	Красфарма (Россия)	Лиофилизат для приготовления парентерального раствора (флаконы по 600 и 1200 мг)

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

____________________________

Состав и свойства

Лекарственное средство выпускается в трех формах: таблетки, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или для в/в – в/м введения.

Активное вещество – амоксициллин и клавулановая кислота. Вспомогательные компоненты препарата отличаются согласно форме выпуска и содержат все присущие составу суспензий и таблеток составляющие, такие как МКЦ, натрия бензоат, магния стеарат, коллоидный диоксид и другие.

Благодаря комплексному действию активных компонентов, «Амоксиклав» оказывает следующие фармакологические свойства:

• устойчивость организма к лактамазам, которые продуцируют микроорганизмы;
• обладает антибактериальным действием широкого спектра.

Максимальная концентрация препарата в организме достигается через час после его приема. Активизация веществ не зависит от приема пищи.

Показания и противопоказания

Показано применение антибиотика в следующих случаях :

Запрещено принимать препарат , если у пациента наблюдается один из случаев:

• холестатическая желтуха или гепатит в анамнезе, которые были вызваны приемов препаратов с пенициллинами;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз.

С осторожностью могут назначать средство в период лактации, при тяжелых нарушениях функций почек, печеночной недостаточности, псевдомембранозном колите.

Применение таблеток

«Амоксиклав» в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой назначают детям старше 6 лет.

Применение суспензии внутрь

Суспензию для приема внутрь можно принимать с первых дней жизни ребенка . Чтобы приготовить суспензию, необходимо хорошо встряхнуть флакон с порошком и добавить в него 86 миллилитров воды в 2 приема, каждый раз тщательно взбалтывая.

Перед приемом средства, флакон необходимо хорошо встряхнуть. 1 мерная ложка суспензии содержит 5 миллилитров препарата.

Применение суспензии для в/в или в/м введения

Раствор для в/в – в/м введения назначают детям с первых дней жизни. Содержимое флакона растворяют в жидкости для инъекций. Раствор следует вводить медленно внутривенно в течение 3 – 4 минут. В виде капельницы препарат вводят в течение 30 – 40 минут. Использовать раствор необходимо не позже, чем через 20 минут после его приготовления .

Побочные реакции

Большинство побочных реакций выражены слабо и являются проходящими.

1. Со стороны пищеварительной системы :

• гематурия;
• лихорадка;
• кандидоз.

Передозировка

При приеме больших доз препарата возможно появление следующих симптомов:

В случае приема препарата не более, чем 4 часа назад, проводится промывание желудка . Далее следует назначить активированный уголь. Гемодиализ в данном случае эффективен. Если средство принято давно, пациента находится под строгим наблюдением врача и принимать препараты симптоматической терапии.

Аналоги Амоксиклав

Аналогами препарата обычно выступают более дешевые его производные, которые имеют схожий состав и свойства.

«Абиклав»

Активные компоненты – клавулановая кислота и амоксициллин. Является антибиотиком широкого спектра действия.

Показания: острый средний отит, острый бактериальный синусит, пиелонефрит, пневмония, цистит, остеомиелит, хронический бронхит, инфекции мягких тканей и кожи.

Противопоказания: тяжелая реакция повышенной чувствительности немедленного типа, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, нарушение функций печени и желтуха в анамнезе, детский возраст до 6 лет с массой тела менее 25 килограмм для таблеток 500 мг/125 мг, детский возраст до 12 лет для таблеток 875 мг/125 мг.

Способ применения:

• Принимать средство в начале приема пищи.
• Глотать таблетку необходимо целиком, не разжевывая.
• Длительность приема средства не более 14 дней.
• Детям с массой тела от 25 до 40 килограмм принимать по 20 мг/кг в сутки в три приема. При среднем и тяжелом течении заболевания дозу увеличить до 40 и 60 мг/кг массы тела соответственно.
• Детям с массой тела более 40 килограмм по 1 таблетке препарата 500 мг/125 мг три раза в сутки.

Побочные реакции:

• тошнота;
• диарея;
• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• анемия;
• лейкопения;
• ангионевротический отек;
• нарушение пищеварения;
• судороги.

«Клавамитин»

Активные вещества – амоксициллин и кислота клавулановая. Препарат является антибактериальным препаратом широкого спектра действия.

Показания: бактериальные инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, средний отит, острый синусит, инфекции костей, суставов, мягких тканей и кожи.

Противопоказания: желтуха печени в анамнезе, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения:

• Детям с массой тела до 40 килограмм назначают по 25 – 40 мг/кг массы тела в сутки в зависимости от типа заболевания.
• При тяжелых инфекциях дыхательных путей, среднем отите и синусите детям от 2 лет можно назначать по 70 мг/кг массы тела, разделенных в два приема.
• Детям с массой тела более 40 килограмм назначают по 1750 мг амоксициллина и 250 мг клавулановой кислоты, разделенных на 2 приема. Возможно применение по 2625 мг амоксициллина и 375 мг кислоты разделенных на 3 приема.
• Длительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные реакции:

• кандидоз слизистых и кожи;
• головная боль;
• головокружения;
• нарушения пищеварения;
• тошнота;
• нарушения стула;
• анафилаксия;
• гиперактивность;
• судороги;
• отек.

«Флемоклав солютаб»

Активные компоненты препарата – клавулановая кислота и амоксициллин. Является антибиотиком широкого спектра действия с ингибитором бета – лактамаз. Угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Показания: инфекции мягких тканей и кожи, инфекции мочевыводящих путей и почек, инфекции нижних и верхних отделов дыхательных путей и ЛОР – органов, гинекологические инфекции, инфекции костей и суставов.

Противопоказания: лимфолейкоз, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к составляющим препарата, детский возраст до 12 лет для таблеток 875 мг/125 мг, инфекционный мононуклеоз.

Способ применения:

• Детям от 3 месяцев до 12 лет принимать по 20 – 30 мг/кг массы тела 2 – 3 раза в сутки.
• Детям старше 12 лет назначают приема таблеток 875 мг/125 мг дважды в сутки, каждых 12 часов. При приеме таблеток 500 мг/125 мг, дозировка 3 раза в сутки.
• При тяжелых инфекциях, дозировку препарата можно удваивать.
• Длительность лечения не дольше двух недель.
• Максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела.

Побочные реакции:

• тромбоцитоз;
• лейкопения;
• васкулит;
• головная боль;
• головокружение;
• анемия;
• судороги;
• беспокойство;
• бессонница;
• тревога;
• нарушение сознания;
• тошнота;
• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм;
• гепатит;
• жжение;
• кожная сыпь.

Все вышеперечисленные препараты требуют индивидуальной коррекции дозировки тем, у кого нарушения работы почек. Для уточнения всех неясных моментов инструкции необходимо обратиться к врачу.

Видео