Анаприлин (anaprilin) инструкция по применению. Анаприлин: инструкция по применению и правильно рассчитанная дозировка

Таблетки анаприлин - это единственная доступная лекарственная форма этого препарата. Относится средство к группе бета-блокаторов. Используется в терапевтической практике при различных нарушениях, связанных с диэнцефальными, коронарными и сосудистыми поражениями. В состав одной таблетки входит определенное количество основного действующего вещества - пропранолола. Выпускаются таблетки с дозировкой по 10 и 40 мг. Выбор дозировки зависит от состояния пациента, показаний к применению анаприлина и сопутствующей морфологической патологии. Дополнительные компоненты таблетки не несут на себе никакой фармакологической нагрузки и не принимаются в расчет при определении дозировки.

В организме человека препарат связывается с белковыми структурами кровяных клеток и плазмы. При этом не обладает селективной способностью. После всасывания и распределения с кровотоком системно блокирует адренорецепторы типов бета1 и бета 2. За счет этого сокращается воздействие кахетоламинов и потребление клетками кальция. Вследствие этого возникает снижение уровня сократимости мышечных волокон миокарда. Спустя несколько минут начинается сосудорасширяющее действие.

В дальнейшем механизм фармакологической динамики приводит к:

• сокращению болевого синдрома при ишемическом приступе стенокардии;
• снижению артериального давления до физиологического уровня;
• восстановление нормального ритма частотности сердечных сокращений.

Первые сутки после приема терапевтической дозы препарата возможно усиление сопротивляемости периферической кровеносной сети. При неправильном подходе к купированию приступов повышения артериального давления это может приводит к дальнейшему росту АД. Однако уже спустя 24 часа показатели нормализуются. При курсовом лечении анаприлином сопротивляемость периферических кровеносных сосудов постепенно приходит в норму с тенденцией к дальнейшей лабильности. За счет этого увеличивается объем циркулирующей крови и усиливается поступление кислорода и питательных веществ в различные ткани и органы человеческого тела.

При длительном курсовом лечении анаприлином наблюдаются следующие факторы воздействия:

1. снижение уровня ренина, который провоцирует сокращение сосудистой стенки и повышение артериального давления;
2. сокращение уровня потребляемого кардиомиоцитами кислорода и нормализация сердечного ритма в пределах физиологической частотности (до 60 уларов в минуту);
3. устранение провокационных аритмогенных параметров воздействия;
4. увеличение тонуса различных групп гладкой мускулатуры способствует восстановлению бронхов, сосудов головного мозга и полости матки;
5. улучшает атерогенные реологические свойства клеток крови и плазмы;
6. уменьшает спазм сосудов и сокращает проявление болевого синдрома при мигренях.

Максимальный эффект достигается спустя 60 минут после приёма таблетки анаприлина. Выведение всех компонентов препарата осуществляется в течение 4 - 5 часов в зависимости от состояния мочевыделительной системы пациента.

Препарат анаприлин: применение и показания

Практическое применение анаприлина помогает снизить риск развития инфарктов миокарда и головного мозга, геморрагических инсультов и многих других грозных осложнений. Также правильно подобранная схема терапевтического воздействия способна восстанавливать нормальный ионный обмен в клеточных структурах человеческого организма, что позволяет снижать нагрузку на сердечную мышцу и сосудистое русло кровеносной системы.

Показания к применению анаприлина включают в себя:

• гипертоническую болезнь 2 - 3 стадии;
• гипертонический криз;
• кратковременное эпизодическое повышение уровня артериального давления;
• стенокардия в положении физического и эмоционального напряжения;
• нестабильные типы ангинальных болей;
• различные формы тахикардического типа нарушения сердечного ритма;
• учащение сердечных сокращений на фоне развивающегося гипертиреоза;
• некоторые формы аритмий;
• тремор верхних конечностей эссенциального типа;
• приступы мигренозных головных болей сосудистого генеза;
• диэнцефальные синдромы.

Лечение анаприлином - длительное, преследующее своей целью стабилизацию работы сердечнососудистой системы. В начале терапии определяется достаточная суточная дозировка. В этот период необходимо 2-3 раза в сутки контролировать параметры артериального давления и частоты сердечных сокращений. В случае отклонения их от физиологической нормы происходят корректировку суточной и разовой дозировки. При длительной терапии показано проведения электрокардиографического исследования состояния миокарда каждые 3 месяца.

Действие анаприлина заметно снижается у лиц, которые курят. Действие никотина уменьшает терапевтический эффект. Поэтому следует отказаться от этой вредной привычки.

Контроль функции мочевыделительной системы требуется проводить не реже 1 раза в 6 месяцев. При появлении признаков почечной недостаточности приём препарата отменяется. Также пациент должен быть проинформирован о необходимости постоянного измерения частоты пульсовой волны. Если частота сердечных сокращений падает до показателя в 50 ударов в минуту, необходимо корректировать дозировку препарата в сторону уменьшения.

Курс поддерживающего лечения анаприлином может составлять от 12 до 60 месяцев. В этот период лицам, использующим контактные линзы для коррекции зрения нужно использовать дополнительные методы увлажнения роговицы глаза. Основное действующее вещество препарата способно уменьшать количество выделяемой слезной жидкости.

Препарат анаприлин не совместим с алкогольными напитками. В период лечения препаратом запрещается употребление любых видов этих жидкостей. Может привести к летальному исходу вследствие резкого падения уровня артериального давления и развития сосудистого коллапса.

Схемы дозирования анаприлина
Артериальная гипертензия	По 40 мг 2-3 раза в сутки
Ишемическая болезнь сердца - поддерживающая терапия	Начинают прием с 20 мг и доводят это количество до 80 мг 2 раза в сутки
Мигрень и явления тремора	От 40 до 160 мг на 1 приём 2 раза в сутки
Комплексная терапия состояния после перенесенного инфаркта миокарда	Приём препарата начинается на 5 день после диагностики состояния с дозы 40 мг 3 раза в сутки
Подготовка к операции по удалению феохромоцитомы	60 мг 3 раза в сутки на протяжении последних 3 дней до оперативного вмешательства

Побочные действия и передозировка анаприлином

Побочные действия анаприлина развиваются постепенно, на протяжении 1,5 - 2 лет. В начале терапии негативные последствия встречаются относительно редко - не более чем у 1 % пациентов.

Основные негативные факторы влияния:

• замедление сердечного ритма;
• резкое падение артериального давления;
• нарушение электрической проводимости в мышечных волокнах миокарда;
• боль в области сердца за грудиной;
• изменения вкусовых пристрастий и диспепсические явления (тошнота и рвота, диареи и запоры, боли в эпигастральной области);
• депрессии и перепады настроения с периодическими головными болями;
• галлюцинации слухового и зрительного ряда образов;
• нарушения процессов дыхания, связанные со спазмированием бронхиального дерева;
• сухость слизистых оболочек глаз, полости рта и носа;
• снижение полового влечения, отсутствие потенции у мужчин;
• кожные аллергические проявления;
• сокращение продукции гормона L-тироксина.

При значительной передозировке анаприлина может наблюдаться посинение конечностей и носогубного треугольника. дыхание затрудняется, артериальное давление снижается. Развивается обморочное состояние с судорожным синдромом. Меры первой помощи может оказать только квалифицированный медицинский работник, поэтому необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи. По возможности - промыть желудок.

Противопоказания: можно ли анаприлин при беременности?

Препарат анаприлин при беременности противопоказан. Его назначение может быть обусловлено только высокой степенью риска для жизни и здоровья будущей матери. Во время грудного вскармливания также необходимо отказываться от терапии данным лекарственным средством. Пропранолол легко проникает в грудное молоко и может спровоцировать остановку дыхания и сердца у новорожденного.

Другие виды противопоказаний для лечения анаприлином:

• блокады водителей сердечного ритма;
• сердечнососудистая недостаточность;
• низкий уровень артериального давления;
• брадикардия;
• нарушения функций печени и почек;
• сахарный диабет;
• дети и подростки до 18 лет.

Препарат нельзя использовать без назначения врача. Только специалист в результате тщательного обследования состояния вашего здоровья сможет определить целесообразность применения анаприлина и скорректировать его терапевтическую дозировку.

Статья прочитана 21 981 раз(a).

Если вы спрашиваете Анаприлин от чего помогает, то вас беспокоят скачки давления и нарушения сердечного ритма. Аннотация на препарат дает полный ответ на вопрос Анаприлин от чего помогает, в каких дозах принимается и какое побочное действие можно от него ожидать. Хотя информация, изложенная в инструкции не всегда бывает понятной. Например, нет четких цифровых данных в Анаприлин инструкции по применению при каком давлении его пьют. Но соответствующие выводы можно сделать анализируя информацию, изложенную в аннотации на препарат.

Общая характеристика препарата

Лекарственное средство (ЛС) с торговым названием Анаприлин и непатентованным наименованием Пропранолол используется для лечения и как профилактическая мера при следующих заболеваниях при патологии сердца, сбоях в работе сосудистой системы и осложнений, связанных с патологией миокарда.

Кардиологии с успехом используют это лекарство для лечения сердечных болезней почти полвека. Для пациентов молодого возраста это ЛС занимает первую линию терапевтических средств, направленных на борьбу и профилактику стойкой гипертензии.

Форма выпуска

ЛС средство можно купить только в виде маленьких белых таблеточек в дозе, 10 мг и 40мг.

В инъекционной форме препарат на сегодняшний день фармацевтической промышленностью не выпускается.

Фармакологическая активность

Основное действие, ожидаемое от применения лекарства:

• понижающее давление (гипотензивное) благодаря уменьшению минутного объема крови;
• блокирующее ангиосинтез;
• антиангинальное (направленное на борьбу с ишемией) действие, связанное с тем, что под веянием этого медикамента сердце нуждается в меньшем количестве кислорода;
• нормализующие биение миокарда (антиаритмическое), благодаря устранению аритмогенных факторов (тахикардии, возбуждения ритмоводителя и т. п.);
• повышение адаптогенных и атерогенных свойств крови.

Способен препарат бороться с головными болями сосудистого характера, благодаря:

1. снижению выброса в кровь ренина;
2. высвобождению адреналина;
3. уменьшению просвета церебральных артерий и вен, а также снижению склеивания (агрегации) тромбоцитов.

Назначается он при инфантильной гематоме (ИГ). В последнее годы Пропранолол занял место в первой линии при лечении пролифелирующих ИГ у маленьких пациентов. Он снижает пролиферацию и прорастание сосудов в ткани гемантгиомы.

Если принимаются лекарства, стимулирующие миометрий, описываемое ЛС стимулирует маточные сокращения. Препарат активизирует бронхи, усиливает их тонус, а в высоких дозах способен вызывать седацию (работать, как успокаивающее). Препараты группы Анаприлина, несмотря на имеющиеся побочные эффекты ценны сочетанием указанных свойств.

Описание средства

Анаприлин инструкция по применению таблеток относит к группе неизбирательных средств, блокирующих β1 и β2 рецепторы. Первые находятся в клетках сердечной мышцы (кардиомиоцитах), почках и некоторых других тканях. Их возбуждение увеличивает потребность сердца в кислороде и сердце «в возбужденное» состояние.

Вторые - в основном обнаруживаются в бронхах, сосудах, миометрии, поджелудочной железе и некоторых форменных элементах крови (в тромбоцитах). Анаприлин «выключает» обе группы рецепторов, в отличие от избирательных ингибиторов, способных влиять на один из видов рецепторов, не затрагивая активность другого вида.

Кинетические процессы

Препарат Анаприлин прекрасно и очень быстро всасывает при пероральном приеме, и довольно быстро удаляется из организма выводящей системой. Максимума концентрация его в крови достигает буквально в течение 60-90 минут.

Биодоступность средство составляет порядка 30%, связывается с белками крови он примерно на 95%. Активное вещество способно преодолевать плацентарный барьер. Выводиться медикамент почками, в неизменном виде выделяется до 1%.

Показания и противопоказания

Когда нужно принимать это средство? При каких конкретно патологиях ЛС может помочь? И когда он противопоказан?

Показания

Для препарата Анаприлин показаниями к применению считаются следующие заболевания:

• стенокардия напряжения;
• стойкая АГ (гипертензия);
• аритмия (тахисистолия);
• тахикардия (синусовая);
• симпатоадреналовые кризы.

Этим на препарат Анаприлин показания не ограничены. Он также нашел применение в профилактике приступов мигрени и в лечении серьезных форм гемангиом (пролиферативной, склонной к изъязвлению и рубцеванию).

В последнем случае препарат назначается при неэффективности других мер и в случае угрозы для жизни ребенка.

Что касается лечения гипертонии, то ЛС эффективно лишь на ранней стадии болезни, при невысоких цифрах (от 140/90 мм. рт. ст). Поэтому его обычно назначают гипертоникам молодого возраста.

Противопоказания

Не назначают лекарство при стойкой гипотензии и брадикардии (для взрослых менее 90 уд/мин, для детей учитывается возрастная норма). Кроме этого, медсресдтво противопоказано при:

• сердечной недостаточности (хронической и острой);
• шоке кардиогенного характера;
• непереносимости Пропранолола;
• инфаркте сердечной мышцы;
• AV-блокаде.

Для новорожденных и младенцев ограничений больше. Препарат запрещен к приему при астме и бронхоспазме, серьезных патологиях сердца, болезни Рейно и в ряде других случаев. Нельзя назначать это лекарство детям, которые кормятся грудным молоком, если их мать принимает медикаменты, конфликтующие с активным веществом данного медпрепарата.

С осторожностью к назначению лекарства относятся при вазомоторном рините, беременности и кормлении грудью.

Правила применения препарата

Как принимать Анаприлин зависит от причины его назначения и возраста пациента:

1. Максимальной суточной дозой считается 320 мг средства.
2. На прием взрослым рекомендуется от 20 до 80 мг при 2-3 кратном применении.

Для детей от месяца до 3 месяцев Анаприлин назначается в специальной лекарственной дозе. Для недоношенных детей нужно учитывать период недоношенности. Доза определяется лечащим врачом, исходя из массы тела ребенка. Она может составлять от 0,5 до 1,5 мг на 1 кг веса ребенка (разовая дозировка).

Препарат запрещен к употреблению с алкоголем.

Побочное действие

Негативных эффектов у препарата немало. Хотя обычно взрослыми пациентами он переноситься неплохо. Практически все системы организма могут «выдавать протест» против приема препарата.

Возможны аллергии от крапивницы и эритемы до алопеции (у детей). У взрослых может начаться усиленное отделение пота и псориазоподобные высыпания. Эндокринная система может отреагировать гипогликимией. Система дыхания «отвечает» на прием ЛМ заложенностью носа, реже бронхоспазмом.

Сердце и сосуды реагируют на препарат Анаприлин брадикардией, снижением давления, в том числе ортостатического характера, нарушением кровообращения на периферии и т. п. явлениями.

Система пищеварения может отреагировать тошнотой и рвотой, поносом и эпигастральными болями. Возможно нарушение работы печени.

Помимо этого, уменьшается выделение слезной жидкости. На Анаприлин инструкция по применению таблеток предупреждает, что при резкой отмене лекарства иногда наблюдается синдром отмены, выражающейся в обострении симптомов заболевания (стенокардии, гипертонии, вплоть до инфаркта).

Краткий обзор отзывов

Рассмотрев на ЛС Анаприлин инструкцию по применению - отзывы тоже стоит рассмотреть. Врачи спорят по поводу целесообразности применения для постоянного лечения с помощью родоначальника всех бета-блокаторов (Пропранолола) стойкой гипертонии и даже стенокардии. Тем не менее этот препарат успешно используется с этой целью на ранних стадиях болезни. Показывает он хорошие результаты в лечении гемангиом и профилактики обострения мигрени.

Мнения пациентов тоже неоднозначны, одни довольны препаратом, другие ссылаясь на мнение знакомых врачей, считают его средством прошлого века. Анализируя отзывы, можно сказать, что хороший эффект наблюдается у молодых пациентов и при периодическом приеме лекарства для борьбы с тахикардией. У возрастных пациентов с серьезными патологиями он вызывает негативную реакцию. Значительным плюсом лекарства является его ценовая доступность, годами доказанная действенность. Минусом - необходимость частого приема

Анаприлин - официальная инструкция по применению (таблетки)

Препараты аналогичного действия

Есть у препарата Анаприлин аналоги прямые и полные и средства, относимые к той же группе, но с другим активным компонентом. Основными аналогами по активному веществу считаются:

• Пропранолол;
• Обзидан;
• Индерал.

Заменить его также можно средствами:

• Соталол и Соталол Канон;
• Сотогексал; Тензол;
• Пиндолол; Алпренолол;
• Надолол; Тимолол; Окспренолол.

В ряде случаев врач может порекомендовать селективные, блокирующие бета-рецепторы, средства. В любом случае самостоятельно подбирать аналог не стоит. Назначать лечение и следить за его эффективностью все еще остается прерогативой врачей.

Видео: Лечение гипертонии (Неумывакин Иван Павлович)

В каких случаях помогут таблетки Анаприлин?

Анаприлин назначают в период врачевания артериальной гипертензии, при наличии нарушений в сердечном ритме, во время лечения стенокардии, ишемической болезни сердца, и тахикардии, спровоцированной тиреотоксикозом. Кроме этого, медикамент помогает при иных заболеваниях, связанных с нарушением в работе сердечнососудистой системы. При проведении профилактических мероприятий его назначают для минимизации приступов тяжелой мигрени. Как вспомогательное средство используется при абстинентном синдроме, а также при феохромоцитоме.

Состав, форма выпуска

Медпрепарат выпускается фармакологическими предприятиями в форме таблеток, дозировка которых составляет 0,01 г или же 0,04 г.

Главным активным компонентом в является гидрохлорид пропранолола .

В составе препарата имеются и вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, сахар-рафинад, а также стеарат кальция.

Фармакологические свойства

В результате приема лекарства происходит ослабление воздействия симпатической импульсации, что приводит к снижению количества и силы сокращений сердечной мышцы, происходит блокировка положительного ионо- и хронотропного эффекта катехоламинов.

Сердечная мышца перестает нуждаться в большом объеме кислорода, понижается артериальное давление. Кроме этого происходит повышение активности органов ЖКТ.

Для чего назначается Анаприлин

Показания к применению:

Медикамент назначается при лечении заболеваний, связанных с нарушениями в сердечнососудистой системе, увеличенном артериальном давлении, а также во время лечения болезней, спровоцированных состоянием сосудов:

• Артериальная гипертония – у пациента постоянно повышено давление;
• Нестабильная стенокардия – в особый промежуток протекания ишемической болезни, увеличивается вероятность возникновения инфаркта миокарда, а также прочих результатов;
• Стенокардия напряжения – пациент ощущает неприятные и даже болевые синдромы за грудной клеткой;
• Экстрасистолия – наиболее известная разновидность аритмии, для которой характерны внеочередные сердечные сокращения, спровоцированные импульсами из появившегося очага возбуждения в миокарде;
• Синусовая тахикардия – если у пациента выявлена разновидность наджелудочковой тахиаритмии, характеризующаяся увеличенным синусовым ритмом;
• В качестве профилактического средства применяется при мигренях, а также при эссенциальном треморе.

Противопоказания

Как и иные медикаменты, рассматриваемое средство имеет ряд противопоказаний.

Нельзя назначать препарат пациентам:

• с увеличенной чувствительностью к составляющим лекарство компонентам;
• с синусовой брадикардией (когда сердце сокращается менее 50 раз в минуту);
• с синдромом ослабленного синусового узла;
• с полной (частичной) атриовентрикулярной блокадой;
• с диагнозом «стенокардия Принцметалла»;
• с синоатриальной блокадой;
• у которых тяжело протекает бронхиальная астма или же имеется вероятность развития бронхоспазмов;
• с артериальной гипотензией;
• с синдромом Рейно;
• страдающим сахарным диабетом с кетоацидозом.

Если у пациента выявлен спастический колит, то Анаприлин назначается с осторожностью.

Как правильно и сколько нужно принимать

Инструкция по применению таблеток:

Лекарственное средство принимается вовнутрь за полчаса до приема пищи. Таблетки необходимо запивать большим объемом воды.

Дозировка рассчитывается индивидуально лечащим врачом!

Обычно лечение начинается с дозировки в 10 мг. Если препарат хорошо переносится пациентом, дозировка может быть увеличена до 20 мг за один прием, в сутки доза составляет 0,08 г (лекарство принимается в 4 этапа). Если эффект от приема Анаприлина слабовыраженный, то суточная дозировка может быть увеличена до 180 мг (лекарство принимается в 6 этапов).

При недугах сердечнососудистой системы лечение проводится курсом, длительность которого может быть до 1 месяца (бывает и больше). Через 2 месяца возможно повторение курса лечения. Для пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь, аритмия и учащенные приступы стенокардии, лекарство может быть назначено на продолжительный период.

Отмена приема происходит постепенно, в течение двух недель.

Если в период приема препарата нарушается функции печени, то необходимо понизить дозировку. При выявлении нарушений функций почек в корректировке дозировки нет необходимости.

Побочные эффекты

Прием лекарства может спровоцировать развитие побочных проявлений:

• кожные покровы: обострение высыпаний, носящих псориатический характер, облысение;
• дыхательная система: одышка, ларинго- и брохноспазмы, кашель;
• ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, ишемический колит, болевые ощущения в эпигастральной области, срывы функций печени;
• нервная и сердечнососудистая системы: депрессия, ночные кошмары, артериальная гипотензия, головные боли, чувство тревоги, брадикардия, головокружение, бессонница или же, наоборот, сонливость;
• очень редко аллергические реакции: зуд, крапивница.

Аналоги фармсредства

Медикамент имеет следующие аналоги:

• Индерал;
• Пропамин;
• Обзидан;
• Нолотен;
• Пропранолол;
• Стобетин.

Прием таблеток при беременности и для детей

Назначение Анаприлина в период вынашивания ребенка допускается лишь в том случае, когда польза для женщины во многом превосходит потенциальный риск для ребенка. Если имеется острая необходимость в приеме данного препарата во время беременности, необходимо установить наблюдение за плодом. За 2-3 суток до родов прием препарата нужно отменить.

При назначении следует учитывать, что его прием может негативно отразиться на ребенке: возможно развитие внутриутробной задержки развития, брадикардии и гипогликемии.

При кормлении грудью пропранолол выделяется с молоком. Если имеется необходимость в приеме лекарственного препарата, следует на этот период прекратить грудное вскармливание и вести врачебное наблюдение за малышом.

Назначают Анаприлин детям с повышенной осторожностью, его безопасность и эффективность в юном возрасте не доказана).

Цена, где купить

Приобрести медикамент можно практически в любой аптеке. Упаковка препарата 10 мг №50 в российских аптеках стоит от 13 рублей, 40 мг №50 – от 39 рублей.

Мнение пациентов и врачей

В интернете можно найти много отзывов о препарате. Пациенты делятся своими результатами от приема Анаприлина. Некоторые спасаются от тахикардии, другие же принимают лекарство, чтобы избавиться от тремора.

Особые указания

С повышенной осторожностью следует назначать лекарство людям, задействованным в потенциально небезопасных видах работ (водителям, строителям и пр.), так как прием препарата может спровоцировать побочные эффекты в области нервной и сердечнососудистой систем.

Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.

Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.

Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.

Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.

Фармакология

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.