Бисептол уколы инструкция по применению. Форма выпуска и состав. Бисептол в ампулах

Латинское название: Biseptol
Код АТХ: J01EE01
Действующее вещество:
Производитель: Польфа, Польша
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 90 до 500 руб.

Состав

Ко-тримоксазол состоит из пяти частей сульфаметоксазола и одной части триметоприма. Одна таблетка или ампула содержат (мг):

• Сульфаметоксазол
• Триметоприм.

Концентрат содержит следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид и метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.

Лечебные свойства

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление. Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Активные вещества лекарства быстро проникают и распределяются в организме. Если ставится капельница, то максимальная концентрация достигается уже через час. При использовании таблеток это время увеличивается. Основная часть лекарства выводится с мочой в течение 72 часов, незначительная часть с калом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

«Бисептол» используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Воздействие лекарства на разнообразную патогенную микрофлору позволяет использовать его при различных инфекционных поражениях:

• Дыхательные пути - бронхит на любой стадии, крупозная, пневмоцистная и бронхопневмония, бронхоэкпатическая болезнь
• Мочеполовая система - цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, простатит, венерическая лимфогранулема и паховая гранулема, мягкий шанкр, гонорея
• ЖКТ - паратиф и брюшной тиф, холера, сальмонеллез, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит, холангит
• ЛОР-органы - скарлатина, синусит, ангина, средний отит, ларингит
• Кожа и ткани - препарат лечит фурункулы, акне, пиодермию, инфекции, которые развиваются в ранах
• Прочие заболевания - остеоартикулярные инфекции, бруцеллез, сепсис, коклюш, малярия, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Пациентам, страдающим от ВИЧ инфекции, проводится первичная профилактика пневмоцистоза, если количество CD4+ клеток меньше 200/1мкл крови или у больных имеется поражение слизистой рта грибком Кандида. Всем инфицированным ВИЧ, которые уже перенесли пневмоцистоз, показана вторичная профилактика. Мероприятия отменяются в том случае, если в течение 3-х месяцев количество CD4+ клеток превышает значение 200/1 мкл. «Бисептол» (480, 240, 120 мг) используется, если нужна профилактика токсоплазмоза при ВИЧ инфекции.

Лекарство можно приобрести в таблетках и концентрате, из которого готовится раствор для внутривенных инфузий (капельниц).

Средняя цена от 30 до 110 руб.

Таблетки “Бисептол”

Блистер с таблетками помещается в картонную пачку. Количество таблеток в упаковке - 20 или 28 шт. Цвет - белый, допустим желтоватый оттенок. Размеры таблеток - диаметр 13 мм, толщина 4 мм. На одной из сторон имеется оттиск «Bs» и риска.

Способ применения

Таблетки и концентрат «Бисептол” используются для лечения различных заболеваний, а также для проведения профилактических мероприятий у зараженных ВИЧ. Терапевтическая схема определяется возрастом пациента, диагностированным и сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарств. Обязателен прием лекарства на протяжении 4-5 дней. Дополнительно терапия продолжается еще 2 дня после исчезновения проявлений заболевания. Некоторые болезни требуют длительного применения препарата. Например, брюшной тиф лечится в течение 1-3 месяцев, а острый бруцеллез 3-4 недели. Разовая доза препарата может быть увеличена до 50%, если заболевание имеет тяжелый характер или приобрело хроническую форму.

Назначаются после приема пищи, запиваются водой. Рекомендована следующая стандартная схема приема:

• Возраст от 12 лет - два раза в сутки по 2 таблетки (960 мг) через каждые 12 часов. Если лечение длится долго, то 2 раза в течение дня принимается по 1 таблетке препарата
• Возраст от 6 до 12 лет - дважды в день по 1 таблетке
• Пневмония лечится суточной дозировкой сульфаметоксазола в 100 мг на килограмм веса. Лекарство принимается 2 недели ежедневно с промежутками в 6 часов
• При лечении гонорейной инфекции на 1 кг веса принимается 2 г сульфаметоксазола. Препарат прописывается дважды в день через 12 часов.

Для детей, возраст которых меньше 6 лет, целесообразно использовать таблетки с концентрацией активных веществ 120 мг.

Профилактика пневмоцистной пневмонии проводится по следующей схеме:

• Возраст от 12 лет - суточная доза составляет 960 мг
• Возраст от 6 до 12 лет - дозировка рассчитывается исходя из площади поверхности тела: 450 мг/м2. Для справки: средняя площадь поверхности тела человека с массой в 70 кг примерно равна 1,8 м2.

Для ВИЧ больных профилактика пневмоцистоза и токсоплазмоза заключается в приеме 2-х таблеток ежедневно, даже если появляются побочные эффекты средней степени выраженности.

Средняя цена от 40 до 500 руб.

“Бисептол” в ампулах

Концентрат — прозрачная жидкость в темных стеклянных ампулах имеет светло-желтый оттенок или не имеет цвета. Присутствует запах спирта. В картонной упаковке находится 10 ампул объемом 5 мл каждая.

Способ применения

Раствор для капельниц готовится непосредственно перед процедурой и используется в течение 6 часов. Время введения не превышает полутора часов, так как за это время обеспечивается достижение максимально эффективной концентрации препарата в крови. Раствор вводится медленно, внутривенно, капельно. Если в приготовленной жидкости появился осадок или муть, то капельницу ставить нельзя.

В качестве разбавителей используются:

• Раствор декстрозы 5%
• Раствор натрия хлорида 0,9%
• Раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 2,5%
• Раствор Рингера.

Препарат используется следующими стандартными дозировками:

• Возраст от 12 лет - для одной капельницы берется 2 ампулы (10 мл лекарства) и разбавляется 250 мл физраствора. Инфузия проводится 2 раза каждый день
• Возраст до 12 лет - терапевтическая доза на 1 кг веса составляет 30 мг сульфаметоксазола+6 мг триметоприма в сутки. Полученный объем используется для 2 введений
• Тяжелые инфекции - капельницы ставятся каждый день 2-3 раза. Для одной инфузии используется 15 мл (3 ампулы).

Если больному противопоказан большой прием жидкости, то готовится раствор повышенной концентрации - 75 мл разбавителя смешивается с 5 мл лекарственного средства.

Если почки не справляются со своими функциями, то «Бисептол» выписывается с учетом клиренса креатинина (КК). Для КК>30 мл/мин применяется обычное лечение. Для КК=15-30 мл/ми выписывается половина от нормы. Для КК<15 мл/мин препарат не используется.

Средняя цена от 110 до 140 руб.

«Бисептол», суспензия

Суспензия предназначена для приема внутрь. Цвет от белого до светло-кремового. Не содержит сахар. Обладает легким земляничным запахом

Способ применения

Пьют суспензию после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 960 мг до 1440 мг (в зависимости от тяжести заболевания)каждые 12 часов.

Срок приема препарата при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней.

Для детей доза рассчитывается исходя из заболевания. Примерная доза 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней.

Через 7 дней наблюдают изменения, если они не наступили — корректируют дозу или меняют лекарство.

960 мг каждые 12 часов пьют суспензию для лечения мягкого шанкра (от 7 до 14 дней).

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг на кг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от индивидуальных показателей.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых «Бисептол» любой формы не используется:

• Возраст ребенка не достиг 3 месяцев
• Имеется аллергия на сульфаниламиды, активные или вспомогательные компоненты препарата
• Диагностирована мегалобластная анемия, в основе которой лежит недостаток фолиевой кислоты
• Отсутствует возможность контроля за составом крови пациента при дисфункции печени или почек.

Беременность и грудное вскармливание

Беременным, лекарственное средство противопоказано. Так как лекарство поступает в грудное молоко, то при лечении кормящей матери ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Меры предосторожности

При сроках лечения, отличающихся от стандартных, осуществляется контроль за концентрацией сульфаметоксазола в плазме. Если терапия проводится дольше месяца, то увеличивается риск возникновения изменений состава крови. Для нормализации показателей выписывается фолиевая кислота. Однако при ВИЧ инфекции употребление фолиевой кислоты провоцирует развитие устойчивости возбудителя пневмоцистоза к действующему веществу лекарства.

С осторожностью «Бисептол» (480, 120 и 240) назначается, если имеются:

• Заболевания щитовидки или бронхиальная астма
• Недостаток фолатов у пожилых больных возрасте
• Есть риск возникновения кристаллурии - необходима профилактика, которая заключается в поддержании нормального количества выделяемой мочи.

Когда используется бисептол, то нужно исключить из рациона морковь, бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры, зеленые части растений. Не следует долго находиться под солнцем.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Бисептол» способен изменять воздействие некоторых лекарств:

• Варфарин, фенитоин и гипогликемические средства, которые принимаются перорально, усиливают свое действие
• Концентрация циклоспорина при совместном употреблении с бисептолом снижается
• Пероральные контрацептивы становятся менее надежными
• Использование мочегонных средств (особенно пожилыми больными) может вызвать тромбоцитопению.

Внутривенное введение бисептола совместно с лекарствами, которые содержат бикарбонаты, недопустимо.

Побочные эффекты

Обычно больные хорошо переносят препарат, однако, возникновение побочных эффектов способно затронуть любую из систем человеческого организма:

• Пищеварительная - тошнота, понос, снижение аппетита, рвота, боли в животе, воспаление слизистой рта и языка, гепатит
• Мочевыделительная - изменение функций почек, поли-, кристалл- и гематурия, увеличение концентрации мочевины и креатинина
• Дыхательная - бронхоспазм
• Костная - артралгия, миалгия
• Нервная - головная боль, головокружение, иногда встречаются депрессивные состояния, апатия
• Аллергическая реакция проявляется в виде сыпи, зуда, увеличения температуры тела, появления неадекватной реакции на солнечный свет и УФ-излучение со стороны кожи и слизистых
• Кроветворение - возможно снижение уровня глюкозы в крови, мегалобластная анемия, лейко-, нейтро- и тромбоцитопения.

При ВИЧ инфекции все побочные явления проявляются значительно чаще и сильнее.

Передозировка

Максимальная доза лекарственного средства, приводящая к появлению симптомов передозировки, не установлена. Разовый чрезмерный прием препарата может вызвать тошноту, боли в животе, головокружение, рвоту, спутанность сознания, появление кристаллурии, нарушение зрения. Продолжительная передозировка проявляется желтухой и изменениям крови.

Если появились симптомы передозировки, то следует промыть желудок и обеспечить обильное питье. Нейтрализовать негативное влияние на организм триметоприма поможет кальция фолинат, введенный внутримышечно. Суточная дозировка колеблется от 5 до 15 мг. Возможно проведение гемодиализа.

Условия и срок хранения

«Бисептол» хранится в месте, защищенном от света. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения не превышает +25°С. Концентрат нельзя замораживать. Используется препарат на протяжении 5 лет.

Аналоги

Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав и других препаратов, которые оказывают аналогичное действие на организм человека.

Ф. Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Цена от 70 до 400 руб.

Препарат выпускается в виде суспензии и таблеток «Бактрим форте». Содержание сульфаметоксазола составляет 200 мг, а триметоприма 40 мг на 5 мл лекарственного средства. «Бактрим» обладает широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.

Плюсы

• Суспензию можно принимать детям с 3-х месяцев
• В комплект входит мерная ложка

Минусы

• Большое количество побочных эффектов
• Препарат нельзя принимать во время беременности.

« »

Биосинтез/ Фармстандарт-Лексредства/ Скопинский ФЗ, Россия
Цена от 10 до 60 руб.

Препарат выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 120 или 480 мг активного вещества, а также в виде суспензии с содержанием на 5 мл 240 мг ко-тримоксазола.

Плюсы

• Удобная форма приема в виде суспензии и таблеток с разной концентрацией активного вещества
• Низкая цена

Минусы

• Отрицательное воздействие на систему кроветворения
• Обширный список побочных эффектов.

р-р д/в/в введения 480 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001102 от 29.03.2005 - Аннулированное

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол (760 г/л), бензиловый спирт, натрия пиросульфат, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.

Описание лекарственного препарата БИСЕПТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2006 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат. Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.

К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 70%, сульфаметоксазола - 62%. Сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточное пространство, триметоприм - в биологические жидкости организма. Высокая концентрация триметоприма отмечается в бронхиальном секрете, секрете предстательной железы и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма меньше. Оба соединения появляются в терапевтических концентрациях в мокроте, в выделениях из влагалища и в жидкости среднего уха, проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени и выводятся, главным образом, почками, как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции. Концентрация активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаниламида и 66.8% триметоприма. T 1/2 составляют примерно 10 ч для сульфаметоксазола и от 8 до 10 ч у триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 сульфаметоксазола и триметоприма увеличиваются, что требует коррекции дозы препарата.

Показания к применению

• тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
• инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);
• пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей;
• токсоплазмоз;
• диарея путешественников.

Препарат вводят в/в в тех случаях, когда патогенные микроорганизмы не чувствительны к отдельным антибактериальным лекарственным средствам, а прием внутрь невозможен (или не рекомендуется).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в, медленно, капельно.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разбавленные в 250 мл разбавителя) через каждые 12 ч.

В очень тяжелых случаях назначают 1.44 г (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет дозу устанавливают из расчета 36 мг/кг массы тела в сутки в 2 разделенных дозах. Препарат назначают детям в возрасте от 3 до 5 мес по 1.25 мг через 12 ч, от 6 мес до 5 лет - по 2.5 мг через 12 ч, от 6 до 12 лет - по 5 мг через 12 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 15 до 30 мл/мин) применяют половину рекомендуемой дозы.

Правила приготовления и введения препарата

В качестве разбавителя используются 5% и 10% раствор декстрозы (глюкозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 0.45% раствор натрия хлорида в 2.5% растворе декстрозы (глюкозы).

Раствор готовят непосредственно перед применением.

После разбавления раствор следует использовать в течение 6 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Biseptol®

Действующее вещество

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм](Co-trimoxazolum )

ATX

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A00.9 Холера неуточненнаяA01.0 Брюшной тифA01.4 Паратиф неуточненныйA02 Другие сальмонеллезные инфекцииA09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)A23.9 Бруцеллез неуточненныйA37 КоклюшA38 СкарлатинаA41.9 Септицемия неуточненнаяA54 Гонококковая инфекцияA55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)A57 ШанкроидB40 БластомикозB54 Малярия неуточненнаяB59 ПневмоцистозG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахG04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелитH60 Наружный отитH66 Гнойный и неуточненный средний отитJ01 Острый синуситJ02.9 Острый фарингит неуточненныйJ03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)J04.0 Острый ларингитJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ31.2 Хронический фарингитJ32 Хронический синуситJ37 Хронический ларингит и ларинготрахеитJ40 Бронхит, не уточненный как острый или хроническийJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]J85 Абсцесс легкого и средостенияJ86 ПиотораксK65 ПеритонитK81 ХолециститK83.0 ХолангитL02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL08.0 ПиодермияL70 УгриM86 ОстеомиелитN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 ЦиститN34 Уретрит и уретральный синдромN41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненнаяN45 Орхит и эпидидимитN70 Сальпингит и оофоритN74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 5–25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес- для перорального, до 6 лет- для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA- C.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее- 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120мкг/мл).При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инъекций

Состав 5 мл:

Действующее вещество: Сульфаметоксазол 400 мг.

Триметоприм 80 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроокись, спирт ректифицированный обычный, спирт бенз иловый, натрия пиросульфит, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид+фолиевой кислоты синтеза ингибитор)

Комбинированный антибактериальный продукт, содержащий сульфаниламид сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, также триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих продуктов дает синергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими продуктами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении бактерий группы Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp., Haemophilus influenzae, Salmonella spp.(включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp.(в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella hneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps. Aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp.; крупные вирусы - Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia Trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella; простейшие - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini; патогенные грибы - Actinomyces israelli, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Устойчивы к продукту: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма. Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих продуктов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве.

Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба продукта биотрансформируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками, как путем фильтрации, так и путем активного выведения канальцами, в виде метаболитов (80 % на протяжении 72 ч) и в неизменном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество продукта выводится через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у малышей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и больных с нарушением функции почек Т 1/2 увеличивается

Показания

Острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции в последствии хирургических вмешательств

Сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, перитонит, остеомиелит, менингит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Препарат, надлежит вводить внутривенно капельно, в последствии разбавления (например:5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера или0,45% раствором хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы. Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав.

После разведения, полученный раствор надлежит применить на протяжении 6 часов. Не надлежит использовать продукт в быстрой внутривенной инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет: назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через через 12 часов. В особо тяжелых случаях надлежит назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза в день.

Детям в возрасте до 12 лет: суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин.) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Побочное действие

Бисептол обычно хорошо переносится больными.однако, могут отмечаться следующие эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени

со стороны центральной нервной системы - головные боли и головокружения. В некоторых случаях - асептический менингит, депрессия апатия, тремор, периферические невриты.

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. со стороны органов кроветворения: не часто - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции - кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия

Противопоказания

Повышенная индивидуальная восприимчивость к сульфаниламидам или триметоприму,

Мегалобластная анемия с дефицитом фолиевой кислоты, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения,

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

Пневмоцистная пневмония,

Гипербилирубинемия у малышей,

Печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин),

Возраст до 6 лет (только для в/м введения).

Не надлежит использовать продукт у недоношенных, новорожденных и грудных малышей. до 2 месяца жизни.

Беременность и период лактации

Не надлежит назначать продукт во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов

Препарат не дает воздействия на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке: тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют продукты фолиевой кислоты внутримышечно (3,0-6,0 мг/сутки. Курс лечения - 5-7 дней), при надобности - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемизирующих средств, производных варфарина (удлинение протромбинового времени, кровотечение). У заболевших пожилого возраста бисептол в комбинации с мочегонными препаратами (в-часности, с тиазидными диуретиками), повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином сокращает его концентрацию в крови. Не надлежит вводить продукт внутривенно в комбинации с лекарственными продуктами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими продуктами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0,9%, смесь 0,18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Бисептол 480 (Biseptol 480)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бисептол 480 (Biseptol 480) ».

Препарат: БИСЕПТОЛ 480
Активное вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim
Код АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Коды МКБ-10 (показания): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Код КФУ: 06.16.01
Рег. номер: П №015943/01
Дата регистрации: 18.01.05
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.

ТКФС.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

Остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

Апластическая анемия;

B 12 -дефицитная анемия;

Агранулоцитоз, лейкопения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Беременность;

Период лактации;

Возраст до 6 лет (для в/м введения);

Детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

Гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.