Эуфиллин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. «Эуфиллин»: отзывы. «Эуфиллин»: показания к применению

При серьезных заболеваниях дыхательных путей и бронхиальной астме требуется особый комплексный подход к терапии. Одним из лучших средств в данном случае может стать Эуфиллин в таблетках.

Описание и особенности препарата

Эуфиллин - комплексный препарат, применяемый в медицинской практике для купирования хронических заболеваний нижних дыхательных путей, симптомов астмы, а также для устранения обструктивной болезни легких. Эффективность при лечении кашля обуславливается подавлением таблетками активности рецепторов, отвечающих за его проявление.

Основной компонент состава - аминофиллин. Он оказывает действия:

Благодаря систематическому применению средства удается достичь следующих терапевтических эффектов:

• расслабление бронхиальных мышц;
• повышение качестве вентиляции;
• стимуляция работы диафрагмы;
• улучшение работы дыхательной мускулатуры и дыхательного центра;
• увеличение муколициарного клиренса.

Таким образом, препарат регулирует давление в легких, нормализует дыхание, помогает снизить напряжение сосудов. Действует в течение периода от 4 до 24 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Эуфиллин не следует использовать при сухом кашле без мокроты, поскольку он стимулирует ее отделение.

Препарат относится к числу симптоматических медикаментов и входит в комплекс мер по купированию бронхиальной астмы.

Применяется также в форме инъекций для быстрого подавления приступа кашля и удушья. Информация о том, сколько стоит упаковка лекарства, зависит от региона реализации, формы выпуска и производителя. Стоимость упаковки медикамента - от 10 рублей в аптеках России. Реализация производится без рецепта врача.

Показания к применению

Эуфиллин назначают при возникновении сухого или влажного кашля, сопровождающего прогрессирование нижних отделов легких. Основные показания для использования таблеток:

При лечении и купировании бронхиальной астмы и обструктивного бронхита таблетки назначаются в составе комплексной терапии в качестве вспомогательного симптоматического средства.

Несколько иначе применяется инъекционный Эуфиллин. Показания к применению в ампулах также составляет мигрень, легочная гипертензия, левожелудочковая недостаточность сердца. Медикамент применяется для быстрого купирования симптомов болезни.

Инструкция и режим дозирования

Принимать медикамент в таблетках необходимо после трапезы с небольшим количеством жидкости. Дозировка определяется следующим образом:

При беременности прием Эуфиллина разрешен только в малых дозах из-за высокого риска развития гипоксии плода.

Стандартная дозировка может быть уменьшена или увеличена на усмотрение врача.

При хроническом течение обструкции Эуфиллин назначают в количестве от 6 до 8 миллиграммов на килограмм массы тела для поддержания нормального функционирования легких и бронхов.

Противопоказания и ограничения

Запрещено использование лекарственного препарата в любой форме при повышенной чувствительности к составу. Другие ограничения:

Люди, страдающие астмой, склонны к аллергическим реакциям на лекарства, поэтому перед применением необходимо проведение теста.

Раствор не следует применять для детей младше 14 лет.

Алкоголь способен усилить абсорбцию Эуфиллина. При одновременном лечении с применением гормональных лекарственных средств вероятность возникновения негативных побочных эффектов увеличивается. Прием энтеросорбентов несовместим с использованием медикамента в любой форме, поскольку снижает эффективность последнего.

Побочные эффекты от применения препарата

При повышенной чувствительности возможно проявление аллергических реакций: кожного зуда, лихорадки. Другие вероятные негативные эффекты:

В редких случаях возможно обострение гастрита, повышение кислотности желудка. В таких ситуациях требуется симптоматическое лечение.

Медикаменты-аналоги, стоимость

Аналогичные препараты могут быть использованы при недостаточной эффективности Эуфиллина или повышенной чувствительности пациента к его составу.

Что бы быстро вылечить кашель, бронхит, пневмонию и укрепить иммунитет нужно всего лишь...

Препарат Эуфиллин расслабляет мышцы, расположенные в бронхах, тем самым понижая давление на сосуды.

Эуфиллин увеличивает почечный кровоток, оказывая мочегонное действие. Препарат отлично противодействует агрегации тромбоцитов.

Форма выпуска и состав препарата

Эуфиллин выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Таблетки Эуфиллина содержат аминофиллин массой 150 мг – это действующее вещество препарата.

Концентрация активного элемента в растворе – 24 мг/мл. Раствор реализуется в 5- и 10-миллилитровых ампулах.

Фармакологическое действие

Эуфиллин относится к фармакологической группе ксантинов. Таблетки расширяют бронхи, снимают спазмы. Лекарство нормализует вентиляцию легких, работу дыхательных путей, насыщает кислородом кровь, выводит углекислый газ.

Описание в инструкции по применению указывает, что препарат стимулирует и улучшает сократительную деятельность сердца. Лекарство снижает тонус сосудов мозга, почек и кожи, расслабляет венозные стенки и снижает давление. Благодаря улучшению кровотока к почкам, увеличивается мочеобразование и отделение.

Механизм действия препарата таков, что он тормозит тромбоцитную агрегацию, а также разжижает кровь и улучшает реологические свойства. Принимая Эуфиллин, следует помнить, что таблетки повышают уровень кислотности желудка.

Препарат отличается абсолютной биодоступностью, и при приеме с пищей всасывание Эуфиллина немного замедляется.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при лечении широкого перечня заболеваний.

Часто он используется в таких ситуациях:

1. Для лечения бронхоспазмов и при бронхиальной астме;
2. При высоком давлении в области легких;
3. Для нормализации мозгового кровообращения;
4. Для снятия приступов в церебральных сосудах;
5. Для снижения внутричерепного давления;
6. Препарат помогает в случае отека мозга;
7. Для улучшения почечного кровотока;
8. Применяется при нарушениях мозгового кровообращения.

Препарат достаточно эффективен только в случае правильного подбора дозировки. Назначение препарата и условий его применения остаются на усмотрение лечащего врача.

Противопоказания

Необходимо знать, когда включение в терапию Эуфиллином запрещено, так как это может нанести вред здоровью. Лечащий врач обязан провести полное обследование, тогда будут выявлены заболевания, при которых использование препарата запрещается.

Вот некоторые из них:

• Тахикардия;
• Пониженное давление;
• Приступы эпилепсии;
• Проблемы с сердцем;
• Экстрасистолия;
• Инфаркт Миокарда;
• Частые нарушения ритма сердечной мышцы;
• Корональная недостаточность;
• Запущенный гастрит;
• Кровотечения в сетчатке;
• Аллергии на аминофиллин или теофиллин.

При соблюдении большой осторожности врач может назначить Эуфиллин в случае некоторых заболеваний, имеющих относительные противопоказания:

• Судороги;
• Приступы стенокардии;
• Язвы желудка;
• Проблемы с функционированием почек;
• Пониженный уровень гормонов;
• Повышенная температура тела продолжительное время;
• При беременности и грудном вскармливании;
• Инфаркт Миокарда в острой стадии;
• Кровотечения в желудке;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.

Побочные действия

Неприятные побочные эффекты могут наступить из-за неправильного введения или передозировки препарата.

Вот наиболее распространенные побочные действия:

• Расстройства желудка.
• Быстрое снижение давления.
• Сильные головокружения.
• Учащенное сердцебиение.
• Частые мигрени, головные боли.
• Раздражение на слизистой и в желудке.

Если пациент почувствовал ухудшение самочувствия, необходимо сообщить лечащему врачу.

Последствия передозировки

Если больной принял слишком большую дозу Эуфиллина, то могут проявиться опасные осложнения.

В таком случае необходимо незамедлительно обратиться в больницу, где сделают промывание желудка . Также обо всех негативных проявлениях нужно рассказать лечащему врачу.

В случае передозировки возможно появление следующих побочных эффектов:

Как принимать Эуфиллин при беременности?

Эуфиллин допускается к применению при беременности, так как препарат не оказывает отрицательного эффекта на организм ребенка.

Лекарственное средство может только вызвать побочные эффекты в форме тошнота, рвоты, сильной интоксикации у матери.

Врачи назначают Эуфилин беременным в следующих ситуациях:

• Сильные отеки;
• В случае терапии гестозов;
• Лечение плацентарной недостаточности;
• В случае непосредственной угрозы здоровью матери, когда прием препарата необходим.

Если лечащий врач прописал Эуфиллин и назначил конкретную дозировку, то не стоит опасаться приема препарата при беременности. Однако если будущая мама почувствует какие-нибудь осложнения и побочные проявления, она должна немедленно сообщить об этом врачу.

Назначение препарата детям

Препарат не стоит использовать при обычных болезнях, поскольку он оказывает влияние на сердце и сосуды ребенка. После приема Эуфиллина малыша нужно оставить под наблюдением врача во избежание осложнений.

Таблетки Эуфиллина часто назначают педиатры при лечении бронхоспазмов детям постарше (в возрасте 10-14 лет). Дозировка обязательно должна назначаться врачом после обследования. Прием препарата желательно разделять на несколько подходов.

Детям до года лечение Эуфиллином могут назначить с целью снятия повышенного тонуса мышц.

Препарат подходит и для понижения внутричерепного давления. Эуфиллин назначают, чтобы наладить мозговое кровообращение, а также ускорить развитие ребенка. Однако использовать данный препарат для детей можно только в случае крайней необходимости и минимальными дозами.

Эуфиллин при лечении кашля

Врачи часто назначают Эуфиллин при бронхите и обычном кашле. Он быстро улучшит дыхание посредством расширения бронхов. Пройдут приступы и неприятные хрипы. Однако легкий кашель не рекомендуется пытаться вылечить настолько серьезным препаратом. Его назначение оправдано только в случае сильных приступов.

Если у пациента мучительный кашель и частые удушья, препарат можно принимать до трех раз в сутки, причем необходимо выдерживать 6-часовой промежуток между приемами.

Использование Эуфиллина для ингаляций

Для достижения быстрого эффекта лекарство нужно вводить инъекциями, однако Эуфиллин часто прописывают для ингаляций в случае бронхита. Лекарство снимает у пациента спазмы и расширяет бронхи. Ингаляции не настолько эффективны, так как средство не попадает в кровь напрямую.

Совместимость с другими препаратам

При приеме Эуфиллина с другими препаратами:

• Эуфиллин запрещено принимать одновременно с кислотами;
• Если больной принимает противодиарейные препараты, то наблюдается слабое всасывание Эуфиллина в организм. Прием этих лекарств лучше разделять не меньше, чем на час;
• При приеме Дексаметазона и Преднизолона наблюдается усиление побочных эффектов;
• Действие Эуфиллина усиливается антибиотиками.

В момент прохождения терапии этим препаратом запрещается пить кофейные напитки и крепкий чай, иначе может произойти передозировка и проявление побочных эффектов.

Цена препарата

Эуфиллин можно приобрести в аптеке без рецепта примерно по таким расценкам:

• Таблетки – 30 таблеток за 15 рублей;
• 2,4-процентный раствор – 10 ампул за 50 рублей;
• Раствор (применение в ампулах внутривенно) – 10 ампул за 35-65 рублей.

Аналоги

В случае необходимости лечащий врач может назначить какой-либо другой препарат, близкий по составу и свойствам.

Это может быть один из следующих аналогов:

• Аминокардол;
• Аминофиллин;
• Диафиллин;
• Теофилламин;
• Метафолин;
• Неофиллин;
• Синтофиллин;
• Дипрофиллин (раствор);
• Свечи с дипрофиллином;
• Теопэк (в таблетках).

Любые аналоговые препараты можно принимать только по назначению лечащего врача. У них могут быть побочные эффекты, а при неправильно подобранной дозировке они могут нанести вред здоровью пациента.

При тяжелых случаях бронхиальной астмы, бронхоспазмах, бронхите и сильном кашле необходим препарат, действующее вещество которого расслабит мускулатуру и нормализует дыхательную функцию. Для снятия вышеописанных симптомов часто назначают Эуфиллин – инструкция по применению которого описывает его точную дозировку для лечения обструктивного бронхита, нормализации состояния при тяжелых приступах кашля и ряде болезней.

Эуфиллин – применение

Основное действие, которое оказывает на мускулатуру дыхательных путей препарат Эуфиллин при бронхите, связано с содержанием в препарате аминофиллина. В инструкции указано, что активное вещество лекарства Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, а также способно расширять бронхи и расслаблять мышцы диафрагмы. Эуфиллин помогает при приступах бронхиальной астмы следующим образом:

• расширяет сосуды, снижая их тонус;
• стимулирует дыхательный центр;
• повышает чувствительность дыхательного центра.

Главный источник информации о препарате Эуфиллин – инструкция по применению, в которой указывается не только состав и механизм действия лекарственного средства, но и перечень заболеваний, при которых можно его применять. С помощью данного препарата лечат бронхообструктивный синдром любого генеза, повышенное давление малого круга кровообращения. Данное лекарство подходит для лечения апноэ и даже апноэ новорожденных, бронхиальной астмы, сердечной астмы, нарушения мозгового кровообращения.

Состав

Основное действующее вещество препарата – аминофиллин. Это вещество блокирует пуриновые рецепторы, воздействует на кровоток и дыхательную мускулатуру. Метаболизируется в печени в теофиллин. В состав таблеток Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят кальция стеарат и картофельный крахмал, в составе ректальных свечей – жировая основа. В качестве вспомогательных веществ в ампулах с Эуфиллином содержатся:

• натрия ацетат тригидрат;
• вода для инъекций;
• натрия гидроксид.

Форма выпуска

Выпускают Эуфиллин в таблетках, в форме ректальных суппозиториев, порошка. Есть Эуфиллин в ампулах для инъекций внутримышечно и внутривенно. Выпускают лекарство в следующих дозировках:

• 1 таблетка содержит 150 мг или 250 мг действующего вещества, выпускают по 30 и 50 шт в упаковке;
• ампулы с 2% раствором препарата по 5 и 10 мл, выпускают по 5 или 10 ампул;
• ампулы с 12% раствором препарата по 2 мл (вводят внутримышечно);
• ампулы с 24% раствором препарата по 1 мл;
• суппозитории, каждый содержат 20 мг активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат на основе аминофиллина является бронхолитическим средством, производным ксантина. Блокирует пуриновые рецепторы, нормализует альвеолярную вентиляцию, насыщает клетки бронхов кислородом и расслабляет дыхательные мышцы. Снижает давление на малом круге кровообращения, улучшает системный кровоток, улучшает сокращения сердечной мышцы, увеличивает число сердечных сокращений. Эуфиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает кислотность желудочного сока. Метаболизм:

1. Всасывание аминофиллина происходит быстро. Высвобождается аминофиллин при нормальных значениях рН в виде теофиллина.
2. Эффективная концентрация теофиллина в организме поддерживается при приеме препарата дважды в сутки. Метаболизм теофиллина происходит в печени, выводится почками.
3. Выведение мочой обеспечивает полное очищение организма от препарата спустя 24 часа после последнего приема.

Эуфиллин – показания к применению

Часто Эуфиллин детям и взрослым назначают при:

• бронхиальной астме;
• хронической обструктивной болезни легких;
• легочной гипертензии;
• ночном апноэ;
• обструктивном бронхите;
• эмфиземе легких;
• сердечной астме и застойных явлениях, недостаточности кровообращения;
• гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Инструкция по применению описывает абсолютные противопоказания к применению данного препарата, которые существуют при следующих состояниях:

• период лактации;
• аритмия;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• нарушение работы печени или почек;
• острая порфирия;
• обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
• гипертензия, гипотензия в тяжелых формах;
• геморрагический инсульт.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток внутрь взрослым назначается по 150 мг за один раз от одного до трех раз в сутки согласно инструкции. Длительность приема определяется врачом, но не превышает 2 месяцев. Дозировку Эуфиллина для детей от 3 лет рассчитывает врач. Парентеральное применение лекарства осуществляется введением растворов (уколы) и ингаляциями. Вводят внутривенно и внутримышечно согласно инструкции по применению:

• внутривенные уколы делают с раствором глюкозы – Эуфиллин внутривенно вводят медленно, по 5-10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 2,4%;
• внутримышечные уколы Эуфиллина могут осуществлять растворами с концентрацией 12% (2-3 мл) или 24% (1-1,5 мл).

Эуфиллин для ингаляций назначают для снятия спазмов. Благодаря расслаблению гладких мышц снимается спазм бронхов, улучшается выведение мокроты. В современной медицинской практике эффективность таких ингаляций не доказана, поскольку, по мнению врачей, вещество аминофиллин действует на мышцы бронхов только при попадании в кровоток, чего не происходит в процессе ингаляции.

Особые указания

Назначают Эуфиллин с осторожностью пациентов, у которых диагностированы:

• сердечная недостаточность, когда наблюдается нарушение сокращения миокарда;
• почечная недостаточность;
• вирусная инфекция;
• заболевания желудка, двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• пневмония.

Во время лечения препаратом Эуфиллин необходимо ограничить употребление кофеинсодержащих напитков, воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрой психомоторной реакции. Лекарство в порошке не совестимо с веществами, которые обладают кислой реакцией (аскорбиновой и никотиновой кислотами), азотсодержащими органическими веществами.

При беременности

Препарат на основе аминофиллина может применяться для лечения во время беременности. Назначают Эуфиллин для лечения тяжелых бронхоспазмов у беременных, плацентарной недостаточности и других состояний, которые могут вызывать угрозу жизни женщины. В инструкции указано, что лекарство обладает токолитическим эффектом, поэтому применяется для снижения стимуляции мышц матки и предотвращения преждевременных родов. Организм новорожденного после воздействия препарата может столкнуться с явлением интоксикации, но на рост и развитие плода лекарство не влияет.

В детском возрасте

Согласно инструкции по применению, ребенку до 3 лет Эуфиллин в таблетках противопоказан, а инъекции назначаются при тяжелых случаях апноэ. Действующее вещество препарата расслабляет дыхательные мышцы, снижает тонус сосудов (в основном расслабляет сосуды мозга, сосуды почек), расслабляет мускулатуру бронхов, поэтому он эффективен для лечения приступов астмы у ребенка и гипертонуса мышц, когда другие медикаменты не помогают. Назначают деткам до года для устранения задержки в развитии при нарушении мозгового кровообращения.

Взаимодействие с препаратами

Повышается вероятность проявления побочных эффектов, если применять лекарство Эуфиллин совместно с:

• глюкокортикостероидами;
• кстантинами;
• бета-адреностимуляторами;
• средствами, возбуждающими ЦНС;
• минералокортикостероидами.

Требуется снижение дозы аминофиллина при параллельном приеме:

• некоторых групп антибиотиков (макролидов, линкомицинов);
• этанола,
• дисульфирама;
• аллопуринола;
• фторхинолонов;
• циметидина;
• рекомбинантного интерферона альфа;
• при вакцинации против гриппа.

Употребление сорбентов препятствует всасыванию препарата Эуфиллин, поэтому совместный прием данного лекарственного средства с сорбентами не рекомендуется. Требуется повышение дозы препарата Эуфиллин при применении лекарств, которые повышают клиренс аминофиллина:

• противодиарейных препаратов, энтеросорбентов;
• рифампицина;
• сульфинпиразона;
• изониазида,
• фенобарбитала,
• фенитоина,
• карбамазепина;
• аминоглутетимида;
• пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов;
• морацизина.

Побочные действия

Среди побочных явлений после лечения данным препаратом могут быть:

• нарушение сна;
• беспокойство;
• дрожание рук;
• при приеме внутрь – тошнота, понос, рвота;
• внутривенно – головокружение, учащенное сердцебиение, судороги, резкое падение артериального давления.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки

Показания к применению препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска препарата Эуфиллин

раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Эуфиллин

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика препарата Эуфиллин

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Использование препарата Эуфиллин во время беременности

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Эуфиллин

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия препарата Эуфиллин

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Эуфиллин

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания при приеме препарата Эуфиллин

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Бронходилатирующим, токолитическим, спазмолитическим, диуретическим действием облададет препарат Эуфиллин. От чего он и пользуется популярностью у пациентов.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Препарат Эуфиллин от чего показан

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Таблетки Эуфиллин от чего противопоказаны

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин (от чего наступает облегчение состояния) принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.