Галоперидол-ратиофарм - официальная* инструкция по применению. Галоперидол - применение и побочные эффекты

Препарат Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона, оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения

Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность

:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол : выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска

Галоперидол - таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол - ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Дополнительно

:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ГАЛОПЕРИДОЛ
Код АТХ:	N05AD01 -

Галоперидол — нейролептическое средство, производное бутирофенона. Микрокристаллический порошок от белого до желтоватого цвета. Плохо растворим в воде, частично в спирте и эфире. В растворенном состоянии обладает свойствами основания.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата. Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие. Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и , при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается. Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови. Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства. При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. 60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Применение вещества Галоперидол

Показаниями к применению галоперидола являются:

• острые и хронические патологические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторным синдромом и бредовыми нарушениями психики ( , шизофренические изменения психики, психосоматические нарушения, эпилептический, алкогольный, «стероидный» психозы);
• патологические расстройства поведения, изменения личности (синдром Туретта, аутизм, параноидный синдром, шизофренические нарушения личности);
• гиперкинетические расстройства (хорея Геттингтона);
• неукротимая рвота вследствие химиотерапии, икота, заикание. Поведенческие расстройства, ассоциированные с возрастными изменениями в ЦНС.

Пролонгированная форма в виде галоперидола деканоата используется для длительной поддерживающей терапии шизофренических расстройств психики.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя. Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия. Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

• Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
• Особенности применение в период беременности и кормления грудью
• Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
• Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Побочные действия Галоперидола

Нервная система.
, нарушения со стороны экстрапирамидной системы (гиперкинезы мышц лица и шеи, слабость в конечностях, нарушения движений и уменьшение их объема) проявления паркинсонизма(нарушение речи и глотания, амимическое лицо, тремор кистей, ахейрокинез(нарушение походки)) цефалгия, нарушения сна, тревожные состояния, ажитированные расстройства, депрессивные нарушения или эйфория, эпилептические припадки, нарушения сознания, нарушения остроты зрения, расстройства кровоснабжения сетчатки глаза.

Сердечно сосудистая и кроветворная система.
Тахикардия, снижение артериального давления или артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, ЭКГ изменения (удлинение интервала QT). Со стороны кроветворения возможны транзиторные изменения в виде снижения количества эритроцитов и лейкоцитов, возможен агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фиксировались случаи внезапной смерти.

Дыхательная система.
Ларингоспазм, сужение просвета бронхов (бронхоспазм).

Пищеварительная система.
Потеря аппетита, констипация (запор), диарейные состояния, гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны печени возможен токсический гепатит и обтурационная желтуха.

Мочеполовая система.
Лакторея, боли в молочных железах, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструаций у женщин, снижение потенции, повышение сексуального влечения, дизурические явления (задержка мочеотделения).

Со стороны кожных покровов.
Закупорка сальных желез, выпадение волос, фотосенсибиллизация.

Прочие.
Нейролептический злокачественный синдром – патологическое состояние, сопровождаемое гипертермией, вегетативными расстройствами, нарушением сознания вплоть до его потери, проявлениями буллезного дерматита; увеличение содержания пролактина в крови, повышенная потливость, снижения концентрации натрия в крови, нарушения уровня глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает антигипертензивное препаратов, снижающих артериальное давление, аддитивно действует на устранении болевого эффекта при сочетании с опиоидными анальгетиками. Усиливает эффект производных барбитуровой кислоты, алкоголя. Снижает действие непрямых антикоагулянтов. Замедляет выведение и увеличивает токсическое воздействие на организм трициклических антидепрессантов. При совместном приеме с карбамазепином, концентрация галоперидола в крови снижается, что требует повышения его дозы. Вызывает сходное с энцефалопатией состояние, в сочетании с литийсодержащими препаратами.

Передозировка

При передозировке галоперидолом наблюдается выраженное падения артериального давления, явления экстрапирамидных нарушений (расстройства координации и нарушение объема движений), заторможенность. В редких случаях возможно угнетение дыхательного центра, шоковые состояния, кома

Специфического антидота не существует. При пероральном приеме препарата назначают промывание желудка, прием сорбентов. При нарушении дыхания проводят ИВЛ. Для коррекции артериального давления проводят внутривенные инфузии плазмозаменителями, струйное введение адреномиметиков (кроме адреналина). При выраженных пирамидных расстройствах применяют холинолитические средства и противопаркинсонические препараты.

Способ применения

Галоперидол выпускается в таблетированной форме, и для инъекционного применения. Доза препарата подбирается индивидуально. Детям старше трехлетнего возраста, препарат рассчитывается в миллиграммах на килограмм массы тела. Пациентам пожилой возрастной группы назначается меньшая доза.

Меры предосторожности при применении препарата Галоперидол

При терапии психотических нарушений, связанных с старческой деменцией, наблюдается повышение процента летальности (информация предоставлена Food and Drug Administration). При исследованиях, на протяжении 10 недель, обнаружено повышение смертности в 1,7 раза в группе, принимающей атипичные антипсихотические средства, по сравнению с больными, принимающими плацебо. В большинстве случаев, смерть была ассоциирована с сердечно-сосудистой патологией (декомпенсация хронической сердечной патологии, внезапная смерть), или воспалительными заболеваниями легких. Исходя с этих наблюдений, можно предполагать, что использования традиционных нейролептиков негативно влияет на процент смертности у пожилых людей, увеличивая его подобно атипичным психотропным средствам.

Наряду с другими антипсихотическими лекарственными средствами, длительное лечение галоперидолом приводит к развитию синдрома тардивной дискинезии – возникновение непроизвольных движений. Риска развития данного синдрома напрямую коррелирует с возрастом пациента, принимающего галоперидол. Чаще развитию тардивной дискинезии подвержены женщины. Проявлениями синдрома являются самопроизвольные, навязчивые движения языком, мимическими мышцами, частым возникновением непроизвольных, насильственных движений конечностями и туловищем. При развитии данного патологического состояния рекомендуется отменить прием лекарственного средства.

У пациентов пожилой возрастной группы, чаще чем у молодых людей, принимающих галоперидол развивается паркинсоническая симптоматика, проявляющаяся чаще всего в начальных сроках терапии галоперидолом, или после длительного приема нейролептика.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В связи с регистрацией случаев случайной смерти, рекомендуется с осторожностью назначать галоперидол пациентам с удлиненным интервалом QT, снижением уровня натрия или калия в крови, или одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими QT. Пациентам, получающим галоперидол, должен проводится постоянный мониторинг ЭКГ, анализа крови, уровня печеночных трансфераз.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)

Активное вещество: haloperidol
Код АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Коды МКБ-10 (показания): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F95, F95.2, G10, R06.6, R11, Z51.4
Рег. номер: Р N003760/01
Дата регистрации: 05.11.09
Владелец рег. удост.: АЛСИ Фарма (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества:

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), желатин медицинский, тальк, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Антипсихотическое действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D 2) и а-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада О2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия.

Галоперидол усиливает действие снотворных, опиоидных анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы.

Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.

Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

T 1/2 из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч).

ПОКАЗАНИЯ

Препарат применяется строго по назначению врача.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Тики, хорея Геттингтона;

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в т.ч. связанная с противоопухолевой терапией;

Премедикация перед оперативным вмешательством.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) - 0.025-0.05 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1.5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например, капли для приема внутрь.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм, преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T , признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны кожи: гиперфункция сальных желез.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: алопеция, повышение массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

Беременность, период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3-х лет.

Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.

В связи с наличием в составе препарата лактозы (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозно-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: следует принимать галоперидол при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T); при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Во время приема Галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом а-адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска препарата Галоперидол

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г

Фармакодинамика препарата Галоперидол

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика препарата Галоперидол

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Tmax при приеме внутрь - 3–6 ч, при в/м введении - 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12–37 ч), при в/м введении - 21 ч (17–25 ч), при в/в - 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование препарата Галоперидол во время беременности

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Галоперидол

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия препарата Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Способ применения и дозы препарата Галоперидол

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) - 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Передозировка препаратом Галоперидол

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия препарата Галоперидол с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме препарата Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Галоперидол относится к антипсихотическим препаратам, которые применяются при лечении острых психозов, бреда и шизофрении. Когда у пациента наблюдаются частые рецидивы, препарат рекомендуется применять в виде инъекций. Галоперидол является нейролептиком, его выдают только по рецепту врача . В Америке назначить препарат может суд, если того требует психиатр. Передозировка галоперидолом пагубно сказывается на здоровье человека. Если не оказать своевременную помощь, пациент может умереть.

Галоперидол целесообразно применять при оказании первой помощи. Он эффективно убирает бред и галлюцинации, относящиеся к продуктивной симптоматике. Иногда препарат способен вызвать вторичную негативную симптоматику. Доказано, что алкоголь, наркотики, снотворные препараты, транквилизаторы не сочетаются с галоперидолом.

Показания к применению

Препарат обладает широким спектром действия. В первую очередь его используют в качестве поддерживающего лечения при шизофрении . Галоперидол назначают, если имеют место временные или постоянные психические расстройства:

1. Острый психоз, который является следствием приема наркотиков или лекарственных препаратов; психоз соматогенного характера, галлюцинаторные расстройства, бред.
2. Делирий – измененное состояние сознания, при котором человек теряет ориентировку во времени и пространстве, страдает галлюцинациями, эмоциональными аффективными нарушениями.
3. Поведенческие расстройства, связанные с возрастными изменениями у пожилых людей.
4. Детский аутизм.
5. Синдром отмены – реакция, которая возникает в ответ на прекращение или сокращение дозировки алкоголя, наркотиков, лекарственных препаратов. Самочувствие человека резко ухудшается, появляются головные боли, повышенная потливость, судороги, тремор конечностей, нарушается сон. Поведение также меняется: человек становится тревожным, подавленным, раздражительным.
6. Лечение неврологических заболеваний (хореи, синдрома Туретта).
7. Тошнота и рвота, возникающие в послеоперационном периоде, в результате лучевой болезни или после химиотерапии.
8. Терапия болевого синдрома (применяется комплексно).
9. Резистентная икота.

Осложнения и побочные действия от приема галоперидола

Галоперидол чаще, чем другие препараты, вызывает нейролептический синдром . Его признаки в большинстве случаев встречаются у женщин после 45 лет, страдающих органическим поражением головного мозга. Мужчины менее подвержены синдрому.

К последствиям применения галоперидола следует отнести следующие состояния:

• акатизию (неконтролируемое внутренне беспокойство с невозможностью человека сидеть на одном месте);
• депрессию с высоким суицидальным риском;
• запоры, задержку мочи, ощущение сухости во рту;
• изменения в работе сердечно-сосудистой, пищеварительной, кровеносной, эндокринной систем;
• нарушения обмена веществ (стремительный набор массы, повышенное потоотделение, отечность);
• аллергию (встречается наиболее редко);
• увеличение времени реакции.

Психиатрические препараты, будь то слабые или сильные транквилизаторы, стимуляторы, антидепрессанты, могут вызывать серьезные побочные эффекты. Галоперидол обладает способностью уменьшать интенсивность симпатомиметиков, в том числе адреналина . Совместное применение препаратов вызывает гипотонию и тахикардию.

Передозировка галоперидолом

Исследования, проводимые на животных, показали, что отравление галоперидолом является крайне редким случаем , поскольку в терапевтических целях его назначают в небольших дозах. В таком объеме галоперидол может вызвать лишь побочные эффекты. Первые симптомы, свидетельствующие о превышении дозы препарата:

• головная боль, возникающая систематически;
• тошнота;
• сбои в работе эндокринной системы;
• появление проблем с желудком и кишечником;
• у ребенка диагностируется нарушение психического развития.

В тяжелых случаях человек может впасть в состояние комы . Работа мозга при этом нарушается, поскольку клетки отмирают. Могут начаться необратимые процессы. Применять препарат следует только в том количестве, которое было назначено врачом. Самолечение может привести к смерти.

Наиболее выраженные признаки отравления галоперидолом:

• заторможенность реакций;
• снижение артериального давления (гипотензия);
• тремор (дрожь) в конечностях или во всем теле;
• повышенный тонус мышц;
• угнетение дыхания;
• появление желудочковой аритмии.

Предкоматозное состояние может быть настолько тяжелым, что у человека развивается шок.

Отравление галоперидолом у ребенка

Согласно статистике, количество детей, у которых зафиксировано хроническое или острое отравление галоперидолом и другими лекарственными препаратами, значительно возросло. Большую часть пострадавших составляют малыши до трехлетнего возраста . Не всегда ясно, каким образом препарат попал в организм детей. В Иркутской области был зафиксирован случай массового отравления галоперидолом школьниц. Мама одной из учениц страдала психическим заболеванием. Ребенок принес таблетки в школу, чтобы угостить подруг. В результате 4 из 6 девочек попали в реанимацию. Зафиксирован случай отравления через еду. Причины произошедшего не установлены.

Симптомы и стадии отравления галоперидолом

Развитие отравления происходит в несколько этапов.

Первый начинается через 20 минут после принятия препарата . Человек чувствует повышенную сонливость, упадок сил, апатию. Дыхание и речь остаются в норме. Признаки отравления проходят на следующие сутки.

На втором этапе у человек впадает в глубокий сон. Рефлексы присутствуют, но слабо выражены. Реакции на происходящее у человека нет, дыхание ослаблено. Цвет кожных покровов в норме.

Симптомы, характерные для третьей стадии, говорят о том, что человек находится в критической ситуации. Рефлексы и чувствительность пропадают. Давление падает до минимума, дыхание становится поверхностным. Кожные покровы становятся сухими, губы трескаются, появляется синеватый оттенок. Наступает кома.

На четвертой стадии пациента выводят из комы. Он начинает отвечать на простые вопросы, воспринимает речь. Именно в этот период врач может определить, есть ли последствия. Самыми опасными являются отек мозга, изменения кожных покровов (похожи на ожоги), сердечная недостаточность .

Четвертая стадия является менее опасной, чем третья. Если пациента в течение некоторого времени не вывести из комы, мозг умирает, наступает клиническая смерть, а затем и физическая.

Помощь при передозировке галоперидолом

Первая помощь при превышении дозы препарата зависит от того, в каком состоянии находится человек. Если он в сознании, то необходимо промыть желудок и вызвать рвоту . Для этого подойдет раствор марганцовки или вода в большом количестве. После того как содержимое вышло наружу, рекомендуется промыть желудок чистой водой еще раз. Активированный уголь очень эффективен, поскольку помогает вывести из организма токсины.

Прочие мероприятия должен осуществлять врач. Как правило, пациента экстренно госпитализируют. Если врачи еще не прибыли, а у человека наблюдаются симптомы, характерные для второй или третьей стадии, нужно делать все, чтобы человек не уснул. Существует риск того, что больной впадет в коматозное состояние, из которого его сложно вывести.

Если человек находится в коматозном состоянии, нет ясной клинической картины, лечение состоит в поддержании функции дыхания. Вводится эндотрахеальная трубка, либо делается искусственное дыхание, если оно угнетено.

Одновременно с этим необходимо наблюдать по монитору состояние сердечно-сосудистой системы. Если у пациента отмечается гипотензия, следует ввести в организм большой объем жидкости. Альтернативой являются плазма крови или концентрированный альбумин. Адреналин не рекомендуется применять, поскольку в купе с галоперидолом он может привести к экстремальной гипотензии.

Если у пациента отмечаются экстрапирамидальные нарушения, следует ввести ему какое-либо из противопаркинсонических средств. Препарат вводится постепенно. Резко отменять его нельзя, поскольку состояние пациента может ухудшиться.

После проведенных мероприятий человек не всегда может вернуть здоровье . К остаточным явлениям можно отнести следующие:

• головная боль;
• тошнота;
• повышенная чувствительность кожных покровов;
• сбои в работе эндокринной системы.

Дальнейшая дозировка препарата проходит под строгим контролем врача. Количество вводимого препарата увеличивается с каждым новым приемом. Степень увеличения определяется специалистом. Если пациент пьет галоперидол в таблетках, следует учитывать, что прием препарата должен происходить после еды, так как присутствует риск возникновения тошноты и рвоты.

Допустимая дозировка применения нейролептиков

К нейролептикам относятся препараты, которые призваны снижать возбуждение и аффективные реакции у больных, страдающих психическими расстройствами. Их действие на организм продиктовано антипсихотическими свойствами компонентов.

Дозировка нейролептических препаратов оговаривается врачом . Существует перечень соматических нарушений, при которых выносливость по отношению к компонентам резко снижается. В группу риска входят следующие категории:

• дети в возрасте до трех лет;
• лица, страдающие заболеваниями почек и печени;
• женщины в период беременности и лактации.

К группе нейролептиков относятся различные препараты. Предельно допустимая доза для каждого из них варьируется от 15 до 50 мг/кг. Важную роль играет индивидуальная переносимость того или иного вещества. Зафиксирован случай летального исхода после приема 0,5 г нейролептика. Для ребенка смертельная доза составляет 0,25 г. Отравление нейролептиками у детей возможно, если дозировка превышает 5-6 мг.

Критическая доза, при которой у взрослого человека диагностируется передозировка нейролептиками, – 500 мг и более . Концентрация в крови токсических веществ составляет 1-2 мг/л, угроза смертельного исхода появляется, если концентрация составляет от 3 до 12 мг/л.

Стадии и признаки отравления нейролептическими препаратами такие же, как при отравлении снотворными. Человек чувствует резкую слабость, у него начинает кружиться голова, появляется тошнота и сухость во рту. Появляются неврологические расстройства. Три четверти пациентов сохраняют реакцию на боль. У пациента снижается давление, учащается пульс. Если передозировка произошла из-за таблеток, отекают слизистые рта. Имеют место аллергические реакции. Развивается коматозное состояние. В особо тяжелых случаях появляется нейролептический злокачественный синдром, который грозит летальным исходом.

Галоперидол является одним из наиболее эффективных препаратов, относящимся к группе нейролептиков. Он оказывает седативное действие на организм человека, способствует стимулированию воздействия прочих препаратов (снотворных и анальгетиков). Препарат противопоказан людям, страдающим заболеваниями центральной нервной системы. Исследования показали, что длительный прием галоперидола способен вызвать признаки диабета и глаукомы. Поэтому перед назначением врач должен ознакомиться с наличием у пациента соматических заболеваний.