Каптоприл инструкция по применению противопоказания. Со стороны нервной системы и органов чувств. Лечение пожилых пациентов

«Каптоприл» – лекарственный препарат, который следует иметь в своей аптечке гипертоникам. Лекарство разрешено принимать регулярно, чтобы поддерживать АД в норме. Каптоприл – сильнодействующий препарат, поэтому перед использованием следует получить рекомендацию врача и изучить руководство по применению. Дозы «Каптоприла» сильно варьируются в зависимости от тяжести заболевания, степени нарушения давления, поэтому неправильное применение может нанести непоправимый вред здоровью.

Каптоприл

Состав

Основным действующим компонентом является одноименное препарату вещество – каптоприл. Оно отвечает за регуляцию артериального давления. Концентрация в одной таблетке в соответствии с выбранной дозой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. Вспомогательными компонентами «Каптоприла» являются:

• картофельный крахмал;
• сахар молочный – лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• магния гидросиликат;
• повидон.

При влиянии препарата на организм происходит уменьшение общего периферического сопротивления в сосудах. Также восстанавливается нормальная проходимость крови по сосудам, купируются симптомы кислородного голодания тканей, уменьшается нагрузка на артерии и вены.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата – таблетки для перорального приема. «Каптоприла» инструкция по применению указывает, что препарат входит в группу гипотензивных медикаментов, ингибиторов АПФ. В экстренных ситуациях, если резко и сильно повыситься АД, допускается применять препарат сублингвально – рассасывая под языком таблетку. Так активные компоненты «Каптоприла» быстрее попадают в кровяное русло и спустя 15 минут производят ожидаемый эффект. Такое свойство дает возможность использования препарата при очень высоком давлении для купирования симптомов криза, предупреждения необратимых осложнений. В любом случае нужно уточнить у врача, как же принимать «Каптоприл» правильно.

Эффект после приема

Фармакодинамика и фармакокинетика

При влиянии «Каптоприл»а в организме человека перестает вырабатываться ангиотензин II. Для этого вещества характерен сильный сосудосуживающий эффект, благодаря чему он поднимает давление человека. Когда вещество не синтезируется, сосуды у гипертоников остаются расширенными, а АД сохраняется в нормальных пределах.

Благодаря эффективности препарата при регулярном лечении показатели давления уменьшаются и сохраняются в нормальных пределах. Максимальное уменьшение уровня давления отмечается спустя 1-1,5 часа с момента приема таблетки «Каптоприл». Для достижения устойчивых результатов требуется лечение «Каптоприлом» минимум в течение 4 недель.

«Каптоприл» производит гипотензивный эффект очень быстро. Он уменьшает общее сопротивление напору кровотока в сосудах, снижает уровень давления малого круга кровообращения. Помимо этого препарат способен подавлять синтез гормона альдостерона.

Фармакодинамика

Почти 75% активного компонента «Каптоприла» быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи способствует понижению степени всасываемости препарата – примерно на 30-40%. Максимум действующего вещества в крови отмечается уже через 30-90 минут. Оно на 25-30% связывается с альбуминами.

«Каптоприл» запрещен при кормлении ребенка грудью, поскольку выделяется вместе с молоком. Его метаболизм проходит в системе печени. Метаболиты не несут фармакологической активности, 95% лекарственного вещества выводится через почки, половина в неизменном виде. При сопутствующем поражении почек фармакокинетика препарата изменяется.

Показания к применению

«Каптоприл» используется для терапии гипертензии. Он способствует расслаблению кровеносных сосудов, расширяя их и предупреждая развитие инфарктов и инсультов. Только врач знает, при каком давлении и пульсе следует использовать «Каптоприл».

Помимо этого «Каптоприл» оказывает положительное воздействие при реабилитации пациентов после перенесенного сердечного приступа. Препарат подходит для защиты почек на фоне сахарного диабета, он отлично работает в комплексе с другими лекарственными средствами при сердечной недостаточности. Происходит поддержание нормального давления, восстанавливается хорошее самочувствие.

Показания

«Каптоприл» назначается врачом в разных ситуациях, которые сопровождаются высокими показателями артериального давления:

1. Гипертония – продолжительное, хроническое повышение артериального давления под влиянием наличия атеросклеротических изменений сосудов, особенно сосудов почек;
2. Сердечная недостаточность в хронической форме – «Каптоприл» позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу;
3. Нефропатия у диабетиков, когда происходит травмирование сосудов почек под влиянием сахарного диабета.

Препарат «Каптоприл» используется после инфаркта в комплексном лечении и при почечной недостаточности в хронической форме.

Противопоказания

У «Каптоприла», несмотря на все положительные качества, имеется довольно много противопоказаний. Главный – это непереносимость компонентов препарата, возрастная группа до 18 лет, поскольку отсутствуют сведения о безопасности лекарства для организма ребенка.

«Каптоприл» запрещен на любом сроке беременности, а также во время кормления ребенка грудью. Если высокое давление или другая патология сосудов была диагностирована уже во время вынашивания ребенка, то врач назначает другие более щадящие препараты.

Противопоказания

К противопоказаниям «Каптоприла» также относятся:

• низкое давление или склонность к понижению;
• кардиогенный шок;
• явные проблемы с почками: гиперкалиемия, азотемия, реабилитация после операции по пересадке почки;
• сужение просвета в устье аорты, другие заболевания, которые нарушают нормальный отток крови из левого желудочка сердца;
• отек Квинке в анамнезе больного.

При лечении «Каптоприлом» пожилые люди должны находиться под контролем доктора. То же самое относится к пациентам, находящимся на гемодиализе, людям, соблюдающим бессолевую диету, пациентам с опасными формами аутоиммунных патологий, ишемией сердца или мозга, сахарным диабетом, угнетением кровообращения в костномозговой системе.

Из-за обширного списка противопоказаний перед назначением препарата от давления врач проводит тщательную всестороннюю диагностику.

Побочные действия

При правильном назначении и лечении «Каптоприлом» с учетом всех нюансов и противопоказаний очень редко возникают побочные действия. Они могут быть следующими:

• функциональные проблемы с работой мочевыделительной системы;
• появление белка в моче;
• снижение концентрации гемоглобина в крови;
• ухудшение свертываемости крови;
• агранулоцитоз – тяжелое заболевание крови;
• нарушение работы вестибулярного аппарата;
• тахикардия;
• головокружения и мигрень;
• сонливость;
• ухудшение чувствительности в конечностях;
• ухудшение зрения;
• сильная светочувствительность;
• высыпания и зуд;
• сухость слизистой рта;
• тошнота;
• потеря аппетита;
• пожелтение кожного покрова и склер;
• хроническая усталость;
• спазм в бронхах, кашель, отек легких.

Побочные эффекты

Даже при слабом проявлении побочных влияний на организм после препарата требуется срочно сообщить об этом врачу. Прерывание курса или снижение/увеличение указанной дозировки самовольно запрещено. Следует оповестить доктора, когда уже при первом приеме таблетки «Каптоприла» появилась рвота, диарея и повысилось потоотделение.

Способ и дозировка

«Каптоприл» требуется пить за час до приема пищи и запивать большим количеством воды. Дозировка и время подбирается врачом индивидуально. При гипертонии назначается суточная доза препарата 25 мг 2 раза. Если нужно, дозу следует медленно повышать, делается это каждые 2-4 недели, пока не будет достигнут оптимальный результат терапии.

При неосложненном течении гипертонии в качестве поддерживающей дневной дозы потребуется выпить 25 мг 2 раза, максимальная составит 50 мг также 2 раза. При запущенном процессе назначается 50 мг Каптоприла все 3 раза, всего 150 мг.

Назначение дозы препарата

«Каптоприл» для купирования симптомов хронической сердечной недостаточности назначается, если диуретики не дают ожидаемых результатов. Первоначальная дневная доза всего 6,25 мг 2-3 раза. Для оптимального эффекта доза повышается с промежутком через 2 недели. Ее доводят максимально до 25 мг препарата 2-3 раза.

Чтобы лечить пациентов преклонного возраста врач подбирает дозу «Каптоприла», учитывая самочувствие и степень тяжести болезни, возрастную группу. Начинают лечение обычно с 6,25 мг 2 раза в сутки. По мере возможности не рекомендуется увеличивать дозу. Дополнительно для повышения эффективности терапии специалист может назначать петлевые диуретики.

При каком АД

То, при каком давлении, показан «Каптоприл», не зависит только от показателей тонометра, учитываются характеристики самого заболевания, самочувствие человека и его общее состояние. Иногда препарат назначается даже при отметке в 140 мм рт. ст., когда явно не прослеживается симптоматика гипертонического криза.

В период беременности и лактации

При беременности «Каптоприл» категорически запрещен. Если женщина пила таблетки до зачатия, то врач отменяет их, подбирая другой подходящий препарат. Препарат противопоказан при лактации. Если приема «Каптоприла» не получается избежать, то лактация прекращается, а малыша переключают на искусственное питание. Препарат вместе с молоком матери попадает в организм ребенку.

Особенности терапии «Каптоприлом»

Перед началом терапии «Каптоприлом» требуется внимательно прочитать инструкцию, обращая особое внимание на следующие отметки и указания:

1. Применение препарата запрещено для пациентов с аутоиммунными нарушениями – таблетки могут спровоцировать нейтропению, то есть снижение содержания нейтрофилов в кровотоке.
2. Рекомендуется периодически сдавать кровь для лабораторных анализов, чтобы контролировать соотношение в ней лейкоцитов. Делают это, как правило, каждые 2 полмесяца с момента начала приема препарата и на протяжении трех последующих месяцев;
3. Перед началом курса терапии следует пересмотреть питание, нормализовать водно-солевой баланс в организме, чтобы снизить риски возникновения гипотонии;
4. Людям со сниженной функциональной активностью почек «Каптоприл» препарат назначается с осторожностью. Необходимо периодически проводить лабораторный анализ мочи;
5. Включение «Каптоприла» в комплексную коррекцию при недостаточности сердца должно назначаться только специалистом и проводиться под его контролем;
6. Во время лечения нужно придерживаться рекомендаций медиков, касающихся питания. Допустимо при лечении употребить поваренную соль, но в минимальном количестве;
7. После приема «Каптоприла» иногда проявляется кратковременное головокружение, поэтому не следует делать работу, предполагающую сосредоточение и скорость реакций.

Важно отказаться от самостоятельного приема препарата «Каптоприл». Терапия проводится по рецепту доктора, в строго указанных им дозах.

Передозировка

Из-за передозировки препарата может возникать сильное понижение давления, вплоть до кардиогенного шока, геморрагического инсульта и инфаркта миокарда. В такой ситуации для пациента организуются мероприятия по восстановлению давления.

Взаимодействие

При приеме «Каптоприла» с другими медикаментами могут развиваться различные эффекты. Врач обязательно учитывает это в комплексном лечении с данным препаратом.

Взаимодействие

1. С цитостатиками и иммунодепрессантами повышается риск возникновения лейкопении и других гематологических нарушений.
2. С калийсберегающими диуретиками, такими как Триамтерен или Амилорид, может развиваться гиперкалиемия.
3. С Азатиоприном – железодефицитная анемия по причине угнетения активности гормона эритропоэтина.
4. С Аплопуринолом – усиливается выраженность гематологического влияния, повышается риск проявления нейтропении.
5. С ацетилсалициловой кислотой – ухудшаются возможности «Каптоприла» снижать давление.
6. Возможна комбинация приема «Каптоприла» и «Циннаризина».
7. Негативно влияют на гипотензивный эффект препарата эстрогены и НПВС.
8. С препаратами лития – происходит увеличение уровня лития в крови.
9. С препаратами золота, другими ингибиторами АПФ развивается целый комплекс характерных симптомов: краснота лица, тошнота с рвотой, резкое падение АД.
10. С инсулином и гипогликемическими препаратами – увеличивается риск возникновения гипогликемии.

*ЛЕКРА-СЭТ *МАКИЗ-ФАРМА ЗАО* *Скопинский фармацевтический завод* APOTEX+ФЕРЕЙН E. DENK OHG PHARMAZEUTIKA+НПФ БИОС E. DENK OHG PHARMAZEUTIKA/ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМ HEXAL HEXAL+КАНОНФАРМА ПРОДАКШЕН KRKA KRKA+Вектор Медика M.J.BIOFARM POLFA POLFA (Фармзавод ПОЛЬФАРМА) PRO. MED. CS Praha a.s PROMED EXPORTS+СОТЕКС TORONTO+ВЕКТОР АВВА РУС, АО Акрихин ХФК АО Биос НПФ ООО Биосинтез ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Е.ДЕНК ОХГ ФАРМАЦЕУТИКА / ИРБИТСКИЙ ХФЗ ЛаборМедФарма С.А. М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд МАТИЗ-ФАРМА ЗАО Медисорб, АО НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО Пранафарм, ООО Промед Экспортс Пвт.Лтд. Салютас Фарма ГмбХ Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Скопинский фармацевтический завод ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО ТЕДЕЛЕ, ООО ФАРМАКОР ПРОДАКШН ООО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармзавод Ельфа А.О. ФЕРЕЙН ШРЕЯ ХЕЛСКЕР ПВТ.ЛТД ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Германия Индия Канада Республика Беларусь Россия Румыния

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (8) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные 20 таб в уп 40 таб в уп 40 таб в уп. уп 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричес-кие, с фаской, с характерным запахом. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской, с характерным запахом; допускается легкая "мраморность" поверхности. Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремоватым оттентом цвета со специфическим запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина IIиз ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина IIведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост– и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин - ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38 %неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Особые условия

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом, следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатина. У пациентов с артериальной гипертензией, при применении Каптоприла, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико - лабораторного обследования. В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. – через каждые 2 нед., затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях, на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Состав

• 1 таб. каптоприл 50 мг 1 таб. каптоприл 25 мг 1 таб. каптоприл 50 мг 1 таб. каптоприл 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 94 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49 мг, крахмал кукурузный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг. 1 таблетка содержит: действующее вещество - каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота. активного вещества каптоприла 25 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. активного вещества каптоприла 50 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. активного вещества каптоприла 50 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, магний стериновокислый. каптоприл 25мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; поливинилпироллидон; магний стеариновокислый; тальк каптоприл 25мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат каптоприл 25мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, стеариновая к-та

Каптоприл показания к применению

• Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).

Каптоприл противопоказания

• Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Каптоприл дозировка

• 0,025 г 0,025г, 0,05г 0,05 г 25 мг 250 мг 50 мг

Каптоприл побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани. Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков). Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз. Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаев. Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия. Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек. При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия. При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона. При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ. Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе. При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении. При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации. При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг. При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла. При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии. Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ – не эффективен

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Апо-Капто, Ацетен, Веро-Каптоприл,Капокард, Капотен,Капто, Каптоприл, Каптоприл-Акри, КаптоприлГексал,Каптоприл-КМП, Каптоприл-МИК, Рилкаптон, Эпситрон

Для снижения артериального давления многим пациентам назначают таблетки Каптоприл. Это лекарство рекомендуется иметь в аптечке каждому человеку, у которого хоть раз возникали такие проблемы, а также людям после 40 лет. Чаще всего препарат принимают для экстренной помощи при сильном повышении давления, но можно использовать его и на постоянной основе. Пить Каптоприл разрешается только по назначению лечащего врача, так как дозировка средства при различных состояниях сильно варьируется.

Описание лекарства

Таблетки Каптоприл классифицируются как гипотензивное средство, то есть понижающее давление. Препарат относят к группе ингибиторов АПФ. Производится он в таблетках, предназначенных для перорального приема. Среди пациентов с возможно применение лекарства под язык. Активные компоненты быстро всасываются слизистой оболочкой рта, проникают в кровь, снижают давление уже в течение 15 минут. Такая особенность Каптоприла позволяет использовать его для снижения критических показателей давления, предотвращения возможных осложнений и негативных последствий.

Через сколько начинает действовать препарат после приема внутрь? Во время перорального применения Каптоприл довольно быстро всасывается стенками желудка, терапевтический эффект отмечается уже через 30–40 минут. Если таблетку выпить сразу после приема пищи, лечебное действие несколько замедляется и эффект наблюдается через час.

Производится средство в блистерах по 20 таблеток в картонных упаковках по 20 и 50 мг. Внешне таблетки имеют круглую форму, белый окрас.

Важно! Исследования показали, что активные компоненты Каптоприл могут выделяться с грудным молоком, поэтому прием препарата во время лактации строго запрещен.

Механизм действия

Действие таблеток сложное. Оно заключается в том, что активные компоненты средства вмешиваются в систему организма, отвечающую за повышение артериального давления. Называется она система РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система). Состоит из нескольких элементов. Каптоприл подавляет работу одного из них, тем самым снижая давление. Вследствие этого сосуды расширяются, а показатели давления снижаются.

Состав

В состав препарата входит активное вещество каптоприл и вспомогательные компоненты, среди которых выделяют лактозу, крахмал, касторовое масло и некоторые другие компоненты. Содержание действующего вещества зависит от таблеток, бывает по 12,5, 20 и 50 мг.

Показания

Рассмотрим, от чего помогают таблетки Каптоприл. В медицинской практике показания к применению следующие:

• гипертония всех степеней, включая формы заболевания, не поддающиеся лечению с помощью других гипотензивных средств;
• высокое артериальное давление, которое возникает в союзе со стенокардией, сердечной и сосудистой недостаточностью;
• гипертония, развивающаяся вследствие патологий почек;
• . Больному необходимо разжевать таблетку и не проглатывать;
• повышение давления на фоне бронхиальной астмы;
• нефропатия у диабетиков;
• сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами. Каптоприл хорошо работает при недостаточной эффективности гликозидов и диуретиков;
• первичный гиперальдостеронизм или синдром Конна.

Главное показание к использованию Каптоприла – высокое давление

Помимо этих состояния, инструкция по применению включает некоторые другие заболевания. Решение о назначении препарата принимает исключительно врач, основываясь на диагнозе больного и его жалобах.

Дозировка и схема применения

Для чего назначают препарат? Доза лекарственного средства и схема приема носит индивидуальный характер для каждого больного. В период терапии врач может назначить прием таблеток по 12.5, 25 или 50 мг.

От давления при гипертонической болезни на начальном этапе терапии назначают обычно по 25 мг средства утром и вечером. Если есть необходимость, дозу препарата постепенно повышают. Отрывок времени между повышениями дозы должен составлять не менее 2–3 недель, так как средство имеет способность накапливаться в организме. Максимальная суточная дозировка зависит от состояния пациента. В особо тяжелых случаях допускается приме 150 мг в течение суток.

От повышенного давления среди людей с тяжелой сердечной недостаточностью Каптоприл назначают в дозировке 6,25 мг несколько раз в сутки. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта через 2 недели дозировку увеличивают. Стандартная схема приема – 25 мг средства трижды в день.
Больным с нарушением функционирования почек лекарство назначают по 75 мг в день. При тяжелых почечных патологиях дозировка может повышаться до 100 мг в сутки.

Дозировка и схема приема подбирается врачом

При развитии гипертонического криза для снижения давления Каптоприл необходимо принимать каждые 20 минут по таблетке под язык, но не более 3 раз. Если больной одновременно принимает таблетку Нитроглицирина, дозу Каптоприла нужно снизить до 2 таблеток.

Важно! С особой осторожностью Каптоприл назначают людям в пожилом возрасте. Начальная доза обычно составляет 6.25 мг. При нарушении этих показателей нередко развиваются тяжелые осложнения.

Побочные эффекты

Неправильная дозировка или несоблюдение противопоказаний во время лечения с помощью Каптоприла может спровоцировать передозировку, развитие нежелательных последствий. Среди них наблюдаются такие:

• периферический отек, приступы тахикардии;
• увеличение концентрации креатинина и , нарушение функции почек, протеинурия;
• нарушение состава крови;
• невралгические расстройства, головокружения, мигрени;
• хроническая усталость, подавленность, апатия;
• приступы сухого кашля, отек легких, бронхоспазм;
• местные аллергические проявления в виде кожного зуда и высыпаний;
• сухость во рту, боли в желудке, расстройство стула, тошнота;
• парестезии.

К симптомам передозировки относят резкое снижение давления, острое нарушение кровообращения мозга, инфаркт миокарда, сосудистый коллапс, осложнения тромбоэмболического характера.

При развитии такого состояния необходимо вызвать скорую помощь или срочно доставить человека в стационар. Терапия проводится с помощью мероприятий, направленных на восстановление давления и устранение симптомов передозировки.

Противопоказания

Таблетки Каптоприл широко используются в медицинской практике для снижения высокого давления, но, как и многие другие средства, лекарство имеет определенные противопоказания. К ним относят:

• состояния, сопровождающиеся сужением аорты;
• миокардиопатия;
• наличие аллергии на главное или вспомогательные вещества препарата;
• склонность к отечности у пациента;
• патологии митрального клапана;
• болезни почек;
• перенесение операции по пересадке почки;
• возраст больного до 14 лет.

Лекарство имеет ряд противопоказаний, которые важно соблюдать

Несоблюдение вышеописанных противопоказаний значительно повышает риск развития тяжелых последствий и побочных явлений.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Каптоприла с другими лекарственными средствами следует учитывать их взаимодействие. Одновременное использование одних лекарств помогает усилить эффект, другие же, наоборот, снижают действие препарата.

Лекарственное взаимодействие:

• вазодилататоры и мочегонные препараты усиливают терапевтический эффект Каптоприла.
• на фоне приема нестероидных противовоспалительных медикаментов действие средства может несколько снижаться.
• снижают эффективность Каптоприла лекарства эстрогены.
• Клонидин снижает действие медикаментозного средства.
• повышается угроза развития у больных гематологических нарушений на фоне применения Каптоприла.

Кроме этого, препарат усиливает угрозу развития гипогликемии у пациентов, принимающих лекарства, содержащие инсулин.

Особые указания

Среди пациентов, принимающих препарат, необходимо вести строгий контроль функции почек. Для этого человек должен регулярно сдавать анализ мочи для лабораторного исследования.

Во время лечения больных с острой недостаточностью сердца терапию проводят под строгим наблюдением врача.

Несмотря на то что Каптоприл хорошо переносится пациентами и имеет положительные отзывы, самолечение строго запрещено.

При наличии у человека патологий, связанных с соединительной тканью, лекарство назначают очень осторожно. При нарушении функции почек ведется строгий контроль всех органов и систем, так как существует угроза поражения почек инфекцией, не поддающейся лечению антибактериальными препаратами.

За несколько недель до употребления Каптоприла рекомендуется снизить дозировку мочегонных препаратов. Это поможет предотвратить возможные побочные эффекты.

Если на фоне применения лекарства давление сильно снижается, больному необходимо занять лежачее положение с приподнятыми ногами. При развитии тяжелого состояния, связанного с выраженной гипотензией, необходимо введение раствора хлорида натрия.

Во время использования препарата следует обязательно учитывать его особые указания

Важно! При появлении любых побочных эффектов нужно прекратить прием средства, проконсультироваться с ведущим врачом.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется совмещать прием Каптоприла со спиртными напитками. Одновременное применение алкоголя с препаратом усиливает его гипотензивный эффект. Кроме этого, такое сочетание негативным образом влияет на функционирование почек.

Аналоги

При патологиях у пациентов, сопровождающихся повышением давления, рецепт врача может включать такое лекарство, как Каптоприл или его аналоги. Среди препаратов со схожим действием и сферой применения следует выделить такие:

• Каптоприл-акос – прямой аналог Каптоприла, применяемый для снижения давления у пациентов с различными состояния. Лекарство относится к ингибиторам АПФ, назначается при гипертонической болезни, для стабилизации давления после перенесенного инфаркта и лечения других заболеваний;
• Каптоприл-сти – производится в виде капсул и таблеток, используется при артериальной гипертензии, нарушении кровообращения в головном мозге, аортальном стенозе, после трансплантации почек и при других состояниях;
• Каптопрес – содержит активные компоненты - гидрохлоротиазид и каптоприл, относится к антигипертензивным средствам. Применяется для терапии среди пациентов, страдающим различными формами гипертензии. Выпускается препарат в форме таблеток. Принимать их следует перорально, не рассасывая;
• Рами Сандоз – высокоэффективное средство, используемое в медицинской практике как в роли самостоятельного средства, так и в качестве составляющего комплексной терапии. Лекарство быстро снижает артериальное давление, восстанавливает кроваток.

Многие пациенты самостоятельно подбирают аналоги того или другого медикаментозного средства, не подозревая, что такое халатное отношение к своему здоровью может спровоцировать тяжелые последствия и угрозу для жизни. Назначением лекарств должен заниматься исключительно врач.

Цена и условия продажи

Приблизительная стоимость препарата в аптеках составляет от 15 руб. Отпускается лекарство по предоставлении рецепта от врача. Хранить средство рекомендуется при температуре не выше 22 градусов в темных местах, защищенных от детей.

Купить Каптоприл можно в любой аптеке

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Каптоприл, упаковка препарата и состав.

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.