Рисперидон в терапии деменции, шизофрении, депрессии и других расстройств. Рисперидон. Состав, формы выпуска, аналоги. Механизм действия, показания, противопоказания и побочные реакции. Цены и отзывы о рисперидоне

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Рисперидон – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с?1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и?2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Клинические данные Шизофрения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, рисперидон превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе рисперидон был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), рисперидон в группах 4, 8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо- контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), рисперидон в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях рисперидон в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо. Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании рисперидон в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе. Длительные агрессии при деменции Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. Рисперидон показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)). Расстройства поведения Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях рисперидон в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.

Фармакокинетика

Всасывание Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и?1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Выведение Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % – через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Особые условия

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами. Применение у пожилых пациентов с деменцией У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1 % для плацебо. В настоящий момент неизвестна причина повышения данного риска. Причины смерти были различными, главные причины – сердечно-сосудистые (нарушения ритма, внезапная сердечная смерть, повышенный риск инсультов, тромбоэмболий) и инфекционные заболевания (пневмонии). Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Для пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона (7,3 %, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1 %, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. Цереброваскулярные нарушения У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Обобщенный анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) проявились у 3,3 % (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2 % (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95 % доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу при возникновении признаков нарушения мозгового кровообращения, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона. Препарат Рисперидон следует применять только при краткосрочном лечении непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, как дополнительный метод лечения при неэффективности нефармакологического лечения или при наличии потенциальной опасности причинения вреда себе и/или окружающим людям. Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения. Ортостатическая гипотензия В связи с?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать выраженное снижение артериального давления (гипотензия, в т.ч. ортостатическая), особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении снижения артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Удлинение QT интервала Как и для других антипсихотических препаратов следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона пациентам с аритмиями в анамнезе, с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. А также при брадикардии или электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск развития аритмии. Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства Применение лекарственных средств, способных блокировать допаминовые рецепторы, может сопровождаться индукцией поздней дискинезии (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Злокачественный нейролептический синдром При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви При применении нейролептиков, в том числе рисперидона, у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врач должен оценивать соотношение польза/риск. Течение болезни Паркинсона при применении рисперидона может ухудшиться. У обеих групп пациентов имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к нейролептическим лекарственным препаратам. Проявлениями повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут являться спутанность сознания, притупление чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями. Порог судорожной активности У пациентов с низким порогом судорожной готовности препарат Рисперидон следует применять с осторожностью, поскольку повышается риск развития судорог. Гипергликемия и сахарный диабет При лечении препаратом Рисперидон возможно возникновение гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже существующего сахарного диабета. В редких случаях возможно развитие кетоацидоза и диабетической комы. Семейный анамнез сахарного диабета и ожирение являются предрасполагающими факторами к возникновению гипергликемии и сахарного диабета. У всех пациентов необходимо в период лечения препаратом Рисперидон проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета, и контроль массы тела. Регуляция температуры тела При применении нейролептических лекарственных препаратов возможно нарушение центральной регуляции температуры тела. Рекомендуется наблюдать за пациентами при применении рисперидона, особенно при возникновении состояний, способствующих повышению температуры тела (например, физическая нагрузка, посещение бани/сауны), при одновременном применении препаратов с антихолинергическим действием или у пациентов с обезвоживанием. Противорвотный эффект В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае возникновения его у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых антипсихотических препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоль головного мозга. Венозная тромбоэмболия При применении антипсихотических препаратов были описаны случаи развития венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Рисперидон и должны быть предприняты предупреждающие меры. Гиперпролактинемия Исследования на культурах тканей показали, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями. Интраоперационный синдром дряблой радужки Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов?1-адренорецепторов. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью агонистов?1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами?1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами. Во время лечения препаратом Рисперидон рекомендуется регулярное обследование функции ЦНС на экстрапирамидные и другие расстройства движения. Приапизм В связи с блокирующим действием рисперидона на?-адренорецепторы, во время лечения препаратом может появиться приапизм. Лейкопения,нейропения,агранулоцитоз При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. Рисперидона, возможно возникновение лейкопении/нейтропении, а также агранулоцитоза. Поэтому перед применением препарата Рисперидон, особенно у пациентов с факторами риска развития лейкопении/нейтропении, необходимо выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов в крови или с лекарственной лейкопенией/нейтропенией должны наблюдаться в течение первых нескольких месяцев лечения. При выявлении у пациента выраженной нейтропении следует тщательно контролировать повышение температуры тела или другие симптомы развития инфекции. Пациентам с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1000/мм3) при отсутствии других причин лечение препаратом Рисперидон рекомендуется прекратить до полного восстановления количества лейкоцитов. Сонливость Сонливость является наиболее частым побочным эффектом при применении рисперидона и ее выраженность зависит от дозы. Аспирационная пневмония При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в т.ч. рисперидона, сообщалось о нарушении моторики пищевода и аспирации. Аспирационная пневмония является наиболее распространенной причиной заболеваемости и смертности у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии. Увеличение массы тела В связи с тем, что применение препарата Рисперидон может приводить к значительному увеличению массы тела, необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон и дать рекомендации пациенту по режиму питания в период лечения. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата следует увеличивать постепенно. При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Синдром отмены Рекомендуется постепенная отмена рисперидона, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома «отмены». Симптомы синдрома «отмены»: очень редко описаны тошнота, рвота, потливость, бессонница. Дети и подростки Прежде чем рисперидон будет назначен ребенку или подростку с поведенческим расстройством, необходимо полностью оценить причины агрессивного поведения, исключить боль, социальные проблемы. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать у детей и подростков в связи с возможным снижением способности к обучению. Изменение времени применения рисперидона может усилить седативный эффект и снизить внимание у детей и подростков. Из-за возможных последствий влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков необходима регулярная клиническая и лабораторная оценка эндокринологического статуса: рост, вес, половое созревание, контроль менструального цикла, а также других потенциальных эффектов пролактина. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы Сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания. Редко – удлинение интервала QT, судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма, промывание желудка. Назначение активированного угля и слабительных следует проводить только в том случае, если прошло не более одного часа с момента приема препарата. При выраженном понижении артериального давления или сосудистом коллапсе следует вводить внутривенные инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические лекарственные средства (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Состав

• 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 155 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. 1 таб. рисперидон 2 мг 1 таб. рисперидон 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 82 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 2 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 7 мг, повидон 4 мг. 1 таб. рисперидон 4 мг 1 таб. рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 153 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240012 Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол 3350 1.463 мг, краситель железа оксид красный 0.024 мг, краситель железа оксид желтый 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активные вещества: рисперидона 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). активное вещество рисперидон – 2 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,0 мг;целлюлоза микрокристаллическая – 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 2,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 4,0 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный –1,2000 мг; тальк – 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,0903 мг;алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0006 мг). активное вещество рисперидон – 4 мг Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 3,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг; крахмал картофельный – 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 7,3 мг. Состав оболочки: Опадрай II – 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,2000 мг; тальк – 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 – 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,2520 мг) активное вещество: рисперидон – 2,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; крахмал кукурузный – 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 2,000 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,600 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 6,000 мг. активное вещество: рисперидон – 4,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг; крахмал кукурузный – 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг; магния стеарат – 4,000 мг; рисперидон 2 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 43,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг; магния стеарата моногидрат - 0,3 мг; стеариновая кислота - 0,6 мг; МКЦ - 43,3 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 2 мг, тальк - 0,74 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, титана диоксид - 1,25 мг) - 5 мг Рисперидон 2мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидон 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19.7 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 11 мг, повидон 7.3 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2.2 мг, тальк 1 мг, макрогол 0.6175 мг, титана диоксид 0.6545 мг, лецитин соевый 0.175 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0.101 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0.252 мг). рисперидон 4 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 86,6 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг; магния стеарата моногидрат - 0,6 мг; стеариновая кислота - 1,2 мг; МКЦ - 86,6 мг; Opadry II белый (спирт поливиниловый - 4 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2,02 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 10 мг Рисперидон 4мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат рисперидона 2 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид). рисперидона 4 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал С*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая состав пленочной оболочки: селекоат AQ–02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол–6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).

Рисперидон показания к применению

• лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет; краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам; краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологи

Рисперидон противопоказания

• Повышенная чувствительность к рисперидону. Повышенная чувствительность к рисперидону. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печени При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение при нарушениях функции почек При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Применение у детей Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Применение у пожилых пациентов При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При

Рисперидон дозировка

• 2 мг 4 мг

Рисперидон побочные действия

• Побочные эффекты препарата Рисперидон в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (?1/10 случаев), частые (?1/100 и

  Лекарственное взаимодействие

  С учетом того, что Рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Тем не менее, если одновременное применение необходимо, особенно в терминальной стадии заболевания Паркинсона, должна быть прописана минимальная эффективная доза каждого лечения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса Iа (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препараты, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин и мефлохин), и некоторыми препаратами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов изофермента CYP3A4/Р-глико-протеина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут изменять концентрацию рисперидона в плазме таким же образом. Верапамил, ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые?- адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил), не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При применении препарата Рисперидон вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов сле

  Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
  Информация предоставлена

Рисперидон — производное бензизоксазола, нейролептик.
По механизму действия рисперидон — антагонист моноаминов, обладающий высоким сродством к 5-НТ2 -серотониновым и D2 -дофаминовым рецепторам. Он также связывается с α1 -адренорецепторами и обладает более низким сродством с Н1 -гистаминовыми и α2 -адренорецепторами, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Несмотря на то что рисперидон — мощный D2 -антагонист, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с захватом отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон полностью всасывается после перорального применения. Максимальные концентрации в плазме крови образуются в течение 1-2 ч после введения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Рисперидон метаболизируется через цитохром Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона. Период полувыведения составляет около 3 ч для рисперидона и около 24 ч — для 9-гидроксирисперидона.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг массы тела.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и б1 -кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидроксирисперидона — в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
При пероральном введении 70% дозы рисперидона выводится с мочой (35-45% — в виде рисперидона и 9-гидроксирисперидона, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 14% — с калом.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и его медленное выведение.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, отмечаемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата Рисперидон сандоз

• шизофрения (острая и хроническая) и психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, мечтательность, расстройства мышления, агрессивность) и/или отрицательной симптоматикой (эмоциональная и социальная отчужденность, бедность речи);
• для снижения выраженности аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией;
• поддерживающая терапия при хронической шизофрении;
• нарушение поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), расстройствами поведения (тревога, ажитация) или при преимуществе психотических симптомов;
• в качестве дополнительного средства при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, характеризующихся экспансивным или раздраженным психоэмоциональным состоянием, завышенной самооценкой, уменьшением потребности в сне, ускоренной речью, беспорядочностью мыслей, а также асоциальным или агрессивным поведением.

Применение препарата Рисперидон сандоз

Внутрь, взрослые и дети в возрасте старше 15 лет — 1-2 раза в сутки. Таблетки глотают, запивая водой. Начальная доза — 2 мг/сут для всех пациентов (при острых проявлениях заболевания и хроническом течении). На следующий день суточную дозу можно повысить до 4 мг/сут в 1-2 приема, затем ее повышают или снижают, при необходимости на 1-2 мг с недельными интервалами. Для пациентов, у которых отмечен первый эпизод заболевания, может потребоваться увеличение интервалов при изменении доз.
Оптимальная доза обычно составляет 4-8 мг/сут. Для некоторых пациентов могут применять более низкие дозы препарата и/или увеличенные интервалы при изменении доз.
Результаты применения дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, и эти дозы могут стать причиной появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут.
При необходимости достижения седативного действия можно одновременно назначать бензодиазепины.
Лечение нарушений поведения начинают с дозы по 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффекта пациент может получать препарат 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2-6 мг/сут.
Пациенты старшей возрастной группы
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточную дозу повышают на 0,5 мг до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.
Препарат хорошо переносится пациентами старшего возраста, однако из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.
Дети
Опыт применения препарата для лечения пациентов в возрасте до 15 лет ограничен.
Печеночная и почечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Постепенно суточная доза повышается на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения дозы 1-2 мг 2 раза в сутки. Из-за отсутствия достаточного опыта применения рисперидона у этой группы пациентов следует придерживаться осторожности при его назначении.

Противопоказания к применению препарата Рисперидон сандоз

Гиперчувствительность к рисперидону или любому из компонентов препарата; период кормления грудью; возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Рисперидон сандоз

со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль , головокружение , экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у расположенных к нему пациентов пожилого возраста), нарушение зрения .
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровообразование, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), нейтро- и тромбоцитопения , тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы : дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия , недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции : высыпания на коже, ангионевротический отек.
Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (в результате полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Особые указания по применению препарата Рисперидон сандоз

В период подбора дозы препарата могут отмечать ортостатическую гипотензию, обусловленную α-, β-блокирующим действием рисперидона, в связи, с чем может понадобиться более продолжительный период повышения дозы или ее временное снижение.
При продолжительном применении нейролептиков (особенно в высоких дозах) могут отмечать дискинезию, ранними признаками которой являются непроизвольные движения речи и сокращение мышц лица. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема нейролептика. Через 3-6 мес после начала лечения рекомендуется установить периодический контроль за пациентами, предупредив их еще перед началом терапии о возможности появления дискинезии в результате приема нейролептиков. Наличие экстрапирамидных симптомов — фактор риска развития дискинезии.
Следует придерживаться осторожности при назначении пациентам с болезнью Паркинсона , поскольку прием нейролептиков может усиливать ее симптомы.
Осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, атриовентрикулярной блокадой, гиповолемией, нарушениями мозгового кровообращения), дозы для них следует подбирать постепенно. В клинических исследованиях рисперидон не увеличивал Q-T -интервал, однако его следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, увеличивающими Q-T -интервал.
Прием антипсихотических препаратов может сопровождаться развитием так называемого злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося симптомами гипертермии, крайней степенью ригидности мышц, нарушением умственных способностей и вегетативными расстройствами (нестабильность пульса и АД, тахикардия, аритмия). Могут также отмечать повышение активности сывороточной креатининфосфокиназы, лейкоцитоз , тахипноэ, нарушение сознания, повышенное потоотделение. Опасным для жизни является развитие рабдомиолиза с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Мероприятия по оказанию помощи включают немедленную отмену нейролептика; интенсивное симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций организма и внешнее охлаждение организма, введение жидкости. Следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента.
Повышенный риск развития побочных эффектов существует у пациентов с психоорганическими нарушениями. Как и традиционные антипсихоические препараты, рисперидон может снижать порог возбуждения, поэтому с осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.
В связи с тем, что прием рисперидона может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации относительно режима питания.
При приеме нейролептиков могут отмечать парадоксальную реакцию с симптоматикой возбуждения, беспокойства и агрессивности. При появлении подобных реакций во время лечения рисперидоном следует при необходимости снизить дозу или прекратить лечение.
После прекращения терапии экстрапирамидные расстройства могут усилиться или появиться впервые. Могут также отмечать восстановление симптомов психоза. В отдельных случаях после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков определяют синдромы отмены (тошнота, рвота, повышенное потовыделение, бессонница). Рекомендуется постепенное прекращение лечения.
Переход с лечения другими нейролептиками на терапию Рисперидоном Сандоз
Рекомендуется постепенное прекращение приема применяемого нейролептика. Если Рисперидон Сандоз назначают вместо нейролептика депо для парентерального введения, первую дозу рисперидона следует принять вместо инъекции соответственно режиму введения нейролептика депо.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата в период беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рисперидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Во время лечения кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций, включая управление автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Рисперидон сандоз

Нейролептики усиливают действие алкоголя, опиатов, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов.
При одновременном применении рисперидона и других нейролептиков, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, средств для лечения болезни Паркинсона , препаратов с антихолинергическим действием повышается вероятность появления дискинезии.
Рисперидон снижает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин и прочие препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают уровень рисперидона в плазме крови, поэтому при одновременном назначении этих препаратов с рисперидоном может возникнуть необходимость в повышении дозы рисперидона. По окончании приема лекарств, вызывающих индукцию ферментов печени, доза рисперидона может быть при необходимости снижена.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и блокаторы β-адренорецепторов повышают концентрацию в плазме крови (не влияют на коцентрацию активной антипсихотической фракции).
Одновременный прием флуоксетина может привести к повышению концентрации рисперидона в плазме крови, однако в результате индукции ферментов печени количество образовавшегося метаболита уменьшается.
α1 -Адреноблокирующий эффект рисперидона (особенно при одновременном применении фенотиазиновых нейролептиков) может потенцировать гипотензивное действие феноксибензамина и лабеталола, а также метилдопы, резерпина и других антигипертензивных средств центрального действия. Наоборот, гипотензивное действие гуанетидина блокируется.
При одновременном применении некоторых нейролептических препаратов и диуретиков, таких как фуросемид и хлоротиазид, мочегонное действие усиливается наряду с повышенным выведением натрия и в некоторых случаях хлоридов.
Антацидные препараты снижают абсорбцию нейролептиков при их пероральном приеме. Препараты, вызывающие индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), усиливают метаболизм нейролептиков.

Передозировка препарата Рисперидон сандоз, симптомы и лечение

симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q-T .
Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить поступление кислорода в легкие. Назначается промывание желудка (если пациент потерял сознание — после интубации), активированный уголь, слабительные средства осмотического действия (натрия сульфат). Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, из-за возможности развития аритмии следует провести ЭКГ-исследования. При гипотензии и коллапсе необходимо принять адекватные меры, назначив в/в инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Необходим тщательный медицинский контроль до полного исчезновения симптомов передозировки.

Условия хранения препарата Рисперидон сандоз

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Рисперидон сандоз:

• Санкт-Петербург

Брутто-формула

C 23 H 27 FN 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106266-06-2

Характеристика вещества Рисперидон

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое .

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT 2 -серотонинергические, D 2 -дофаминергические, альфа 1 -адренергические, в меньшей степени альфа 2 -адренергические и гистаминовые H 1 -рецепторы в ЦНС . Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ 1А -, 5-НТ 1С -, 5-НТ 1D -серотонинергическим, D 1 -дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ 1В - и 5-НТ 3 -рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета 1 -, бета 2 -адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D 2 -дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ . Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT . Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. C max достигается через 1-2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6-8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (С max рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т 1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5-6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5-6 дней, и Т 1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т 1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18-25 мес. У собак при дозах, в 0,6-10 раз превышающих МРДЧ , уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение вещества Рисперидон

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

[Обновлено 11.12.2013 ]

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС , метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС , усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT .

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально.

Меры предосторожности вещества Рисперидон

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС . Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0252
	0.0105

Шизофрения, различные психотические расстройства, задержка умственного развития — все это серьезные проблемы, которые требуют комплексного лечения. И врачи, как правило, включают в схему терапии препараты-нейролептики. К их списку относится лекарственное средство «Рисперидон». Отзывы о нем по большей части носят положительный характер.

Естественно, пациенты, которые столкнулись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Так что входит в состав препарата и какими свойствами он обладает? Когда людям нужен прием лекарства? В каких ситуациях подобная терапия противопоказана? Может ли быть опасным лекарственное средство «Рисперидон»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Информация о составе и форме выпуска

Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).

В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.

Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.

Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.

Как действует лекарство?

Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.

Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.

Сведения о фармакокинетике

Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.

Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.

Когда необходим прием препарата?

В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.

• Эффективен «Рисперидон» при шизофрении (острых и хронических формах).
• К показаниям относятся психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной симптоматикой, в частности агрессивностью, галлюцинациями, бредовыми состояниями.
• Лекарство назначают при психотических состояниях с негативной симптоматикой. К этой группе патологий относят социальную и эмоциональную отрешенность, притупленный аффект, скудность речи.
• Препарат используют как часть комплексной терапии при тревожной депрессии.
• Средство эффективно при появлении различных поведенческих расстройств у пациентов с деменцией (например, повышенной раздражительности и агрессивности).
• Эффективно лекарство при задержках умственного развития в том случае, если снижение уровня интеллекта сопряжено с деструктивным поведением (это импульсивность, агрессия, попытки нанести физический вред окружающим и себе).
• В качестве вспомогательного средства «Рисперидон» используется при маниях, развивающихся на фоне биполярного расстройства.

Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.

Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.

• При шизофрении начальная суточная доза равна 2 мг. Через 1-2 дня дневное количество повышают до 4-6 мг рисперидона. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от получаемых результатов. В любом случае в сутки можно принимать не больше 16 мг данного вещества. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что при приеме более 10 мг активного компонента лекарства в сутки высок риск развития побочных реакций.
• Пациенты с поведенческими расстройствами, как правило, могут принимать по 1 мг рисперидона раз в день.
• При биполярных расстройствах врачи назначают 2 мг активного компонента данного лекарства. В дальнейшем доза может быть увеличена до 4-6 мг.
• При поведенческих нарушениях, которые связаны с деменцией, оптимальным количеством является 1 мг/сутки.

Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.

Список противопоказаний

«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.

Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет. Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода. Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.

Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:

• кишечную непроходимость;
• наличие опухолей в мозгу;
• синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы данного заболевания, что негативно сказывается на диагностике и лечении);
• патологии сердечно-сосудистой системы, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, хронические формы сердечной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду ;
• нарушения кровообращения в мозговых сосудах;
• выраженное обезвоживание организма;
• болезнь Паркинсона;
• наличие информации о судорогах в анамнезе;
• тяжелые формы почечной недостаточности;
• наличие у пациента зависимости по отношению к тем или иным препаратам;
• печеночная недостаточность;
• нарушения баланса электролитов;
• брадикардия.

В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.

Описание возможных побочных реакций

Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.

• ЦНС. К списку возможных осложнений относят сонливость, постоянную усталость, головокружения, слабость. Некоторые пациенты отмечают снижение остроты зрения, а также проблемы с концентрацией. В более тяжелых случаях терапия сопровождается тремором, судорогами, нарушениями терморегуляции, злокачественным нейролептическим синдромом.
• Пищеварительный тракт . Иногда пациенты жалуются на тошноту, боли в животе, запоры, сухость во рту. В некоторых случаях наблюдается усиленное выделение слюны. Существует риск развития анорексии.
• Сердце и сосуды . К перечню побочных эффектов относят ортостатическую гипертензию, резкое повышение артериального давления, тахикардию.
• Органы кроветворения . Иногда во время лабораторных анализов крови можно обнаружить нейтропению, тромбоцитопению.
• Эндокринная система . Терапия может сказаться на уровне гормонов, что сопровождается нарушениями менструального цикла, аменореей, резким снижением или набором массы тела, обострением уже имеющегося у человека сахарного диабета.
• Аллергии . При наличии у больного повышенной чувствительности к соединениям, присутствующим в составе лекарства, возможно появление сыпи, зуда и покраснений на коже. Изредка недуг сопряжен с быстрым развитием ангионевротического отека.
• Кожа . Иногда на фоне приема данного лекарства развивается себорея. Некоторые пациенты жалуются на сильную сухость кожи, появление пигментных пятен, а также повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету.
• Мочеполовая система . Не исключена вероятность появления побочных эффектов со стороны половых органов. Некоторые мужчины жалуются на проблемы с эрекцией и эякуляцией. Пациенты также испытывают трудности с оргазмом. Терапия может спровоцировать развитие энуреза (недержания мочи).
• К числу прочих возможных осложнений относят риниты, различные формы артралгий.

О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.

Симптомы и терапия при передозировке

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца. При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Сколько стоит лекарство?

Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?

Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.

Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители

К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».

Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».

Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.

Лекарственное средство «Рисперидон»: отзывы, мнение специалистов и пациентов

Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?

Рисперидон – это психотропный препарат, который используется для лечения различных психических заболеваний (таких как, например, шизофрения ). Угнетая определенные структуры головного мозга , препарат позволяет устранить такие симптомы как бред, галлюцинации , повышенное нервное и психомоторное возбуждение и так далее. В то же время, стоит отметить, что данный препарат может с успехом применяться для лечения других психических расстройств и отклонений, проявляющихся схожими симптомами.

Фармакологическая группа и механизм действия (рисперидон – это нейролептик или антидепрессант? )

Рисперидон относится к группе атипичных нейролептиков (антипсихотиков ). Это препарат нового поколения, который обладает характерным влиянием на центральную нервную систему и головной мозг. Однако, в отличие от обычных (классических ) нейролептиков, рисперидон вызывает меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем.
Более того, наблюдающиеся побочные реакции выражены умеренно и проходят сравнительно быстро, вследствие чего препарат легче переносится пациентами. Это особенно заметно при длительном (в течение нескольких месяцев ) лечении рисперидоном.

Рисперидон обладает:

• Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС ). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
• Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
• Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток ). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
• Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом , некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление ).

Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон )

Рисперидон – это активное вещество, которое может входить в состав различных медикаментов или выпускаться под различными торговыми названиями.

Торговые названия рисперидона

На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (то есть, рисперидон ), а также его дозировка.

Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива )

Аналоги – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и вызывают схожие клинические эффекты, однако содержат другое активное вещество. Поводом для назначения аналогов может быть наличие противопоказаний для использования рисперидона, а также появление у пациента побочных реакций после его применения.

При необходимости рисперидон можно заменить:

• Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом , неулептилом, сонапаксом , дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
• Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.

Рисперидон выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора (капель ) для приема внутрь;
• порошка для приготовления раствора (суспензии ) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг )

Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидона ), а также различные дополнительные компоненты.

Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее ), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска ). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.

Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

• кукурузный крахмал;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль и так далее.

Продаваться таблетки могут в блистерах (пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакована ). Каждый блистер обычно содержит 10 таблеток. Продаются они в картонных коробках, которые могут содержать 2, 3 и более блистеров (в зависимости от фирмы производителя и дозировки ). Также препарат может продаваться в специальных герметично закрывающихся баночках, содержащих от 50 до 500 таблеток.

Как принимать и чем запивать таблетки рисперидон?

Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.

Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови ). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее. Запивать таблетку следует небольшим количеством (3 – 5 глотками ) теплой кипяченой воды. Не рекомендуется запивать препарат газированными напитками, чаем, кофе, алкоголем или другими подобными жидкостями, так как это может нарушить его лечебное действие или привести к развитию побочных реакций.

Раствор (капли )

Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона ). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Уколы рисперидон пролонгированного действия

Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (раствор ) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.

В состав упаковки входят:

• Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой ), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой ) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной ).
• Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
• Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
• Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая ) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча ). Вторая (более длинная ) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Все перечисленные компоненты покрыты специальной пленкой, что обеспечивает их стерильность до момента использования. Снимать пленку и готовить суспензию можно только перед непосредственным использованием препарата. До этого медикамент должен храниться в холодильнике при температуре около +4 градусов, что предотвратит его разрушение.

Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

• Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
• Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению ). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
• Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул ), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
• Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета ). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом ) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

После использования шприца иглу следует поместить в защитное устройство, после чего уничтожить (утилизировать ) шприц и все остальные использованные средства. Повторно использовать шприц, иглу или устройство для приготовления суспензии запрещено.

Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг ). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо ). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.

Как долго можно принимать рисперидон?

Лечение рисперидоном обычно длительное и продолжается в течение нескольких недель или месяцев. При приеме внутрь первые эффекты могут наблюдаться сразу после начала лечения, в то время как максимально выраженное действие будет развиваться через несколько недель. В то же время, при использовании пролонгированных форм рисперидона для внутримышечного ведения какие-либо лечебные эффекты будут заметны не ранее, чем через несколько дней, а максимальный эффект будет развиваться к 6 – 7 недели лечения.

Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.

Отзыв специалиста по препарату рисперидон

Показания к лечению (от чего помогает рисперидон? )

Как было сказано ранее, рисперидон позволяет устранять некоторые симптомы психических заболеваний и расстройств. В то же время, стоит помнить, что при некоторых обстоятельствах препарат может лишь ухудшить состояние больного, поэтому назначать его должен только врач и только после полноценного обследования пациента.

Показанием к назначению рисперидона может быть:

• шизофрения;

Шизофрения

Основным показанием для длительного лечения рисперидоном является шизофрения. Это заболевание, характеризующееся расстройствами личности, нарушением мыслительных процессов, эмоциональной нестабильностью. Основной проблемой является то, что данная патология может проявляться огромным множеством симптомов – галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, возбуждением или депрессией, тревожными расстройствами , нарушениями речи и так далее.

Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного ). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.

В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни ) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии. Вот почему назначать лечение должен только опытный специалист. Во время лечения (или хотя бы на начальном его этапе ) пациент должен оставаться под наблюдением медицинского персонала, что позволит вовремя выявить возможные осложнения и своевременно скорректировать лечебную программу.

Деменция и болезнь Альцгеймера

Деменция – это заболевание, характеризующееся снижением активности мыслительных процессов и утратой человеком большинства навыков, приобретенных в течение жизни. Одной из наиболее распространенных форм деменции является болезнь Альцгеймера (сенильная деменция ), развивающаяся преимущественно у пожилых людей и связанная с поражением вещества головного мозга. Пациенты при этом теряют память, могут не узнавать своих близких и знакомых, делать необычные и непонятные вещи, испытывать трудности при общении и так далее. В то же время, сами они не отдают себе отчета о своих действиях и не осознают своего заболевания.

В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала ). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.

Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:

• вспышки гнева;
• постоянная агрессивность;
• психомоторное возбуждение;
• речевое возбуждение;
• бредовые идеи и так далее.

Аутизм

При данной патологии нарушается развитие головного мозга ребенка, что может быть обусловлено генетическими мутациями. Аутизм начинает проявляться в раннем возрасте (до 3 лет ). Больные дети при этом замкнуты, плохо вступают в контакт с окружающими, с трудом учатся разговаривать, мало чем интересуются. У одних больных может отмечаться снижение умственных способностей, в то время как другие могут довольно хорошо изучать некоторые науки. Другим характерным признаком аутизма является наличие своеобразных повторяющихся движений или «ритуалов», которые больной ребенок может выполнять постоянно, регулярно, затрачивая на это десятки минут или даже часы.

Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.

Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии. В основе лечения всегда должны находиться обучающие занятия (как с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственниками ), поведенческая терапия, групповые занятия (позволяющие детям освоиться в обществе ) и так далее.

Депрессия

Как уже было отмечено, рисперидон не является антидепрессантом, то есть не может использоваться для лечения депрессии.

Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.

Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина ) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.

Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.

Аффективное уплощение

Рисперидон не применяется при аффективном уплощении, так как может привести к ухудшению состояния больного.

В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.

Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.

Применяется ли рисперидон при неврозах?

Нейролептики (в том числе рисперидон ) не применяются для лечения неврозов .

Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами. Больные с неврозом могут быть возбуждены (чаще эмоционально, чем физически ), однако практически никогда не проявляют агрессии по отношению к себе или к окружающим.

Основным методом лечения неврозов является психотерапия , позволяющая разрешить имеющиеся у пациента конфликты и, тем самым, устранить первопричину невроза, что приведет к выздоровлению. Медикаментозная терапия может назначаться в тяжелых случаях, однако при этом используются антидепрессанты (препараты, поднимающие настроение ) и легкие успокоительные средства, но не антипсихотики.

Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона

Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.

Применение рисперидона может осложниться:

• Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями , нарушениями зрения (исключительно редко ) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги , что потребует срочного медицинского вмешательства.

• Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
• Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами , болями в животе , нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
• Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий ) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений ).
• Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом , повышением температуры тела, ознобом , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.

Нарушения сна (бессонница )

Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает сонливость , заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к бессоннице . Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (после длительного лечения данным препаратом ).

Злокачественный нейролептический синдром

Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.

Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.

Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.

Передозировка рисперидоном

Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.

Передозировка рисперидоном может проявляться:

• Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы .
• Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными ) расстройствами.
• Выраженным снижением температуры тела.
• Удлинением интервала QT на электрокардиограмме , что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
• Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту ).
• Судорогами.

Специфического антидота (противоядия ), который мог бы быстро и полностью устранить признаки отравления рисперидоном, на сегодняшний день не существует.

При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:

• Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
• Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты ) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
• Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника .
• Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены (как правильно отменять рисперидон? )

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.

Можно ли совмещать рисперидон и алкоголь?

Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.

Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС ), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.

В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.

Влияние на уровень пролактина и потенцию (вызывает ли рисперидон импотенцию? )

Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона пролактина , который в норме регулирует развитие молочных желез и продукцию грудного молока у женщин во время беременности и после родов . Концентрация данного гормона в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия ) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.

Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:

• расстройствами менструального цикла ;
• изменениями мочеполовых органов;
• галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности );
• снижением полового влечения;
• ростом волос по мужскому типу;
• выпадением волос и так далее.

Гиперпролактинемия у мужчин может проявляться:

• снижением полового влечения;
• нарушением роста волос на теле;
• увеличением молочных желез;
• галактореей;
• болезненной эякуляцией и так далее.

Также стоит отметить, что гиперпролактинемия нарушает обмен веществ как в мужском, так и в женском организме. Это может привести к повышению аппетита, ожирению и связанным с ним заболеваниям сердца , сахарному диабету , повышенной ломкости костей и так далее. Также страдает эмоциональный фон пациентов, вследствие чего у них может наблюдаться повышенная сонливость, утомляемость, склонность к развитию депрессии и так далее.

Влияние на мышление и память

Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (такие как рисперидон ) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.

Взаимодействие рисперидона с другими лекарствами (анафранилом, феназепамом )

Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.

Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами

Препараты	Краткое описание	Эффекты при одновременном применении с рисперидоном
Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин )	Препараты, использующиеся для лечения депрессии.	Повышается риск развития судорог.
Транквилизаторы (феназепам, диазепам )	Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием.	Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов.
Противосудорожные средства (карбамазепин )	Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог.	Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона.
Противопаркинсонические средства (леводопа )	Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания.	Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов.
Антигипертензивные средства	Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления ).	При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления.

Противопоказания к применению рисперидона

Единственным абсолютным противопоказанием к назначению рисперидона является индивидуальная непереносимость его пациентом. При этом введение данного медикамента в организм (в любом виде ) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.

В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.

Рисперидон следует принимать с осторожностью:

• При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте ). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
• При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
• При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени , после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
• При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.

Назначение рисперидона детям и пожилым

Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.

При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее ). Вот почему при назначении препарата пожилому человеку дозу следует уменьшить в 2 раза (по сравнению с таковой для человека средних лет ), а затем постепенно увеличивать ее до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.

Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.

Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон . Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу , спонтанному аборту или преждевременным родам ). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.

Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.

Цена (стоимость ) рисперидона в аптеках различных городов России

Стоимость препарата определяется его формой выпуска, дозой активного вещества, фирмой-производителем и многими другими факторами.

Цена рисперидона в различных городах России

Город	Форма выпуска
	Таблетки по 2 мг (20 штук )	Раствор для приема внутрь (рисполепт, 30 мл )	Порошок для приготовления суспензии (рисполепт конста, 25 мг )
Москва
Санкт-Петербург	169 рублей	1212 рублей	4815 рублей
Воронеж	168 рублей	1120 рублей
Краснодар		1119 рублей	4620 рублей
Красноярск		1114 рублей	4356 рублей
Екатеринбург	166 рублей	1199 рублей	4559 рублей
Саратов		1128 рублей	4296 рублей

Нужен ли рецепт, чтобы купить рисперидон?

Рисперидон относится к психотропным препаратам, которые продаются только по рецепту врача (психиатра , невролога , психотерапевта и так далее ). Без рецепта купить препарат в аптеке нельзя.

При выписывании рецепта врач должен указать фамилию и имя пациента, его возраст, форму выпуска рисперидона (таблетки, раствор или порошок ), а также дозировку, в которой аптекарь должен продать препарат. Также в рецепте должен быть расписан режим приема, согласно которому пациент должен использовать медикамент. Рецепт должен быть подкреплен печатью врача, который его выписывает, а также печатью лечебного учреждения, в котором работает специалист. Если хотя бы одного из перечисленных пунктов в рецепте нет, он считается недействительным. Также рецепт становится недействительным через 30 дней с момента его выписывания (данная дата также должна быть указана в рецептурном бланке ).