Бета блокаторы инструкция по применению. Бета-блокаторы при гипертонии. Механизм действия бета-блокаторов

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.

Лекарственные средства от гипертонии категории бета-адреноблокаторов можно с легкостью узнать по научному наименованию с концовкой «лол». Если врач вам назначает бета-блокатор, скажите ему, чтобы он выписал лекарство пролонгированного действия. Такой медикамент может стоить больше, но пролонгированное средство принимается только один раз в день. Это имеет большое значение для мужчин и женщин пожилого возраста, которые склонны к забывчивости и могут случайно пропустить время приема таблеток.

Таблетки

Бета-адреноблокаторы не проявляли гипотензивных свойств до первых клинических опытов. Ученые и не ждали от них такого. Однако, как оказалось, первый бета-блокатор – пронеталол способен уменьшать значение давления у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией. В дальнейшем гипотензивное свойство было обнаружено у пропранолола и иных бета-блокаторов.

Классификация

Классификация

Химический состав медикаментов категории бета-адреноблокаторов неоднороден, и терапевтические эффекты от него не зависят. Важнее рассмотреть специфику взаимодействия препаратов с конкретными рецепторами и то, насколько они совместимы. Чем больше специфичность к рецепторам бета-1, тем меньше негативных сопутствующих действий. Поэтому бета-адреноблокаторы – список препаратов нового поколения – будет правильно презентовать так:

1. Первое поколение: неселективные препараты к рецепторам первого и второго вида: Соталол, Пропранолол, Ндолол, Окспренолол, Тимолол;
2. Второе поколение: селективные лекарства к рецепторам первого вида: Ацебуталол, Метапролол, Атенолол, Анаприлин, Эсмолол;
3. Третье поколение: кардиоселективные блокирующие средства к бета-1-рецепторам с добавочными медикаментозными действиями: Талинолол, Бетаксалол, Небиволол. Сюда же относятся неселективные блокирующие соединения бета-1 и бета-2, имеющие сопутствующие медикаментозные свойства: Буциндолол, Карведилол, Лабеталол. Картеолол.

Перечисленные бета-адреноблокаторы в различные периоды являлись главной категорией лекарств, применявшихся и применяющихся в наши дни при заболеваниях сердца и сосудов. Большая часть назначаемых препаратов относится к последним двум поколениям. Благодаря их фармакологическим действиям появилась возможность держать под контролем частоту сердечных сокращений, проводить эктопический импульс к желудочковым отделам, сокращать риски ангинозных стенокардических приступов.

Самые первые медикаменты среди бета-адреноблокаторов – средства из первой категории, указанной в таблице классификации, – неселективные бета-блокаторы. Указанные препараты блокируют первый и второй тип рецепторов, обеспечивая, кроме лечебного эффекта, негативное действие в виде бронхоспазма. Поэтому их не рекомендуют при хронических патологиях легких и бронхов, астме.

Во втором поколении указаны медикаменты бета-адреноблокаторы, чей принцип действия сопряжен с блокадой только для первого вида рецепторов. У них отмечается слабая взаимосвязь с бета-2-рецепторами, поэтому побочные эффекты в виде спазма бронхов у пациентов, страдающих легочными заболеваниями, возникают редко.

Особенности механизма действия препаратов

Эффект снижения АД лекарств данной категории определен непосредственно их бета-адреноблокирующим свойством. Блокирование адренорецепторов быстро действует на сердце – уменьшается число сокращений, и повышается эффективность его работы.

Механизм работы блокаторов

Бета-адреноблокаторы на людей в здоровом и спокойном состоянии не влияют, то есть давление остается в норме. Зато у пациентов с гипертензией этот эффект обязательно присутствует. Бета-блокаторы работают при стрессовых ситуациях и физических нагрузках. Помимо этого, на фоне блокирования бета-рецепторов сокращается выработка вещества ренина. Следовательно, уменьшается интенсивность производства ангиотензина второго типа. А этот гормон влияет на гемодинамику и стимулирует выработку альдостерона. Таким образом, уменьшается активность ренин-ангиотензиновой системы.

Медикаментозные свойства

Бета-адреноблокаторы разных поколений отличаются друг от друга по селективности, растворимости в жирах, присутствию внутренней симпатомиметической активности (свойством избирательно активировать подавляемые адренорецепторы, что сокращает количество побочных действий). Но при этом все препараты имеют один и тот же гипотензивный эффект.

Важно! Практически все бета-блокаторы уменьшают кровоток в почках, однако это не отражается на функциональной способности данного органа даже при длительном приеме препаратов.

Правила приема

Адреноблокаторы рецепторов дают отличный эффект при гипертензии всех степеней. Несмотря на существенные фармакокинетические различия, они имеют довольно долгое гипотензивное воздействие. Поэтому в сутки достаточно одного-двух приемов лекарств. Бета-блокаторы дают менее выраженный эффект у людей с темной кожей и пациентов зрелого возраста, однако есть и исключения.

Прием таблетки

Прием этих препаратов при гипертонии не приводит к задержке воды и солевых соединений в организме, поэтому не приходится прописывать диуретики, чтобы предупредить гипертонические отеки. Стоит отметить, что мочегонные медикаменты и бета-адреноблокаторы усиливают общий эффект падения давления.

Побочные действия

Бета-адреноблокаторы врачи не назначают астматикам, пациентам со слабостью синусового узла, больным с патологиями атриовентрикулярной проводимости. Запрещен прием бета-блокаторов в период беременности, в особенности на последних месяцах.

Адреноблокаторы не всегда назначаются людям, страдающим одновременно ИБС, гипертензией, ХСН или кардиомиопатией, поскольку эти препарата снижают сократимость миокарда и в это время увеличивают общее сопротивление сосудистых стенок. Бета-блокаторы не подходят диабетикам с инсулиновой зависимостью. Их нельзя применять совместно с блокаторами кальциевых каналов.

Эти лекарственные средства без ВСА увеличивают содержание триглицеридов в кровяной плазме. При этом уменьшается концентрации холестерина ЛПВП, но показатель общего холестерина в крови остается неизменным. Бета-адреноблокаторы с ВСА практически не изменяют липидную картину и могут даже повысить значение холестерина ЛПВП. Дальнейшие последствия такого действия не изучались.

Побочные свойства

Если резко отменить употребление β-адреноблокаторов, это может вызывать рикошетный синдром, который проявляет себя такими симптоматическими признаками:

• Тахикардией;
• Резким увеличением давления;
• Нарушениями работы сердца, аритмиями;
• Ишемическими приступами;
• Дрожью в теле и ознобом конечностей;
• Острыми приступами стенокардии;
• Риском возникновения инфаркта;
• В редких случаях смертельным исходом.

Внимание! Отменяют адреноблокаторы только под строгим контролем и при постоянном наблюдении, медленно снижая дозы на протяжении двух недель, пока организм не привыкнет функционировать без лекарства.

Гипотензивное действие β-адреноблокатора может быть ослаблено приемом нестероидных противовоспалительных средств, например, индоментацином.

Значительное увеличение давления в сосудах в ответ на использование адреноблокаторов может наблюдаться у больных гипогликемией и феохромоцитомой. Это побочное действие иногда возникает и при введении дозы адреналина.

Адреноблокаторы первого поколения

Данные неселективные лекарства блокируют адренорецепторы β1 и β2. Однако они имеют несколько побочных действий: уменьшение просвета бронхов, стимуляция кашля, увеличение тонуса мышечной системы матки, гипогликемия и пр. В списке препаратов первого поколения представлены:

• Пропранолол. Это лекарство в определенном отношении стало стандартом, с которым сопоставляют остальные адреноблокаторы. В нем нет ВСА и нет селективности с альфа-адренорецепторами. Имеет хорошую жирорастворимость, поэтому быстро добирается до ЦНС, успокаивая и снижая давление. Длительность терапевтического эффекта составляет 8 часов.
• Пиндолол. В препарате присутствует ВСА. Средство имеет среднюю жирорастворимость, слабо выраженное стабилизирующее действие.
• Тимолол. Адреноблокатор, в котором нет ВСА. Он получил широкое применение в офтальмологической практике при терапии глаукомы, снятия глазных и ресничных воспалений. Однако в случае применения тимолола для глаз в виде капель может наблюдаться острый системный эффект, сопровождающийся удушьем, декомпенсацией недостаточности сердца.

Тимолол

Второе поколение лекарств

Адреноблокаторы, обладающие кардиоселективностью к бета-1 рецепторам, имеют намного меньше побочных эффектов, однако при приеме повышенных доз могут неизбирательно блокироваться и остальные адренорецепторы, то есть они обладают относительной селективностью. Рассмотрим кратко свойства препаратов:

• Атенол – пользовался раньше большим спросом в кардиологической практике. Это водорастворимое лекарство, поэтому ему сложно проходить сквозь гематоэнцефалическую стенку. Не имеет в составе ВСА. В качестве побочного действия может появиться синдром рикошета.
• Метопрол – высокоселективный адреноблокатор, имеющий отличную жирорастворимость. Поэтому он используется в виде солевых соединений сукцината и тартрата. За счет этого улучшается его растворимость и сокращается длительность транспортировки в сосуды. Методика производства и тип соли обеспечивают долговременность терапевтического действия. Метопролола тартрат – классическая форма метопролола. Длительность его эффекта составляет 12 часов. Он может выпускаться под такими названиями: Метокард, Беталок, Эгилок и пр.
• Бисопролол – самый популярный бета-адреноблокатор. В нем не содержится ВСА. Лекарство обладает высоким показателем кардиоселективности. Назначение бисопролола разрешается при сахарном диабете и болезнях щитовидной железы.

Препараты третьего поколения

Адреноблокаторы данной категории имеют дополнительно сосудорасширяющее действие. Самыми эффективными с точки зрения терапии препаратами третьей группы считаются:

• Карведилол – это блокатор неселективного типа, не имеющий ВСА. Увеличивает просветы периферических сосудистых ответвлений, блокируя альфа-1-рецепторы. Имеет антиоксидантные свойства.
• Небиволол – средство с сосудорасширяющим эффектом и высокой селективностью. Такие свойства обеспечивает стимуляция выделения оксида азота. Устойчивый гипотензивный эффект начинается спустя две недели лечения, в некоторых случаях – через четыре недели.

Карведилол

Внимание! Нельзя назначать бета-адреноблокаторы без врача. Перед терапией обязательно нужно получить врачебные рекомендации, изучить инструкцию к лекарству, почитать о нем в Википедии.

Противопоказания

У адреноблокаторов, как и у многих лекарств, есть определенные противопоказания. Поскольку данные средства влияют на адренорецепторы, они менее опасны по сравнению с их антагонистами – АПФ ингибиторами.

Общий перечень противопоказаний:

1. Астма и хронические легочные болезни;
2. Любые виды аритмий (учащенное или замедленное сердцебиение);
3. Синдром слабости синусового узла;
4. Желудочковая предсердная блокада на второй стадии развития;
5. Гипотензия с выраженными симптомами;
6. Вынашивание плода;
7. Детский возраст;
8. Декомпенсация ХСН.

Противопоказанием становится и аллергия на составляющие препарата. Если на какое-то лекарство начинается аллергическая реакция, то его заменяют. В различных источниках литературы указываются аналоги и заменители лекарств.

Эффективность адреноблокаторов

При стенокардии адреноблокаторы существенно сокращают риски систематических приступов и тяжесть их течения, уменьшают вероятность прогрессирования сосудистых патологий.

При недостаточности миокарда бета-блокирующие средства, ингибиторы, адренолитики и мочегонные медикаменты увеличивают срок жизни. Эти лекарства эффективно регулируют тахикардию и аритмию.

В целом, данные средства помогают держать под контролем любые сердечные заболевания, сохраняя давление на нормальном уровне. В современной терапевтической практике преимущественно применяются блокаторы третьей группы. Реже назначаются лекарства второй категории, обладающие селективностью к рецепторам бета-1. Употребление таких лекарств дает возможность держать под контролем артериальную гипертензию и бороться с сердечно-сосудистыми болезнями.

Причины развития аневризмы ВСА, методы диагностики, лечение и прогноз

Бета-адреноблокаторы: фармакологические свойства и клиническое применение

C. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Блокаторы (антагонисты) β-адренорецепторов успешно применяются в кардиологии и других областях медицины около 40 лет. Первым β-блокатором был дихлоризопропилнорадреналин, к настоящему времени утративший свое значение. Создано более 80 препаратов подобного действия, но далеко не все они имеют широкое клиническое применение.

Для β-адреноблокаторов характерно сочетание следующих важнейших фармакологических эффектов: гипотензивного, антиангинального и антиаритмического. Наряду с этим у β-блокаторов имеются и другие виды действия, например, психотропные эффекты (в частности, транквилизирующий), способность понижать внутриглазное давление. При артериальной гипертензии β-адреноблокаторы относятся к числу препаратов первого ряда, особенно у молодых пациентов с гиперкинетическим типом кровообращения.

β-адренорецепторы играют важную роль в регуляции физиологических функций. Эти рецепторы специфически распознают и связывают молекулы циркулирующего в крови гормона мозгового слоя надпочечников адреналина и нейромедиатора норадреналина и передают полученные от них молекулярные сигналы на эффекторные клетки. β-адренорецепторы сопряжены с G-белками, а через них — с ферментом аденилатциклазой, катализирующей образование циклического аденозинмонофосфата в эффекторных клетках.

С 1967 года выделяют два основных типа β-рецепторов. β1 -адренорецепторы локализуются главным образом на постсинаптической мембране в миокарде и проводящей системе сердца, в почках и жировой ткани. Их возбуждение (обеспечиваемое в основном медиатором норадреналином) сопровождается усилением и учащением сердечных сокращений, повышением автоматизма сердца, облегчением предсердно-желудочковой проводимости, увеличением потребности сердца в кислороде. В почках они опосредуют выброс ренина. Блокада β1 -адренорецепторов приводит к противоположным эффектам.

β2 -адренорецепторы находятся на пресинаптической мембране адренергических синапсов, при их возбуждении стимулируется высвобождение медиатора норадреналина. Имеются и внесинаптические адренорецепторы данного типа, преимущественно возбуждаемые циркулирующим адреналином. β2 -адренорецепторы преобладают в бронхах, в сосудах большинства органов, в матке (при возбуждении гладкая мускулатура этих органов расслабляется), в печени (при возбуждении усиливается гликогенолиз, липолиз), поджелудочной железе (контролируют высвобождение инсулина), в тромбоцитах (уменьшают способность к агрегации). Оба типа рецепторов имеются в ЦНС. Кроме того, сравнительно недавно открыт еще один подтип β-адренорецепторов (β3 -), локализующийся преимущественно в жировой ткани, где их возбуждение стимулирует липолиз и образование тепла. Клиническое значение средств, способных блокировать эти рецепторы, еще предстоит уточнить.

В зависимости от способности блокировать оба основных типа β-адренорецепторов (β1 - и β2 -) или блокировать преимущественно β1 -рецепторы, которые преобладают в сердце, выделяют кардионеселективные (т. е. неизбирательные) и кардиоселективные (избирательные в отношении β1 -адренорецепторов сердца) препараты.

В таблице приведены важнейшие представители β-адреноблокаторов.

Таблица. Основные представители антагонистов β-адренорецепторов

Основные фармакологические свойства
β-адреноблокаторов

Блокируя β-адренорецепторы, препараты данной группы препятствуют влиянию на них норадреналина — медиатора, выделяющегося из симпатических нервных окончаний, а также циркулирующего в крови адреналина. Тем самым они ослабляют симпатическую иннервацию и действие адреналина на различные органы.

Гипотензивное действие. Препараты данной группы снижают артериальное давление за счет:

1. Ослабления влияния симпатической нервной системы и циркулирующего адреналина на сердце (уменьшения силы и частоты сердечных сокращений, а следовательно — ударного и минутного объема сердца)
2. Уменьшения тонуса сосудов за счет расслабления их гладкой мускулатуры, но этот эффект вторичен, возникает постепенно (первоначально тонус сосудов может даже повыситься, так как β-адренорецепторы в сосудах при возбуждении способствуют расслаблению гладких мышц, а при блокаде β-рецепторов тонус сосудов повышается вследствие преобладания влияний на α-адренорецепторы). Лишь постепенно из-за уменьшения высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний и из-за уменьшения секреции ренина в почках, а также благодаря центральному действию β-адреноблокаторов (уменьшению симпатических влияний) общее периферическое сопротивление снижается.
3. Умеренного мочегонного действия вследствие торможения канальцевой реабсорбции натрия (Штрыголь С. Ю., Бранчевский Л. Л., 1995).

От наличия или отсутствия селективности блокады β-адренорецепторов гипотензивное действие практически не зависит.

Противоаритмическое действие обусловлено угнетением автоматизма в синусном узле и в гетеротопных очагах возбуждения. Большинство β-адреноблокаторов имеет и умеренное местноанестезирующее (мембраностабилизирующее) действие, важное для их противоаритмического эффекта. Однако β-адреноблокаторы замедляют атриовентрикулярную проводимость, лежащую в основе их неблагоприятного действия — предсердно-желудочковой блокады.

Антиангинальное действие основано преимущественно на снижении потребности сердца в кислороде вследствие уменьшения частоты и сократимости миокарда, а также на снижении активности липолиза и уменьшении содержания жирных кислот в миокарде. Следовательно, при меньшей работе сердца и меньшем уровне энергетических субстратов миокарду требуется меньше кислорода. К тому же β-блокаторы усиливают диссоциацию оксигемоглобина, что улучшает метаболизм миокарда. Коронарные сосуды β-блокаторы не расширяют. Но за счет брадикардии, удлиняя диастолу, во время которой происходит интенсивный коронарный кровоток, они могут косвенно способствовать улучшению кровоснабжения сердца.

Наряду с перечисленными видами действия β-блокаторов, имеющими высокую актуальность в кардиологии, нельзя не остановиться на важном в офтальмологии антиглаукоматозном эффекте рассматриваемых препаратов. Они снижают внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости; с этой целью используются главным образом неселективный препарат тимолол (окумед, окупрес, арутимол) и β1 -адреноблокатор бетаксолол (бетоптик) в виде глазных капель.

Кроме того, β-блокаторы уменьшают секрецию инсулина в поджелудочной железе, повышают тонус бронхов, увеличивают содержание в крови атерогенных фракций липопротеидов (низкой и очень низкой плотности). Эти свойства лежат в основе побочных эффектов, которые будут подробно рассмотрены ниже.

β-блокаторы подразделяются не только по способности избирательно или неизбирательно блокировать β-адренорецепторы, но и по наличию или отсутствию внутренней симпатомиметической активности. Она имеется у пиндолола (вискена), окспренолола (тразикора), ацебутолола (сектраля), талинолола (корданума). Благодаря особому взаимодействию с β-адренорецепторами (стимуляции их активных центров до физиологического уровня) эти препараты в покое практически не уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, а их блокирующее влияние проявляется лишь при повышении уровня катехоламинов — при эмоциональных или физических нагрузках.

Такие неблагоприятные эффекты, как уменьшение секреции инсулина, повышение тонуса бронхов, атерогенное действие особенно характерны для неселективных препаратов без внутренней симпатомиметической активности и почти не проявляются у β1 -селективных препаратов в малых (средних терапевтических) дозах. С повышением доз избирательность действия уменьшается и может даже исчезнуть.

β-адреноблокаторы различаются по способности растворяться в липидах. С этим связаны такие их особенности, как проникновение в ЦНС и способность метаболизироваться и выводиться из организма тем или иным путем. Метопролол (эгилок), пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), окспренолол (тразикор) липофильны, поэтому проникают в ЦНС и могут вызывать сонливость, вялость, заторможенность, а метаболизируются печенью, поэтому их не следует назначать больным с нарушением функции печени. Атенолол (тенормин) и ацебутолол (сектраль) гидрофильны, почти не проникают в головной мозг и практически не вызывают побочных эффектов со стороны ЦНС, а выделяются почками, поэтому их не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью. Пиндолол (вискен) занимает промежуточное положение.

Такие препараты, как пропранолол и окспренолол действуют относительно коротко (около 8 часов), их назначают 3 раза в сутки. Метопролол достаточно принимать 2 раза в день, а атенолол — 1 раз в день. Остальные перечисленные в классификации препараты можно назначать 2-3 раза в день.

По вопросу о влиянии β-адреноблокаторов на продолжительность жизни больных имеются противоречивые сведения. Одни авторы установили ее увеличение (Ольбинская Л. И., Андрущишина Т. Б., 2001) , другие указывают на ее уменьшение вследствие нарушений углеводного и липидного обмена при длительном приеме (Михайлов И. Б., 1998) .

Показания

β-блокаторы применяются при гипертонической болезни и симптоматических артериальных гипертензиях, особенно при гиперкинетическом типе кровообращения (он проявляется клинически чрезмерно выраженной тахикардией и значительным увеличением систолического артериального давления при физической нагрузке).

Назначаются также при ишемической болезни сердца (стенокардия покоя и вариантная, особенно нечувствительная к нитратам). Антиаритмическое действие используется при синусовой тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии (при аритмиях дозы обычно ниже, чем при артериальной гипертензии и стенокардии).

Кроме того, β-блокаторы применяются при гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе (особенно при аллергии на мерказолил), мигрени, паркинсонизме. Неселективные препараты можно использовать для стимуляции родовой деятельности у женщин с повышенным артериальным давлением. В виде глазных лекарственных форм β-блокаторы, как уже отмечалось, применяются при глаукоме.

Особенности назначения,
режим дозирования

При артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и нарушениях сердечного ритма β-адреноблокаторы назначаются обычно в следующих дозировках.

Пропранолол (анаприлин) — выпускается в таблетках по 0,01 и 0,04 г и в ампулах по 1 мл 0,25% раствора, внутрь назначается по 0,01-0,04 г 3 раза в день (суточная доза — 0,03-0,12 г). Окспренолол (тразикор) — выпускается в таблетках по 0,02 г, назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день. Пиндолол (вискен) — выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02 г, в виде 0,5% раствора для приема внутрь и в ампулах по 2 мл 0,2% раствора для инъекций. Назначается внутрь по 0,01-0,015 г в сутки в 2-3 приема, суточная доза может быть доведена до 0,045 г. Вводится внутривенно медленно по 2 мл 0,2% раствора. Метопролол (беталок, метокард) — выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г. Назначается внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день, максимальная суточная доза — 0,4 г (400 мг). Метокард-ретард — препарат метопролола длительного действия, выпускается в таблетках по 0,2 г. Назначается по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром). Атенолол (тенормин) — выпускается в таблетках по 0,05 и 0,1 г, назначается внутрь утром (до еды) 1 раз в день по 0,05-0,1 г. Ацебутолол (сектраль) - выпускается в таблетках по 0,2 г, назначается внутрь 0,4 г (2 таблетки) однократно утром или в два приема (по 1 таблетке утром и вечером). Талинолол (корданум) - выпускается в драже по 0,05 г. Назначается по 1-2 драже 1-2 раза в день за 1 час до еды.

Гипотензивный эффект достигает максимума постепенно, в течение 1-2 недель. Длительность лечения обычно не менее 1-2 месяцев, нередко несколько месяцев. Отмена β-адреноблокаторов должна производиться постепенно, со снижением дозы в течение 1-1,5 недель до половины от минимальной терапевтической, иначе может развиться синдром отмены. При лечении необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (брадикардия в покое — не более чем на 30% от исходного уровня; при физической нагрузке тахикардия не более чем 100-120 уд./мин), ЭКГ (интервал PQ должен увеличиваться не более чем на 25%). Имеет смысл определять уровень глюкозы в крови и моче и липопротеиды низкой и очень низкой плотности, особенно при длительном применении β-адреноблокаторов.

У больных с сопутствующими артериальной гипертензией, обструктивными заболеваниями легких и метаболическими нарушениями предпочтение отдается кардиоселективным препаратам (эгилок, метокард, тенормин, сектраль, корданум) в минимальных эффективных дозах или в сочетаниях с другими гипотензивными препаратами.

Побочные эффекты
и возможности их коррекции

Для блокаторов β-адренорецепторов характерны следующие побочные эффекты.

• Выраженная брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, развитие сердечной недостаточности (преимущественно для препаратов, лишенных внутренней симпатомиметической активности).
• Бронхиальная обструкция (главным образом для препаратов, неизбирательно блокирующих β-адренорецепторы). Данный эффект особенно опасен у пациентов с измененной реактивностью бронхов, страдающих бронхиальной астмой. Поскольку β-блокаторы способны всасываться в кровь и вызывать бронхиальную обструкцию даже при использовании в виде глазных капель, врачи-окулисты должны учитывать эту способность, назначая тимолол или бетаксолол пациентам, у которых глаукома сочетается с бронхиальной астмой. После введения глазных капель в конъюнктивальный мешок рекомендуется на 2-3 минуты прижать внутренний угол глаза, чтобы избежать попадания раствора в носослезный канал и полость носа, откуда препарат может всосаться в кровь.
• Нарушения со стороны ЦНС — утомляемость, снижение внимания, головная боль, головокружение, нарушения сна, состояние возбуждения или, напротив, депрессия, импотенция (особенно для липофильных препаратов — метопролола, пропранолола, окспренолола).
• Ухудшение показателей липидного обмена — накопление холестерина в липопротеидах низкой и очень низкой плотности, повышение атерогенных свойств сыворотки крови, особенно в условиях повышенного пищевого потребления хлорида натрия. Это свойство, безусловно, снижает терапевтическую ценность β-адреноблокаторов в кардиологии, поскольку означает усиление атеросклеротического поражения сосудов. Для коррекции данного побочного эффекта нами разработан в эксперименте и апробирован в клинике способ, заключающийся в применении солей калия и магния, в частности, санасола в суточной дозе 3 г для досаливания готовых блюд на фоне ограничения пищевого потребления поваренной соли (Штрыголь С. Ю., 1995; Штрыголь С. Ю. с соавт., 1997) . Кроме того, установлено, что атерогенные свойства β-адреноблокаторов ослабляются одновременным назначением папаверина (Андрианова И. А., 1991) .
• Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
• Повышение уровня мочевой кислоты в крови.
• Спазм сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота, обострение болезни Рейно, облитерирующего эндартериита) — в основном для препаратов, способных блокировать β2 -адренорецепторы.
• Диспептические явления — тошнота, тяжесть в эпигастрии.
• Повышение тонуса матки и брадикардия у плода при беременности (особенно для препаратов, блокирующих β2 -адренорецепторы).
• Синдром отмены (формируется через 1-2 суток после внезапного прекращения приема препарата, длится до 2 недель); для его предотвращения, как уже отмечалось, необходимо снижать дозу β-блокаторов постепенно, в течение минимум 1 недели.
• Относительно нечасто β-адреноблокаторы вызывают аллергические реакции.
• Редким побочным эффектом является окулокутанный синдром (конъюнктивит, слипчивый перитонит).
• В единичных случаях талинолол может вызывать потливость, увеличение массы тела, снижение секреции слезной жидкости, алопецию, а также усиление симптомов псориаза; последний эффект описан и при использовании атенолола.

Противопоказания

Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, нарушения периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклероз сосудов нижних конечностей), сахарный диабет I и II типов.

Взаимодействие с другими препаратами

Рациональные комбинации. β-адреноблокаторы хорошо сочетаются с α-адреноблокаторами (имеются так называемые «гибридные» α, β-адреноблокаторы, например лабеталол, проксодолол). Эти комбинации усиливают гипотензивное действие, одновременно с уменьшением минутного объема сердца быстро и эффективно снижается и общее периферическое сопротивление сосудов.

Удачны комбинации β-блокаторов с нитратами, особенно при сочетании артериальной гипертензии с ишемической болезнью сердца; при этом усиливается гипотензивное действие, а брадикардия, вызываемая β-блокаторами, нивелируется тахикардией, вызываемой нитратами.

Благоприятны сочетания β-блокаторов с мочегонными средствами, поскольку действие последних усиливается и несколько удлиняется за счет угнетения β-блокаторами высвобождения ренина в почках.

Очень успешно сочетается действие β-блокаторов и ингибиторов АПФ, блокаторов ангиотензинных рецепторов. При устойчивых к лекарственному воздействию аритмиях β-блокаторы можно с осторожностью сочетать с новокаинамидом, хинидином.

Допустимые комбинации. С осторожностью можно сочетать β-блокаторы в невысоких дозах с блокаторами кальциевых каналов, относящимися к группе дигидропиридинов (нифедипин, фенигидин, кордафен, никардипин и др.).

Нерациональные и опасные комбинации. Недопустимо сочетать антагонисты β-адренорецепторы с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила (верапамил, изоптин, финоптин, галлопамил), поскольку при этом потенцируется уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, ухудшение атриовентрикулярной проводимости; возможны чрезмерная брадикардия и гипотензия, предсердно-желудочковая блокада, острая левожелудочковая недостаточность.

Нельзя сочетать β-блокаторы с симпатолитиками — резерпином и содержащими его препаратами (раунатин, раувазан, адельфан, кристепин, бринердин, трирезид), октадином, так как эти комбинации резко ослабляют симпатические влияния на миокард и могут привести к аналогичным осложнениям.

Нерациональны сочетания β-блокаторов с сердечными гликозидами (усиливается риск брадиаритмий, блокад и даже остановки сердца), с прямыми М-холиномиметиками (ацеклидин) и антихолинэстеразными средствами (прозерин, галантамин, амиридин), трициклическими антидепрессантами (имипрамин) по тем же причинам.

Нельзя комбинировать с антидепрессантами — ингибиторами МАО (ниаламидом), так как возможен гипертонический криз.

Действие таких средств, как типичные и атипичные β-адреномиметики (изадрин, салбутамол, оксифедрин, нонахлазин и др.), антигистаминные (димедрол, дипразин, фенкарол, диазолин и др.), глюкокортикоиды (преднизолон, гидрокортизон, будесонид, ингакорт и др.) при сочетании с β-адреноблокаторами ослабляется.

Нерационально комбинировать β-блокаторы с теофиллином и содержащими его препаратами (эуфиллин) из-за замедления метаболизма и кумуляции теофиллина.

При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами развивается чрезмерный гипогликемический эффект.

β-блокаторы ослабляют противовоспалительное действие салицилатов, бутадиона, антитромботическое действие непрямых антикоагулянтов (неодикумарина, фенилина).

В заключение необходимо подчеркнуть, что в современных условиях преимущество отдается β-блокаторам кардиоселективного действия (β1 -адреноблокаторам) как наиболее безопасным в отношении бронхообструкции, нарушений липидного и углеводного обмена и периферического кровообращения, имеющим большую продолжительность действия и поэтому принимаемым в более удобном для пациента режиме (1-2 раза в день).

Литература

1. Авакян О. М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов.— М.: Медицина, 1988.— 256 с.
2. Андрианова И. А. Изменения структуры и химического состава внутренней оболочки аорты кролика при механическом повреждении в условиях нормолипидемии, гиперхолестеринемии и при введении некоторых фармакологических препаратов: Автореф. дис. … канд. мед. наук.— М., 1991.
3. Гаевый М. Д., Галенко-Ярошевский П. А., Петров В. И. и др. Фармакотерапия с основами клинической фармакологии / Под ред. В. И. Петрова.— Волгоград, 1998.— 451 с.
4. Гришина Т. Р., Штрыголь С. Ю. Вегетотропные средства: Учебно-методическое пособие.— Иваново, 1999.— 56 с.
5. Люсов В. А., Харченко В. И., Савенков П. М. и др. Потенцирование гипотензивного эффекта лабеталола у больных гипертонической болезнью при воздействии на баланс натрия в организме // Кардиология.— 1987.— № 2.— С. 71-77.
6. Михайлов И. Б. Клиническая фармакология.— С-Пб.: Фолиант, 1998.— 496 с.
7. Ольбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рациональная фармакотерапия артериальных гипертензий // Русский медицинский журнал.— 2001.— Т. 9, № 15.— С. 615-621.
8. Регистр лекарственных средств России: Ежегодный сборник.— М.: Ремако, 1997-2002.
9. Штрыголь С. Ю. Влияние минерального состава рациона на показатели обмена холестерина и экспериментальная коррекция атерогенной дислипопротеидемии, вызванной пропранололом // Эксперим. и клин. фармакология.— 1995.— № 1.— С. 29-31.
10. Штрыголь С. Ю., Бранчевский Л. Л. Действие адренергических агонистов и антагонистов на функцию почек и артериальное давление в зависимости от минерального состава рациона // Эксперим. и клин. фармакология.— 1995.— № 5.— С. 31-33.
11. Штрыголь С. Ю., Бранчевский Л. Л., Фролова А. П. Санасол как средство коррекции атерогенной дислипопротеидемии при ишемической болезни сердца // Вестник Ивановской мед. академии.— 1997.— № 1-2.— С. 39-41.

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы;
• альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

• выраженной брадикардии;
• атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
• кардиогенном шоке;
• тяжелых поражениях периферических артерий;
• индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

1. Лабеталол.
2. Дилевалол.
3. Бопиндолол.
4. Пропранолол.
5. Обзидан.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

В данной статье рассмотрим препараты бета-адреноблокаторы.

Весьма важную роль в регуляции функций человеческого организма играют катехоламины, коими выступает адреналин с норадреналином. Они выделяются в кровь и воздействуют на особо чувствительные нервные окончания, называемые адренорецепторами. Их делят на две большие группы. Первая - альфа-адренорецепторы, а вторая - находятся во многих человеческих органах и тканях.

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Механизм воздействия медикаментозных средств

Данные средства способны уменьшать частоту наряду с силой сердечных сокращений, снижая тем самым артериальное давление. В результате снижается употребление кислорода сердечной мышцей.

Происходит удлинение диастолы - периода отдыха и общего расслабления сердца, во время которого осуществляется наполнение сосудов кровью. Улучшению коронарных перфузий способствует и понижение диастолического внутрисердечного давления. Происходит процесс перераспределения кровотока от нормально кровоснабжаемых районов к ишемизированным участкам, вследствие этого повышается переносимость человеком физической нагрузки.

Бета-адреноблокаторы отличаются антиаритмическим воздействием. Они способны подавлять кардиотоксическое и аритмогенное воздействие катехоламинов, а кроме того, препятствуют накоплению ионов кальция в клетках сердца, которые ухудшают энергетический обмен в районе миокарда.

Список препаратов бета-адреноблокаторов очень обширный.

Классификация лекарственных препаратов данной группы

Представленные вещества являются довольно большой группой лекарственных средств. Их классифицируют по множеству признаков. Кардиоселективностью называют способность препарата заблокировать только β1-адренорецепторы, не оказывая влияния на β2-адренорецепторы, находящиеся в сосудистых и бронхиальных стенках. Чем больше селективность бета-1-адреноблокаторов, тем меньше опасности в их применении при сопутствующих патологиях дыхательных каналов и периферических сосудов, а кроме того, при сахарном диабете. Но селективность является понятием относительным. В случае назначения препарата в чрезмерных дозах степень избирательности понижается.

Некоторым бета-адреноблокаторам свойственно присутствие внутренней симпатомиметической активности. Она заключается в способности в некоторой степени вызывать стимуляцию бета-адренорецепторов. Сравнительно с обычными бета-адреноблокаторами такие препараты намного меньше замедляют сердечные ритмы и силу сокращений, реже приводят к возникновению синдрома отмены. Кроме того, они не столь отрицательно воздействуют на липидный обмен.

Некоторые селективные бета-адреноблокаторы дополнительно могут расширять сосуды, то есть наделены вазодилатирующими свойствами. Этот механизм обычно реализуется посредством внутренней выраженной симпатомиметической активности.

Продолжительность воздействия чаще всего напрямую зависит от особенности химического строения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов. Липофильные средства могут действовать несколько часов и быстро выводиться из организма. Гидрофильные лекарства, к примеру «Атенолол», эффективны в течение более продолжительного времени и могут назначаться реже. На сегодняшний день разработаны и липофильные лекарства длительного воздействия, к примеру «Метопролол Ретард». Помимо этого существуют бета-адреноблокаторы с весьма малой продолжительностью воздействия, всего до тридцати минут, в качестве примера можно назвать препарат «Эсмолол».

Некардиоселективные препараты

К группе некардиоселективных бета-адреноблокаторов относят препараты, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Речь идет о следующих:

• Средства на основе пропранолола, к примеру «Анаприлин» и «Обзидан».
• Препараты на базе надолола, к примеру «Коргард».
• Лекарства на основе соталола: «Сотагексал» наряду с «Тензолом».
• Средства на базе тимолола, к примеру «Блокарден».

В список бета-адреноблокаторов, обладающих симпатомиметической активностью, входят следующие препараты:

• Лекарства на основе окспренолола, к примеру «Тразикор».
• Средства на базе пиндолола, например «Вискен».
• Препараты на основе алпренолола, к примеру «Аптин».
• Медикаменты на базе пенбутолола, к примеру «Бетапрессин» наряду с «Леватолом».
• Средства на базе бопиндолола, к примеру «Сандонорм».

Помимо всего прочего, обладает симпатомиметической активностью «Буциндолол» наряду с «Дилевалолом», «Картеололом» и «Лабеталолом».

Список препаратов бета-адреноблокаторов на этом не заканчивается.

Кардиоселективные препараты

К кардиоселективным относят следующие медикаменты, не имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность:

• Лекарства на основе метопролола, к примеру «Беталок» наряду с «Корвитолом», «Метозоком», «Метокардом», «Метокором», «Сердолом» и «Эгилоком».
• Препараты на базе атенолола, к примеру «Бетакард» наряду с «Стенормином».
• Средства на основе бетаксолола, например «Бетак», «Керлон» и «Локрен».
• Медикаменты на основе эсмолола, например «Бревиблок».
• Препараты на базе бисопролола, к примеру «Арител», «Бидоп», «Биол», «Бипрол», «Бисогамма», «Бисомор», «Конкор», «Корбис», «Кординорм», «Коронал», «Нипертен» и «Тирез».
• Медикаменты на основе карведилола, к примеру «Акридилол» наряду с «Багодилолом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Карведигаммой», «Карвеналом», «Кориолом», «Рекардиумом» и «Таллитоном».
• Препараты на базе небиволола, например «Бинелол» наряду с «Небиватором», «Небикором», «Небиланом», «Небилетом», «Небилонгом» и «Невотензом».

Симпатомиметической активностью обладают следующие кардиоселективные препараты: «Ацекор» наряду с «Сектралем», «Корданумом» и «Вазакором».

Продолжим список бета-адреноблокаторов нового поколения.

Медикаменты с вазодилатирующим свойством

К некардиоселективным препаратам данной категории относят такие средства, как «Амозулалол» наряду с «Буциндололом», «Дилевалолом», «Лабетололом», «Медроксалолом, «Нипрадилолом» и «Пиндололом».

К кардиоселективным приравнивают препараты «Карведилол», «Небиволол» и «Целипролол».

Как различается действие бета-адреноблокаторов?

К средствам длительного воздействия относится «Бопиндолол» наряду с «Надололом», «Пенбутололом» и «Соталолом». А среди бета-адреноблокаторов, обладающих сверхкоротким действием, стоит назвать «Эсмолол».

Применение на фоне стенокардии

Во многих случаях такие лекарства служат одними из ведущих для терапии стенокардии и предотвращения приступов. Отличаясь от нитратов, такие средства не вызывают лекарственной устойчивости на фоне длительного использования. Препараты бета-адреноблокаторы способны накапливаться в организме, что дает возможность через некоторое время снижать дозирование препарата. Данные медикаменты служат защитой сердечной мышцы, улучшая прогноз благодаря снижению риска повторного инфаркта. Антиангинальная активность подобных препаратов одинакова. Их нужно выбирать в зависимости от длительности эффекта и побочных реакций.

Начинают терапию с небольшой дозировки, которую постепенно увеличивают до эффективной. Дозу подбирают таким образом, чтобы частота сердечных сокращений в покое была не меньше пятидесяти в минуту, а уровень систолического давления - не менее ста миллиметров ртутного столба. По достижении лечебного эффекта прекращаются приступы стенокардии, улучшается переносимость физических нагрузок. На фоне прогресса дозировку нужно снизить до минимально эффективной.

Длительное применение высоких доз таких препаратов считается нецелесообразным, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае недостаточной эффективности лучше комбинировать данные лекарства с другими группами медикаментов. Такие средства запрещено резко отменять, так как может появиться синдром отмены. БАБ в особенности показаны в том случае, если стенокардия сочетается с синусовой тахикардией, глаукомой, артериальной гипертензией или запорами.

Новейшие бета-адреноблокаторы эффективны при инфаркте миокарда.

Лечение при инфаркте

Раннее применение БАБ на фоне инфаркта способствует ограничению некроза сердечной мышцы. При этом значительно снижается смертность и риск повторного инфаркта. Вдобавок уменьшается риск остановки сердца.

Подобный эффект оказывается препаратами без симпатомиметической активности, предпочтительнее применять кардиоселективные лекарственные средства. В особенности они полезны при комбинации инфаркта с такими недугами, как артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, постинфарктная стенокардия и тахисистолическая форма фибрилляции предсердий.

Данные лекарственные средства можно назначать больным сразу же при поступлении в стационар при условии отсутствия тех или иных противопоказаний. В случае отсутствия побочных эффектов лечение должно продолжаться не меньше года после перенесенного инфаркта.

Использование БАБ при хронической недостаточности сердца

Применение бета-адреноблокаторов при недостаточности сердца в настоящее время изучается. Считается, что их следует использовать при комбинации сердечной недостаточности со стенокардией. Патологии в виде нарушений ритма, артериальной гипертензии, также выступают основаниями для назначения больным этой группы препаратов.

Применение при гипертонической болезни

БАБ назначают для лечения гипертонического заболевания, которое осложнено гипертрофией желудочка. Их широко применяют также среди молодых пациентов, которые ведут активный образ жизни. Данная категория препаратов назначается в случае сочетания артериальной гипертензии с нарушениями сердечного ритма сердца, а кроме того, после перенесенного инфаркта.

Как еще можно использовать препараты бета-адреноблокаторы нового поколения из списка?

Использование при нарушении ритма сердца

БАБ широко применяют при фибрилляции и трепетании предсердий, а кроме того, на фоне плохо переносимой синусовой тахикардии. Их могут назначать и при наличии желудочковых нарушений ритма, правда, эффективность в данном случае будет менее выражена. БАБ в комбинации с препаратами калия используют для терапии аритмий, которые вызваны

Какие возможны побочные эффекты со стороны работы сердца?

БАБ могут угнетать способность синусового узла к выработке импульсов, вызывающих сердечные сокращения. Эти препараты могут замедлять пульс до значений менее пятидесяти в минуту. Данный побочный эффект в меньшей степени выражен у БАБ, обладающих симпатомиметической активностью.

Препараты из этой категории могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Они снижают силу сердечного сокращения. Вдобавок БАБ понижают давление. Медикаменты данной группы вызывают спазмы периферических сосудов. У пациентов может возникать похолодание конечностей. Бета-адреноблокаторы нового поколения снижают почечный кровоток. Вследствие ухудшения кровообращения на фоне лечения этими средствами порой у пациентов возникает выраженная слабость.

Побочные реакции со стороны органов дыхания

БАБ могут вызывать спазмы бронхов. Это побочное воздействие менее выражено среди кардиоселективных препаратов. Однако их дозировки, которые эффективны в отношении стенокардии, зачастую довольно высоки. Применение высоких дозировок этих препаратов может провоцировать апноэ наряду с временной остановкой дыхания. БАБ могут ухудшать течение аллергической реакции на укусы насекомых, а кроме того, на лекарственные средства и пищевые аллергены.

Реакция нервной системы

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Какие еще возможны побочные эффекты?

Лечение БАБ в ряде некоторых случаев может сопровождаться сексуальной дисфункцией, а кроме того, нарушением эрекции и утратой полового влечения. На сегодняшний день механизм данного эффекта неясен. Помимо всего прочего, БАБ способны вызывать изменения кожи, что, как правило, проявляется в виде эритемы, сыпи и симптоматики псориаза. В редких примерах встречается выпадение волос наряду со стоматитом. Наиболее серьезным побочным эффектом служит угнетение кроветворения с возникновением тромбоцитопенической пурпуры и агранулоцитоза.

Противопоказания к применению БАБ

Бета-адреноблокаторы имеют немало различных противопоказаний и считаются полностью запрещенными в следующих ситуациях:

Относительным противопоказанием к назначению лекарств данной категории выступает синдром Рейно наряду с атеросклерозом периферических артерий, который сопровождается возникновением перемежающейся хромоты.

Итак, мы рассмотрели список бета-адреноблокаторов. Надеемся, что представленная информация была для вас полезной.