В каких препаратов встречаются барбитураты. Барбитуромания: последствия злоупотребления барбитуратами, лечение зависимости. Вред и зависимость от барбитуратов

– злоупотребление препаратами на основе барбитуровой кислоты. Может возникать в результате длительного приема выписанных врачом лекарственных средств (например, при хронической бессоннице) или неконтролируемого употребления с целью развития эйфории. Состояние после приема барбитуратов напоминает алкогольное опьянение, сопровождается расторможенностью, повышением настроения, нарушением координации, снижением АД и урежением пульса. При передозировке возможны нарушения сознания и смерть в результате угнетения дыхательного центра.

Общие сведения

Барбитуромания – зависимость от лекарственных средств из группы барбитуратов. Ранее такие препараты часто выписывали для борьбы с бессонницей . В настоящее время область применения этих медикаментов существенно сократилась, что повлекло за собой снижение распространенности барбитуромании. В группу риска развития барбитуромании относятся люди, которым по медицинским показаниям необходимо принимать средства на основе барбитуровой кислоты. Кроме того, барбитуромания нередко наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией .

Отличительной особенностью барбитуромании является широкое варьирование временного отрезка с момента первого приема препарата до момента возникновения зависимости (от нескольких лет при употреблении по медицинским показаниям до нескольких недель или месяцев при бесконтрольном приеме). При барбитуромании отмечается быстрое развитие психоорганического синдрома , наблюдаются частые рецидивы. Прогноз неблагоприятный. Лечение барбитуромании осуществляют специалисты в области наркологии .

Барбитураты и развитие барбитуромании

Барбитураты – лекарственные средства на основе барбитуровой кислоты: барбамил, барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий и т. д. В эту группу также относится некогда популярный среди наркоманов ноксирон, в настоящее время внесенный в список наркотических веществ и изъятый из употребления. Ранее барбитураты широко использовались в качестве снотворных и успокоительных средств, однако в последующем из-за опасных эффектов при передозировке и возможного развития барбитуромании сфера применения этих препаратов существенно сократилась.

Лечение и прогноз при барбитуромании

Больного барбитуроманией госпитализируют в наркологический стационар . В отличие от других видов зависимости, психоактивное вещество отменяют не одномоментно, а постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель. Резкое прекращение приема препаратов противопоказано из-за высокой опасности развития психозов и эпилептиформных припадков. После полного прекращения приема барбитуратов осуществляют дезинтоксикационные мероприятия . Для борьбы с патологическим влечением при барбитуромании применяют психотропные средства, кодирование с использованием гипносуггестивных методик и различные психотерапевтические методы . После выписки все пациенты, страдающие барбитуроманией, должны в течение 5 лет наблюдаться у нарколога .

Прогноз при барбитуромании неблагоприятный. При употреблении барбитуратов существует высокий риск развития опасных осложнений. Возможны смертельные передозировки, попытки самоубийства , несчастные случаи и криминальные инциденты. Отмечаются частые рецидивы. Интеллектуальное снижение в сочетании с психоорганическим синдромом уменьшают шансы на полноценную социальную реабилитацию больных барбитуроманией и повышают вероятность срывов. Возможность успешного излечения увеличивается при интеллектуальной сохранности и активном желании пациентов избавиться от зависимости.

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

• при конвульсиях и судорогах;
• для борьбы со стрессами;
• при нервных расстройствах;
• при подготовке к наркозу;
• при .

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты - это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость - не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины - «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены и . И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или , назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как , назначая людям, страдающим .

Для анестезии - как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве показаны при , так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает , тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым - от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Барбитуромания – вид зависимости, который вызывают препараты – производные барбитуровой кислоты, относящиеся к снотворным веществам. В процентном отношении барбитуровое пристрастие, по количеству людей, потребляющих эти вещества значительно ниже , гашишной . Особенность действия барбитутратов заключается в тяжёлых, злокачественных разрушениях личности.

Пристрастие к барбитуровым снотворным – болезнь цивилизации. Лишение человека привычной дозы этих препаратов может дать: делирий; эпилептиформный припадок, выраженные неврологические расстройства с нарушением речи и координации, сильной дрожью в теле. У большого количества людей злоупотреблявшей барбитуровой группой препаратов развиваются тяжёлые формы инвалидности. Количество больных, страдающих этим видом зависимости – неуклонно растёт.

• Фенобарбитал;
• Барбамил;
• Барбитал-натрий;
• Этаминал-натрий;
• Барбитал.

Как действуют барбитураты на человека

Среди медикаментов этой группы наркоманы выбирают самые быстродействующие. Именно им свойственен эйфоризирующий эффект у принимающего человека. Наркоэффект вызывается превышением средней разовой дозы в два-три раза.

Обратите внимание : при применении используется также психический феномен – если человек настраивается на сон, он получит сонливость. Если же ожидается эйфоризация, то именно она и наступает.

Ещё одно замечание – возбуждение от барбитуратов наступает у отдохнувшего человека, который не нуждается во сне. Подобный эффект бывает и у здоровых людей, которые решают прибегнуть к помощи барбитуратов для внепланового сна.

Особенности наркотического действия:

• при приёме в виде таблеток – «приход» (1 фаза наркотического опьянения – отсутствует), сразу наступает 2 фаза – «волокуша». Исключение – новички. У них могут возникать кратковременно явления «прихода» - эйфорическое головокружение, истома в теле и потемнение в глазах;
• при внутривенном введении свойственно яркое проявление как 1-й, так и 2-й фаз;
• у лиц, злоупотребляющих алкоголем, или на фоне приёма алкоголя обычным человеком, фаза эйфории выражена сильно, и длится длительно.

Проявление патофизологическо-наркотического действия на организм:

1. При осмотре у больного резко расширены зрачки;
2. Наблюдается покраснение кожи и слизистых оболочек, выраженная потливость.
3. Речь нарушена, координация движений напоминает таковую при алкогольном опьянении (что часто вызывает ошибки оценки состояния).

Первая фаза барбитурового опьянения

При инъекции наступает сразу, «на игле». Протекает по принципу рауш-наркоза , пациенты описывают его как «удар по голове», но ощущения при этом приятные . В сознании возникают всевозможные красочные видения, светящиеся точки, расходящиеся круги и т.д. При этом пациент не может сохранять вертикальное положение туловища. Происходит своеобразное «самоотключение». Продолжительность этого состояния длится всего несколько секунд.

Вторая фаза

Начальное состояние меняется наступлением беспричинной весёлости, активности, нецеленаправленной деятельности со сниженным осмыслением . Отвлекаемость и рассеянность, перемена эмоций (от весёлости к гневу), повышенная конфликтность и дружелюбность, всё это сочетается в пациенте во время действия данной фазы.

Температура тела снижается, давление падает, пульс становится реже. Обращает на себя внимание краснота кожных покровов и потливость, расширение зрачков. Состояние длится 2-3 часа.

Постепенно активность угасает и наступает следующий этап барбитурового опьянения.

Третья фаза

Глубокий и тяжёлый сон. При этом разбудить больного практически невозможно. Артериальное давление остаётся пониженным, сердцебиение замедленно, мышцы на ощупь вялые, кожа бледная. Если пациент заснул днём, то это медикаментозное состояние продлится 3-4 часа. Ночью могут быть проблемы со сном.

Четвертая фаза действия барбитуратов

После пробуждения, человек чувствует выраженную слабость, разбитость, барбитуратное «отупение», сниженную способность к сосредоточению . При осмотре – нарушение рефлекторных реакций, функций глазных мышц. Может быть головная боль, тошнота и даже рвота. Наблюдается жажда и отвращение к еде. Если в этот момент принять 150-200 мл горячей воды, то может возникнуть новое опьянение.

Обратите внимание : данные проявления свойственны при применении двойных и тройных разовых доз барбитуратов.

Передозировка сопровождается быстрой 1-й фазой, 2-я – или отсутствует совсем, или протекает в течение нескольких минут. Быстро развиваются:

• резкое падение артериального давления;
• слабый и частый пульс;
• патологические виды дыхания (Чейн-Стокса);
• бледность и синюшность кожи;
• выраженное снижение температуры тела;
• паралич дыхательного центра и смерть.

Передозировка требует оказания немедленной помощи.

Развитие барбитуромании

Пристрастие к барбитуратам развивается у людей, страдающих невротическими расстройствами, у аффективно-неустойчивых психопатов, алкоголиков . Именно они в повышенных дозах принимают эту группу медикаментов, в том числе и в дневное время. Зависимость у этой группы больных формируется очень быстро. Более медленно барбитуромания развивается у «первичных» пациентов, не имеющих описанных проблем.

Иногда для пристрастия достаточно 4-5 недель, в более «затянутых» случаях – 3-4 месяца.

Обратите внимание : о зависимости можно начинать говорить, если принимающий барбитураты человек делает это в дневные часы.

Психическая зависимость отличается от алкогольной и нарк отической. В случае приёма барбитуратов она носит скорее характер условного рефлекса, ритуального действия, патологической привычки.

Разрушение личности наступает очень быстро. В формировании всех болезненных проявлений зависимости от барбитуратов на первое место выходит токсический компонент.

Стадии барбитуромании:

Первая стадия . Этот период характеризуется чётким проявлением эйфорического эффекта, но при ещё сохранённом снотворном действии . Доза принимаемого лекарства увеличивается со стандартной схемы – 1 таблетки на ночь, до 4-5 в сутки (с мотивацией «поскорее уснуть»). На самом деле у больных повышается настроение, развивается выраженная эйфория, аппетит, желание двигаться, общаться и много говорить. На 1 стадии ещё сохраняется выраженное седативное действие в 3 фазе опьянения, что говорит о физиологическом (пока ещё) эффекте приёма препаратов. Ночной сон, хоть и тяжёлый, но приходит. Последующие дни пациент без приёма обычной дозы чувствует себя разбитым и уставшим. Принятая доза «поправляет» физическое и психическое состояние.

Больные этой стадии часто сочетают приём барбитуратов с алкоголем. Эта «смесь» оказывает взаимный потенцирующий эффект. После таких эксцессов растёт толерантность. Обычные дозы таблеток уже не оказывают прежнее действие, требуется повышение их количества.

Приём препаратов приобретает признаки системности. Постепенно нарастает психическая зависимость.

Длительность этой стадии от нескольких недель, до нескольких лет. В среднем 3-4 месяца.

Вторая стадия . Определяется по формированию физической зависимости. Доза принимаемого препарата стабилизируется. Нового повышения не требуется. Уходит первая фаза опьянения. Эффект усиления действия достигается принятием горячей ванны, или питьём тёплой воды. Возбудимость снижена, пациенты ведут себя более спокойно. Необходимость постоянной наркотизации очень высокая. Развивается обидчивость, аффективные вспышки, гневливость. У больного формируются серьёзные проблемы со сном, который приходит только в утренние часы на рассвете, сопровождаясь кошмарами. Уснуть пациент может, только приняв увеличенную дозу барбитуратов, что может стать причиной передозировки, коматозного состояния.

Обратите внимание : лишение привычной дозы характеризуется выраженной абстиненцией, для которой характерны тяжёлые психозы и эпилептиформные припадки.

Полностью отсутствует защитный рвотный рефлекс. Постепенно утрачивается контроль за дозой . Больные могут принимать количество препарата в 15-20 раз превышающее среднее терапевтическое значение. Доза выше 2,5 грамм барбитуратов часто становится причиной смерти от передозировки.

На этой стадии формируется тяжёлый абстинентный синдром :

• В первой его фазе значительно расширяются зрачки, пациента знобит, наблюдается профузное потоотделение, полное отсутствие аппетита, мышечная слабость. Больной абсолютно не может уснуть.
• Во второй фазе, развивающейся через сутки, возникают , напряжение мышц, дрожь в теле, повышение артериального давления, учащение пульса. Больного раздражают все звуки и световые раздражители.
• Третья фаза – приходит на 3 сутки воздержания. Характерные признаки – , крупных суставах. Развивается , сильный .
• Четвёртая фаза – определяется к концу 3-х суток. Апогей абстиненции. Пациенты испытывают выраженное психическое напряжение. На 4-5 сутки отказа от препаратов возникают эпиприпадки, бредовые , которые могут сохраняться 1-2 месяца.

Длительность абстинентного синдрома до 4-5 недель. Наиболее тяжёлыми являются первые 10-14 дней . После прохождения этой критической «точки» состояние начинает постепенно нормализовываться.

Третья стадия. При барбитуровой зависимости развивается редко. Способность ощущать эйфорию полностью уходит. Поэтому, больные начинают прибегать к комбинациям барбитуратов с нейролептиками, алкоголем. Формируется политоксикомания. Развиваются проявление хронической барбитуратной интоксикации.

Последствия барбитуромании

Больные грязно-землистого цвета, отёчны. Трофические изменения приводят к появлению на коже множественных гнойничковых сыпей. Внешний вид пациентов – блеклый. Тусклые глаза, волосы. Развивается токсический и в исходе. Наступают дистрофические изменения в сердечной мышце.

При осмотре выявляется язык с коричневым налётом, дурной . На фоне энцефалопатии страдает умственная способность барбитуроманов, формируется тяжёлая хроническая .

Неврологические проявления особенно множественны и разнообразны. Все проблемы приводят к инвалидизации больных.

Диагностика барбитуромании

Тяжёлое проявление и течение этого заболевания требует серьёзной диагностики, включающей тщательный клинико-психопатологический осмотр, опрос. Лабораторно-инструментальная часть обследования состоит из назначения клинических исследований крови, особенно её . Пациентам необходимы: электроэнцефалография, .

Особенности лечения зависимости от барбитуратов

Помощь больным эффективно можно оказать только в специализированных наркоклиниках.

Важно : все препараты барбитурового ряда отменяют постепенно, в отличие от лечения остальных видов наркозависимостей.

Эта необходимость продиктована особой опасностью развития психозов и эпилептических припадков. Доза уменьшается плавно, на протяжении 1-2 недель лечения.

После полной отмены проводится:

• массивная детоксикация;
• восстановительная терапия с применением массивных доз витаминов, препаратов метаболического ряда, гепатопротекторов; сердечных и антиоксидантных препаратов;
• длительное назначение , восстанавливающих мозг;
• и , стабилизирующих психику.

Всем пациентам проводится длительная психотерапия, включающая множество методик. При благоприятном течении лечения в конце проводится кодировка. После всего лечебного цикла больных направляют в реабилитационные центры.

Производные барбитуровой кислоты. Сама кислота лишена снотворных свойств. Влияние на ЦНС появляется при замене атомов водорода различными радикалами при пятом углеродном атоме

Снотворная активность и длительность действия Барбитуратов зависит от строения радикалов R 1 иR 2 (алильные, арильный). Введение в С 5 – Рhприводит к появлению противосудорожной активности. Замещение О 2 при С 2 наSзначи-тельно повышает растворимость в липидах. Такие вещества оказывают очень быстрое, но короткое действие (тиопенталNa– в/в, наркозное средство).

По длительности действия барбитураты использующиеся в качестве снотворных, делятся на вещества:

А) длительного действия: фенобарбитал, барбитал Nа

Б) средней продолжительности: барбамил (эстимал), этаминал Na(пентобарбитал)

В) короткого действия: циклобарбитал

Тиопентал Nа, гексенал – наркозные средства.

Сегодня из Реестра ЛС исключены все кроме фенобарбитала.

Фармакологические эффекты.

ЦНС – Б. Вызывают обратимое угнетение ЦНС. В зависимости от дозы могут давать седативный эффект, сон или состояние наркоза. Облегчают засыпание, способствуют углублению и продлению сна. Назначают за 30-60 мин. до сна, длительность ≈ 8 часов.

Механизм действия.

Снотворный эффект Б. связывают с угнетающим влиянием на восходящую активирующую систему ствола мозга. Поток тонизирующих импульсов в кору головного мозга ослабевает, снижается и функциональная активность, наступает сон (т.е. барбитураты ↓ афферентную импульсацию К.Г.М.). Подробно механизм действия смотри в бензадиазепинах.

Механизм действия барбитратов и бензадиазепинов сходен. В ЦНС существует ГАМК а бензодиазепин – барбитуратный рецепторный комплекс. В этом комплексе есть ГАМК – рецептор, БД – рецептор, Б – рецептор.

ГАМК – тормозной медиатор во всех отделах ЦНС. Под влиянием ГАМК открываются Сl– каналы и в клетку входит много Сl - → повышается потенциал постсинаптической мембраны → активность нейронов падает.

БД и Б – аллостерические усиливают действие ГАМК.

Недостатки:

даже при однократном приеме возникает последствие (ощущение вя-лости, разбитости, нарушение реакции, внимания).

Значительно нарушает фазовую структур сна, что дает тяжелый син-дром «отдачи» после прекращения приема препарата (после курса более 5 дней).

Привыкание возникает через 2 недели.

Лекарственная зависимость – через 1-3 месяца.

Малая терапевтическая широта.

Печень – Б., особенно фенобарбитал, обладают способностью активизировать работу микросомальных ферментов печени, которые участвуют в метаболизме лекарственных веществ. Такие вещества называются «индуктары микросомальных ферментов печени». В результате:

А) при повторном приеме Б. быстрее разрушаются, возникает привыкание к ним.

Б) быстрее разрушаются другие лекарственные вещества, которые назна-чают вместе с Б.

В терапевтических дозах Б. незначительно угнетают дыхание, ССС, ЖКТ, возможны изменения со стороны других структур; угнетение функций может нарастать при длительном приеме, в связи с кумуляцией.

ФК: при введении в организм (внутрь) Б. в плазме крови связываются с белками и длительно находятся в крови, очень медленно выводятся из организма почками.

Этаминал Nа (пентобарбитал) - Т½ ≈ 30-40 часов

Фенобарбитал - Т½ ≈ 3,5 дней.

При повторном применении наблюдается материальная кумуляция (→ последствие). Это способствует при длительном применении Б. хроническому отравлению (апатия, сонливость, галлюцинации, нечленораздельная речь, нарушение равновесия, ↓ рефлексов и работы различных систем).

ПК: в настоящее время применяют редко, при серьезных нарушениях сна, когда не эффективны другие средства.

В РЛС остался только фенобарбитал, который обладает дополнительно противосудорожным и спазмолитическим действием. Входит в состав «Корвалола» и других аналогичных препаратов.

См.: противосудорожные средства.

Тиопентал Nа, Гексенал, наркозные средства