docgid.ru

К какому ряду антибиотиков относится ципрофлоксацин. Антибиотик Ципрофлоксацин: принцип действия, форма выпуска и фармакологические параметры. Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин помогает при инфекциях, вызванных бактериальной микрофлорой. Антибиотик используют в урологии, гинекологии, воспалениях кожи, заболеваниях ЛОР органов и других болезнях, вызванных бактериями. Но не следует считать препарат универсальным средством и пить при первых признаках недомогания – это может нанести вред здоровью. Посмотрим, что говорится в аннотации к лекарственному средству.

Антибиотик Ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия и его активным компонентом является ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат.

Он уничтожает:

  • грамположительные бактерии (стафилококк, стрептококк и др.);
  • грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактерии, кишечная палочка, шигеллы и др.);
  • некоторые другие виды патогенной бактериальной флоры (анаэробы, микоплазма и т. д.).

Фторхинолоны подавляют рост патогенных организмов за счёт нарушения у бактерий синтеза белков. Микроорганизмы теряют способность к размножению и постепенно гибнут из-за нарушения белкового обмена.

Несмотря на то что в аннотации указано, что Ципрофлоксацин – противомикробное средство, он эффективен не при всех воспалениях. Медикамент обладает только антибактериальной активностью и не действует на вирусы и грибковые споры.


Указанная в аннотации характеристика – противомикробный препарат вводит в заблуждение незнакомого с фармакологией человека. Нередко можно услышать вопрос при назначении Ципрофлоксацина: это антибиотик или противомикробное средство.

Но оба этих утверждения одинаково верны. К микробам относят вирусы, бактерии и ряд других микроорганизмов и антимикробное действие медикамента распространяется на возбудителей бактериальной группы.

Медикамент используется для внутреннего и наружного применения и выпускается в нескольких формах:

  • гель или мазь;
  • капли в уши;
  • раствор для закапывания в глаза;
  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
  • раствор для внутривенного введения.

Разнообразие лекарственных форм позволяет выбрать более удобный способ применения в зависимости от характера болезни и локализации инфекционного процесса. Это ускоряет процесс выздоровления пациента и снижает риск развития побочных эффектов. На фото показаны формы выпуска медикамента.

Показания для назначения лекарства

Ципрофлоксацин назначается, если инфекционные болезни вызваны чувствительными к медикаменту бактериями. Использование медикамента оказывает хороший эффект при различных патологиях.

Большинство болезней дыхательных путей вызвано бактериальной флорой, поэтому применение медикамента показано при следующих заболеваниях:

  • острый бронхит;
  • пневмония;
  • обострение хронического бронхита;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • муковисцидоз.

При астме или ХОБЛ (хронической обструкции лёгких) антибиотик назначают, если в отделяемой мокроте появляются посторонние вкрапления (жёлтые или зеленоватые).

Болезни ЛОР органов

Показанием к использованию лекарственного средства станет:

  • отит;
  • фарингит;
  • ангина;
  • гайморит;
  • фронтит;
  • синусит.

В зависимости от тяжести патологии, медикамент назначают в каплях, таблетках или уколах.

Офтальмология

Глазные капли показаны при следующих состояниях:

  • конъюнктивит, вызванный бактериальной микрофлорой;
  • язвы роговицы;
  • профилактика послеоперационных осложнений на глазном яблоке;
  • блефарит.

При лёгких заболеваниях и для профилактики назначают только капли, а при тяжёлых инфекциях дополнительно делают инъекции или рекомендуют пить таблетки.

Патологии мочеполовой сферы

В урологии Ципрофлоксацин считается одним из часто назначаемых препаратов. Он поможет, если у пациента обнаружено:

  • гламерулонефрит;
  • пиелонефрит;
  • цистит;
  • простатит;
  • аднексит;
  • эндометрит;
  • сальпингит;
  • пельвиоперетонит;
  • оофорит;
  • хламидиозное поражение;
  • сифилитический шанкр;
  • инфицирование гонококками.

Антибиотик назначается в качестве монотерапии либо в сочетании с другими антибактериальными или противовирусными средствами.

Ципрофлоксацин уничтожает большинство возбудителей кишечных инфекций. Его использование эффективно при следующих заболеваниях:

  • сальмонеллез;
  • иерсиниоз;
  • холера;
  • шигеллез;
  • брюшной тиф.

Список кишечных инфекционных болезней, при которых поможет лекарство, большой.

Внутрибрюшные воспаления

Лекарство помогает при следующих патологиях:

  • перитонит;
  • внутрибрюшной абсцесс.

Эти состояния возникают при попадании инфекционного агента в брюшную полость из-за патологического процесса или хирургического вмешательства.

Чтобы предотвратить возможные послеоперационные осложнения, для профилактики назначают курс антибиотикотерапии.

Лекарство поможет, если заболевания костной системы сопровождает бактериальная инфекция.

Показано назначать Ципрофлоксацин, если у пациента обнаружено:

  • остеомиелит;
  • артроз;
  • артрит;
  • септическое поражение костей или хрящевой ткани.

Также препарат эффективен при инфекционном воспалении сухожилий и связок.

Поражение кожи и мягких тканей

Медикамент поможет, если пациент страдает от:

  • флегмоны;
  • гнойных ран;
  • подкожных абсцессов;
  • инфицированных язв;
  • гнойничковых высыпаний.

Поверхностные поражения лечатся с помощью мази, а при глубоко расположенных очагах воспаления показаны таблетки или уколы, а в некоторых случаях (абсцесс) антибиотикотерапия назначается только после вскрытия патологического очага и удаления гноя.

Несмотря на активность антибиотика против большинства видов бактерий, иногда проводимая терапия оказывается неэффективной. Чаще это связано с тем, что человек, занимаясь самолечением, бесконтрольно принимал препарат и микрофлора стала нечувствительной к Ципрофлоксацину.

Второй причиной является то, что грибы и вирусы могут вызывать похожие симптомы (пневмоцистная пневмония, вирусный тонзиллит), а эти микроорганизмы не уничтожаются антибактериальными средствами. Если в течение 3 дней проведения терапии улучшения самочувствия не наступает, то следует проконсультироваться с врачом по поводу замены медикамента.


Как и в какой дозе будет применяться лекарство, зависит от характера болезни и формы выпуска препарата.

Таблетки

Часто назначаемая форма. Пилюли растворяются в кишечнике и активное вещество попадает в кровь.

Пилюли принимаются дважды в сутки с интервалом в 12 часов или однократно. Лекарство пьют независимо от приёма пищи. Дозировка зависит от тяжести инфекции.

Часто назначаемые лечебные схемы:

  1. 500 мг раз в сутки. Назначается для профилактики послеоперационных осложнений, при лёгком течении гонореи или хламидиозе, при негнойных отитах.
  2. 1 г раз в день необходимо принимать при терапии неосложнённого простатита.
  3. 500-1000 мг однократно или доза делится на 2 приёма. Такая дозировка показана при цистите и других воспалениях нижних отделов мочевыводящего тракта.
  4. 1-1,5 г в сутки (однократно или с интервалом в 12 часов). Эта доза необходима при тяжёлых кожных инфекциях. Приём таблетированной формы сочетают с наружным нанесением мази, которая должна содержать ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат или его аналог.

Курс лечения подбирается индивидуально и может продолжаться от 7 дней до месяца.

Важно запомнить, что минимальный срок уничтожения бактериальной микрофлоры составляет неделю и нельзя бросать пить таблетки, даже если исчезли признаки воспаления.

Неполное уничтожение микроорганизмов приводит к тому, что болезнь переходит в хроническую форму.

Инъекции

Показанием для назначения уколов является:

  • бессознательное состояние пациента;
  • затруднение глотания (таблетку нужно проглатывать целиком);
  • тяжёлые воспалительные процессы (сепсис, абсцессы).

Медикамент вводится внутривенно, через капельницу. 100 мл готового раствора (содержат 2 г активного вещества) должны капаться в течение 40-60 минут. Капельницы делают 1-2 раза в день, суточная доза не должна превышать 4 г.

Важно запомнить, что внутримышечные уколы не делаются, инъекционная форма препарата предназначена только для медленного введения в вену.

Капли

Раствор для закапывания в глаза и уши имеет 3% концентрацию и продаётся в удобных флаконах-капельницах по 5 или 10 мл.

Способ применения зависит от поражённого органа:

  1. Глаза. В конъюнктивальный мешок закапывается по 1-2 капли с интервалом в 4 часа.
  2. Уши. Капается по 5 капель в ухо трижды в сутки.

При заболеваниях ушей и глаз нельзя прекращать использование капель сразу после исчезновения патологической симптоматики. Для закрепления лечебного эффекта Ципрофлоксациновый раствор нужно капать ещё 2 дня после того, как исчезли симптомы.

Салфетка, с нанесённой на неё мазевой субстанцией, прикладывается к очищенной от гнойных скоплений ране и фиксируется бинтом или пластырем. Менять повязку рекомендуется ежедневно, раз в сутки.

Необязательно назначают только капли или таблетки, возможно сочетанное применение разных форм выпуска. Таблетки или уколы Ципрофлоксацина назначают вместе с каплями при глазных или ушных воспалениях, а наружное нанесение мази при тяжёлых кожных поражениях сочетают с приёмом пилюль. Как будет проводиться антибактериальная терапия – решает врач, учитывая тяжесть и характер патологии.

Запрет на использование препарата

Противопоказанием для назначения медикамента является:

  • непереносимость фторхинолонов (к этой группе относится Ципрофлоксацин);
  • детский возраст (ребёнок до 18 лет не может принимать лекарство, это отразится на формировании скелета);
  • беременность;
  • лактация.

Если назначать внутрь Ципрофлоксацин нельзя на протяжении всего периода роста и развития детского организма, то применение глазных или ушных капель разрешается с годовалого возраста.

Относительными противопоказаниями являются:

  • психические отклонения;
  • атеросклеротические отложения в мозговых сосудах;
  • почечная недостаточность;
  • тяжёлые печёночные патологии (медикамент оказывает токсическое влияние на печень);
  • эпилепсия.

При этих состояниях лекарство назначают в небольшой дозировке и под контролем врача постепенно повышают дозу до той, что необходима для проведения терапии.

Врачи говорят, что абсолютным противопоказанием является только непереносимость фторхинолонов, а в остальных случаях возможно применение лекарства. Медикамент иногда используется в педиатрии у ребятишек с 15 лет, у беременных и кормящих. Но такое назначение проводится, если лекарственное средство необходимо для восстановления здоровья пациента и нет возможности подобрать безопасный аналог.

Лечение беременных и кормящих

Ципрофлоксацин проникает через гемоплацентарный барьер и частично выводится с грудным молоком. Действие антибиотика на плод или на новорожденного может привести к тому, что малыш будет отставать в физическом или психическом развитии, а также возможно появление патологий со стороны нервной системы.

Поэтому для применения медикамента существуют следующие правила:

  1. Запрет на использование на всех сроках гестации. Лечение Ципрофлоксацином беременных проводят только в крайнем случае в стационаре, под врачебным наблюдением.
  2. Отказ от кормления грудью. Если во время лактации назначают антибиотик, то женщине рекомендуют кормить младенца смесью, а после завершения антибиотикотерапии вернуться к грудному вскармливанию.

При лактации и беременности врачи стараются не назначать Ципрофлоксацин. Среди современных фармакологических препаратов есть средства, безопасные для беременных и кормящих, которые помогают побороть бактериальную инфекцию.

Из предложенной выше информации, большинство получило ответ на вопрос: считать Цифрофлоксацин антибиотиком или нет? Считать. Медикамент обладает только антибактериальным действием и уничтожает несколько разновидностей бактерий.

Что происходит при приёме медикамента совместно с лекарствами других групп:

  1. Антикоагулянты. Если человек принимает одновременно Цифрофлоксоцин и средства для разжижения крови, то кроворазжижающий эффект усиливается и повышается риск развития кровотечений. На время лечения антибиотиком рекомендовано снижение дозы антикоагулянтов.
  2. Метоклопромид. Противорвотное средство усиливает всасывание ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, из-за чего повышается появление признаков передозировки. Если кишечные инфекции сопровождаются сильной рвотой, то во время использования Метоклопромида уменьшают количество антибиотика.
  3. Нестероидные противовоспалительные средства. Совместный приём с Ципрофлоксацином может вызвать судороги. Из группы НПВС совместно с антибиотиком разрешено пить только Ацетилсалициловую кислоту.
  4. Циклоспорины. Одновременное употребление фторхинолонов и циклоспоринов приводит к тому, что в крови повышается креатинин.
  5. Антациды. Лекарства отволакивают и защищают слизистую пищеварительного тракта, затрудняя всасывания. Если антибиотик принимается в таблетках, то антацидные средства снизят количество активного вещества, поступающего в общий кровоток.
  6. Стимуляторы кишечной моторики (Сенаде, Касторка). Их применение стимулирует всасывание и возможно появление признаков передозировки.

Кроме того, во время терапии нельзя употреблять алкоголь. Совместный приём спиртного и антибиотика повышает риск появления диспепсических расстройств, судорог и других негативных побочных реакций.

Аналогичные средства

Аналоги бывают прямыми и непрямыми.

Это лекарства, действующие вещество которых – ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат. От Ципрофлоксацина их отличает:

  • название;
  • фирма производитель;
  • дозировка;
  • формы выпуска;
  • цена.

Если в аптеке нет Ципрофлоксацина, то можно купить:

  • Ифицибо;
  • Квинтор;
  • Ципробай;
  • Ципролет;
  • Басиджен;
  • Ципробакс;
  • Флапрокс;
  • Медоциприн;
  • Экоцифол.

Но подобную замену стоит делать, если не удаётся купить назначенный врачом препарат. Цена на Ципрофлоксацин в таблетках составляет 40-50 рублей (в инъекциях – дешевле), поэтому искать дешёвые аналоги с целью немного сэкономить бессмысленно.

Медикаменты, имеющие другой состав, но обладающие аналогичной бактериальной активностью, считаются непрямыми аналогами. Подобная замена необходима, если у пациента выявлена непереносимость Ципрофлоксацина или имеются другие противопоказания для использования лекарства.

Для замены препарата могут назначить:

  • Метронидазол;
  • Цераксон;
  • Бетадин;
  • Абифлокс;
  • Гатимак.

Если самостоятельная замена Ципрофлоксацина структурным аналогом при соблюдении дозировки не отразится на качестве лечения, то по поводу использования лекарственных средств с другим составом и аналогичным действием нужно проконсультироваться с врачом.

Рассмотрим отзывы врачей различных специальностей об эффективности Ципрофлоксацина.

Александр Геннадьевич, врач уролог-андролог, Красноярск

При лечении простатитов, уретритов или орхитов и некоторых урологических инфекций препарат даёт хороший результат. Недостаток – появление тахикардии, затруднение дыхания, иногда диспепсические расстройства. Но побочные явления возникают нечасто и больше к проявлению таких реакций склонны лица, имеющие в анамнезе медикаментозную аллергию. Большинство мужчин хорошо переносит курс лечения и у них отмечается улучшение лабораторных показателей.

Татьяна Степановна, окулист, Астрахань

Ципрофлоксациновые капли помогают справиться с бактериальными глазными инфекциями и почти не вызывают аллергии. Только в редких случаях отмечается покраснение склер или незначительный отёк век. Если необходим приём препарата внутрь, то риск появления побочных эффектов увеличивается. Но я всё равно считаю Ципрофлоксацин одним из эффективных медикаментов для лечения глазных инфекций.

Иван Евгеньенвич, гинеколог, Саратов


Такие женские болезни, как аднексит, сальпингит или эндометрит нередко вызываются бактериальной микрофлорой. Если влагалищный мазок показывает наличие бактерий, то я назначаю таблетки или уколы Ципрофлоксацина и дополнительно рекомендую вставлять на ночь во влагалище тампоны с мазью. У большинства моих пациенток приём антибиотика прекращает инфекционный процесс и появляется улучшение самочувствия. Но иногда бывают и побочные эффекты, тогда я подыскиваю аналоги с похожим антибактериальным действием.

Анатолий Владимирович, Краснодар, пульмонолог

Наиболее эффективен Ципрофлоксоцин при пневмониях. Его применение в составе комплексной терапии помогает избежать осложнений, которые могут возникнуть у пациентов с воспалением лёгких. Также хорошо препарат показал себя при лечении бактериальных плевритов, бронхитов и других бронхо-лёгочных инфекций. Побочные реакции возникают редко и противопоказаний у медикамента мало, подходит почти всем.

Врачи положительно оценивают лекарственное средство, среди недостатков отмечая лишь появление побочных реакций.

А что говорят пациенты

Посмотрим, как отзываются больные, которые принимали антибиотик.

Александр, 25 лет

Первая командировка и в отеле я неплохо провёл время с красивой девушкой. По возвращении домой появились проблемы. При посещении венеролога было стыдно и неудобно, но лечиться то надо. Правда, я не поверил, что 1 таблетка Ципрофлоксацина в день поможет вылечить гонорею. Но когда через неделю я сдал анализы, то результат показал – здоров. А неприятные симптомы пропали уже на 4 день, но я всё равно пил лекарство.

Марина, 28 лет

После родов у меня возникли «женские» проблемы и при обследовании обнаружили сальпингоофорит. Назначили Ципрофлоксацин и сказали не кормить пока грудью. После первой таблетки у меня была только тошнота, а повторный приём лекарства сопровождался рвотой и болями в животе. Я пошла к гинекологу и мне назначили другие препараты.

Анна, 34 года

У меня хронический блефарит и капли с Ципрофлоксацина моя палочка-выручалочка. Я понимаю, что нельзя заниматься самолечением, но не всегда сразу удаётся попасть к окулисту и капельки помогают мне «дожить» до визита к врачу.

Иван, 46 лет

У мамы сахарный диабет и диабетические язвы на ногах заживают плохо, несмотря на обработку антисептиками, бывают нагноения. Мазь Ципрофлоксацин помогает быстрее избавиться от нагноений и уменьшить размер язв. Эта мазь теперь всегда в маминой аптечке. Она делает повязки с гелем, как только видит, что состояние раны улучшается.

Виктор, 52 года

Около 10 лет страдаю хроническим пиодермитом кистей и предплечий. Неприятная болезнь, при которой руки выглядят неопрятно, а обострение сопровождается сильным зудом. Дерматолог посоветовал мазать руки Ципрофлоксациновым гелем 2-3 раза в день. Я заметил, что обострения стихают быстрее.

Алла, 43 года

Я по специальности агроном и в разъездах «заработала» хронический цистит. При обострении болезни сразу теряю трудоспособность. Перепробовала много лекарств, пока Ципрофлоксацин помогает лучше всего. Пью таблетки после консультации с врачом и регулярно сдаю анализ мочи для контроля за лечением.

В 1983 году немецкая фармакологическая фирма Bayer представила Ципрофлоксацин - антибиотик синтетического происхождения. Препарат демонстрировал высокую активность по отношению к организмам, иммунным к большинству антимикробных средств. Несмотря на эффективность, он требует детального изучения перед применением.

В аптеках Ципрофлоксацин можно найти как концентрат или раствор для инфузий, средство для закапывания в глаза и уши, таблетки.

Первая форма - стеклянный флакон, в котором содержится 100 мг ципрофлоксацина как действующего вещества, или ампула с концентратом для дальнейшего разведения другими совместимыми растворами. Дополнительные компоненты: инъекционная вода, молочная кислота, эдетат динатрия, хлористоводородная кислота. Выглядит как абсолютно прозрачная или немного мутная жидкость с желтоватым оттенком.

Вторая форма - капли глазные, ушные. Имеют большую концентрацию антибиотика – 3 мг/ мл раствора. Внешний вид аналогичный.

Третья форма - крупные таблетки с объемом основного компонента 250 мг, 500 мг и 750 мг. Основное вещество - антибиотик ципрофлоксацин. Вспомогательные составляющие: целлюлоза, кроскармеллоза, картофельный крахмал, гипромелоза, полисорбат, титан-диоксид, кремний-диоксид, стеарат магния.

Реже используется глазная мазь на основе этого вещества, предназначенная для закладывания под нижнее веко.

К какой группе антибиотиков относится

По фармакологическому указателю ципрофлоксацин - представитель группы хинолонов или фторхинолонов. Вещество фактически является приближенным к антибиотикам из-за синтетического происхождения (другие антибактериальные препараты создаются из растительного сырья). Используется с 1960-х годов для уничтожения устойчивых к большинству препаратов бактерий.

Хинолоны классифицируют по четырем поколениям. Вещества первой группы (оксолиновая, пипемидиевая, налидиксовая кислота) нейтрализуют небольшой перечень грамотрицательных бактерий. Фторхинолоны второго поколения действенны для уничтожения грамотрицательных микробов. Бактерицидные свойства этой группы позволили разработать препарат Ципрофлоксацин - капли глазные и ушные. Третье и четвертое поколение - вещества, действенные при ликвидации заболеваний, вызванных бактериями-анаэробами, внутриклеточными патогенами, пневмококками, грамположительными организмами.

Фармакологические свойства и показания к применению

Бактерицидное воздействие ципрофлоксацина нарушает продуцирование ДНК, микробная клетка теряет способность размножаться и вскоре погибает. У инородных организмов не вырабатывается иммунитет к препарату, поэтому он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, цефалоспорину.

Наиболее распространенные бактерии, уязвимые к ципрофлоксацину:

  • Escherichia coli или кишечная палочка;
  • Salmonella - возбудитель сальмонеллеза, паратифа, брюшного тифа;
  • Klebsiella - бактерия, вызывающая пневмонию, менингит, конъюнктивит, острые инфекции ЖКТ и мочеполовой системы;
  • Legionella pneumophilа, проявляющаяся как легионеллез;
  • Chlamydia trachomatis - возбудитель урогенитального хламидиоза;
  • Mycobactérium tuberculósis или палочка Коха - причина возникновения туберкулеза;
  • Mycobactérium kansasii, вызывающая микобактериоз;
  • Corynebacterium diphtheriae - причина дифтерии;
  • Staphylococcus - род микробов-стафилококков, проявляющийся как воспаления и нагноения в разных тканях человека;
  • другие энтеробактерии и грамотрицательные организмы.

Антибиотик показан при таких нарушениях у взрослых:

  • заражение микробами дыхательных путей;
  • пневмония;
  • воспалительные и гнойные заболевания суставов, связок, костей, кожи и мышечных тканей;
  • сибирская язва в легочной форме;
  • отит среднего уха или осложнения при подобном заболевании внешнего уха;
  • инфекционные заболевания половых органов, системы выделения;
  • период обострения при поражении хроническим синуситом;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • воспаления и изъязвления роговицы глаз.

Применяется в терапии людей, не достигших 18 лет, с диагнозом:

  • бронхолегочные заболевания, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa - синегнойной палочкой;
  • пиелонефрит, осложнения при инфицировании выделительной системы;
  • сибирская язва (во время терапии и периода восстановления).

При других тяжелый бактериальных заболеваниях у детей врач назначает Ципрофлоксацин, только если нет альтернативы.

Инструкция по применению Ципрофлоксацин для детей и взрослых

Ципрофлоксацин - антибиотик синтетического происхождения, который при неграмотном совмещении с различными лекарствами и неверно определенной дозировке негативно влияет на организм, вплоть до отравления или проявления отрицательных эффектов. Норму основного вещества определяют по чувствительности бактерии-возбудителя к препарату, форме и степени тяжести заболевания, работоспособности почек. Если пациент не достиг 18 лет, на количество принимаемого средства влияет масса тела.

При тяжелых заболеваниях или осложнениях может назначаться доза выше стандартной, но только по указанию врача. Прием Ципрофлоксацина также проводится под контролем доктора.

Ципрофлоксацин в ампулах для уколов

Препарат представлен как концентрат для разведения другими инфузионными растворами:

  • раствором Рингера (5%);
  • натрий хлоридом (0,9%);
  • фруктозой (10%);
  • декстрозой (10%);
  • соединением растворов декстрозы и натрий хлорида (5% и 0,225% или 0,45% соответственно).

Перед использованием надо влить концентрат антибиотика к обозначенному выше препарату до получения раствора с содержанием 2 мг ципрофлоксацина на 1 мл жидкости.

Полученное вещество вводят внутривенно, в течение 30-60 минут. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления - компоненты чувствительны к свету и могут потерять стерильность. Не вытягивать ампулу из коробки, не смешивать под действием прямых солнечных лучей.

Разовая доза Частота приема (количество процедур в сутки) Показания
200 мг 2 раза неосложнённые заболевания выделительной системы.
400 мг или 10 мг/кг веса (для лечения детских заболеваний) 2 раза сибирская язва с поражением легких;
диарея при микробных поражениях ЖКТ.
400 мг 2-3 раза поражения органов дыхания;
тяжелые формы бактериальных мочеполовых заболеваний.
400 мг или 10 мг на 1 кг массы тела (для детей и подростков) 3 раза Опасные для жизни заболевания, спровоцированные стафилококками, стрептококками, псевдомонадами (синегнойными палочками):
поражения кожи, костных и мышечных тканей;
пневмония;
септицемия;
инфекционные рецидивы на фоне кистозного фиброза.

Нельзя принимать более 1200 мг ципрофлоксацина взрослым, детям - более 800 мг.

Не применять раствор ципрофлоксацина с препаратами, несовместимыми с антибиотиком.

Проявлениями этого могут быть появление осадка, окрашивание жидкости в другой цвет, помутнение.

Уколы ципрофлоксацина не делаются внутримышечно.

В таблетках

Дозировка и длительность лечения определяется видом заболевания и возбудителя.

Разовая дозировка (стандартно - таблетка Ципрофлоксацина 500 мг) Количество приемов в сутки Показания
0,5-1 таблетка 2 раза неосложненная форма цистита.
1 таблетка 1 раз профилактика заболеваний, спровоцированных менингококками;
цервицит.
1 таблетка 2 раза осложненный цистит;
пиелонефрит;
расстройства ЖКТ, вызванные заражением бактериями;
профилактические меры после контакта с носителем сибирской язвы или непосредственное лечение заболевания.
1-1,5 таблетки 2 раза тяжелая форма пиелонефрита;
простатит;
хронический синусит и отит;
бактериальные болезни кожных покровов, костей, мышц.
20 мг на 1 кг массы тела 2 раза муковисцидоз.
10-20 мг/кг 2 раза пиелонефрит и другие заболевания мочевого тракта.

Максимальная разовая доза - 1500 мг ципрофлоксацина.

Пожилым пациентам Ципрофлоксацин назначают исходя из тяжести болезни и состояния выделительных органов.

В течение 30-90 минут после приема нельзя употреблять молочные продукты, концентрированные соки, воду с добавлением минералов.

Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин

Глазные капли Ципрофлоксацин, как и ушные, имеют определенную схему приема, разработанную для конкретных заболеваний.

При изъявлениях на поверхности роговицы придерживаться следующей методики:

  • 1 день: первые 6 часов терапии - по 2 капли в конъюнктивный мешочек каждые 15 минут, остаток дня - через каждые 30 минут;
  • 2 день: по 2 капли раствора каждый час;
  • 3 день и до конца курса: по 2 капли каждые 4 часа.

Стандартно терапия Ципрофлоксацином длится 14 дней, но значение варьируется, зависимо от запущенности заболевания.

При поверхностных поражениях глаз норма составляет 1-2 капли с интервалом в 4 часа, при сложных формах этих заболеваний - каждые 2 часа.

Чтобы снизить системную абсорбцию после закапывания средства и уменьшить риск появления побочных эффектов, рекомендуется плотно закрыть глаза для направленного воздействия препарата.

Доза при подобных заболеваниях у детей соответствует норме для взрослых. Антибиотик используется для лечения конъюнктивита у младенцев до 1 месяца (курс - 4 дня, применять трижды в день).

При ушных заболеваниях стандартная норма для взрослых - 4 капли вещества. Препарат закапывают в очищенный ватной палочкой или тампоном ушной канал два раза в сутки.

Длительность терапии - 5-10 дней.

Дозировка для детей составляет 3 капли с теми же интервалами, указанными выше.

Перед применением препарата необходимо лечь на сторону, противоположную пораженному уху. Не рекомендуется двигаться после закапывания на протяжении 5-10 минут.

Нельзя допускать загрязнения наконечника капельницы - не касаться пораженных мест глаза или ушной раковины, других поверхностей, плотно закручивать колпачок.

Раствор для инфузий

Дозировка раствора аналогична нормам для ципрофлоксацина в ампулах. Разница состоит в отсутствии необходимости разводить антибиотик. Стандартная концентрация (2 мг/мл) содержится в жидкости, находящейся во флаконе.

Капельницу ставят на 30-60 минут, в зависимости от рассчитанной дозы (200 мг или 400 мг соответственно).

Ципрофлоксацин при беременности и лактации

Воздействие антибиотика на организм беременных и женщин, кормящих грудью, недостаточно изучено. Эксперименты на животных демонстрируют негативное влияние на суставы плода, поэтому применение препарата в эти периоды запрещено.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Ципрофлоксацин нельзя сочетать с алкоголем, особенно это касается пациентов, которые водят автомобиль или осуществляют деятельность, требующую длительной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание антибиотика с некоторыми средствами приводит к непредсказуемым последствиям, но практически установлена реакция Ципрофлоксацина на такие соединения:

  • антагонисты витамина К (снижение активности тромбина);
  • фенитоин (концентрация этого вещества в крови увеличивается или уменьшается при параллельном приеме, повышается вероятность передозировки препаратом);
  • теофиллин (головокружение, раздражительность, головные боли, бессонница, судороги);
  • пробенецид (ухудшается фильтрационная функция почек, ципрофлоксацин медленнее выводится);
  • циклоспорин (увеличение креатинина в плазме);
  • гипогликемические средства (усиление их эффекта);
  • тизанидин (возможная вялость, понижение артериального давления);
  • ропинирол (теоретически - психические нарушения, нервные расстройства);
  • метотрексат (увеличенное количество активного вещества в организме);
  • лидокаин (пониженная скорость выведения вещества, возможно усиление негативных эффектов ципрофлоксацина).

При приеме обозначенных средств важен контроль состава крови, общего состояния пациента. Реакции на совместное применение Ципрофлоксацина с другими препаратами не изучены.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат запрещается принимать при личной непереносимости активного вещества, других представителей группы фторхинолонов или аллергии на вспомогательные компоненты.

Чаще всего пациенты жалуются на тошноту, расстройства стула, высыпания на коже, но во врачебной практике зафиксированы и такие эффекты, которые затрагивают другие органы:

  • нервную систему - головокружение, головная боль, раздражительность;
  • психическое здоровье - тревожность, возбудимость;
  • опорно-двигательный аппарат - «ломка» в мышцах, костях, суставах;
  • выделительную систему - нарушение работы почек;
  • метаболическую функцию организма - анорексия;
  • кроветворение и деятельность лимфоцитов - эозинофилия.

Реже повышается температура, ощущается вялость, слабость, усталость.

При употреблении 12 г ципрофлоксацина наблюдались симптомы, характерные для отравления средней тяжести. При приеме 16 г антибиотика развивается почечная недостаточность.

Общие симптомы передозировки: усталость, головные боли, дезориентация, тремор (непроизвольная дрожь), негативные абдоминальные эффекты, галлюцинации, кристаллурия (скопление солей в моче), гематурия (количество крови в моче выше нормы).

При приеме Ципрофлоксацина необходим постоянный мониторинг функционирования почек пациента, состояния костей и суставов (особенно при лечении детей).

Аналоги антибиотика Ципрофлоксацин

Препараты, содержащие основное вещество, автоматически являются аналогами.

Ципрофлоксацин присутствует в таких средствах:

  • Проципро;
  • Ифиципро;
  • Экофицоле;
  • Ципродоксе;
  • Цепрове;
  • Басиджене.

Средства, которые имеют в составе второе поколение фторхинолонов, работают аналогично.

К ним относят:

  • Ивацин;
  • Офлоцид;
  • Абактал;
  • Заноцин.
  • Левофлоксацин;
  • Нолицин;
  • Левотек;
  • Гастипан;

Ципрофлоксацин - высокоактивный препарат, действенный для терапии сложных инфекционных заболеваний. Как и другие антибиотики, он имеет побочные эффекты и требует особой осторожности, четкой дозировки и предварительного ознакомления с особенностями применения. Нельзя заниматься самолечением при помощи этого препарата.

85721-33-1

Характеристика вещества Ципрофлоксацин

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Фармакодинамика

Механизм действия

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным ЛС , не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно, посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда.

Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным ЛС , может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa ) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr . Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим ЛС , могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Ниже представлены воспроизводимые критерии тестирования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным средствам (EUCAST ). Приведены пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина: первая цифра — для чувствительных к ципрофлоксацину микрорганизмов, вторая — для резистентных.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylосоccus 1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae 2 <0,125; >2.

- Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов 4 ≤0,5; >1.

1 Staphylococcus spp.: пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.

2 Streptococcus pneumoniae: дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

3 Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp.: возможно выявление штаммов Н. influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae , нет.

4 Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определяются в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать соответствующей информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Ниже представлены данные института клинических и лабораторных стандартов (CLSI ), устанавливающие воспроизводимые стандарты для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны, мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина. По этим стандартам микроорганизмы классифицированы как чувствительные, промежуточные и резистентные.

Enterobacteriaceae

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — > <15.

Pseudomonas aeruginosa и др. бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Staphylococcus spp.

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Enterococcus spp.

МИК 1: чувствительный — <1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Диффузионное тестирование 2: чувствительный — >21; промежуточный — 16-20; резистентный — <15.

Haemophilus spp.

МИК 3: чувствительный — <1; промежуточный — -; резистентный — -.

Диффузионное тестирование 4: чувствительный — >21; промежуточный — -; резистентный — -.

Neisseria gonorrhoeae

МИК 5: чувствительный — <0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

Диффузионное тестирование 5: чувствительный — >41; промежуточный — 28-40; резистентный — <27.

Neisseria meningitidis

МИК 6: чувствительный — <0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

Диффузионное тестирование 7: чувствительный — >35; промежуточный — 33-34; резистентный — <32.

Bacillus anthracis и Yersinia pestis

МИК 1: чувствительный — <0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

МИК 3: чувствительный — <0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa , другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20-24 ч для Acinetobacter spp. , 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч).

2 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона (САМНВ ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 16-18 ч.

3 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности к Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре (35±2) °C в течение 20-24 ч.

4 Воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением тестовой среды НТМ , которую инкубируют в 5% СО 2 при температуре (35±2) °C в течение 16-18 ч.

5 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствора агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре (36±1) °C (не превышающей 37 °C) в 5% СО 2 в течение 20-24 ч.

6 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО 2 при (35±2) °C в течение 20-24 ч.

7 Воспроизводимый стандарт применим только к тестам с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при (35±2) °C в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь соответствующую информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения ципрофлоксацина по крайней мере в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis .

Анаэробные микроорганизмы — Mobiluncus spp .

Другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae .

Была продемонстрирована изменяющаяся степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes .

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum , анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes ).

Фармакокинетика

Всасывание. После в/в введения 200 мг ципрофлоксацина T max составляет 60 мин, С max — 2,1 мкг/мл; связь с белками плазмы — 20-40%. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ , преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. С max в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и составляет при пероральном приеме 250, 500, 700 и 1000 мг ципрофлоксацина 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70-80%.

Значения C max и AUC возрастают пропорционально дозе. Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет С max и биодоступность.

После инстилляции в конъюнктиву в течение 7 дней концентрация ципрофлоксацина в плазме крови колебалась от неподдающейся количественной оценке (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Распределение. Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. V d в организме составляет 2-3 л/кг.

Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрий, фаллопиевы трубы и яичники, матка), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм. Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени (15-30%). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях — диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro , сопоставимую с активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение. Т 1/2 составляет 3-6 ч, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через ЖКТ . Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (Cl креатинина >20 мл/мин) выведение через почки снижается, однако кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через ЖКТ .

Дети. В исследовании у детей значения С max и AUC не зависели от возраста. Заметного увеличения значений С max и AUC при многократном введении (в дозе 10 мг/кг 3 раза в день) не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте менее 1 года значение С max составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительностью 1 ч в дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значения AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 (диапазон от 11,8 до 32 мг·ч/л) и 16,5 мг·ч/л (диапазон от 11 до 23,8 мг·ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается, для взрослых пациентов при применении терапевтических доз ципрофлоксацина. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями, предполагаемый средний T 1/2 составляет приблизительно 4-5 ч.

Применение вещества Ципрофлоксацин

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

Инфекции дыхательных путей, в т.ч. острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложенения муковисцидоза; пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками; инфекции лор-органов, в т.ч. среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит, в т.ч. острый), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки; инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею); интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис; брюшной тиф; кампилобактериоз, шигеллез, диарея путешественников; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ); профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis .

Дети

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis ).

В связи с возможными нежелательными явлениями со стороны суставов и/или окружающих тканей (см. «Побочные действия») лечение должен начинать врач с опытом лечения тяжелых инфекций у детей и подростков и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Для офтальмологического применения. Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и младенцев (от 28 дней до 23 мес), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливости); псевдомембранозный колит; возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa , у детей с муковисцидозом легких и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность; период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например синдром врожденного удлинения интервала QT , заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии, гипомагниемии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение ЛС , удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические ЛС IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1А 2, в т.ч. метилксантинами, включая теофиллин, кофеин, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином (см. «Меры предосторожности»); пациенты, имеющие в анамнезе указание на поражение сухожилий, связанное с применением хинолонов; психические заболевания (депрессия, психоз); заболевания ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), органические поражения головного мозга или инсульт; миастения gravis ; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить до начала лечения.

Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Системное применение

Нежелательные лекарственные реакции, перечисленные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сна (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид).

Со стороны ЦНС : нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса, повышенная утомляемость, беспокойство, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — парестезия и дизестезия, гипестезия, тремор, судороги (включая пиступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперстезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная); частота неизвестна — периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, временная потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС : нечасто — ощущение сердцибиения; редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обморочные состояния, ощущение прилива крови к лицу; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT (чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT , см. «Меры предосторожности»), желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, отек гортани, отек легкого, нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; редко — кандидоз полости рта; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, пятнисто-узелковая сыпь; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в т.ч. потенциально угрожающий жизни, точечные кровоизлияния на коже; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, скелетно-мышечная боль (в т.ч. боль в конечностях, спине, груди); редко — миалгия, отек сустава, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (боль, жжение, покраснение, флебит); нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, потливость (гипергидроз); очень редко — нарушение походки.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ в крови, концентрации мочевины в крови, активности АЛТ и АСТ , гипербилирубинемия; редко — изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия и дизестезия, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД , обратимые нарушения функции печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко — панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.

Дети. У детей чаще по сравнению со взрослыми сообщалось о развитии артропатий.

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6% случаев), дисгевзия (в 3% случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Частота нарушений со стороны органа зрения (по мере уменьшения их встречаемости): часто — преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу, гиперемия конъюнктивы; нечасто — кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек конъюнктивы и век, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век; редко — токсические явления со стороны органа зрения, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияние инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Взаимодействие

Системное применение

ЛC, вызывающие удлинение интервала QТ. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС , вызывающие удлинение интервала QT (например антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Меры предосторожности»).

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно — возникновение теофиллининдуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллинсодержащих ЛС неизбежно, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина. Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Фенитоин. При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или снижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих ципрофлоксацин, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

НПВС. Сочетание высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин. При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом препаратов сульфонилмочевины (например глибенкламид, глимепирид), или инсулина развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия гипогликемических средств (см. «Побочные действия»). Необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пробенецид. Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метотрексат. При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно метотрексат и ципрофлоксацин, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин. В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — С max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC — в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение АД) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС , содержащих тизанидин, противопоказано.

Омепразол. При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразолсодержащих ЛС может отмечаться незначительное снижение С max ципрофлоксацина в плазме крови и уменьшение AUC .

Дулоксетин. В ходе проведения клинических исследований показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А 2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействия с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол. Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к увеличению С max и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола при совместном применении с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин. В исследовании с участием здоровых добровольцев установлено, что одновременное применение лидокаинсодержащих ЛС и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А 2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин. При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N- десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил. При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение С max и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина К. Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО . Следует достаточно часто контролировать МНО при совместном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Катионсодержащие ЛС . Одновременное пероральное применение ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС — минеральные добавки, содержащие кальций, магний, алюминий, железо; сукральфат, антациды, полимерные фосфатные соединения (например севеламер, лантанана карбонат) и ЛС с большой буферной емкостью (например диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций — снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксации следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема подобных ЛС .

Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного перорального применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например молоко, йогурт, обогащенные кальцием соки), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Кальций, содержащийся в обычной пище, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Офтальмологическое применение

Специальных исследований взаимодействия с использованием офтальмологических форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксацином ЛС маловероятно. В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Передозировка

Применение в виде инфузии

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента, проводить симптоматическую терапию, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая кислотность (pH ) мочи.

Пероральное применение

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QT , нарушения со стороны ЖКТ , нарушение функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для снижения абсорбции ципрофлоксацина. Для профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторинг функции почек, включая pH и кислотность мочи. Симптоматическая терапия. Тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости.

С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество ципрофлоксацина.

Офтальмологическое применение

Данные по передозировке отсутствуют. При возникновении неприятных ощущений в области глаз рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно.

Меры предосторожности вещества Ципрофлоксацин

Системное применение

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекиии и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями. При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae. Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae , из-за его ограниченной эффективности в отношении данного возбудителя.

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae , устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин влияет на удлинение интервала QT (см. «Побочные действия»). С учетом того, что у женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС , вызывающим удлинение интервала QT . У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС , вызывающих удлинение интервала QT . Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с ЛС , удлиняющими интервал QT (например антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические ЛС) (см. «Взаимодействие»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например врожденный синдром удлинения интервала QT , нескорректированный дисбаланс электролитов, такой как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей. Установлено, что ципрофлоксацин, как и другие ЛС этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных.

При анализе существующих на настоящее время данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хрящей или суставов с приемом ципрофлоксацина. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей от 5 до 17 лет для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза легких, связанных с Pseudomonas aeruginosa , а также лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis ).

Гиперчувствительность. Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность, в т.ч. аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу (см. «Побочные действия»). В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

ЖКТ. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленную отмену ципрофлоксацина и назначение соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки) (см. «Побочные действия»).

Противопоказано применение ЛС , подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система. При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность области живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить (см. «Побочные действия»).

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ или холестатическая желтуха (см. «Побочные действия»).

Опорно-двигательный аппарат. Пациентам с тяжелой myasthenia gravis следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.

При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с применением хинолонов.

Нервная система. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. «Побочные действия»). При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такое как попытки суицида, в т.ч. совершившиеся (см. «Побочные действия»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать об этом врача, прежде чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы. При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) (см. «Побочные действия»).

Цитохром Р450. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP1А 2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС , метаболизируемых данным изоферментом, в т.ч. метилксантинов, включая теофиллин и кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Местные реакции. При в/в введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 мин или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения, если только ее течение не осложнится.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и общих анестетиков из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС , АД , ЭКГ . In vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis , подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Офтальмологическое применение

Опыт клинического применения ципрофлоксацина у детей младше 1 года ограничен. Применение ципрофлоксацина при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии не рекомендуется в связи с отсутствием сведений о применении в этой группе пациентов. Пациенты с офтальмией новорожденных должны получать соответствующую этиотропную терапию.

При офтальмологическом применении ципрофлоксацина необходимо принимать во внимание возможность ринофарингеального пассажа, что может привести к увеличению частоты встречаемости и увеличению степени выраженности бактериальной резистентности.

У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению ципрофлоксацина и не влияет на его терапевтический эффект. Появление преципитата отмечается в период от 24 ч до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии.

Ципрофлоксацин Ципрофлоксацин-Оптик

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

Стоит отметить

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

  • грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
  • грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
  • прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

  • инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
  • капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
  • таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Стоит отметить

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

Среди них:

  • инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • бактериальный простатит;
  • бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
  • поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

  • беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
  • детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у 15-летних подростков);
  • повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Стоит отметить

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

  • острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
  • бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
  • инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
  • поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Стоит отметить

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

  • антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
  • антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
  • средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
  • стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
  • Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
  • НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
  • иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.
  • тошноты;
  • рвоты;
  • нарушения сознания;
  • судорожных припадков;
  • нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Ципрофлоксацин: побочные действия, аналоги, стоимость и отзывы

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

  • тошноту, в единичных случаях — рвоту, ухудшение аппетита;
  • головокружения, головные боли;
  • аллергические реакции;
  • тахикардию, одышку.

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

  • Квинтор (Индия);
  • Инфиципро (Индия);
  • Цепрова (Индия);
  • Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
  • Ципробай (Германия);
  • Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач — терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределах 40-50 рублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Ципрофлоксацин -Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛП 001280-251111

Торговое название: Ципрофлоксацин -Тева

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципрофлоксацин 250,0/500,0 мг (ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,1/582,2 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг;
оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 250" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 500" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - фторхинолон

Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (С max)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro
Наиболее чувствительные микроорганизмы

  • Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.
  • Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.
  • Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.
  • Другие микроорганизмы:
    Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину
  • Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.
  • Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
    Резистентные микроорганизмы
  • Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).
  • Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.
  • Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).
  • Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика
    Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. С max достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг С max составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения С max и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе.
    Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина.
    Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
    Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью.
    Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.
    Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Экскреция ципрофлоксацина после приема внутрь (в % от дозы ципрофлоксацина)Период полувыведения (Т1/2) ципрофлоксацина - 3-5 часов.
    При умеренной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выделения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 12 часов и суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.
    Детский возраст. Фармакокинетика ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом отличается от фармакокинетики ципрофлоксацина у детей без муковисцидоза, и рекомендации по дозированию применимы только для детей с муковисцидозом. При применении 20 мг/кг ципрофлоксацина внутрь детям с муковисцидозом наблюдаемое лекарственное действие сопоставимо с взрослыми пациентами, которые получают 750 мг ципрофлоксацина дважды в день. Показания к применению
    Взрослые
  • Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками;
  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;
  • инфекции глаз;
  • инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит;
  • инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;
  • осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и
  • неосложненная гонорея;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников";
  • инфекции кожи и мягких тканей и кожи;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис;
  • инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с нейтропенией);
  • селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
  • профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.
    Дети в возрасте 5-17лет
  • Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa. Противопоказания
    Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью
    Умеренное и тяжелое нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин), гемодиализ, перитониальный диализ (ПД), нарушение функции печени, миастения, пожилой возраст; послеоперационные инфекции (ограничены данные по эффективности и безопасности); удлинение интервала QT, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), аритмия типа "пируэт", дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов, недостаточность мозгового кровообращения, эпилепсия в анамнезе, заболевания, сопровождающиеся органическими изменениями структуры мозга, в том числе состояния после нарушения мозгового кровообращения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
    Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения. Способ применения и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая таблетку, запивая водой. При применении натощак увеличивается всасываемость ципрофлоксацина. Продукты питания с высоким содержанием кальция (молоко, йогурты) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
    Доза ципрофлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции, возраста, массы тела пациента и функционального состояния почек.
    Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического ответа. В целом, лечение следует продолжать минимум в течение трех дней после нормализации температуры тела или разрешения клинической симптоматики.
    Взрослые
    При инфекции дыхательных путей легкой и средней степени

  • При инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит) - по 500 мг 2 раза в сутки.
    Курс лечения -10 дней.
    При инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарее "путешественников":
  • диарея, вызванная Shigella spp., за исключением Shigella dysenteriae, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня;
  • диарея, вызванная Shigella dysenteriae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;
  • тифоидная лихорадка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней;
  • диарея, вызванная Vibrio cholerae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
    Инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит
  • неосложненный цистит - по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;
  • осложненный цистит и неосложненный пиелонефрит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
    Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза, в том числе уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae - по 500 мг 1 раз в сутки однократно;
  • простатит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней.
    Инфекции мягких тканей и кожи, вызванные грамотрицателъными микроорганизмами - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
    Инфекции у пациентов с нейтропенией - по 500 мг 2 раза в сутки в течение всего периода нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками).
    Инфекции костей и суставов - по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не более 3 месяцев;
    При сепсисе, других генерализованных инфекционных заболеваниях, например, при перитоните (в дополнение к антибактериальным препаратам, воздействующим на анаэробы), инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками) в течение периода, необходимого для лечения.
    При особо тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., например, при остеомиелите, сепсисе, пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе, тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей или при перитоните) рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день.
    У пожилых пациентов доза зависит от тяжести заболевания и состояния функции почек.
    У пациентов с нарушением функции почек:
    За состоянием пациентов необходимо осуществлять строгий контроль. Интервалы между приемами доз должны быть такими же, как при применении у пациентов с нормальной функцией почек.
    У пациентов с нарушением функции почек и гемодиализом
    Рекомендуемая доза: 250-500 мг 1 раз в сутки после проведения процедуры гемодиализа.
    У пациентов с нарушением функции почек и постоянным амбулаторным ПД
    Рекомендуемая доза 250-500 мг в 1 раз в сутки после проведения процедуры ПД.
    У пациентов с нарушением функции печени
    Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности, но может быть необходимой при тяжелой печеночной недостаточности.
    У пациентов с нарушением функции печени и почек
    Коррекция дозы как при нарушении функции почек. Пациенты должны быть под строгим контролем. В отдельных случаях может потребоваться определение концентрации ципрофлоксацина в плазме.
    Дети в возрасте 5-17 лет
    Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa - по 20 мг/кг 2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза 1,5 г.
    У детей в возрасте 5-17 лет с нарушением функции почек и/или печени и муковисцидозом легких, осложненным присоединением инфекции Pseudomonas aerugenosa, применение ципрофлоксацина не изучалось. Побочное действие
    Нежелательные реакции были отмечены у 5-14% пациентов, принимавших ципрофлоксацин. Наиболее частые побочные эффекты - это тошнота, рвота и кожная сыпь.
    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
    Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция, кандидоз (в т.ч. ротовой полости, вагинальный кандидоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).
    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея рвота, нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм, боль в животе; редко - дисфагия, панкреатит, гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, некроз печени, в единичных случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности; очень редко -антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, в единичных случаях принимающий опасные для жизни формы.
    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, ажитация, тремор; нечасто - бессонница, извращение вкуса (обратимое, исчезает после отмены ципрофлоксацина); редко - галлюцинации, парестезии (периферические паралгезии), "кошмарные" сновидения, депрессия, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении, спутанность сознания, дезориентация, периферическая нейропатия, полинейропатия; очень редко - судорожные припадки по типу grand mal, нарушение походки, психозы (при развитии которых пациенты могут причинить себе вред), повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперстезия, мышечная гипертония, нарушение обоняния, потеря обоняния (обычно исчезает после отмены ципрофлоксацина), мигрень, тревожность, потеря вкусовых ощущений.
    Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия.
    Со стороны органа слуха и равновесия: очень редко - шум в ушах, временная глухота (особенно при частом приеме ципрофлоксацина).
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в суставах; редко - боль в мышцах, отек сустава, боль в конечностях, боль в спине, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении; очень редко - судорожное сокращение мышц, воспаление сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия, включая теносиновит), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, вазодилатация, обморок, "приливы" крови к лицу, снижение артериального давления (АД); очень редко - тахикардия, васкулиты (петехиальные, геморрагические буллы, папулы, струпьевидные образования), аритмия, аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QTc, (преимущественно у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc).
    Со стороны дыхательной системы: нечасто - эмболия легочной артерии, отек легких, кровохарканье, икота, одышка, кровотечение из носа; редко - одышка.
    Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто -лейкопения, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко -лейкоцитоз, тромбоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение функции костного мозга (жизнеугрожающее).
    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
    Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; нечасто - кожный зуд, пятнисто-узелковая сыпь, крапивница; редко - фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема, отек лица; очень редко - анафилактоидные реакции, отек гортани, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, петехии, анафилактический шок, сывороточная болезнь, ангионевротический отек.
    Лабораторные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко - изменение показателей протромбина, гипергликемия; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
    Прочие: нечасто - общая слабость, потливость, лекарственная лихорадка; редко - боль в грудной клетке, периферический отек. Передозировка
    Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
    Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для уменьшения всасывания ципрофлоксацина, симптоматическая терапия. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Возможно повышение концентрации теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина) в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения. В результате может увеличиться риск нежелательных эффектов, вызываемых теофиллином. Во время лечения ципрофлоксацином рекомендуется более частый контроль содержания теофиллина и кофеина в сыворотке крови.
    Ципрофлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, и это может стать причиной повышения концентраций в плазме одновременно принимаемых препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP1А2.
    Значительные изменения фармакокинетических параметров тизанидина, включая увеличение AUC, Т1/2, С max , повышение биодоступности при приеме внутрь, снижение плазменного клиренса наблюдались при одновременном использовании с ципрофлоксацином. Такое фармакокинетическое взаимодействие может привести к серьезным нежелательным явлениям. Клинически значимое снижение АД (снижается как систолическое, так и диастолическое АД), сонливость наблюдались при одновременном применении ципрофлоксацина и однократной дозы 4 мг тизанидина. В связи с этим, одновременное использование тизанидина с ципрофлоксацином противопоказано. У пациентов, получающих одновременно с ципрофлоксацином любые другие лекарственные препараты, которые являются субстратом для изофермента CYP1A2, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предупредить появление симптомов передозировки этими препаратами. Следует периодически определять концентрацию этих препаратов в плазме, особенно при применении теофиллина.
    Всасывание ципрофлоксацина замедляется при одновременном применении железа, цинка, сукральфата или антацидов и лекарственных препаратов с высокой буферной активностью, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также относится к сукральфату, противовирусным лекарственным препаратам, содержащим буферный диданозин, растворам для перорального питания. Также этот эффект наблюдается при употреблении больших количеств молочных продуктов (молоко или жидких молочных продуктов, таких как йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или через 4 часа после приема вышеуказанных веществ. Эти ограничения не относятся к Н 2 -гистаминовых рецепторов блокаторам.
    Одновременное применение очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты), может провоцировать развитие судорог.
    При одновременном применении с урикозурическими препаратами на 50% замедляется выведение и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина. При одновременном применении циклоспорина и ципрофлоксацина наблюдается транзиторное повышение концентрации креатинина. Таким пациентам следует регулярно проверять концентрацию креатинина в крови.
    Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие антикоагулятных средств - производных кумарина, включая варфарин. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать протромбиновое время (ПВ) или другие соответствующие коагуляционные тесты. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу варфарина.
    При одновременном применении ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление эффекта глибенкламида.
    Пробенецид подавляет выведение ципрофлоксацина почками, приводя к повышению концентрации ципрофлоксацина.
    Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается за более короткое время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
    При одновременном применении ципрофлоксацина или фенитоина возможно как увеличение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию.
    Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может приводить к повышению концентрации мексилетина.
    Одновременное применение опиоидных препаратов для премедикации (например, папаверетума) или опиоидных препаратов для премедикации совместно с антихолинергическими препаратами для премедикации (атропином или гиосцином) с ципрофлоксацином не используется из-за снижения плазменных концентраций ципрофлоксацина.
    Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме. Однако, в связи с сообщениями о снижении клиренса и увеличением Т1/2 диазепама при одновременном применении ципрофлоксацина и диазепама и, в отдельных случаях, при одновременном применении ципрофлоксацина и мидазолама, рекомендовано контролировать эффективность лечение бензодиазепинами.
    При одновременном применении ропинирола с ципрофлоксацином существует вероятность увеличения концентрации ропинирола, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных реакций. В случае одновременного применения необходим более тщательный контроль терапии ропиниролом.
    Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях между ципрофлоксацином и диданозином.
    При одновременном применении ципрофлоксацина и метотрексата происходит подавление транспорта почечными канальцами, потенциально приводящее к повышению плазменных концентраций метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций, связанных с метотрексатом. Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов при лечении метотрексатом и одновременном приеме ципрофлоксацина.
    При одновременном применении с омепразолом может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение AUC.
    В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
    В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
    При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Особые указания
    У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску.
    Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно.
    Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
    Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи.
    Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile ). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться.
    Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью.
    Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.
    Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность.
    Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток).
    Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis , при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией. Применение ципрофлоксацина по показаниям, отличающимся от лечения пневмонии, вызванной Pseudomonas aerugenosa на фоне муковисцидоза у детей старше 5 лет недостаточно изучено, и клинический опыт отсутствует.
    Применение фторхинолонов связано с удлинением интервала QTc. Ципрофлоксацин относится к группе лекарств с низким потенциалом этого нежелательного явления.
    Необходимо соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина пациентам с риском возникновения аритмии по типу "пируэт".
    Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций. Влияние на способность к управлению транспортом и другими механизмами
    Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
    По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/А1 фольги; 1, 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

    Производитель:

    Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.
  • Загрузка...