Клофелин таблетки инструкция по применению. Что такое клофелин и его действие на человека

Клофелин – одно из торговых названий лекарственного средства под названием « ». Это медикамент, относящийся к группе производных от имидазолина.

Лекарство было синтезировано в шестидесятых годах 20 века. Изначально это должно было быть средство от насморка, такое назначение было обусловлено адреностимулирующим действием и снижением спазмов. Но, спустя некоторый период эксплуатации было выявлено, что препарат заметно снижает артериальное давление.

В 20 веке клонидин использовался в качестве средства, понижающего давление, основным производителем стал завод с названием «Органика».

Клофелин – характеристики

Внешне это кристаллический порошок белого цвета, который хорошо и моментально растворяется в воде, гораздо труднее в спирте.

Имеет явный гипотензивный эффект (снижает уровень артериального давления). Употребление препарата делает частотность сердечных сокращений намного ниже, успокаивает и нормализует деятельность центральной нервной системы, также заметно снижается внутриглазное давление.

Как работает порошок? Работа клофелина происходит за счет стимулирующего воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных отделов головного мозга, а также уменьшается симпатическая импульсация к сердцу, сосудам.

Клонидин (одноименный Клофелин) выступает в роли антигипертензивного средства, основное влияние которого осуществляется на нейрогенную область тонуса сосудов. Лекарство обеспечивает недолгий прессорный эффект. В ходе действия препарата усиливается влияние парасимпатической системы на сердце, снижается выделение норадреналина через нервные окончания, происходит замедление секреции адреналина.

Отличительной чертой клофелина считается то, что он имеет способность дисквалифицировать соматовегетативные проявления алкогольной, опиатной абсистенций. В результате у человек наблюдается отсутствие чувства страха, ощущения волнения и расстройства, налаживается сердечный ритм, человек перестает нервничать и переживать. Специалистами доказано, что такой эффект достигается за счет того, что во время действия клофелина заметно снижается центральная адренергическая активность.

Медикамент имеет две формы выпуска:

1. В виде таблеток;
2. В виде раствора для инъекций.

Основным действующим компонентом выступает клонидин, в качестве вспомогательных веществ в состав клофелина включены:

• Картофельный крахмал;
• Молочный сахар;
• Стеарат магния.

Одна таблетка может включать в себя 0,075 мг или 0,15 мг основного действующего вещества (клонидина). Продаются упаковками по десять или пятьдесят штук.

Одна ампула раствора для инъекций содержит 0,1 мг клонидина. Продаются упаковкой, по десять ампул.

Следует отметить, что таблетки могут храниться 4 года, а раствор для уколов 3 года.

Показания для применения

В каких случаях пациенту назначается прием клофелина? Итак, основными медицинскими показаниями к применению клонидина являются:

Противопоказания

Каждый пациент должен знать, что перед применением любого лекарственного препарата необходимо получить грамотную консультацию компетентного специалиста, врача, который назначает медикаментозное лечение, исходя из анамнеза человека.

Клофелин имеет ряд противопоказаний, при наличии которых запрещается прием препарата даже в малых дозах:

Побочные эффекты при передозировке

В случаях передозировки препарата, а также при наличии аллергических реакций или индивидуальной непереносимости могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема клофелина:

Пожилым людям и пациентам, страдающим нарушениями почек следует получить дополнительную консультацию врача, так как у этой категории может наблюдаться особая восприимчивость к основному действующему веществу (клонидину), а также слишком медленное выведение препарата.

Клофелин имеет множество видов применения. Его применяют внутрь, вводят внутримышечно и подкожно, а также в виде каплей для глаз. Когда пациент лечит гипертонию, то клофелин назначают внутрь или парентерально, при проблемах с глазами (высокое глазное давление) используют в качестве инстилляции.

Обычно, специалист назначает лечение клофелином внутрь в объеме 0,075 мг по 3-4 раза в сутки. Длительность курса может составить от пары недель до года, в зависимости от результативности лечения, а также от того, как препарат переносится организмом.

Для внутримышечного и подкожного введения используют дозировку 0,01 мг по 0,5 или 1,5 мл на ампулу, а для внутривенных инъекций это же количество раствора необходимо развести в 15 мл изотонического раствора хлорида натрия, затем очень медленно ввести в вену (примерно 7-11 мин). Парентерально клофелин может применяться исключительно в больницах или фельдшерами скорой медицинской помощи.

Клофелин и алкоголь – использование в криминальных целях

Клофелин стал широко распространен в криминальном мире, это название слыша каждый обыватель и знает, что препарат обладает сильным снотворным эффектом.

Передозировка действующего вещества клонидина в сочетании с приемом алкоголя мгновенно приводит к снотворному эффекту, который обязательно сопровождается потерей сознания на большой временной промежуток. Это крайне опасно, так как велика вероятность летального исхода.

Преступники часто применяют это средство для осуществления задуманных планов. Если добавить клонидин в алкоголь, то эффект наступает моментально, а за это время нарушитель закона успеет сделать свои дела (произвести ограбление, к примеру).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α 2 -адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического криза.

Способ применения и режим дозирования

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Применение во время беременности и в период лактации. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Отпуск из аптек

Название:

Клофелин

МНН: Клонидин (Clonidine)
Аналоги: Гемитон

Код АТХ: C02AC01
Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

клофелина (клонидина) 0,00015 г.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.
Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению

• Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.
• Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом опийной наркомании.
• Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Способ применения и дозы

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особые указания

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — отеки, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы : редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к клофелину,
• кардиогенный шок,
• артериальная гипотензия,
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
• облитерирующие заболевания периферических артерий,
• выраженная синусовая брадикардия,
• AV-блокада II-III степени,
• синдром слабости синусного узла,
• депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.
Меры предосторожности

Дозы и схемы лечения следует подбирать строго индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.
Передозировка

Симптомы:

нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение:

симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций
Форма выпуска

Таблетки 0,15мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5.

Таблетки 0,15мг в банках №50.

Производитель

Белмедпрепараты

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Клофелин

Торговое название

Клофелин

Международное непатентованное название

Клонидин

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 -адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения -
12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α 2 -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около
5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Гипертонические кризы

Абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

- со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

- со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

- со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

- со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

- со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек

- со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

Артериальная гипотензия

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

Облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

Синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

Кардиогенный шок

Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

Депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

Нарушение функции почек

Недавний инфаркт миокарда

Ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Период лактации, беременность

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у
пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также
концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

Гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует
проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом
сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного
применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора
β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то
блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно
отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста - возможна
повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной
недостаточностью - возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного
гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать
артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую
погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть
предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение
артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при
брадикардии - атропин, в тяжелых случаях - электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Знают ли все люди, слышавшие о препарате «Клофелин», что такое лекарство обеспечивает человеческому организму? К сожалению, нет. А это прекрасное средство, способное снижать артериальное давление. Препарат успокаивающе воздействует на центральную нервную систему. Лекарство «Клофелин» также способно снижать внутриглазное давление. Кроме того, оно уменьшает частоту сокращений сердца.

Фармакологические свойства препарата

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

• уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
• понижает у пациентов внутриглазное давление;
• сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность - несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Формы выпуска

Данное средство выпускается в трех лекарственных видах:

• таблетки;
• глазные капли;
• раствор для в/в введения.

Применение препарата

Крайне востребовано для купирования у человека гипертонического криза средство «Клофелин». Симптомы, свидетельствующие о подъеме давления, позволяют устранить вовремя принятое вышеназванное лекарство.

Таким образом, препарат «Клофелин» назначается при следующих состояниях:

• гипертонический криз;
• артериальная гипертония (в т. ч. патология почек);
• феохромоцитома (для диагностики);
• острый инфаркт миокарда (без симптоматики кардиогенного шока);
• дисменорея;
• головные боли сосудистой природы;
• абстинентный синдром у людей с наркозависимостью (в комплексной терапии);
• никотиновая зависимость.

Противопоказания препарата

Должны обязательно запомнить больные, которым назначено средство «Клофелин», что такое лекарство запрещено к употреблению при следующих факторах:

• гиперчувствительности;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• атеросклерозе сосудов мозга;
• облитерирующих патологиях периферических артерий;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• выраженной синусовой брадикардии;
• депрессии;
• порфирии;
• синдроме слабости синусного узла;
• беременности;
• периоде лактации;
• повышенной чувствительности к клонидину;
• воспалительных болезнях передних отделов глаз (для капель).

Недопустим одновременный прием препарата с этанолом и других средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС. Запрещено употреблять совместно лекарство «Клофелин» и алкоголь!

Дозировка препарата в таблетках

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

1. Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
2. Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
3. Терапию следует начинать с малой дозы - 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
4. Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
5. Пожилым пациентам, особенно при наличии мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Применение препарата в ампулах

Для данной лекарственной формы инструкция приводит следующие рекомендации:

1. Ампулы используются для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.
2. В случае гипертонического криза рекомендовано 0,5-1,5 мл 0,01%-ного раствора. Введение осуществляется внутримышечно либо подкожно. Если необходимый эффект слабо выражен, инъекции назначаются по 3-4 раза в сутки.
3. Для внутривенного ввода 0,5-1,5 мл 0,01%-ного препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида - 10-20 мл. Инъекцию производят крайне медленно.

Использование глазных капель

1. В конъюнктивальный мешок закапывают 2-4 раза в день по 1-2 капле.
2. Терапия начинается с 0,25%-ного раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления рекомендуется к применению 0,5%-ный препарат.
3. Если у пациента развились побочные эффекты, то ему назначают 0,125%-ный раствор. А иногда и полностью отменяют препарат.

Побочные эффекты

У пациентов во время приема препарата «Клофелин» могут наблюдаться достаточно различные реакции.

1. Лимфатическая система, кровь. Может наблюдаться повышенный уровень сахара.
2. ЦНС. Некоторые пациенты испытывают неприятную головную боль, временную спутанность сознания, парестезию, тремор, галлюцинации, повышенную утомляемость, слабость. Иногда возникает сонливость, нервозность, замедление психомоторных реакций, тревожность, депрессия, головокружение. Больные могут видеть яркие или кошмарные сновидения. Известны случаи развития анорексии.
3. Сердечно-сосудистая система. Препарат способен спровоцировать брадикардию, отечность, синдром Рейно, ортостатическую гипотензию, AV блокаду.
4. Органы зрения. Может наблюдаться снижение выработки секрета слезных желез.
5. Органы слуха. Ощущается болевой дискомфорт в околоушной железе.
6. Дыхательная система. Пациент может испытывать заложенность носа. Иногда возникает нарушение дыхания.
7. ЖКТ. В этом случае у больного снижается аппетит, возникает тошнота, сухость во рту, рвота, запоры. Наблюдается уменьшение желудочной секреции.
8. Кожные покровы. Возникает зуд, алопеция. Иногда появляется кожная сыпь. Крайне редко происходит отечность слизистых.
9. Мочевыводящая система, почки. В организме задерживается жидкость. Заметно снижается мочеиспускание. Задержка натрия и воды приводят к увеличению массы тела.
10. Репродуктивная система. Нарушается половая функция. Может наблюдаться снижение потенции. У мужчин способна развиться гинекомастия.

Если у пациента наблюдаются такие реакции организма, следует немедленно сообщить о них врачу. Ни в коем случае нельзя самостоятельно отказываться от приема лекарства «Клофелин». Последствия внезапного прекращения употребления препарата могут носить серьезный характер. Не исключено развитие гипертонического криза.

Во время использования капель могут проявляться побочные реакции в виде:

• сухости конъюнктивы;
• жжения в глазах.

Нельзя исключать и возможность проявления некоторых описанных выше симптомов.

Заменители препарата

Как и у любого другого препарата, имеются аналоги у средства «Клофелин». Заменители лекарства никогда не стоит выбирать самостоятельно. Крайне сложно осуществить точный подбор.

Только доктор сможет правильно подобрать к лекарству «Клофелин» заменители. Он учтет и форму выпуска, и дозировку. Не забывайте, что полноценный аналог данного средства, который не навредит здоровью, порекомендует исключительно врач.

Итак, чем заменить «Клофелин»? Медики приводят перечень препаратов, способных стать отличным аналогом:

• «Апо-Клонидин».
• «Атензина».
• «Бапресан».
• «Барклид».
• «Гемитон».
• «Гипозин».
• «Капрезин».
• «Ипотензин».
• «Катапресан».
• «Катапрес».
• «Клонидина гидрохлорид».
• «Клонилон».
• «Клонидин».
• «Клонизин».
• «Клофелин-М».
• «Нормопресан».
• «Наместин».
• «Прескатан».
• «Хлорнидин».
• «Хлофазолин».

Передозировка лекарством

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

• неукротимая рвота;
• сонливость;
• вялость;
• гипотермия;
• нарушение сознания;
• ксеростомия;
• угнетение дыхания;
• коллапс;
• возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• повышение либо снижение давления;
• брадикардия;
• миоз (сужение зрачков);
• синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

1. При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
2. Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
3. В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
4. При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
5. Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

Особые указания

В современной лечебной терапии лекарство «Клофелин» практически не используется. Его не применяют из-за характерного резкого уменьшения давления. Такой эффект является кратковременным. В последующем наблюдается повышение давления. Речь идет о гемитоновом кризе.

Не рекомендован препарат в случае у больных с наркозависимостью. Не назначается он при вазомоторных сбоях на фоне дисменореи и менопаузы. Нежелательно применение лекарства при остром инфаркте миокарда. В таких случаях лучше употреблять

В случае длительного приема средства «Клофелин» необходимо контролировать внутриглазное давление.

Препарат способен усиливать воздействие лекарств, оказывающих угнетение функционирования ЦНС, этанола. Диуретики, вазодилататоры, антигистаминовые медикаменты усиливают воздействие клонидина на организм. анорексигенные средства, НПВС, симпатомиметики действие лекарства «Клофелин» ослабляют.

Заключение

Применяйте любые лекарства, в том числе и препарат «Клофелин», только посоветовавшись с доктором. Поставить диагноз, подобрать эффективную терапию может только опытный специалист. Во избежание неприятных последствий не следует заниматься самолечением. Доверяйте свое здоровье профессионалам!