Пил 100 поднял до 150 амитриптилин. С какой целью и когда назначают амитриптилин? Фармакологическое действие и его механизм

Брутто-формула

C 20 H 23 N

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-48-6

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС .

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ . Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. C max в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный, проникает в грудное молоко. T 1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение вещества Амитриптилин

Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед , инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению

Эпилепсия, ИБС , аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амитриптилин

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ , нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД , расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Амитриптилин

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО . Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Амитриптилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (amitriptyline)

Производитель: ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «Синтез» (Россия), «Никомед» (Дания), «Гриндекс» (Латвия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Амитриптилин – антидепрессант с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде раствора и таблеток.

Таблетки двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой.

Действующим веществом в составе препарата является амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами в таблетках выступают:

• Лактозы моногидрат;
• Стеарат кальция;
• Кукурузный крахмал;
• Кремния диоксид коллоидный;
• Желатин;
• Тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Для него характерны выраженные седативный и тимоаналептический эффекты.

Механизм антидепрессивного действия препарата обусловлен подавлением обратного нейронального захвата катехоламинов (дофамина, норадреналина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин проявляет свойства антагониста мускариновых холинергических рецепторов в периферической и центральной нервной системе, также для него характерны периферический антигистаминный, связанный с Н 1 -рецепторами, и антиадренергический эффекты. Вещество обладает антиневралгическим (центральным анальгетическим), антибулимическим и противоязвенным действием, а также способствует устранению ночного недержания мочи. Антидепрессивный эффект развивается на протяжении 2–4 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой степенью абсорбции в организме. После перорального приема его максимальная концентрация достигается примерно через 4–8 часов и равна 0,04‒0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация определяется приблизительно через 1–2 недели после начала курса терапии. Содержание амитриптилина в плазме крови меньше, чем в тканях. Биодоступность вещества независимо от его пути введения варьируется от 33 до 62%, а его фармакологически активного метаболита нортриптилина – от 46 до 70%. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Терапевтические концентрации амитриптилина в крови, имеющие доказанную эффективность, равны 50‒250 нг/мл, а те же показатели для активного метаболита нортриптилина – 50‒150 нг/мл.

Амитриптилин связывается с белками плазмы на 92–96%, преодолевает гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер (это же касается и нортриптилина) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин метаболизируется в основном посредством гидроксилирования (за него отвечает изофермент CYP2D6) и деметилирования (процесс управляется изоферментами CYP3A и CYP2D6) с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Для метаболизма характерен значительный генетический полиморфизм. Основным фармакологически активным метаболитом считается вторичный амин – нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксинортриптилин и цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин имеют профиль активности, практически аналогичный таковому у нортриптилина, однако их действие является менее выраженным. Амитриптилин-N-оксид и деметилнортриптилин определяются в плазме крови только в следовых концентрациях, а у первого метаболита почти отсутствует фармакологическая активность. По сравнению с амитриптилином все метаболиты характеризуются значительно менее выраженным м-холиноблокирующим эффектом. Скорость гидроксилирования является основным фактором, обуславливающим почечный клиренс и, соответственно, содержание в плазме крови. У небольшого процента пациентов отмечается генетически обусловленное снижение скорости гидроксилирования.

Период полувыведения амитриптилина из плазмы крови составляет 10–28 часов для амитриптилина и 16–80 часов для нортриптилина. В среднем общий клиренс действующего вещества равен 39,24 ± 10,18 л/ч. Экскреция амитриптилина осуществляется в основном с мочой и фекалиями в виде метаболитов. Примерно 50% введенной дозы препарата выводится через почки в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, приблизительно 27% выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5% амитриптилина экскретируется в виде нортриптилина и в неизмененном виде. Полностью препарат выводится из организма в течение 7 суток.

У пациентов преклонного возраста скорость метаболизма амитриптилина снижается, что приводит к уменьшению клиренса препарата и увеличению периода полувыведения. Дисфункции печени могут провоцировать замедление скорости метаболических процессов и повышение содержания амитриптилина в плазме крови. У пациентов с дисфункциями почек выведение нортриптилина и метаболитов амитриптилина замедляется, однако метаболические процессы протекают аналогично. Поскольку амитриптилин хорошо связывается с белками плазмы крови, его удаление из организма путем диализа практически невозможно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению Амитриптилина являются:

• Шизофренические психозы;
• Эмоциональные смешанные расстройства;
• Нарушения поведения;
• Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря);
• Нервная булимия;
• Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Противопоказания

• Нарушеняи проводимости миокарда;
• Выраженная гипертензия;
• Острые заболевания почек и печени;
• Атония мочевого пузыря;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Паралитическая кишечная непроходимость;
• Гиперчувствительность;
• Беременность и лактация;
• Возраст до 6 лет.

Инструкция по применению Амитриптилина: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин следует глотать, не разжевывая.

Стартовая дозировка для взрослых – 25-50 мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят до 150-200 мг/сутки, употребляют их в 3 приема.

В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается. Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить до 50-100 мг/сутки.

В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной.

Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки Амитриптилин назначают в дозировке 30-100 мг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировку 25-50 мг/сутки.

Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировке 20-40 мг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев.

Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки.

Детям 6-10 лет при ночном энурезе дают 10-20 мг препарата в сутки, на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.

Для лечения депрессии детям 6-12 лет препарат назначают в дозе 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, функциональную кишечную непроходимость.

Обычно все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме того, при лечении препаратом могут наблюдаться:

• Слабость, сонливость и утомляемость;
• Атаксия;
• Бессонница;
• Головокружение;
• Кошмары;
• Спутанность сознания и раздражительность;
• Тремор;
• Двигательное возбуждение, галлюцинации, нарушение внимания;
• Парестезии;
• Судороги;
• Аритмия и тахикардия;
• Тошнота, изжога, стоматит, рвота, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии;
• Анорексия;
• Увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха;
• Галакторея;
• Изменение потенции, либидо, отек яичек;
• Крапивница, зуд, пурпура;
• Выпадение волос;
• Увеличение лимфоузлов.

Передозировка

У разных пациентов реакции на передозировку Амитриптилина существенно варьируются. У взрослых больных введение более 500 мг препарата приводит к интоксикации умеренной либо тяжелой степени. Прием Амитриптилина в дозе 1200 мг и более провоцирует летальный исход.

Симптомы передозировки могут развиваться как быстро и внезапно, так и медленно и незаметно. На протяжении первых часов отмечаются галлюцинации, состояние ажитации, возбуждение либо сонливость. При приеме высоких доз Амитриптилина часто наблюдаются:

• нейропсихические симптомы: нарушения работы дыхательного центра, резкое угнетение работы ЦНС, судорожные припадки, снижение уровня сознания вплоть до коматозного состояния;
• антихолинергические признаки: замедление кишечной моторики, мидриаз, повышенная температура, тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания.

По мере усиления симптомов передозировки также нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся в аритмиях (фибрилляция желудочков, нарушения сердечного ритма, протекающие по типу Torsade de Pointes, желудочковая тахиаритмия). На ЭКГ отмечаются депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, инверсия или уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, способная прогрессировать вплоть до учащения пульса, снижения артериального давления, внутрижелудочковой блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца. Также наблюдается корреляция расширения комплекса QRS с тяжестью токсических реакций в случае острой передозировки. У пациентов часто встречаются такие симптомы, как гипокалиемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, снижение артериального давления, сердечная недостаточность. После пробуждения больного вновь возможна негативная симптоматика, выражающаяся в атаксии, возбуждении, галлюцинациях, спутанности сознания.

В качестве лечебных мер необходимо прекратить прием амитриптилина. Рекомендуется введение физостигмина в дозе 1–3 мг через каждые 1–2 часа внутримышечно или внутривенно, поддержание водно-электролитного баланса и нормализация артериального давления, симптоматическая терапия, инфузия жидкости. Также необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, осуществляющийся посредством ЭКГ на протяжении 5 дней, поскольку рецидив острого состояния может наступить через 48 часов и позже. Эффективность промывания желудка, форсированного диуреза и гемодиализа считается низкой.

Особые указания

Антидепрессивный эффект препарата развивается через 14-28 дней с момента начала применения.

Согласно инструкции, средство следует принимать с осторожностью при:

• Бронхиальной астме;
• Маниакально-депрессивном психозе;
• Алкоголизме;
• Эпилепсии;
• Угнетении кроветворной функции костного мозга;
• Гипертиреозе;
• Стенокардии;
• Сердечной недостаточности;
• Внутриглазной гипертензии;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Шизофрении.

В период лечения Амитриптилином запрещается вождение автомобиля и работа с потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания, а также употребление алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Применение Амитриптилина у беременных женщин не рекомендуется. Если препарат назначается в период беременности, пациентка должна быть предупреждена о потенциально высоких рисках для плода, особенно в течение III триместра беременности. Прием трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может стать причиной развития неврологических расстройств у новорожденного. Встречаются случаи сонливости у новорожденных, матери которых принимали нортриптилин (метаболит амитриптилина) в период беременности, также у некоторых детей зарегистрированы случаи задержки мочеиспускания.

Амитриптилин определяется в грудном молоке. Соотношение его концентраций в грудном молоке и плазме крови составляет 0,4–1,5 у детей, находящихся на грудном вскармливании. Во время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание. Если это по каким-то причинам невозможно, следует осуществлять тщательный мониторинг состояния ребенка, особенно в первые 4 недели жизни. У детей, матери которых отказались от прекращения лактации, могут наблюдаться нежелательные побочные реакции.

Применение в детском возрасте

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста Амитриптилин может приводить к развитию лекарственных психозов, в основном в ночное время. После отмены препарата данные явления исчезают в течение нескольких дней.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Амитриптилина и ингибиторов МАО может спровоцировать серотониновый синдром, сопровождающийся гипертермией, ажитацией, миоклонусом, тремором, спутанностью сознания.

Амитриптилин может усиливать действие фенилпропаноламина, эпинефрина, норэпинефрина, фенилэфрина, эфедрина и изопреналина на функционирование сердечно-сосудистой системы. В связи с этим не рекомендуется назначать противоотечные препараты, анестетики и другие лекарственные средства, содержащие данные вещества, совместно с Амитриптилином.

Препарат может ослаблять антигипертензивное действие метилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина, что может потребовать коррекции их дозировки.

При сочетании Амитриптилина с антигистаминными препаратами иногда наблюдается усиление подавляющего действия на ЦНС, а с препаратами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, – возрастание частоты и степени тяжести экстрапирамидных эффектов.

Одновременное поступление в организм амитриптилина и некоторых нейролептиков (особенно сертиндола и пимозида, а также соталола, галофантрина и цизаприда), антигистаминных средств (терфенадин и астемизол) и средств, удлиняющих QT интервал (антиаритмики, например, хинидин) повышает риск диагностирования желудочковой аритмии. Противогрибковые средства (тербинафин, флуконазол) увеличивают концентрацию амитриптилина в сыворотке, таким образом усиливая его токсические свойства. Также зарегистрированы такие проявления, как обморочные состояния и развитие пароксизмов, характерных для желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).

Барбитураты и другие индукторы ферментов, в частности карбамазепин и рифампицин, способны интенсифицировать метаболизм амитриптилина, что приводит к уменьшению его концентрации в крови и снижению эффективности последнего.

При сочетании с блокаторами кальциевых каналов, метилфенидатом и циметидином возможно ингибирование метаболических процессов, характерных для амитриптилина, повышение его уровня в плазме крови и возникновение токсических реакций.

При одновременном применении амитриптилина и нейролептиков необходимо учитывать, что данные препараты взаимно подавляют метаболизм друг друга, способствуя снижению порога судорожной готовности.

При назначении амитриптилина совместно с непрямыми антикоагулянтами (производными индандиона или кумарина) возможно усиление антикоагулянтного эффекта последних.

Амитриптилин способен ухудшать течение депрессии, спровоцированной глюкокортикостероидными средствами. Совместный прием с противосудорожными препаратами может усиливать угнетающее действие на ЦНС, снижать порог судорожной активности (при приеме в высоких дозах) и приводить к ослабеванию эффекта от лечения последними.

Сочетание амитриптилина с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивает риск возникновения агранулоцитоза. У больных с гиперфункцией щитовидной железы или больных, принимающих тиреоидные средства, повышается риск развития аритмий, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении амитриптилина у данной категории пациентов.

Флувоксамин и флуоксетин могут повышать содержание амитриптилина в плазме крови, что может потребовать снижения дозы последнего. При назначении данного трициклического антидепрессанта совместно с бензодиазепинами, фенотиазинами и холиноблокаторами иногда наблюдается взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов и повышение риска развития эпилептических припадков, обусловленного снижением порога судорожной активности.

Эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты способны повышать биодоступность амитриптилина. Для сохранения эффективности или снижения токсических свойств рекомендуется уменьшение дозы либо амитриптилина, либо эстрогена. Также в некоторых случаях прибегают к отмене препарата.

Сочетание амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может повысить риск развития психотических нарушений и спутанности сознания. При назначении препарата совместно с фенитоином метаболические процессы последнего тормозятся, что иногда приводит к усилению его токсического действия, сопровождающегося тремором, атаксией, нистагмом, гиперрефлексией. В начале лечения амитриптилином пациентов, принимающих фенитоин, необходимо контролировать содержание последнего в плазме крови вследствие повышенного риска подавления его метаболизма. Также следует осуществлять постоянный мониторинг выраженности терапевтического эффекта амитриптилина, поскольку может потребоваться коррекция его дозы в сторону повышения.

Препараты зверобоя продырявленного снижают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови приблизительно на 20%, что обусловлено активацией метаболизма данного вещества, осуществляющегося в печени с помощью изофермента CYP3A4. Данное явление повышает риск развития серотонинового синдрома, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы амитриптилина в соответствии с результатами определения его концентрации в плазме крови.

Комбинация амитриптилина и вальпроевой кислоты способствует уменьшению клиренса амитриптилина из плазмы крови, что может способствовать повышению содержания амитриптилина и его метаболита нортриптилина. В этом случае рекомендуется постоянно контролировать уровень нортриптилина и амитриптилина в плазме крови, чтобы при необходимости снизить дозу последнего.

Прием высоких доз амитриптилина и препаратов лития на протяжении более чем 6 месяцев может спровоцировать развитие сердечно-сосудистых осложнений и судорог. Также в данном случае иногда определяются признаки нейротоксического действия, а именно: дезорганизация мышления, тремор, плохая концентрация внимания, нарушения памяти. Это возможно даже при назначении амитриптилина в средних дозах и нормальной концентрации ионов лития в крови.

Аналоги

Аналогами Амитриптилина являются: Амитриптилин Никомед , Амитриптилин-Гриндекс , Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C.

Срок годности 4 года.

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

• желатин;
• тальк;
• лактозу;
• крахмал;
• кальция стеарат;
• кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Показания к применению

Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

Показанием к использованию является:

• стойкие депрессии;
• невроз;
• существенное нарушение поведения;
• фобии;
• эмоциональные расстройства;
• анорексия;
• хронический болевой синдром на нервной почве.

Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

• Аутизм;
• Алкоголизм;
• Депрессия;
• Ипохондрия.

Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

Противопоказание

Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:

Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

• бронхиальной астмы;
• маниакально-депрессивного психоза;
• при проблемах с сердцем;
• шизофрении;
• глаукоме;
• алкоголизма;
• эпилепсии;
• при нарушении кроветворения.

При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

Правила использования

Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

Параллельное использование с лекарствами

Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

• противосудорожных;
• успокоительных;
• нейролептиков;
• снотворных;
• средств наркоза;
• других антидепрессантов;
• анальгетиков;
• алкоголя.

Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

Нежелательные эффекты

Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

• повышение внутричерепного давления;
• сухость во рту;
• проблемы с кишечником;
• ухудшение зрения;
• повышение температуры;
• проблемы с мочеиспусканием.

Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

• тошнота;
• галлюцинации;
• необычные сны;
• рвота;
• диарея;
• повышенная возбудимость.

Особые указания

Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

Передозировка

Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

• расширение зрачков;
• апатия;
• потеря сознания;
• снижение температуры тела;
• сонливость;
• галлюцинации;
• снижение давления;
• нарушение работы сердца;
• судороги;
• кома.

Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

Влияние на организм

Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

Стоимость препарата

Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

• Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
• Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
• Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
• Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

• Адепрен;
• Аминеурин;
• Триптизол;
• Амиптилин;
• Амирол;
• Амизол;
• Амитон;
• Дамилена малеинат;
• Саротен;
• Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Лекарство представлено в виде таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество – амитриптилин.

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант, механизм действия которого направлен на угнетение обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. На фоне длительного применения лекарства восстанавливает равновесие систем, нарушенных депрессивными состояниями. Препарат оказывает выраженный седативный эффект, а также антигистаминное и антибулимическое действие.

Применение лекарства Амитриптилин в ходе лечения депрессивно-тревожных расстройств способствует уменьшению ажитации, тревоги и депрессивных проявлений. Использование лекарства также способствует оказанию умеренного обезболивающего воздействия благодаря влиянию на рецепторы центральной нервной системы.

Амитриптилин обладает противоязвенным, седативным и м-холиноблокирующим действием, что способствует оказанию обезболивающего воздействия и ускоряет процесс заживления язв. Амитриптилин повышает способность мочевого пузыря к растяжению, повышает тонус сфинктера. Это делает возможными использовать лекарства в ходе лечения ночного недержания мочи. На фоне проведения общей анестезии Амитриптилин может снизить температуру тела и уровень артериального давления.

Антидепрессивное воздействие лекарства развивается на протяжении 14-21 дня после начала использования.

Выведение активного компонента осуществляют почки. Период полного выведения занимает 1-2 недели.Вещество может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению лекарства Амитриптилин являются:

Амитриптилин также может быть использован для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

• сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
• при нарушениях проводимости сердечных мышц;
• индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• при выраженном повышении артериального давления;
• при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
• обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

Побочные реакции

На фоне использования Амитриптилина повышается вероятность развития нарушений со стороны пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также ЦНС: головной боли, повышенной утомляемости, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты. Также возможно развитие аллергических проявлений, при длительном лечении могут выпадать волосы и увеличивается масса тела.

Если пациент принимал препарат длительно и резко отменил его использование, то может развиваться синдром отмены в виде рвоты, расстройства кишечника, головной боли, повышенной раздражительности, нарушений сна.

Способ применения

Таблетки Амитриптилин следует принимать внутрь, во время или после еды. Точную начальную и суточную дозу определяет врач, учитывая показания к приему, эффективность лекарства и его переносимость. Максимальную часть дозы рекомендовано использовать перед сном.

В тяжелых случаях терапию начинают с внутримышечного введения препарата с постепенным переходом на прием таблеток.

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

На фоне приема Амитриптилина в ходе лечения депрессии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Амитриптилин следует хранить с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов в темном месте, защищенном от детей и проникновения прямых солнечных лучей. Амитриптилин отпускается в аптеках после предъявления рецепта от лечащего врача.

Аналоги, стоимость

Стоимость лекарства Амитриптилин формируется в зависимости от производителя:

• таблетки 25 мг, 50 шт. (Озон, Россия) – 25-35 руб.;
• таб. 10 мг, 50 шт. (Никомед, Дания) – 45-55 руб.;
• таб. 25 мг, 50 шт. (Гриндекс, Латвия) – 55-65 руб.;
• таб. 25 мг, 50 шт. (Зентива, Чехия) – 65-70 руб.

Аналогами препарата Амитриптилин являются: Амирол, Амизол, Триптизол, Эливел, Саротен. Подбор замены рекомендовано осуществлять по предварительному согласованию с врачом.

Амитриптилин относится к одному из первых поколений трициклических антидепрессантов. Механизм его действия основан на повышении в структурах головного мозга концентрации моноаминов. Моноамины — это вещества, к числу которых относятся дофамин, норадреналин, серотонин. Повышение их в центрах головного мозга ведет к улучшению настроения.

Депрессия патогенетически связана с уменьшением моноаминов в нейронах головного мозга. Amitriptyline используют для лечения депрессивных состояний, включая тяжелую депрессию и симптоматическое снижение настроение. Кроме того, средство обладает выраженным седативным эффектом, оно способно уменьшать тревогу, подавлять болевые ощущения. Также препарат применяют при детском энурезе, расстройствах пищевого поведения и для профилактики мигренозных приступов.

Оказывает влияние и на вегетативную нервную систему, что приводит к большому количеству побочных эффектов и объясняет наличие противопоказаний. Несмотря на то, что иногда препарат используется наркологами при алкогольной абстиненции, сам он также способен вызвать зависимость. Симптомы, развивающиеся при прекращении приема амитриптилина в совокупности называются синдромом отмены или абстинентным синдромом.

Абстинентный синдром

Абстиненция возникает по той причине, что организм пациента привыкает к определенному уровню вещества в крови. В данном случае амитриптилин повышает концентрацию моноаминов в нейронах, и головной мозг привыкает к такому их количеству и считает его нормой.

Когда средство перестают принимать, седативный эффект препарата исчезает первым. При этом моноамины еще какое-то время держатся на достигнутом уровне. Головному мозгу необходимо время, чтобы привыкнуть к условиям функционирования без препарата. Несоответствие между потребностями в возбуждающих медиаторах, и их синтезом приводит к синдрому отмены.

Колебания концентрации моноаминов сопровождается изменениями со стороны вегетативной нервной системы, которая также не привыкла к функционированию в условиях отсутствия амитриптилина. Чем дольше пациент принимает препарат и чем больше его дозировка, тем выраженнее может быть синдром отмены.

Симптомы абстиненции могут быть следующими:

• Тошнота, рвота;
• Диарея;
• Выраженная головная боль;
• Раздражительность, двигательное беспокойство;
• Повышение температуры тела, озноб, потливость;
• Бессонница;
• Причудливые сны, иногда кошмары.

Синдром отмены не разовьется, если прекращать принимать средство правильно.

Как правильно отменить препарат

Все антидепрессанты желательно прекращать пить постепенно. Ступенчатое снижение дозировки позволяет дать время нейронам головного мозга адаптироваться к новой концентрации веществ. При правильном снижении дозировки отмена препарата проходит гладко и без последствий.

Схему отмены препарата должен назначить лечащий врач. Она может иметь два пути развития. Первый — полный отказ от антидепрессантов, второй — замена препарата на другой. В первом случае дозировку амитриптилина снижают примерно на 25 мг в месяц. В случае, если пациент плохо переносит такое снижение — на 10 мг раз в две недели. В среднем полного прекращения приема удается достигнуть через примерно через 6 месяцев.

Во втором случае дозировку препарата снижают быстрее, но под прикрытием другого антидепрессанта. Таким образом дозировка одного вещества постепенно снижается, а второго — повышается.

Иногда пациенты жалуются на возникновение тревоги, панических атак и других симптомов заболевания в момент отмены средства. Как правило, это не связано с абстиненцией и носит психогенный характер. Пациент боится оказаться в том состоянии, которое привело его к приему амитриптилина, потому начинает замечать у себя знакомые симптомы. Таким людям необходимо проведение курса психотерапии с целью обучения их жизни без медикаментозной поддержке.