Самый мощный антигистаминный препарат. Обзор препаратов от аллергии нового поколения

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

• отека слизистых оболочек носа и горла;
• покраснений, волдырей на коже;
• зуда;
• избыточной секреции желудочного сока;
• сужению кровеносных сосудов;
• мышечных спазмов;
• отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эдем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Аллергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Эридез;
• Трексил Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзин;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

• Зиртек;
• Дезал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазин;
• Задитор;
• Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

• Тизин Аллерджи;
• Аллергодил;
• Лекролин;
• Кромогексал;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и другие.

Аллергию не зря называют болезнью 21 века – сегодня с ней приходится сталкиваться людям всех возрастов, причем не только в весенне-летний период, когда зацветают растения, а зачастую круглый год. Аллергические реакции провоцируются чем угодно: продуктами питания, медикаментами и бытовой химией, шерстью домашних питомцев, пыльцой растений, обычной пылью, солнцем и даже холодом. Потому вопрос, какое же лекарство от аллергии предпочесть из всех предлагаемых в аптеках, весьма актуален.

Проявления аллергии не болезненны, но очень неприятны: слезотечение, чихание, выделения из носа, высыпания на лице и теле, которые чешутся и воспаляются. Особенно тяжело переносят такое состояние маленькие дети. В сложных случаях возникает отек Квинке и развивается анафилактический шок. Потому так важно знать, какие препараты против аллергии, в каких случаях лучше применять, в чем их различие и особенности. Ведь каждое средство от аллергии имеет свой состав и механизм действия, дозировки и противопоказания тоже различны. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное самочувствие, стоит подробно изучить рейтинг и выбрать лучшее средство от аллергии.

Какие бывают средства от аллергии

В современной терапии применяются таблетки против аллергии трех поколений. Представители последнего поколения имеют несравнимо меньше побочных действий и противопоказаний, отличаются быстрым и более продолжительным эффектом даже при небольших дозировках. Но наряду с ними используются и традиционные средства против аллергии для детей и взрослых первого поколения – иногда только они могут улучшить состояние пациента.

Кроме антигистаминных медикаментов, также против аллергии для детей и пациентов старшего возраста могут назначаться:

• кортикостероиды – гормональные уколы или таблетки;
• стабилизаторы мембраны тучных клеток.

Ниже будут более подробно рассмотрены самые популярные препараты против аллергии из перечисленных категорий. Рейтинг составлен с учетом эффективности препарата, количества побочных явлений и стоимости.

Антигистаминные препараты разных поколений

Чтобы снять симптомы аллергии, действовать требуется в двух направлениях: устранить источник аллергии, и подавить выброс гистамина – вещества, которое организм начинает активно вырабатывать в ответ на раздражитель. Последнее достигается с помощью лекарственных средств из этой группы, они с разной скоростью и эффективностью снимают раздражение и воспаление слизистой глаз и носоглотки, лечат высыпания и отеки, прочие симптомы. Сегодня применяются препараты против аллергии четырех поколений.

В современной практической медицине и тем более – в педиатрии, эти противоаллергенные средства используются в редких случаях. Но иногда именно они становятся единственно возможным спасением, потому стоит узнать подробнее и о них тоже. Минусов у таких медикаментов намного больше, чем преимуществ, основной – длинный список противопоказаний и побочных явлений.

• Негативное воздействие на ЦНС – почти все таблетки из этого класса оказывают выраженное снотворное и успокоительное действие.
• За редким исключением – непродолжительность терапевтического эффекта.
• Такие лекарства могут снижать тонус мышц.
• Может наступить психомоторное возбуждение при продолжительном приеме этих средств или случайной передозировке.
• Во время терапии этими лекарствами нельзя выполнять задания, требующие повышенной концентрации внимания.
• Противоаллергенные медикаменты этого поколения усиливают действие спиртного, анальгезирующих медикаментов и некоторых других средств.
• При курсе лечения более трех недель развивается тахифилаксия – привыкание к активному компоненту препарата, вследствие чего снижается его эффективность. По этой причине, если через три недели терапии симптомы аллергии не исчезли, используемое средство требует замены.

В США и Европе многие из медикаментов данной категории попали под запрет и больше не применяются. Обусловлено это слишком частыми негативными действиями, среди которых – тахикардия, пересыхание слизистой рта, задержка мочеиспускания, запоры, снижение четкости зрения.

Преимущества

Едва ли не единственное преимущество, которое имеют эти антигистаминные препараты при кожной аллергии – доступность. В сравнении с новыми медикаментозными средствами последних поколений, эти стоят в разы дешевле. Эффект проявляется быстро, но и сохраняется ненадолго. Некоторые из таблеток применяются как противорвотное средство или как альтернативное при снижении эффекта основного препарата.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии первого поколения

Рейтинг

#1

#2

#3

Название

Цена

3 Руб.

157 Руб.

55 Руб.

Баллы

Мягкое действие на организм

Легкость использования

Доступность в сети аптек

Быстрый результат

Супрастин

Все еще достаточно часто прописывается для лечения аллергии, особенно в экстренных ситуациях – в этом случае его вводят в виде раствора внутримышечно или внутривенно. В сравнении с аналогами из этого класса имеет немного побочных действий и противопоказаний. Активный компонент – хлоропирамин, он не задерживается надолго в крови, не депонируется в клетках и почти полностью выводится через почки вместе с мочой. По этой причине Супрастин нельзя принимать тем пациентам, у которых помимо аллергии отмечается также почечная недостаточность любой формы. Оказывает седативное действие, провоцирует сонливость, но достаточно эффективен при крапивнице, конъюнктивите аллергической природы, атопическом дерматите, отеке Квинке.

• Невысокая стоимость.
• Проверенная эффективность.

• Вызывает сонливость и тормозит рефлекторные реакции.
• Не назначается маленьким детям и беременным, водителям, врачам.

Это проверенный многолетним опытом препарат, сегодня используется как вспомогательное средство при лечении псевдоаллергических реакций и анафилактического шока. Доступен в форме таблеток или жидкости для инъекций. Несмотря на то, что Тавегил относится к первому поколению, он популярен и сегодня, наряду с более щадящими аналогами.

• Невысокая цена – от 100 рублей за одну упаковку.
• Высокая эффективность – Тавегил действительно помогает быстро справиться с зудом, отеками, чиханием и насморком, слезотечением.
• Действие может сохраняться до восьми часов – из всех таблеток данной категории только эти обладают таким длительным действием.

• Иногда аллергию вызывает сам Тавегил.
• Нельзя применять для устранения аллергии у беременных и маленьких детей в возрасте до одного года.
• После приема таблеток запрещено садиться за руль и выполнять прочие ответственные здания, требующие повышенного внимания и точности движений.

Активный компонент этого препарата – вещество дифенгидрамин. Димедрол без преувеличений называют прародителем всех антигистаминных препаратов. Помимо противоаллергического, оказывает также противовоспалительное действие, включается в состав тройчатки – комбинации препаратов, используемых бригадами «скорой помощи» при неотложной терапии.

• Невысокая стоимость.
• Быстрое действие.
• Хорошо комбинируется с другими лекарственными препаратами.

• Сонливость, вялость, заторможенность реакций или наоборот, чрезмерное возбуждение, бессонница.
• Активное вещество влияет на сокращения сердца, вызывает анемию.
• Димедрол лучше не использовать для системного лечения детей и беременных или кормящих женщин.

Активный компонент этого препарата – мебгидролин.

• Подходит для всех возрастных категорий.
• Стоит недорого.
• Действует быстро и достаточно долго сохраняет эффект.
• Может использоваться в целях профилактики.

• Неэффективен при тяжелых формах аллергии как основной препарат.
• Имеет противопоказания и побочные эффекты.
• Противопоказан при беременности и кормлении грудью, сердечной недостаточности, эпилепсии, глаукоме, аденоме простатиты.

Перитол

Это средство эффективно почти при всех видах аллергии, быстро устраняет проявления сенной лихорадки, крапивницы, нейродермита, дерматита за счет подавления выброса гистамина. Также применяется для лечения мигреней, анорексии, кахексии. Активное вещество – соли ципрогептадина.

• Выпускается в таблетках для взрослых и в сиропе для детей от двух лет.
• Оказывает широкий спектр действия.
• Стимулирует всасывание питательных веществ, что важно для пациентов, страдающих анорексией, имеющих проблемы с питанием и прибавкой в весе.

• Приводит к нарушениям оттока мочи и отечности.
• Не назначается беременным и кормящим.
• Вызывает прибавку в весе, что подходит не всем.
• Оказывает седативный эффект, вызывает сонливость.

Антигистаминные средства от аллергии второго поколения

Основное отличие и преимущество этих медикаментозных средств – незначительное воздействие на ЦНС. Сонливость или замедленность реакций возникают значительно реже, только при нарушении дозировок или индивидуальной гиперчувствительности пациента к активным компонентам. Также они меньше влияют на сердечные ткани и пищеварительный тракт. Если требуется подобрать хорошее, недорогое средство против аллергии для детей, врачи часто обращаются к препаратам именно этой категории.

Недостатки

• Не все средства применимы для женщин в период вынашивания и кормления ребенка, грудных младенцев.
• Нельзя принимать при заболеваниях почек.
• Высокая стоимость.

Преимущества

• Быстрое действие, сохраняющееся на протяжении 8–12 часов;
• Значительно меньшее количество побочных явлений.
• Возможность применения в педиатрии.

Ниже приводится обзор наиболее часто покупаемых лекарств из этой группы.

Рейтинг лучших антигистаминных средств от аллергии второго поколения

Рейтинг

#1

#2

#3

Название

Цена

366 Руб.

792 Руб.

550 Руб.

Баллы

Мягкое действие на организм

Легкость использования

Эффективное устранение аллергической реакции организма

Доступность в сети аптек

Быстрый результат

Кларитин

Лидер в своем классе. Прописывается для устранения проявлений аллергии у пациентов всех возрастов, в том числе людей преклонного возраста и грудничков от года.

• Не угнетает нервную систему, не снижает концентрацию внимания.
• Действует уже спустя 20–30 минут после приема и сохраняет свою эффективность до 8 часов.
• Таблетки быстро помогают уменьшить донимающий зуд, отечность и покраснения кожи, не менее действенны при ларингоспазмах и бронхоспазмах.

• Воздействие на почки.
• Достаточно высокая стоимость – за ту же сумму можно купить более безопасное средство последнего поколения.

Еще одно популярное средство второго поколения, несмотря на обилие современных улучшенных медикаментов. Согласно отзывам, по своей действенности Фенистил уступает Кларитину. Но, тем не менее, очень популярен среди молодых мам, так как выпускается в разных фармацевтических формах. Его удобно применять для лечения аллергии у грудничков: капли принимают перорально, а мазь используют наружно против зуда и покраснений.

• Быстро останавливает приступ аллергии и блокирует дальнейшее продуцирование гистаминов.
• Эффективен при любых видах аллергии – на продукты питания, солнце, холод, химические вещества, растения и шерсть животных.

• Слабый седативный эффект.
• Несочетаемость со спиртным и определенными лекарственными средствами.
• С осторожностью прописывают беременным, кормящим и маленьким детям.

Сильнодействующее, но и не самое безвредное средство против сильной и стойкой аллергии. Отличается пролонгированным действием – у некоторых пациентов оно сохраняется до десяти суток и более. Поэтому Гисталонг является препаратом выбора в лечении хронических аллергий пациентов разных возрастов.

• Серьезным побочным эффектом является воздействие на мышцу сердца и частоту ее сокращений.
• Препарат нельзя назначать лицам, имеющим пороки сердца и прочие патологии сердечно-сосудистой системы.
• Противопоказан беременным, кормящим, маленьким детям, не используется для подавления острой аллергии.
• Высокая стоимость, до 460 рублей за упаковку. Но, учитывая то, что большинству пациентов достаточно принять одну–две дозировки в месяц, его вполне можно себе позволить.

• Принимая Гисталонг, можно отказаться от прочих антигистаминных медикаментов.
• Достаточно одной дозы, чтобы забыть об аллергии на несколько недель.
• Подходит для лечения аллергии хронического характера в запущенной форме.

Семпрекс

Это еще один антагонист гистаминных рецепторов Н1. Используется для лечения любых видов аллергии, в том числе и холодовой, эффективен при атопической экземе. Активное вещество препарата – акривастин.

• Не воздействует на психомоторную активность и эмоциональное состояние пациента.
• Не вызывает сонливости.
• Может использоваться при таких диагнозах, как глаукома и аденома простаты.

• При превышении дозировки сам препарат может стать причиной аллергии – кожных высыпаний, зуда, отеков и т. д.

Антигистаминные лекарства третьего поколения

Являются метаболитами средств предыдущего поколения. При воздействии не затрагивается нервная система и сердце, почти не сказывается на функциях почек. Соответственно, на них выше цена.

Недостатки

• При высокой стоимости их нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2–6 лет (за редким исключением).
• Не все могут себе позволить такие дорогие средства.

Преимущества

• Минимум побочных явлений.
• Отличная эффективность.
• Длительность действия.
• Для детей изготавливаются в форме сиропов и суспензий с приятными вкусами.

Цетрин

Это признанный лидер среди медикаментозных средств, выпускаемых на сегодняшний день. Он не вызывает сонливости, не тормозит реакции и рефлексы, не ухудшает внимание и зрение, функции печени, почек и сердца. При этом стоимость одной упаковки – не более 200 рублей. Подходит для ликвидации проявлений аллергии любого вида, действовать начинает уже спустя четверть часа после приема. Для поддержания стабильного состояния пациента, хватает одной дозы в сутки. И самое главное – практически не имеет противопоказаний, назначается в любом возрасте.

Аналоги Цетрина из этой категории: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Телфаст, Фексофенадин, Эриус.

Глюкокортикоиды при аллергии

Как правило, к ним прибегают при серьезных формах патологии, назначаются как местно, так и системно, в форме таблеток и инъекций. В составе этих средств те же гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Потому кортикостероиды помогают снять воспаление и аллергию там, где классические средства бессильны. Наиболее распространены из этого класса такие лекарства:

• Преднизолон;
• Дексаметазон;
• Бекламетазон.

Кортикостероиды назначаются для лечения бронхиальной астмы, побочные эффекты выражаются менее ярко, если применять их для ингаляций. Самый главный недостаток – непредсказуемость возможных побочных действий. Потому гормональные таблетки и растворы категорически нельзя начинать применять самостоятельно.

Средства, блокирующие мембраны тучных клеток

Это Кетотифен, Кромоглин, Кромогексал, Интал. Доступны в форме таблеток, ингаляций, сиропов, спреев. Редко назначаются детям младше двух лет. Активные компоненты стабилизируют мембраны тучных клеток и тем самым останавливают выработку гистамина – вещества, запускающего аллергическую реакцию. Применяют их также исключительно по рекомендации врача, особенно в педиатрии.

Выводы

Универсального средства против аллергии не существует. Каждый пациент имеет свои физиологические особенности, потому для каждого существуют свои лучшие таблетки от аллергии, которые ему подходят идеально, а другого пациента могут не устроить по тем или иным причинам. Иногда уходят месяцы и годы на поиск оптимального средства. Но ассортимент современных противоаллергенных медикаментов позволяет в конечном итоге найти именно то, что требуется – вопрос, как правило, в цене и доступности хорошо укомплектованной аптеки.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения достаточно велик. Они являются современными средствами, мягко воздействующими на любые раздражители и аллергены в организме. Главное отличие – это продолжительная терапия, минимальные побочные проявления.

Антигистаминные препараты 4 поколения, список этих средств в таблетках, каплях

Эти лекарства относятся к метаболитам – это продукты обмена действующих веществ.

Эти лекарства назначаются взрослым и детям, чтобы вылечить поллиноз, высыпания на коже или бронхиальную астму. Назначать препараты может только врач после комплексной диагностики пациента.

Список антигистаминных препаратов нового поколения в форме таблеток и капель:

1. Фексофенадин. Препарат выпускается в двух лекарственных формах – это таблетки, суспензия. Через час после приема этого медикамента у пациентов начинают исчезать симптомы аллергических реакций. Фексофенадин не назначается детям младше шести лет, пациентам с почечной или печеночной патологией, беременным, кормящим матерям.
2. Левоцетиризин. Он выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Максимальный уровень концентрации действующего вещества в организме определяется на протяжении двух суток. Оно проникает в грудное молоко, поэтому употреблять его в период кормления запрещено. Левоцетиризин принимается для эффективного лечения разнообразных форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице, аллергодерматозе. На время приема этого лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки. Если у пациентов нарушена правильная работы почек, то суточная дозировка препарата определяется после сдачи анализов.
3. Цетиризин. Это лекарственное средство продается в форме капель, сиропа, таблеток. Оно хорошо справляется с любыми проявлениями аллергии – это кожные высыпания, сильный зуд. Его чаще всего назначаются для лечения зудящего дерматоза, крапивницы. Дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста, показаний. При беременности Цетиризин назначается исключительно в редких случаях.
4. Дезлоратадин. Его можно купить в виде таблеток и капель для перорального приема. Вещества, входящие в состав, быстро всасываются, начинают действовать спустя час после употребления. Это лекарственное средство назначается пациентам, у которых диагностирован аллергический ринит, кожная сыпь, крапивница, поллиноз.
5. Хифенадин. Он показывает высокую эффективность при дерматозе, крапивнице острой или хронической формы, пищевой аллергии, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, рините, ангионевротической отечности.

Варианты в мазях, гелях

Препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже, глубоко проникают внутрь нее.

Можно выделить несколько мощных препаратов, которые используются в современной медицине:

1. Галцинонид. Это лекарство отлично справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи в большинстве случаев сопровождаются отеками, чрезмерным зудом. Мазь мягко воздействует на воспаленную кожу, быстро убирает все симптомы аллергии.
2. Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Назначается пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
3. Деперзолон выпускается в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды, снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, при разнообразных кожных реакциях.
4. Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды, снимает воспаление.
5. Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями это наиболее эффективный способ борьбы с аллергическим насморком.

1. Фликсоназ. Он снимает не только аллергию, но и воспаление слизистой оболочки носового хода.
2. Авамис. Действие препарата достигается спустя 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда, может открыться носовое кровотечение.
3. Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и маленьким детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные средства четвертого поколения отличаются от предыдущих медикаментов своей высокой эффективностью в борьбе с различными симптомами аллергии.

Они имеют минимальное количество побочных эффектов, поэтому в большинстве случаев назначаются даже беременным пациенткам.

Можно выделить следующие фармакологические свойства:

• профилактика бронхиальных спазмов;
• устранение сильного зуда;
• антиспастическое воздействие на организм;
• снятие отечности;
• седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Поэтому многие пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются следующие негативные процессы:

• происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
• повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление, учащается сердцебиение;
• увеличивается выработка пищеварительного фермента, слизь в бронхах, полости носа;
• сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь, падает артериальное давление;
• развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами, потерей сознания.

Антигистаминные средства четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. В большинстве случаев они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами, в том числе и антибиотическими средствами.

По этой причине многие врачи назначают их для лечения воспалительных процессов, болезней.

Состав, лечебное действие средств нового образца

Представленные лекарственные препараты выполняют блокирование H1 и Н2-гистаминовых рецепторов. Благодаря такому воздействию в организме человека уменьшается реакция на присутствие медиатора гистамина, осуществляется купирование аллергической реакции.

Они быстро воздействуют на симптомы, долго сохраняют свой эффект. Это безопасные препараты, которые не оказывают вреда для работы сердца, сосудов.

Они могут приниматься длительно, не вызывают сонливости, ухудшения состояния.

В состав антигистаминных лекарств четвертого поколения включен действующий компонент. Это может быть левоцетиризин гидрохлорид, первичный метаболит лоратадин, цетиризин дигидрохлорид и другие.

Видео

Показания к применению

Принимать антигистаминные средства 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

• аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении всего года);
• аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема имеет сезонный или круглогодичный характер);
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• атопический дерматит.

Перед приемом важно проконсультироваться с лечащим врачом, пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Противопоказания к применению и побочное действие

Главное противопоказание к применению антигистаминных средств нового поколения считается индивидуальная непереносимость действующего вещества, повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Лекарства принимают под строгим наблюдением лечащего врача. Перед назначением препарата аллергологи тщательно изучают анамнез каждого пациента и назначают комплексное обследование.

В большинстве случаев антигистаминные препараты 4 поколения хорошо переносятся больными. Были зафиксированы единичные случаи появления побочных реакций.


На фоне приема могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• быстрая утомляемость, снижение активности;
• головные боли;
• повышенная сухость во рту, регулярная жажда;
• галлюцинации;
• головокружение, сонливость, нарушение сна, возбужденность, раздражение, судороги;
• ускоряется сердцебиение, частота сокращений сердца;
• боль в мышечной ткани;
• сыпь на коже, чрезмерный зуд, одышка, отек Квинке, анафилактическая реакция.

Средства, не вызывающие побочные реакции

Список антигистаминных лекарств 4 поколения, не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• левоцетиризин.

Можно выделить несколько преимуществ употребления этих лекарственных средств:

1. Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента, наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение спустя 20-30 минут.
2. Эффект длится на протяжении двух суток. Поэтому больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
3. Не нужно вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
4. Отсутствие тахифилаксического эффекта.
5. Длительное употребление не оказывает негативное влияние на работу центральной нервной системы, не вызывает нарушения в миокарде.
6. Эти лекарственные средства можно использовать в качестве профилактики аллергии.

Лоратидин и Ксизал отличаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут на длительное время избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Антигистаминные препараты 4 поколения являются безопасными, имеют минимальное количество побочных эффектов после их использования. Они изготавливаются по инновационным разработкам лучших фармацевтических компаний. Такие лекарственные средства воздействуют на рецепторы Н1, тем самым мягко, достаточно эффективно снимают высокую восприимчивость организма к гистамину.

Уже после первого применения у маленьких детей исчезают любые клинические проявления аллергической реакции. Воспалительные процессы полностью купируются спустя две недели после начала лечения.

Новорожденным детям не рекомендуется употреблять антигистаминные средства. Но бывают случаи, когда без них невозможно вылечить ребенка. Младенцы, у которых диагностирована пищевая аллергия, крапивница, медикаментозный дерматит, должны использовать новый препарат Тавегил.

Он эффективно снимает отечность, уменьшает зуд, восстанавливает естественный оттенок кожи.

Наиболее безопасные и безвредные препараты:

• ксизал;
• дезлоратидин;
• левоцетиризин;
• фексофенадин.

Эти препараты могут назначаться для людей пожилого возраста. Лекарства нового поколения не так вредят организму при длительном использовании и хорошо устраняют любые клинические проявления.

Антигистаминные лекарства 4 поколения не вызывают привыкания организма, поэтому не нужно повышать дозировку при снижении эффективности. Во время лечения пожилым людям необходимо употреблять больше жидкости, чтобы действующее вещество хорошо всасывалось в организме.

Общее мнение тех, кто использовал их

Антигистаминные препараты 4 поколения совершенно недавно появились в аптеках, но уже пользуются повышенным спросом и популярностью. Многие пациенты смогли оценить их быстрое действие,отсутствие побочных эффектов. Но есть те, кто боится испытать на себе действие этих новейших медикаментов.

Их успешно используют люди, чьи профессии связаны с необходимостью повышенного внимания. Это водители транспортных средств, пилоты, хирурги, швеи и другие.

Антигистаминные препараты 4 поколения

5 (100%) 6 голосов

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.