Глюкофаж лонг 750 инструкция по применению отзывы. Глюкофаж Лонг - официальная* инструкция по применению. Взаимодействие с другими препаратами

Глюкофаж лонг (метформин) - лекарственное средство для снижения концентрации глюкозы пролонгированного действия. Используется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета при отсутствии результата от диетотерапии (в первую очередь - у лиц с избыточным весом). Применяется как в рамках монотерапии, так и в составе комплексного лечения в сочетании с другими антидиабетическими лекарственными средствами. Не способствует выбросу инсулина, но при этом сенсибилизирует инсулиновые рецепторы. Активизирует процесс восполнения клетками израсходованных запасов глюкозы. Подавляет производство глюкозы печенью за счет угнетения процессов образования глюкозы из неуглеводных соединений и расщепления гликогена. Тормозит абсорбцию глюкозы в гастроинтестинальном тракте. После приема таблетки абсорбция действующего вещества замедлена по сравнению с обычными (непролонгированными) формами. Пиковый уровень метформина в крови достигается на 8-ом часу, в то время как при приеме обычных таблеток максимальная концентрация достигается за 2,5 часа. На скорость и степень абсорбции Глюкофажа лонг не влияет объем содержимого пищеварительного тракта. Аккумуляции в организме метформина пролонгированной формы не отмечается. Фармакокинетические свойства препарата предполагают его прием во время ужина. Глюкофаж лонг позволяет обеспечивать поступление в кровь активного компонента в течение заданного интервала, что позволяет принимать препарат 1 раз в день, в отличие от обычного Глюкофажа, который необходимо принимать 2-3 раза в день.

Глюкофаж лонг - единственный пролонгированный метформин, допускающий возможность применения 1 раз в день. Препарат лучше переносится: в сравнении с обычным Глюкофажем частота развития нежелательных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта ниже на 53%. Очень редко (как правило, у лиц, страдающих тяжелыми формами почечной недостаточности) при приеме препаратов, содержащих метформин, вследствие кумуляции последнего может развиться такое серьезное жизнеугрожающее осложнение, как лактоацидоз. Другие факторы риска развития лактоацидоза - неконтролируемый диабет, злоупотребление алкоголем, гипоксия, недостаточность функции печени, состояние углеводного голодания клеток, когда для пополнения запасов энергии организм начинает расщеплять жировую ткань. Применение Глюкофажа лонг должно быть прервано за двое суток до планируемого хирургического вмешательства. Медикаментозный курс допускается возобновить через двое суток после операции при условии нормального функционирования почек. Во время фармакотерапии необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков. При использовании Глюкофажа лонг в качестве единственного средства контроля сахарного диабета гипогликемия не развивается, поэтому у пациента сохраняется нормальная способность к занятиям активностями, требующими концентрации и внимания (вождение автомобиля, работа с потенциально опасными механизмами и т.д.).

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне применения метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. После приема внутрь 2 таб. (1500 мг) препарата Глюкофаж ® Лонг среднее время достижения C max метформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч). В то же время T max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 ч.

В равновесном состоянии, идентичном C ss метформина в форме таблеток с обычным профилем высвобождения, C max и AUC увеличиваются не пропорционально дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

Колебания C max и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогичны тем же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. С max в крови ниже С max в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

После перорального приема T 1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "750" на одной стороне и "Merck" - на другой.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

На блистер и пачку картонную нанесен символ "М" для защиты от фальсификации.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время ужина. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу препарата Глюкофаж ® Лонг следует подбирать индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Глюкофаж ® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата Глюкофаж ® Лонг.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемая начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 таб. 1 раз/сут.

Через каждые 10-15 дней проведенного лечения дозу рекомендуется скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1500 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной – 2250 мг (3 таб.) 1 раз/сут.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таб. по 750 мг 1 раз/сут, то возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендуется переход на Глюкофаж ® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг составляет 1 таб. 750 мг 1 раз/сут во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин можно применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактацидоза. Начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Функцию почек следует тщательно контролировать каждые 3-6 месяцев. Если КК менее 45 мл/мин, прием препарата следует немедленно прекратить.

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности. Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, ГКС и тетракозактид для системного и местного применения), бета 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж ® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Колесевелам ­при ­одновременном ­применении ­с ­метформином ­в ­форме­ таблеток ­пролонгированного ­действия увеличивает ­концентрацию ­метформина ­в ­плазме ­крови­ (увеличение ­AUC ­без ­значительного ­увеличения ­С max).

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), единичные - не могут оцениваться при имеющихся данных.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение показателей функции печени или гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, крапивница.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз. При длительном приеме метформина возможно снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (особенно у пациентов с ожирением):

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <45 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шок;
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая ­сердечная ­недостаточность, ­хроническая сердечная ­недостаточность ­с ­нестабильными ­показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• лактацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• беременность;
• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза; у пациентов ­с ­почечной ­недостаточностью ­(КК 45-59 ­мл/мин); в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированый сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения метформина препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин), при острых состояниях, протекающих с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратации (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелых инфекционных заболеваниях (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шоке.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является крайне редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсией, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием.

Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови >5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. В­ случае КК ­менее ­45 ­мл/мин ­применение ­препарата ­противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам следует сообщать врачу о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как инфекции дыхательных и мочевыводящих путей.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж ® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Глюкофаж Лонг - препарат перорального применения, сделавший себе имя как высокоэффективное средство для снижения веса. На рынок он поставляется в виде таблеток пролонгированного действия. Широкое распространение препарата привело к налаживанию производства низкокачественных подделок, поэтому для покупателей не лишним будет изучить внешний вид упаковки и таблеток.

Капсулы имеют по выпуклости на каждой из двух сторон и гравировку с числом «500» или «750» на одной из них, в зависимости от серии.

Основным действующим веществом лекарства является метформина гидрохлорид (500 или 750 миллиграмм на таблетку).

В списке вспомогательных веществ, способствующих усвоению и действию основного компонента, числятся:

• кармеллоза натрия;
• гипромеллоза;
• целлюлоза (в виде микрокристаллов);
• стеарат магния;

Действие препарата на организм заключается во всестороннем воздействии на метаболизм глюкозы в организме (как базальное, так и постпрандиальное). Положительным моментом является нейтральное отношение препарата к уровню инсулина в крови, что, в отличие от других препаратов, исключает у принимающего пациента риск развития гипокликемии.

Кроме того, группа бигуанидов в составе Глюкафаж Лонг повышает чувствительность инсулиновых рецепторов, что на практике означает ускорение синтеза глюкозы.

Положительные эффекты от препарата

• ингибирование глюко- и гликогенеза в печени;
• повышение уровень метаболизма сахара в крови;
• задержка усвоения глюкозы в кишечнике;
• отличные показатели в локализации проблем с лишним весом;

Как известно, именно сахаросодержащая пища является одним из наиболее быстрых способов набирать массу тела. Даже волевой отказ от их потребления не является обоснованной мерой: вместе со снижением уровня глюкозы как основного энергоносителя для организма, снизится физиологический и интеллектуальный потенциал человека.

Глюкофаж является прекрасным решением с точки зрения здоровья, так как лишь ускоряет переработку имеющихся запасов гликогена и глюкозы, а не заставляет организм испытывать их недостаток.

Вещества метформиновой группы лишь стимулируют метаболические процессы организма: на фоне применения препарата масса пациента неуклонно снижается, либо остается на прежнем уровне. Изменения в организме происходят на клеточном уровне: увеличивается объем мембран, отвечающих за метаболизм клеток.

Ключевым отличием препарата Глюкофаж Лонг от его предшественника является новая формула таблетки Cmax, что позволяет растянуть усвоение компонентов до 6-7 часов . Это значительно повышает эффективность его применения, так как у предыдущих серий препарата данный показатель был вдвое - втрое ниже.

ARVE Ошибка: id and provider shortcodes attributes are mandatory for old shortcodes. It is recommended to switch to new shortcodes that need only url

Подобное новшество позволяет Глюкофаж Лонг всасываться независимо от приемов пищи, что делает его эффективность меньше подверженной посторонним факторам.

Также он эффективен при лечении сахарного диабета второго типа в тех случаях, когда не работают постановка диеты и лечебная физкультура. Препарат часто используется у пациентов, которые кроме диабета обладают еще и ожирением. Глюкофаж Лонг показывает хорошие результаты как в роли единственного препарата, так и в сочетании с инсулином и гипогликемическими средствами.

Метформин не связывается с плазмой крови, а не усвоившаяся его часть без проблем выводится почками. Токсичность препарата находится на низком уровне, если сравнивать его с аналогичными в данном сегменте.

Негативным нюансом является лишь то, что препарат плохо выводится из организма у обладателей проблем с работой почек. Таким пациентам он не рекомендуется к применению, как и другие препараты с тем же механизмом действия.

Противопоказания

• перенесшим инфаркты;
• с задатками к гипоксии;
• с малоподвижным образом жизни;
• при обезвоживании;
• зараженными инфекционными заболеваниями;

Противопоказания распространяются и на тех, в чьем анамнезе имеются проблемы с работой печени, в т. ч. ее недостаточность. Хронический алкоголизм также входит в этот список. Косвенно противопоказан несовершеннолетним пациентам, так как клинических и лабораторных исследований воздействия препарата на детей не проводилось.

Верхнего возрастного порога для применения Глюкофаж Лонг не обозначено, но в инструкции ясно указывается, что применение у пациентов возрастом от 60 лет должно быть обоснованным. Любой пациент, которому выписан препарат, должен быть обследован на предмет лактацидоза.

Кроме того, не рекомендуется прием препарата в течение двух суток до и после рентгенологических, радиоизотопных и рентгенологических исследований с использованием контраста. Глюкафаж Лонг противопоказан беременным, а также соблюдающим гипокалорийную диеты (менее 1000 ккал в день).

Само собой, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата также является противопоказанием для его применения. Также его не разрешается использовать пациентам, которые недавно перенесли или в скором времени перенесут хирургическую операцию.

В целом, список противопоказаний выглядит так:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• диабетические кетоацидоз, прекома и кома;
• нарушения в работе печени;
• нарушения в работе почек;
• интоксикация алкоголем, алкоголизм в хронической стадии;
• возраст до 18 лет;
• хирургические операции и травмы, требующие инсулинотерапии;

Прием Глюкофаж Лонг при кормлении грудью и беременности

Беременность немалой доли пациенток сопровождается декомпрессированным сахарным диабетом, что чревато возникновением осложнений при родах или пороках развития плода. Кроме того, подобное расстройство значительно увеличивает шансы на неблагоприятный исход беременности, то есть угрозу выкидыша.

Имеющиеся результаты исследований говорят о том, что прием метформиновых препаратов никоим образом не влияет на проявление описанных выше проблем. Тем не менее, при появлении первых признаков беременности, препарат рекомендуется отменить, назначив пациентке инсулинотерапию. Эта мера направлена на поддержание нормального уровня глюкозы в крови матери, что исключит появление пороков развития.

Вещества метформиновой группы имеют свойство выводится с грудным молоком. Тем не менее, существуют данные о том, что у новорожденных на грудном вскармливании побочные эффекты не наблюдались. Но, учитывая отсутствие полного представления о влиянии метформина на организм ребенка, прием препарата Глюкофаж Лонг во время беременности категорически не рекомендуется.

Инструкция по применению

Прием Глюкофаж Лонг осуществляется один раз в день, во время ужина или перед сном. Для правильного усвоения компонентов препарата таблетку не рекомендуется жевать, а прием сопровождать обильным потреблением жидкости. Выбор дозировки осуществляется на основании данных анализа крови, который покажет уровень глюкозы в крови пациента.

При пропуске приема препарата нужно осуществить следующий прием в привычное время(за ужином) - удваивать дозировку препарата категорически не рекомендуется.

Эффективность и отзывы

Эффективность препарата - высокая, о чем говорит его широкое распространение на большинстве фармацевтических рынков мира. Более того, некоторые исследования выявили не только хорошие показатели замедления метаболизма глюкозы, но и снижение частотности желудочно-кишечных осложнений (по сравнению с другими метформиновыми препаратами).

Стройность – это один из главных критериев красоты в наше время. Высказывание о том, что «хорошего человека должно быть много», давно устарело. Некоторые мужчины лукавят, говоря о том, что предпочитают «пухленьких» дам. Но в душе каждый мечтает о красотке с шикарной фигурой. Пути обретения идеального подтянутого тела у всех разные. Одни люди идут по тропе модного сегодня правильного питания и ЗОЖа. Другие худеют с помощью изнурительных диет и походов в спортзал.

Тем, кто не хочет себя затруднять применяет «волшебные пилюли» и ждет результата без какого-либо изменения рациона или добавления физической активности. Есть и такая группа людей, которая при борьбе с лишними килограммами использует препарат, изобретенный для лечения такого недуга как сахарный диабет 2-ого типа. На этой нише свое почетное место занял эффективный препарат под названием Глюкофаж Лонг 500 для похудения . Давайте поподробнее разберемся, что это за средство и как оно влияет на вес.

Глюкофаж Лонг выпускается в виде продолговатых таблеток белого цвета. На одной стороне мы видим надпись «Merck». Это имя компании-производителя. На другой стороне можно увидеть нанесенную цифру «500». Она указывает на количество мг в одной таблетке главного действующего вещества – гидрохлорид метформина. Каждая таблетка Глюкофаж Лонг 500 заключает в себе ровно 500 мг активного вещества.

Производится препарат во Франции компанией MERCK SANTE s.a.s. Вспомогательных веществ у лекарства пять: Повидон, Гипромеллоза, Натрия кармеллоза, Магния стеарат, Микрокристаллическая целлюлоза.

Механизм действия

Фармакология активного вещества Глюкофажа – это оказание воздействие на уровень сахара в крови. Точнее регуляция его процента, который может возрастать от приема каких-либо продуктов питания. Для нашего тела данный процесс носит естественный характер. Происходит вовлечение в него работы поджелудочной железы, отвечающей за выработку инсулина. Именно данное вещество расщепляет глюкозу до жировых клеток. Функции, которые выполняет Глюкофаж Лонг 500, как медицинский препарат против сахарного диабета и снижения веса:

• Стабилизация метаболизма липидов.
• Контролирование распада углеводов и их преобразования в жировые клетки.
• Нормализация уровня глюкозы и такого вредного для нашего здоровья холестерина.
• Естественное продуцирование инсулина.

При падении уровня глюкозы в крови, молекулы сахара двигаются сразу по направлению к мышцам. Обнаружив для себя хорошее место локализации, сахар выгорает, жирные кислоты подвергаются процессу окисления, а поглощение углеводов происходит в несколько раз медленнее, чем обычно. Именно поэтому желание кушать притупляется, а жир на теле не начинает накапливаться.

Применение Глюкофаж Лонг с количеством 500 мг активного вещества в виде таблеток рекомендовано в следующих случаях:

• Лечение диабета 2 типа у взрослых,
• Лечение диабетиков – детей и подростков,
• Монолечение,
• Необходимое применение в комплексе с некоторыми другими медицинскими препаратами (пациенты старше 18 лет),
• Усиление эффективности от диет и спорта при борьбе с ожирениями,

При употреблении таблеток Глюкофаж Лонг 500 согласно инструкции влияние на процесс снижения веса происходит в нескольких направлениях. Происходит следующее:

• Интенсивное окисление жирных кислот.
• Снижение скорости переработки пищевых углеводов.
• Замедление выработки телом своего инсулина, преобразующего потребленные калории в жировую прослойку.
• Улучшение работы поджелудочной железы. Когда у человека наблюдается наличие избыточного веса, либо присутствует ожирение, при потреблении пищи происходит резкое возрастание инсулина в крови. Поджелудочная железа вырабатывает дополнительные порции данного вещества, трансформирующего пищу в жир. Данный процесс не нужен, так как затрудняет похудение.
• Регулирование Глюкофажем Лонг 500 чувства аппетита за счет уровня инсулина. Чувство насыщения приходит быстро и надолго.

Не стоит беспокоиться за излишнюю выработку инсулина пищеварительной системой. У людей, не имеющих проблем с эндокринной системой, остается в норме.

Необходимо учитывать, что эффективность препарата понижается с увеличением кислотности. Этому могут поспособствовать интенсивные физические нагрузки, повышающие содержание молочной кислоты. Отрегулируйте частоту и нагрузку тренировок. Они должны быть умеренными и четко спланированными.

Цена на Глюкофаж Лонг

В представленной ниже таблице мы указали приблизительные цены на Глюкофаж Лонг в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Схема применения

Такой медикамент как Глюкофаж Лонг 500 уникален тем, что обладает продолжительным всасыванием активных веществ из желудка. Благодаря этому они усваиваются организмом постепенно, удерживая метморфин в крови довольно долгий период времени. Поэтому достаточно выпивать одну таблетку в день. Инструкция по применению Глюкофаж Лонг 500 для похудения говорит о том, что следует принимать его в течение 10 – 20 дней. Затем сделать перерыв продолжительностью 1 – 2 месяца. В дальнейшем в зависимости от индивидуальных особенностей его либо повторяют, либо нет. Злоупотребление Глюкофажем лонг 500, как средством для похудения, не несет положительного эффекта, так как организм привыкает к метформину и уже не выполняет полноценную функцию жиросжигания.

Важно! Необходимую дневную концентрацию препарата определяет специалист-эндокринолог, исходя из таких особенностей пациента, как возраст, рост, вес и состояние здоровья. Минимальная дневная доза Глюкофажа Лонг составляет 500 мг. Часто специалисты прописывают двойное употребление препарата – 1000 мг (в обед и вечером). Иногда дозировку повышают до трех приемов. Пьют таблетки либо до приема пищи, либо во время. Максимальная дневная норма Глюкофажа Лонга на одни сутки не может превышать 3000 мг.

Если ваш специалист подобрал именно эту дозировку, то целесообразным будет приобрести курс Глюкофаш 1000 мг и пить 3 пилюли в день. Постепенное поступление в организм метформина хорошо сказывается на системе пищеварения. Пик концентрации метморфина в крови достигается через 6-8 часов после приема таблетки. Скорость распространения активного вещества и дополнительных ингредиентов по организму высокая, но в кровяные клетки они не вторгаются. Выводится препарат мочевыделительной системой, однако, при почечной недостаточности препарат может задерживаться в органических структурах, в остальных случаях он выводится с помощью мочеполовой системы.

Противопоказания

Если вы собрались использовать Глюкофаж Лонг 500 для потери ненавистных килограмм, обязательно проконсультируйтесь с диетологом и эндокринологом. Любой медицинский препарат имеет свои противопоказания.

У Глюкофажа они следующие:

• Беременность и лактация.
• Алкогольная интоксикация.
• Нарушения работы печени.
• Кетоацидоз.
• Острая стадия инфаркта миокарда.
• Нарушение процесса мочеиспускания (отечность тела).
• Недостаточность дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
• Посттравматический или послеоперационный период.
• Ухудшение функционирования почек
• Клиренс креатинина не более 60 мл/ мин. (показатель функциональности почек).

Внимание! Если вы на стадии планирования беременности, то стоит отказаться от применения Глюкофаж Лонг 500. Если зачатие случилось, когда вы уже принимаете препарат, необходимо оповестить об этом своего врача-гинеколога.

Если вам необходимо проведение рентгена с контрастными йодсодержащими соединениями, прекратить прием препарата на период за двое суток до процедуры и после.

К числу дополнительных предостережений к использованию Глюкофажа Лонг 500, как средства для похудения, являются:

• Возраст от 60 лет и более.
• Применение совместно с низкокалорийной диетой.
• Частые или излишне интенсивные физнагрузки.

Употребление таблеток Глюкофаж Лонг 500 оказывает более щадящее воздействие на организм в сравнении с Глюкофажем высокой дозировки. Мягкое воздействие объясняется пролонгированным всасыванием метформина пищеварительной системой и попаданием в кровеносную систему.

В начале приема любого медицинского препарата стоит ознакомиться с некоторыми его негативными воздействиями на организм:

• Желудочно-кишечный тракт. В некоторых случаях может появляться привкус металла во рту, приступ тошноты и рвоты, понос, метеоризм. В этом случае следует ограничить потребление простой пищи, богатой углеводами (сахар и выпечка). Если изменение рациона не помогает, начинают прием спазмолитиков. Если симптомы не уменьшаются, необходим поход в клинику.
• Метаболизм. Выражается побочный эффект дисбалансом молочной кислоты, так как уменьшаются выделения органических соединений. На начальной стадии это проявляется выделением ацетоуксусной кислоты с мочой, на тяжелой – коматозным состоянием. Второй вариант неудачного развития событий при употреблении Глюкофажа возникает при бесконтрольном применении препарата.
• Лактацидоз. Данное явление крайне нечасто, но довольно опасно для организма. Причиной могут стать почечные дисфункции. Если Глюкофаж вызывает боли в мышцах, затруднение и учащение дыхания, понижение температуры, а также спутанность и потерю сознания, необходимо немедленно остановить приём препарата и обсудить со своим врачом целесообразность приема.
• Аллергические реакции. Могут проявляться при индивидуальной непереносимости метформина.

Диета при применении Глюкофажа Лонг

Данный принцип питания имеет два правила:

• Отказ от продуктов, содержащих высокий уровень глюкозы. К ним относятся: виноград, картошка, бананы, мед и сухофрукты.
• Включение в меню растительной пищи с грубыми волокнами. Это бобовые и зерновые культуры.

Кроме того, питание должно быть сбалансированным (полноценным и низкокалорийным).

Выводы

Главное правило. Снижение веса происходит в комплексе и постепенно. Не ждите результатов за одну неделю. Потеряв килограммы быстро, вы так же быстро их и вернете, только в двойном размере.

Что включает в себя комплексное похудение:

• Здоровое сбалансированное полноценное питание;
• Умеренная физическая активность;
• Дополнительные к спорту одежда и процедуры, помогающие терять вес;
• Здоровый ежедневный сон;
• Позитивный взгляд на жизнь;
• Использование натуральных природных трав и настоек для снижения веса.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги 15 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- гипогликемическое.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. T max — 7 ч. В то же время T max для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

При приеме таблеток пролонгированного действия натощак AUC снижается на 30%, однако C max и T max остаются без изменений.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. C max в крови ниже C max в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний V d колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Выведение

Почечный Cl метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T 1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T 1/2 , что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Показания препарата Глюкофаж Лонг

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

В качестве монотерапии;

В сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

период грудного вскармливания;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг.

Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия препарата Глюкофаж Лонг

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥ 1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Нервная система: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Кожа и подкожная клетчатка: очень редко — кожные реакции (эритема, зуд, крапивница).

Нарушения обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Гепатобилиарные расстройства: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем гликемии.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж Лонг, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные ЛС: могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Обычная начальная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 табл. 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 табл. 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 табл. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия 500 мг во время завтрака и 2 табл. во время ужина.

Комбинация с инсулином. При применении препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 табл. 1 раз в день, а дозу инсулина подбирают исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения. Глюкофаж Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время или после ужина (1 раз в день).

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 1 табл. один раз в сутки.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 2 табл. по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3-х табл. по 750 мг препарата Глюкофаж Лонг 1 раз в день, возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного ингредиента с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет 1 табл. 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети. Препарат Глюкофаж Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Продолжительность лечения

Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови менее 7,25, содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Оригинальный препарат метформина, соответствующий всем принципам доказательной медицины

Глюкофаж Лонг - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР – 002098/10
Торговое название: Глюкофаж ® Лонг
МНН: Метформин (Меtformin)

Лекарственная форма:

Таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия, гипромеллоза 2910, гипромеллоза 2208, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код АТХ: А10ВА02

Фармакологические свойства

Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TC max) составляет 7 часов. В то же время TC max для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (C max) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. С max в крови ниже С max в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

• лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Противопоказания

C осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж ® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.

При необходимости применения препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется , исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза

Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж ® с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.

Максимальная суточная доза
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения
Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.

Дети
Препарат Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

• Очень частые: ≥ 1/10
• Частые: ≥ 1/100, < 1/10
• Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
• Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000
• Очень редкие: < 1/10 000
• Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3 %).

Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

Нарушения обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (См. ).
У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Гепато-билиарные расстройства:
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.

Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж ® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
• печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж ® Лонг под контролем содержания глюкозы.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® Лонг под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max .

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Особые указания

Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию препаратом Глюкофаж ® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 - 4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж ® Лонг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.

Юридический адрес:

37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France

Адрес производственной площадки:

СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1