Л тироксин побочные действия. L-тироксин побочные действия

L-Тироксин - известный синтезированный гормон щитовидной железы. В его состав входит активное действующее вещество левотироксин натрия. Вспомогательные вещества могут незначительно различаться в зависимости от производителя. Л-Тироксин после превращения в печени и в почках в трийодтиронин влияет на развитие тканей и метаболизм. В небольших дозировках обладает анаболическим действием на обмен жировой и белковый. В обычных дозах повышает функциональную активность ЦНС и сердечно-сосудистой системы, активизирует метаболизм белков, жиров, углеводов. В высоких дозировках угнетает выработку ТТГ гипофиза и ТТРГ гипоталамуса. В этой статье приведена для L тироксин инструкция по применению.

Препарат назначается для поддерживающей заместительной гормонотерапии при гипотиреоидных состояниях после операций на щитовидку, длительного приема препаратов радиоактивного йода, при любой нехватке гормонов щитовидной железы и пр. Также назначается лекарственное средство:

• при гипотиреозе (также во время беременности);
• при ожирении, микседеме и кретинизме, сопровождающимся гипотиреозными проявлениями;
• как профилактический препарат при узловом зобе после резекции щитовидки;
• для терапии диффузного эутиреоидного зоба;
• для терапии эутиреоидной гиперплазии щитовидки в составе комплексной терапии;
• при болезни Хашимото в комплексной терапии;
• для подавляющей и заместительной терапии злокачественных новообразований в щитовидке, в том числе и после оперативного вмешательства;
• для проведения теста на подавление функции щитовидки.

Широким массам тироксин известен в качестве средства для похудения, который часто принимают без назначения врачей. Часто применяется в бодибилдинге.

Формы выпуска

Выпускается препарат в таблетках с разным количеством активного вещества. В зависимости от количества левотироксина натрия в составе можно приобрести таблетки L-Тироксин 50 (50 мкг активного компонента); L-Тироксин 75; L-Тироксин 100; L-Тироксин 125; L-Тироксин 150. Таблетки обычно белого или слегка бежевого цвета, двояковыпуклые, имеют риску для деления. В упаковке обязательно находится аннотация, с которой нужно ознакомиться.

Инструкция по применению

Для точного дозирования нужно покупать подходящую дозировку. Препарат применяется внутрь сразу за один раз в суточной дозе натощак за полчаса до завтрака или после легкого завтрака: таблетку необходимо запить водой (не больше пол стакана) и проглотить, не разжевывая. Лечение обычно начинается с минимальной дозы, которая пошагово увеличивается.

Суточная доза назначается врачом в зависимости от многих факторов.

Детям до трех лет суточную дозу дают также за один прием за полчаса до утреннего кормления. Таблетку нужно измельчить и взболтать в воде до появления тонкой взвеси непосредственно перед приемом и дать ребенку выпить.

Противопоказания

Ннльзя применять препарат при:

• нелеченном тиреотоксикозе и гипокортицизме;
• инфаркте миокарда и миокардите в острой форме;
• воспалении сердечной мышцы;
• недостаточности функции надпочечников;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Осторожно принимать препарат и следить за своим самочувствием можно при атеросклерозе, стенокардии, пролеченном инфаркте миокарда, аритмии, артериальной гипертензии, при сахарном диабете, при длительном гипотиреозе.

Дозировка

Дозировку препарата подбирают индивидуально с учетом веса, возраста, характера и тяжести заболевания, данных лабораторных исследований, показывающих состояние щитовидной железы.

Больным в возрасте до 55 лет, имеющим здоровые сосуды и сердце при проведении ЗГТ препарат назначается в дозировке от 1,6 мкг/кг до 1,8 мкг/кг. Больным старше 55, а также имеющим заболевания сердца и сосудов назначают уменьшенную дозу до 0,9 мкг/кг. Больным, чей ИМТ превышает 30 кг/кв.м, расчет дозировки производят исходя из идеального веса.

Первоначально пациентам не страдающих болезнями сердца и сосудов назначают 75-100 мкг/сут. женщинам и 100-150 мкг/сут. мужчинам. Больным старше 55 и с диагностированными болезнями сердца и сосудов назначают 25 мкг/сут. Через 2 месяца производят повышение дозы до 50 мкг. В дальнейшем доза корректируется каждые 2 месяца, её повышают на 25 мкг до тех пор, пока показатели тиреотропина не придут в норму.

Больным с врожденным гипотиреозом доза рассчитывается исходя из возраста. Для детей до 6 месяцев суточная доза может назначаться до 50 мкг или 10-15 мкг на килограмм веса в сутки. Детям в возрасте от полугода до года дозировку увеличивают до 50-75 мкг в сутки, детям от одного года до пяти рассчитывают в интервале от 75 мкг/сут до 100 мкг/сут, старше 6 лет - в дозировке от 100 мкг/сут. до 150, подросткам от 12 лет - от 100 мкг/сут до 200.

При гипотиреозе препарат Эль-Тироксин принимают в течение всей жизни. При тиреотоксикозе по достижении эутиреоидного состояния препарат назначают в комбинации с антитиреоидами. Длительность терапии определяется специалистом.

Чтобы сбросить излишние килограммы нужно начинать принимать препарат по 50 мкг/сут. в два приема. Оба раза принимать лекарственное средство нужно в первой половине дня. Дополнительно должен проводиться прием β-адреноблокаторов, дозировка которых зависит от частоты пульса.

С течением времени дозировку левотироксина постепенно повышают до 300 мкг/сут., принимая объем средства в 3 приема до 6 часов вечера. Одновременно повышают и дозировку β-адреноблокатора (дозировка подбирается индивидуально, чтобы частота пульса не превышала в покое 70 ударов в минуту, но была больше 60. Если появятся побочные эффекты, нужно уменьшить дозировку препарата.

Курс терапии обычно следует продолжать до 4-7 недель. Прием лекарств прекращается также постепенно, снижением дозировки каждые 2 недели до полной отмены. При температуре Эль тироксин принимать можно продолжать. Между курсами Эль-тироксина нужно выдерживать интервалы в течение месяца.

Побочные эффекты

При правильном применении препарата побочных явлений обычно не возникает. Индивидуально у некоторых могут возникнуть аллергические проявления на компоненты препарата. Если возникли аллергические реакции - крапивница, бронхоспазм, отек гортани, препарат дальше принимать нельзя.

Цена

Цена Эль-Тироксина зависит от производителя, от дозировки активного компонента и от количества таблеток в упаковке. Купить препарат в самой малой дозировке для похудения можно по цене от 77 рублей за упаковку. Цена левотироксина натрия от компании Берлин-Хеми начинается от 99 рублей.

Аналоги

Структурные аналоги L-Тироксина - Эль Тироксин от производителя Берлин-Хеми, от производителей ОАО Акрихин и Фармак. Также дешевые аналоги L-Тироксина:

• Баготирокс;
• Левотироксин.

Эутирокс является полным дженериком Л-Тироксина, дозируется аналогично и имеет одинаковые показания для применения. В составе Эутирокса активное вещество левотироксин натрия находится немного в других концентрациях, чем у оригинального препарата.

Передозировка

При неправильном расчете дозировки или чересчур быстром её повышении могут возникнуть такие явления, как:

• беспокойство, головные боли, бессонница, дрожание рук;
• аритмия, тахикардия, стенокардия, учащенное сердцебиение;
• рвота и понос;
• зуд и высыпания на коже;
• нарушения менструального цикла;
• чувство жара, слабость, мышечные судороги;
• похудение.

При любом появлении этих признаков необходимо снизить дозу L-Тироксина или прервать терапию до восстановления нормального состояния. После исчезновения вышеперечисленных состояний терапию можно продолжить, предварительно уменьшив дозировку и повышая её до стандартной постепенно.

Если у больного наблюдаются патологии сердца и сосудов, но он принимает Эль тироксин в повышенной дозировке в течение длительного времени, он может умереть. В случаях экстремальной передозировки рекомендуется проведение плазмофереза.

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

L-тироксин (L-thyroxin)

Фармакологическое действие

Левотироксин, входящий в состав препарата, по действию аналогичен эндогенным тиреоидным гормонам человека. В организме левотироксин метаболизируется до лиотиронина, который, попадая в клетки и ткани, способен регулировать развитие и рост клеток, влиять на обмен веществ. В частности, препарат способен влиять на окислительный обмен в митохондриях и выборочно регулировать поток катионов внутри и вне клетки. Кроме того, действие левотироксина зависит от его дозировки, так, в малых дозах он способен оказывать анаболическое действие, в средних влияет преимущественно на клетки и ткани. Препарат увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует окислительные реакции, ускоряет расщепление и обмен белков, жиров и углеводов, активирует функции сердечно-сосудистой системы, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.

В больших дозах препарат угнетает выработку гипоталамусом тиреотропин-релизинг фактора, таким образом, снижая выработку тиреотропного гормона гипофизом.

Клиническое проявление действия препарата при гипотиреозе наблюдается уже на 3-5 сутки после начала терапии. На протяжении 3-6 месяцев, при условии непрерывной терапии левотироксином, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.

После перорального приема адсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет до 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 часов. Период полувыведения левотироксина зависит от количества тиреоидных гормонов в крови, так, при гипотиреоидных состояниях период полувыведения составляет 10 дней. При эутиреоидных состояниях 6-7 дней, а при гипертиреоидных состояниях до 4 дней. После приема левотироксин метаболизируется до активного лиотиронина в печени и почках. Выводится левотироксин с желчью.

Показания к применению

Препарат используют для заместительной терапии при гипотиреозах различной этиологии, в том числе первичные и вторичные гипотиреозы после оперативных вмешательств на щитовидной железе и после курса терапии радиоактивным йодом.

Как заместительная терапия при врожденном и приобретенном гипотиреозе. При микседеме, кретинизме, ожирении с проявлениями гипотиреоза. При церебрально-гипофизарных заболеваниях.

Для профилактики при рецидивирующем узловом зобе после резекций при ненарушенной функции щитовидной железы.

В монотерапии диффузного эутиреоидного зоба. При эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы. В комбинированной терапии диффузного токсического зоба после компенсаций тиреотоксикоза тиреостатическими препаратами.

В комплексном лечении болезни Грейвса и аутоиммунного тиреоидита Хашимото.

Для лечения гормонозависимых высокодифференцированных злокачественных опухолей щитовидной железы, в том числе фолликулярных или папиллярных карцином.

Препарат применяют также для заместительной и супрессивной терапии при злокачественных опухолях щитовидной железы, в том числе после оперативных вмешательств по поводу рака щитовидной железы.

Как диагностическое средство в тестах тиреоидной супрессии.

Способ применения

Всю дозу препарата принимают за один раз, желательно утром, натощак за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Грудным детям таблетку измельчают и растворяют в небольшом количестве воды, образовавшуюся суспензию дают за 30 минут до первого утреннего кормления, готовить суспензию необходимо непосредственно перед приемом.

Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть и характер заболевания, лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние щитовидной железы.

Обычно начальная доза для взрослых при гипотиреозе и эутиреоидном зобе 25-100мкг в сутки, далее дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 недели на 25-50мкг до достижения поддерживающей дозы. Для детей начальная доза 12,5-50мкг в сутки, достижение поддерживающей дозы производится так же, как и для взрослых.

При тяжелой форме гипотиреоза или в случае гипотиреоза, который давно существует, начальные дозы уменьшают и повышение дозы проводят медленнее.

При злокачественных опухолях щитовидной железы после оперативных вмешательств назначают 150-300мкг в сутки.

При гипотиреозе, вызванном удалением части или всей щитовидной железы, левотироксин принимают в течение всей жизни.

Для проведения диагностики методом супрессионной сцинтиграммы левотироксин назначают в дозе 200мкг в сутки в течение 14 дней, либо по 3мг 1 раз в неделю перед повторным тестом.

Побочные действия

При соблюдении рекомендованных дозировок препарата побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием препарата, кроме того, возможно выпадение волос, нарушение работы почек. У детей, страдающих эпилепсией или склонных к судорожным припадкам, может наблюдаться ухудшение течения данных заболеваний.

При приеме завышенных доз или слишком быстром увеличении дозы в процессе терапии возможны проявления гипертиреоза. В частности возможно развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Кроме того, возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса.

Крайне редко возможно развитие аллергического дерматита.

В случае появления побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу или прекратить прием препарата до их исчезновения и возобновить курс лечения с несколько меньшей разовой дозой препарата.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Тиреотоксикоз различной этиологии, который не был вылечен.

Нарушения сердечного ритма.

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, недостаточность коронарного кровообращения, атеросклероз, острый инфаркт миокарда.

Органические поражения сердца, в том числе миокардит, перикардит.

Тяжелые формы гипертонической болезни и сердечной недостаточности.

Недостаточность функции надпочечников, болезнь Аддисона.

Возраст старше 65 лет.

Данные противопоказания касаются применения препарата для супрессивной, моно- и комбинированной терапии заболеваний и не относятся к заместительной терапии.

Для заместительной терапии препаратом противопоказанием к применению является только индивидуальная повышенная чувствительность, в остальных случаях после консультации с лечащим врачом препарат может быть использован.

В состав препарата входит лактоза, что следует учитывать при назначении L-тироксина пациентам с лактазной недостаточностью.

Беременность

Препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Плохо проникает через плацентарный барьер. В незначительных дозах проникает в грудное молоко даже при терапии большими дозами. Во втором и третьем триместре беременности потребность в тиреоидных гормонах возрастает, поэтому необходимо сообщать лечащему врачу о беременности для возможной коррекции доз препарата.

Применение препарата в комбинации с тиреостатическими средствами в период беременности и лактации не рекомендуется, так как вследствие этого у ребенка может развиться гипотиреоз, показана только монотерапия левотироксином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому при назначении левотироксина пациентам, страдающим сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень сахара в крови и при необходимости корректировать дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств.

При одновременном приеме препарат уменьшает эффект сердечных гликозидов.

Препарат усиливает фармакологический эффект антидепрессантов.

Левотироксин способен увеличивать протромбиновое время при совместном приеме с антикоагулянтами, особенно сильно это взаимодействие выражено с производными кумарина.

Эстрогены снижают эффективность левотироксина.

Обволакивающие средства, в частности гидрооксид алюминия и гидрооксид магния, а также кальция карбонат, колестипол, сукральфат и холестирамин снижают всасываемость левотироксина из желудочно-кишечного тракта, поэтому при одновременном назначении этих средств с левотироксином необходимо делать перерыв между приемами в 4-5 часов.

Клофибрат, дикумарол, производные салициловой кислоты, большие дозы фуросемида повышают содержание левотироксина в крови, повышают риск развития аритмий.

Анаболические гормоны способны изменять степень связывания левотироксина с белками плазмы. Такой же эффект оказывает одновременное применение аспарагиназы и тамоксифена с левотироксином.

Хлорохин повышает интенсивность превращений левотироксина в печени.

Леводопа, дофамин, диазепам, карбамазепин, аминосалициловая кислота, амиодарон, аминоглутетимид, метоклопрамид, сомастатин, ловастатин и антитиреоидные препараты изменяют уровень тиреоидных гормонов в организме, их влияние распространяется и на эндогенные гормоны и на гормоны, введенные в организм в виде препаратов.

Сертралин снижает эффективность левотироксина у пациентов с гипотиреозом.

При приеме ритонавира повышается потребность организма в левотироксине.

Передозировка

Проявления передозировки могут появиться сразу после приема или спустя несколько дней. При передозировке препарата возникают симптомы тиреотоксикоза, в тяжелых случаях вплоть до тиреотоксического криза. Характеризуются ощущением сердцебиения, диареей, болью в эпигастральной области, тахикардией, приступами стенокардии. Также характерны проявления сердечной недостаточности, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, лихорадка, непереносимость жары, усиленное потоотделение, повышенная раздражительность. Повышаются лабораторные показатели свободного тироксинового индекса и уровень Т3 и Т4. Может наблюдаться снижение массы тела.

Лечение заключается в отмене препарата. При острой передозировке показано внутримышечное введение глюкокортикостероидов (преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон) или назначение B-адреноблокаторов. В критических случаях при отравлении левотироксином показан плазмаферез.

Форма выпуска

Таблетки по 25, 50 или 100мкг по 50 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности – 3 года.

Синонимы

Левотироксин натрия, Эутирокс, Эферокс, Баготирокс.

Состав

1 таблетка препарата содержит:

Левотироксина натрия – 25, 50 или 100мкг;

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Внимание

Перед применением препарата L-тироксин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Полных людей становится все больше и больше, а тема похудения держится в десятке самых актуальных.

Известно множество способов привести свой вес в норму диетами и спортивными тренировками, гипнозом и массажами.

Теперь желающие похудеть добрались до лекарственных препаратов.

Причина в том, что некоторые медикаменты дают уменьшение массы тела как побочный эффект. Один из таких – L-Тироксин. Инструкция по применению для похудения – тема этой статьи.

Гормон тироксин продуцируется щитовидкой. Он стимулирует обменные процессы, активизирует выработку и распад белков, усиливает клеточные преобразования углеводов. Его синтезированный аналог L-Тироксин (левотироксин натрия), ускоряя метаболизм и другие биологические процессы, способствует похудению.

Традиционными показаниями к приему L-Тироксина считаются:

• гипотиреоз;
• эутиреоидное увеличение щитовидной железы;
• использование в заместительной терапии и как средства для предупреждения повторного образования зоба после хирургической операции на щитовидке;
• онкологические изменения щитовидной железы (L-Тироксин применяют после удаления опухоли).

Противопоказания

Прием L-Тироксина имеет такие противопоказания, как:

• индивидуальная непереносимость;
• гипертиреоз (тиреотоксикоз);
• инфаркт миокарда, миокардит и другие проблемы с сердцем в анамнезе;
• функциональные нарушения надпочечников;
• дефицит кальция в организме;
• врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактазы.

Применение для похудения

В аннотации к препарату о таком применении не сказано, тем не менее оно возможно.

Механизм действия левотироксина натрия таков, что, ускоряя обмен веществ, он воздействует на углеводный метаболизм и увеличивает кислородный обмен в тканях.

Прием препарата стимулирует выработку тепла, делает выше скорость кровотока. Происходит усиленное потоотделение, которое ускоряет сжигание жира.

Кроме того, активизируется деятельность нервной системы, увеличивая при этом работоспособность человека и подавляя аппетит.

Дозировка и передозировка

Таблетки L-Тироксина лучше употреблять в первой половине дня, перед приемом пищи, минут за 20-30, запивая половиной стакана воды.

Инструкцией определена средняя суточная дозировка препарата, которая составляет 1.6-1.8 мкг действующего вещества на 1 кг массы тела.

Для тех, у кого имеются сердечно-сосудистые проблемы, суточное количество лекарства уменьшается до 0.9 мкг на 1 кг веса.

Борьба с лишними килограммами требует серьезных доз. В начале курса лечения это по 50 мкг дважды в день. Если нет отрицательных реакций, суточную дозу постепенно повышают до 300 мкг. В целях похудения препарат не рекомендуется принимать дольше семи недель. Прием тироксина прекращают постепенно (увеличивают тоже понемногу).

Важно знать, что потребление тироксина на ночь может вызвать бессонницу.

Весь период лечения L-Тироксином необходимо контролировать давление и сердечный ритм. Если показатели выходят за границы нормы, рекомендуется прием бета-блокатора (метапролола и пр.).

При возникновении диареи показан лоперамид.

Передозировка может выражаться признаками острого отравления или менее яркой симптоматикой хронического.

Симптомы острой интоксикации напоминают тиреотоксикоз, а иногда и тиреотоксический криз.

Появляются:

• повышение температуры;
• тахикардия;
• несимметричное ослабление мышц тела (гемипарез);
• мышечная слабость на фоне нервного возбуждения.

Через 14 дней от начала приема препарата может появиться шелушение ладоней.

Отравление опасно развитием сердечной и дыхательной недостаточности, что грозит комой, инфарктом миокарда. Итог может быть самым печальным.

Хроническая интоксикация чаще всего наблюдается у тех, кто страдает гипотиреозом или расстройствами психики. Это проявляется:

• похудением;
• повышенной тревожностью;
• появлением и прогрессированием остеопороза.

Возможны и более тяжелые последствия.

Специфической терапии передозировки L-Тироксина не существует, поэтому лечение направлено на снятие симптомов. Начать следует с регидратации – усиленного питья в целях очищения организма.

Для ликвидации нервной и сердечно-сосудистой симптоматики назначаются бета-адреноблокаторы, например, пропранолол. Он поможет восстановить нормальное давление и сердечный ритм.

Высокую температуру можно понизить любым жаропонижающим препаратом.

Принимая любые лекарства, в том числе и L-Тироксин, важно следить за самочувствием. При появлении симптомов передозировки или других признаков, причиняющих беспокойство, надо обратиться к лечащему врачу, чтобы он скорректировал лечение.

Побочные эффекты

В период лечения L-Тироксином возможны следующие побочные эффекты:

• изменение сердечного ритма, сопровождающееся загрудинными болями;
• рвота, понос;
• гипервозбудимость;
• трудности с засыпанием, состояние тревожности;
• периодические мигрени;
• нерегулярность менструаций;
• увеличение цифр артериального давления;
• появление аллергических реакций;
• тремор конечностей.

Стимулируя обменные процессы, L-тироксин приводит к тому, что:

• организм вместе с жиром теряет и белок;
• сердечная мышца ослабевает.

Другое опасное побочное действие тироксина - развитие остеопороза. Это заболевание характеризуется хрупкостью и ломкостью костей из-за вымывания кальция из организма. Они ломаются даже при незначительной нагрузке, а срастаются медленно.

Все сказанное выше – серьезный повод, чтобы сто раз взвесить все за и против, прежде чем пойти на гормонотерапию ради похудения.

Взаимодействие

При одновременном приеме L-Тироксина с другими медикаментами он:

• угнетает действие инсулина, поэтому людям с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать сахар в крови;
• усиливает воздействие антидепрессантов;
• медленно всасывается в ЖКТ, если параллельно принимаются обволакивающие средства. Поэтому оптимальный интервал между приемами – не менее четырех часов.

Кроме того, при лечении гипотиреоза с применением сертралина эффективность L-Тироксина снижается. Если человек принимает ритонавир, потребность в L-Тироксине возрастает.

Существует много отзывов об эффективности L-Тироксина. Те, кто применял его для коррекции веса, с восторгом сообщают о потерянных килограммах и советуют этот метод другим.

Однако, учитывая побочные эффекты, особенно нарушение сердечной деятельности и риск возникновения остеопороза, вряд ли стоит рисковать, ведь иметь идеальный вес и при этом больное сердце и хрупкие кости – сомнительное преимущество.

Что же касается мнения врачей, то они единодушны и считают, что имея здоровую эндокринную систему, не стоит экспериментировать с приемом гормонов. А если это неизбежно, то принимать их следует только после консультации с эндокринологом и под его постоянным наблюдением.

Видео на тему

Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme

Препараты гормонов используются для лечения заболеваний желез внутренней секреции и других органов. Один из самых популярных медикаментов этой группы – левотироксин натрия. Этот гормон щитовидный железы содержит 4 атома йода. Он отличается стабильным профилем действия и высокой безопасностью.

Действующее вещество

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) относится к фармакологической группе гормонов и их антагонистов. Препарат восполняет недостаток тиреоидных гормонов.

Свойства Л-тироксина

Препарат хорошо усваивается при приеме внутрь. Из пищеварительного тракта в кровь попадает 50-80 % гормона. Практически весь медикамент усваивается в верхнем отделе тонкого кишечника.

Абсорбция зависит от индивидуальных особенностей организма и принятой пищи. Если таблетки принимают строго натощак (как рекомендуется по инструкции), то усваивается максимальное количество активного вещества.

Предельная концентрация левотироксина натрия в крови наблюдается примерно через 5-7 часов. Период полувыведения достаточно длительный. В норме этот показатель равен 6-7 дням. При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 10 суток, при тиреотоксикозе – укорачивается до 3-4 дней.

Л-тироксин натрия хорошо связывается с белками плазмы крови. Практически 100 % гормона переносится транспортными протеинами.

Л-тироксин связывается с:

• Л-тироксин-связывающим глобулином;
• альбумином;
• тироксин-связывающим преальбумином.

В транспортной форме гормон не является биологически доступным.

Препарат распределяется по жидким средам организма, печени, мышечной ткани, головному мозгу.

L-тироксин подвергается:

• монодейодированию;
• дезаминированию;
• декарбоксилированию;
• конъюгированию.

Основной путь метаболизма – монодейодирование, то есть отщепление одного из четырех атомов йода. В результате в тканях образуется активный тиреоидный гормон – трийодтиронин. До 80 % всего L-тироксина подвергается такой трансформации. Около 15 % препарата выводится из организма в неизменном виде или в форме конъюгата (с желчью и мочой). Дезаминированию и декарбоксилированию подвергается менее 5 % гормона.

Механизм действия гормона

Левотироксин натрия связывается с рецепторами на мембранах клеток. Метаболический эффект реализуется через геном.

Действие гормона:

• изменяет в митохондриях окислительный обмен;
• регулирует поток ионов;
• повышает и снижает концентрацию субстратов.

Небольшие дозы препарата дают анаболический эффект. В средних количествах левотироксин натрия оказывает выраженное действие на обмен веществ (липидов, углеводов, белков). Гормон стимулирует рост и развитие организма. Кроме того, основное вещество медикамента повышает функциональную активность сердца и центральной нервной системы. Если левотироксина поступает избыточное количество, то происходит угнетение некоторых клеток гипоталамо-гипофизарной области. По принципу обратной связи подавляется синтез тиреотропина и тиреотропин-рилизинг-фактора.

Клинические эффекты после начала лечения проявляются на 3-5 день (при гипотиреозе). У пациента исчезает слабость и утомляемость, уменьшается потребность во времени сна, повышается термогенез, учащается пульс.

При передозировке препарата с 3-7 дня может наблюдаться тахикардия, нервозность, плаксивость, тремор пальцев рук, бессонница.

Если L-тироксин назначен для лечения зоба, то клинический эффект отмечается только спустя несколько месяцев. Диффузный зоб подвергается обратному развитию за 4-6 месяцев. Препарат оказывает выраженное действие у большинства пациентов молодого возраста.

Смешанный и узловой зоб поддаются лечению только в 30-40 % случаев. Выраженное уменьшение размеров железы наблюдается у больных в возрасте до 35-40 лет.

Показания для назначения

L-тироксин натрия применяют для диагностики и лечения заболеваний щитовидной железы.

Показания для терапии гормоном:

• гипотиреоз (первичный или вторичный);
• диффузный нетоксический зоб;
• аутоиммунный тиреоидит и болезнь Грейвса (в комплексном лечении);
• состояние после резекции щитовидки по поводу узлового зоба (профилактика рецидива);
• состояние после радикального лечения рака щитовидной железы (профилактика рецидива онкологической опухоли);
• тест тиреоидной супрессии (как средство диагностики).

Абсолютные противопоказания

При некоторых состояниях организма левотироксин натрия категорически противопоказан.

Так, нельзя применять препарат при:

• недостаточности коры надпочечников (без лечения);
• тиреотоксикозе (без лечения);
• остром инфаркте миокарда;
• остром миокардите;
• гиперчувствительности (индивидуальной непереносимости).

Относительные противопоказания

С осторожностью гормон назначают больным с любыми сердечно-сосудистыми патологиями. Особенно внимательно относятся к наличию ишемической болезни сердца, аритмии, гипертонии.

Левотироксин натрия может повышать потребность сердечной мышцы в кислороде, ускорять пульс, увеличивать цифры артериального давления. Поэтому лечение при ишемии миокарда и других патологиях начинают с минимальных доз препарата, коррекцию проводят регулярно, контролируют уровень тиреотропина. Целевое значение ТТГ для пациентов с ишемической болезнью сердца может быть выше стандартного (обычно до 10 мМЕ/мл).

Кроме того, с осторожностью дозируют гормон при:

• сахарном диабете;
• остеопорозе;
• тяжелом длительном гипотиреозе.

При нарушениях процессов пищеварения (например, при мальабсорбции) иногда требуется более тщательная и частая коррекция доз препарата.

В пожилом возрасте большие дозы левотироксина могут способствовать развитию сердечной недостаточности. Поэтому в возрасте старше 65 лет гипотиреоз корректируют до субклинического (цель по ТТГ обычно до 10 мМЕ/мл).

Лечение в период планирования зачатия, беременности и лактации

Коррекция гипотиреоза в период планирования беременности особенно важна. Цель лечения по ТТГ в этот момент: от 1 до 2,5 мМЕ/мл.

После зачатия и до родов лечение левотироксином натрия должно продолжаться. Практически всем беременным пациенткам требуется повышение дозы препарата на 30-50 % из-за увеличения концентрации в крови тироксинсвязывающего глобулина.

Цель по ТТГ в 1 и 2 триместре – от 0,1 до 2,5 мМЕ/мл, в 3 триместре – до 3 мМЕ/мл.

Если пациентке назначены тиреостатики, то лечение L-тироксином в комплексной терапии по схеме «блокируй-замещай» противопоказано.

В период лактации лечение гормоном может продолжаться (по инструкции). Дозу подбирают под наблюдением врача и под контролем ТТГ. Обычно сразу после родов пациентке уменьшают дозу препарата на 30-50 %.

Побочные эффекты

L-тироксин может вызвать аллергические реакции (зуд, сыпь, отек) при индивидуальной непереносимости.

При передозировке у больных наблюдают:

• учащенный пульс (более 90 ударов в минуту);
• боль и тяжесть за грудиной;
• одышку;
• аритмию;
• тремор пальцев рук;
• дрожь в теле;
• бессонницу;
• тревожность;
• потливость;
• понос;
• снижение массы тела.

Чтобы избежать передозировки, необходимо строго соблюдать инструкцию по применению таблеток.

Кроме того, у некоторых больных при лечении препаратом может развиваться гипокортицизм, алопеция, нарушение почечных функций.

Способ применения и дозы препарата

L-тироксин назначают внутрь, утром, натощак. Препарат желательно принять за 20-30 минут до завтрака. Таблетку необходимо запивать небольшим объемом воды (несколько глотков).

Суточная доза выбирается индивидуально. Она зависит от возраста и пола пациента, его массы тела, основного заболевания, сопутствующих патологий, уровня ТТГ.

При гипотиреозе начальная доза у детей равна 12,5-50 мкг, у взрослых – 25-100 мкг. В дальнейшем проверяют уровень ТТГ и проводят коррекцию. Если целевой уровень тиреотропина не достигнут, дозу L-тироксина увеличивают на 25-50 мкг. В среднем взрослым требуется около 1,75 мкг левотироксина на каждый кг массы тела. У пожилых потребность в 1,5-2 раза меньше (около 0,9 мкг на кг массы тела).

У беременных женщин с впервые выявленным гипотиреозом сразу же назначается полная доза гормона (2,25 мкг на каждый кг массы тела). Лечение также контролируется по уровню ТТГ.

Для проведения теста супрессии L-тироксин назначают на 14 дней по 200 мкг.

Передозировка: признаки и лечение

Избыточное поступление синтетического гормона приводит к развитию тиреотоксического криза.

У пациентов развиваются симптомы надпочечниковой недостаточности и тиреотоксикоза.

Обычно отмечается:

• тахикардия;
• аритмия;
• сердечная недостаточность;
• падение артериального давления;
• гипертермия;
• мышечная слабость;
• диарея и тошнота;
• неадекватное поведение;
• потеря сознания.

Пациентам необходимо лечение бета-адреноблокаторами, кортикостероидами. Кроме того, может потребоваться плазмоферез.

Взаимодействие с другими медикаментами

L-тироксин усиливает действие:

• непрямых антикоагулянтов;
• трициклических антидепрессантов.

L-тироксин ослабляет действие.

Международное название Л-тироксин - Levothyroxine sodium. Фармакологическая группа - гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства). Торговые наименования, синонимы средства - Л-Тироксин, Л-тироксин Берлин-Хеми, Л-Тироксин-Акри, Л-тироксин-Фармак, Тиро-4, Эутирокс, Эферокс. Производитель - Германия.

Состав и форма выпуска

Таблетки по 0,0001 г. Активное вещество: Л-тироксин натрия 150 мкг; 100 мкг; 75 мкг; 50 мкг; 25 мкг.

Фармакологическое действие

Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Замещает в организме естественный тироидный гормон.

Показания к применению Л-тироксина

• Реабилитация после операции на щитовидной железе.
• Гипотиреоз.
• Эутиреоидный зоб.
• Для эффективной профилактики рецидивов заболеваний зоба после проведения резекции щитовидки.
• Диагностика во время теста тиреоидной супрессии.
• Диффузный токсический зоб.
• Повышенная чувствительность (аллергия) к каким-либо составляющим.
• Миокардит, инфаркт миокарда.
• Почечная недостаточность.
• Тиреотоксикоз.
• Болезни сердца и сосудов (проводится коррекция дозирования).

Противопоказания

• нелеченный тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность;
• нелеченная недостаточность функции надпочечников;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.
• гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз);
• тяжелая гипертоническая болезнь;
• нескорригированное нарушение функции коры надпочечников;
• пожилой возраст (старше 65 лет).

Побочные действия

При соблюдении рекомендованных дозировок побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием лекарства, выпадение волос, нарушение работы почек. У детей, страдающих эпилепсией или склонных к судорожным приступам, может наблюдаться ухудшение течения данных заболеваний.

Согласно инструкции применения препарат марки Л-тироксин может оказывать раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка, поэтому при наличии язвы желудка, эрозивного гастрита, либо просто при развитии заметного дискомфорта в верхней части живота л-тироксин разрешают употреблять во время употребления пищи.

При приеме завышенных доз или при слишком быстром увеличении дозы в процессе терапии возможны проявления гипертиреоза. В частности, развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса.

Крайне редко проявляется развитие аллергического дерматита.

В случае появления побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу или прекратить прием препарата до их исчезновения и возобновить курс лечения с несколько меньшей разовой дозой.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

1. Л-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку 1/2 стакана воды (не молоком, не соком, не чаем или кофе, не газированной водой!) и не разжевывая.
2. Больным с раздраженным желудком (гастритом) можно принять лекарство и после употребления пищи через 2-3 часа; при этом всасывание левотироксина уменьшится на 10%. В крайних случаях вы можете принимать препарат во время завтрака, но важно помнить, что пища снижает усвояемость тироксина на 50 % Учитывая то, что из пищеварительного тракта в кровь попадает только 50-80% тироксина, эффект от выпитой вами таблетки может равняться нулю, поэтому потребуется увеличить дозировку лечебного средства в 2 раза.
3. Когда требуется приём большой дозировки, а Л-тироксин переносится не очень хорошо, то разрешается делить приём на 2-3 раза в день, то есть через 2-3 часа после еды и за 30 минут до следующего приёма пищи.
4. Согласно современным медицинским исследованиям, больным первичным гипотериозом правильно принимать L-тироксин перед сном в связи с более значительным повышением концентрации гормонов щитовидной железы и снижением концентрации ТТГ по сравнению с приемом L-тироксина в утренние часы. Циркадный ритм ТТГ остается незатронутым. Результаты объясняются лучшим кишечным поглощением L-тироксина в течение ночи. В отдельных обстоятельствах (утренний токсикоз у беременных) Л-тироксин удобнее принимать на ночь, но не раньше, чем через 3 часа после ужина.
5. При случайном однократном пропуске таблетки никаких дополнительных действий предпринимать не нужно: на следующее утро примете обычную дозу тироксина (пропуски систематическими быть не должны).
6. Утром, после приёма Л-тироксина рекомендуется ограничить приём молока и всего молочного, сои, кофе, мяса.
7. Некоторые лекарственные средства (содержащие Железо и Кальций): Гевискон; Кальций Д3 Никомед; Сорбифер Дурулес; Ралоксифен; Холестирамин, Колестипол, Колесевелам; (препараты для лечения язвенной болезни желудки и 12-перстной кишки): Омепразол, Омез, Нексиум, Париет, Ультоп и др.; (препараты, содержащие гидроксид алюминия): Алмагель, Маалокс, Гастрацид и др. уменьшают всасывание Л-тироксина, поэтому следует отсрочить употребление этих лечебных средств на 4 часа после приема гормона.
8. Если Вы применяете поливитамины или БАДы, внимательно прочитайте их состав. Они могут одержать кальций или железо, в связи с чем их прием следует отсрочить, в них могут быть неизученные или неуказанные вещества, изменяющие биодоступность тироксина.
9. Глюкокортикостероиды подавляют активность щитовидной железы. Эстрогены уменьшают активность тироксина. А андрогены повышают активность, влияя на связывание тироксина. Поэтому при использовании эстрогенов (Фемостон, Дивигель, Эстрофем или Микрофоллин и др + все оральные контрацептивы) и стероидных препаратов (Кортеф, Метипред, Дексаметазон и др.) для лечения может потребоваться увеличение дозировки Л-тироксина, а при употреблении андрогенов (Даназол, Даноген, Тестостерон, Омнадрен 250) доза тироксина может уменьшаться. Те, кто принимает Метформин (Глюкофаж, Сиофор), могут иметь повышенный риск низкого уровня гормонов, стимулирующих щитовидную железу и необходимость увеличения дозировки.
10. Согласно инструкции применения, при переходе с Л-тироксина на препарат другого производителя необходимо проконтролировать ТТГ через 2 месяца, в связи с тем, что лекарства разных фирм могут отличаться по скорости всасывания в кишечнике и количеству усвоенного тироксина.

Терапевтический эффект гормона наблюдается только через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев.

Дозировка Л-тироксина

Суточная доза для лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эффект от лечения наступает не сразу, так что связывать изменения самочувствия с принятой только что впервые таблеткой не стоит.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L Тироксин назначают в суточной дозе 1.6 - 1.8 мкг/кг массы тела; пациентам старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на "идеальную массу тела".

• 0-6 месяцев - 25-50 мкг в сутки;
• 6-24 месяцев - 50-75 мкг в сутки;
• от 2 до 10 лет - 75-125 мкг в сутки;
• от 10 до 16 лет - 100-200 мкг в сутки;
• старше 16 лет - 100-200 мкг в сутки.

1. Лечение эутиреоидного зоба - 75-200 мкг в сутки;
2. Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба - 75-200 мкг в сутки;
3. В комплексной терапии тиреотоксикоза - 50-100 мкг в сутки;
4. Супрессивная терапия рака щитовидной железы - 150-300 мкг в сутки.

Расчетная доза гормона для лечения составляет при субклиническом гипотиреозе 1 мкг на 1 кг массы тела, при манифестном - 1,6 мкг. т.е. доза 25 мкг для взрослого человека абсолютно бесполезна и приниматься может только в качестве начальной дозы.

Принимая Л-тироксин рекомендуется проявлять большую осторожность при лечении больных гипотиреозом с кардиальной патологией и пациентов старше 55 лет, которые могут иметь нераспознанное сердечно-сосудистое заболевание. У таких больных наиболее вероятны побочные эффекты. Тиреоидные гормоны увеличивают как частоту сердечных сокращений, так и сократимость миокарда. При этом повышается потребность мышцы сердца в кислороде, что может ухудшить ее кровоснабжение. В этом случае ориентировочный расчет суточной дозировки - 0,9 мкг на 1 кг массы тела больного.

Для точного дозирования следует использовать наиболее подходящую дозировку препарата Л-тироксин (50, 75, 100, 125 или 150 мкг).

При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 25 мкг в сутки, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 25 мкг в сутки каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При лечении гипотиреоза L-Тироксин принимают в течение всей жизни.

При лечении тиреотоксикоза Л-тироксин принимают в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу гормона щитовидной железы дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Передозировка

Учащенное сердцебиение, боли в груди, одышка после приема средства. Немедленно вызовите врача, неотложную помощь или обратитесь в ближайший токсикологический центр.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Начальная доза средства для пожилых не должна превышать 50 мкг.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Л-тироксин действует на вас.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, сердечных гликозидов, усиливает-непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колесгирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают концентрацию средства в крови. Эстрогены снижают эффективность препарата. Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и другие лекарственные средства могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов.

Отечественные и зарубежные аналоги

• L-Тироксин 100 Берлин-Хеми;
• L-Тироксин 125 Берлин-Хеми;
• L-Тироксин 150 Берлин-Хеми;
• L-Тироксин 50 Берлин-Хеми;
• L-Тироксин 75 Берлин-Хеми;
• L-Тироксин Гексал;
• L-Тироксин Акри;
• L-Тироксин Фармак;
• Баготирокс;
• Л-Тирок;
• Левотироксин натрия;
• Тиро-4;
• Эутирокс.

Цена в аптеках

Цена на Л-тироксин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Л-тироксин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.