Прозерин инструкция по применению. Прозерин, раствор для инъекций. Показания к применению

Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускается в следующих формах:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
• Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
• Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

• Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

• Миастения;
• Параличи;
• Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
• Невриты;
• Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
• Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
• Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
• Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
• Слабость родовой деятельности (редко).

Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.

В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• Тиреотоксикоз;
• Выраженный атеросклероз;
• Бронхиальная астма;
• Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинезы, эпилепсия;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Ваготомия (для таблеток);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Инфекционные поражения в острой форме;
• Интоксикация у резко ослабленных детей;
• Беременность и период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.

Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.

При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.

Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).

Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.

При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.

Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).

При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.

В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.

Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.

Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
• Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
• Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
• Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
• Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
• Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).

Особые указания

Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прозерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прозерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прозерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прозерин - ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Состав

Неостигмина метилсульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После парентерального введения Прозерин подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Показания

• миастения и миастенический синдром;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• слабость родовой деятельности (редко);
• атрофия зрительного нерва;
• неврит;
• атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
• устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Формы выпуска

Таблетки 15 мг

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно - 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• гиперсаливация;
• метеоризм;
• спастическое сокращение и усиление перистальтики;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• потеря сознания;
• сонливость;
• нарушения зрения;
• подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка);
• судороги;
• дизартрия;
• аритмии;
• бради- или тахикардия;
• AV-блокада;
• узловой ритм;
• неспецифические изменения на ЭКГ;
• снижение АД;
• одышка;
• угнетение дыхания;
• усиление секреции бронхиальных желез;
• повышение тонуса бронхов;
• кожная сыпь;
• гиперемия лица;
• анафилактические реакции;
• артралгии;
• учащение мочеиспускания;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• ваготомия;
• бронхиальная астма;
• ИБС (в т.ч. стенокардия);
• аритмии;
• брадикардия;
• выраженный атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
• гиперплазия предстательной железы;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация у ослабленных детей;
• повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Аналоги лекарственного препарата Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница;
• Прозерина раствор для инъекций 0,05%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Прозерин – препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости и тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Прозерина:

• Таблетки: белые, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
• Раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
• Раствор для внутривенного и подкожного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг;
• Дополнительные компоненты: сахар (сахароза) – 64 мг, картофельный крахмал – 20 мг, моногидрат стеарата кальция – 1 мг.

Состав 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения и для инъекций:

• Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг;
• Дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

• Параличи;
• Двигательные нарушения после травм мозга;
• Атрофия зрительного нерва;
• Миастения;
• Невриты;
• Период восстановления после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
• Атония мочевого пузыря и кишечника (лечение и профилактика);
• Родовая деятельность (для стимуляции).

Как антидот Прозерин назначают после анестезии с применением миорелаксантов (антидеполяризующих и деполяризующих (в случае, если они действуют по типу антидеполяризующих «двойной блок»)) при угнетении дыхания и мышечной слабости.

Противопоказания

• Перитонит;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Стенокардия;
• Эпилепсия;
• Выраженный атеросклероз;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Ваготомия;
• Брадикардия;
• Инфекционные заболевания в остром течении;
• Аритмии;
• Бронхиальная астма;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• Интоксикация у резко ослабленных детей (для инъекционного раствора);
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (для таблеток);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прозерин в виде таблеток назначают с осторожностью при перенесенной в недавнем времени коронарной окклюзии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

• Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Раствор для инъекций
Прозерин вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Взрослым, как правило, назначают 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно 1-2 раза в день; максимальные дозы: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии у взрослых миастенического криза препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором хлорида натрия) 0,5-1 мл раствора (0,25-0,5 мг), после чего подкожно с небольшими интервалами в обычных дозах.

При миастении терапия обычно длительная. Курс лечения при других заболеваниях обычно продолжается 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс.

Режим дозирования по другим показаниям:

• Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: после предварительного внутривенного введения атропина в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора) и вызванного этим учащения пульса, через 1,5-2 минуты внутривенно вводят 3 мл раствора 0,5 мг/мл (1,5 мг) Прозерина (всего на протяжении 20-30 минут можно ввести 10-12 мл раствора 0,5 мг/мл (5-6 мг) препарата). При недостаточной эффективности препарат вводят повторно в такой же дозе (в случае появления брадикардии нужно сделать дополнительную инъекцию атропина);
• Атония мочевого пузыря и кишечника в послеоперационном периоде: профилактика, включая послеоперационную задержку мочи – как можно раньше после операции по 0,5 мл раствора (0,25 мг) внутримышечно или подкожно, затем повторно каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней; лечение задержки мочи – 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно или внутримышечно, если в течение 1 час диурез не восстановился, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря препарат вводят каждые 3 часа (общее количество – 5 инъекций).

Детям Прозерин назначают только при миастении gravis (исключительно в стационарных условиях) подкожно или внутримышечно в суточной дозе 0,1 мл 0,5 мг/мл раствора (0,05 мг) на 1 год жизни (максимальная разовая доза – 0,75 мл 0,5 мг/мл раствора (3,75 мг)).

Побочные действия

• Респираторная система: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (чаще всего при парентеральном введении);
• Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, гиперсаливация, спастические сокращения и усиление перистальтики кишечника, рвота, диарея;
• Органы чувств и нервная система: сонливость, слабость, нарушение зрения, головокружение, головная боль, судороги, потеря сознания, миоз, дизартрия;
• Кровь (кроветворение, гемостаз) и сердечно-сосудистая система: синкопе, узловой ритм, аритмия, бради- или тахикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, понижение артериального давления (чаще всего при парентеральном введении);
• Другие: обильное потоотделение, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, судороги, тремор, подергивания и спазмы скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, аллергические реакции (в виде гиперемии лица, сыпи, зуда, анафилаксии).

С целью снижения выраженности побочных реакций нужно уменьшить дозу или прекратить применение Прозерина, в случае необходимости показано введение атропина (1 мл 0,1 % раствора), йодида метоциния или других холиноблокаторов.

Особые указания

В случае развития во время терапии миастенического (из-за недостаточности терапевтической дозы) либо холинергического (из-за передозировки) криза нужно провести тщательную дифференциальную диагностику (связано со схожестью симптоматики).

В период проведения терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

При лечении миастении Прозерин назначают одновременно с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

При сочетанном применении Прозерина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• Атропин, йодид метоциния и другие м-холиноблокаторы: ослабление м- холиномиметических эффектов (возможно развитие брадикардии, сужения зрачка, усиления моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливации и других симптомов);
• деполяризующие мышечные релаксанты (йодид суксаметония и др.): усиление их эффектов (фармакологически несовместимы);
• Цианокобаламин (в большой дозе): ослабление действия неостигмина метилсульфата;
• Пиридоксин: снижение его активности;
• Эфедрин: потенцирование действия неостигмина метилсульфата (при миастенических кризах показано сочетанное применение).
Рейтинг: 4,9 - 11 голосов

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат , а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

• Производится Прозерин в таблетках , которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
• Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает , сужение зрачка, понижает , обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин - антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу . Также происходит в печени, при котором образуются неактивные . С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

• нарушения движения после травм мозга;
• восстановление после , менингита, ;
• открытоугольная ;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

• гиперкинез;
• аритмия, брадикардия;
• ваготомия ;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
• выраженный;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• перитонит;
• непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• инфекционные болезни в острой форме;
• у детей, ослабленных болезнями;
• высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату .

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

• пищеварение : , гиперсаливация, рвота, , тошнота, усиление перистальтики;
• центральная и периферическая НС : и , ухудшение зрения, слабость, миоз, , судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
• сердце и сосуды : , брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение ;
• : , сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
• дыхание : угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, ;
• другие проявления : учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей - 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение .

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят , а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, местного действия, трициклические антидепрессанты , средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме .

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия .

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках - 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Аналоги Прозерина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат . Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин , Амиридин , Дезоксипеганина гидрохлорид , Оксазил .

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период и во время исключительно при наличии строгих показаний.

Наименование:

Прозерин (Proserinum)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы .
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.
Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к
применению:

Миастения и миастенический синдром;
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- слабость родовой деятельности (редко);
- атрофия зрительного нерва, неврит;
- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
- устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Способ применения:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие : артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы;
- ваготомия, бронхиальная астма;
- ИБС (в т.ч. стенокардия);
- аритмии, брадикардия;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
- гиперплазия предстательной железы;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация у ослабленных детей;
- повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодествие Прозерина не описано.

Беременность:

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.