Ацетилцистеин – инструкция, применение, аналоги, состав, противопоказания. Лекарственный справочник гэотар Ацетилцистеин препараты
Ацетилцистеин - это лекарственное вещество, обладающее муколитическим действием, входящее в состав большого количества фармацевтических препаратов, применяемых при наличии патологии органов дыхания.
Физико-химические свойства Ацетилцистеин
Ацетилцистеин представляет собой почти белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, обладающий незначительным, едва уловимым специфическим запахом. Данное вещество отлично растворимо в воде и в спирте.
Какой у Ацетилцистеин состав?
Ампула содержит 5 мл 20% раствора для ингаляций (ацетилцистеин 1 г). Вспомогательные вещества: ароматические вещества, аскорбиновая кислота, сахароза, сахарин.
Фармакологическое действие Ацетилцистеин
Ацетилцистеин оказывает несколько полезных эффектов на организм человека: муколитический, отхаркивающий, детоксикационный и антиоксидантный. Такое воздействие происходит благодаря наличию сульфгидрильной группы в молекуле этого химического соединения.
Сульфгидрильная группа нарушает особые дисульфидные связи в молекулах мукополисахаридов, являющихся неотъемлемой частью мокроты, синтезируемой эпителием бронхов. Вследствие этого подавляются реакции полимеризации мукопротеидов, что приводит к значительному снижению вязкости мокроты. В отличие от многих прочих подобных веществ, Ацетилцистеин активен даже при наличии гнойного секрета.
Под действием Ацетилцистеина резко увеличивается количество отделяемой мокроты. Это следует учитывать при осуществлении комплексной терапии, назначая препараты, усиливающие активность мерцательного эпителия, ускоряющего эвакуацию содержимого бронхов.
Увеличение объёма мокроты способствует оказанию детоксикационного эффекта, поскольку в данном субстрате содержится значительное количество токсинов, являющихся продуктами жизнедеятельности возбудителей заболевания. Вследствие этого самочувствие пациента должно улучшаться.
Упомянутая выше сульфгидрильная группа вступает во взаимодействие с определёнными внутриклеточными рецепторами, в результате стимулируются реакции биологического синтеза глутатиона, а тот, в свою очередь, может подавлять активность некоторых реакций перекисного окисления липидов, запускающих механизмы поражения клеток.
При энтеральном применении отлично всасывается из кишечника, но, тем не менее, Ацетилцистеин обладает низким коэффициентом биодоступности, порядка 10 процентов. При прохождении через печень происходит образование цистеина.
Терапевтическая концентрация достигается спустя 2 – 3 часа после употребления. Период полувыведения составляет не более 4 часов. Элиминация осуществляется преимущественно почками, причём половина препарата выводится в виде метаболитов, представленных в неактивной форме.
Показания Ацетилцистеин к применению
Препараты, содержащие Ацетилцистеин, могут назначаться при наличии вязкой, трудноотделимой мокроты в следующих патологических состояниях:
Острые, а также хронические бронхиты;
Трахеиты вирусной или бактериальной этиологии;
показан препарат при бронхиальной астме;
При бронхоэктатической болезни;
Пневмония;
Ателектаз лёгкого;
Синуситы;
применяют его и при муковисцидозе в качестве комплексного лечения.
Назначение препаратов осуществляется только специалистом, после всесторонней оценки клинической картины и результатов лабораторных и инструментальных исследований.
Какие у Ацетилцистеин противопоказания к применению?
В перечень абсолютных противопоказаний Ацетилцистеин инструкция по применению относит следующие состояния:
Гиперчувствительность к Ацетилцистеину;
Кровохарканье и легочные кровотечения;
Язвенная болезнь в фазе обострения.
Перечислю относительные противопоказания:
Патология печени и почек, при недостаточности функции данных органов;
Младенческий возраст пациента.
Применение Ацетилцистеин и дозировка
Дозировка осуществляется строго индивидуально с учётом возраста, массы тела пациента, выраженности клинических проявлений. Тем не менее, используется следующая схема.
Взрослым, а также детям в возрасте старше 6 лет принято назначать по 200 миллиграммов 2 – 3 раза в сутки. Пациентам от 6 до 2 лет - 200 мг 2 раза в день. Самым маленьким больным до 2 лет - 100 мг 1 раз в сутки.
Существуют и парентеральные формы Ацетилцистеина, которые следует назначать по 300 мг 1 раз в день взрослым пациентам и по 150 мг детям.
Возможно также и ингаляционное введение, при этом следует учитывать, что препарат способен взаимодействовать с металлическими, резиновыми или медными поверхностями.
Побочные эффекты Ацетилцистеин
Со стороны органов системы пищеварения: тошнота или рвота, отмечается тяжесть в животе, болезненность в эпигастрии, диарея, ощущение переполнения желудка.
Прочие побочные эффекты: аллергические реакции, в том числе и бронхоспастические, раздражение дыхательных путей, болезненность в месте парентерального введения, поражение слизистой оболочки полости рта, не исключен шум в ушах, головокружение, многочисленные изменения на гемограмме.
Препараты, содержащие Ацетилцистеин (аналоги)
Данное вещество содержится в следующих лекарственных препаратах: Ацетилцистеин, Экзомюк 200, Экзомюк, Туссиком, Мукосольвин, Муконекс, Мукобене, Муко Саниген, АЦЦ.
Заключение
Лечение заболеваний лёгких должно всегда носить комплексный характер и включать в себя как меры медикаментозной терапии и физиотерапевтические мероприятия, так и прочие рекомендации общей направленности. В число последних могут входить такие предписания доктора как: особенности режима дня, труда и отдыха, физические характеристики вдыхаемого воздуха, особенности питания и прочее.
Каждый пакет содержит активное вещество : ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеина) - 0,2 г; вспомогательные вещества : ароматизатор «Лимон РХ1548», аспартам, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитики.
Код АТС:
R05CB01.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, бронхиальная астма и (в качестве дополнительной терапии) муковисцидоз.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды.
Содержимое 1 пакета растворяют в 1/2 стакана (примерно 100 мл) теплой питьевой воды непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.
Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы
: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 200 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 200 мг 2 раза в день.
При острых неосложненных заболеваниях
лекарственное средство применяют не более 4- 5 дней без наблюдения врача.
Длительное лечение
: 400-600 мг в день, разделенные на несколько доз или за один прием. Продолжительность лечения - максимум 3-6 месяцев.
Кистозный фиброз (муковисцидоз)
: взрослым и детям с 6 лет - 3 раза в день по 200 мг или 1 раз в день по 600 мг.
При отсутствии эффекта после двухнедельного лечения диагноз следует пересмотреть и исключить возможное злокачественное заболевание дыхательных путей.
Если прием лекарственного средства был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу - в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
: коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто:
гиперчувствительность; очень редко: анафилактоидные и анафилактические реакции, анафилактический шок, отек Квинке, ангионевротический отек. В очень редких случаях возможно появление тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто:
крапивница, сыпь, зуд; очень редко: отек лица.
Со стороны нервной системы: нечасто:
головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто:
шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто:
тахикардия, снижение артериального давления; очень редко: геморрагии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто:
абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, стоматит; редко: диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: редко:
бронхоспазм, одышка; неизвестно: обструкция дыхательных путей.
Прочие: часто:
гипертермия.
Лабораторные исследования: неизвестно:
снижение агрегации тромбоцитов.
У предрасположенных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может произойти бронхоспазм (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла во временной связи с применением ацетилцистеина. В большинстве из этих случаев сообщалось об одновременном применении, по меньшей мере, одного другого препарата, что повышало риск развития описанных кожных реакций.
При появлении изменений со стороны кожи и слизистых оболочек немедленно прекратить лечение и обратиться за медицинской консультацией к специалистам.
В различных исследованиях было доказано уменьшение агрегации тромбоцитов во время применения ацетилцистеина. Клиническое значение этого неясно.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате устранения сероводорода из препарата.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- активная пептическая язва.
Передозировка
У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/день в течение 3 месяцев, серьезные побочные эффекты отсутствовали. Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг/кг массы тела не вызывали каких-либо токсических эффектов.
Симптомы:
диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение:
симптоматическое. При появлении выраженных симптомов передозировки обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Не смешивать лекарственное средство с другими лекарственными средствами.
При работе с лекарственным средством необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что при приготовлении раствора может возникнуть рефлекторный бронхоспазм вследствие того, что порошок, при высыпании его из пакета в посуду, может попадать в воздух. В случае проявления реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, прием лекарственного средства должен быть немедленно прекращен и должны быть приняты соответствующие меры.
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей к накоплению секреции с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), рвоты.
При приеме ацетилцистеина, в основном в начале лечения, возможно разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту самостоятельно, возможно применение постурального дренажа и бронхоаспирации.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
В состав лекарственного средства входит аспартам (производное фенилаланина), что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом lарр лактазы или глюкозо-галактозной мальабсобцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность
Ограниченные данные по применению лекарственного средства во время беременности не показали неблагоприятного воздействия на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного.
Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие.
Использовать во время беременности с осторожностью, только если польза для матери выше риска для плода.
Лактация
Данные о поступлении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствуют. Ацетилцистеин не следует использовать во время кормления грудью, если это неявно необход имо.
Одна таблетка шипучая содержит:
активное вещество : ацетилцистеин - 600 мг;
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 25 мг, натрия карбонат безводный - 93 мг, натрия гидрокарбонат - 724 мг, лимонная кислота безводная - 765 мг, сорбитол - 695 мг, макрогол 6000 - 70 мг, натрия цитрата дигидрат - 500 мг, натрия сахаринат - 8 мг, ароматизатор лимонный - 20 мг.
Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Отхаркивающее муколитическое средство АТХ:S.01.X.A.08 Ацетилцистеин
R.05.C.B.01 Ацетилцистеин
Фармакодинамика:Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Фармакокинетика:Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется, но из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень (дезацетилирование с образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10%.
После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, с белками плазмы крови связывается 50% его количества. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Период его полувыведения составляет 1 час, при циррозе печени он увеличивается до 8 часов. Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизменном виде кишечником.
Показания:Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит,
ларинготрахеит, пневмония, бронхоэктазия, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз;Острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит);
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания:Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
Детский возраст до 14 лет;
Беременность и период грудного вскармливания;
Непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит .
С осторожностью:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
Кровохарканье;
Легочное кровотечение;
Варикозное расширение вен пищевода;
Заболевания надпочечников;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Непереносимость гистамина ( влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд);
Бронхиальная астма.
Беременность и лактация:В целях безопасности из-за недостаточного количества данных в период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы:Внутрь.
Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 часа.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок: по 1 шипучей таблетке 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в день). При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом.
При хроническом бронхите препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Побочные эффекты:Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: ≥ 1/10 (> 10%);
часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1% и < 10%);
нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1% и < 1%);
редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01% и < 0,1%);
очень редко: < 1/10000 (<0,01%);
частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Со стороны нервной системы:
редко - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - воспаление слизистой оболочки рта (стоматит); очень редко - диарея, рвота, изжога, тошнота; частота неизвестна - диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко - падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).
Аллергические реакции:
очень редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока, кровотечения в связи с наличием реакций повышенной чувствительности;
частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие:
редко - шум в ушах, одышка;
частота неизвестна - снижение агрегации тромбоцитов.
При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу. Передозировка:При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).
Особые указания:Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Для больных сахарным диабетом :
1 шипучая таблетка соответствует 0,058 хлеб. ед.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Ацетилцистеин: инструкция по применению и отзывы
Ацетилцистеин – препарат, обладающий муколитическим действием, применяемый для лечения кашля.
Форма выпуска и состав
Формы выпуска препарата:
- Раствор для ингаляций (20%);
- Раствор для инъекций (10%);
- Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
Основное действующее вещество препарата – ацетилцистеин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является муколитическим препаратом, обеспечивающим разжижение мокроты, увеличение ее объема и более легкое отделение. Его действие обусловлено способностью несвязанных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, содержащихся в мокроте. Это вызывает деполимеризацию мукопротеинов и снижение вязкости мокроты, что в отдельных случаях провоцирует значительное увеличение объема мокроты и требует аспирации содержимого бронхов.
Ацетилцистеин сохраняет активность при заболеваниях, сопровождающихся отделением гнойной мокроты, и не воздействует на иммунную систему. Препарат интенсифицирует выработку менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, уменьшает адгезию бактериальных микроорганизмов на эпителиальных клетках, локализованных в слизистой оболочке бронхов, а также активизирует мукозные клетки бронхов, выделяющие секрет, который лизирует фибрин. Действие лекарственного средства на секрет, образующийся при заболеваниях ЛОР-органов воспалительного характера, оказывается идентичным.
Препарат обладает антиоксидантным действием, связанным с наличием SH-группы, нейтрализующей электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, являющийся ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия HOCI-окислителя. Последний продуцируется миелопероксидазой активных фагоцитов.
Препарат также характеризуется определенным противовоспалительным действием вследствие угнетения образования активных кислородсодержащих соединений и свободных радикалов, ответственных за развитие воспалительного процесса в легочной ткани.
Фармакокинетика
Ацетилцистеин абсорбируется в высокой степени. Его биодоступность составляет 10% вследствие наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень. Процесс метаболизма заключается в дезацетилировании с образованием цистеина. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1–3 часа после приема внутрь, а степень связывания с белками плазмы равна 50%.
Период полувыведения ацетилцистеина составляет около 1 часа (у пациентов с циррозом печени этот показатель увеличивается до 8 часов). Он выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты). Незначительная часть введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с фекалиями.
Ацетилцистеин преодолевает плацентарный барьер и кумулируется в околоплодной жидкости.
Показания к применению
Согласно инструкции, Ацетилцистеин применяют при заболеваниях органов дыхания и состояниях, которые сопровождаются образованием слизисто-гнойной и вязкой мокроты, в их числе:
- Острый и хронический бронхит;
- Трахеит, вызванный бактериальной или вирусной инфекцией;
- Бронхоэктатическая болезнь;
- Бронхиальная астма;
- Синусит (для облегчения отхождения секрета);
- Муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
- Пневмония;
- Ателектаз, вызванный закупоркой бронхов слизистой пробкой.
Также препарат показан при посттравматических и послеоперационных состояниях для удаления вязкого секрета из дыхательных путей.
Противопоказания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- Легочное кровотечение;
- Кровохаркание;
- Повышенная чувствительность к препарату.
Инструкция по применению Ацетилцистеина: способ и дозировка
Ацетилцистеин назначают взрослым и детям старше 6 лет по 400-600 мг в сутки (в 2-3 приема).
Ацетилцистеин в виде раствора для инъекций вводят внутримышечно 1 раз в день, взрослым – по 300 мг, детям – по 150 мг.
Препарат для ингаляций применяют по 2-5 мл на протяжении 15-20 мин.
При простудных заболеваниях препарат принимают 5-7 дней. При тяжелом течении болезни продолжительность курса лечения определяется индивидуально врачом. Лечение бронхитов и муковисцидоза требует более длительного применения лекарственного средства.
Побочные действия
Побочные эффекты развиваются редко. В некоторых случаях отмечаются следующие нежелательные реакции:
- Изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполненного желудка;
- Носовые кровотечения и шум в ушах;
- Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При применении препарата для ингаляций возможно местное раздражение дыхательных путей и рефлекторный кашель, значительно реже – стоматит или ринит.
При неглубоком внутримышечном введении лекарственного средства может появиться незначительное чувство жжения.
Передозировка
Симптомы передозировки: изжога, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия.
Особые указания
Применение Ацетилцистеина при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
При бронхиальной астме и заболеваниях надпочечников, почек и печени лекарственное средство следует применять с особой осторожностью.
Между приемом антибиотиков и Ацетилцистеина следует соблюдать интервал не менее 1-2 часов.
Не следует принимать препарат одновременно с противокашлевыми средствами из-за подавления кашлевого рефлекса, что может привести к застою мокроты.
По показаниям препарат можно применять у новорожденных под строгим контролем врача.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, требующей повышенной сосредоточенности, препарат необходимо применять с осторожностью.
Применение в детском возрасте
При применении ацетилцистеина у детей с бронхиальной астмой следует обеспечить регулярный дренаж мокроты. У новорожденных его используют только по жизненно важным показаниям под строгим контролем специалиста и в дозе, не превышающей10 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилцистеин фармакологически несовместим с растворами других препаратов. При контакте вещества с металлами и резиной образуются сульфиды, имеющие характерный запах.
При сочетании ацетилцистеина с нитроглицерином сосудорасширяющее действие последнего усиливается. Также препарат снижает всасывание лекарственных средств, относящихся к группе тетрациклина, цефалоспорина или пенициллина (их рекомендуется принимать не ранее, чем через 2 часа после приема ацетилцистеина).
Аналоги
Структурными аналогами Ацетилцистеина являются лекарственные средства АЦЦ , Ацестин, Флуимуцил , Муконекс, Н-АЦ-ратиофарм, Викс Актив.
Условия и сроки хранения
Срок годности – 3 года.
Брутто-формула
C 5 H 9 NO 3 SФармакологическая группа вещества Ацетилцистеин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
616-91-1Характеристика вещества Ацетилцистеин
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее .За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T 1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Применение вещества Ацетилцистеин
Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Ограничения к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ацетилцистеин
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м , ингаляционно, эндобронхиально, местно.
Меры предосторожности вещества Ацетилцистеин
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1233 | |
| 0.1063 | |
| 0.0692 | |
| 0.0389 | |
| 0.0181 | |
| 0.0035 | |
| 0.0021 | |
Загрузка...
