Как вводить кофеин бензоат натрия. Фармакологическая группа вещества Кофеин. Инструкция по применению раствора

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Средство выпускают в форме таблеток в контурной ячейковой упаковке. Основным веществом является кофеин (в виде бензоат натрия).

Препарат Кофеин в таблетках оказывает психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое действие. Возбуждающее действие на центральную нервную систему, которое проявляет средство Кофеин в таблетках, возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, вызывает рост рефлекторной возбудимости спинного мозга, усиливает и регулирует в коре головного мозга процессы возбуждения.

В результате повышается физическая и умственная работоспособность, снижается сонливость и усталость, возрастает сила и частота сердечных сокращений, что особенно проявляется в больших дозах. При гипотензии, не изменяя нормального давления средство в состоянии повысить артериальное давление. Кроме того, расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц, почек, сердца, бронхов и сужение органов брюшной полости. Секреторная функция желудка при этом повышается, агрегация тромбоцитов снижается. Средство блокирует периферические и центральные аденозиновые рецепторы и проявляет умеренный диуретический эффект, стабилизирует передачу в бета-адренергических синапсах продолговатого мозга и гипоталамуса, дофаминергических синапсах, норадренергических синапсах, холинергических синапсах продолговатого мозга и коры.

Эффективность коыеина в таблетках заметно зависит от типа нервной системы больного, в связи с чем должны назначаться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности человека.

Показания к применению кофеина в таблетках

Средство назначают для лечения болезней, при которых происходит угнетение функций центральной нервной системы, дыхательной системы, сердечно-сосудистой системы, в том числе отравления наркотиками, инфекционных заболеваний и прочих.

Применяют Кофеин и при спазмах сосудов головного мозга, для повышения физической и психической работоспособности, для нарушений дыхания, устранения сонливости, энуреза у детей.

Противопоказания

Средство не назначают при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, включая атеросклероз, выраженной артериальной гипертензии, повышенной возбудимости, нарушениях сна, глаукоме, старческом возрасте.

Побочные эффекты

При использовании препарата возможны проявления возбуждения, беспокойства, возрастания АД, тахикардии, бессонницы, аритмии, тошноты и рвота. Длительное использование средства чревато возможным слабым привыканием. При этом уменьшается , что обусловлено образованием новых аденозиновых рецепторов в клетках мозга. При внезапном прекращении употребления кофеина возможно усиление торможения центральной нервной системы, при этом проявляется утомление, депрессия и сонливость.

Применение кофеина в таблетках и дозы

Средство назначают внутрь по 25-100 миллиграммов до трех раз в день.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 0,4 грамма, а суточная — 1 грамм.

Средство уменьшает действенность наркотических и снотворных препаратов, но повышает, в связи с улучшением биодоступности, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, иных ненаркотических анальгетиков. Препарат улучшает всасывание эрготамина в желудочно-кишечном тракте.

Передозировка

В случае чрезмерного употребления кофеина (более 0,3 грамма в сутки, что соответствует четырем 150 мл ) возможно возникновение беспокойства, состояния тревоги, спутанности сознания, тремора, головной боли, сердечных экстрасистолий.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Давно известно, что чашка хорошо сваренного натурального кофе обладает выраженным стимулирующим эффектом. Но такого же эффекта можно добиться с помощью кофеина бензоата натрия. Этот препарат оказывает высокое психостимулирующее и кардиотоническое действие, снижая сонливость.

В этой статье мы подробно расскажем о препарате, его воздействии на организм и дадим рекомендации по его применению.

Для чего применяют кофеин бензоат натрия?

По своему действию данное средство относится к группе психостимулирующих препаратов. Активным веществом является кофеин в виде бензоата натрия.

Общими показаниями к его применению являются:

• снижение работоспособности как умственной, так и физической;
• головные боли, в основе которых лежат сосудистые нарушения, например, мигрени;
• умеренное понижение давления;
• в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы, например, отравление наркотиками;
• нарушение дыхания;
• при энурезе у детей;
• в качестве жиросжигателя.

Такое воздействие препарата возможно за счет содержащегося в нем кофеина. Это алкалоид, который призван стимулировать работу центральной нервной системы.

Примечание! По своему действию, кофеин, попадая в организм, проникает в ткани головного мозга и вступает в действие с аденозином замещая его. Аденозин – это химическое соединение, которое отвечает за уменьшение процессов возбуждения мозга, успокаивая его. Кофеин же замещает аденозин, действуя наоборот и активизируя работу мозга.

Кофеин активно используется в фитнесе и бодибилдинге в качестве стимулирующего средства. Являясь психостимулирующим средством, кофеин активизирует не только работу мозга, но и других органов.

Так, в частности, после приема кофеина учащается сердцебиение, растет артериальное давление и учащается дыхание. При этом человек испытывает прилив сил.

Хорошим помощником в похудении будет данное средство. Компоненты конфет мягко воздействуют на организм, имеют на 100% натуральный состав, это определяет отсутствие побочных эффектов.

Конечно, особенно важно комбинировать прием таблеток с правильным питанием и физическими нагрузками. В таком случае эффективность будет максимальная, а результат заметен на лицо.

Принцип действия для похудения

Все эти эффекты усиливаются во время занятий спортом. Поэтому организм начинает активно использовать свои ресурсы, сжигая жиры.

Кроме этого, препарат расширяет сосуды, а значит кровь циркулирует сильнее и больше приливает к поверхности кожи. В результате во время тренировки быстрее проходят отеки и выводятся шлаки.

Для того, чтобы достичь указанного эффекта, достаточно принять 1 таблетку. После этого препарат начинает всасываться из желудка. Наиболее высокая концентрация наступает примерно через час после приема, поэтому для достижения максимального эффекта от тренировок, кофеин нужно принять за полчаса до начала.

Есть еще один способ применения препарата для похудения: его можно использовать в качестве компонента для жиросжигающих масок и обертываний. Они помогают эффективно бороться с проявлениями целлюлита и сжигать подкожный жир.

Полезно знать! Для приготовления макси понадобится раствор препарата, косметическая глина в виде порошка, оливковое масло. Все ингредиенты смешиваются и наносятся на проблемные участки тела после душа. Для достижения лучшего эффекта можно обернуть часть тела пленкой.

Противопоказания и побочные действия

Как любой другой фармацевтический препарат, кофеин имеет свои побочные действия и противопоказания:

• поскольку препарат способствует повышению давления, его нельзя применять klzvс высоким уровнем давления;
• также препарат не подойдет людям, у которых имеются нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
• глаукома сопровождается повышением давления глазного дня, поэтому и в этом случае кофеин противопоказан;
• если у человека наблюдается повышенная возбудимость или он жалуется на нарушения со сном, то препарат также противопоказан.

Полезно знать! Поскольку препарат содержит кофе, то при его приеме противопоказано пить крепкий чай или кофе.

При превышении допустимых доз или длительном приеме возможны некоторые побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС он может стать причиной психомоторного возбуждения, вызывать состояние тревоги, беспокойства, стать причиной головных болей и головокружения, послужить толчком для эпилептических припадков и бессонницы; если прием препарата отменить резко, то может быть более выраженная заторможенностьЦНС, повысится утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы препарат может стать причинойучащенного сердцебиения, тахикардии, может повысится артериальное давление.
• могу быть также такие проявления как тошнота, рвота.

Стоимость и где купить?

Препарат продается в аптеках, и его можно купить без рецепта.

Цена на таблетки начинается от 100 рублей.

Хотите сбросить лишний вес?

Стройная фигура – мечта многих женщин и мужчин. Хочется быть в комфортном весе, не изнуряя себя жесткими диетами и тяжелыми упражнениями.

Вдобавок, из-за лишнего веса могут начаться проблемы со здоровьем! Заболевания сердца, отдышка, диабет, артрит и заметно сокращается продолжительность жизни!

Оно обладает следующими свойствами:

• Ускоряет метаболизм
• Сжигает жировые отложения
• Снижает вес
• Похудение даже при минимальной физической активности
• Помогает снизить вес при сердечно-сосудистых заболеваниях

Эффективные аналоги

Аналогом являются все кофеин-содержащие препараты. Их не так много и у всех в названии присутствует слово «кофеин».

Истории наших читателей!
"У меня не очень много лишнего веса, всего килограммов 5. Но эти килограммы расположились в очень неприятных местах, которые упражнениями не откорректируешь. Обычные диеты тоже не давали результатов - худели совсем другие части тела!

Подруга посоветовала «разогнать» обмен веществ и заказала эти конфеты. Очень порадовал натуральный состав, приятный вкус и удобство употребления! Совмещала с легкой диетой и обильным питьем. Рекомендую!"

Отзывы худеющих

Около полугода назад искала в интернете средства, эффективно помогающие снижать вес и наткнулась на него. Результат уже был виден после 3-4 процедур. Не скажу, что вес снизился значительно, поскольку препарат нужно использоваться совместно с активными тренировками.

Но однозначно порадовал силуэт. Кожа стала более гладкой и красивой. Но думаю, что обязательно нужна консультация с врачом, если есть некоторые проблемы со здоровьем, особенно давление. Разумеется, при местном применении особого вреда нет.

Ольга, 36 лет

Пользуюсь по мере необходимости, потому что мне важно контролировать вес. Зимой целенаправленно набирала вес, чтобы потом набранный вес, в том числе жир перегнать в мышцы. Кофеин бензоат натрия проверила лично и не один раз. Отзыв, думаю, важен, если вы хотите понять принцип его действия для похудения.

Марина, 24 года

Давно и активно занимаюсь бодибилдингом, и этот препарат использую в периоды активных тренировок, когда прохожу сушку, чтобы мышцы стали более рельефными. Принимаю его за полчаса до начала тренировок, чтобы более активно циркулировала кровь и активнее уходил жир.

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

■ по европейски - 115 - 175;
■ черный - 80 - 135;
■ растворимый - 65 - 100;
■ черный, декофеинизированный - 3 - 4;
■ растворимый, декофеинизированный - 2 - 3.

Вид чая - mg кофеина:

■ холодный - 70;
■ черный - 60;
■ черный, U.S. - 40;
■ растворимый - 30.

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

■ шоколад с наполнителем - 28g - 15;
■ 3 чайных ложки («с верхом») шоколадного порошка ~225g - 8;
■ 2 сторовых ложки шоколадного сиропа ~225g - 5;
■ 1 упаковка (порция) какао ~225g - 5.

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

■ Mountain Dew - 54.0;
■ Canada Mountain Dew - 0;
■ Coca-Cola - 45.6;
■ Diet Cola - 45.6;
■ Shasta Cherry Cola - 44.4;
■ Dr. Pepper - 39.6;
■ Pepsi Cola - 38.4;
■ Diet Pepsi - 36.0;
■ RC Cola - 36.0;
■ Diet RC - 36.0;
■ 7 Up - 0.

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.

© Laesus De Liro