docgid.ru

Метипред инструкция по применению таблетки собаке. Указания к использованию. Способ применения и дозировка

Некоторые заболевания могут протекать с определенной устойчивостью к лекарствам, т. е. не реагировать на введение препаратов. В таких случаях, как правило, прибегают к использованию глюкокортикоидов. Одним из таких препаратов является "Метипред". Для чего назначают данное лекарство и что оно из себя представляет?

Что это за препарат?

"Метипред" относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, т. е. является искусственно синтезированным аналогом гормонов. Он обладает противовоспалительной активностью, оказывает противоаллергическое действие, снимает отек, несколько понижает активность иммунитета, восстанавливает метаболические нарушения.

Механизм его действия основан на реакции со специфическими рецепторами, расположенными во многих тканях. За счет связи с ними образуются специальные белки, которые отвечают за регуляцию большинства жизненно важных процессов.

Лекарство оказывает воздействие на все виды обменных процессов в организме.

Так как препарат относится к группе глюкокортикостероидов, его назначают только в определенных случаях, когда базисные средства, показанные для лечения данного заболевания, становятся неэффективными.

В каких же случаях можно использовать "Метипред"? Для чего назначают его при том или ином заболевании?

Показания к назначению

Какие же заболевания требуют для своего излечения назначения гормональных препаратов? При каких недугах показан "Метипред"? Для чего прописывают это лекарство?

В первую очередь назначение данного лекарства обязательно при системных заболеваниях соединительной ткани. В качестве таковых выступают: красная волчанка, все васкулиты, дерматомиозит. В данных случаях гормон способствует уменьшению воспалительного процесса, восстановлению обмена в пораженных тканях.

В ревматологии также широко используют "Метипред". Показания к применению - острые воспалительные заболевания суставов: артриты подагрической и псориатической этиологии, остеоартроз, бурситы, синовиты, болезнь Бехтерева. Основной эффект препарата при данных заболеваниях - противовоспалительный и анальгезирующий.

Можно использовать "Метипред" при бронхиальной астме и различных хронических аллергических заболеваниях.

Дозирование препарата

В каких же дозах показано использование "Метипреда"? Следует помнить, что при назначении данного лекарства, как и других гормонов, нужно учитывать организма, а также функцию коры надпочечников. Доза для каждого пациента подбирается индивидуально.

Суточное количество гормона лучше всего принимать утром (обычно советуют пить всю дозу в промежутке от 6 до 8 часов утра, либо же делить ее на два приема - в 8 и 12 часов). Подобное дозирование наблюдается у всех гормональных препаратов. Не является исключением и "Метипред".

Таблетки принимаются непосредственно во время еды или после нее. У детей доза определяется согласно возрасту и массе тела.

Норма препарата составляет от 4 до 50 мг в сутки. Более высокая доза (до 1 г) показана пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани крайней степени тяжести. Особое внимание следует уделить назначению препарата перед трансплантацией органа реципиенту или при экстракорпоральном оплодотворении.

Побочные эффекты

При грамотном дозировании препарата и соблюдении всех предписаний врача при его приеме побочные эффекты практически никогда не развиваются. Однако следует помнить о том, что при нарушении условий приема могут развиться достаточно тяжелые состояния. К чему же может привести использование данного лекарства?

"Метипред" в первую очередь оказывает негативное воздействие на эндокринную систему. Может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе, развитие задержка полового развития (при назначении детям).

Не стоит использовать вместе метилпреднизолон и антикоагулянты, так как ухудшается лечебный эффект последних.

Прием препарата с алкоголем и нестероидными средствами приводит к увеличению риска развития язв ЖКТ.

" Метипред" снижает эффективность вводимого инсулина и гипотензивных препаратов.

Указания к использованию

В каких же лекарственных формах может существовать "Метипред"? Для чего назначают каждую из них? Давайте рассмотрим эти вопросы подробнее.

"Метипред" (таблетки) прописывают при нетяжелых формах заболеваний, а также при отсутствии противопоказаний к пероральному приему.

Лиофилизат - специальная форма препарата, представляющая собой порошок для разведения и внутривенного введения. Применяют преимущественно при тяжелых формах заболеваний, а также при оказании экстренной помощи.

Полученный раствор рекомендуется использовать сразу. Если необходимо хранить его некоторое время, то это следует делать при температуре от 15 до 20 градусов. При более низких показателях можно держать приготовленный препарат не более суток.

Перед использованием лекарства обязательно следует проконсультироваться с лечащим врачом относительно дозы препарата и частоты его приема.

"Метипред" в лечении бесплодия

В гинекологии, как и в других областях медицины, также используют "Метипред". Для чего назначают данное лекарство?

Основное использование препарата - подавление иммунитета при экстракорпоральном оплодотворении.

ЭКО - процедура, суть которой заключается в выделении у женщины яйцеклетки, оплодотворении ее в пробирке мужским сперматозоидом и внедрении получившейся зиготы в матку.

"Метипред" при ЭКО показан для некоторого подавления иммунитета. Его рекомендуют применять несколько дней после переноса зиготы в полость матки. Это делается для того, чтобы исключить возможность отторжения организмом “инородного объекта”.

При благоприятном исходе происходит имплантация зародыша в слизистую матки, образование плаценты и внутриутробный рост зародыша.

"Метипред" при ЭКО показан всем женщинам. При наличии противопоказаний к его использованию лучше отказаться от экстракорпорального оплодотворения.

Некоторые заболевания женской половой системы могут потребовать назначения гормонов. "Метипред" в гинекологии изредка применяют для лечения лейкоплакии и некоторых воспалительных процессов.

Лечение системных заболеваний

При данных состояниях, как правило, прибегают к так называемой пульс-терапии. Суть данного метода лечения заключается в следующем: на протяжении краткого периода времени (обычно 1-2 суток) пациенту вводится довольно большая доза препарата, а затем в течение нескольких недель (в зависимости от тяжести и типа заболевания) - поддерживающая доза лекарства.

Например, при лечении данная схема выглядит следующим образом: препарат "Метипред" сначала вводится в дозе до 1000 мг, после чего пациент переводится на поддерживающую терапию (80-100 мг).

Такая схема получила свое распространение благодаря высокой эффективности.

Введение большой дозы способствует "стрессу" заболевания и развитию так называемого сбоя метаболизма. При этом пораженному организму проще восстановить нормальные реакции, чем без такого сильного воздействия. Также за счет большой дозы удается ингибировать большинство иммунных клеток.

Пульс-терапия может дополняться цитостатиками для достижения более выраженного иммуносупрессивного эффекта.

Важность использования препарата

Данное лекарство невозможно просто купить в аптеке. Только лечащий врач может выдать рецепт на "Метипред". Показания к применению должны быть вескими (например, системные воспалительные заболевания). Только в данном случае провизор сможет выдать необходимый вам препарат.

Другой особенностью лекарства является то, что при его длительном использовании возможно привыкание или появление абстинентного синдрома.

Он развивается в том случае, когда длительно и в больших дозах назначался "Метипред". Параллельно наблюдается угнетение собственных гормонов, вырабатываемых в надпочечниках. В данном случае не следует сразу же отменять препарат. Рекомендуется на протяжении длительного времени постепенно снижать дозу. Только при таких условиях нормальный синтез гормонов сможет восстановиться.

Для того чтобы исполнилось естественное для любой женщины желание стать матерью, ей часто приходится принимать определенные лекарственные средства, призванные помочь забеременеть и выносить малыша. В некоторых случаях врач предлагает принимать средство «Метипред». Для чего назначают этот гормональный препарат, и какое действие он оказывает на организм будущей матери, мы выясним далее в статье.

Действие препарата «Метипред»

Кроме перечисленных побочных эффектов, описывающие препарат «Метипред» отзывы говорят о возможности развития аллергических реакций в виде кожной сыпи и местных реакций во время инъекции в виде жжения, онемения и покалывания в месте введения препарата.

Препарат «Метипред» опасен для будущих мальчиков

Свое неблагоприятное влияние описываемый препарат оказывает и на ребенка. Считается, что особенно опасно действие «Метипреда» на плод мужского пола. Дело в том, что надпочечники мальчиков особенно уязвимы к его активному веществу, и в будущем их репродуктивная способность может сильно пострадать.

Поэтому малышам, родившимся у женщин, которые лечились данным средством, необходимо полное обследование, и особенное внимание при этом уделяют почкам и надпочечникам.

Совмещение препарата «Метипред» с другими лекарственными средствами

Применение описываемого средства, как вы уже убедились, требует особой осторожности и аккуратности. При его назначении не забудьте сообщить лечащему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете на данный момент.

Взять, к примеру, ситуацию, когда будущая мама совмещает препараты «Парацетомол» и «Метипред». Отзывы специалистов по этому поводу крайне отрицательные. Так, врачи говорят, что в данном случае существует риск развития гепатотоксичности (токсического воздействия препаратов на печень). А параллельный прием с диуретиками способен спровоцировать увеличение риска сердечной недостаточности.

Метилпреднизолон также способствует снижению действия антикоагулянтов, а при совместном приеме с нестероидными средствами может спровоцировать развитие язв в ЖКТ. Описываемый препарат уменьшает эффект от введения инсулина и средств для понижения артериального давления.

В каких случаях препарат «Метипред» принимать нельзя

Врач обязательно должен знать обо всех имеющихся заболеваниях будущей мамы. Особенно важно указать следующие состояния:

  • артериальную гипотензию,
  • сердечную недостаточность,
  • нефрит,
  • сахарный диабет,
  • язвенную болезнь,
  • выраженный остеопороз,
  • глаукому,
  • полиомиелит.

А также указать на наличие:

  • амебных и вирусных инфекций,
  • сифилиса,
  • системных микозов,
  • психических заболеваний,
  • синдрома Иценко-Кушинга,
  • повышенной чувствительности к действующему веществу препарата - метилпреднизолону.

В случае наличия какого-то из перечисленных заболеваний, пациентке при планировании беременности абсолютно противопоказан препарат «Метипред». Для чего назначают его, мы уже обсудили. В рассматриваемой нами ситуации можно подобрать более подходящие препараты.

Препараты с аналогичным спектром действия

Несмотря на то что за рубежом уже отказались от приема описываемого лекарства, наши врачи уверяют, что оно довольно часто оказывается единственным способом сохранить долгожданную беременность. К тому же правильно назначенный, в небольших дозах препарат этот, по утверждению специалистов, и вовсе безопасен. Как показывает опыт, множество женщин благополучно выносили и родили здоровых малышей, принимая при этом данное средство. Но если вы ни в коем случае не хотите рисковать, остановите свой выбор на медикаментах с подобным действием. Естественно, с разрешения ведущего специалиста.

Итак, какие же есть у лекарственного средства «Метипред» аналоги? К ним относят следующие препараты: «Медрол», «Преднол-Л», «Депо-Медрол», «Метилпреднизолон Софарма», «Солу Медрол», «Урбазон» и «Урбазон-Депо». Но, несмотря на схожесть, они могут несколько отличаться воздействием на организм, что дает врачам возможность при плохой переносимости пациенткой того или иного лекарства подыскать средству «Метипред» аналоги, подходящие к конкретной ситуации.

Цена вопроса

Итак, назначить названное средство должен грамотный специалист, который поможет не только верно подобрать дозировку, но и будет следить за состоянием здоровья пациентки в течение всего времени терапии.

В России на препарат «Метипред» цена установилась в пределах 260 руб. (при расфасовке 4 мг/30 шт.). Нужно отметить, что приобрести его в аптеках можно только по рецепту врача.

Когда прием гормонального препарата оказывается оправданным

В статье мы постарались учесть все имеющиеся о препарате «Метипред» отзывы специалистов. Как вы смогли убедиться, данное средство имеет большое количество побочных действий, взывающих естественных страх у пациентов. Хотя следует подчеркнуть, что негативные реакции регистрируются не так уж и часто, как правило, при особой предрасположенности больного к перечисленным патологиям. Чаще всего наблюдается набор веса, появление прыщей и нарушение баланса в ЖКТ.

Возможно, после прочтения данной статьи у читателей возникнет вопрос: "Когда же следует соглашаться на прием столь неоднозначного по действию средства?"

Специалисты и пациенты здесь единогласны: препарат «Метипред» должен назначаться в ситуациях, когда для больного последствия отказа будут гораздо более опасными, чем возможные побочные действия от приема.

Важно! Не назначайте описанное средство себе сами! При необходимости его применения обязательно консультируйтесь со специалистом, которому доверяете - в этом случае можно смело ожидать положительного результата от лечения. Здоровья вам и вашим деткам!

Таблетки 4 мг

  • - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • - Таблетки
  • - Суспензия для инъекций 25 мг/мл
  • - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
  • - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
  • - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг
  • - Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг
  • - Субстанция-порошок
  • - Таблетки
  • - Суспензия для инъекций 7 мг/мл
  • Показания к применению препарата Метипред

    Для приема внутрь

    Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

    Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

    Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

    Бронхиальная астма, астматический статус;

    Острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);

    Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

    Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения ГКС;

    Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;

    Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

    Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

    Врожденная гиперплазия надпочечников;

    Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

    Нефротический синдром;

    Подострый тиреоидит;

    Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

    Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

    Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

    Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

    Рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

    Рассеянный склероз;

    Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

    Гепатит;

    Гипогликемические состояния;

    Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

    Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

    Миеломная болезнь.

    Парентерально (экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме)

    Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

    Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

    Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

    Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

    СКВ, ревматоидный артрит;

    Острая надпочечниковая недостаточность;

    Тиреотоксический криз;

    Острый гепатит, печеночная кома;

    Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

    Форма выпуска препарата Метипред

    таблетки 4 мг; флакон (флакончик) темного стекла по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

    Таблетки 16 мг; флакон (флакончик) темного стекла по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

    Таблетки 4 мг; контейнер полиэтиленовый по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

    Таблетки 16 мг; контейнер полиэтиленовый по 30 или 100 шт. пачка картонная 1;

    Фармакодинамика препарата Метипред

    Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

    Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

    Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

    Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

    Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

    Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

    Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

    Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

    При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

    Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

    Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

    Фармакокинетика препарата Метипред

    Всасывание и распределение

    При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

    При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

    Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч, при в/м введении - 0.5-1 ч. Cmax после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. Cmax после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

    Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы.

    Метаболизм

    Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

    Выведение

    T1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч, при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

    Использование препарата Метипред во время беременности

    При беременности (особенно в I триместре) препарат следует применять только по жизненным показаниям.

    Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), кормление грудью рекомендуется прекратить.

    Противопоказания к применению препарата Метипред

    Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

    У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

    С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

    Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

    Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

    Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

    Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);

    Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

    Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

    Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

    Беременность.

    Побочные действия препарата Метипред

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда.

    Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

    Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

    Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

    Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

    Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

    Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

    Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

    Способ применения и дозы препарата Метипред

    Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

    Внутрь, во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2–4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.

    Начальная доза препарата может составлять от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

    Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в сутки в 3 приема.

    При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

    Передозировка препаратом Метипред

    Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

    Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Метипреда.

    Взаимодействия препарата Метипред с другими препаратами

    Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды - аритмий, натрийсодержащие препараты - отеков и гипертензии.

    Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

    Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

    Меры предосторожности при приеме препарата Метипред

    Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто - при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

    Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

    Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

    У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

    Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

    При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить - натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

    Условия хранения препарата Метипред

    Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Срок годности препарата Метипред

    Принадлежность препарата Метипред к ATX-классификации:

    H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

    H02 Кортикостероиды для системного применения

    H02A Кортикостероиды для системного применения

    H02AB Глюкокортикоиды


    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
    МЕТИПРЕД (METYPRED)
    Регистрационный номер: П № 015709/01, П№ 015709/02
    Торговое название: Метипред
    Международное непатентованное название:
    Метилпреднизолон
    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
    Таблетки; лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
    СОСТАВ
    В 1 таблетке содержится:
    активное вещество: метилпреднизолон — 4 или 16 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная. В 1 флаконе содержится:
    активное вещество: метилпреднизолона натрия сукцинат в перерасчете на метилпреднизолон — 250 мг;
    вспомогательные вещества: натрия гидроксид. Растворитель — вода для инъекций.
    ОПИСАНИЕ
    Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: лиофилизированный порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичный.
    Растворитель (вода для инъекций) — прозрачная бесцветная жидкость.
    Таблетки 4 мг — круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской на одной стороне. Таблетки 16 мг — круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской и нанесенным кодом «ORN 346» на одной стороне.
    Фармакотерапевтическая группа:
    Глюкокортикостероид. Код ATX: H02AB04.

    схемы терапии:

    Ревматические

    заболевания;

    1 г/сутки в/в в течение 1 — 4

    дней или 1 г/месяц в/в в течение

    6 месяцев

    Системная

    красная волчанка:

    1 г/сутки в/в в течение 3 дней

    Рассеянный

    1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней

    состояния,

    например,

    гломерулонефрит, волчаночный нефрит:

    30 мг/кг в/в через день в течение

    4 дней или 1 г/сутки в/в в течение

    3, 5 или 7 дней

    Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

    Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни: вводят 125 мг/ сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания, Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

    Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

    Побочное действие

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда. При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость), задержка полового развития у детей.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

    Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

    Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

    Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемиче-ский синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпиифизарных зон роста), остеопороз, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

    Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

    Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены», «приливы» крови к голове.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Метипреда. Лечение — симптоматическое.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

    Возможна фармацевтическая несовместимость ме-тилпреднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор).

    Одновременное назначение метилпреднизолона с:

    индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);

    диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;

    непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

    антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

    этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта); индометацином — увеличивается риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);

    парацетамолом — возрастает риск развития гепато-токсичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

    инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами -уменьшается их эффективность; витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

    соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

    М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

    изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

    АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизоло-ном.

    Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивает его токсичность. Оджновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизоло-на, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

    Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

    Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

    Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизопона. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метиппреднизопона.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

    Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при комнатной температуре (15°-20°С) и использовать в течение 12 часов. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре 2°-8°С, то его можно испопьзовать в течение 24 часов.

    Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

    С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

    Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под-етрошм-квнтролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.

    Во время печения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

    Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

    Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Метипред у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

    Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

    ФОРМА ВЫПУСКА

    Таблетки по 4 или 16 мг.

    По 30 или 100 таблеток во флаконах янтарного стек-па г алюминиевой навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 или 100 таблеток в пластиковом (полиэтиленовом) флаконе, с навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия, из того же материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    7. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

    2 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл. 1 флакон и 1 ампулу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.

    Список Б.

    Таблетки по 4 или 16 мг. При температуре от 15°С до 25°С.

    Лиофилизированный порошок. При температуре от 15°С до 25°С, в защищенном от света месте. Восстановленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2 — 8°С в течение 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте.

    СРОК ГОДНОСТИ

    5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    По рецепту.

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ «Орион Корпорейшн»

    П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
    МЕТИПРЕД (METYPRED)
    Регистрационный номер: П № 015709/01, П№ 015709/02
    Торговое название: Метипред
    Международное непатентованное название:
    Метилпреднизолон
    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
    Таблетки; лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
    СОСТАВ
    В 1 таблетке содержится:
    активное вещество: метилпреднизолон — 4 или 16 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк, вода очищенная. В 1 флаконе содержится:
    активное вещество: метилпреднизолона натрия сукцинат в перерасчете на метилпреднизолон — 250 мг;
    вспомогательные вещества: натрия гидроксид. Растворитель — вода для инъекций.
    ОПИСАНИЕ
    Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения: лиофилизированный порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичный.
    Растворитель (вода для инъекций) — прозрачная бесцветная жидкость.
    Таблетки 4 мг — круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской на одной стороне. Таблетки 16 мг — круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской и нанесенным кодом «ORN 346» на одной стороне.
    Фармакотерапевтическая группа:
    Глюкокортикостероид. Код ATX: H02AB04.

    схемы терапии:

    Ревматические

    заболевания;

    1 г/сутки в/в в течение 1 — 4

    дней или 1 г/месяц в/в в течение

    6 месяцев

    Системная

    красная волчанка:

    1 г/сутки в/в в течение 3 дней

    Рассеянный

    1 г/сутки в/в в течение 3 или 5 дней

    состояния,

    например,

    гломерулонефрит, волчаночный нефрит:

    30 мг/кг в/в через день в течение

    4 дней или 1 г/сутки в/в в течение

    3, 5 или 7 дней

    Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

    Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни: вводят 125 мг/ сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель. Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания, Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

    Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

    Побочное действие

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда. При применении Метипреда могут отмечаться: Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость), задержка полового развития у детей.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

    Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

    Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

    Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемиче-ский синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпиифизарных зон роста), остеопороз, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

    Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

    Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены», «приливы» крови к голове.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Метипреда. Лечение — симптоматическое.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

    Возможна фармацевтическая несовместимость ме-тилпреднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор).

    Одновременное назначение метилпреднизолона с:

    индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);

    диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности; ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;

    непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

    антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

    этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта); индометацином — увеличивается риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);

    парацетамолом — возрастает риск развития гепато-токсичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

    инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами -уменьшается их эффективность; витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

    соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

    М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

    изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

    АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизоло-ном.

    Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивает его токсичность. Оджновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизоло-на, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

    Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

    Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

    Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизопона. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метиппреднизопона.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

    Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при комнатной температуре (15°-20°С) и использовать в течение 12 часов. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре 2°-8°С, то его можно испопьзовать в течение 24 часов.

    Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

    С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

    Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под-етрошм-квнтролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред.

    Во время печения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

    Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

    Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Метипред у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

    Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

    ФОРМА ВЫПУСКА

    Таблетки по 4 или 16 мг.

    По 30 или 100 таблеток во флаконах янтарного стек-па г алюминиевой навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 или 100 таблеток в пластиковом (полиэтиленовом) флаконе, с навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия, из того же материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    7. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

    2 Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл. 1 флакон и 1 ампулу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.

    Список Б.

    Таблетки по 4 или 16 мг. При температуре от 15°С до 25°С.

    Лиофилизированный порошок. При температуре от 15°С до 25°С, в защищенном от света месте. Восстановленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2 — 8°С в течение 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте.

    СРОК ГОДНОСТИ

    5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

    По рецепту.

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ «Орион Корпорейшн»

    П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.

    Загрузка...