Изадрин инструкция, отзывы, цена, описание. Изадрин - инструкция по применению. Применение изадрина Изопреналин, инструкция по применению таблеток

1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид

Химические свойства

Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины , бета-адреностимуляторы . Вещество получили в 1938 году в качестве производного . В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным . Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.

Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы . Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином , гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.

При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.

Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин , которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма .

При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ . Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.

Показания к применению

Изопреналина гидрохлорид назначают:

• для купирования приступов ;
• при ;
• в качестве профилактического средства при бронхиальной астме ;
• при с бронхообструктивным синдромом ;
• пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени ;
• для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса ;
• при кардиогенном шоке без изменения ОЦК .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

• при ;
• пациентам со и ;
• при склерозе коронарных артерий ;
• больным системным ;
• при на действующее вещество.

Побочные действия

Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, , сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, .

Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.

Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.

Изопреналин, инструкция по применению таблеток

Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.

Передозировка

Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.

Взаимодействие

Сочетанный прием Изадрина с повышает риск развития кардиотоксического действия.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.

Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально

Условия хранения

Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.

Особые указания

При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.

Особую осторожность следует проявлять больным и .

Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с .

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин .

Также препарат называется: Изопротеренол , Новодрин , Aleudrin , Antasthmin , Изупрел , Эуспиран , Aludrin , Bronchodilatin , Iludrin , Isorenin , Neodrenal , Norisodrin и т.д.

Торговое наименование:

Изадрин

Международное наименование:

Изопреналин (Isoprenaline)

Групповая принадлежность:

Бета-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Изопреналин

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Показания:

Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.C осторожностью. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).

Побочные действия:

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Способ применения и дозы:

Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день.

Особые указания:

При длительном применении возможно развитие толерантности.

Взаимодействие:

Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом WPW.

Описание препарата Изадрин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах

ИЗАДРИН (Isadrinum). 1- (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок. Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина . Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе заменен на изопропильный . При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина , он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину , он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений. В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин , изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (a- и b-адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a1- и a2-, b1- и b2 -адренорецепторы. Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ - b-адренергических, или b-адреностимуляторов. Вслед за этим стали появляться новые b-адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина. Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на b1- и b2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные b-адренорецепторами, не является избирательным. В настоящее время существует ряд новых b-адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b1- и b2-адренорецепторы. В связи с характерным стимулирующим действием на b-адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде . Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b-адренорецепторов. Изадрин, несмотря на создание избирательных b2-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола , сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии. В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола , сальбутамола и др.) определенную роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b-адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, "медленнодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления. Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день. В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой", коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39. Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин , эфедрин ; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде. Изадрин и другие b-адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков. Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту. При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина). При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b-адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом. При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль изадрина (и других b-адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов. Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для ингаляций Rр.: Таb. Isadrini О,005 N. 20 D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания) Выпускаемый в Германии препарат "Новодрин" (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину. Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12. Препарат "Эуспиран" также соответствует изадрину. Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

Изопреналин (изадрин) впервые синтезировали в 1938 г. из производных адреналина.

Но в России это лекарство известно как: ИзопВротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран и другие.

Представляет собой, практически белый порошок, быстро растворимый в воде, приобретая легкий зеленый оттенок.

Обеспечивает расслабление бронхов, не вызывая сужения сосудов и повышения АД, и, как и адреналин, приводит к учащению и усилению сокращений сердечной мышцы.

Лечебные свойства препарата, указанные в инструкции по применению:

• активизирует действие b-адренорецепторов, как b1, так и b2-адренорецепторов, поэтому влияние на органы, имеющие такие рецепторы, не избирательно;
• расширяет бронхи, обеспечивает учащение и усиление сердцебиения, повышение потребности сердца в кислороде;
• ослабляет кровоток в почках, слегка расширяя сосуды, тормозит сокращения матки;
• прерывает и предупреждает приступы бронхиальной астмы и иных болезней, вызванных ухудшением проходимости бронхов;
• используется для расширения бронхов во время проведения бронхографии и бронхоскопии;
• применяется для лечения сбоев атриовентрикулярной проводимости (время, за которое электрические импульсы, выработанные соответствующим узлом сердца, достегают рабочей мышцы желудочка);
• Предупреждает обморочные состояния, вызванные быстрым снижением сердечного выброса и ишемией мозга (синдром Адамса-Стокса-Морганьи). Аналогичный эффект оказывают адреналин, норадреналин, эфедрин, но они повышают АД, провоцируют стенокардию и имеют разнообразные побочные явления, что уменьшает возможность их применения. Изопреналин наиболее пригоден для этой цели, поскольку не повышает артериальное давление;
• купирует многие формы кардиогенного шока;
• используют при кардиохирургических операциях — в случае резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной тахикардии;
• блокирует выделение клетками химических факторов, способствующих развитию спазма бронхов и воспаления.

Ограничения применения

Ограниченно используется при лечении симптомов атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии.

Для лечения бронхиальной астмы изоприналин не применяют из-за большого количества побочных явлений.

Побочные проявления в инструкции по применению

• Сбой ритма сердца, учащение сердцебиения;
• Тошнота и сухость во рту.

Дрожание рук (Центральная и периферийная нервные системы).

В таких ситуациях сокращают норму приема.

При продолжительном применении слабеет способность бронхов к расширению.

При передозировке перечисленные проявления усиливаются. Продолжительный прием увеличенных дозировок сокращает эффективность препарата.

Специфика

Большую осторожность надо проявлять при использовании изопреналина для лечения стенокардии и при избыточном образовании гормонов щитовидной железы — тиреотоксикоза.

Опасно проникание изопреналина в глаза, в особенности при глаукоме.

Применение

Ингаляции — 0,5% или 1% водяной раствор. Норма одной ингаляции 0,1 – 0,2 мл.

Вдыхание порошка — по 1 дозе 3-4 раза и чаще в день.

Таблетки используются подъязычно – по 5 мг — медленно рассасываются. норма — 3-4 таблетки в сутки.

При использовании подъязычно полезное вещество попадает в кровь полностью.

Показания для применения:

• Приступы бронхиальной астмы (профилактика и прерывание приступов). Для лечения бронхиальной астмы не применяется из-за множества побочных явлений;
• хронический бронхит;
• пневмосклероз;
• Атриовентрикулярная блокада (АВБ)- разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки (атриовентрикулярная проводимость), нередко приводящее к нарушению ритма сердца и гемодинамики. Выделяют 3 степени АВБ;
• нарушения сердечного ритма;
• кардиогенный шок;

Противопоказания

Лекарство противопоказано применять, если диагностирован:

• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия и сердечная аритмия;
• склероз коронарных артерий;
• системный атеросклероз;
• аллергия на действующее вещество.

Как принимать, отчего помогает и длительность лечения определяет лечащий врач. Как правило, назначается только при острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарствами

Изопреналин уменьшает концентрацию плазмы теофиллина в крови.

Совместный прием с антидепрессантом амитриптилином увеличивает возможность развития кардиотоксического действия.

Совмещение с антиаритмическим лекарством амиодароном снижает продуктивность амиодарона.

Ожидание рождения ребенка

Изопреналин нельзя использовать при беременности в первом триместре и в конце 3 триместра.

Идентичные лекарства

Лекарство, действующим веществом в которых является изопреналин (аналоги):

Изадрин, Новодрин, Эуспиран, Изупрел, Эуспиран

В России продается под торговым названием: Изадрин.

Мнения

Отзывов мало, но все, которые были обнаружены — положительные.

Стоимость

Цена препарата не публикуется.

Брутто-формула

C 11 H 17 NO 3

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7683-59-2

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Фармакологическое действие - бронходилатирующее .

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).