Мексидол — от чего помогает? Инструкция по применению, отзывы и аналоги. Мексидол — применение, показания, отзывы
Мексидол в таблетках - популярное средство в неврологии. Оно является сильным антигипоксантом, а его действие направлено на оптимизацию утилизации кислорода в организме.
Характеристика препарата и его работа
Препарат Мексидол относится к группе антиоксидантных средств. Это лекарство представлено в форме таблеток, раствора для внутривенного, внутримышечного введения. Таблетки белые, выпуклые с двух сторон, круглые, содержат 125 мг основного активного вещества - этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Несмотря на отсутствие данных об эффективности в западной практике, в странах СНГ Мексидол широко используется в медицине.
Дополнительные вещества в составе таблеток, которые не несут терапевтического действия:
Препарат назначают детям и взрослым для лечения заболеваний нервной системы и сосудов. Лекарство является ингибитором процессов высвобождения свободных радикалов, мембранопротектором, ноотропом, анксиолитиком, антиконвульсантным средством.
Действие препарата связано с ростом резистентности организма к действию повреждающих факторов. Среди них можно обозначить алкогольные и лекарственные отравления, интоксикации, сбои мозгового кровообращения. После приема таблеток угнетается окисление жиров, оптимизируется соотношение липидов и жиров, повышаются показатели активности ряда важнейших рецепторов и транспорта нейромедиаторов. Итогом лечения препаратом становятся такие эффекты:
Показания Мексидола
Неврологи и терапевты широко назначают Мексидол пациентам. Прежде всего, его применение оправдано при различных формах дисциркуляции крови в головном мозге:
Препарат Мексидол в таблетках лечит от различных форм энцефалопатии - после алкогольного отравления, интоксикации ядами, химическими агентами, при последствиях перинатальной, дисциркуляторной, травматической формы патологии. Его можно пить курсами после травм головы, детям и взрослым назначают при вегетососудистой дистонии.
Препарат показан к приему при остром панкреатите (в начале курса его вводят инъекционно, затем продолжают лечение таблетированной формой). Мексидол при данном заболевании снижает выраженность интоксикации.
Лекарство улучшает обмен веществ в миокарде при кислородном голодании в нем.
Лекарственное средство с назначения врача показано при ряде сердечных заболеваний:
Лекарство можно использовать при атеросклерозе и нарушениях памяти, мозговой активности, с ним связанных. Препарат помогает при неврозах, тревожности, при похмелье, передозировке психотропными средствами. Показаниями к применению также являются стрессовые состояния, снижение остроты зрения на фоне сосудистых расстройств, болезни сетчатки, нарушения сна.
Инструкция по использованию лекарства
Препарат принимают вне зависимости от еды трижды/сутки по 125-250 мг (по 1-2 таблетки). Максимальная суточная доза равна шести таблеткам, превышать ее нельзя. Начинать терапию, особенно, у детей следует с минимальных доз (по? таблетки дважды/сутки), после повышая ее согласно рекомендациям врача.
Курс терапии Мексидолом индивидуален, обычно он составляет 2-6 недель.
При абстиненции препарат принимают по 2 таблетки трижды/сутки. Такая дозировка неплохо переносится взрослыми пациентами, курс составляет 5-7 суток.
При длительном курсе следует отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение 3 суток. При допущении передозировки обычно наблюдается сильная сонливость, снижение работоспособности.
При острых сбоях церебрального кровотока рекомендуется вначале вводить препарат внутривенно, затем переходить на пероральный прием.
Кому средство противопоказано?
Противопоказаний к приему лекарства немного. Это - тяжелые степени нарушения функций печени, почек (вследствие участия этих органов в выведении метаболитов). Также нельзя пить лекарство при аллергии, гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам. Лучше не принимать Мексидол при беременности, лактации, так как детальные исследования по влиянию на плод и организм грудничка не проводились.
Несмотря на указание на запрет в детском возрасте, препарат часто назначают детям с 3 лет под контролем невролога.
Среди побочных действий отмечаются боли в животе, метеоризм.
У аллергиков возможны аллергические реакции. Иногда имеет место сухость во рту, тошнота, сонливость. Сколько и в каком порядке принимать препарат при умеренном снижении функции почек, печени, решает лечащий врач.
В чём разница Мексидол и Мексиприм?
Главные отличия препаратов Мексидола и Мексиприма, его аналога:
- Стоимость . Цена оригинального медикамента выше стоимости аналогичного лекарства в два раза. Причина такой разницы - более дорогие технологии изготовления препарата.
- Всасываемость действующего вещества . Мексидол усваивается организмом лучше, чем препарат-дженерик, поскольку концентрация активного компонента в нем выше почти на 30%.
- Вспомогательные вещества . Разница между Мексидолом и Мексипримом заключается в составе наполнителей таблеток. Оригинал отличается более эффективным содержимым - стеарат магния, кармеллоза натрия, лактоза. Мексиприм дополнен каолином и тальком.
- Состав оболочки . Таблетки оригинала покрыты оболочкой, содержащей поливиниловый спирт, который повышает всасываемость лекарства.
- Противопоказания . Людям, не переносящим лактозу, не стоит выбирать оригинальный препарат. У аналога таких ограничений нет.
- Побочные эффекты . Применение дженерика может вызвать аллергическую реакцию, тогда как оригинал не имеет подобного побочного действия.
Еще один проверенный аналог этих лекарств - Мексикор, который тоже содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат. Как и оригинал, это средство используется при лечении инфаркта.
Российские ученые не прекращают исследования, целью которых является предотвращение болезней, связанных с вредным воздействием на организм человека свободных радикалов. Эти опыты направлены на повышение устойчивости тканей органов к кислородному голоданию при любых типах гипоксии и хроническом нарушении кровообращения. Единственный в своем роде препарат «Мексидол показания к применению» получил разрешение к выпуску в конце 20 века. Он относится к ноотропным средствам, которые эффективно активизируют обменные процессы, включая метаболизм в тканях головного мозга.
Форма выпуска, состав и упаковка
Мексидол обладает удивительным эффектом интенсивного воздействия на клетки мозга. Лекарственный препарат через кровь транспортирует нейронам необходимое количество кислорода, увеличивает порог генерации судорожных импульсов в мозге человека. С помощью Мексидола пациент быстрее восстанавливает память и привычные навыки, которые были утрачены из-за перенесенной болезни. Когнитивные способности мозга повышаются, возрастает устойчивость к интоксикациям и разным стрессовым ситуациям. Противосудорожный препарат выпускается в таблетках и ампулах.
Таблетки
Таблетки Мексидола содержат основное вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Вспомогательными компонентами препарата являются: кармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стреатат магния. Оболочка таблеток состоит из макрогола, талька, поливинилового спирта, диоксида титана. Таблетки имеют округлую двояковыпуклую форму. Они выпускаются по 10, 30, 50 и 90 штук в упаковке, которая может иметь вид контурных ячеек из пленки ПВХ, пластиковой банки или блистера из алюминиевой фольги.Ампулы
В состав 1мл препарата входит 50 мг мексидола и вода для инъекций. Раствор Мексидол имеет прозрачный или слегка желтоватый цвет. Ампулы выпускаются различной емкостью: 2 или 5 мл и упакованы по пять штук в ячейковые контурные упаковки. Ампулы Мексидол предназначены для внутримышечных инъекций. Раствор выпускается в светозащищенных или прозрачных стеклянных ампулах, с обозначенной синим либо белым цветом местом разлома. Ампулы имеют три маркировочные кольца – красное, белое и желтое (снизу вверх).Показания к применению Мексидола
- После перенесенных острых нарушений кровоснабжения мозга.
- Легкие черепно-мозговые травмы и их последствия.
- Синдром дистонии вегетативного типа.
- Легкие формы когнитивных расстройств генеза атеросклеротического типа.
- Энцефалопатии разного происхождения.
- Невротические, тревожные, неврозоподобные расстройства.
- Астенические состояния.
- Алкоголизм с сопутствующими вегетативно-сосудистыми или неврозоподобными расстройствами.
- Купирование синдрома абсистентного типа, постабстинентные расстройства.
- Больным после острых интоксикаций антипсихотическими препаратами.
- Влияние на организм стрессовых факторов.
- Для профилактики проявления соматических заболеваний вследствие воздействия экстремальных факторов.
- При гемолизе (стабилизирует мембранную структуру лимфатических клеток).
Противопоказания
- Панкреатит.
- Острая печеночная, почечная недостаточность.
- Беременность и лактация.
- Детям до достижения совершеннолетия.
- Людям с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
Как принимать препарат
Согласно вкладышу, лекарственное средство в виде раствора предназначено для введения внутривенно (через капельницу) либо внутримышечно посредством укола. Если препарат назначают для внутривенного применения, ампулу необходимо соединить с изотоническим раствором хлорида натрия. В ином случае, Мексидол должен быть введен путем капельной инфузии, предполагается, что раствор поступит в организм пациента в течение 5-7 минут (скорость составляет 40-60 капель в минуту). Причем максимальная суточная доза не должна превысить 120 г.
Таблетки назначаются больному с начальной суточной дозой 1-2 штуки. Постепенно количество принимаемого препарата повышают, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. Причем максимальная суточная доза равна 6 таблеткам. Продолжительность курса лечения зависит от индивидуальной реакции каждого пациента на Мексидол. Часто он продолжается от двух недель до 45 дней. Если таблетки были назначены с целью купировать симптомы алкогольной абстиненции, длительность курса составляет не больше недели
Дозировка
Мексидол показания к применению:
- Перорально Мексидол назначается до 800 мг в сутки, средняя доза составляет 125-250 мг. Продолжительность лечения таблетками составляет от 14 до 45 дней в зависимости от степени тяжести состояния пациента. Длительность курса у больных ишемическим заболеванием сердца составляет не менее 1,5 месяца. Лечение таблетками прекращают постепенно, сокращая суточную дозировку.
- Инъекции начинают вводить с дозы 0,05-0,1 грамма до трех раз в сутки. Постепенно количество вводимого препарата увеличивается. Длительность лечения и определение суточной дозы зависит от состояния больного и переносимости препарата. Максимальная суточная доза равна 0,8 грамм раствора. Для лечения пациентов с атеросклеротическим слабоумием Мексидол применяется в суточной дозе от 0,1 до 0,3 мг. Если больному поставлен диагноз «острая интоксикация нейролептическими препаратами», 0,3-0,5 мг раствора вводят внутривенно.
Побочные действия
- Сухость во рту, тошнота.
- Аллергические реакции.
- Слабость, сонливость.
- Дискомфорт в желудке.
- Неустойчивый стул.
- Изжога, вздутие.
- Расстройство аппетита.
- Нарушение координации.
- Эмоциональная реактивность.
- Понижение артериального давления.
- Проблемы со сном.
Условия хранения и срок годности
Мексидол необходимо хранить в сухом, темном месте (не допускайте попадания на препарат прямых солнечных лучей). Место хранения должно быть недоступным для детей или животных. Оптимальный температурный режим – 25 градусов. Если вы решили хранить Мексидол в холодильнике, используйте специально предназначенный отсек на дверце и, прежде чем поместить туда таблетки или раствор, обеспечьте препарату дополнительную защиту от влаги (к примеру, положив упаковку в пакет). Раствор, как и таблетки, годен к применению на протяжении трех лет с момента изготовления.
Стоимость
- Цена 5% раствора для инъекций объемом 50 мл (10 ампул) – 430 рублей.
- 5 % раствор Мексидола (20 ампул) – 1500 рублей.
- 5 % раствора(50 ампул) – около 2000 рублей.
- Таблетки Мексидол (30 шт.) – 200 рублей.
- Таблетки (50 шт.) – 350 рублей
Антиоксидантный препарат
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97.5 мг, - 25 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 - 7.5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1.875 мг, лактозы моногидрат - 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0.6 мг, триацетин - 0.45 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге . Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Дозировка
Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.
Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.
Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.
Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).
Фармакология
Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).
Дозировка
Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.Взаимодействие
Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.
Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Состав
действующее вещество: мексидол (етилметилгидроксипиридину сукцинат)
1 таблетка содержит мексидол (етилметилгидроксипиридину сукцината) 125 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай ИИ белый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервную систему.
Код АТХ N07X X.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Мексидол ® относится к гетероароматических антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, которые возникают у пожилых людей при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным активностью. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид - белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессовое действие проявляется в нормализации после стресса, соматовегетативных нарушений, нарушений процессов обучения и памяти, восстановлении циклов сон - бодрствование, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ®обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием мексидола ® усиливается действие транквилизаторов, нейролептических, антидепрессивным, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержке их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика. Мексидол ® быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация мексидол в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг / мл. Период полувыведения препарата составляют соответственно 4,7-5 часов (при концентрации 50 нг / мл) и 4,9-5,2 часа (при концентрации 100 нг / мл). Мексидол ® в организме человека интенсивно метаболизируется с воспроизводством его глюкуроноконьюгованого продукта. В среднем за 12:00 с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуроноконьюгату. Наиболее интенсивно Мексидол ® и его глюкуроноконьюгат экскретируются в течение первых 4:00 после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол ® и его глюкуроноконьюгованого метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения
- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Вза является модия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Мексидол® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особенности применения
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Способ применения и дозы
Мексидол ® назначают внутрь. Терапевтические дозы и продолжительность лечения определяют в зависимости от чувствительности больных к препарату. Начинают лечение с дозы 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная - 800 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема в течение дня.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторная дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Мексидол ® в течение 2-6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексидол ® заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.