Амарил - официальная* инструкция по применению. Повышение чувствительности к инсулину. Описание лекарственной формы

Таблетки Амарил от диабета 2 типа: узнайте все, что нужно. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, побочные эффекты, соотношение пользы и вреда для организма. Разберитесь, как правильно принимать Амарил, через сколько часов препарат начинает действовать, совместим ли он с алкоголем. В статье это средства сравнивается с таблетками Диабетон, Глюкофаж и Янумет. Также перечислены недорогие аналоги отечественного производства. Препарат Амарил не дешево стоит в аптеках, но удобен, потому что его достаточно пить 1 раз в сутки. Действующее вещество - глимепирид.

Лекарство от диабета 2 типа Амарил: подробная статья

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Глимепирид заставляет поджелудочную железу усиленно вырабатывать инсулин и выбрасывать его в кровь. Благодаря этому, сахар понижается, особенно после еды. В печени действующее вещество окисляется при участии цитохрома P450 IIC9. Могут возникнуть проблемы при одновременном приеме других лекарств, которые конкурируют за этот же фермент, например, рифампицин или флуконазол. Выводится на 60% печенью и 40% почками.

Показания к применению

Диабет 2 типа - пациентам, которым диета и физическая активность недостаточно помогают держать нормальный сахар в крови. Официальная медицина говорит, что глимепирид можно использовать в комбинации с метформином и уколами инсулина. утверждает, что этот препарат вреден, и от его приема нужно отказаться. Читайте подробнее, почему Амарил вреден и чем его заменить.

Принимая Амарил, как и любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Противопоказания	Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, кома. Тяжелые заболевания печени и почек. Непереносимость действующего вещества глимепирид или других производных сульфонилмочевины. Недоедание, нерегулярное питание, нарушения всасывания пищи в ЖКТ, ограничение калорийности рациона до 1000 ккал в сутки и менее. Возраст до 18 лет.
Особые указания	Нужно опасаться гипогликемии. Внимательно прочитайте статью " ". Изучите симптомы этого острого осложнения, как оказать неотложную помощь. В первые недели приема лекарства глимепирид лучше не выполнять работу, требующую быстрой физической и умственной реакции. Лечение может повышать риск при управлении транспортными средствами.
Дозировка	Подходящую дозу лекарства Амарил назначает врач. Диабетикам не следует делать это самостоятельно. Препарат выпускается в различных дозировках - таблетки по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимают раз в сутки перед завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать, следует запивать жидкостью.
Побочные действия	- частый и опасный побочный эффект. Другие проблемы возникают редко. Это тошнота рвота, ощущение переполненности желудка, диарея, кожный зуд, сыпь. Может повыситься чувствительность кожи к солнечным лучам, развиться дефицит натрия в организме. Из-за быстрого снижения сахара в крови может временно ухудшиться зрение.

Беременность и грудное вскармливание

Глимепирид и другие производные сульфонилмочевины нельзя принимать в период беременности и грудного вскармливания. Если вы столкнулись с повышенным сахаром в крови во время беременности, изучите статьи " " и " ". Лечитесь, как написано в них. Не принимайте самовольно никакие таблетки, понижающие уровень глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Амарил может негативно взаимодействовать с таблетками от давления, нестероидными противовоспалительным средствами и многими другими популярными лекарствами. Подробнее читайте инструкцию по применению, которая находится в упаковке с препаратом. Посоветуйтесь с врачом! Сообщите ему обо всех лекарствах, которые принимаете.

Передозировка

Может развиться тяжелая, угрожающая жизни гипогликемия. Ее симптомы, способы домашнего и больничного лечения описаны . Людям, которые случайно или намеренно наглотались таблеток глимепирид или других производных сульфонилмочевины, требуется неотложная медицинская помощь.

Форма выпуска, сроки хранения, состав

Цвет таблеток Амарил отличается в зависимости от дозировки. Таблетки с действующим веществом глимепирид 1 мг - розовые. 2 мг - зеленые, 3 мг - бледно-желтые, 4 мг - голубого цвета. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, а также красители. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Читайте о профилактике и лечении осложнений:

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто задают больные диабетом 2 типа.

Как правильно принимать Амарил: до еды или после?

Амарил принимают перед едой, чтобы он успел начать действовать к тому времени, когда съеденная пища будет усваиваться. Как правило, врач дает инструкцию диабетику принимать это лекарство перед завтраком. А если больной обычно не завтракает, тогда выпить таблетку перед обедом. Аналоги, содержащие действующее вещество глимепирид, нужно принимать так же.

Не вздумайте пропускать трапезу после того, как приняли Амарил. Нужно обязательно поесть, иначе лекарство слишком понизит сахар в крови и будет . Это острое осложнение которое может вызвать симптомы разной степени тяжести. От нервозности и сердцебиения до комы и летального исхода. Риск гипогликемии - это одна из причин, по которым не рекомендует принимать глимепирид. В вашем распоряжении есть безопасная и эффективная .

Совместимо ли это лекарство с алкоголем?

Инструкция по применению таблеток Амарил требует от диабетиков полного воздержания от алкоголя в течение всего срока лечения этим препаратом. Потому что употребление спиртных напитков повышает риск гипогликемии и проблем с печенью. Несовместимость лекарства глимепирид с алкоголем является серьезной проблемой. Потому что это препарат для длительного, пожизненного приема, а не для краткосрочного курсового лечения.

В то же время, больным диабетом 2 типа, которые не принимают вредные таблетки и лечатся по , не запрещается в меру пить спиртное. Подробности читайте в статье “ ”. Можно держать идеально нормальный сахар и позволять себе иногда выпить рюмку-другую без вреда для здоровья.

Через сколько времени после приема оно начинает действовать?

К сожалению, нет точных данных, через сколько времени после приема Амарил начинает действовать. Сахар в крови максимально понижается через 2-3 часа. Скорее всего, действие лекарства начинается намного раньше, через 30-60 минут. Так что не откладывайте приём пищи, чтобы не случилась гипогликемия. Действие каждой принятой дозы глимепирида продолжается более суток.

Читайте о продуктах для диабетиков:

Что лучше: Амарил или Диабетон?

Оба указанных препарата входят в . От их приема лучше воздержаться..

Постарайтесь ознакомить врача, который назначил вам Амарил или Диабетон, с материалами этой страницы. Оригинальный препарат Диабетон катастрофически повышал смертность среди пациентов, которые его принимали. Поэтому его без лишнего шума убрали из продажи. Сейчас можно купить только таблетки . Они действуют более мягко, но всё равно являются вредными.

Что лучше пить: Амарил или Глюкофаж?

Амарил - это вредное лекарство.. - другое дело. Это оригинальный препарат метформина, важная часть пошаговой схемы лечения диабета 2 типа. - лекарство не вредное, а наоборот очень полезное. Для хорошего контроля диабета нужно в первую очередь перейти на . Здоровую диету дополняют приемом лекарства Глюкофаж, а при необходимости ещё и уколами инсулина в низких дозах.

Можно ли принимать Янумет и Амарил одновременно?

Амарил и другие таблетки, содержащие глимепирид, принимать не следует по причинам, которые перечислены выше. Янумет - это комбинированное лекарство, содержащее метформин. На момент подготовки статьи оно стоит весьма дорого и не имеет дешевых аналогов. В принципе, его принимать можно. Но вы можете попробовать перейти с него на чистый метформин, лучше всего . Если получится это сделать без ухудшения контроля диабета, вы будете каждый месяц экономить немалую сумму денег.

Аналоги препарата Амарил

На момент подготовки статьи из импортных аналогов в аптеках продавался только Глимепирид-Тева производства фирмы Pliva Hrvatska, Хорватия. В то же время, Амарил имеет множество российских заменителей, которые стоят намного дешевле, чем оригинальный препарат.

Российские аналоги препарата Амарил

Каждый производитель выпускает все варианты дозировок лекарства глимепирид - 1, 2, 3 и 4 мг. Наличие препаратов и цены уточняйте в аптеках.

Оригинальный препарат Амарил или дешевые аналоги: что выбрать

Прочитайте , почему Амарил и его аналоги вредны , почему нужно отказаться от их приема и на что лучше заменить. Сайт сайт учит, до нормы и держать его стабильно нормальным без голодания, приема вредных и дорогих лекарств, уколов больших доз инсулина.

Амарил М: комбинированное лекарство

Амарил М - это комбинированный препарат от диабета 2 типа. Он содержит два действующих вещества в одной таблетке - глимепирид и . Как вы прочитали выше, глимепирид вреден и его лучше не принимать. Но метформин ничуть не вреден, а наоборот очень полезен диабетикам. Это средство понижает сахар в крови, защищает от осложнений диабета, помогает похудеть и продлевает жизнь.

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Амарил М - это комбинированные таблетки, содержащие два действующих вещества: глимепирид и метформин. Все препараты, в состав которых входит глимепирид, - вредные. Они могут в течение нескольких лет снижать уровень глюкозы в крови, а потом болезнь переходит в тяжелый диабет 1 типа. У диабетиков, которые лечатся этими таблетками, риск смерти от инфаркта и инсульта не снижается, а скорее даже повышается.

Вместо того, чтобы искать аналоги препарата Амарил М, перейдите на чистый метформин. Лучше всего оригинальный импортный препарат Глюкофаж. Он имеет заведомо хорошее качество, и при этом у него доступная цена. Используйте также . Вы сможете держать сахар стабильно в норме, как у здоровых людей, без “голодной” диеты и тяжелых физических нагрузок.

Препарату Амарил инструкция по применению дает оценку как лекарству нового поколения медикаментов для борьбы с СД 2-го типа. Одним из самых перспективных на сегодня был Глибенкламид-НВ-419 из группы сульфонилмочевины. Его действие испытали на себе более половины диабетиков со вторым типом.

Амарил – усовершенствованный вариант Глибенкламида, разработанный с учетом новых требований контроля над «сладкой болезнью».

Фармакологические характеристики медикамента

Амарил – гипогликемический препарат, помогающий контролировать показатели сахаров в плазме крови. Активный действующий компонент лекарства – глимепирид. Как и его предшественник Глибенкламид, Амарил также из группы сульфонилмочевины, усиливающей синтез инсулина из в-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы.

Чтобы достичь предполагаемого результата, блокируют калиевый канал АТФ с повышенной чувствительностью. Когда сульфонилмочевина соединяется с рецепторами, расположенными на мембранах в-клеток, активность К-АТ фазы меняется. Блокировка кальциевых каналов при увеличении в цитоплазме соотношения АТФ/АДФ провоцирует деполяризацию мембраны. Это способствует освобождению кальциевых путей и повышению концентрации цитозольного кальция.

Результатом такой стимуляции экзоцитоза секреторных гранул, представляющего собой процесс выведения клетками соединений в межклеточную среду, будет выделение инсулина в кровь.

Глимепирид – это представитель 3-го поколения сульфонилмочевин. Выделение гормона поджелудочной железы он стимулирует быстро, усиливает и чувствительность к инсулину белковых и липидных клеток.

Периферические ткани усиленно усваивают глюкозу при помощи транспортных белков из клеточных мембран. При инсулиннезависимом типе СД переход сахаров в ткани замедлен. Глимепирид способствует росту объема транспортных белков и усиливает их активность. Такой мощный панкреатический эффект способствует уменьшению инсулинорезистентности (нечувствительности) к гормону.

Амарил ингибирует синтез глюкогена печенью благодаря росту объема фруктозо-2,6-бисфосфата с антиагрегантными (торможение процессов тромбоообразования), антиатерогеннымм (снижение показателей «вредного» холестерола) и антиоксидантными (восстановительными, омолаживающими) возможностями. Процессы окисления замедляются благодаря росту содержания эндогенного б-токоферола и активности ферментов-антиоксидантов.

Даже малые дозы Амарила заметно улучшают показатели глюкометра.

Фармакокинетика медикамента

В составе Амарила основной активный компонент – глимепирид из сульфонилмочевиновой группы. В роли наполнителей применяют повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172, Е132.

Ферменты печени перерабатывают Амарил на 100%, поэтому даже продолжительное использование лекарства не грозит накоплением его излишков в органах и тканях. В результате переработки образуются две производные глипемирида: гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Первый метаболит наделен фармакологическими свойствами, обеспечивающими устойчивый гипогликемический эффект.

В крови предельное содержание активного компонента наблюдается через два с половиной часа. Обладая абсолютной биологической доступностью, препарат не ограничивает диабетика в выборе продуктов питания, которыми он «заедает» лекарство. Усваивание будет в любом случае 100%-м.

Выходит препарат достаточно медленно, скорость освобождения тканей и биологических жидкостей от лекарства (клиренс) – 48 мл/мин. Интервал полувыведения составляет от 5 до 8 ч.

Значительные улучшения гликемических показателей наблюдаются даже при функциональных проблемах с печенью, в частности, в зрелом возрасте (старше 65 лет) и при печеночной недостаточности концентрация активного компонента в норме.

Как применять Амарил

Выпускают медикамент в форме овальных таблеток с разделительной полосой, позволяющей без проблем разбить дозу на половинки. Цвет таблеток зависит от дозировки: 1 мг глимепирида – розовая оболочка, 2 мг – зеленоватая, 3 мг — желтая.

Такой дизайн выбран неслучайно: если таблетки можно отличить по цвету, это снижает риск случайной передозировки, особенно у пожилых пациентов.

Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. В каждой коробке может быть от 2-х до 6-ти таких пластин.

Особенности применения Амарила:

Таблетки Амарил (в упаковке их 30 штук) есть в свободной продаже по цене:

260 руб. – по 1 мг;
500 руб. – по 2 мг;
770 руб. – по 3 мг;
1020 руб. – по 4 мг.

Можно найти упаковки и по 60, 90,120 штук таблеток.

Хранят коробки с Амарилом при комнатной температуре (до 30 градусов) не более трех лет. Аптечка должна быть недоступна детям.

Совместимость с другими лекарствами

Диабетики, особенно «со стажем», как правило, имеют целый букет сопутствующих осложнений: гипертонию, проблемы сердца и сосудов, нарушения обменных процессов, патологии почек и печени. С таким комплектом приходится принимать не только сахаропонижающие лекарства.

Для профилактики аномалий сосудов и сердца назначают средства с аспирином. Из белковых структур он Амарил вытесняет, но в крови его уровень остается неизменным. Общий эффект от комплексного применения может улучшаться.

Усиливается активность Амарила добавлении его к инсулину, Аллопурину, производным кумарина, анаболическим стероидам, Гуанетидину, Хлорамфениколу, Флуоксетину, Фенфлурамину, Пентоксифиллину, Фенирамидолу, производным фиброевой кислоты, Фенилбутазону, Миконазолу, Азапропазону, Пробенециду, хинолонам, Оксифенбутазону, салицилатам, Тетрациклину, Сульфинпиразону, Тритоквалину и сульфаниламидам.

Снижает возможности Амарила добавление Эпинефрина, глюкокортикостероидов Диазоксида, слабительных медикаментов, Глюкагона, барбитуратов, Ацетазоламида, салуретиков, тиазидных мочегонных, никотиновой кислоты, Фенитоина, Фенотиазина, Рифампицина, Хлорпромазина, солей лития, а также прогестагена и эстрогена.

Сочетание Амарил плюс блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, Резерпин и Клонидин дает непредвиденный результат с перепадами показателей глюкометра в любую сторону. Аналогичный результат обеспечивает прием алкоголя и Амарила.

На активность ингибиторов АПФ (Рамиприла) и антикоагулянтных средств (Варфарина) препарат не влияет никак.

Совместимость с гипогликемическими лекарствами

Если любое гипогликемическое лекарство надо заменить Амарилом, назначают минимальную дозировку (1 мг), даже в тех случаях, когда пациент предыдущее лекарство получал в самой большой дозе. Сначала на протяжении двух недель контролируют реакцию организма диабетика, а потом корректируют дозировку.

Если до Амарила применялось противодиабетическое средство с высокими показателями полураспада, чтобы избежать развития гипогликемии, после отмены должна быть пауза на несколько дней.

Когда традиционная схема компенсации сахаров Метформином не позволяет полностью контролировать диабет, можно дополнительно употреблять Амарил по 1 мг. Если результаты не устраивают, постепенно норму корректируют до 6 мг/сут.

Если схема Амарил+Метформин не оправдала ожиданий, его заменяют Инсулином, сохраняя при этом норму Амарила. Инсулиновые инъекции также начинаются с минимальной дозировки. Если показатели глюкометра не радуют, увеличивают количество Инсулина. Параллельное применение лекарств все же предпочтительнее, так как позволяет сократить прием гормона на 40% по сравнению с чистой гормональной терапией.

Кроме Амарила есть в распоряжении эндокринолога и варианты аналогов: Амаперид, Глемаз, Диапирид, Диамеприд, Глимепирид, Диаглизид, Реклид, Амикс, Глибамид, Глемпид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Маниглид, Олтар, Димарил, Гликлада,Глибетик, Глианов, Диабрекс, Глимарил,Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед,Глиорал, Олиор, Глинез, Глирид, Глюктам,Глипомар, Глюренорм, Диабетон, Диабрезид.

Лекарство разработано для лечения СД 2-го типа. Применяется оно как при монотерапии, так и в комплексном лечении параллельно с Метформином или Инсулином.

Активный компонент Амарила преодолевает барьер плаценты, попадает лекарство и в материнское молоко. По этой причине беременным и кормящим мамам оно не подходит. Если женщина хочет стать матерью, еще до зачатия ребенка ее надо перевести на инсулиновые инъекции без Амарила. На период кормления такие назначения сохраняются, если все же возникла необходимость лечения Амарилом, грудное вскармливание прекращают.

Недопустимо применение лекарства при диабетической коме и состоянии, предшествующем коме. При тяжелых осложнениях СД (типа кетоацидоза) Амарил не добавляют. Не подходит лекарство и диабетикам с первым типом заболевания.

При функциональных расстройствах работы почек и печени Амарил не полезен, не показан Амарил и диабетикам на гемодиализе, а также при индивидуальной непереносимости глипемирида или других препаратов класса сульфаниламидов и сульфонилмочевины.

При парезах кишечника или кишечной непроходимости нарушается всасывание лекарств, поэтому Амарил при обострении таких проблем не назначают. Требуют перехода на инсулин и многочисленные травмы, операции, болезни с высокой температурой, серьезные ожоги.

Прием Амарила может сопровождаться гипогликемическими реакциями. Иногда больные жалуются на головокружение, у некоторых ухудшается качество сна, появляется нервозность, повышенная потливость, речевые нарушения. При диабете часты случаи неконтролируемого голода, диспептических нарушений, дискомфорта в зоне печени. Возможны сбои сердечного ритма, сыпь на коже. Иногда ухудшается кровоток.

Продолжительное употребление медикамента, так же, как и серьезная передозировка, может провоцировать гипогликемию, симптомы которой описаны в предыдущем разделе.

У диабетика с собой должна быть записка-инструкция с краткой характеристикой своей болезни и что-нибудь из быстрых углеводов (конфета, печенье). Подходит и сладкий сок или чай, только без искусственных подсластителей. При тяжелой форме пострадавшего надо срочно госпитализировать для промывания желудка и введения абсорбентов (активированный уголь и т.п.).

Побочные явления

В редких случаях употребление Амарила сопровождается побочными явлениями в виде частичной потери зрения, проблем с кровеносной системой, нарушения обменных процессов, расстройства ЖКТ.

Среди наиболее распространенных:

Прием Амарила негативно влияет на скорость психомоторных реакций – вождение автомобиля, а также работа, требующая концентрации внимания, особенно на начальном этапе лечения, не совместимы с терапией Амарилом.

Мнения врачей и диабетиков об Амариле

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амарил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амарила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амарила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Амарил - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины 3 поколения.

Глимепирид (действующее вещество препарата Амарил) снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Амарил усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Амарил уменьшает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза Амарила составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества (Амарил).

Глимепирид микронизированный + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Глимепирид

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками (в виде метаболитов) и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели у глимепирида являются одинаковыми.

Метформин

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками.

Фармакокинетика препарата Амарил М с фиксированными дозами глимепирида и метформина

Значения Cmax и AUC при приеме комбинированного препарата с фиксированными дозами (таблетка, содержащая глимепирид 2 мг + метформин 500 мг) соответствуют критериям биоэквивалентности при сравнении с этими же показателями при приеме той же комбинации в виде отдельных препаратов (таблетка глимепирида 2 мг и таблетка метформина 500 мг).

Кроме этого, было показано дозопропорциональное увеличение Cmax и AUC глимепирида при увеличении его дозы в комбинированных препаратах с фиксированными дозами с 1 мг до 2 мг при постоянной дозе метформина (500 мг) в составе этих препаратов.

Кроме этого, не наблюдалось никаких значимых различий в отношении безопасности, включая профиль нежелательных эффектов, между пациентами, принимавшими препарат Амарил М 1 мг + 500 мг и пациентами, принимавшими препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела):

инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином);
когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью монотерапии глимепиридом или метформином (Амарил М);
при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата (Амарил М).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 3 мг (Амарил).

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М с Метформином).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амарил

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

снижение массы тела;
изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Таблетки Амарил М

Как правило, доза препарата Амарил М определяется целевой концентрацией глюкозы в крови пациента. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил М необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль процентного содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину, то в ходе лечения препаратом Амарил М может уменьшиться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил М.

Амарил М следует принимать 1 или 2 раза в сутки во время приема пищи.

Максимальная доза метформина на один прием составляет 1000 мг. Максимальная суточная доза: для глимепирида - 8 мг, для метформина - 2000 мг.

Только у небольшого количества пациентов более эффективна суточная доза глимепирида более 6 мг.

Для того чтобы избежать развития гипогликемии, начальная доза препарата Амарил М не должна превышать суточные дозы глимепирида и метформина, которые уже принимает пациент. При переводе пациентов с приема комбинации отдельных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М его доза определяется на основании уже принимаемых доз глимепирида и метформина в виде отдельных препаратов. При необходимости увеличения дозы суточную дозу препарата Амарил М следует титровать с шагом только в 1 таблетку препарата Амарил М 1 мг+250 мг или 1/2 таблетки препарата Амарил М 2 мг+500 мг.

Обычно лечение препаратом Амарил М проводится длительно.

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на метформин у пациентов с нарушением функции почек выше, его можно применять только пациентам с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, у пациентов пожилого возраста метформин следует применять с осторожностью. Следует тщательно подобрать дозу и обеспечить тщательный и регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер;
головная боль;
острое чувство голода;
тошнота, рвота;
диарея;
метеоризм;
анорексия;
металлический привкус во рту;
слабость;
вялость;
расстройства сна;
беспокойство;
агрессивность;
снижение концентрации внимания;
снижение бдительности и замедление психомоторных реакций;
депрессия;
спутанность сознания;
речевые расстройства;
афазия;
нарушения зрения;
тремор;
парез;
нарушение чувствительности;
головокружение;
беспомощность;
потеря самоконтроля;
делирий;
судороги;
сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы;
поверхностное дыхание и брадикардия;
повышенное потоотделение;
липкость кожных покровов;
повышенная тревожность;
тахикардия;
повышение АД;
чувство усиленного сердцебиения;
стенокардия;
нарушения сердечного ритма;
временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения, из-за колебания концентрации глюкозы в крови;
гепатит;
тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения;
снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови за счет уменьшения его кишечной абсорбции;
аллергические или псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или высыпания);
анафилактический шок;
аллергический васкулит;
фотосенсибилизация;
лактацидоз.

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекома;
острый или хронический метаболический ацидоз;
тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);
пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
почечная недостаточность и нарушение функции почек;
острые состояния, при которых возможно нарушение функции почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ);
острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
склонность к развитию лактацидоза, лактацидоз в анамнезе;
стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);
хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, планирование беременности;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидным препаратам или бигуанидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил и Амарил М противопоказаны к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Использование препарата противопоказано у данной возрастной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (у них часто имеется бессимптомное снижение функции почек), в ситуациях, когда может ухудшиться функция почек, таких как начало приема ими гипотензивных препаратов или диуретиков, а также нетсероидных противовспалительных препаратов (НПВП) (повышенный риск развития лактатацидоза и других побочных эффектов метформина).

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
изменение диеты;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
передозировка глимепирида;
некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
одновременный прием некоторых лекарственных средств;
прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы Амарила или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения Амарилом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.

С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды (ГКС), диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.

С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.

С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.

С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.

С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

С этанолом (алкоголем): при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.

С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.

С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.

Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности

С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.

С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.

С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.

С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С фуросемидом: в клиническом исследовании по взаимодействию метформина и фуросемида при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение этих препаратов влияет на их фармакокинетические показатели. Фуросемид увеличивал Cmax метформина в плазме крови на 22%, a AUC на 15% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса метформина. При применении с метформином Cmax и AUC фуросемида снижались на 31% и 12%, соответственно, по сравнению с монотерапией фуросемидом, а терминальный T1/2 уменьшился на 32% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информация о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствует.

С нифедипином: в клиническом исследовании взаимодействия метформина и нифедипина при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение нифедипина повышает Cmax и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9%, соответственно, а также повышает количество метформина, выделяющееся почками. Метформин оказывал минимальный эффект на фармакокинетику нифедипина.

С катионными препаратами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионные препараты, выводящиеся с помощью канальцевой секреции в почках, теоретически способны взаимодействовать с метформином в результате конкуренции за общую канальцевую транспортную систему. Такое взаимодействие между метформином и пероральным циметидином наблюдали у здоровых добровольцев в клинических исследованиях взаимодействия метформина и циметидина при однократном и многократном применении, где отмечалось 60% увеличение Cmax в плазме и общей концентрации метформина в крови и 40% увеличение плазменного и общего AUC метформина. При однократном приеме изменений T1/2 не было. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такое взаимодействие остается чисто теоретическими (за исключением циметидина), следует обеспечить тщательный мониторинг пациентов и проводить коррекцию дозы метформина и/или взаимодействующего с ним лекарственного препарата в случае одновременного приема катионных препаратов, выводящихся из организма секреторной системой проксимальных канальцев почек.

С пропранололом, ибупрофеном: у здоровых добровольцев в исследованиях по однократному приему метформина и пропранолола, а также метформина и ибупрофена не наблюдалось изменений их фармакокинетических показателей.

Аналоги лекарственного препарата Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амарил М;
Глемаз;
Глемауно;
Глимепирид;
Глюмедекс;
Меглимид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

Авандамет;
Антидиаб;
Арфазетин;
Астрозон;
Багомет;
Багомет Плюс;
Виктоза;
Галвус;
Галвус Мет;
Гилемал;
Глемаз;
Глибенез;
Глибенез ретард;
Глибенкламид;
Глидиаб;
Гликлазид;
Гликон;
Глимепирид;
Глитизол;
Глиформин;
Глюкобай;
Глюконорм;
Глюкофаж;
Глюкофаж Лонг;
Гуарем;
Диабеталонг;
Диабетон;
Диабефарм;
Диаглитазон;
Инвокана;
Маниглид;
Манинил;
Меглимид;
Метглиб;
Метфогамма;
Метформин;
Метформина гидрохлорид;
НовоНорм;
НовоФормин;
Пиоглит;
Реклид;
Силубин ретард;
Сиофор;
Старликс;
Форметин;
Формин Плива;
Форсига;
Хлорпропамид;
Эуглюкон;
Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Его предназначение – снижать концентрацию сахара в крови. Такие средства в медицине называются гипогликемическими. Принимают Амарил внутрь.

Инструкция по применению

Состав, формы выпуска

Активное вещество в составе Амарила только одно – глимепирид . Остальные вещества – вспомогательные.
Таблетки Амарила выпускаются в четырех различных дозировках (1, 2, 3 и 4 мг глимепирида).

В зависимости от дозы глимепирида, таблетки различаются по цвету:

Амарил 1 мг – розовые таблетки (30, 60, 90 или 120 шт. в упаковке);
Амарил 2 мг – зеленые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
Амарил 3 мг – светло-желтые таблетки (аналогичное количество в упаковке);
Амарил 4 мг – голубые таблетки (аналогичное количество в упаковке).

Все эти таблетки имеют плоско-овальную форму; на каждой стороне – гравировка "NMK" и "ff".

Существует также комбинированный препарат Амарил М , в состав которого, дополнительно к глимепириду, включено еще одно гипогликемическое средство – метформин .

Таблетки Амарил М выпускаются в двух дозировках:

1 мг глимепирида, 250 мг метформина;
2 мг глимепирида, 500 мг метформина.

И те, и другие таблетки - белого цвета, двояковыпуклой овальной формы, покрыты пленочной оболочкой, имеют на одной стороне гравировку "HD25".

Действие на организм

Глимепирид оказывает воздействие на поджелудочную железу , регулируя выработку инсулина , и поступление его в кровь. А инсулин уже непосредственно снижает содержание сахара в крови. Кроме того, глимепирид способствует поступлению кальция из крови внутрь тканевых клеток. Он также тормозит процесс образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Метформин снижает концентрацию сахара в крови другим путем: он улучшает кровообращение в печени , и стимулирует превращение сахара (глюкозы) в безопасный для больного диабетом гликоген . Метформин способствует также усвоению глюкозы мышечными клетками.

Показания к применению

Препараты Амарил и Амарил М имеют только одно показание к применению: сахарный диабет 2-го типа (инсулинонезависимый - т.е. не поддающийся лечению инсулином).

На практике было установлено, что эффект действия Амарила (глимепирида) усиливается при его сочетании с метформином. Тогда и был создан для удобства пациентов и врачей комбинированный препарат Амарил М.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амарила и Амарила М одинаковы:

инсулинозависимый сахарный диабет (диабет 1-го типа);
такое осложнение диабета 1-го типа, как диабетический кетоацидоз;
состояния диабетической комы , и предшествующей ей прекомы;
заболевания печени и почек тяжелой степени;
беременность и вскармливание ребенка грудью ;
индивидуальная непереносимость препарата, или отдельных его компонентов.

Побочные действия

Наиболее часто возникающим побочным эффектом при употреблении как Амарила, так и Амарила М, является гипогликемия (уменьшение содержания сахара в крови ниже нормы).

Другие побочные эффекты встречаются значительно реже, но могут затрагивать деятельность многих органов и систем.
Возможные реакции со стороны нервной системы:

сонливость или, напротив, нарушение сна;
агрессивность, утрата самоконтроля;
ослабление концентрации внимания, снижение скорости реакций;
расстройства речи;
бред;
дрожь в руках и ногах;

Возможные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

боли в сердце;
нарушения ритма сердцебиений;
повышение артериального давления .

Возможные реакции со стороны системы пищеварения:

чувство голода;
боли или чувство тяжести в области желудка;
диарея (понос);
застой желчи;
гепатит (очень редко).

Возможные реакции со стороны кроветворной системы:

В начале лечения может отмечаться быстропроходящее ухудшение зрения .

Применение и дозы

Дозировка препаратов Амарил и Амарил М назначается врачом каждому пациенту индивидуально, в зависимости от того, насколько высоко содержание сахара в крови больного.

Лечение Амарилом начинается обычно с минимальной дозы в 1 мг. Эту дозу пациент принимает 1 раз в сутки - утром, перед завтраком, или во время него. Таблетки нужно запивать достаточным количеством воды (не менее 0,5 стакана); разжевывать таблетки не следует.

При необходимости врач постепенно повышает суточную дозу Амарила, используя схему: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг - 8 мг. Амарил 4 мг наиболее часто используется в качестве максимальной суточной дозы. Назначение Амарила в дозировке 6 и 8 мг является, скорее, редким исключением.

Интервал между повышениями дозы должен составлять 1-2 недели.
Лечение сопровождается обязательными контрольными анализами для определения уровня сахара в крови пациента.

По тому же принципу определяется режим дозирования препарата Амарил М. Суточная доза употребляется за 1 прием, или делится на 2 приема. Наиболее часто применяется Амарил М 2 мг + 500 мг.

Если пациент по забывчивости пропустил прием препарата (Амарила или Амарила М), эти сутки так и пропускаются без лекарства. Не нужно увеличивать дозу препарата и при последующем приеме.

Очень важно, чтобы пациент после приема таблетки не забыл поесть. Иначе уровень сахара в крови упадет ниже нормы.

Особенно тщательно и осторожно подбирается доза препарата для пожилых пациентов (под контролем функции почек).

Амарил и Амарил М при беременности

Оба препарата противопоказаны беременным и кормящим ребенка грудью женщинам. В этот период пациентку, получавшую ранее Амарил или Амарил М, переводят на лечение инсулином.

Дополнительные указания

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина , эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры . В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Одни лекарственные препараты, применяемые одновременно с Амарилом (Амарилом М), усиливают его действие, другие – ослабляют. Список и тех, и других препаратов довольно велик. Поэтому пациент, при обращении к незнакомому врачу, должен сообщить о своем заболевании (сахарный диабет), и о том, что он принимает Амарил. Врач назначит для лечения средства, нейтральные по отношению к Амарилу, или изменит при необходимости дозу препарата.

Употребление Амарила и Амарила М вместе с алкоголем дает непредсказуемую реакцию: эффективность Амарила может как понизиться, так и повыситься.

Гипогликемические синтетические и другие средства.

МНН

Глимепирид.

Таблетки.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 135.85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8 мг, повидон 25 000 - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, индигокармин (Е132) - 0.15 мг.

15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой «NMО» и стилизованной «h » на двух сторонах.

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T 1/2 , определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5–8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T 1/2 .

После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.

В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T 1/2 этих метаболитов составлял 3–5 и 5–6 ч соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарньм диабетом типа 2. Глимепирид повышает содержание эндогенного?-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Применение у детей. Данные по долгосрочной эффективности и безопасности при применении препарата у детей отсутствуют.

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);

тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);

беременность;

лактация;

детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);

редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью :

состояние в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

интеркуррентные заболевания во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

Как правило, доза препарата Амарил ® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил ® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Начальная доза и подбор дозы

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг?2 мг?3 мг?4 мг?6 мг (?8 мг).

Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Режим дозирования

Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил ® .

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

Снижение массы тела у пациента;

Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил ®

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил ® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил ® , рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил ® , т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил ® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата Амарил ® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Общие нарушения: в редких случаях - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5–1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил ® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил ® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

Изменение диеты;

Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

Тяжелые нарушения функции почек;

Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

Передозировка глимепирида;

Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

При температуре не выше 30 °C.

Амарил - официальная* инструкция по применению. Повышение чувствительности к инсулину. Описание лекарственной формы

Инструкция по применению

Как правильно принимать Амарил: до еды или после?

Совместимо ли это лекарство с алкоголем?

Через сколько времени после приема оно начинает действовать?

Что лучше: Амарил или Диабетон?

Что лучше пить: Амарил или Глюкофаж?

Можно ли принимать Янумет и Амарил одновременно?

Аналоги препарата Амарил

Амарил М: комбинированное лекарство

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Фармакологические характеристики медикамента

Фармакокинетика медикамента

Как применять Амарил

Совместимость с другими лекарствами

Совместимость с гипогликемическими лекарствами

Побочные явления

Мнения врачей и диабетиков об Амариле

Инструкция по применению

Состав, формы выпуска

Действие на организм

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Применение и дозы

Амарил и Амарил М при беременности

Дополнительные указания

Лекарственное взаимодействие

МНН

Возможно вам будет интересно:

Категории

Последние статьи

Реклама