Эгилок противопоказания и побочные действия. Эгилок с - эффективное средство для нормализации артериального давления и сердечного ритма

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

Препарат Эгилок - это лекарственное средство из группы так называемых бета 1 адреноблокаторов. Специально для читателей "Популярно о здоровье" представлю это средство к рассмотрению.

Компоненты средства и форма выпуска

Фармсредство представлено несколькими таблетками. Одни из них белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, можно видеть разделительную крестообразную линию и двойной скос. На одной стороне лекарственной формы присутствует гравировка в виде "Е435". Активное вещество представлено метопролола тартратом в дозировке 25 мг.

Среди вспомогательных веществ в составе Эгилок можно отметить микрокристаллическую целлюлозу, добавлен повидон К90, присутствует магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, а также безводный кремния диоксид. Это лекарство продается в блистерах по 20 штук, Кроме тог, в затемненных стеклянных банках, где насчитывается 60 таблетированных форм.

В других таблетках активное вещество представлено в дозе 50 мг, лекарство круглой формы, есть гравировка в виде "Е434". Вспомогательные вещества аналогичны выше представленным. Средство продается в блистерах по 15 штук, а также в банках по 60 штук из затемненного стекла.

Другие таблетки тоже белого окраса двояковыпуклая с фаской, можно увидеть гравировку в виде "Е432". Действующее вещество метапролол в количестве 100 мг. Медикамент продается только в стеклянных банках по 30 и по 60 штук, ёмкость упакована в картонную пачку. Купить это средство можно по рецепту. Его срок годности составляет 5 лет.

Действие Эгилок

Лекарство принадлежит к группе блокаторов бета-адренорецепторов. Метопролол снижает активность симпатической системы непосредственно на сердечную мышцу, способствует снижению ЧСС, снижает сократимость сердца, а также уменьшает кровяное давление.

За счёт действующего вещества происходит снижение потребности миокарда в кислороде. При инфаркте миокарда этот медикамент способствует снижению показателя смертности, а также снижает риск внезапной смерти. Активное вещество препарата быстро всасывается из ЖКТ. Примерно через 2 часа после приема таблеток внутрь, в плазме крови отмечается максимальная концентрация этого медикамента.

Биодоступность не превышает и 70%. Продолжительность периода полувыведения составляет в среднем три с половиной часа. Примерно в 95% лекарства выделяется с мочой.

Показания к применению

В показания Эгилок его инструкция по применению включила такие случаи:

При артериальной гипертензии;
Эффективен медикамент при функциональном нарушении деятельности сердца, когда у пациента фиксируются тахикардия;
Назначают препарат для профилактики приступов мигрени;
Применяют средства при ИБС;
Назначают лекарства при нарушении сердечного ритма.

Кроме того, препарат Эгилок используют при диагностированном гипертиреозе.

Противопоказания к применению

В противопоказания Эгилок аннотацией внесен запрет на использование в таких ситуациях:

При кардиогенном шоке;
При синусовой брадикардии;
Не используют до 18 лет;
При выявлении синоатриальной блокады;
При тяжело протекающей астме;
Не назначают совместно с внутривенным введением верапамила;
При феохромоцитоме;
При гиперчувствительности к медикаменту.

С осторожностью средство Эгилок назначают в следующих случаях: сахарный диабет, лактационный период, заявленная депрессия, беременность, метаболический ацидоз, кроме того, миастении, а также пожилой возраст.

Применение Эгилок и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Лекарство можно при необходимости разломить пополам. Максимальная суточная дозировка этого медикамента не должна превышать 200 мг. В среднем при артериальной гипертензии дозировка варьирует от 25 до 50 мг, если потребуется, то врач может увеличить количество средства. В качестве поддерживающей терапии после перенесённого инфаркта назначают от 100 до 200 мг в сутки, количество можно поделить на 2 приема.

Побочные действия

В целом лекарство переносится пациентом довольно-таки хорошо, тем не менее нельзя исключить некоторые побочные эффекты Эгилок. Среди них: повышенная утомляемость, характерна головокружение, может быть повышенная возбудимость, присоединяется тревожность, наблюдаются судороги, не исключены кошмарные сновидения, подавленность настроения, а также брадикардия, кроме того, ортостатическая гипотензия.

Прочее негативные проявления могут выражаться в похолодании нижних конечностей, не исключён кардиогенный шок, присоединяется одышка особенно при физическом усилии, наблюдается ринит, может быть тошнота, жидкий стул, крапивница, фиксируются фотосенсибилизация, присоединяется конъюнктивит, а также отмечается сексуальная дисфункция.

Кроме того, у пациента может регистрироваться повышенное потоотделение, в некоторых ситуациях регистрируется алопеция, может быть обострение псориаза, кроме того, нарушаются вкусовые ощущения, присоединяется артралгия, лабораторно -тромбоцитопения, звон в ушах, характерно увеличение массы тела. Если подобные изменения будут зафиксированы, необходимо проконсультироваться с лечащим специалистом.

Передозировка препарата

При передозировке Эгилок могут развиваться следующие симптомы: кардиогенный шок, присоединяется выраженное снижение кровяного давления, регистрируется синусовая брадикардия, характерна сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, кроме того может отмечаться потеря сознания, вплоть до коматозного состояния. В данной ситуации Пациенту должна быть оказана всесторонняя медицинская помощь.

Особые указания

Вовремя назначение лекарство Эгилок важно регулярно контролировать у пациента кровяное давление, а также отслеживать частоту сердечных сокращений.

Чем заменить ?

Метопролол, метокард, Метопролол органика – аналоги Эгилок.

Заключение

Использовать таблетки Эгилок можно по назначению и под руководством опытного врача кардиолога.

Эгилок – лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов.

Какие у препарата Эгилок состав и форма выпуска?

Средство производится в белых таблетках без запаха, они двояковыпуклые, круглые, на поверхности лекарственной формы есть крестообразная разделительная линия, а также можно видеть гравировку "Е435". Действующее вещество - метопролола тартрат 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Эгилок: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, магния стеарат. Таблетки расфасованы по блистерам и картонным упаковкам, кроме того, они поставляются на фармрынок в темных банках из стекла по шестьдесят штук.

Кроме того, выпускаются белые таблетки с гравировкой "Е434", где активное соединение представлено метопролола тартратом в дозе 50 мг. Вспомогательные вещества идентичны выше перечисленным компонентам.

Существуют еще круглые таблетки Эгилок почти белого цвета, с гравировкой "Е432, где действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 100 мг. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности соответствует пяти годам с момента выпуска лекарственного средства.

Какое у таблеток Эгилок действие?

Блокатор бета-адренорецепторов Эгилок вызывает снижение ЧСС, уменьшает сократимость и кровяное давление, а также снижает сердечный выброс. При артериальной гипертензии действующее соединение понижает кровяное давление.

Активное вещество медикамента - метопролола тартрат снижает смертность от сердечно-сосудистой патологии, в частности, от инфаркта и инсульта. Как и иные представители группы бета-адреноблокаторов, препарат Эгилок понижает потребность миокарда в кислороде.

При наличии стенокардии препарат Эгилок снижает число приступов, а также их продолжительность и тяжесть, нормализует работоспособность пациента. При инфаркте понижает показатель смертности, предупреждает эпизоды желудочковой фибрилляции. Препарат незначительно снижает в крови концентрацию холестерина и свободных жирных кислот.

Действующее вещество средства Эгилок полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через два часа. Биодоступность составляет 50%. Примерно на десять процентов лекарственное средство связывается с белками крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения варьирует от часа до девяти. Выводится почками.

Какие у средства Эгилок показания к применению?

Лекарственный препарат Эгилок показан к применению в следующих случаях:

ИБС, в частности профилактика инфаркта и стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Нарушение сердечной деятельности;
Нарушение ритма сердца;
Профилактика мигрени.

В составе комплексного лечение медикамент Эгилок назначают при гипертиреозе.

Какие у лекарства Эгилок противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Эгилок инструкция по применению называет нижеследующие состояния:

Кардиогенный шок;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Синоатриальная блокада;
Синусовая брадикардия;
До 18 лет;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелое нарушение периферического кровообращения;
Одновременно Эгилок не назначают с введением лекарственного средства верапамила;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Феохромоцитома.

С осторожностью Эгилок используют при диабете, в лактационный период, при метаболическом ацидозе, при беременности, астме, тиреотоксикозе, псориазе, при депрессии, синдроме Рейно, кроме того, в пожилом возрасте, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Какие у медикамента Эгилок применение и дозировка?

Препарат Эгилок следует принимать по назначению лечащего доктора внутрь, при необходимости таблетированную форму можно разломитЬ пополам. Максимальная суточная доза этого препарата составляет 200 мг. Обычно при артериальной гипертензии назначают 25-50 мг в утренние часы и вечером. Если потребуется, доктор может назначить дополнительный антигипертензивный медикамент.

При стенокардии пациенту вначале назначают 25-50 мг лекарственного средства до трех раз в день. В зависимости от наличия терапевтического эффекта дозу медикамента можно увеличивать до 200 мг/сут. При гипертиреозе назначают 150-200 мг в сутки. В пожилом возрасте коррекцию дозы проводить не требуется.

Передозировка от Эгилок

Симптомы передозировки Эгилок: выраженное снижение давления, брадикардия, потеря сознания, AV-блокада, цианоз, сердечная недостаточность, коматозное состояние, кардиогенный шок, тошнота, рвота, кроме того, бронхоспазм, гипогликемия. В подобной ситуации осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Эгилок побочные эффекты?

Лекарственное средство Эгилок обычно переносится пациентами достаточно хорошо, но в некоторых ситуациях приводит к появления побочных действий, перечислю их: повышенная утомляемость, подавленность, головокружение, возможна бессонница или сонливость, головная боль, отмечается парестезия, судороги, характерна депрессия, нарушение памяти, галлюцинации, кроме того, брадикардия, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, а также бронхоспазм, ринит.

Особые указания

При назначении Эгилок у больного следует регулярно замерять кровяное давление и контролировать ЧСС. У лиц с диабетом отслеживают уровень глюкозы и при необходимости корректируют дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

Чем заменить Эгилок, аналоги какие использовать?

Лидалок, Беталок, Беталок ЗОК, Эмзок, Метопролол Зентива, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Корвитол 50, Вазокардин, Метолол, Метокор Адифарм, Вазокардин ретард, Метокард, Метопролол, Метозок, Эгилок С, Метопролол-OBL, Атеналол, кроме того, Корвитол 100, Метопролола сукцинат, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, а также Беталол относятся к аналогам.

Заключение

Препарат Эгилок следует отменять постепенно, так как быстрое прекращение приема медикамента чревато нарушением в работе сердца.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЭГИЛОК®

Торговое название

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг или 100мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки 25мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 50мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 100мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТС C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.)

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами)

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (? 10%):

Повышенная утомляемость

Часто (1-9,9 %):

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (0,1-0,9 %):

Усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (0,01-0,09%):

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб

Обратимая алопеция

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (? 0,01%):

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Выраженная брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 м/сек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

I триместр беременности и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с?- и?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение?2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) и таблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до + 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, факс: (36-1) 265-5529

Показания к применению:
- артериальная гипертензия (увеличение артериального давления), в том числе и у больных старше 60 лет;
- нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии);
- профилактика приступов мигрени;
- ишемическая болезнь сердца;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда.

Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений. Эгилок урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) за счет уменьшения автоматизма синусового узла, замедления проведения возбуждающего импульса, снижения возбудимости и сократимости миокарда.
Предупреждает приступа мигрени.
При приеме продукта в терапевтических дозах практически не дает воздействия на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий.

При приеме внутрь продукт максимально действует через 1,5 часа посла приема. Около 5% продукта выводится в неизменном виде с мочой, остальное количество подвергается биотрансформации в печени. Следовательно при нарушении функции печени может наблюдаться эффект накопления продукта, и может понадобиться коррекция дозы.

Эгилок способ применения и дозы:
Дозировка подбирается лечащим врачом в каждом отдельном случае индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная средняя терапевтическая доза составляет 50 мг/ сутки в 1 или 2 приема. Если нет эффекта или гипотензивное действие некординальное, то возможно увеличение дозировки продукта до 100-200 мг/ сутки.
При стенокардии продукт назначают в дозировке 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием продукта на протяжении суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки продукта в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у больных с выраженными нарушениями функции почек и печени продукт надлежит дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) продукта в крови.

Эгилок противопоказания:
- синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50-60 ударов в минуту;
- АВ - блокада 2 или 3 степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже 90-100 мм рт.ст.;
- высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Эгилок побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: высокая утомляемость, головокружение, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания, реже – парастезии, спазм мышц.

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: не часто могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Беременность:
Применение продукта во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциально возможный риск для плода. При использовании продукта во время беременности необходимо тщательное мониторирование (наблюдение) за состоянием плода внутриутробно, также наблюдение за новорожденным на протяжении нескольких суток в последствии родов для исключения артериальной гипотензии, брадикардии (замедлении частоты сердечных сокращений), угнетении дыхания, гипогликемии (снижении уровня сахара в крови).

Эгилок практически не выделяется с грудным молоком, при лечении матери необходимо постоянное мониторирование состояния сердечно - сосудистой и дыхательной систем малыша.

Передозировка:
Со стороны сердечно – сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Одновременное применение Эгилока с продуктами наперстянки, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками и прочими гипотензивными, антиангинальными (против стенокардии), антиаритмическими продуктами наблюдается повышения риска развития артериальной гипотензии (коллапса), брадикардии, АВ – блокады.

При использовании с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия продуктов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) продуктов. При использовании Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные продукты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,025 ,0,05 и 0,1 (по 20,30,60.100 в пачке).
Таблетки ретард по 0,05 и 0,1 (по 30).

Условия хранения:
Список В.продукт надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от15 до 25 градусов С.Период годности - 3 года.

Синонимы:
Метопролол, беталок, вазокардин, корвитол, лопресор, метогексал, метокард, спесикор.

Эгилок состав:
Действующее вещество – метопролола тартрат 25 мг, 50 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.

Дополнительно:
У заболевших с выраженной сердечной недостаточностью надлежит индивидуально подбирать дозу, начиная с наименьшей концентрации.
На фоне применения Эгилока наблюдалось усугубление нарушений периферического кровообращения.

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особо при наличии у заболевшего предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У заболевших с сахарным диабетом и у других больных, принимающих гипогликемические продукты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , надлежит поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с продуктами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У больных, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении продукта, только в последствии тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. в последствии оценки индивидуальной реакции организма пациента на продукт в течении минимум нескольких дней.

Внимание!
Перед применением медикамента "Эгилок" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Эгилок ».