Эзомепразол канон - официальная инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Заболевание органов пищеварения имеет свойство доставлять большое количество неприятных симптомов, устранить которые можно только с помощью специального вида лечения. При назначении лекарственных препаратов в учет берётся тип заболевания и его сложность.

Одним из часто назначаемых лекарственных веществ является Эзомепразол инструкция по применению, которого содержит общие рекомендации по проведению лечения. Для получения более точной консультации по применению рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат относится к веществам, имеющим способность нормализовать выделение соляной кислоты и устранения заболеваний органов пищеварения.

Форма выпуска

Эзомепразол назначается для лечения заболеваний органов пищеварения. Выпускается в виде удлинённых таблеток различной дозировки. Таблетки отличаются гравировкой, которая указывает на количество активного компонента.

Препарат производится розового цвета с наличием защитной оболочки, на каждой таблетке имеется гравировка 20,40 (зависимо от дозы). На каждой таблетке имеется специальная риска для удобного дозирования.

В состав лекарственного препарата входят следующие вещества:

Состав оболочки вещества содержит следующие компоненты:

• целлюлоза;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• макрогол.

Производиться по 7 штук на пластине, в картонной упаковке может быть по 2 или 4 пластины, зависимо от необходимого количества препарата. Рекомендации по применению идут в комплекте к упаковке.

Может выпускаться в форме раствора для проведения назогастральных введений, используя специальный зонд. Производиться в ампулах по 5 мг 10 штук в упаковке либо во флаконе 40 мл, из темного стекла.

Фармакологическое действие

Лекарственное вещество Эзомепразол относится к группе ингибиторов протонного насоса, которые оказывают нормализацию секреции желудочных желез.

Фармакодинамика

Лекарственное вещество Эзомепразол относиться к изомерам Омепразола (S и R типа), однако, имеет меньшее количество противопоказаний и легче усваивается организмом.

Омепразол формула

Благодаря проведению реакции в клетках париетального типа происходит снижение выделения вредных кислот, и улучшается работа внутренних органов.

Нормализация уровня кислот снижает негативно влияние на органы пищеварения различных факторов и микроорганизмов, при попадании в желудок быстро связывается с белками, распространяется в очаги поражения по кровеносным сосудам. Не имеет свойства влиять на рядом расположенные внутренние органы.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После применения действие препарата достигает своего наивысшего уровня через 1 час. Правильно применение таблеток Эзомепразол позволяет снизить секрецию соляной кислоты в органах пищеварения на 90%. При этом наблюдается повышение нормального баланса микрофлоры, который сохраняется длительное время после окончания курса терапии.

Эзомепразол имеет свойство накапливать и оказывать ингибирующее влияние на соляную кислоту после осуществления лечения лекарственным веществом.

Действие при ингибировании секреции кислоты

Применение таблеток Эзомепразол в правильных дозировках способствует улучшению общих показателей. Препарат позволяет улучшить процесс эрадикации органов пищеварения более чем у 70% пациентов.

При язвенных заболеваниях органов пищеварения результат сохраняется без необходимости медикаментозного снижения функционирования секреции желез для регенерации повреждённых участков.

Активное вещество активирует восстановление язвенных поражений пищеварительных органов и нормализует необходимый кислотно-щелочной баланс.

Результативность использование лекарственного препарата доказана эндоскопическим способом исследования.

Другие действия при ингибировании секреции кислоты

В период терапии лекарственным веществом Эзомепразол снижается функционирование желез в органах пищеварения. Благодаря снижению в плазме вещества гасприна происходит процесс ингибирования кислоты.

В результате таких процессов увеличивается концентрация вещества хромогранин, что способствует выявлению воспалительных и опухолевых образований в органах пищеварения.

В случае если вещество хромогранин выделяется в большом количестве, терапия лекарственным препаратом Эзомепразол приостанавливается до нормализации необходимого уровня.

При длительном курсе применения препарата без должного наблюдения со стороны специалистов могут наблюдаться образования кист в железных каналах, а также длительное ингибирование кислот может приводить к образованию микробной флоры органов пищеварения и как следствие развитие инфекционных заболеваний.

Фармакокинетика

При попадании в желудок оболочка вещества быстро растворяется, препарат начинает всасываться стенками желудка. Максимальная дозировка вещества в крови достигается через 1,5 часа после применения. Активные компоненты быстро связываются с белками плазмы и распространяются по кровеносным сосудам.

Применение вещества с продуктами питания снижает скорость всасывания лекарственного вещества. Однако это не влияет на степень достижения необходимого результата. Большая часть лекарственного вещества выводится из организма через мочу.

Метаболизм и экскреция

Препарат Эзомепразол подвергается процессу метаболизма с помощью системного процесса Р450. Благодаря чему образовываются ферменты, которые способствуют расщеплению эзомепрозола на отдельные ферменты гидроксилированого и полиморфного типа.

Основной фермент, который определяется в плазме и выступает метаболитом, является сульфопроизводный фермент.

Основные ферменты метаболизма, никаким образом не влияют на выделение кислоты желудочной. При регулярном применении вещества до 80% лекарственного препарата выводится из организма с помощью почек, остальная часть прямой кишкой.

При исследовании, после проведения курса лечения, в организме может наблюдаться остаточное количество вещества Эзомепразол, которое варьируется до 1%, через определённое время выводиться с помощью мочи.

Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов

1. Для пациентов, у которых уровень активности изофермента CYP2C19 понижен , после однократного применения лекарственного препарата может наблюдаться резкое превышение показателя уровня изофермента, чем у пациентов, уровень изофермента находится в повышенном состоянии. В период ежедневного применения показатели выравниваются.
2. При первом использовании Эзомепразола результат повышения уровня активности изофермента у женского пола намного выше, нежели у мужчин. Регулярное применение препарата выравнивает показатели активности.
3. При снижении работы органов печени и почек может нарушаться действие и процесс его выведения, в результате чего увеличиваться риск его скопления в организме. При таких случаях пациентам может быть назначено снижение дозировки или проведение перерыва для снижения уровня активности изофермента.

Показания к применению

Препарат Эзомепразол для лечения органов пищеварения применяется зависимо от возраста пациента и чаще всего назначается для следующих случаев:

Эзомепразол широко применяется в комплексном лечении, требует назначения врача, в противном случае могут образоваться побочные признаки. У пациентов с острыми формами заболеваний лечение рекомендовано проводить под тщательным наблюдением и постоянным контролем показателей плазмы.

Противопоказания

Как и любой лекарственный препарат таблетки Эзомепразол имеют свои индивидуальные противопоказания к применению:

• индивидуальная непереносимость составляющих веществ;
• непереносимость глюкозы;
• возраст до 12 лет;
• болезнь почек.

Эзомепразол может в разной степени влиять на индивидуальные особенности организма и проявляться другими видами побочных симптомов.

Режим дозирования

Лекарственное вещество Эзомепразол рекомендуется употреблять до приема пищи, таблетка не разжёвывается. После проглатывания рекомендовано употребить большое количество чистой негазированной воды. Для тех случаев, когда возникает проблема с употреблением вещества, рекомендуется растворить препарат в теплой воде и использовать в качестве раствора для внутреннего применения.

Дозировка Эзомепразол назначается индивидуально лечащим врачом зависимо от особенностей течения болезни, однако, следует выделить общие принципы употребления препарата:

Побочные действия

При исследовании Эзомепразол было выявлено, что вещество эзомепразол хорошо переносится организмом.

Однако, в индивидуальных случаях могут наблюдаться следующие виды побочных явлений:

Эзомепразол способствует большому количеству побочных явлений, однако, результат лечения превышает возможные неприятные ощущения. Специалисты рекомендуют внимательно следить за состоянием организма в период проведения лечебной терапии веществом Эзомепразол.

А также при необходимости заменить Эзомепразол, на другой препарат, с подобным воздействием на организм пациента.

Меры предосторожности вещества Эзомепразол

Применение вещества Эзомепразол может негативно отразиться на состоянии здоровья пациента.

Поэтому период лечения требует соблюдение методов предосторожности, к которым относятся:

Применение лекарственного вещества Эзомепразол требует соблюдение осторожности. В противном случае могут наблюдаться неприятные симптомы и быстрое прогрессирование заболеваний. Способ и длительность лечения назначает врач только после проведения необходимого вида обследования.

Применение при беременности и лактации

При исследовании лекарственного вещества Эзомепразол на животных в период беременности вред плоду доказан не был.

Однако влияние лекарственного вещества на женщину и ребенка в период вынашивания, грудного вскармливания не изучено. Поэтому специалисты не рекомендуют назначать такой вид вещества для лечения заболеваний органов пищеварения.

В индивидуальных случаях препарат может быть назначен, когда необходимый результат лечения превышает риск нанесения угрозы здоровью будущего ребенка.

Эзомепразол применяется под наблюдением лечащего врача в сниженных дозировках, курсом не более 7 дней.

В период грудного вскармливания имеет свойство проникать в грудное молоко и организм ребенка.

Применение для детей

Эзомепразол противопоказан для детского возраста младше 12 лет. Применение в раннем возрасте имеет свойство нарушать функционирование внутренних органов.

Наиболее высокий уровень влияния оказывается на почки и печень ребенка, что может привести к развитию дополнительных заболеваний и отсутствия должного уровня развития.

Применение при нарушении функции печени и почек

Препарат назначается при нарушениях работы печени и почек. При острых случаях заболеваний печени и почек дозировку рекомендовано снизить и весь период лечения отслеживать состояние показателей организма.

При резком снижении функционирования органов требуется отказ от лечения и проведение обследования.

Особые указания

Эзомепразол оказывает сильное воздействие на организм. Неправильное применение может вызывать побочные явления.

Поэтому при использовании лечения таблетками Эзомепразол рекомендовано соблюдение следующих указаний:

При длительном лечении веществом более 3 месяцев у пациентов может наблюдаться хроническая слабость и головокружение.

Передозировка

Применение Эзомепразол требует соблюдения строгой инструкции, в противном случае могут наблюдаться симптомы передозировки.

• Наиболее часто передозировка проявляется в виде резких болей в животе, помутнению сознания, рвотой и сильными головными болями. Однако Эзомепразол может в разной степени повлиять на общее состояние организма и способствовать появлению сложных случаев токсичности.
• При первых симптомах отравления необходимо промыть желудок большим количеством жидкости и обратиться в медицинское учреждение.

При симптомах передозировки требуется использование препаратов, обладающих свойством выводить токсины из организма.

Лекарственное взаимодействие

Эзомепразол очень часто применяется в комплексной терапии с другими видами лекарственных средств, однако, вид и способ применения назначается зависимо от индивидуальных особенностей организма. Эзомепразол не применяется совместно с алкогольными напитками и может вызывать нарушение работы органов пищеварения.

Алкоголь негативно отражается на желудке, раздражая и повреждая слизистую. В то время как Эзомепразол направлено действует на устранения таких симптомов и активацию естественных процессов восстановления слизистых оболочек.

Поэтому применение лекарственного вещества при алкогольной и наркотической зависимости строго противопоказано.

При необходимости проведения лечения необходимо выждать не менее 2– 3 дней после применения алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение лекарственного препарата Эзомепразол не влияет на способность управлять транспортными средствами.

В случае если вещество оказывает побочные явления, такие как сонливость, и снижение зрения рекомендовано воздержаться от вождения транспортным средством на период применения вещества Эзомепразол.

Условия хранения

Срок годности Эзомепразол не более 3 лет с даты, отмеченной на упаковке. По истечении срока годности препарата имеет свойство оказывать отравляющее воздействие на организм.

Стоимость

Лекарственный препарат Эзомепразол можно приобрести в аптечном киоске только при предоставлении рецепта от лечащего врача. Средняя стоимость:

• Раствор для проведения назогастрального введения – стоимость 340 рублей.
• Таблетки 20 мг активного вещества – от 330 рублей.
• Таблетки 40 мг активного вещества от 450 рублей.

Цена Эзомепразол может отличаться зависимо от города, где расположен аптечный киоск, а также от количества препарата в упаковке.

Аналоги

Применение Эзомепразол может вызвать большое количество побочных явлений при индивидуальных случаях, при возникновении таких ситуаций могут быть использованы аналогические препараты, которые имеют подобное воздействие на организм.

Чаще всего используются следующие аналоги:

1. Онтайм – снижает секрецию желез, которые выделяют кислоту и увеличивают естественные способности организма к восстановлению. Быстро растворяется в желудке, под воздействием желудочного сока и снижает выделение соляной кислоты, тем самым нормализует нормальный баланс органов пищеварения. Использование препарата противопоказано в период беременности и требует определения индивидуального режима дозирования для каждого случая. Стоимость 600 рублей .
2. Хайрабезол – таблетки, которые быстро растворяются в желудке, результат достигается по истечении 1 часа после применения. Препарат направлен на устранение заболеваний органов пищеварения и нормализацию секреции желез желудка. Отпускаются строго по предоставлению рецепта. Стоимость 400 рублей .
3. Нофлюкс – противоязвенный препарата широко действия на органы пищеварения. Устраняет неприятные симптомы и позволяет быстро достичь необходимого результата. Вещество быстро впитывается слизистой желудка и начинает свое действие через 4 часа после применения. Имеет свойство накапливаться в организме и выводиться частично через почки. Стоимость 500 рублей .
4. Ланцид – противоязвенные вещества в форме желатиновой капсулы, позволяет быстро проникать лечебным веществам в стенки желудка и распространяться в очаги повреждения. Снижает выделение соляной кислоты и нормализует естественный баланс в органах пищеварения. Активирует защитные процессы и стимулирует восстановление клеток при повреждении стенок желудка. Может назначаться при беременности во втором и третьем триместре. Стоимость 300 рублей .
5. Барол – препарата для угнетения желудочной соляной кислоты, обладает успокаивающим воздействием, имеет свойство быстро проникать в стенки желудка и не влиять на работу остальных внутренних органов. Назначается для устранения различного рода заболеваний органов пищеварения как в комплексе с другими веществами таки и самостоятельно. Препарат быстро распадается на ферменты, эффект достигается через час после употребления. Стоимость 280 рублей .
6. Берета – противоязвенное вещество, оказывает лечебное воздействие на органы пищеварения и применяется для устранения неприятных симптомов в органах пищеварения. Нормализует уровень выделения соляной кислоты и оказывает регенерирующее действие в местах повреждения клеток. Имеет свойство вызывать большое количество побочных явлений. Поэтому перед применением рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом. Не применяется для детского возраста и в период вынашивания ребенка. Стоимость 300 рублей .

Использование аналогических препаратов имеет различный уровень влияние на особенности организма, и может проявляться различными неприятными побочными симптомами. Поэтому перед назначением необходимо пройти диагностику и консультацию у специалиста, который правильно назначит лечение и режим дозирования.

Самостоятельное лечение может привести к нарушениям функционирования органов пищеварения и симптомам отравления.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эзопрал

Торговое название

Международное непатентованное название

Эзомепразол

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

а ктивное вещество- эзомепразола стронция тетрагидрата 24.6 мг или 49.3 мг

(эквивалентно эзомепразолу 20.0 мг и 40.0 мг),

в спомогательные вещества : D-маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза (L-тип),

оболочка: тальк, опадрай белый ОY-С-7000А (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), этилцеллюлоза, диэтилфталат),

энтеросолюбильная оболочка : гипромеллозы фталат (НР-55) 200731, диацетилированные моноглицериды, тальк, титана диоксид (Е 171) .

Состав капсулы №4 (для дозировки 20 мг) - железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Состав капсулы №3 (для дозировки 40 мг) - бриллиантовый голубой FCF (Е 133), красный очаровательный АС (Е 129), желтый солнечный закат (Е 110), титана диоксид (Е 171) и желатин.

Описание

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые капсулы №4 светло-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM20» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые капсулы №3 темно-розового цвета, с маркировкой «НМР» на крышке и «ESM40» на корпусе, содержащие гранулы от белого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. Т-С mах - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки - 89%. Объем распределения - 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим специфическим изоферментом CYP3A4: при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы) системный клиренс - 17 литров/час после однократного приема и 9 литров/час - после многократного приема. Т½составляет 1.3 часа при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует.

До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У "медленных" метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения С mах в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос - Н+/К+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарственными средствами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикацни Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после 1 недели эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, протекающей без эзофагита)

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori )

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением при глотании капсулу можно открыть и гранулы растворить в ½ стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с гранулами следует выпить сразу. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить гранулы. Всплывающие гранулы нельзя пережевывать или перемалывать.

Пациенты, которые не могут глотать, капсулу следует вскрыть, высыпать ее содержимое в негазированную воду и принять немедленно, воспользовавшись назогастральным зондом. Кроме того, важно тщательно осмотреть шприц и зонд на предмет их пригодности.

Порядок применения назогастрального зонда:

1. Вскройте капсулу и высыпьте содержимое в соответствующий шприц. После этого добавьте примерно 50 мл воды.

2. Немедленно энергично взболтайте содержимое шприца приблизительно в течение 15 секунд.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не закупорен.

4. Держа шприц в таком положении, соедините шприц с зондом.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание закупорки наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.

7. Если в шприце остался осадок, залейте в шприц 25 мл воды и повторите Шаг 5.

Взрослым

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori ассоциированными язвами: 20 мг Эзопрал в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП : обычная доза 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов с риском: 20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона:

Начальная рекомендуемая доза Эзопрал составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояние большинства пациентов можно контролировать приемами доз от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 18 лет или младше

Эзопрал противопоказан детям младше 18 лет.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции, представленные ниже, были верифицированы как неблагоприятные побочные реакции или же рассматривались как предполагаемые неблагоприятные побочные реакции в ходе клинических исследований и пострегистрационных наблюдений. Какая-либо зависимость, от величины дозы отсутствует.

Неблагоприятные побочные реакции были классифицированы по частоте. (Часто > 1/100, <1/10; Нечасто > 1/1000, <1/100; Редко > 1/10000, <1/1000; Очень редко - 1/10000)

Часто

Головная боль

Панкреатит, боли в области живота, запор, понос, флатуленция, тошнота, рвота

Нечасто

Периферические отеки

Бессонница

Головокружение, расстройство восприятия, сонливость

Ксеростомия

Повышение активности ферментов печени

Дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница

Редко

Лейкопения, тромбоцитопения

Аллергические реакции: ангиоэдема, анафилактический шок

Гипонатриемия

Ажитация, спутанность сознания, депрессия

Изменения вкуса, сухость во рту

Лабиринтные нарушения, головокружение (скотодиния)

Бронхоспазм

Стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

Гепатит, сопровождаемый желтухой

Облысение, светочувствительность

Артралгия, мышечная боль

Астения, повышенное потоотделение

Очень редко

Агранулоцитоз, панцитопения

Агрессивность, галлюцинации

Сонливость

Стоматит

Печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия

Полиморфная эритема, синдром Стивенcа-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые завершились смертельным исходом

Слабость в мышцах

Интерстициальный нефрит

Гинекомастия

Лихорадка

Воспаление барабанной перепонки уха (мирингит)

Нарушение менструального цикла, менструальные боли, вагинит

Кроме того, сообщалось о нижеследующих нежелательных явлениях, связанных с применением Эзопрал, или же имеется вероятность возникновения таких явлений с частотой менее 1 %:

Флатуленция, аллергическая реакция, боль в пояснице, пекталгия, боли за грудиной, отеки на лице, отеки на ногах, тоска, боль, скованность

Приливы, высокое артериальное давление, тахикардия

Синдром раздраженного кишечника, прогрессирование запоров, диспепсия, дисфагия, гастроинтестинальная дисплазия, брюшная боль в верхней части живота, отрыжка, нарушения со стороны пищевода, понос, гастроэнтерит, гастроинтестинальное кровотечение, икота, мелена, нарушения со стороны ротовой полости и языка, отек языка, язвенный стоматит, рвота

Боль в ухе, звон в ушах

Анемия, гипохромная анемия, цервикальная лимфаденопатия, носовое кровотечение, лейкоцитоз

Билирубинемия, расстройство функции печени

Диабет, гиперурикемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, полидипсия, недостаток витамина В12, прибавка в весе, потеря в весе

Прогрессирование артрита, артропатия, гастроспазм, синдром фибромиалгии, грыжа, ревматическая полимиалгия, мышечная боль

Потеря аппетита, апатия, повышение аппетита, дезориентация во времени и в пространстве, прогрессирование депрессии, избыточная врожденная миотония, беспокойство, уменьшение чувствительности, эректильная дисфункция, бессонница, мигрень, прогрессирование мигрени, нарушение сна, спазм, головокружение, дефекты поля зрения

Прогрессирующая астма, кашель, затрудненное дыхание, отек гортани, фарингит, ринит, параназальный синусит

Обыкновенные угри, анальный зуд, воспалительная гиперемия, эритемная кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь

Мирингит, паросмия, потеря вкусовых ощущений, изменение вкусовых ощущений

Нарушение мочеиспускания, альбуминурия, цистит, дизурия, микоз, гематурия, недержание мочи, кандидоз, кандидоз половых органов, полиурия

Конъюнктивит, ухудшение зрения

Побочные эффекты, обнаруженные с помощью эндоскопа: дуоденит, эзофагит, стеноз пищевода, формирование язвы пищевода, желудочный варикоз, язва желудка, гастрит, кровотечение, доброкачественная опухоль, пищевод Барретта, изменение цвета слизистой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к замещенным бензимидазолам

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира)

Период лактации

С осторожностью

Беременность

Лекарственные взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Также как и с другими кислотными супрессивными средствами и антацидами, всасывание кетоконазола и итраконазола может уменьшиться в случае одновременного приема с эзомепразолом.

Эзомепразол ингибирует СYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие СYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.) может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Одновременное применение эзомепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75 % снижается AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), С max и C min (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзопрал, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение эзомепразола с ингибитором СYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двухкратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Коррекция дозы эзомепразола не требуется.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и Т½ - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Несмотря на незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении Эзопрал и цизаприда удлинение интервала QT не отмечалось.

Эзопрал не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.

Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 может привести к двухкратному увеличению концентрации эзомепразола.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYP3А4 и СYP2С19 вориканозола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%.

Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако коррекцию дозы эзомепразола следует проволить у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.

Особые указания

Перед назначением Эзопрал следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие Эзопрал в течение длительного периода (особенно, один год или больше), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны проконсультироваться с врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «по необходимости», следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

При назначении Эзопрал для эрадикации Helicobacter pylori одновременно с другими лекарственными средствами, следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия. У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter .

Применение во время беременности

Какие-либо данные клинических исследований по воздействию Эзопрал во время беременности отсутствуют. В исследованиях на животных не показано какого-либо прямого/косвенного опасного воздействия, связанного с развитием эмбриона/плода. Нужно быть крайне осторожным при назначении Эзопрал беременным женщинам. Препарат следует назначать беременным только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, происходит ли выделение Эзопрал с грудным молоком. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. В связи с этим, Эзопрал нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия Эзопрал, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: общая слабость, усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг

По 30 капсул помещают в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке заполняет сложенная пленка из полиэтилена.

Инструкция по медицинскому применению на государственном и русском языках прилагается.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Ханми Фарм Ко., Лтд, Южная Корея

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Инструкция ознакомит пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате Эзомепразол. Здесь приведены подробные рекомендации по использованию лекарственного средства для лечения и о том, при каких заболеваниях показан Эзомепразол. Противопоказания, побочные эффекты и взаимодействие с другими медикаментами также имеют место в сопроводительном листе.

Форма, состав, упаковка

Препарат из группы ингибиторов протонового насоса состоит из эзомепразола, который и является его активным веществом. Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, которые имеют покрытие оболочкой кишечнорастворимой.

Препарат реализуется через аптечную сеть, поступая туда в пачках из картона, куда вложено по два или четыре блистера по семь таблеток в каждом.

Фармакология

Препарат Эзомепразол являясь правовращающим изомером омепразола, используется при состояниях, которые связаны у пациента с нарушением кислотности как средство противоязвенное – ингибитор протонового насоса. Своим воздействием Эзомепразол способствует снижению выработки в желудке соляной кислоты. Действие препарата проявляет себя примерно через час после его приема. После пятидневного курса лечения наблюдается снижение концентрации кислотности до 90 процентов.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислых средах не способен к устойчивости. Попадая внутрь, проходит быструю адсорбцию из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови максимальной концентрация достигает самое большое через два часа. Повторный прием обеспечивает абсолютную биодоступность около 90%. Почти полностью связывается с белками плазмы (97%), метаболизм осуществляется с участием изоферментов и происходит практически в полном объеме. Образующиеся метаболиты препарата фармакологической активности не проявляют. Накопления в организме веществ препарата не происходит. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками (до 80%) в неизменном виде лишь незначительное количество (менее 1%), оставшееся количество выводится с желчью.

• В качестве лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• В профилактических целях наступления рецидива излеченного эзофагита;
• В качестве симптоматического лечения ГЭРБ;

Также показано назначение Эзомепразола как составляющего компонента в комплексе с иными медикаментами для проведения терапии:

• Для эрадикации Хеликобактэр Пилори;
• При язвенной болезни кишки двенадцатиперстной вследствие деятельности Хеликобактэр Пилори;
• В целях профилактики повторного возникновения язв пептических у тех пациентов кто страдает язвенным заболеванием, что ассоциируется с Хеликобактэр Пилори.

Противопоказания

Не следует принимать Эзомепразол при повышенной к нему чувствительности. Противопоказано его назначение для женщин, кормящих грудью.

Эзомепразол инструкция по применению

Если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени, максимально допустимая доза препарата для него будет составлять не более 20 миллиграмм в сутки.

Эзомепразол беременным

Беременным женщинам можно назначить Эзомепразол лишь при острой необходимости, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск вреда для плода, поскольку достоверных данных о воздействии препарата на эмбрион в настоящее время нет.

Побочные эффекты

Частыми побочными эффектами от применения Эзомепразола можно считать:

• Головные боли;
• Болевые ощущения в области живота;
• Возникновение диареи либо наоборот запора;
• Проявления метеоризма;
• Приступы тошноты и рвоты;

Изредка отмечались:

• Головокружения;
• Возникновение сухости во рту;
• Реакции в виде зуда и крапивницы;
• Дерматиты.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении препарата Эзомепразол с некоторыми лекарствами отмечено следующее:

Имипрамин – повышение концентрации в плазме и усиление его эффективности.

Диазепам – повышение концентрации в плазме крови. Клинически не значимо.

Кломипрамин – повышается концентрации в плазме и усиливается эффект.

Циталопрам – происходит усиление его эффективности и повышается концентрации в плазме крови.

Фенитоин – происходит повышение концентрации в плазме. Клинического значения не имеет.

Кетоканозол – снижается концентрации в плазме и уменьшается его клинический эффект.

Кларитромицин – его влияние способствует угнетению метаболизма Эзомепразола.

Итраконазол - снижается концентрации в плазме крови и уменьшается его клиническая эффективность.

Дополнительные указания

Поскольку терапия Эзомепразолом может сглаживать симптомы раковых заболеваний то в тех случаях, когда у пациента выявлена язвенная болезнь желудка или имеются подозрения на ее наличие, следует провести необходимые исследования с целью исключения злокачественных новообразований. Также это потребуется при значительной потере веса, которая происходит спонтанно либо при возникновении частой рвоты особенно с кровью или полужидкого черного стула с неприятным запахом, дисфагии. В противном случае время для постановки верного диагноза может быть упущено.

Длительная терапия препаратом требует регулярного контроля над состоянием пациента.

Эзомепразол аналоги

К аналогам препарата Эзомепразол относятся такие препараты как омепразол (ультоп, омез , лосек), лансопразол (ланзоптол, ланцит), пантопразол (нольпаза, контролок , санпраз), рабепразол (хайрабезол , париет , нофлюкс, зульбекс, онтайм). В скобках указаны их торговые наименования. Все препараты имеют схожее действие, однако имеют значительные отличия в цене.

Эзамепразол и Омепразол отличия

Являясь одним из изомеров Омепразола, Эзомепразол по данным медицинской литературы обладает значительным преимуществом, однако действие их схоже. Омепразол – это препарат базового значения с наличием всех побочных эффектов, а Эзомепразол уже идет как улучшенная версия препарата. Для пациента, пожалуй, основные отличия будут заключаться в их цене, где Омепразол более приемлем по стоимости.

Эзомепразол цена

Торговые названия препарата Эзомепразол размещаются на аптечных полках, имея следующие ценники:

Эманера – 500 рублей за упаковку таблеток 28 штук (20миллиграмм);

Нексиум – 3000 рублей за упаковку таблеток 28 штук (40 миллиграмм).

Эзомепразол отзывы

Отзывы, которые встречаются о препарате, имеют положительный оттенок. Пациенты, принимавшие его по назначению врача, отмечают заметное улучшение своего состояния. Особенно часто отзываются о препарате под торговым названием Нексиум видимо, он наиболее популярен по сравнению с Эманерой.

Жанна: После того как диагноз язвы желудка у меня нашел свое подтверждение начала лечиться препаратом Нексиум по рекомендации врача. Пройдя месячный курс терапии, уже в течение года не наблюдалось ни одного рецидива. Улучшение состояния при лечении наступило дней через десять. Побочные эффекты меня миновали. Хороший препарат и действенный. Сейчас имею замечательное самочувствие, хотя прописанной врачом диеты особо не придерживаюсь.

Лекарство относится к типу органотропных желудочно-кишечных медикаментов, ингибиторов протонного насоса. Оно обладает

Выпускается в таблетках (20 мг и 40 мг) с розовой оболочкой, устойчивых к воздействию желудочного сока. Форма таблеток с двухсторонней гравировкой продолговатая двояковыпуклая. Активный ингредиент медикамента – Эзомепразол.

Лечение язвы — Эзомепразол

Активное вещество Эзомепразола является правовращающимся изомером омепразола (S-изомером). Благодаря способности медикамента к ингибированию (замедлению), протекающему в париетальных клетках протонной помпы, падает внутрижелудочная выработка хлороводородной кислоты.

S-изомер омепразола, относящийся к слабым основаниям, активизируется в секреторных канальцах, где сформировалась кислая среда. Это вызывает торможение протонного насос-фермента, а, значит, процесс стимулированного и базального синтеза соляной кислоты замедляется.

Эффект от употребления лекарственной дозы 20 или 40 мг наступает спустя час. У пациентов, употребляющих Эзомепразол 1х20 мг и стимулирующее средство Пентагастрин на протяжении 5 дней, наблюдается снижение соляной кислоты на 90 %. Больные, которым лекарство прописано в дозировке 40 мг, расстаются с рефлюкс-эзофагитом в 28-дневный (79 % страдающих недугом) или 56-дневный (94 % болевших) срок.

Благополучное уничтожение случается у 89 % заболевших за 7-дневный курс, если они лечатся стандартными антибактериальными медикаментами совместно с Эзомепразолом 2х20 мг. Пациентам с язвами, поразившими двенадцатиперстную кишку, и находящимися в неосложненной форме, после такого курса не нужно проводить монотерапию с назначением антисекреторных лекарств, снимающих симптоматику болезни и заживляющих поврежденные ткани.

Средство неустойчиво к воздействию кислой среды. Только небольшое количество S-изомера способно превратится в R-изомер. Скорость всасывания у него высокая. Через час-два оно достигает предельной концентрации в организме. Повторный однократный суточный прием 20 мг медикамента обеспечивает абсолютную биодоступность Эзомепразола. Белки плазмы с S-изомером связываются на 96 %. Препарат способен метаболизироваться без остатка в присутствии цитохрома P450.

Благодаря полиморфному изоферменту CYP2C19 метаболизируется основная масса принятого медикамента. Цепочка биохимических превращений заканчивается получением де- и гидроксиметилированных метаболитов. Его остатки подвергаются метаболизму с помощью изофермента CYP3A4. Биохимические превращения заканчиваются получением сульфопроизводного S-изомера – основного метаболита, обнаруживаемого в кровяной сыворотке. Образовавшимся метаболитам не свойственно проявление фармакологической активности.

У пациентов изофермент CYP2C19, которых активен, системное выведение препарата в случае однократного приема достигает 17л/ч, а при множественных употреблениях – 9 л/ч. Время клиренса (выделения) средства составляет 1,3 ч при регулярном ежесуточном разовом употреблении. Если лекарство принимается многократно и систематически, отмечают увеличение времени вывода.

Такая ситуация связана со снижением обменных процессов, первично протекающих в печени. К тому же наблюдается уменьшение клиренса, приводящего к ингибированию изофермента CYP2C19 сульфосодержащего метаболита эзомепразола либо непосредственно S-изомера омепразола.
Лекарство не способно кумулировать (накапливаться). Почки удаляют 80 % медикамента (выводятся метаболиты), в неизменном виде выходит не свыше 1 %, остатки извлекаются с потоком желчи.

При замедленных метаболизаторах превращение средства контролируется CYP3A4. Поэтому, если пациенты с замедленными процессами обмена соблюдают систематическое ежесуточное разовое применение 40 мг медикамента, временной промежуток выведения лекарства у них на 100 % больше, чем у людей, метаболизм которых активен.

У тех, чьи обменные процессы неактивны, обнаруживают максимальную концентрацию в сыворотке, увеличенную почти на 60 %. При метаболизме лекарства у преклонных людей существенных модификаций не происходит.

Процессы метаболизма лекарства у людей, страдающих от печеночной недостаточности (при условии, что она легкой или средней степени), идентичны обмену веществ пациентов, функционирование печени которых в норме.

Скорость метаболических процессов понижена, а временной промежуток выведения увеличен в 2 раза, если человек обременен печеночной недостаточностью тяжелой формы. При почечной недостаточности метаболические процессы лекарства не подвергаются видоизменениям.

Показания

Медикамент назначают:

• Людям с признаками гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• Для профилактики рецидива, способного возникать у пациента, избавленного от эзофагита.
• При проведении терапии тем, кто страдает от эрозивного .
• Для терапевтического лечения гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• В комплексном подходе к подавлению язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter pylori (используется в качестве профилактического и терапевтического средства).

Способы использования и дозирование

Эзомепразол предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком (разламывание и разжевывание недопустимо) с последующим питьем воды. При эрозивном рефлюкс-эзофагите выписывают по 1 таблетке 40 мг в сутки на 4 недели. Если курс не приносит облегчения (симптоматика недуга не пропадает) проводят повторную терапию той же продолжительности.

С целью профилактики рецидива после затухшего недуга назначается 1 таблетка 20 мг ежесуточно.

Симптоматическую терапию при возникновении гастроэзофагеального рефлюксного заболевания осуществляют, выписывая по 1 таблетке 20 мг на сутки (тем, кто не обременен признаками эзофагита). Если 28-дневное лечение не помогло, занимаются новыми исследованиями пациента.

Эзомепразол назначают в комплексе с антибактериальными средствами, что способствует эффективному подавлению Helicobacter pylori, вызывающих язву, поражающую двенадцатиперстную кишку, и приводящих к рецидивам пептических язв. Для достижения такой цели прибегают к терапии Эзомепразолом – 20 мг, Кларитромицином - 500 мг и Амоксициллином - 1 г. Лекарства принимаются неделю, дважды в сутки.

Нексиум. Действующее вещество — Эзомепразол

Пожилым больным и людям, страдающим от печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Пациентам с выявленными тяжелыми формами почечной недостаточности, ежесуточная дозировка не превышает 20 мг.

Эзомепразол способен сглаживать признаки раковых опухолей, препятствуя своевременной правильной установке диагноза.

Появление тревожной симптоматики (частой рвоты, особенно кровяной, существенного спонтанного похудения, дисфагии), язвы желудка (даже если она под вопросом) – повод для проведения исследований, позволяющих убедиться в отсутствии злокачественных новообразований.

Больные, принимающие медикамент более года, подлежат регулярному врачебному наблюдению. Терапия ингибиторами протонной помпы приводит к увеличению количества гастрина в сыворотке. Обусловлено это тем, что внутрижелудочная секреция соляной кислоты понижена.

У тех, кто вынужден долгий период времени принимать подобные ингибиторы, чаще образуются внутрижелудочные железистые кисты. Происходит это из-за физиологических изменений, появляющихся в процессе ингибирования синтеза соляной кислоты. Кисты носят доброкачественный характер и склонны к исчезновению.

Противопоказания, побочные эффекты и последствия передозировки

Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, включая замещенные бензимидазолы. Не выписывают медикамент одновременно с Атазанавиром (совместное употребление лекарств заканчивается уменьшением концентрации Атазанавира). Его использование противопоказано в период беременности и лактации.

Прием Эзомепразол может привести к головным болям, болезненности живота, метеоризму, тошноте и рвоте. Его употребление может закончиться запорами, дерматитами, головокружениями, крапивницей, зудом, сухостью рта.

Передозировка препаратом завершается общей слабостью, неприятной симптоматикой со стороны ЖКТ. Признаки передозировки снимают проведением симптоматического лечения. Диализ в этом случае оказывается неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Ограничения к использованию

Сегодня нигде не встречается информация о назначении препарата беременным и кормящим. Назначение препарата животным не сказалось негативно на развитии эмбрионов и детенышей. После введения рацемического медикамента здоровье животных, находящиеся на стадии беременности, родов и постнатального периода не пострадало.

Однако прописывать средство в момент беременности целесообразно, когда предполагаемая польза для женщины не выливается в потенциальный риск для малыша. Поскольку нет данных о проникновении лекарства в грудное молоко, лечение кормящих мам Эзомепразолом недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

Плазменная концентрация Атазанавира уменьшается в присутствии Эзомепразола. Медикамент приводит к снижению абсорбции итраконазола и кетоконазола. Он способен ингибировать изоферменты. Его совместное использование с лекарствами, являющимися участниками метаболизма изоферментов, иногда заканчивается увеличением их сывороточной концентрации. Это требует снижения дозировки.

Препарат не провоцирует клинически важных фармакокинетических преобразований в Хинидине, Амоксициллине и Варфарине.

Скорость выведения фермент-субстратного комплекса падает на 45 %, если человек лечится Диазепамом в комплексе с 30 мг Эзомепразола. При эпилепсии минимальная концентрация Фенитоина способна возрасти на 13 %, если к комплексному приему назначено 40 мг Эзомепразола. Такая ситуация вынуждает контролировать количество Фенитоина, насыщающего сыворотку как в момент употребления, так и после его отмены.

При одновременном применении Цизаприда и 40 мг Эзомепразола возрастают параметры фармакокинетики Цизаприда. Ему требуется больше времени на выведение. Незначительные изменения наблюдаются в плазменных концентрациях Цизаприда. На электрофизиологических параметрах сердца такое комбинирование не сказывается.

Сочетание Кларитромицина и Эзомепразола, приводит к ингибированию CYP3A4 и двукратному возрастанию выведения. Дозирование Эзомепразола при этом не корректируют. Эзомепразол – лекарственное средство рецептурного отпуска. Выписываться может только врачом , например). Курс лечения медикаментом (какова бы его продолжительность ни была) должен проходить под врачебным контролем.

5 правил защиты от язвы желудка:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Фармакологическое действие

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. V d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T 1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

Побочное действие

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Противопоказания к применению

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза - 20 мг/сут.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.