docgid.ru

Блокаторы альфа 1 адренорецепторов. Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) - список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т.д.), показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Применение альфа-адренобл

В организме людей практически все явления осуществляются после определенных сигналов, подаваемых либо нервной, либо эндокринной системами.

Орган может воспринимать такие послания при наличии специфических рецепторов, чувствительных к определенным веществам.

Если заблокировать такие рецепторные структуры, сигнал не сможет повлиять на функционирование тканей.

Это явление используется медиками для изменения некоторых жизненных процессов, которые приобретают патологический характер. В частности, с успехом применяют альфа-блокаторы при гипертонии и для нормализации кровоснабжения разных органов. Как они работают и какие это лекарственные препараты?

Нервный импульс, преодолевая путь от мозгового центра к рабочему органу, проходит не только по нервам, но и по промежуткам между клетками, которые представляют собой синапсы.

На клеточную оболочку, а впоследствии – и на внутренние жизненные процессы могут влиять и некоторые вещества, гормоны.

Альфа-адренорецепторы способны воспринимать молекулы адреналина или сходных по действию биохимических соединений. Если ввести в кровяное русло альфа-блокатор, чувствительные структуры станут невосприимчивыми и к адреналину, вырабатываемому в организме, и к препаратам, которые имеют такие же биохимические свойства.

Вследствие этого ткань не сможет выполнять определенные команды, подаваемые системами регуляции. Если такие изменения приводят к улучшению самочувствия пациента, их можно использовать для лечебных целей, что и легло в основу применения альфа-блокаторов. Они существуют в форме таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензий, растворов для парентерального введения, аэрозолей. В некоторых случаях требуется беспрерывное их применение.

При назначении альфа-блокаторов нужно уточнить у врача, будет ли их применение постоянным, каким образом они влияют на организм, и как снизить проявление побочных реакций, – эта информация поможет избежать ошибок в лечении.

Показания к применению

В медицине известно несколько случаев, когда альфа-блокаторы помогают вызвать необходимые эффекты. Основная их полезная черта – способность блокировать чувствительность рецепторных структур синапса к адреналину (или подобным синтетическим веществам) и вызвать расслабление мускулов, связанных с сосудами. Оказывая расслабляющее воздействие на гладкомышечные волокна прекапилляров, артериол, можно увеличить просвет этих сосудов и понизить кровяное давление в них.

Альфа-блокаторы используются для:

  1. устранения проявлений гипертонии;
  2. коррекции уродинамики при доброкачественных патологиях простаты;
  3. нормализации кровоснабжения разных органов, в том числе и мозга;
  4. нормализации структуры крови (в плане содержания и активности в ней тромбоцитов);
  5. устранения других патологических состояний (дерматиты, морская болезнь).

Назначение альфа-блокаторов находится в компетенции докторов, для этого необходимы четкие показания, соответствующие симптомы и результаты обследований.

Следует обратить внимание на то, что в разных ситуациях применяются разные группы альфа-блокаторов:

  1. селективные . Назначают тогда, когда есть необходимость блокирования исключительно альфа-1 рецепторов;
  2. неселективные. Применяются для блокирования всех альфа-рецепторов кровеносных сосудов.

Разница между этими разновидностями препаратов состоит еще и в количестве противопоказаний и нежелательных побочных эффектов: вторая группа медикаментов характеризуется большим количеством таких недостатков.

Альфа- и бета-блокаторы – это препараты, которые угнетают активность α- и β-адренорецепторов и обладают сосудорасширяющими свойствами, что приводит к антигипертензивному, антиангинальному и противоглаукомному эффектам.

Противопоказания

Нельзя применять альфа-блокаторы, если у пациента отмечаются такие патологии:

  1. нарушение функционирования печени, почек (в этих органах осуществляются биохимические превращения действующих компонентов);
  2. ишемические нарушения сердечной деятельности;
  3. индивидуальная непереносимость;
  4. гипотония;
  5. стеноз клапанов.

Препятствием для назначения альфа-блокаторов может быть преклонный или детский возраст, состояние беременности и период лактации. Если препараты такого типа назначают больным с заболеваниями предстательной железы, нужно вначале удостовериться в отсутствии онкологических процессов в простате.

Ухудшение состояния пациента при использовании альфа-блокаторов может свидетельствовать о неучтенных противопоказаниях, о любых отклонениях в самочувствии нужно сообщать доктору.

Побочные эффекты

Во время применения средств, содержащих альфа-блокаторы, у пациента могут наблюдаться некоторые отклонения в самочувствии:

  1. головокружения;
  2. кожные высыпания;
  3. рвота;
  4. жидкий стул или, наоборот, запор;
  5. половая дисфункция;
  6. гипотония;
  7. астения;
  8. тахикардия;
  9. ксеростомия;
  10. насморк;
  11. снижение зрительной способности.

Неприятные симптомы могут усиливаться при одновременном применении альфа-блокаторов и других лекарственных средств. Поэтому при назначении нужно тщательно продумывать возможные последствия сочетания одновременно используемых препаратов. Кроме того, реакции на лекарство могут стать более выраженными при употреблении спиртного. В некоторых сочетаниях (в частности, альфа-блокаторы и средства, повышающие давление) наблюдается взаимное угнетение эффектов действующих компонентов.

Ухудшение зрения и головокружения при употреблении альфа-блокаторов могут спровоцировать несчастные случаи, если человек выполняет опасную работу или управляет транспортом. Поэтому лучше в течение некоторого времени отказаться от подобной деятельности.

Если доктор назначает препараты с альфа-блокаторами, он должен быть осведомлен обо всех лекарственных препаратах (традиционной и нетрадиционной медицины), используемых в данный период пациентом.

Список препаратов

К препаратам, содержащим альфа-блокаторы, относят лекарства с такими действующими веществами:

  1. Алфузозин – компонент, позволяющий нормализовать мочеиспускание (известные препараты – Алфупрост, Альфузозин);
  2. Доксазозин – компонент, нормализующий уродинамику и метаболизм в простате (медикаменты с его содержанием – Зоксон, Доксазозин Зентива, Артезин);
  3. Теразозин – применяется как для подавления неприятной симптоматики болезней простаты, так и для устранения гипертонии (известен как компонент Корнама);
  4. Тамсулозин – вещество, снижающее тонус и раздражение стенок мочевого пузыря (входит в состав Глансина и Гиперпроста);
  5. Ницерголин – вещество, оказывающее влияние на кровообращение, структуру крови, регуляцию давления, нормализацию жизненных процессов, нарушенных вследствие болезней простаты (входит в состав Ницерголина, Нилогрина);
  6. Пророксан – компонент, используемый для лечения очень разнообразных патологий, от гипертонической болезни и тревожно-депрессивных симптомов до аллергических дерматологических заболеваний и морской болезни (известен как Пирроксан);
  7. Урапидил – альфа-блокатор, применяемый при гипертонии (в аптеке продается в виде препаратов Тахибен и Эбрантил);
  8. Силодозин – средство для нормализации оттока мочи при болезнях простаты (входит в состав Урорека).

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии – препараты, которые зачастую применяют как вспомогательные средства в составе комбинированного лечения. К ним относятся:

  • Алкалоиды спорыньи;
  • Троподифен;
  • Пророксан;
  • Фентоламин;
  • Гиперпрост;
  • Тонокардин;
  • Польпрессин;
  • Корнам;
  • Бутироксан;
  • Ницерголин и многие другие.

Лекарства, содержащие одинаковые действующие компоненты, но разные вспомогательные вещества, могут отличаться по фармакологическим свойствам.

Видео по теме

О применении , альфа и бета-блокаторов при гипертонии:

Применение альфа-блокаторов весьма популярно в медицине. Такие препараты дают возможность исправлять некоторые процессы жизнедеятельности организма, влияя на их контроль со стороны регулирующих систем. Эти медикаменты имеют как достоинства, так и недостатки в виде нежелательных реакций организма, поэтому к их использованию следует отнестись с повышенной осторожностью.

Чтобы вылечить артериальную гипертензию требуется комплексное лечение. Для этого применяются препараты различных групп. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии назначают достаточно часто, так как они улучшают состояние сосудистых стенок, а также предотвращают внезапные скачки АД.

Медикаменты этой группы могут быть назначены для длительного лечения болезни в комплексной терапии или для разового купирования повышенного АД. Их свойства направлены на расширение сосудов и снятия с них симпатического тонуса.

За счёт того, что компоненты альфа-адреноблокаторов расширяют сосуды, снижается давление на их стенки, а кровь начинает беспрепятственно циркулировать. Это впоследствии приводит к снятию напряжения с сердечной мышцы и понижению АД. Кроме того, эти препараты способствуют понижению холестерина в крови и жиров в клетках организма.

Примечание. Кроме альфа-адреноблокаторов, при гипертонии назначаются бета-адреноблокаторы, которые также способствуют понижению АД. Различие между препаратами в том, что они воздействуют на разные рецепторы, но результат после лечения практически одинаковый.

Показания к применению

К основным показаниям относятся такие заболевания, как:

  • Артериальная гипертензия;
  • Болезни предстательной железы;
  • Скачки кровяного давления;
  • Инсульт и инфаркт миокарда;
  • Ишемическая болезнь сердца.

Также препараты данной группы могут быть назначены при аневризме аорты, мигренях, недостаточном кровообращении, геморрагическом шоке и прочих патологиях.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Существует два вида альфа-адреноблокаторов:

Классификация Особенности
Селективные Данные препараты блокируют при гипертензии α1-адренероцепторы. При этом увеличивается просвет уретры, а также просвет шейки мочевого пузыря. Это улучшает проходимость, кровоснабжение органов, метаболизм и способствует ускорению вывода жидкости из организма. Применяются селективные блокаторы для лечения гипертонии и имеют длительный лечебный эффект.
Неселективные Блокирует как α1-адренероцепторы, так и α2-адренорецепторы. Обладают гипотензивным воздействием. Применяют чаще всего при различных недугах, которые сопровождаются повышенным давлением. Также эти лекарства могут быть назначены во время диагностики опухолей (доброкачественных). В отличие от селективных блокаторов, неселективные имеют менее продолжительное воздействие, поэтому они редко назначаются в качестве постоянных медикаментов от артериальной гипертензии.

Кроме этого, адреноблокаторы делятся на альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-альфа-адреноблокаторы, а также бета-2-адреноблокаторы. Все они могут быть назначены от повышенного кровяного давления в зависимости от течения заболевания и сопутствующей симптоматики. С перечнем наиболее эффективных альфа-адреноблокаторов можно ознакомиться в таблице:

Побочные эффекты и противопоказания

Препараты данной группы очень эффективные от многих болезней, но у них есть ряд противопоказаний. К ним относятся:

  • Атеросклероз коронарных артерий;
  • Тахикардия и брадикардия;
  • Тяжёлые заболевания почек;
  • Врождённый или приобретённый порок сердца;
  • Совместный приём с бета-адреноблокаторами при ишемической болезни;
  • Нарушения мозгового кровообращения.

Кроме противопоказаний, существует риск возникновения побочных эффектов:

  • Резкое падение кровяного давления;
  • Появление отёков;
  • Головные боли и головокружение;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Бессонница и общая слабость;
  • Болевые ощущения в мышцах;
  • Чрезмерное расширение сосудистых стенок.

При долгом применении адреноблокаторов при гипертонии может возникнуть привыкание организма. Поэтому их, как правило, назначают в сочетании с другими гипотензивными медикаментами. Кроме того, некоторые из препаратов способствуют учащённому мочеиспусканию и понижению гемоглобина.

Важно! Побочные явления могут возникнуть как во время неправильного применения альфа-адреноблокаторов, так и из-за индивидуальных особенностей организма. В любом случае, из-за чего бы это не произошло, нужно прекратить приём лекарств и обратиться к врачу.

Особенности применения

Альфа-адреноблокаторы при гипертонии принимаются только по согласованию с врачом, бесконтрольное употребление запрещено. Если неправильно применять альфа-адреноблокторы, то это может привести к негативным побочным явлениям. Кроме этого, чтобы был достигнут необходимый эффект при лечении сердечно-сосудистых патологий, необходимо учитывать особенности применения лекарств этой группы.

Есть такое понятие, как «синдром первой дозы». Обусловлен он возникновением различных нежелательных эффектов. Чтобы этого не произошло, лечение альфа-адреноблокаторами нужно начинать с малых доз. Также стоит учитывать ещё несколько нюансов:

  1. Принимать медикаменты лучше ранним утром после пробуждения, а затем следует полежать в течение двух часов. Это поможет избежать появления головокружения.
  2. Нельзя резко прекращать приём лекарств. Это может пагубно повлиять на сердце и сосуды.
  3. Если принимаются мочегонные, то их употребление нужно прекратить за 2-3 дня до начала лечения блокаторами.

Иногда препараты назначаются для предупреждения ортостатической гипотонии. В этом случае лечение подразумевает приём альфа-адреноблокаторов в минимальных дозировках. Если во время приёма не возникает побочных явлений, то дозы могут быть увеличены, но по согласованию с врачом.

Применение альфа-адреноблокаторов при беременности

Приём данных медикаментов должен осуществляться строго под контролем специалиста. Дозировки самостоятельно рассчитывать нельзя, так как существует риск развития патологий у плода внутри утробы, а также возникновения болезней у детей после рождения.

Наиболее частые из заболеваний:

  • Задержка роста;
  • Сахарный диабет.

В большинстве случаев препараты назначают в профилактических дозах, но при отсутствии нужного эффекта они могут быть увеличены. Во время кормления грудью курс лечения может быть прекращён. Чаще всего в этот период врач подбирает лекарственные средства других групп.

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

  1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
    • средство «тропафен»;
    • препарат «фентоламин»;
    • средство «пирроксан».

    Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

  2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
    • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
    • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

  • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
  • беременность;
  • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

  1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты Симптоматика
Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.

При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.

Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Дата публикации статьи: 08.06.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.


Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит

Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
  4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
  5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
  6. Брадикардия.
  7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Показания для назначения селективных бета-блокаторов Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов
ИБС Артериальная гипертензия
Гипертония Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты данной группы препаратов Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать
Слабость Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций Насморк
Сонливость Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук Ишемия сердца
Брадикардия Импотенция
Конъюнктивит Колит
Диспепсия Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

  1. Карведилол.
  2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
  3. Лабеталол.


Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Перечень медикаментов от высокого давления постоянно пополняется новыми лекарственными формами. Среди обширной линейки антигипертензивных препаратов особое место занимают альфа-блокаторы – группа препаратов для помощи при гипертонии, которые способны временно (обратимо) блокировать адренорецепторы. Поскольку гипертония относится к разряду хронических заболеваний, лекарства придется принимать практически всю жизнь. Поэтому важно понять, что это за медикаменты, ознакомиться со списком назначаемых адреноблокаторов.

Общие аспекты группы лекарственных форм

Действие блокаторов при медикаментозной помощи страдающим гипертонией людям направлено на блокирование адреналиновых рецепторов, расположенных в кровеносных сосудах и тканях сердца. В обычном состоянии рецепторы реагируют импульсами на раздражение адреналином и норадреналином. Эти два вещества, появляясь в кровотоке, способны спровоцировать сужение сосудов, что оборачивается повышением артериального давления.

Адреноблокаторы, применяемые для лечения гипертензии

Альфа- блокаторы

Лекарства воздействуют на альфа-рецепторы нервной системы. Снимая спазм, таблетки способствуют расширению сосудов, быстро понижая давление. Но ярко выраженным побочным действием лечения гипертонии адреноблокаторами этого типа является стремительное падение давления, сопровождаемое неприятными эффектами (тошнота, головокружение и др.)

Бета- блокаторы

Медикаменты предназначены для нормализации сердечных сокращений путем воздействия на синусовый узел. Воздействие на работу нервной системы осуществляется при помощи бета-рецепторов, что способствует сужению периферических сосудов.

Альфа-бета- блокаторы

Адреноблокаторы этой группы способны одновременно выключать альфа- и бета-рецепторы.

Важно! Для коррекции состояния сосудов при гипертонии умеренной, а также тяжелой стадии назначают не один препарат. Обычно это комбинация препаратов, в которую входят адреноблокаторы вместе с лекарствами класса бета-блокаторов.

Особенности действия

Нейтрализация альфа рецепторов в тканях сердечных сосудов позволяет сдерживать давление, повышающееся из-за возбуждения мышечных волокон. Использование препаратов из этой группы при гипертонии защищает артерии от воздействия сужающих сосуды импульсов, что приводит к следующим терапевтическим эффектам:

  • Снижению артериального давления до комфортных показателей.
  • Понижению уровня плохого холестерина, засоряющего сосуды.
  • Защите органов, страдающих от последствий высокого давления.
  • Продлению жизни, предупредив развитие осложнений (инсульт, кризы).

Так же, как ингибиторы АПФ, альфа-адреноблокаторы, назначаемые при гипертензии, не мешают активному образу жизни гипертоника. Медикаменты щадяще действуют на психику, при разумном выборе дозы список нежелательных побочных явлений можно минимизировать.

Замечание. Для пожилых мужчин, страдающих гипертонией, лечение альфа-адреноблокаторами способствует облегчению мочеиспускания при увеличенной предстательной железе.

Классификация препаратов группы


Альфа-блокаторы появились в середине ХХ века

Новый класс лекарственных форм от гипертензии был создан благодаря установлению в 1949 году факта существования адренорецепторов, реагирующих на симпатическое воздействие. Со временем ученые выяснили, что рецепторы подразделяются на группы (альфа и бета), а каждая группа – на подгруппы. Для борьбы с главным симптомом гипертонии следует нейтрализовать нервные окончания определенных групп:

  • Альфа-1-рецепторы гладкомышечных волокон сосудов.
  • Альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и передающей импульс нервной клетки.

Для лечения гипертонии используется угнетающее воздействие адреноблокаторов на соответствующие рецепторы. Факт снижения количества норадреналина оборачивается стабилизацией показателей давления. По типу воздействия на рецепторы линейка альфа-блокаторов подразделяется на два обширных класса:

  • Адренолитики неселективного типа, защищающие от расширения кровеносные сосуды и рецепторы двигательного центра.
  • Адренолитики селективного типа, демонстрирующие выборочное блокирование только альфа-1-рецепторов.

Нежелательным эффектом применения неселективных препаратов становится повышение объемов циркулирующей крови при учащении сердцебиения. Поэтому адреноблокаторы не рекомендуется использовать для длительной терапии, только для нейтрализации симптомов гипертонического криза. Благодаря влиянию селективных блокаторов снижается тонус сосудов, улучшаются показатели углеводного и липидного обмена, ускоряется гипотензивный эффект.

Список адренолитиков по типу воздействия

Медикаменты селективного типа снижают тонус артерий, вызывая их расширение с одновременным уменьшением давления по кровеносному руслу. Селективные препараты, в отличие от неселективных, не вызывают сильного увеличения частоты сердечных сокращений, не повышают показатель глюкозы в крови, отличаются небольшим перечнем побочных явлений.


Адренолитики разделяют по типу воздействия

Список препаратов этой группы адреноблокаторов довольно обширный, но в основе лекарственных форм несколько видов активных веществ.

Празозин

Вещество обеспечивает уменьшение потребности миокарда в кислороде по ходу лечения гипертонии, а также сердечной недостаточности застойного типа. Прием блокаторов способствует одновременному расширению вен и артерий без сопутствующего развития тахикардии. Назначение препарата эффективно при любой форме проблемы.

Доксазозин

Кроме гипертензивного, активное вещество обладает гиполипидемическим и спазмолитическим действием с быстрым сосудорасширяющим эффектом. Дозировку препарата выбирают в соответствии со степенью тяжести заболевания. Блокаторы этого типа применяются для снижения давления при физических нагрузках и в состоянии покоя.

Теразозин

Благодаря расширению крупных сосудов, избирательной блокировке альфа-1-адренорецепторов давление понижается быстро. Адреноблокатор способствует нормализации липидного профиля, усиливает гипотензивный эффект мочегонных препаратов, а также ингибиторов АПФ.

Важно. Альфа-блокаторы селективного типа, используемые при гипертонии, способны вызвать потерю сознания из-за резкого падения давления во время смены положения тела. По этой причине самостоятельное назначение или отмена препаратов недопустимы.

Если до недавнего времени альфа-адреноблокаторы считались лекарствами приоритетного выбора при гипертонии, то отношение современных медиков к выбору селективных средств неоднозначное.

Всему виной обилие побочных эффектов, несущих серьезную угрозу здоровью, поэтому следует придерживаться назначенной врачом схемы лечения препаратами.

Блокаторы неселективного типа не предназначены для длительного использования. При лечении гипертонии адреноблокаторы этой группы выбирают только для купирования гипертонического криза. Список лекарственных форм альфа 2-адреноблокаторов невелик, назначение лекарства актуально в следующих случаях:

  • При нарушениях кровообращения (мозгового и периферического).
  • При всплесках головных болей сосудистой природы (мигрени).
  • Для диагностики, а также лечения адреналинзависимой доброкачественной опухоли.
  • Для купирования симптомов абстинентного синдрома.

Адреноблокаторы могут использоваться в целях профилактики

Адреноблокаторы используют для профилактики регулярных скачков артериального давления, избавления от угрозы инсульта, а также лечения заболеваний простаты у мужчин.

Список неселективных адреноблокаторов для облегчения гипертензивного синдрома.

Фентоламин

Лекарство с ноотропным действием на сердце предназначено для купирования симптомов гипертонического криза. Результатом становится расширение сосудов периферии благодаря снятию спазма, что улучшает кровоснабжение кожи, слизистых оболочек, мышечных структур

Алкалоиды спорыньи

Благодаря природным алкалоидам растения, считающимся мощными антагонистами адренорецепторов, обеспечивается наступление сосудорасширяющего эффекта. Синтетическим аналогом алкалоидов является блокатор Ницерголин.

Йохимбин

Натуральное действующее вещество (алкалоид) добывают из западно-африканского дерева. Альфа-2-адреноблокатор увеличивает адренергическую активность рецепторов, что приводит к стимуляции нервной системы, сексуального влечения.

Клонидин

Из аналогов препарата наиболее известны таблетки Клофелина, обладающие сильным антигипертензивным действием. Блокирующее средство при гипертонической болезни способствует снижению не только артериального, но и глазного давления.

Действующее вещество блокатора активно стимулирует альфа-2-адренорецепторы, быстро снижая давление с последующим увеличением гипотензивного эффекта. Неселективный блокатор, вызывающий эффект сонливости, применяется для лечения гипертонии легкой, а также средней степени тяжести.

Замечание. Особенность действия альфа-2-адреноблокаторов в слабом влиянии на стенки сосудов и сердца, что объясняет их непопулярность в кардиологии. Блокаторы этого типа чаще используются для терапии урологических патологий, расстройств половой сферы у мужчин.

Заключение

Благодаря способности лекарств активно блокировать альфа-рецепторы назначением при гипертонии адреноблокаторов этой группы удается достичь ослабления сопротивляемости сосудов периферической зоны. Расширение просветов сосудов оборачивается облегчением кровотока с последующим понижением давления на фоне нормализации показателей холестерина. Медикаменты группы демонстрируют сходные терапевтические эффекты, отличие между препаратами заключается в списке побочных эффектов. Поскольку они способны влиять на функции всех адреналиновых рецепторов, их назначением при лечении гипертонии должен заниматься квалифицированный специалист.

Загрузка...