Нитропруссид натрия. Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside) Натрия нитропруссид рлс

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.02.D.D.01 Нитропруссид натрия

Фармакодинамика:

Высвобождает оксид азота - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание циклического гуанозинмонофосфата . Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.

Оказывает следующие фармакологические эффекты:

- а нтиангинальный: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде;

- антигипертензивный: расширяет периферические сосуды.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в гладких мышцах и эритроцитах до цианида с последующим образованием оксида азота; в печени происходит метаболизм цианида до тиоцианата. Период полувыведения нитропруссида натрия 2 минуты, тиоцианата 3 суток; увеличивается при хронической почечной недостаточности. Элиминация почками (в виде тиоцианата).

Показания:

- острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;

- гипертонический криз;

- управляемая гипотензия во время хирургических операций;

- спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;

- пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I30-I52.I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

XIX.T36-T50 Отравления лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

XXI.Z40-Z54.Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Противопоказания:

- врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;

- компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;

- острая застойная сердечная недостаточность;

- нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

С осторожностью:

- недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);

- нарушение функции печени, почек и легких;

- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);

- гиповитаминоз B 12 ;

- анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);

- беременность и период грудного вскармливания;

- пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Можно использовать в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно инфузионно: н ачальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин. Максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (не более 10 минут) или 500 мкг/кг при кратковременной инфузии.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение и головная боль, шум в ушах, миоз, тревога и нервозность, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, гиперрефлексия, повышение внутричерепного давления.

Сердечно-сосудистая система: чрезмерная гипотензия, феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ.

Кровь: метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Пищеварительная система: боль в животе, непроходимость кишечника.

Другие: гипотиреоз, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Передозировка:

При передозировке наблюдается снижение артериального давления,тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.

Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.

Взаимодействие:

Алтеплаза - удлинение срока действия алтеплазы.

Добутамин - повышение минутного объема крови и снижение давления заклинивания в легочных сосудах.

Прочие антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики - снижение антиангинального эффекта нитратов.

Особые указания:

Раствор готовят непосредственно перед применением, хранить не более суток.

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления (систолическое артериальное давление должно снизиться не более чем до 100-110 мм ртутного столба ), контроль кислотно-щелочного состояния , уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.

Инструкции

Натрия Нитропруссид относится к категории вазодилататоров быстрого действия. Препарат снижает артериальное давление, уменьшает тонус сосудов и нагрузку на работу сердца.

Медикамент отличается краткосрочным действием и в большинстве случаев используется для экстренного облегчения состояния пациента. Натрия Нитропруссид назначается при обострении гипертонического криза, сердечной недостаточности и при спазмах сосудов.

Дозировка препарата всегда рассчитывается индивидуально. Медикамент имеет определенные противопоказания и возрастные ограничения.

Инструкция по применению на Натрия Нитропруссид

В инструкции содержится полная информация о фармакологических свойствах медикамента, его составе и показаниях для назначения.

В отдельных пунктах представлены данные о противопоказаниях, особых указаниях и схеме применения. В инструкции приведены примерные дозировки препарата, которые могут быть изменены врачом на основании индивидуальных особенностей состояния пациента.

Дополнительно производитель указывает нюансы лекарственного взаимодействия Натрия Нитропруссида с другими фармацевтическими средствами.

Фармакологическое действие

Препарат входит в группу смешанных вазодилататоров. Действие медикамента направлено на расслабление гладких мышц артерий и вен.

Последствием приема препарата является значительное снижение нагрузки на сердце. Дополнительное воздействие лекарственного средства направлено на устранение венозного застоя в легких. После приема медикамента нормализуется легочное давление.

Фармакологические свойства:

• снижение артериального давления;
• облегчение состояния при инфаркте миокарда;
• уменьшение нагрузки на миокард;
• повышение активности ренина;
• понижение венозного тонуса;
• расширение коронарных сосудов;
• улучшение внутрисердечной гемодинамики;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• обогащение миокарда кислородом.

Показания к применению

Натрия Нитропруссид назначается в составе комплексной терапии сердечной недостаточности хронического или острого типа. Хорошей эффективностью препарат обладает при использовании для лечения гипертонического криза.

В некоторых случаях медикамент используется при проведении оперативного вмешательства для исключения рисков сбоя в работе сердечно-сосудистой системы.

Другие показания:

• управляемая гипотензия;
• спазмы сосудов;
• последствия отравления средствами на основе спорыньи;
• левожелудочковая недостаточность в период обострения.

Способ применения

При приготовлении раствора для инфузий нельзя использовать в качестве растворителя другие препараты. В противном случае могут не только снизиться терапевтические свойства медикамента, но и возникнуть побочные симптомы.

Приготовленный раствор нельзя хранить. Жидкость должна иметь коричневый оттенок. При наличии ее окрашивании в другие цвета препарат подлежит утилизации.

Схема использования:

• порошок смешивается в раствором для инфузий (процедура может подразумевать дополнительное смешивание приготовленного раствора с натрия хлоридом);
• инфузии проводятся с помощью инфузионного насоса (при осуществлении процедуры необходим постоянный контроль артериального давления);
• стандартная дозировка составляет 3 мкг/кг/мин (при необходимости последующие дозировки могут быть увеличены до 8-10 мкг/кг/мин).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде лиофилизированного порошка оранжевого цвета.

Некоторые производители дополняют препарат готовыми растворителями или растворами для инфузий (в первом случае жидкость будет прозрачной, во втором - коричневой).

Порошок помещается в ампулу объемом 30 мг. Активным действующим компонентом в препарате является натрия нитропруссид.

Дополнен состав натрия цитратом дигидратом. Других веществ в порошке не содержится.

Взаимодействие с другими препаратами

Натрия Нитропруссид хорошо сочетается с фармацевтическими средствами иных групп (исключением является их смешивание). Рекомендуется дополнять терапию препаратами на основе диптиазема.

Вещество повышает фармакологические свойства медикамента и ускоряет тенденцию к восстановлению работы сердца.

Побочные действия

При неправильном использовании, нарушении режима дозирования или применении при наличии непереносимости препарата, Натрия Нитропруссид может спровоцировать серьезные побочные эффекты. Последствиями чрезмерной чувствительности становятся головокружения, резкая головная боль, мышечные спазмы, отклонения в составе крови и аллергические реакции.

В тяжелых случаях возникает риск уменьшения агрегации тромбоцитов, гипотиреоз и повышение внутричерепного давления.

Другие побочные действия:

• шум в ушах;
• тревожные состояния и нервозность;
• чрезмерная потливость;
• аллергические проявления;
• непроходимость кишечника;
• признаки брадикардии или тахикардии ;
• тяжелые формы гипертензии.

Передозировка

Последствием передозировки Натрием Нитропруссидом может стать критичное отклонение кровоснабжения жизненно важных органов. В редких случаях возникают необратимые ишемические нарушения.

Тяжелыми последствиями нарушения режима дозирования становятся кома и метаболический ацидоз. В случае передозировки пациенту необходима квалифицированная медицинская помощь. Самолечение должно быть исключено.

Другие последствия передозировки:

• отсутствие рефлексов;
• звон или шум в ушах;
• поверхностное дыхание;
• повышение громкости сердечных сокращений;
• одышка и другие нарушения дыхательной функции;
• нарушения со стороны органов зрения;
• потеря сознания.

Противопоказания

С осторожностью используется при беременности и в лактационный период (в большинстве случаев специалисты отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам).

При почечной и печеночной недостаточности решение о возможности применения медикамента должен принимать врач.

Относительными противопоказаниями для назначения препарата являются повышенное внутричерепное давление, критичные нарушения коронарного кровообращения и дыхательной функции.

Другие противопоказания:

• атрофия зрительных нервов врожденного типа;
• повышенная чувствительность к медикаменту;
• артериовенозный шунт;
• гипертензия компенсаторного типа;
• застойная сердечная недостаточность;
• дефицит витамина В12;
• аортальный стеноз;
• критичные нарушения мозгового кровообращения;
• глаукома;
• табачная амблиопия.

При беременности

Компоненты из состава Натрия Нитропруссида создают угрозу для развития плода.

Такая особенность препарата является основанием для его использования при беременности только в случае экстренной необходимости. В лактационный период грудное вскармливание на период терапии должно быть прекращено.

Данные о способности медикамента проникать в молоко женщины отсутствуют, но специалисты не исключают потенциальные риски для организма новорожденного ребенка.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспорта и управлению механизмами

После проведения инфузии необходимо исключить вождение автомобиля или управление опасными механизмами. Натрия Нитропруссид может спровоцировать побочные реакции организма, заключающиеся в нарушении остроты зрения, отклонений со стороны центральной нервной системы и другие состояния, снижающие уровень концентрации внимания.

Беременность и лактация

Лекарство используется при беременности только в случае экстренной необходимости (если возникает угроза жизни женщины). С грудным вскармливанием препарат не совместим. У новорожденного ребенка медикамент может спровоцировать серьезную побочную симптоматику.

Применение в педиатрии

Опыт использования Натрия Нитропруссида в педиатрической практике ограничен. Препарат может быть использован только в случае экстренной необходимости.

При дисфункциях печени

Запрещено использовать для лечения пациентов с печеночной недостаточностью. В случае побочной симптоматики препарат может спровоцировать обострение заболевания.

При нарушении работы почек

Почечная недостаточность является противопоказанием для использования Натрия Нитропруссида. При возникновении угрозы жизни пациента данное ограничение может быть относительным.

Условия отпуска из аптек

В аптечных пунктах Натрия Нитропруссид реализуется по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности Натрия Нитропруссида составляет пять лет. При хранении раствор и порошок нельзя замораживать.

Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов.

Цена

Минимальная стоимость Натрия Нитропруссида в России составляет 220 рублей (цены медикаментов от разных производителей могут отличаться).

Примерная стоимость Натрия Нитропруссида в Украине составляет 90 гривен.

Аналоги

Натрия Нитропруссид имеет несколько торговых названий. Составы таких медикаментов не отличаются. В упаковке содержится лиофилизированный порошок и растворитель (или вода для инъекций). Если у пациента имеется непереносимость активного компонента, то подбирать аналоги следует по фармакологическим свойствам.

Примеры аналогов:

• Ниприд (490 рублей);
• Нанипрус (1300 рублей);
• Нипрус (от 900 рублей);
• Гипотен (от 400 рублей).

Периферические вазодилататоры.

Состав Натрия нитропруссид

Активное вещество - натрия нитропруссид.

Производители

Фарминдустрия Госкорпорация (Россия)

Фармакологическое действие

Артериодилатирующее, венодилатирующее, антигипертензивное.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает общее периферическое сопротивление сосудов и венозный тонус, уменьшает артериальное давление, пост- и преднагрузку на миокард.

Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.

Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением частоты сердечных сокращений и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта.

Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона.

Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой.

Побочное действие Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• шум в уша,
• головокружени,
• нервозност,
• тревог,
• мышечные подергивани,
• гиперрефлекси,
• двигательное беспокойств,
• повышение внутричерепного давления. Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворени,
• гемостаз): чрезмерная гипотензи,
• феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузи,
• тахикарди,
• брадикарди,
• изменения на ЭК,
• метгемоглобинеми,
• уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ:

• боль в живот,
• в т.ч. в области желудк,
• непроходимость кишечника.

Прочие:

• гипотирео,
• головная бол,
• потливост,
• боль или покраснение в месте введени,
• гиперемия лиц,
• кожная сыпь.

Показания к применению

Острая и хроническая (IIБ - III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания Натрия нитропруссид

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением общего периферического сопротивления сосудов; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению:

• Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

• следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).

Передозировка

Симптомы:

• чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органо,
• необратимые ишемические повреждени,
• возможен летальный исход,
• метгемоглобинемия.

Лечение:

• при гипотензии - замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга;
• при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии - введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах.

Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать - другие антигипертензивные препараты.

Особые указания

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления, контроль КЩС, уровня метгемоглобина и тиоцианата в крови, мониторинг гемодинамики и диуреза.

Вводится только внутривенно инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса.

Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Раствор готовят непосредственно перед применением.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок.

В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.

У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Нитропруссид натрия – лекарственное средство с сосудорасширяющим и антигипертензивным эффектом.

Какой у медикамента Нитропруссид натрия cостав и форма выпуска?

Препарат Нитропруссид натрия производится в лиофилизате, который высушен за счет вакуумного замораживания. Лекарственная форма размещена в ампулы по 0,05 граммов, которые упакованы в картонные пачки с указанным сроком хранение медикамента.

Какое у лиофилизата Нитропруссид натрия действие?

Лекарственное средство Нитропруссид натрия обладает антигипертензивным действием, кроме того, оказывает сосудорасширяющее воздействие. Медикамент содержит нитрозогруппу, в организме она трансформируется в оксид азота, который активирующе воздействует на гуанилатциклазу.

Препарат расслабляет мускулатуру вен и артериол, понижает венозный тонус, снижает кровяное давление, а также улучшает функцию миокарда и понижает его потребность в кислороде. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Биотрансформируется за счет внутриэритроцитарного взаимодействия с гемоглобином, в результате образуется цианметгемоглобин и так называемые цианид-ионы. Период полувыведения нитропруссида из кровяного русла составляет две минуты, тиосульфата - 20 минут, а тиоцианата – примерно около трех дней.

Какие у ампул Нитропруссид натрия показания к применению?

Препарат Нитропруссид натрия показан к применению в следующих ситуациях:

Эффективно средство при сердечной недостаточности острой и хронической;

Назначают медикамент при гипертоническом кризе;

Назначают лекарственное средство при спазме кровеносных сосудов, спровоцированных отравлением спорыньей.

Кроме того, средство Нитропруссид натрия применяют при пароксизмальной гипертензии при проведении вмешательства по поводу наличия у больного феохромоцитомы.

Какие у препарата Нитропруссид натрия противопоказания к применению?

Медикамент Нитропруссид натрия инструкция по применению запрещает использовать в следующих ситуациях:

Гиперчувствительность к веществам лекарства;

Застойная сердечная недостаточность;

Атрофия зрительных нервов врожденного характера;

Компенсаторная гипертензия при артериовенозном шунтировании;

Критическое состояние больного, например, нарушение мозгового кровообращения.

Ограничения к использованию Нитропруссид натрия следующие: недостаточность коронарного кровообращения и мозгового, гиповитаминоз В12, повышение внутричерепного давления, нарушение функции легких, печени, почек, кроме того, гипотиреоз, анемия, беременность, гиповолемия, пожилой возраст, лактация. И мы на www.!

Какие у средства Нитропруссид натрия применение и дозировка?

Лекарство Нитропруссид натрия вводят внутривенно инфузионно, при этом обычная дозировка составляет 3 мкг/кг/мин. Во время терапии препаратом рекомендуется осуществлять непрерывное мониторирование кровяного давления. Если введение медикамента на протяжение десяти минут не вызовет адекватного ответа, и кровяное давление не будет понижаться, тогда инфузию рекомендуется прекратить.

Одновременное введение препарата может снизить риск отравления цианидом, но в этом случае может усилиться гипотензивное действие, а также не исключено отравление тиоцианатом.

Какие у лекарства Нитропруссид натрия побочные эффекты?

Применение препарата Нитропруссид натрия может способствовать развитию следующих побочных реакций, перечислю их: шум в ушах, присоединяется миоз, характерно головокружение, возможна нервозность, отмечается тревога, не исключено мышечное подергивание, кроме того, гиперрефлексия, а также незначительное двигательное беспокойство, внутричерепное давление может повышаться.

Среди иных побочных действий на использование медикамента Нитропруссид натрия можно отметить негативные изменения со стороны сердечно-сосудистой системы, они будут выражаться в виде чрезмерной гипотензии, характерен феномен «рикошета», то есть, развивается тяжелая гипертензия при быстром завершении инфузии, кроме того, возникает тахикардия, брадикардия, наблюдаются изменения на ЭКГ, не исключена метгемоглобинемия, а также снижение агрегации тромбоцитов.

Прочие негативные проявления на применение препарата могут выражаться в виде болевого ощущения в животе, развивается непроходимость кишечника, пациент ощущает дискомфорт в области желудка, кроме того, возникает гипотиреоз, кожная сыпь, не исключена головная боль, присоединяется потливость, а также покраснение лица.

Характерны и местные негативные проявления на проведение инъекции препаратом Нитропруссид натрия, которые в основном выражаются в виде болезненности в месте введения лекарственного средства, кроме того, присоединяется локальное покраснение. При появлении побочных эффектов больной должен проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Нитропруссид натрия

Передозировка препарата Нитропруссид натрия может повлечь развитие следующих симптомов: чрезмерная гипотензия, а также присоединяется метгемоглобинемия. В этом случае пациенту проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Раствор, приготовленный из лиофилизата Нитропруссид натрия, не рекомендуется хранить более одного дня. Свежеприготовленное лекарство обладает коричневатым оттенком. В инфузионную жидкость нельзя добавлять иные средства.

Чем заменить Нитропруссид натрия, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Нанипрус, Ниприд, препарат Нипрутон, а также

Брутто-формула

C 5 FeN 6 Na 2 O

Фармакологическая группа вещества Натрия нитропруссид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14402-89-2

Характеристика вещества Натрия нитропруссид

Красновато-коричневые кристаллы (или порошок). Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное, артериодилатирующее .

Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.

Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД , пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм рт. ст. и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.

Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.

Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза — тиосульфатцианид-сератрансфераза — и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).

Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.

Т 1/2 нитропруссида из плазмы крови — около 2 мин, Т 1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) — около 20 мин, тиоцианата — около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2-3 раза).

Применение вещества Натрия нитропруссид

Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению

Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B 12 ; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).

Побочные действия вещества Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ , метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.

Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.

Передозировка

Передозировка натрия нитропруссида.

Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.

Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Отравление тиоцианатом.

Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.

Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).

Отравление цианидом.

Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.

Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4-6 мг/кг в/в в течение 2-4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150-200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.

2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, инфузионно.

Меры предосторожности вещества Натрия нитропруссид

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт. ст. ), контроль КЩС , уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.

Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД , рекомендуется немедленно прекратить инфузию.

Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.

Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.

Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5-10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.

После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.