docgid.ru

Бициллин применение. Противопоказания для применения Бициллина. Бициллин: побочные действия

Инструкция по применению:

Фармакологическое действие

Бициллин является природным антибиотиком группы пенициллинов. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие.

Бициллин представляет собой порошок для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В зависимости от состава различают три вида данного препарата:

  • Бициллин 1 содержит бензатин бензилпенициллин в концентрации 300, 600 или 1200 тыс. ЕД.
  • Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Все вещества представлены в равных пропорциях – по 200 или 400 тыс. ЕД.
  • Бициллин 5 представляет собой комбинацию бензатина бензилпенициллина и бензилпенициллина новокаиновой соли в пропорции 1200 и 300 тыс. ЕД соответственно.

Для Бициллина 1 характерно медленное всасывание после введения и поступление в кровь на протяжении длительного периода. Препарат начинает действовать через 3-6 часов после применения, а максимальной концентрации достигает через 12-24 часа.

Бициллин 3 также медленно гидролизуется, после однократного применения достаточная для лечения концентрация препарата в крови наблюдается на протяжении 6-7 суток.

Максимальная концентрация Бициллин 5 достигается в первые часы после введения и сохраняется на достаточном для эффективной терапии уровне 28 дней. Незначительная часть Бициллина трансформируется, выводится в основном почками. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению Бициллина

Бициллин, инструкция подтверждает, применяется в следующих случаях:

  • инфекции, которые были вызваны чувствительными к пенициллину организмами (особенно когда необходима длительная терапевтическая концентрация препарата в крови);
  • профилактика ревматизма;
  • инфекциии ЛОР-органов и дыхательных путей (тонзиллит, стрептококковый фарингит, крупозные и очаговые пневмонии, скарлатина);
  • рожистое воспаление;
  • сифилис, фрамбезия, гонорея.

Инструкция по применению Бициллина

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина. Перед введением препарата пациент должен быть проверен на переносимость данного антибиотика.

Профилактика и лечение Бициллином 1 инфекционных заболеваний происходит с в виде еженедельного (1 раз в неделю) введения 300 или 600 тыс. ЕД. Возможно применение Бициллина 1 в дозе 1,2 млн. ЕД, но тогда кратность введений сокращается до 2 раз в месяц. Лечение ревматизма предусматривает использование 2,4 млн ЕД 2 раза в месяц, а профилактика рецидивов ревматизма – по 600 тыс. ЕД еженедельно на протяжении 6 недель. Индивидуальный режим дозирования подбирается при сифилисе, при этом рекомендованная доза составляет 2,4 млн. ЕД, которую необходимо вводит 2-3 раза с соблюдением 8-дневных перерывов между применением Бициллина 1.

Бициллин 3 вводится в дозе 300 тыс. ЕД (за один раз могут быть сделаны две инъекции в разные ягодицы) или 600 тыс. ЕД. Введение Бициллина 3 в меньшей дозировке производится 1 раз в 4 дня, а в большей дозировке – 1 раз в 6 дней. Курс лечения первичного и вторичного сифилиса предусматривает 7 инъекций по 1,8 млн. ЕД, исключением является первое введение – 300 тыс. ЕД: второе введение Бициллина 3 проводится через сутки после первой инъекции, а последующие – 2 раза в неделю.

Бициллин 5 взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

  • головная боль, головокружение, шум в ушах;
  • бронхоспазм;
  • диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
  • суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Противопоказания к применению Бициллина

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

  • крапивницей;
  • бронхиальной астмой;
  • сенной лихорадкой.

В инструкции к Бициллину информация об использовании препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Учитывая, что действующие вещества данного антибиотика способны проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер, применение Бициллина должно проводиться только по назначению и под контролем врача.

Дополнительная информация

Для того, чтобы применение Бициллина не спровоцировало развитие грибковых поражений могут быть назначены аскорбиновая кислота и витамины группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

Годным Бициллин считается в течение 3 лет с момента изготовления.

Ангина или тонзиллит относится к ЛОР-заболеваниям. Воспалительный процесс возникает в результате попадания в организм вирусов, бактерий и грибков и оседания их на слизистой оболочке миндалин. На фоне такого явления появляется сильная боль в горле, трудности с глотанием пищи, повышенная температура. При отсутствии своевременной терапии развиваются осложнения. Чтобы предотвратить их появление, врачи рекомендуют использовать Бициллин при ангине.

Тонзиллит — одно из серьезных заболеваний, которое может привести к неблагоприятным последствиям. Нередко при запоздалом лечении у пациента наблюдаются осложнения не только на соседние ткани, но и некоторые органы: сердце, почки, головной мозг, уши.

Чтобы предотвратить развитие осложнений, врачами назначается бицилиновая профилактика после ангины. Этот препарат относится к антибиотикам из группы пенициллинов. Главным достоинством лекарства является долгое воздействие на организм.

Многие пациенты не понимают, почему и зачем врачи назначают данный медикамент. Специалисты утверждают, что достаточно один раз ввести Бициллин 3 внутримышечно и положительный результат даст о себе знать уже через несколько часов. Такое свойство обуславливается тем, что активный компонента медикамента не выводится из плазмы крови. Поэтому эффект наблюдается в течение 3-4 недель после введения.

Если говорить о Бициллине 5, то это средство применяется уже при появившихся неблагоприятных последствиях. Действующие вещества справляются с заболеваниями сердечной мышцы, сепсисом и стрептококковым шоком. Его часто назначаются детям младше 12 лет.

Когда возник тонзиллит, бициллинопрофилактика осуществляется не всегда. Препарат рекомендуется применять только в тех случаях, когда лечение было начато несвоевременно и ангина осложнилась другими заболеваниями.

Польза от уколов Бициллина после ангины.

Фармакологический эффект

Этот медикамент обладает длительным воздействием. Входящее в состав вещество борется с грамположительными, грамотрицательными бактериями, анаэробами и аэробами. Такой эффект обусловлен тем, что бициллин получают из плесневелого гриба.

Его влияние направлено на разрушение стенок бактериальных клеток. Высокую активность показывает при стрептококковой, менингококковой, стафилококковой и пневмококковой инфекции.

Но препарат не оказывает никакого эффекта на те микробы, которые имеют способность производить пенициллазу.

Антибиотик назначается при:

  • ангине с осложнениями;
  • хроническом тонзиллите с частыми обострениями;
  • скарлатине;
  • воспалении горла в результате негативного воздействия стрептококков.

Терапия проводится при наличии хронических ревматических заболеваниях сердечной мышцы.

Профилактика неблагоприятных последствий после ангины зависит от типа выбранного средства. Их существует несколько:

  1. Бициллин 1. Этот медикамент по спектру воздействия напоминает бензилпеницилл. Применяется для предотвращения ревматизма и сепсиса;
  2. Бициллин 3. Комплексный препарат, который проявляет бактериостатическое свойство. Он состоит из трех веществ бензилпенициллина. Назначается для лечения хронического тонзиллита, скарлатины, ревматизма и рожистого воспаления;
  3. Бициллин 5. Антибактериальное средство, которое не проявляет кумулятивные свойства, то есть быстро выводится из организма. Используется в качестве круглогодичной профилактики для предотвращения частых обострений ангины.

Такой тип профилактических мероприятий подходит не всем. Он может привести к развитию аллергических реакций. Поэтому Бициллин выписывается только тогда, когда пациент сдаст тесты на аллергопробу.

При ангине с осложнениями.

Бициллин 3 показания к применению

Антибиотик из пенициллиновой группы в обязательном порядке назначается при подозрении на развитие болезней сердца, острого ревматического поражения, ушных инфекций, отечности горла и сепсиса. Препарат помогает приостановить возникновение патологий и избавить организм от возбудителя.

Если тонзиллит не сопровождается осложнениями в детском и взрослом возрасте, то Бициллин не используется. Для выявления патологий врач проводит обязательное обследование, куда входит сдача крови и мочи на анализ, электрокардиография и ультразвуковое исследование почек.

Медикамент назначается в виде инъекций. Укол Бициллина считается очень болючим, поэтому процедура будет приносить дискомфорт больному. Если такой способ лечения не подойдет, то доктор порекомендует пропить таблетки.

Основным достоинством лекарства является непродолжительный лечебный курс. Для профилактики достаточно поставить один или два укола.

Как правильно делать укол

Бициллиновый раствор плохо растворяется в воде, а потому вводится в организм внутримышечно. Для постановки укола применяется шприц объемом 60 миллилитров. Антибиотик разводится во флаконе 3 мл воды или изотонического солевого раствора. Компоненты тщательно перемешиваются.

Для понижения риска образования гематом, врач не ставит укол в одно и то же место. Вводить раствор в опухшие части от прошлых инъекций не допускается.

Как правильно делать укол.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем как начать лечение Бициллином, необходимо удостовериться в наличии чувствительности бактерий к действующему веществу. Для этого берется мазок с миндалин отправляется на бактериологический посев. Результат становится известен только через 5 дней.

Также врачу нужно удостовериться в отсутствии аллергических реакций. Поэтому пациенту дают направление на аллергопробы.

Лечение таким препаратом запрещено при:

  • сенной лихорадке;
  • крапивнице;
  • бронхиальной астме.

Если у больного наблюдается повышенная восприимчивость к новокаину, то им запрещается колоть Бициллин 3 и Бициллин 5.

При длительной антибактериальной терапии появляются побочные эффекты в виде развития микоза с периодическими обострениями. Чтобы избежать неблагоприятных последствий, доктор назначает противогрибковые препараты.

Беременных и кормящих женщин не лечат такими лекарствами. Действующее вещество в небольшой доле попадает в грудное молоко, через плаценту и кровь. При приеме медикамента во время лактационного периода у грудничка может возникнуть аллергическая реакция.

В большинстве случаев у пациентов в месте укола образуются гематомы. Но при правильной обработке удастся избежать негативных последствий. Синяки исчезнут сами спустя несколько дней без дополнительной терапии.

Побочная симптоматика может проявляться в анафилактическом шоке, коллапсе и удушье. В таких ситуациях необходимо в срочном порядке обратиться к специалисту и прекратить применение лекарства.

Есть и другие побочные реакции в виде:

  • болей в голове;
  • повышения температурных значений;
  • ломоты в мышечных и суставных тканях;
  • воспалительного процесса в ротовой полости.

По результатам анализа крови можно увидеть повышение уровня эозинофилов.

Для предотвращения неблагоприятных последствий, инъекции должны вводиться опытным специалистом в условиях стационара. После процедуры врачи смогут проконтролировать состояние больного.

Бронхиальная астма.

Бициллинопрофилактика

Под бициллинопрофилактикой принято понимать курс антибактериальной терапии, который направлен на лечение и предупреждение развития серьезных осложнений тонзиллита.

  • сепсисе;
  • ревматизме;
  • заболеваниях сердечной мышцы;
  • стрептококковом шоке;
  • воспалении ушного лабиринта и развитии отита;
  • поражении мозговых оболочек в виде менингита и энцефалита;
  • абсцессах.

При прохождении курса снижается риск возникновения различных патологий. Зачастую антибиотик прописывается при трудностях с постановкой точного диагноза. Когда симптоматика станет явной или результаты анализов укажут на тип болезни, то врач заменит лекарство на другое.

Заболевания сердечной мышцы.

Аналоги

Проводилось много исследований по поводу применения Бициллина. Из них выяснилось, что медикамент действительно позволяет снизить вероятность проявления осложнений после ангины. Особенно это касается патологий ревматического характера.

Чтобы бициллинопрофилактика стала доступно каждому и принесла только положительный результат, в продаже имеется сразу несколько лекарственных средств с одинаковым действующим веществом. Некоторые препараты устарели, так как у бактерий сформировалась ним устойчивость.

Поэтому возникла необходимость в использовании аналогов в виде:

  1. Ретарпен.
  2. Экстенциллин.
  3. Молдамин.

Импортные аналогичные средства считаются более безопасными и вызывают меньше побочных эффектов.

Ретарпен.

Экстенциллин.

Молдамин.

Особые указания

Лечение ангины не всегда проводится при помощи Бициллина. Это средство нужно только в том случае, если у пациента возникли серьезные осложнения.

Необходимость в применении медикамента возникает при:

  • чрезмерной занятости больного, отсутствии возможности постоянного контролирования течения болезни;
  • эпидемии ангины. Этот препарат помогает предотвратить развитие осложнений в том случае, если пациент регулярно посещает места с большим скоплением людей;
  • неспособности больного самостоятельно принимать медикаменты.

Ангина — одно из серьезных заболеваний, которое опасно осложнениями. При несвоевременной терапии возбудители инфекции распространяются на сердце, почки и суставные ткани. Чтобы предотвратить этот процесс, врачи советуют проводить профилактику Бициллином. Это антибактериальное средство из группы пенициллинов, которое эффективно борется с любыми бактериями. Препарат не требует каждодневного применения, достаточно поставить один или два укола.

Бициллиновая профилактика после ангины — для чего ее проводят, рассказываетсся в видео.

Бициллин: инструкция по применению

Состав

Активные вещества:

Бензатина бензилпенициллин

бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая 200000 ЕД 400000 ЕД соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль)

200000 ЕД 400000 ЕД

бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина

новокаиновая соль)

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Показания к применению

Для лечения инфекций (у взрослых), вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • сифилис,
  • фрамбезия, пинта,
  • острый тонзиллит, скарлатина

Для профилактики стрептококковых инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В):

  • острый тонзиллит,
  • скарлатина,
  • повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
  • рецидивы рожи,
  • раневые инфекции,
  • послеоперационные осложнения,
  • ревматизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.


Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 600 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 600 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. ^

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 600 тыс. ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tempore.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Приготовленная суспензия препарата не подлежит хранению после приготовления. Приготовленную суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная

экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка

Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особенности применения

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25 % - 50 % от суточной дозы препарата.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение адреналина, глюкокортикостероидов внутривенно, применение кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД. По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. 10 или 50 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Бициллин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин ® -3

При температуре 8-15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин ® -3

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A38 Скарлатина Пастиа симптом
A46 Рожа Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный Люэс
Третичный сифилис
A66 Фрамбезия Гранулема тропическая
Лесная фрамбезия
Пиан
Рупия
Сифилис невенерический
Сифилис тропический
Тропическая гранулема
Фрамбезия тропическая
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца Артрит ревматический острый
Острый приступ ревматических заболеваний суставов
Острый ревматизм
Ревматизм активный
Ревматическая лихорадка
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца Ревмокардит острый
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) Ангина
Ангина алиментарно-геморрагическая
Ангина вторичная
Ангина первичная
Ангина фолликулярная
Ангины
Бактериальный тонзиллит
Воспалительные заболевания миндалин
Инфекции горла
Катаральная ангина
Лакунарная ангина
Острая ангина
Острый тонзиллит
Тонзиллит
Тонзиллит острый
Тонзиллярная ангина
Фолликулярная ангина
Фолликулярный тонзиллит
M79.0 Ревматизм неуточненный Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) Сифилис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Воспаление после операций и травм
Воспаление после травм
Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек
Глубокие раны
Гнойная рана
Гнойно-некротическая фаза раневого процесса
Гнойно-септические заболевания
Гнойные раны
Гнойные раны с наличием глубоких полостей
Гранулирующие раны небольшого размера
Дезинфекция гнойных ран
Инфекции ран
Инфекции раневые
Инфицирование ран
Инфицированная и незаживающая рана
Инфицированная постоперационная рана
Инфицированная рана
Инфицированные кожные раны
Инфицированные ожоги
Инфицированные раны
Нагноившиеся послеоперационные раны
Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей
Ожоговая инфекции
Ожоговая инфекция
Периоперационная инфекция
Плохо заживающая инфицированная рана
Послеоперационная и гнойно-септическая рана
Послеоперационная раневая инфекция
Раневая инфекция
Раневой ботулизм
Раневые инфекции
Раны гнойные
Раны инфицированные
Реинфицирование гранулирующих ран
Сепсис посттравматический
Загрузка...