Кофеин бензоат натрия состав. Применение кофеина в таблетках

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом

из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• сонливость;
• повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома;
• возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

• ;ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
• ;барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
• ;кетоконазолом , дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
• ;циметидином , гормональными контрацептивами , изониазидом – усиление действия кофеина;
• ;флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
• ;мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;
• ;никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
• ;метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• ;клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
• ;теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• ;β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному подавлению терапевтических

эффектов;

• ;тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
• ;опиоидными анальгетиками , анксиолитиками , снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
• ;сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• ;аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
• ;эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
• ;производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Наименование:

Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость .
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка .
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.

Способ применения:

Внутрь и п/к .
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина .
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода .
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Передозировка:

Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

• Понижение физической и умственной работоспособности;
• Умеренная артериальная гипотония;
• Мышечная слабость;
• Мигрень;
• Сонливость;
• Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• Артериальная гипертензия;
• Нарушения сна;
• Глаукома;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Повышенная возбудимость;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Пожилой возраст;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
• Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
• Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

При применении продукта следует помнить, что его небольшие дозы стимулируют НС, а большие угнетают. Его принимают чтобы:

• увеличить психическую возбудимость;
• улучшить настроение;
• снизить утомляемость, и задержать ее появление;
• сконцентрировать внимание;
• активизировать процесс сжигания жиров;
• стимулировать выделение большего количества адреналина;
• повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
• позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Обычно после его употребления дыхание учащается, становится более глубоким, повышается артериальный тонус и расширяются сосуды. Пониженное давление в артериях приходит в норму и даже может немного повышаться. Медикамент способствует выработке желудочного сока, обладает слабым диуретическим эффектом, расширяет сосуды в почках, чем увеличивает фильтрацию, замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

В инструкции от производителя и по мнению специалистов пить данное средство можно на протяжении всего дня. Единственным исключением является вечер для сильно возбудимых людей и время перед сном. Так как после употребления данного лекарства сложно будет уснуть. Что касается дозировки то:

1. Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
2. Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
3. В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Для того, чтобы не было неприятных последствий, обычно сопровождающих передозировку, необходимо обязательно не превышать максимально допустимую суточную норму. Максимальная доза, которую можно принять за один раз составляет 300 мг, в сутки можно выпить не более 1000 мг.

Кофеин для похудения

Достаточно популярен этот препарат в борьбе с лишним весом, о нём положительно отзываются. Он позволяет добиться довольно хороших результатов, особенно если его принимают, следуя определённой диете и занимаясь спортом. Известно, что доза, которая рекомендуется для стимуляции НС, для похудения будет не слишком эффективна. Чтобы лишние килограммы ушли, её увеличивают. Для того, чтобы работа сердца ускорилась и стали интенсивнее метаболические процессы, стоит принимать медикамент не чаще одного раза в сутки перед тренировкой. При употреблении следуют таким правилам:

1. Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
2. Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Чтобы не возникло нежелательных последствий, но и был виден результат, перед началом курса стоит посоветоваться с медиком или профессиональным диетологом. Сегодня врачи советуют в основном начинать курс с 2–3 миллиграмм кофеин-бензоата натрия на один килограмм массы тела, постепенно увеличивая норму и следя за своим самочувствием.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

Перед началом полного курса стоит внимательно проследить за своей реакцией на первое употребление. Если никаких негативных последствий не возникло, значит у вас нет гиперчувствительности или аллергии на составляющие и можно продолжать терапию. К побочным эффектам относят:

• чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
• усталость и чувство недомогания;
• тошноту и рвотные позывы;
• заложенность носа;
• обострения гастрита.

Если вы находитесь на середине курса, резкая его отмена может повлечь за собой утомляемость, депрессию, заторможенность реакций.

Применять данное лекарство нельзя при:

• заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
• проблемах со сном и излишней возбудимости;
• тревогах, регулярных стрессах;
• повышенном артериальном давлении;
• аллергии и непереносимости кофеина;
• пароксизмальной тахикардии.

Его не рекомендуют детям до 12 лет и с осторожностью советуют отнестись к употреблению пожилым людям у которых есть заболевания глаз, признаки эпилепсии, склонности к припадкам или судорогам. Кормящим мамам и беременным на любом сроке этот продукт можно пить только при врачебном назначении.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

В целом данные таблетки отлично сочетаются с различными медикаментами, никак не влияя на их свойства и сохраняя свои, но есть некоторые исключения:

• Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
• Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
• Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
• Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Если по какой-либо причине у вас случилась передозировка или вы заметили неприятные последствия от применения, врачи советуют срочно промыть желудок, выпить слабительное, затем большое количество активированного угля, он поможет вывести препарат из организма.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже: