Кордарон длительность применения. Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению и дозировка

Наименование препарата : Кордарон, таблетки 200мг
Международное непатентованное название : Амиодарон (amiodarone)
Производитель : Sanofi-Winthrop, Франция
Краткое описание : Сердечно-сосудистые ср-ва
Средняя цена на препарат : 272.6 рублей

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой?- и?-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

При в/в введении наблюдается уменьшение сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард, восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в введения Кордарона концентрация амиодарона в крови быстро снижается в связи с его поступлением в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его в/в введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7.

Выведение

Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник. Амиодарон характеризуется длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

Дозировка

Кордарон для в/в введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Препарат следует вводить только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения Кордарон следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда при отсутствии центрального венозного доступа препарат можно вводить в периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием nреnарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)

Препарат вводят в/в капельно через центральный венозный катетер.

Нагрузочная доза составляет, как правило, 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), введение осуществляется в течение 20-120 мин, по возможности, с использованием электронной помпы. Эту дозу можно ввести повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой Кордарона рекомендуется переходить на постоянное в/в капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь в дозе 600 мг (3 таб.) в сут. Доза может быть увеличена до 800-1000 мг (4-5 таб.) в сут.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят в/в струйно. Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона в/в струйно в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Передозировка

Информации о передозировке при в/в введении препарата Кордарон нет.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

антиаритмические средства: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).

с бета-адреноблокаторами, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Во время лечения Кордароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
ГКС для системного применения;
тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, при необходимости — коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетил прокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию дозы антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

Возможно возникновение нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом

Возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон способен увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С флекаинидом

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, являющегося ингибитором изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребоваться снижение дозы таких препаратов:

циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
фентанил: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.
другие препараты, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

Имеется риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

Наблюдается замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при проведении наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином

Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, поэтому при совместном применении с амиодароном возможно снижение плазменных концентраций амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя

Зверобой является мощным индуктором СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами СYР3А4, поэтому при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и CYP3А4. Амиодарон ингибирует CYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Беременность и лактация

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода Кордарон противопоказан к применению при беременности, за исключением особых случаев наличия жизненных показаний (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (? 10%), часто (? 1%, <10); иногда (? 0.1%, < 1%); редко (? 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко — аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении).
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (обычно умеренное, превышение нормальных значений в 1.5-3 раза, снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Дерматологические реакции: очень редко — чувство жара, повышенное потоотделение.
Со стороны ЦНС: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактический шок; неизвестно — ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Местные реакции: часто — поверхностный флебит (при введении непосредственно в периферическую вену), боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат в форме раствора для в/в введения следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Показания

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Противопоказания

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора;
гипокалиемия, гипомагниемия;
выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью следует применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени, при артериальной гипотензии.

Особые указания

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона следует проводить только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД.

Кордарон следует вводить исключительно в форме инфузии, т.к. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.

Для того чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ.

Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После ИВЛ (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым получали Кордарон в/в, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном.

Перед хирургическим вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке cepдца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Важно учитывать нарушения электролитного обмена, особенно наличие гипокалиемии, как факторов, предрасполагающих к проаритмогенному действию. Гипокалиемию следует скорректировать до начала применения Кордарона.

Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт.

При нарушениях функции почек

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения только в условиях стационара.

Для нормализации ритма сердечных сокращений важно подобрать наиболее действенный препарат – в соответствии со спектром его воздействия и характером аритмии. В то же время он должен быть максимально безопасным. При мерцательной аритмии (МА) широкую нишу применимости занимает «Кордарон».

Состав и форма выпуска

«Кордарон» – препарат амиодарона гидрохлорида. Средство производится в таблетках (по 200 мг амиодарона гидрохлорида с делительной риской) и в растворе для инъекций (ампулы по 3 мл, содержат по 150 мг амиодарона гидрохлорида). Производят лекарство «Санофи Винтроп Индустрия» (Франция), «Хиноин» (Венгрия).

Кордарон – уникальное в своем роде средство

Внутривенно «Кордарон» вводят в экстренных ситуациях (при угрожающих жизни приступах аритмии, в стационаре), с мониторингом ЭКГ и артериального давления (АД), так как велика опасность критического падения АД и терминальной сердечной недостаточности. «Кордарон» вводится медленно, разбавленным 5% раствором глюкозы.

Фармакологическое воздействие

«Кордарон» воздействует на ряд факторов, влияющих на реактивность и электропроводимость синусно-предсердного и предсердно-желудочкового нервных узлов:

«Кордарон» способен частично блокировать калиевые, натриевые и кальциевые каналы клеточных мембран, он:

замедляет прохождение через мембраны миокарда ионов калия и натрия, удлиняя потенциал действия и эффективный рефрактерный период, то есть сердцебиение становится размеренным и спокойным;
за счет частичной блокады транспортировки кальция расширяет периферические сосуды, снижая общее периферическое сопротивление.

Уменьшает чувствительность и адренорецепторов сердца к гормонам стресса.
Ослабляет возбуждающее влияние гормонов щитовидной железы на миокард, ингибируя одно из звеньев их синтеза.

Поскольку «Кордарон» воздействует на многие факторы и понемногу, он относительно безопасен, насколько, вообще, можно говорить о безопасности применения в отношении регуляторов сердечного ритма.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление

Кому показан «Кордарон»?

Выбор делают в пользу «Кордарона», если:

у пациента с аритмией нормальное или пониженное артериальное давление, и дополнительно снижать его нельзя;
присутствует ХСН и нельзя уменьшать сократительную способность сердца;
у пациента нет серьезных структурных поражений сердца;
выработка тиреоидных гормонов приблизительно соответствует пределам нормы.

«Кордарон» применяют для :

купирования эпизодов пароксизмальной тахикардии, пароксизмов и постоянной формы МА.
профилактики повторных эпизодов и фибрилляций, приступов МА, внезапной, возможно, летальной аритмии у постинфарктных пациентов.

Противопоказания

«Кордарон» противопоказан при:

дисфункции синусового узла и атриовентрикулярной (АV) блокаде II и III степени (без кардиостимулятора);
гипокалиемии, гипомагниемии;
болезнях соединительной ткани легких, некардиогенном отеке легких;
выработке тиреогормонов менее нормы или сверх нормы;
удлинении электрической систолы на ЭКГ;

Не существует лекарств без противопоказаний к их применению. Для «Кордарона» это: периоды беременности и кормления грудью

приеме веществ, удлиняющих электрическую систолу и способных спровоцировать пароксизмальные тахикардии, включая тахикардию типа «пируэт»;
детском возрасте;
беременности и кормлении грудью;
непереносимости йода или собственно амиодарона.

«Кордарон» нежелателен:

при выраженной ХСН;
ослабленной функции печени;
недостаточности дыхательной функции и бронхиальной астме;
в старческом возрасте;
при АV-блокаде I степени.

Побочные действия

Побочные действия (таблетки):

умеренная брадикардия (в 1–10% случаев);
синотриальная или атриовентрикулярная блокада (0,1–1%);
провоцирование новых аритмий или осложнение имеющихся как в результате действия лекарства, так и из-за его неэффективности – 0,1–1%;
тошнота, рвота, нежелание есть, тяжесть в желудке – 10% и больше при приеме насыщающих доз;
повышение трансаминаз печени и желчных пигментов, развитие печеночной недостаточности (1–10%);
развитие хронических заболеваний печени – менее 0,01% случаев;
пневмонит и облитерирующий бронхиолит (1–10%);
бронхоспазм, отек легких (меньше 0,01%);

Частые побочные реакции на прием Кордарона:тошнота и рвота

нечеткость зрения, вызванная липидными отложениями в роговице (часто), неврит зрительного нерва (очень редко). При неврите препарат срочно отменяют;
гипотиреоз, гипертиреоз (довольно часто);
повышенная чувствительность кожи к солнечному облучению (практически всегда);
дрожание конечностей, нарушения сна.

Побочные действия инъекционного раствора:

жар («горячий укол»), снижение АД, брадикардия разной степени выраженности;
провоцирование аритмии (редко);
повышение уровня трансаминаз печени;
анафилактический шок, повышение внутричерепного давления, бронхоспазм (исключительно редко);
флебит на месте введения.

Дозировка «Кордарона» при аритмии

В начале приема таблеток «Кордарона» в стационаре суммарная (распределенная) суточная доза назначается от 600 до 1200 мг. В таком количестве пациент принимает препарат приблизительно неделю, пока не употребит «насыщающее» количество – 10 граммов. Далее назначается поддерживающая доза 100–400 мг в сутки. Следует подбирать наименьшую возможную для поддержания антиаритмического действия дозу во избежание побочных явлений.

Принимать Кордарон точно как предписано

В домашних условиях период насыщения в целях безопасности растягивают приблизительно на 2 недели, назначая от 600 до 800 мг в сутки (в несколько приемов). По достижению насыщающего количества в 10 г пациенту подбирают поддерживающую дозу.

Максимально возможная разовая доза 400 мг. «Кордарон» медленно выделяется из организма, поэтому возможны схемы с приемом поддерживающей дозы через день. Длительность поддерживающей терапии «Кордароном» от нескольких месяцев до 2 лет.

Передозировка

Острая передозировка, симптомы:

резкое замедление пульса;
тахикардия, в том числе типа «пируэт»;
усиление ХСН;
остановка сердца.

Специфического антидота к «Кордарону» нет. Если препарат был принят только что, необходимо промыть желудок, дать активированный уголь и вызывать «Скорую»; для купирования последствий передозировки может потребоваться введение адреналина либо солей магния, либо кардиостимуляция.

Как принимать «Кордарон» при приступе аритмии?

«Кордарон» для снятия приступа применяют в кардиологическом отделении или хотя бы в присутствии врача скорой помощи. По своей инициативе пить его при приступе аритмии опасно.

Кордарон в таблетированной форме следует проглатывать, запивая водой

Взаимодействие с другими лекарствами

«Кордарон» нельзя принимать параллельно с:

β-адреноблокаторами, другими антиаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов («Верапамил», «Дилтиазем»);
антипсихотическими лекарствами (в том числе «Сультопридом») и антидепрессантами (ингибиторами МАО);
«Пентамидином», «Винкамином», «Эритромицином».

Нежелательно принимать «Кордарон» со слабительными и мочегонными (возможен дефицит калия). При необходимости приема антикоагулянтов контролируется уровень протромбина (повышенный риск кровотечений); сердечных гликозидов – уровень дигоксина (снижается экскреция дигоксина). Список лекарственных взаимодействий неполный, необходимо внимательно изучать инструкцию к препарату.

Особые указания

Во время курса «Кордарона»:

алкоголь противопоказан;
следует избегать пребывания на солнце. Помимо возможности ожогов, пигментация приобретает неестественные сероватые оттенки;
нужно воздержаться от вождения автомобиля и требующих высокой скорости реакции занятий.

Аналоги «Кордарона» – «Амиодарон», «Амиокордин», «Аритмил», «Кардиодарон», «Ротаритмил». «Кордарон» продается по рецепту. Цена таблеток № 30 от 300 рублей или 200 гривен.

Кордарон – антиаритмический препарат, который может применяться для устранения любых аритмий. Кордарон используется и как средство экстренной помощи при угрожающих жизни аритмиях, и в качестве постоянного поддерживающего лечения.

Мой отзыв будет посвящен Кордарону, средству для лечения аритмий. Это препарат и для длительного лечения, и для «скорой помощи», и для профилактики … В любом случае, это действительно очень и очень сильное лекарство. Посему, наверное, я немного нарушу «традиции» фармакологических отзывов, рассказывая про Кордарон. Но я надеюсь, что это простительно, хотя бы в силу того, что я опишу здесь важный препарат, и, более того, препарат интересный!

Кордарон – уникальное в своем роде средство. Благодаря тому, что оно объединяет в себе свойства антиаритмиков всех классов (то есть оказывает многогранное и сложное действие), его можно использовать для лечения абсолютно любых видов аритмий. Как правило, если не действуют другие лекарства, Кордарон обязательно поможет.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление . Это не основные его эффекты (основной — антиаритмический), но они тоже достаточно выражены.

По своей сути, Кордарон является «аналогом» гормонов щитовидной железы . Он блокирует активацию тироксина, и этот эффект нередко оказывается проблемой при длительном лечении. В большей части случаев Кордарон не назначается как препарат для постоянного приема, поэтому его польза даже на фоне этой особенности превышает вред от него.

У меня получилось немного иначе: я принимала самые разные антиаритмики, но эффект от лечения все равно не был удовлетворительным. Почти два года я стабильно пила по половинке таблеточки Этацизина в день, и чувствовала себя достаточно хорошо. Когда перестал действовать даже , моему врачу пришлось назначить мне Кордарон (ежедневно!), поскольку он гарантированно устранял аритмию .

Через 8 месяцев приема у меня появились все симптомы гипотиреоза : начал неуклонно расти вес, появилась ужасающая слабость, постоянная сонливость. Мне стало сложно заниматься любыми делами, — я тут же ощущала усталость. ТТГ на анализах увеличился в несколько раз (в последний раз он был почти 16.5, вместо 3-4!). Все это усугублялось также тем, что около десяти лет назад мне удалили долю щитовидной железы.

Кроме гипотиреоза, я ощутила на себе и другие побочные эффекты:

ухудшение зрения;
брадикардию;
нарушение сна;
изменение цвета кожи, — она стала голубоватой;
тремор;
фотосенсибилизацию, — находиться на солнце иногда бывает откровенно больно.

Мой врач предупреждал меня о таких последствиях. Кроме того, он упоминал и о других частых побочных реакциях на прием Кордарона:

тошнота и рвота;
изменение вкусовых ощущений;
снижение аппетита;
тяжесть и боль в животе;
возникновение острого гепатита;
пневмония, пневмофиброз.

Отдельно стоит упомянуть о том, как Кордарон сочетается с другими препаратами. Наверняка, об этом можно написать целую книгу, но у меня, к счастью, опыт в этом не очень большой. Мне пришлось перестать принимать , поскольку от совместного приема этих препаратов пульс постоянно падал до 50-55/минуту, что для меня – мало. Сейчас я вообще не принимаю ничего для лечения артериальной гипертензии, давление до нормального уровня снижает Кордарон.

Еще один препарат – . У меня нет диагноза ишемической болезни сердца (и даже атеросклероза, будто бы, нет), но кровь «густая», и Плавикс нужен был в качестве профилактики. Я не перестала его принимать, но дозы мне пришлось снизить: в сочетании с Кордароном все побочные эффекты Плавикса и подобным ему препаратов появляются намного чаще.

Интересное свойство Кордарона: показания для применения таблеток и инъекций – разные.

Таблетированные формы показаны для лечения любых видов аритмий и их профилактики :

фибрилляции и трепетания предсердий;
внезапной «аритмической смерти»;
пароксизмальных тахикардий;
мерцательных аритмий.

Инъекции (капельницы) с Кордароном применяются в качестве «скорой помощи» при необходимости кардиореанимации, — например, для устранения фибрилляции желудочков (это состояние за 40-50 секунд может привести к смерти!).

Для таких препаратов, как Кордарон, не существует противопоказаний . Если лекарство применяется «по жизненным показаниям», то есть, в отсутствии лечения больной может умереть, рассматривается только соотношение между пользой и вредом от препарата .

Все же, вот состояния, при которых Кордарон назначается особенно аккуратно:

заболевания щитовидной железы – самое важное условие;
синдром слабости синусового узла;
неадекватная реакция организма на йод;
тяжелые формы внутрисердечных блокад;
дефицит калия и магния;
беременность.

Как я уже указывала, это НЕ противопоказания. Применять Кордарон при этих состояниях можно, но только если это вопрос сохранения жизни больного .

Такой вот обзор Кордарона я хотела вам представить. С этим препаратом сталкиваются очень многие, а большая часть информации о нем сложна для понимания. Я проанализировала все то, что рассказывал мне мой лечащий врач: вот в такой отзыв это вылилось.

Спасибо за внимание, и пусть аритмии обходят вас стороной. Не болейте!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кордарон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кордарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кордарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмии и фибрилляций предсердий и желудочков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кордарон - антиаритмический препарат. Амиодарон (действующее вещество препарата Кордарон) относится к классу 3 (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса 3 (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса 1 (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса 4 (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса 3 по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Кроме того, Кордарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Состав

Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник.

Показания

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска:

пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).

Раствор

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы.

При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг в сутки до максимальной 1200 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

При амбулаторном применении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза может варьировать у разных пациентов от 100 мг в сутки до 400 мг в сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Ампулы

Кордарон для внутривенного введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница) через центральный венозный катетер.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь в дозе 600 мг (3 таблетки) в сутки. Доза может быть увеличена до 800-1000 мг (4-5 таблеток) в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят внутривенно струйно. Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона в/в струйно в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Побочное действие

умеренная дозозависимая брадикардия
нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней)
аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения)
выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста)
прогрессирование сердечной недостаточности (при длительном применении)
тошнота, рвота
снижение аппетита
притупление или потеря вкусовых ощущений
ощущение тяжести в эпигастрии (возникает в основном в начале лечения, проходят после уменьшения дозы)
интерстициальный или альвеолярный пневмонит
облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом)
плеврит
бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой)
острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода)
легочное кровотечение
микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин
неврит зрительного нерва
гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардия)
гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона)
фотосенсибилизация
сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает)
эритема (в ходе лучевой терапии)
кожная сыпь (обычно малоспецифичная)
алопеция
эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена)
тремор или другие экстрапирамидные симптомы
нарушения сна
кошмарные сновидения
миопатия
головная боль
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия
васкулит
несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена).

Противопоказания

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла);
AV-блокада 2 и 3 степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора;
гипокалиемия, гипомагниемия;
интерстициальные болезни легких;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса 1 A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона в 1 триместре беременности.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Побочные эффекты Кордарона являются дозозависимыми, поэтому чтобы минимизировать возможность их возникновения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты во время лечения должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца), уровень печеночных трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что Кордарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (содержание ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения требуются регулярные обследования на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения Кордароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля как изолированных, так и сопровождающихся ухудшения общего состояния, указывает на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.

При развитии AV-блокады 2 и 3 степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение следует прекратить. При возникновении AV-блокады 1 степени требует усиление клинического контроля.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или усугубление имеющихся нарушений ритма, проаритмогенный эффект амиодарона слабый, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача анестезиолога о том, что пациент получает Кордарон. Продолжительное лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. Особенно это относится к его брадикардитическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, получавших Кордарон, в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При ИВЛ таким пациентам требуется тщательный контроль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Кордароном следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

антиаритмические средства: класса 1A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса 3 (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).

с бета-адреноблокаторами, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Во время лечения Кордароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
глюкокортикостероиды (ГКС) для системного применения;
тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, при необходимости - коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

С антикоагулянтами непрямого действия

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

С эсмололом

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
фентанил: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.
другие препараты, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

С препаратами для ингаляционного наркоза

С радиоактивным йодом

С рифампицином

С препаратами зверобоя

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

С клопидогрелом

С декстрометорфаном

Аналоги лекарственного препарата Кордарон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амиодарон;
Амиокордин;
Веро Амиодарон;
Кардиодарон;
Опакордэн;
Ритмиодарон;
Седакорон.

Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические препараты):

Аденокор;
Аллапинин;
Аспаркам;
Бретилат;
Гипертонплант (Гнафалин);
Динексан;
Дифенин;
Кардиодарон;
Кинидин Дурулес;
Лидокаин;
Морацизин;
Мультак;
Нео Гилуритмал;
Нибентан;
Новокаинамид;
Паматон;
Панангин;
Прокаинамид Эском;
Пропанорм;
Пропафенон;
Профенан;
Риталмекс;
Ритмиодарон;
Ритмодан;
Ритмонорм;
Седакорон;
Тримекаин;
Этацизин;
Этмозин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическая группа: антиаритмические препараты Систематическое (ИЮПАК) название: (2-{4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-ил) карбонил]-2,6- дийодофенокси} этил) диэтиламин
Торговые наименования: Кордарон, Некстерон
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное или внутривенное
Биодоступность: 20-55%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 58 дней (диапазон 15-142 дня)
Выведение: в первую очередь печень и желчевыводящие пути
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Мол. масса: 645,31 г/моль

Амиодарон является антиаритмическим препаратом, используемым для лечения различных типов сердечной аритмии, как желудочковой, так и предсердной. Препарат был разработан в 1961 году. Несмотря на относительно общие побочные эффекты, он используется при видах аритмии, трудно поддающихся лечению с помощью лекарств.

История

Русский физиолог Глеб фон Анреп во время работы в Каире впервые заметил кардиоактивные свойства молекулы-предшественника Амиодарона, келлина. Келлин – это растительный экстракт растения Khella или Ammi visnaga, распространенного в Северной Африке. Анреп заметил, что у одного из его техников после приема келлина исчезли симптомы стенокардии, хотя раньше средство использовали для лечения различных, несердечных, недугов. Это наблюдение привело к тому, что представители европейской фармацевтической промышленности начинают объединять усилия с целью изолировать активное соединение. Амиодарон был первоначально синтезирован в 1961 году в компании Лабаз, Бельгия, химиками Tondeur и Binon, которые занимались разработкой препаратов на основе келлина. С этих пор вещество стало популярным в Европе средством для лечения стенокардии. Докторант Оксфордского университета, доктор Брама Сингх, установил, что Амиодарон и Соталол обладают антиаритмическими свойствами и принадлежат к новому классу антиаритмических средств (классу III антиаритмических средств). Сегодня механизмы действия Амиодарона и Соталола исследуются более тщательно. Было продемонстрировано, что оба препарата продлевают потенциал действия, увеличивая рефрактерный период, путем взаимодействия, помимо других клеточных функций, с каналами К+ . Основываясь на работе Сингха, аргентинский врач, д-р Маурисио Розенбаум, начинает применять Амиодарон для лечения своих пациентов, страдающих от суправентрикулярной и желудочковой аритмии, с впечатляющими результатами. На основании статей, написанных доктором Розенбаумом, в которых развивались идеи Сингха, в конце 1970-х годов врачи в США начинают выписывать Амиодарон пациентам с потенциально жизнеугрожающими видами аритмий. К 1980 году Амиодарон был часто назначаемым в Европе средством для лечения аритмий, однако в США он был по-прежнему не одобрен FDA, и американские врачи были вынуждены заказывать Амиодарон у фармацевтических компаний в Канаде и Европе. FDA отказывалось официально одобрить использование Амиодарона, так как первоначальные доклады показали увеличение случаев серьезных легочных побочных эффектов препарата. В середине 1980-х годов европейские фармацевтические компании начинают оказывать на FDA давление по поводу одобрения Амиодарона, угрожая в обратном случае сократить поставки для американских врачей. В декабре 1985 года Амиодарон был одобрен FDA для лечения аритмии. Это делает Амиодарон одним из немногих препаратов, одобренных FDA без проведения строгих рандомизированных клинических испытаний.

Кордарон (Амиодарон) применение

Кордарон (Амиодарон) доступен в пероральной и внутривенной формах. Пероральная форма продается под торговыми наименованиями Pacerone (производства Upsher-Smith Laboratories, Inc.) и Cordarone (производства Wyeth-Ayerst Laboratories) в таблетках по 200 мг и 400 мг; он также доступен под торговым наименованием Aratac (производства Alphapharm Pty Ltd) в таблетках по 100 мг и 200 мг в Австралии и Новой Зеландии, а также – в Австралии под брендами Cardinorm и Rithmik (в теблетках по 100 мг и 200 мг), а также ряд генериков. Кроме того, в Южной Африке выпускается препарат Arycor (производства компании Winthrop Pharmaceuticals) в таблетках по 100 мг и 200 мг. В Южной Америке препарат известен под названием Atlansil от компании Roemmers. В Индии Амиодарон от компании Cipla Pharmaceutical продается под торговой маркой Tachyra в виде внутривенных ампул по 100 мг и 200 мг. Препарат также доступен в виде внутривенных ампул и флаконов, как правило, с шагом повышения дозы в 150 мг. Дозировка Амиодарона изменяется в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей человека. При пероральном введении биодоступность Амиодарона является довольно переменной. Поглощение колеблется от 22 до 95%, при этом препарат лучше усваивается при совместном приеме с пищей. Амиодарон является жирорастворимым веществом, и имеет тенденцию концентрироваться в таких тканях, как жир, мышцы, печень, легкие и кожа. Это обеспечивает большой объем распределения (5000 литров у взрослого весом 70 кг) и длительный период полувыведения. В связи с длительным периодом полураспада Амиодарона, длительность перорального приема препарата обычно составляет несколько дней или недель. Нагрузочная пероральная доза, как правило, составляет в общей сложности 10 граммов, разделенных промежутком в 1-2 недели, однако существует и множество других режимов дозирования. При достижении этой нагрузочной дозы, типичная поддерживающая доза Амиодарона составляет 100 или 200 мг один или два раза в день. Внутривенная нагрузочная доза при остановке сердца, как правило, составляет 300 мг в 5% растворе декстрозы (D5W) объемом 20-30 см3. Для лечения дисритмии загрузочная доза инфузий Амиодарона составляет 150 мг в 5% раствора декстрозы (D5W) объемом 100 см3 в течение 10 минут.

Механизм действия

Амиодарон относится к классу III антиаритмических препаратов, и продлевает фазу 3 потенциала сердечной активности, фазу реполяризации, где, как правило, наблюдается снижение проницаемости и повышение проницаемости калия. Однако, Амиодарон имеет многочисленные другие эффекты, в том числе действует схоже с препаратами антиаритмических классов Ia, II, и IV. Амиодарон действует подобно препаратам бета-блокаторам и блокаторам калиевых каналов на синусных и атриовентрикулярных узлах, увеличивая рефрактерный период путем действия на натриевых и калиевых каналах, и замедляя внутрисердечную проводимость потенциала сердечного действия, с помощью натриевых каналов. Амиодарон химически напоминает тироксин (гормон щитовидной железы), и его связывание с ядерным рецептором щитовидной железы может влиять на некоторые его фармакологические и токсические действия.

Медицинское использование

В связи с тем, что прием Амиодарона связан с низкой частотой про-аритмических эффектов, он применялся для лечения острых угрожающих жизни аритмий, а также для хронического подавления аритмий. Препарат применяется при суправентрикулярной и желудочковой аритмии.

Фибрилляция желудочков

Предпочтительным методом лечения фибрилляции желудочков (ФЖ) является дефибрилляция. Однако, для лечения этого заболевания иногда также применяется Амиодарон. В исследовании ARREST было показано, что Амиодарон улучшает показатели выживаемости при госпитализации (по сравнению с плацебо) у лиц, страдающих остановкой сердца с фибрилляцией желудочков. Именно на основе этого исследования были созданы руководящие принципы Американской Ассоциации Кардиологов для лечения фибрилляции желудочков, и здесь Амиодарон применялся в качестве второй линии лечения (после адреналина или вазопрессина). Амиодарон является более эффективным, чем лидокаин при ФЖ или желудочковой тахикардии без пульса. В исследовании ARREST не удалось продемонстрировать показателей выживаемости до выписки из больницы.

Желудочковая тахикардия

Амиодарон в определенных случаях может использоваться в лечении желудочковой тахикардии. Лицам с гемодинамически нестабильной желудочковой тахикардией не следует принимать Амиодарон. Амиодарон может применяться пациентами с гемодинамически стабильной желудочковой тахикардией. В этих случаях Амиодарон может использоваться независимо от сердечного функционирования индивидуума и типа желудочковой тахикардии; он может применяться пациентами с мономорфной желудочковой тахикардией, но противопоказан для лиц с полиморфной желудочковой тахикардией, поскольку может увеличивать интервал QT, что будет ухудшаться при приеме антиаритмических препаратов. Доза Амиодарона составляет 300 мг внутривенно в виде болюса с возможностью введения еще 150 мг при повторном развитии желудочковой тахикардии.

Мерцательная аритмия

Лица, прошедшие операции на открытом сердце, подвергаются повышенному риску развития фибрилляции предсердий (или ФП) в течение первых нескольких дней после процедуры. В исследовании ARCH было показано, что внутривенное применение Амиодарона (2 грамма в течение 2 дней) вызывало снижение заболеваемости фибрилляцией предсердий после операций на открытом сердце, по сравнению с плацебо. Однако, клинические исследования не смогли продемонстрировать долгосрочной эффективности препарата и показали, что он может иметь потенциально фатальные побочные эффекты, такие как легочная токсичность. Несмотря на то, что Амиодарон не одобрен FDA для лечения ФП, его часто выписывают не по прямому назначению для лечения этого заболевания в связи с отсутствием других эффективных методов лечения ФП. Так называемый «острый приступ мерцательной аритмии», описанный Североамериканским Обществом по Стимуляции и Электрофизиологии (NASPE) в 2003 году, хорошо отвечает на кратковременное лечение Амиодароном. Это было продемонстрировано в семнадцати рандомизированных контролируемых исследованиях, в пять из которых были включены плацебо группы. Частота тяжелых побочных эффектов в этой группе пациентов является низкой. Все еще предстоит определить пользу Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий в популяции интенсивной терапии. Амиодарон может быть препаратом выбора, если пациент имеет гемодинамическую нестабильность и если ему не подходит электроимпульсная терапия. В этих случаях Национальный Институт Правительства Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) рекомендует принимать Амиодарон.

Противопоказания

Беременным женщинам или женщинам, которые могут забеременеть, настоятельно рекомендуется не принимать Амиодарон. Поскольку Амиодарон может выделяться в грудное молоко, женщинам, принимающим Амиодарон, не рекомендуется осуществлять кормление младенцев. Препарат противопоказан для лиц с синусовой узловой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, и второй или третьей степенью блокады сердца, не имеющих искусственного кардиостимулятора. Пациенты с базовой сниженной функцией легких, принимающие Амиодарон, должны находиться под пристальным наблюдением врача. Новорожденным также не следует применять инъекции, поскольку содержащийся в препарате бензиловый спирт может вызывать фатальный «синдром затрудненного дыхания». Амиодарон может ухудшать сердечную аритмию, вызванную токсичностью наперстянки. Препарат не следует применять с , поскольку это увеличивает риск асистолии.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 3A4, и может влиять на метаболизм многих других препаратов. Он взаимодействует с дигоксином, фенитоином и другими лекарственными средствами. Основным метаболитом Амиодарона является дезэтиламиодарон (DEA), который также имеет антиаритмические свойства. Метаболизм Амиодарона тормозится при потреблении грейпфрутового сока, что приводит к повышенным уровням сывороточного Амиодарона. 8 августа 2008 г. FDA выпустило предупреждение о риске совместного использования Симвастатина и Амиодарона, что может привести к развитию рабдомиолиза, а это, в свою очередь, к почечной недостаточности или смерти. Это взаимодействие является дозозависимым, при этом дозы Симвастатина должны превышать 20 мг. Подобного сочетания препаратов следует избегать, особенно с более высокими дозами Симвастатина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амиодарон влияет на фармакокинетику многочисленных лекарственных средств, в том числе многих препаратов для лечения болезней сердца. В частности, при совместном приеме Амиодарона с Дигоксином дозы последнего должны быть уменьшены вдвое. Амиодарон усиливает действие , ингибируя клиренс (S) и (R) . Лица, принимающие оба этих препарата, должны корректировать дозы на основе дозирования Амиодарона, и знать свой антикоагулянтный статус. Снижение дозы должно происходить следующим образом: снижение на 40%, если доза Амиодарона составляет 400 мг в день, снижение на 35%, если доза Амиодарона составляет 300 мг в день, снижение на 30%, если доза Амиодарона составляет 200 мг в день, и снижение на 25%, если доза Амиодарона составляет 100 мг ежедневно. Влияние Амиодарона на концентрации может проявляться уже через несколько дней после начала лечения, однако пик взаимодействия наступает в течении семи недель. Амиодарон ингибирует действие изоферментов цитохрома семейства Р450, снижая клиренс многих лекарственных средств, в том числе следующих:

Циклоспорин Дигоксин Флекаинид Прокаинамид Хинидин Силденафил Симвастатин Теофиллин Варфарин

Выделение

Выделение преимущественно печеночное и желчное, почти без участия почек и без диализации. Период полувыведения Амиодарона составляет в среднем 58 дней (варьируясь от 25 до 100 дней), а его активного метаболита, дезетиламиодарона (DEA) – 36 дней. От 10 до 50% Амиодарона и DEA поступают в плаценту, а также содержатся в грудном молоке. Амиодарон и DEA накапливаются в жировой ткани и высоко перфузированных органах (т.е. печени, легких), поэтому, если человек принимает Амиодарон на постоянной основе, и затем резко прекращает прием препарата, вещество будет оставаться в системе в течение от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные эффекты Кордарона (Амиодарона)

Амиодарон имеет множество побочных эффектов. Большинство людей, принимающих Амиодарон на постоянной основе, испытывают по крайней мере один побочный эффект.

Легкие

Наиболее серьезной реакцией, происходящей в результате применения Амиодарона, является интерстициальная болезнь легких. Факторы риска включают в себя: высокую суммарную дозу, более 400 миллиграммов в день, продолжительность применения в течение двух месяцев, пожилой возраст и уже существующая болезнь легких. У некоторых людей отмечалось развитие легочного фиброза после недели лечения, в то время как у других заболевание не развивалось даже после нескольких лет непрерывного использования. Обычной практикой является по возможности избегание приема препарата, у людей с пониженной функцией легких. Наиболее специфичным тестом легочной токсичности, возникающей из-за приема Амиодарона, является резкое сокращение диффузионной способности легких по монооксиду углерода, отмечаемое при тестировании легких.

Щитовидная железа

Амиодарон очень часто вызывает нарушения функционирования щитовидной железы. Амиодарон обладает структурными сходствами с (гормоном щитовидной железы), что опосредует его воздействие на функции щитовидной железы. Амиодарон может вызывать как снижение, так и увеличение активности щитовидной железы. Измерение уровней свободного (FT4) может оказаться ненадежным методом для обнаружения этих проблем и пациенты должны осуществлять регулярную (каждые 6 месяцев) проверку уровней тиреотропного гормона (ТТГ).

Часто наблюдается развитие гипотиреоза (снижение активности щитовидной железы), а испытание SAFE, в котором действие Амиодарона сравнивалось с действием других препаратов для лечения фибрилляции предсердий, показало, что развитие биохимического гипотиреоза (определяемого уровнем тиреотропного гормона, ТТГ, 4,5-10 мЕд/л) наблюдалось у 25,8% лиц из группы, принимающей Амиодарон, по сравнению с 6,6% в контрольной группе (принимающей плацебо или Соталол). Явный гипотиреоз (определяемый при ТТГ>10 мЕд/л) наблюдался у 5,0% по сравнению с 0,3%; в большинстве случаев (> 90%) гипотиреоз был обнаружен в течение первых шести месяцев лечения Амиодароном. Также может развиться гипертиреоз (повышенная активность щитовидной железы, в связи с феноменом Йода-Базедова). Тем не менее, испытание SAFE показало, что увеличение риска гипертиреоза (5,3% по сравнению с 2,4%) не было статистически значимым. У большинства пациентов гипертиреоз (ТТГ<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Измерения поглощения щитовидной железы (I-123 или I-131), которые используются для дифференцирования причины гипертиреоза, как правило, являются ненадежными у пациентов, принимающих Амиодарон. Из-за высокого содержания йода в Амиодароне, щитовидная железа эффективно насыщается, предотвращая тем самым дальнейшее поглощение изотопов йода. Тем не менее, для диагностики и лечения гипертиреоза, индуцированного Амиодароном может применяться тест поглощения щитовидной железы.

Глаза

Микрочастицы роговицы (Cornea verticillata) присутствуют у людей, принимающих Амиодарон более 6 месяцев почти повсеместно (более 90%), особенно при приеме препарата в дозах, превышающих 400 мг/сут. Эти отложения, как правило, являются бессимптомными. Примерно 1 из 10 пациентов могут жаловаться на то, что видят предметы в синеватом ореоле. Отложения в передних субкапсулярных линзах являются довольно распространенным явлением (50%) при приеме больших доз препарата (более 600 мг/день) после 6 месяцев лечения. Оптическая нейропатия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (N-AION), наблюдается у 1-2% людей и не зависит от дозировки. Также может развиваться двусторонний отек диска зрительного нерва и мягкие и обратимые дефекты поля зрения.

Желудочно-кишечный тракт и печень

У пациентов, принимающих Амиодарон, часто встречаются аномальные уровни печеночных ферментов. Гораздо реже встречаются желтуха, увеличение печени и гепатит (воспаление печени). Низкие дозы Амиодарона, как сообщается, являются причиной псевдоалкогольного цирроза печени.

Кожа

Длительное применение Амиодарона связано с изменением цвета кожи, которая приобретает серо-голубой оттенок. Это чаще наблюдаются у лиц со светлой кожей. При прекращении приема препарата тон кожи восстанавливается, однако не полностью. Лица, принимающие Амиодарон, могут быть более подвержены вредному воздействию УФ-A света. Во время приема препарата рекомендуется использовать солнцезащитный крем, блокирующий УФ-А-лучи.

Неврологические эффекты

Длительное применение Амиодарона связано с нарушениями в периферической нервной системе.

Придатки

При приеме Амиодарона может развиваться эпидидимит, заболевание мошонки, обычно связанное с бактериальными инфекциями, которое также может наблюдаться при небактериальных воспалениях. Амиодарон накапливается в основной части органа и может вызывать развитие одностороннего или двустороннего воспаления. При прекращении приема препарата функции придатков, как правило, восстанавливаются.

Гинекомастия

При приеме Амиодарона у некоторых мужчин наблюдалось развитие гинекомастии.

Рак

Доступность:

Кордарон (Амиодарон)применяется для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирования приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW); купирования пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий; кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Препарат отпускается по рецепту.

Кордарон длительность применения. Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению и дозировка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дозировка

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С прокаинамидом

С антикоагулянтами непрямого действия

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

С эсмололом

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

С флекаинидом

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

С орлистатом

С циметидином, грейпфрутовым соком

С препаратами для ингаляционного наркоза

С радиоактивным йодом

С рифампицином

С препаратами зверобоя

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

С клопидогрелом

С декстрометорфаном

Беременность и лактация

Побочные действия

Условия и сроки хранения

Показания

Противопоказания

Особые указания

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Состав и форма выпуска

Фармакологическое воздействие

Кому показан «Кордарон»?

Противопоказания

Побочные действия

Дозировка «Кордарона» при аритмии

Передозировка

Как принимать «Кордарон» при приступе аритмии?

Взаимодействие с другими лекарствами

Особые указания

История

Кордарон (Амиодарон) применение

Механизм действия

Медицинское использование

Фибрилляция желудочков

Желудочковая тахикардия

Мерцательная аритмия

Противопоказания

Метаболизм

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Выделение

Побочные эффекты Кордарона (Амиодарона)

Легкие

Щитовидная железа

Глаза

Желудочно-кишечный тракт и печень

Кожа

Неврологические эффекты

Придатки

Гинекомастия

Рак

Доступность:

Возможно вам будет интересно:

Категории

Последние статьи

Реклама