Кларитин: инструкция по применению для детей и взрослых, аналоги. Способ приема и дозы. Кларитин используют на лечения и профилактики

Действующее вещество

Лоратадин (loratadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак "Чашка и колба" и цифра "10", другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг, глицерол - 100 мг, лимонной кислоты моногидрат - 9.6 мг (или лимонная кислота безводная - 8.78 мг), натрия бензоат - 1 мг, сахароза (гранулированная) - 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) - 2.5 мг, вода очищенная - q.s. до 1 мл.

60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл - пачки картонные.
120 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Показания

— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);

— хроническая идиопатическая крапивница;

— кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

— возраст до 2 лет (для сиропа);

— возраст до 3 лет (для таблеток);

— период лактации (грудного вскармливания);

— редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;

— дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

у взрослых - повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Лекарственное взаимодействие

Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с , эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Особые указания

Прием препарата Кларитин следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

В тройке самых распространенных болезней мира – аллергия. Проявляясь сыпью, заложенностью носа или редко отечностью, она не у всех вызывает опасения, а зря. В крайних случаях при отсутствии квалифицированной медицинской помощи аллергическая реакция может стать причиной летального исхода. Одним из самых эффективных лекарственных препаратов, которые используются для борьбы с ее проявлениями, является Кларитин. Эффективный и безопасный, он подходит для лечения и профилактики взрослых и детей.

Общие сведения

Изготавливается Кларитин корпорацией SCHERING-PLOUGH LABO N.V. Препарат обладает выраженным:

• противоаллергическим;
• антигистаминным;
• противозудным действиями.

Механизм его воздействия на организм прост: он блокирует гистаминовые рецепторы, причем уже через полчаса после попадания внутрь, сохраняя лечебный эффект на срок до 24 часов.

Обратите внимание! Аллергические проявления – это результат действия на организм гистамина. Это особое вещество, которое высвобождается из клеток в момент воздействия аллергена. Впоследствии гистамин связывается с гистаминовыми рецепторами, после чего запускается ряд реакций, провоцирующих непосредственно аллергические проявления. Иными словами, кровоток усиливается, кожа и слизистые воспаляются, человек начинает чихать, кашлять, иногда задыхаться.

Кларитин воздействует исключительно на гистаминовые рецепторы, препятствуя запуску реакций, которые приводят к развитию аллергических проявлений. Ввиду того, что после его попадания внутрь кое-какие реакции уже оказываются запущенными, пациент может ощущать зуд или постоянно чихать какое-то время. Между тем, благодаря ему, эти признаки быстро проходят и наступает облегчение.

Основные преимущества Кларитина – в универсальности, так как его назначают даже при заболеваниях, сопровождающихся аллергическими реакциями – , а также отсутствии седативного действия. В отличие от медикаментов прошлого поколения, например, Супрастина, он не влияет на гистаминовые рецепторы ЦНС, поэтому не вызывает и заторможенности реакций.

Кларитин также устраняет гиперемию кожи, усиливает прочность стенок сосудов.

Формы выпуска

Приобрести Кларитин можно в таблетках или в сиропе. В обеих формах действующее вещество – лоратадин. В одной таблетке – 10 мг лоратадина, а в 1 мл сиропа – 1 мг.

Узнать таблетки можно по необычной овальной форме и специфическому знаку в виде колбы или чаши на одной из сторон. Производитель рекомендует ориентироваться на этот символ для исключения риска приема подделки. Для удобства разделения таблетки имеют черточку посередине.

Сироп представляет собой прозрачную, иногда желтоватую жидкость и чаще всего назначается для лечения детей.

Важно! В составе таблеток и сиропа помимо действующего вещества содержатся лишь компоненты, не способные оказываться влияние на звенья аллергических реакций .

Показания

Кларитин используют на лечения и профилактики:

• сезонных аллергий, которые проявляются , – реакцией на пыльцу растений;
• , сохраняющегося в течение всего года;
• хронической формы ;
• поражений кожных покровов, имеющих аллергическую природу – , ;
• отеков различной этимологии, включая ;
• аллергии на укусы насекомых;
• псевдоаллергии, спровоцированной попаданием внутрь гистаминолибераторов – клубники, шоколада, какао, томатов.

Аллергическая реакция характеризуется несколькими признаками, которые эффективно устраняет медикамент. Речь идет о:

• чихании;
• заложенности носа;
• отечности слизистых и кожных покровов;
• зуде;
• жжении в глазах;
• сыпи;
• бронхоспазме.

Способ приема и дозы

Рекомендаций относительно времени употребления препарата нет. Таблетки или сироп пьют в моменты появления признаков аллергии, вне зависимости от приема пищи. Запивать их желательно чистой водой.

Важно! Дозировку должен назначать квалифицированный специалист, учитывая возраст и наличие хронических заболеваний у человека.

Обычно малышам до 3 лет выписывают сироп, а детям постарше – таблетки. Причем давать Кларитин раньше, чем ребенок достигнет 2-летнего возраста, не рекомендуется. Принимают препарат раз в сутки в одно и то же время. Детская дозировка определяется массой тела и рассчитывается по одной из двух формул:

• Если вес тела малыша не достиг 30 кг, назначают 5 мг Кларитина – это 1 мерная или чайная ложка либо полтаблетки.
• Если вес тела больше 30 кг, назначают 10 мг Кларитина, соответственно, 2 ложки или целую таблетку.

Обратите внимание! Иногда педиатр может порекомендовать употреблять 10 мг Кларитина за раз ребенку, не набравшему 30 кг, 1 раз в 2 дня. Грудничкам в крайних случаях выписывают по 1,5 мл сиропа в возрасте до 12 месяцев и по 3 мл сиропа в возрасте до 2 лет для устранения признаков аллергии.

Детям, достигшим 12-летнего возраста, и взрослым назначают препарат в виде таблеток, которые принимают по одной в сутки в одно и то же время. Исключение составляют лишь люди, страдающие болезнями печени или почечной недостаточностью. Им рекомендуют принимать по 1 таблетке 1 раз в 2 дня или по полтаблетки каждый день.

Курс лечения определяется выраженностью симптомов и обычно колеблется в пределах 7 – 14 дней. При приеме Кларитина в качестве профилактического средства он может быть продлен на месяц и более, но только после консультации со специалистом.

Важно! Минимум за 2 суток до проведения аллергопроб рекомендуется прекратить прием препарата во избежание получения ложных результатов.

Прием при беременности

Точных данных относительно влияния действующего вещества препарата на плод пока не нет. Эксперименты проводились лишь с участием животных и показали отсутствие негативного воздействия. На их основании врач может выписывать беременной женщине Кларитин, но лишь в том случае, если польза от его приема превышает возможный вред.

Стоит также отметить, что препарат попадает и в грудное молоко, причем в нем его концентрация остается достаточно высокой, как и в крови. В связи с этим его не назначают в период лактации.

Побочные действия

У детей и взрослых после приема Кларитина могут отмечаться:

• беспокойство;
• вялость;
• повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• учащенное сердцебиение;
• сыпь;
• нарушения функций печени.

Чаще всего эти признаки являются результатом передозировки – приема более 40 мг лоратадина за раз. У детей при этом дополнительно могут проявляться нарушения мышечного тонуса, подергивание или перекошенность губ, замедленные движения пальцев рук, дрожь в теле.

Медицинская помощь при передозировке сводится к промыванию желудка и приему .

Аналоги Кларитина

Заменять Кларитин можно другими лекарственными препаратами, созданными на основе лоратадина. В их числе:

• Лоратадин-Тева;
• Лоратадин;
• Эролин;
• Ломилан;
• Клаллергин;
• Алеприв.

Аналоги препарата на основе других действующих веществ:

• Гистафен;
• Диацин;
• Диазолин;
• Кетотифен;
• Фексофаст;
• Рапидо.

Условия и сроки хранения

Кларитин рекомендуется хранить в темном месте вдали от детей, соблюдая подходящий ему температурный режим: 2 – 30 С градусов. Таблетки сохраняют свои свойства в течение 4 лет с момента изготовления, сироп – в течение 3 лет. После принимать их нельзя.

Особые указания

Несмотря на то, что препарат переносится хорошо, при первом его употреблении лучше отказаться от чрезмерной активности и не садиться за руль транспортного средства. Избирательность действия, безопасность, эффективность и сравнительно невысокая цена сделали его одним из самых популярных медикаментозных средств в более чем 100 странах мира. Между тем, медики не советуют злоупотреблять им. Для лечения кратковременных аллергических проявлений достаточно одноразового приема. В то же время при необходимости переведения болезни в состояние ремиссии может понадобиться от 3 месяцев до года, в течение которых курс лечения не прерывают.

Регистрационный номер - П N013494/01 (таблетки); П N013494/02 (сироп).

Торговое название препарата - КЛАРИТИН.

Международное непатентованное название - лоратадин (loratadine).

Лекарственная форма - таблетки; сироп

Состав
Таблетки: активное вещество - лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Сироп: активное вещество - лоратадин 1 мг/мл,
вспомогательные вещества - пропиленгликоль, глицерол, лимонной кислоты моногидрат (альтернативно-лимонная кислота безводная), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), ароматизатор искусственный (персиковый), вода очищенная.

Описание
Таблетки: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак “Чашка и колба” и цифра “10”, другая сторона гладкая.
Сироп: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Кларитин - антигистаминный препарат - избирательный блокатор периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика: Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина - 1,3 часа, а его активного метаболита - дезлоратадина - 2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Т max) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час. Максимальная концентрация (С max) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6. Выводится с мочой и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания к применению
- Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями - чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
- Хроническая идиопатическая крапивница
- Кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания
- Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата,
- возраст до 2 лет,
- период лактации.

С осторожностью
- беременность,
- печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Применение Кларитина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым . в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
- при массе тела 30 кг и более - 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.

Побочное действие
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо («пустышки»).

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.

Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.

Особые указания
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в виде сиропа.
Не выявлено отрицательного действия Кларитина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в блистерах, изготовленных из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Сироп 1 мг/мл: по 60 или по 120 мл во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми пробками, имеющими защитное кольцо от случайного вскрытия и полиэтиленовую прокладку; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Срок годности
Таблетки - 4 года.
Сироп - 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Название и юридический адрес производителя
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индуштриепарк 30, Б - 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Шеринг-Плау»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Кларитин (лоратадин) – антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Гистамин – ключевой медиатор, обуславливающий возникновение аллергического воспаления. В этой связи таблетированные антигистаминные препараты являются сегодня самым распространенным средством борьбы с аллергией и, в частности, с такими ее проявлениями, как зуд, чихание, обильное выделение экссудата из носовой полости. Первое поколение антигистаминных средств не обладало селективностью и, помимо блокады Н1-рецепторов гистамина, взаимодействовало также с другими рецепторами (холинорецепторами, адренорецепторами и т.д.), вызывая ряд нежелательных эффектов. В дальнейшем были созданы антигистаминные препараты второго поколения, обладающие высокой степенью сродства и избирательностью по отношению к Н1-рецепторам гистамина, быстро включающиеся в работу, достаточные для приема лишь единожды в сутки и не проникающие через гематоэнцефалический барьер (а следовательно – не оказывающие седативное действие). Это свойство антигистаминных средств второго поколения обеспечило их широкое применение в медицине и открыло новые перспективы лечения аллергических заболеваний. Одним из ярчайших представителей этой группы препаратов является Кларитин – оригинальный препарат лоратадина. Он начинает действовать через 1-3 часа после приема дозы 10 мг, а пик его активности отмечается на 8-12 часу от момента приема. Достоинством препарата является поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 24 часов.

Исследования показали отсутствие случаев толерантности (привыкания, т.е. снижение эффективности при регулярном приеме) к препарату после одного месяца фармакотерапии. На создание Кларитина у компании-разработчика – «Schering Plough» (США) – ушло без малого 30 лет, но результата стоил затраченных усилий, в т.ч. материальных (на разработку препарата было затрачено более 20 млн. долларов США, причем в 80-ые годы, когда доллар более прочно стоял на ногах). Эффективность и безопасность Кларитина была подтверждена в 94 клинических исследованиях, проведенных на пяти континентах с участием более 40 тыс. пациентов, включая подростков от 12 лет. На сегодняшний день Кларитин – один из самых продаваемых антиаллергических препаратов, которым ежегодно пользуются миллионы человек по всему миру. Активный компонент препарата лоратадин быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится с мочой и в меньшей степени – с калом. Может использоваться в педиатрической практике у детей, начиная с трехлетнего возраста (у самой младшей категории пациентов рекомендуется использовать Кларитин в форме сиропа). Препарат не оказывает негативного влияния на способность управляться с механизмами и заниматься активностями, требующими внимания и концентрации (в этом состоит еще одно его преимущество по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения).

Фармакология

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак "Чашка и колба" и цифра "10", другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие

Кларитин ® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин ® , более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Показания

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

• возраст до 2 лет (для сиропа);
• возраст до 3 лет (для таблеток);
• период лактации (грудного вскармливания);
• редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
• дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение у детей

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Прием препарата Кларитин ® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин ® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин ® , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.