Показания к применению местноанестезирующих средств. Анестезирующие средства - местные анестетики. Классификация местных анестетиков по химическому строению

Местноанестезирующие средства - средства для местной анестезии, местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.

Классификация

1) По химическому строению

Сложные эфиры (прокаин, тетракаин, бензокаин)

Амиды (тримекаин, лидокаин, мепивакаин)

2) По длительности действия

Короткого действия – 20-30 минут (прокаин);

Средней продолжительности действия – 45-90 минут (лидокаин, тримекаин, ультракаин);

Длительного действия – 90 минут и более (бупивакаин).

Механизм действия

Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Требования к анестетикам

Высокая избирательность и широта действия;

Низкая токсичность;

Не раздражать ткани;

Выдерживать стерилизацию;

Достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций;

Желательно, чтобы они не действовали на сосуды (не расширяли их).

К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, нор-адреналин, вазопресин). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

Местные анестетики, использующиеся для анестезии слизистых оболочек полости рта, твердых тканей и пульпы зуба. Побочные и токсические эффекты местных анестетиков, их предупреждение и устранение.

Местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

Во время врачебных манипуляций в полости рта у больного могут возникнуть состояния, требующие немедленной помощи. Такими состояниями могут быть: рвота, нарушение дыхания, приступ стенокардии, анафилактический шок (резкое падение давления), гипертонический криз, приступ бронхиальной астмы, медикаментозные ожоги слизистой рта.

При возникновении рвоты можно ввести нейролептики, аминазин, галоперидол, тиэтилперазин. При нарушении дыхания или даже остановке можно использовать искусственное дыхание и ввести бемегрид или цититон. Если начался приступ стенокардии, то нужно предложить больному валидол или нитроглицирин, для более быстрого снятия приступа можно использовать вдыхание амилнитрита. Гипертонический криз можно попытаться снять введением гигрония или бензогексония. При возникновении анафилактического шока следует прежде всего ввести под кожу или внутривенно р-р адреналина, одновременно ввести антигистаминный препарат (димедрол, супрастин, пипольфен), а также гидрокортизон, а при слабой сердечной деятельности сердечные гликозиды (строфантин). Если начался приступ бронхиальной астмы, то можно больному предложить использование обычных для него средств изадрина, салбутамола, интала. При медикаментозных ожогах слизистой оболочки полости рта используют антидоты индивидуально к каждому повреждающему веществу. При ожоге мышъяком, место ожога обрабатывается окисью магния или р-ром иода. При ожоге фенолом-50%- спиртом или касторовым маслом. При ожоге трихлоруксусной кислотой очаг поражения промывается большим количеством 0,5-1% р-ром гидрокарбоната натрия, 0,25% р-ром хлорамина. При ожоге иодом слизистая обрабатывается окисью магния (присыпка) раствором гидрокарбоната натрия. При ожоге фтором место ожога смачивается 10% р-ром хлорида кальция.

4. Кокаин и его заменители из группы сложных эфиров (дикаин, анестезин). Новокаин. Возможности применения в стоматологии .

Кокаин - метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием.

Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую, норадреналиновую, серотониновую. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. В результате нейромедиатор остаётся в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растёт, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, особенно ярко наблюдается этот эффект при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламину на постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.

Вызываемые кокаином эйфория и психическая зависимость связаны главным образом с блокированием дофаминового транспортерав центральной нервной системе.

Тахикардия;

Повышение артериального давления;

Повышение температуры тела;

Потливость;

Расширение зрачков;

Появляется зависимость.

В медицинской практике не используется.

Дикаин (синоним: тетракаина гидрохлорид) - гидрохлорид 2-дометиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты. Это сильное местноанестезирующее средство, оно достаточно токсично, т.к. легко проникает через неповрежденные слизистые оболочки, быстро всасывается и может вызывать интоксикацию, поэтому высшей дозой является 3 мл 3% р - ра. Для замедления всасывания к препарату добавляют 0,1% раствор адреналина по 1 капле на 1-2 мл дикаина. Для анестезии слизистых употребляют 0,5% р-р дикаина, а для обезболивания твердых тканей зуба 3% раствор.

Анестезин (этиловый эфир парааминобензойной кислоты) мало растворимый в воде порошок, поэтому чаще всего используется в форме мазей, паст, присыпок, таблеток. В стоматологической практике применяют 5-20% масляные растворы, 5-10% мази или присыпки для обезболивания слизистых оболочек полости рта. Для обезболивания твердых тканей зуба употребляют порошок анестезина или пасту (50-70 %), а при стоматитах и глоссите используют смесь анестезина с гексаметилентетрамином. Таблетки анестезина обладают также противорвотным действием.

Новокаин (синоним: Прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламинэтанола и пара-аминобензойной кислоты. По активности уступает другим препаратам, но он и менее токсичен. Новокаин плохо проникает через неповрежденные ткани, поэтому используется лишь для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Он не только не суживает, но даже расширяет сосуды, поэтому для уменьшения всасывания рекомендуется добавление на 2-10 мл анестетика по 1 капле 0,1% р - ра адреналина. Длительность новокаиновой анестезии 30-40 мин, а при добавлении адреналина может увеличиваться до 1,5-2 часов. В стоматологической практике его применяют чаще всего в форме 0,5-2% растворов.

5. Местные анестетики из группы амидов: тримекаин, лидокаин, артикаин (ультракаин), пиромекаин, бупивакаин, мепивакаин. 0собенности их местного и резорбтивного действия, применение, специфика использования в стоматологии.

Местные анестетики группы амидов более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии. Большинство препаратов этой группы являются производными ксилидина.

Тримекаин в 2-3 раза эффективнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстразами крови). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. В стомат практике 2-5% растворы и мази тримекаина применяют для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.

Лидокаин имеет высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применяется для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). Реже других анестетиков вызывает аллергические реакции. При интоксикации наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания.

Пиромекаин раздражает ткани. Используется для поверхностной анестезии. (мази 5%) Для улучшения регенерации тканей к пиромекаину добавляют метулурацил.

Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пциентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани и не эффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.

Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием,в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Бупивакаин редко применяют при обычных стомат вмешательствах. Основное применение находит при обширных операциях в челюстно-лицевой области, когда его продолжительное действие обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке – судороги и угнетение сердечной деятельности.

Ультракаин – тиофеновое производное, одно из наиболее активных местных анестетиков.Используется для инфильтрационной, проводниковой и интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно, обладает высокой диффузной способностью и низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в детской стоматологии. Противопоказан больным с бронхиальной астмой, имеющих повышенную чувствительность к бисульфату натрия.

6. Вяжущие средства: органические (препараты растений) и неорганические (соли металлов). Механизм действия, основные эффекты, применение, использование при воспалительных заболеваниях полости рта.

Вяжущие средства относят к противовоспалительным препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.

Вяжущие средства подразделяют на следующие группы:

1) Органические: Танин, отвар коры дуба, трава зверобоя, лист шалфея, цветки ромашки, плоды черники и черемухи, листья чая, цветки арники, лапчатка и тд.

2) Неорганические: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись цинка, сульфат цинка, сульфат меди, нитрат серебра.

Танин – галодубильная кислота. Получают из чернильных орешков, которые являются наростами малоазиатского дуба и некоторых растений семейства сумаховых. Назначают в виде растворов и мазей. В стоматологии применяется как противовоспалительное средство для полосканий при стоматитах и гингивитах (1-2% р-р), для смазывания десен (10% р-р в глицерине), как кровоостанавливающее средство при кровотечениях (5%), для обработки патологических десневых карманов при заболеваниях парадонта.

В коре дуба, траве зверобоя и тд содержится значительное количество дубильных веществ, которые и обеспечивают вяжущее действие соответствующего отвара. Растворы и отвары этих растений применяют для полоскания, «ванночек», примочек при воспалительных заболеваниях ротовой полости, ангине, фарингитах, ожогах, трещинах кожи. При заболеваниях ЖКТ применяют внутрь.

Неорганические вещества в небольших концентрациях обладают вяжущим действием, а в высоких – прижигающим (образуются альбуминаты, белки осаждаются). Оказывают дубящее действие и подсушивают слизистуюоболочку. При этом могут образовываться трещины, что ограничивает их применение в стомат практике. Вяжущие средства органической природы не оказывают выраженного дубящего действия, в меньшей степени подсушивают ткани, они более предпочтительны при лечении, стоматитов, гингивитов, глосситов, пародонтитов и других воспалительных процессов в полости рта.

34367 0

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na + по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии . Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).

Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

Вяжущие средства

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал », «Таннальбин ».

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат,Ксероформ,Дерматол . Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол,Вентрисол ), обладают также противомикробным действием.

Входят в состав комбинированных таблеток «Викаир», «Викалин».

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

Анестезирующие средства (местные анестетики) - группа лекарственных препаратов, снижающих болевую чувствительность, препятствуя возникновению и проведению болевых импульсов в центральную нервную систему. Местные анестетики классифицируют по двум важным признакам: по химическому строению и по виду вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по химическому строению

Сложные эфиры ароматических кислот: бензокаин (анестезин); прокаин (новокаин); кокаина гидрохлорид; тетракаин (дикаин). Замещенные амиды ароматических кислот: лидокаин; бупивакаин; артикаин; тримекаин; бумекаин и др.

Следует отметить, что местная анестезия может быть нескольких видов: поверхностная (терминальная), инфильтрационная и проводниковая. Все эти виды анестезии независимо от их особенностей обусловлены местным действием препаратов, поэтому зависят не от дозы, а от действующей концентрации анестезирующего средства.

Поверхностная анестезия характеризуется снижением чувствительности нервных окончаний на поверхности слизистой оболочки, раны или язвенной поверхности и достигается нанесением анестетика на поверхность кожи или слизистых в определённой концентрации.

Инфильтрационная анестезия предполагает последовательное пропитывание раствором анестетика кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез.

Проводниковая анестезия определяется подавлением чувствительности по ходу афферентного нервного волокна. Данный вид анестезии включает в себя несколько частных случаев, а именно:

• спинномозговая анестезия - проводниковая анестезия на уровне спинного мозга;
• эпидуральная (перидуральная) анестезия - проводниковая анестезия в пространстве над твёрдой мозговой оболочкой.

Большинство анестезирующих средств обладают избирательностью в отношении того или иного вида местной анестезии. В связи с этим местные анестетики классифицируют в зависимости от вида вызываемой ими анестезии.

Классификация местных анестетиков по виду вызываемой ими анестезии

Средства для терминальной (поверхностной) анестезии: бензокаин; тетракаин; кокаина гидрохлорид; бумекаин. Средства для инфильтрационной анестезии: прокаин (новокаин). Средства для проводниковой анестезии: тримекаин; артикаин; бупивакаин (преимущественно для спинномозговой анестезии) и др. Средства для всех видов местной анестезии: лидокаин.

Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток. Тем самым нарушается поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризация и возбуждение нервной клетки.

При этом необходимо учитывать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны клеточной мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для развития анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от этого параметра зависит степень ионизации молекулы анестезирующего вещества. Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества.

В силу того, что практически все местные анестетики по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде. В кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. В результате такой модификации они утрачивают способность проходить через мембраны клеток, а значит и блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т.д.

Для повышения эффективности анестезии и снижения её системной токсичности назначение анестезирующих средств требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и другие α-адреномиметики). Дело в том, что при сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации (в результате возрастает эффективность) и меньшее его количество распространяется по организму (снижается токсичность).

Фармакологическая характеристика отдельных анестетиков

Прокаин (новокаин) - широко распространённый анестетик с умеренной анестезирующей активностью. Наряду с основным действием, имеет целый ряд резорбтивных эффектов, нашедших своё применение в медицине.

(ксикаин) - универсальный анестетик, пригодный для всех видов местной анестезии. При этом длительность вызываемой им анестезии существенно выше, чем у прокаина. Объясняется это тем, что прокаин, будучи сложным эфиром, в тканях и крови подвергается воздействию эстераз (ферментов, расщепляющих сложноэфирную связь). Кроме того, важным фармакологическим свойством лидокаина является антиаритмическое действие, связанное с блокадой натриевых каналов в кардиомиоцитах.

Бензокаин (анестезин) - высоко активный и малотоксичный анестетик. Однако он практически нерастворим в воде, что не позволяет использовать его в инъекционных лекарственных формах. Поэтому его применяют только для терминальной анестезии. Применяется местно и внутрь.

Тетракаин (дикаин) - высокоэффективное, но крайне токсичное анестезирующее средство. По этой причине тетракаин используется только для терминальной анестезии в офтальмологической практике.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Справочник врача и провизора / Б.Я Сыропятов. - М, 2005.

Введение

Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой - защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу. На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия (Matthew S. Retal, 1997) .

За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии, и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов, а также мероприятий, связанных с профилактикой и лечением осложнений, обусловленных их использованием.

Отечественные учёные, которые занимались исследованиями - А.А. Вишневский, А.Ф. Бизяев, зарубежные - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed .

В нашей работе использовались сведения из учебных пособий, открытых интернет-источников, касающиеся предмета местного обезболивания и анастезеологии в стоматологии.

Местноанестезирующие средства

Понятие о местноанестезирующих средствах

Местноанестезирующие средства - это вещества, которые при нанесении на периферическую нервную ткань обладают способностью снижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозить проведение импульсов по нервным волокнам. Появление местного обезболивания связывают с открытием в 1860 г. Ниманом, описанием в 1880 г.В.К. Анрепом и внедрением в медицинскую практику в 1884 г. Колером первого препарата из этой группы - кокаина. Но высокая токсичность задерживала распространение нового метода обезболивания. Только с появлением новокаина, который был синтезирован в 1905 г. Эйнхорном, начался период широкого применения местной анестезии в клинике. Поиск новых препаратов продолжался, и в 1943 г. Лефгреном был синтезирован лидокаин, который до настоящего времени считается эталонным средством этой группы лекарств .

Современные местноанестезирующие средства можно разделить на следующие группы:

I. Природное соединение - эфир бензоилекгонина: кокаин.

II. Синтетические азотистые соединения

1. Эфирные соединения (производные ПАБК):

а) легкорастворимые в воде: новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин);

б) малорастворимые в воде: анестезин (бензокаин), ортокаин.

2. Амидные соединения: лидокаин (ксикаин), тримекаин, этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), артикаин (ультракаин), пиромекаин (бумекаин), маркаин (бупивакаин) .

Определенное местноанестезирующее действие имеют гвоздичное масло, фенол, аминазин, димедрол, но как местные анестетики они не используются.

К местных анестетикам относится ряд требований. Это высокая избирательность и достаточная продолжительность действия, большая ее широта. Они не должны раздражать ткани. Желательно, чтобы эти средства сужали сосуды или хотя бы их не расширяли. Они должны выдерживать стерилизацию.

Все местноанестезирующие средства состоят из трех частей: гидрофильной аминогруппы, промежуточной алифатической цепи, которая построена по типу сложных эфиров или амидов, и липофильной ароматической группы.

Все местноанестезирующие средства являются основами, которые плохо растворяются в воде. Поэтому их применяют в виде солей (хлоридов), которые водорастворимые, но не имеют местноанестезирующего действия. Последняя проявляется после диссоциации соли и высвобождения основы. Такая диссоциация происходит в здоровых тканях, которые имеют щелочную реакцию (рН 7,4). В очаге воспаления, где наблюдается ацидоз, местноанестезирующие средства теряют свою эффективность.

Таблица 1. Классификация местных анестетиков по химической структуре

Таким образом, ароматическое кольцо, промежуточная цепочка и аминогруппа играют решающую роль для проявления физико-химических свойств, а следовательно и фармакокинетики местных анестетиков. В то же время от фармакокинетики (всасывания, связывания с белками плазмы крови и тканей, метаболизма и выведения) зависит концентрация препарата на рецепторе, т.е. местноанестезирующая активность, а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, в том числе токсическое. Поэтому при выборе местных анестетиков следует учитывать, что их химическая структура и физико-химические свойства непосредственно связаны с терапевтической активностью и токсичностью препаратов и их метаболитов.

Согласно классическим представлениям Н.Е. Введенского, местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их проводимость и возбудимость. Основными проводниками сенсорной информации являются периферические нервные волокна группы А и С. В смешанных нервных стволах к действию местных анестетиков наиболее чувствительны тонкие немиелинизированные волокна группы С, затем тонкие миелинизированные волокна (группы А), которые возбуждаются при нанесении раздражения большой силы и вызывают ощущение сильной боли. Толстые миелинизированные волокна (группа А), способные возбуждаться от слабых тактильных раздражителей, менее чувствительны к действию местных анестетиков, которые могут воздействовать на них только в области перехватов Ранвье. Поскольку полное обезболивание достигается при блокаде проведения возбуждения по всем сенсорным волокнам, иногда ощущение давления на ткани полностью не снимается, и пациенты, особенно эмоционально лабильные, воспринимают его как болевое. Проведение импульсов по двигательным нервам обычными дозами местных анестетиков полностью не блокируется .

Являясь слабыми основаниями, местные анестетики плохо растворимы в воде. Для улучшения растворимости их используют в виде солей, наиболее часто в виде стабильных в растворе гидрохлоридов. При этом рН коммерческих растворов местных анестетиков варьирует от 3,2 (растворов с вазоконстрикторами) до 6,5 (без вазоконстрикторов). Транспорт лекарств через мембрану нервных окончаний и волокон, основу которой составляют липопротеиды, зависит от липофильности. Поэтому для проявления местноанестезирующего действия в тканях должен произойти гидролиз соли с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и проникающего через мембрану нервного волокна (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D. T., Yamada V. 1970 и др.) .

Поскольку константа диссоциации (рН) основных местных анестетиков в коммерческих препаратах лежит в пределах от 7,5 до 9,0 менее 3% препарата находится в растворе в виде неионизированного свободного основания. Для увеличения содержания в растворе анестетика-основания, можно повысить рН раствора, добавляя к нему, например, бикарбонаты, чтобы приблизить рН раствора к рН анестетика. В этих условиях в растворе увеличится процент анестетика-основания, что ускорит и увеличит его проникновение к рецептору, уменьшит латентный период и повысит интенсивность нервной блокады. Однако повышение рН уменьшает стабиль6ность раствора, может вызвать его преципитацию и сделать непригодным к употреблению.

Хорошо растворяясь в воде, соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения и легко диффундируют в водной среде межклеточного пространства. Это свойство солей местных анестетиков, вводимых в малой концентрации и большом объеме, используется при проведении инфильтрационной анестезии, когда необходимо воздействовать на окончания нервных волокон. Однако диффузия такого раствора через мембрану нервного волокна будет недостаточной для его блокады. Поэтому для проводниковой анестезии предпочитают использовать растворы более высокой концентрации, но объем вводимого препарата использовать меньший. В стоматологической практике большие объемы анестетиков не используются, что позволяет применять 1-4% растворы местноанестезирующих средств при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Гидролиз соли местного анестетика должен происходить в тканях на месте введения. При прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, а эта концентрация зависит от рН препарата и рН тканей.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциацию (рН) 7,6-7,8, поэтому гидролиз хорошо идет в слабощелочной среде интактных тканей (физиологическое значение рН экстрацеллюлярной жидкости - 7,4). Диффузия местного анестетика в мембрану нервного волокна осуществляется быстро, но только до тех пор, пока его концентрация вне нерва будет выше, чем на внутренней стороне мембраны. Чем ниже рН местных анестетиков, чем ближе она к рН среды, тем больше анестетика-основания на наружной стороне мембраны и быстрее идет его диффузия. Поэтому местные анестетики с относительно низкой константой диссоциации (лидокаин, мепивакаин, артикаин) действуют быстро (через 2-5 минут), а препараты с более высокой рН (бупивакаин и особенно новокаин, имеющий рН 8,9) действуют медленнее и имеют латентный период от 8 до 18 минут. На скорость наступления эффекта оказывает влияние также доза и концентрация местных анестетиков в тканях. Так, артикаин и лидокаин имеют одинаковую рН, но артикаин используется в виде 4% раствора, а лидокаин - 2% раствора, поэтому артикаин действует быстрее .

Полная классификация способов местной анестезии, применяющихся в стоматологии, представлена в Приложении .