Ципрофлоксацин какая группа. Ципрофлоксацин -Тева - официальная* инструкция по применению. Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Ципрофлоксацин помогает при инфекциях, вызванных бактериальной микрофлорой. Антибиотик используют в урологии, гинекологии, воспалениях кожи, заболеваниях ЛОР органов и других болезнях, вызванных бактериями. Но не следует считать препарат универсальным средством и пить при первых признаках недомогания – это может нанести вред здоровью. Посмотрим, что говорится в аннотации к лекарственному средству.

Антибиотик Ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия и его активным компонентом является ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат.

Он уничтожает:

• грамположительные бактерии (стафилококк, стрептококк и др.);
• грамотрицательные микроорганизмы (энтеробактерии, кишечная палочка, шигеллы и др.);
• некоторые другие виды патогенной бактериальной флоры (анаэробы, микоплазма и т. д.).

Фторхинолоны подавляют рост патогенных организмов за счёт нарушения у бактерий синтеза белков. Микроорганизмы теряют способность к размножению и постепенно гибнут из-за нарушения белкового обмена.

Несмотря на то что в аннотации указано, что Ципрофлоксацин – противомикробное средство, он эффективен не при всех воспалениях. Медикамент обладает только антибактериальной активностью и не действует на вирусы и грибковые споры.

Указанная в аннотации характеристика – противомикробный препарат вводит в заблуждение незнакомого с фармакологией человека. Нередко можно услышать вопрос при назначении Ципрофлоксацина: это антибиотик или противомикробное средство.

Но оба этих утверждения одинаково верны. К микробам относят вирусы, бактерии и ряд других микроорганизмов и антимикробное действие медикамента распространяется на возбудителей бактериальной группы.

Медикамент используется для внутреннего и наружного применения и выпускается в нескольких формах:

• гель или мазь;
• капли в уши;
• раствор для закапывания в глаза;
• таблетки в кишечнорастворимой оболочке;
• раствор для внутривенного введения.

Разнообразие лекарственных форм позволяет выбрать более удобный способ применения в зависимости от характера болезни и локализации инфекционного процесса. Это ускоряет процесс выздоровления пациента и снижает риск развития побочных эффектов. На фото показаны формы выпуска медикамента.

Показания для назначения лекарства

Ципрофлоксацин назначается, если инфекционные болезни вызваны чувствительными к медикаменту бактериями. Использование медикамента оказывает хороший эффект при различных патологиях.

Большинство болезней дыхательных путей вызвано бактериальной флорой, поэтому применение медикамента показано при следующих заболеваниях:

• острый бронхит;
• пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• бронхоэктатическая болезнь;
• муковисцидоз.

При астме или ХОБЛ (хронической обструкции лёгких) антибиотик назначают, если в отделяемой мокроте появляются посторонние вкрапления (жёлтые или зеленоватые).

Болезни ЛОР органов

Показанием к использованию лекарственного средства станет:

• отит;
• фарингит;
• ангина;
• гайморит;
• фронтит;
• синусит.

В зависимости от тяжести патологии, медикамент назначают в каплях, таблетках или уколах.

Офтальмология

Глазные капли показаны при следующих состояниях:

• конъюнктивит, вызванный бактериальной микрофлорой;
• язвы роговицы;
• профилактика послеоперационных осложнений на глазном яблоке;
• блефарит.

При лёгких заболеваниях и для профилактики назначают только капли, а при тяжёлых инфекциях дополнительно делают инъекции или рекомендуют пить таблетки.

Патологии мочеполовой сферы

В урологии Ципрофлоксацин считается одним из часто назначаемых препаратов. Он поможет, если у пациента обнаружено:

• гламерулонефрит;
• пиелонефрит;
• цистит;
• простатит;
• аднексит;
• эндометрит;
• сальпингит;
• пельвиоперетонит;
• оофорит;
• хламидиозное поражение;
• сифилитический шанкр;
• инфицирование гонококками.

Антибиотик назначается в качестве монотерапии либо в сочетании с другими антибактериальными или противовирусными средствами.

Ципрофлоксацин уничтожает большинство возбудителей кишечных инфекций. Его использование эффективно при следующих заболеваниях:

• сальмонеллез;
• иерсиниоз;
• холера;
• шигеллез;
• брюшной тиф.

Список кишечных инфекционных болезней, при которых поможет лекарство, большой.

Внутрибрюшные воспаления

Лекарство помогает при следующих патологиях:

• перитонит;
• внутрибрюшной абсцесс.

Эти состояния возникают при попадании инфекционного агента в брюшную полость из-за патологического процесса или хирургического вмешательства.

Чтобы предотвратить возможные послеоперационные осложнения, для профилактики назначают курс антибиотикотерапии.

Лекарство поможет, если заболевания костной системы сопровождает бактериальная инфекция.

Показано назначать Ципрофлоксацин, если у пациента обнаружено:

• остеомиелит;
• артроз;
• артрит;
• септическое поражение костей или хрящевой ткани.

Также препарат эффективен при инфекционном воспалении сухожилий и связок.

Поражение кожи и мягких тканей

Медикамент поможет, если пациент страдает от:

• флегмоны;
• гнойных ран;
• подкожных абсцессов;
• инфицированных язв;
• гнойничковых высыпаний.

Поверхностные поражения лечатся с помощью мази, а при глубоко расположенных очагах воспаления показаны таблетки или уколы, а в некоторых случаях (абсцесс) антибиотикотерапия назначается только после вскрытия патологического очага и удаления гноя.

Несмотря на активность антибиотика против большинства видов бактерий, иногда проводимая терапия оказывается неэффективной. Чаще это связано с тем, что человек, занимаясь самолечением, бесконтрольно принимал препарат и микрофлора стала нечувствительной к Ципрофлоксацину.

Второй причиной является то, что грибы и вирусы могут вызывать похожие симптомы (пневмоцистная пневмония, вирусный тонзиллит), а эти микроорганизмы не уничтожаются антибактериальными средствами. Если в течение 3 дней проведения терапии улучшения самочувствия не наступает, то следует проконсультироваться с врачом по поводу замены медикамента.

Как и в какой дозе будет применяться лекарство, зависит от характера болезни и формы выпуска препарата.

Таблетки

Часто назначаемая форма. Пилюли растворяются в кишечнике и активное вещество попадает в кровь.

Пилюли принимаются дважды в сутки с интервалом в 12 часов или однократно. Лекарство пьют независимо от приёма пищи. Дозировка зависит от тяжести инфекции.

Часто назначаемые лечебные схемы:

1. 500 мг раз в сутки. Назначается для профилактики послеоперационных осложнений, при лёгком течении гонореи или хламидиозе, при негнойных отитах.
2. 1 г раз в день необходимо принимать при терапии неосложнённого простатита.
3. 500-1000 мг однократно или доза делится на 2 приёма. Такая дозировка показана при цистите и других воспалениях нижних отделов мочевыводящего тракта.
4. 1-1,5 г в сутки (однократно или с интервалом в 12 часов). Эта доза необходима при тяжёлых кожных инфекциях. Приём таблетированной формы сочетают с наружным нанесением мази, которая должна содержать ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат или его аналог.

Курс лечения подбирается индивидуально и может продолжаться от 7 дней до месяца.

Важно запомнить, что минимальный срок уничтожения бактериальной микрофлоры составляет неделю и нельзя бросать пить таблетки, даже если исчезли признаки воспаления.

Неполное уничтожение микроорганизмов приводит к тому, что болезнь переходит в хроническую форму.

Инъекции

Показанием для назначения уколов является:

• бессознательное состояние пациента;
• затруднение глотания (таблетку нужно проглатывать целиком);
• тяжёлые воспалительные процессы (сепсис, абсцессы).

Медикамент вводится внутривенно, через капельницу. 100 мл готового раствора (содержат 2 г активного вещества) должны капаться в течение 40-60 минут. Капельницы делают 1-2 раза в день, суточная доза не должна превышать 4 г.

Важно запомнить, что внутримышечные уколы не делаются, инъекционная форма препарата предназначена только для медленного введения в вену.

Капли

Раствор для закапывания в глаза и уши имеет 3% концентрацию и продаётся в удобных флаконах-капельницах по 5 или 10 мл.

Способ применения зависит от поражённого органа:

1. Глаза. В конъюнктивальный мешок закапывается по 1-2 капли с интервалом в 4 часа.
2. Уши. Капается по 5 капель в ухо трижды в сутки.

При заболеваниях ушей и глаз нельзя прекращать использование капель сразу после исчезновения патологической симптоматики. Для закрепления лечебного эффекта Ципрофлоксациновый раствор нужно капать ещё 2 дня после того, как исчезли симптомы.

Салфетка, с нанесённой на неё мазевой субстанцией, прикладывается к очищенной от гнойных скоплений ране и фиксируется бинтом или пластырем. Менять повязку рекомендуется ежедневно, раз в сутки.

Необязательно назначают только капли или таблетки, возможно сочетанное применение разных форм выпуска. Таблетки или уколы Ципрофлоксацина назначают вместе с каплями при глазных или ушных воспалениях, а наружное нанесение мази при тяжёлых кожных поражениях сочетают с приёмом пилюль. Как будет проводиться антибактериальная терапия – решает врач, учитывая тяжесть и характер патологии.

Запрет на использование препарата

Противопоказанием для назначения медикамента является:

• непереносимость фторхинолонов (к этой группе относится Ципрофлоксацин);
• детский возраст (ребёнок до 18 лет не может принимать лекарство, это отразится на формировании скелета);
• беременность;
• лактация.

Если назначать внутрь Ципрофлоксацин нельзя на протяжении всего периода роста и развития детского организма, то применение глазных или ушных капель разрешается с годовалого возраста.

Относительными противопоказаниями являются:

• психические отклонения;
• атеросклеротические отложения в мозговых сосудах;
• почечная недостаточность;
• тяжёлые печёночные патологии (медикамент оказывает токсическое влияние на печень);
• эпилепсия.

При этих состояниях лекарство назначают в небольшой дозировке и под контролем врача постепенно повышают дозу до той, что необходима для проведения терапии.

Врачи говорят, что абсолютным противопоказанием является только непереносимость фторхинолонов, а в остальных случаях возможно применение лекарства. Медикамент иногда используется в педиатрии у ребятишек с 15 лет, у беременных и кормящих. Но такое назначение проводится, если лекарственное средство необходимо для восстановления здоровья пациента и нет возможности подобрать безопасный аналог.

Лечение беременных и кормящих

Ципрофлоксацин проникает через гемоплацентарный барьер и частично выводится с грудным молоком. Действие антибиотика на плод или на новорожденного может привести к тому, что малыш будет отставать в физическом или психическом развитии, а также возможно появление патологий со стороны нервной системы.

Поэтому для применения медикамента существуют следующие правила:

1. Запрет на использование на всех сроках гестации. Лечение Ципрофлоксацином беременных проводят только в крайнем случае в стационаре, под врачебным наблюдением.
2. Отказ от кормления грудью. Если во время лактации назначают антибиотик, то женщине рекомендуют кормить младенца смесью, а после завершения антибиотикотерапии вернуться к грудному вскармливанию.

При лактации и беременности врачи стараются не назначать Ципрофлоксацин. Среди современных фармакологических препаратов есть средства, безопасные для беременных и кормящих, которые помогают побороть бактериальную инфекцию.

Из предложенной выше информации, большинство получило ответ на вопрос: считать Цифрофлоксацин антибиотиком или нет? Считать. Медикамент обладает только антибактериальным действием и уничтожает несколько разновидностей бактерий.

Что происходит при приёме медикамента совместно с лекарствами других групп:

1. Антикоагулянты. Если человек принимает одновременно Цифрофлоксоцин и средства для разжижения крови, то кроворазжижающий эффект усиливается и повышается риск развития кровотечений. На время лечения антибиотиком рекомендовано снижение дозы антикоагулянтов.
2. Метоклопромид. Противорвотное средство усиливает всасывание ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, из-за чего повышается появление признаков передозировки. Если кишечные инфекции сопровождаются сильной рвотой, то во время использования Метоклопромида уменьшают количество антибиотика.
3. Нестероидные противовоспалительные средства. Совместный приём с Ципрофлоксацином может вызвать судороги. Из группы НПВС совместно с антибиотиком разрешено пить только Ацетилсалициловую кислоту.
4. Циклоспорины. Одновременное употребление фторхинолонов и циклоспоринов приводит к тому, что в крови повышается креатинин.
5. Антациды. Лекарства отволакивают и защищают слизистую пищеварительного тракта, затрудняя всасывания. Если антибиотик принимается в таблетках, то антацидные средства снизят количество активного вещества, поступающего в общий кровоток.
6. Стимуляторы кишечной моторики (Сенаде, Касторка). Их применение стимулирует всасывание и возможно появление признаков передозировки.

Кроме того, во время терапии нельзя употреблять алкоголь. Совместный приём спиртного и антибиотика повышает риск появления диспепсических расстройств, судорог и других негативных побочных реакций.

Аналогичные средства

Аналоги бывают прямыми и непрямыми.

Это лекарства, действующие вещество которых – ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат. От Ципрофлоксацина их отличает:

• название;
• фирма производитель;
• дозировка;
• формы выпуска;
• цена.

Если в аптеке нет Ципрофлоксацина, то можно купить:

• Ифицибо;
• Квинтор;
• Ципробай;
• Ципролет;
• Басиджен;
• Ципробакс;
• Флапрокс;
• Медоциприн;
• Экоцифол.

Но подобную замену стоит делать, если не удаётся купить назначенный врачом препарат. Цена на Ципрофлоксацин в таблетках составляет 40-50 рублей (в инъекциях – дешевле), поэтому искать дешёвые аналоги с целью немного сэкономить бессмысленно.

Медикаменты, имеющие другой состав, но обладающие аналогичной бактериальной активностью, считаются непрямыми аналогами. Подобная замена необходима, если у пациента выявлена непереносимость Ципрофлоксацина или имеются другие противопоказания для использования лекарства.

Для замены препарата могут назначить:

• Метронидазол;
• Цераксон;
• Бетадин;
• Абифлокс;
• Гатимак.

Если самостоятельная замена Ципрофлоксацина структурным аналогом при соблюдении дозировки не отразится на качестве лечения, то по поводу использования лекарственных средств с другим составом и аналогичным действием нужно проконсультироваться с врачом.

Рассмотрим отзывы врачей различных специальностей об эффективности Ципрофлоксацина.

Александр Геннадьевич, врач уролог-андролог, Красноярск

При лечении простатитов, уретритов или орхитов и некоторых урологических инфекций препарат даёт хороший результат. Недостаток – появление тахикардии, затруднение дыхания, иногда диспепсические расстройства. Но побочные явления возникают нечасто и больше к проявлению таких реакций склонны лица, имеющие в анамнезе медикаментозную аллергию. Большинство мужчин хорошо переносит курс лечения и у них отмечается улучшение лабораторных показателей.

Татьяна Степановна, окулист, Астрахань

Ципрофлоксациновые капли помогают справиться с бактериальными глазными инфекциями и почти не вызывают аллергии. Только в редких случаях отмечается покраснение склер или незначительный отёк век. Если необходим приём препарата внутрь, то риск появления побочных эффектов увеличивается. Но я всё равно считаю Ципрофлоксацин одним из эффективных медикаментов для лечения глазных инфекций.

Иван Евгеньенвич, гинеколог, Саратов

Такие женские болезни, как аднексит, сальпингит или эндометрит нередко вызываются бактериальной микрофлорой. Если влагалищный мазок показывает наличие бактерий, то я назначаю таблетки или уколы Ципрофлоксацина и дополнительно рекомендую вставлять на ночь во влагалище тампоны с мазью. У большинства моих пациенток приём антибиотика прекращает инфекционный процесс и появляется улучшение самочувствия. Но иногда бывают и побочные эффекты, тогда я подыскиваю аналоги с похожим антибактериальным действием.

Анатолий Владимирович, Краснодар, пульмонолог

Наиболее эффективен Ципрофлоксоцин при пневмониях. Его применение в составе комплексной терапии помогает избежать осложнений, которые могут возникнуть у пациентов с воспалением лёгких. Также хорошо препарат показал себя при лечении бактериальных плевритов, бронхитов и других бронхо-лёгочных инфекций. Побочные реакции возникают редко и противопоказаний у медикамента мало, подходит почти всем.

Врачи положительно оценивают лекарственное средство, среди недостатков отмечая лишь появление побочных реакций.

А что говорят пациенты

Посмотрим, как отзываются больные, которые принимали антибиотик.

Александр, 25 лет

Первая командировка и в отеле я неплохо провёл время с красивой девушкой. По возвращении домой появились проблемы. При посещении венеролога было стыдно и неудобно, но лечиться то надо. Правда, я не поверил, что 1 таблетка Ципрофлоксацина в день поможет вылечить гонорею. Но когда через неделю я сдал анализы, то результат показал – здоров. А неприятные симптомы пропали уже на 4 день, но я всё равно пил лекарство.

Марина, 28 лет

После родов у меня возникли «женские» проблемы и при обследовании обнаружили сальпингоофорит. Назначили Ципрофлоксацин и сказали не кормить пока грудью. После первой таблетки у меня была только тошнота, а повторный приём лекарства сопровождался рвотой и болями в животе. Я пошла к гинекологу и мне назначили другие препараты.

Анна, 34 года

У меня хронический блефарит и капли с Ципрофлоксацина моя палочка-выручалочка. Я понимаю, что нельзя заниматься самолечением, но не всегда сразу удаётся попасть к окулисту и капельки помогают мне «дожить» до визита к врачу.

Иван, 46 лет

У мамы сахарный диабет и диабетические язвы на ногах заживают плохо, несмотря на обработку антисептиками, бывают нагноения. Мазь Ципрофлоксацин помогает быстрее избавиться от нагноений и уменьшить размер язв. Эта мазь теперь всегда в маминой аптечке. Она делает повязки с гелем, как только видит, что состояние раны улучшается.

Виктор, 52 года

Около 10 лет страдаю хроническим пиодермитом кистей и предплечий. Неприятная болезнь, при которой руки выглядят неопрятно, а обострение сопровождается сильным зудом. Дерматолог посоветовал мазать руки Ципрофлоксациновым гелем 2-3 раза в день. Я заметил, что обострения стихают быстрее.

Алла, 43 года

Я по специальности агроном и в разъездах «заработала» хронический цистит. При обострении болезни сразу теряю трудоспособность. Перепробовала много лекарств, пока Ципрофлоксацин помогает лучше всего. Пью таблетки после консультации с врачом и регулярно сдаю анализ мочи для контроля за лечением.

Ципрофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ciprofloxacinum

Код ATX: S03AA07

Действующее вещество: Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

Производитель: ПАО "Фармак", ЧАО "Технолог", ОАО "Киевмедпрепарат" (Украина), ООО "Озон", ОАО "Верофарм", ОАО "Синтез" (Россия), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 30.04.2018

Ципрофлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (внешний вид таблеток и форма упаковки зависят от производителя и дозы активного вещества);
• раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 100 мл во флаконах; количество флаконов в упаковке зависит от производителя);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или слегка зеленовато-желтая жидкость без механических включений (по 10 мл во флаконах, по 5 флаконов в картонной пачке);
• капли глазные 0,3%: прозрачная жидкость, желтовато-зеленоватая или слегка желтая (по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл во флаконах или полиэтиленовых тюбиках-капельницах с клапаном/винтовой горловиной из полиэтилена, по 1 флакону, по 1 или 5 тюбиков-капельниц в картонной пачке);
• капли глазные и ушные 0,3%: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 флакон).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой:

• действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 или 750 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал 1500 или крахмал кукурузный, лактоза (молочный сахар), стеарат магния, кросповидон, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), тальк;
• оболочка: содержание и количество компонентов зависят от производителя.

Состав 1 мл раствора для инфузий:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 2 мг (2,33 мг);
• вспомогательные компоненты: молочная кислота, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида) – 100 мг (111 мг);
• вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных 0,3%:

• вспомогательные компоненты: маннитол, динатрия эдетат, натрия ацетат, бензалкония хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель глазных и ушных 0,3%:

• действующее вещество: ципрофлоксацин (в виде гидрохлорида моногидрата) – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Это производное хинолона угнетает бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, отвечающие за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг РНК ядер, что обеспечивает считывание необходимой генетической информации), нарушает продуцирование ДНК, тормозит рост и размножение бактерий, приводит к выраженным изменениям морфологического характера (в том числе клеточных мембран и стенок) и незамедлительной гибели бактериальных клеток.

Вещество обладает бактерицидным действием по отношению к грамотрицательным микроорганизмам в период деления и покоя (поскольку воздействует не только на ДНК-гиразу, но и провоцирует лизис клеточных стенок). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин влияет только в период деления.

Невысокая токсичность для клеток макроорганизма обусловлена отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне лечения ципрофлоксацином не вырабатывается параллельная устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это повышает эффективность препарата по отношению к бактериям, устойчивым к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам.

Повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину отличаются:

• грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens), некоторые внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
• грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ципрофлоксацин проявляет активность по отношению к Bacillus anthracis. Большинство стафилококков, для которых характерна устойчивость к метициллину, демонстрируют аналогичную резистентность и к ципрофлоксацину. Сенситивность Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (локализованных внутриклеточно) является умеренной: для подавления жизнедеятельности этих микроорганизмов требуются высокие концентрации препарата.

Препарат не действует на Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Также он недостаточно эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается достаточно медленно, поскольку ципрофлоксацин практически полностью уничтожает персистирующие микроорганизмы, а у бактериальных клеток отсутствуют ферменты, инактивирующие его.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблетки ципрофлоксацин практически полностью и с высокой скоростью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тощей и двенадцатиперстной кишке). Прием пищи тормозит всасывание, но не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию. Биодоступность составляет 50–85%, а объем распределения равен 2–3,5 л/кг. Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 20-40%. Максимальный уровень вещества в организме при пероральном приеме достигается приблизительно через 60-90 минут. Максимальная концентрация связана с величиной принятой дозы линейной зависимостью и составляет при дозах 1000, 750, 500 и 250 мг соответственно 5,4, 4,3, 2,4 и 1,2 мкг/мл. Через 12 часов после приема внутрь 750, 500 и 250 мг содержание ципрофлоксацина в плазме понижается до 0,4, 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно.

Вещество хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, обогащенные жирами, например, нервную ткань). Его содержание в тканях оказывается в 2–12 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтические концентрации обнаруживаются в коже, слюне, перитонеальной жидкости, миндалинах, суставных хрящах и синовиальной жидкости, костной и мышечной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящей системе, органах брюшной полости и малого таза (матке, яичниках и фаллопиевых трубах, эндометрии), тканях предстательной железы, семенной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани.

В спинномозговую жидкость ципрофлоксацин проникает в небольших концентрациях, где его содержание при отсутствии воспалительного процесса в мозговых оболочках составляет 6–10% от таковой в сыворотке крови, а при имеющихся воспалительных очагах – 14–37%.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в лимфу, плевру, глазную жидкость, брюшину и через плаценту. Его концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови. Соединение метаболизируется в печени примерно на 15-30%, образуя малоактивные метаболиты (формилципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин).

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет около 4 часов, при хронической почечной недостаточности увеличиваясь до 12 часов. Он выводится в основном через почки посредством канальцевой секреции и канальцевой фильтрации в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальное количество экскретируется через ЖКТ. Небольшое количество ципрофлоксацина выделяется с грудным молоком. Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, а общий клиренс – 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) степень выведения ципрофлоксацина через почки снижается, однако он не кумулируется в организме вследствие компенсаторного усиления метаболизма данного вещества и его выведения через ЖКТ.

При проведении внутривенной инфузии препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация ципрофлоксацина, составляющая 2,1 мкг/мл, достигается через 60 минут. После внутривенного введения содержание ципрофлоксацина в моче на протяжении первых 2 часов после инфузии оказывается почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что существенно превышает минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза: переднюю камеру и роговицу, особенно при повреждении эпителиального покрова роговицы. При ее поражении вещество кумулируется в ней в концентрациях, способных уничтожить большинство возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции содержание ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза определяется через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация соединения во влаге передней камеры достигается через 1 час и равна 190 мкг/мл. Через 2 часа концентрация ципрофлоксацина начинает снижаться, однако его антибактериальное действие в тканях роговицы является пролонгированным и сохраняется на протяжении 6 часов, во влаге передней камеры – до 4 часов.

После инстилляции может наблюдаться системная абсорбция ципрофлоксацина. При его применении в форме глазных капель 4 раза в день в оба глаза на протяжении 7 дней средняя концентрация вещества в плазме крови не превышает 2–2,5 нг/мл, а максимальная концентрация составляет менее 5 нг/мл.

Показания к применению

Системное применение (таблетки, раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий)

У взрослых пациентов Ципрофлоксацин применяют для терапии и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• бронхит (хронический в стадии обострения и острый), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз и др. инфекции дыхательных путей;
• фронтит, гайморит, фарингит, средний отит, синусит, тонзиллит, мастоидит и др. инфекции ЛОР-органов;
• пиелонефрит, цистит и др. инфекции почек и мочевыводящих путей;
• аднексит, гонорея, простатит, хламидиоз и др. инфекции органов малого таза и половых органов;
• бактериальные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), желчных протоков, внутрибрюшинный абсцесс и др. инфекции органов брюшной полости;
• язвенные инфицирования, ожоги, абсцессы, раны, флегмона и др. инфекции кожи и мягких тканей;
• септический артрит, остеомиелит и др. инфекции костей и суставов;
• хирургические операции (для профилактики инфицирования);
• легочная форма сибирской язвы (для профилактики и терапии);
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами или при нейтропении.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет системно Ципрофлоксацин назначают при муковисцидозе легких для терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), а также для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis).

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий кроме того применяют при глазных инфекциях и тяжелом общем инфицировании организма – сепсисе.

Таблетки назначают для проведения СДК (селективной деконтаминации кишечника) пациентам со сниженным иммунитетом.

Местное применение (капли глазные, капли глазные и ушные)

Капли Ципрофлоксацин используют для лечения и профилактики следующих инфекционных воспалений, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

• офтальмология (капли глазные, капли глазные и ушные): блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), хронический дакриоцистит, бактериальная язва роговицы, бактериальные поражения глаз вследствие травмирования или попадания инородных тел, периоперационная профилактика инфицирования в офтальмохирургии;
• оториноларингология (капли глазные и ушные): наружный отит, терапия инфекционных осложнений в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Системное применение

Абсолютные:

• совместный прием с тизанидином [в связи с высокой вероятностью выраженного снижения АД (артериального давления) и сонливости];
• псевдомембранозный колит;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме случаев терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis), а также терапии осложнений, вызванных синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) у детей с муковисцидозом легких в возрасте от 5 до 17 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• повышенная индивидуальная чувствительность к Ципрофлоксацину, другим фторхинолонам и вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные: системно Ципрофлоксацин применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, выраженной почечной/печеночной недостаточности, в пожилом возрасте, при наличии данных в анамнезе о поражениях сухожилий при терапии фторхинолонами. Раствор для инфузий (дополнительно) с осторожностью применяют при повышенном риске удлинения интервала QT/развитии аритмии типа пируэт, в т. ч. при сердечной недостаточности, брадикардии, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT и электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия).

Местное применение

Абсолютные противопоказания к местному применению ципрофлоксацина:

• офтальмомикозы и вирусные поражения глаз;
• беременность и период грудного вскармливания (для глазных инстилляций);
• возраст до 1 года (для глазных инстилляций);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам.

Использование препарата в оториноларингологии (капли глазные и ушные) при беременности и во время грудного вскармливания допустимо только в случае, когда возможная польза от терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина: способ и дозировка

После исчезновения клинических симптомов заболеваний и нормализации температуры тела терапию Ципрофлоксацином продолжают еще минимум 3 дня.

Таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой

Таблетки Ципрофлоксацин принимают внутрь после приема пищи, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активного вещества.

Дозирование в зависимости от заболевания/состояния:

• инфекции мочевыводящих путей: дважды в сутки по 250–500 мг курсом от 7 до 10 дней;
• хронический простатит: дважды в сутки по 500 мг курсом 28 дней;
• неосложненная гонорея: 250–500 мг однократно;
• гонококковая инфекция в сочетании с хламидиями и микоплазмозом: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) по 750 мг курсом от 7 до 10 дней;
• шанкроид: дважды в сутки по 500 мг на протяжении нескольких дней;
• менингококковое носительство в носоглотке: 500–750 мг однократно;
• хроническое носительство сальмонелл: дважды в сутки по 500 мг (при необходимости увеличивают до 750 мг) курсом до 28 дней;
• тяжелое течение инфекций (рецидивирующий муковисцидоз, инфекции брюшной полости, костей, суставов), вызванных псевдомонадами или стафилококками, острые пневмонии, вызванные стрептококками, хламидийные инфекции мочеполовых путей: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг (курс терапии остеомиелита может длиться до 60 дней);
• инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные золотистым стафилококком: дважды в сутки (1 раз в 12 ч) в дозе 750 мг курсом от 7 до 28 дней;
• осложнения, вызванные синегнойной палочкой у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: дважды в сутки по 20 мг/кг (максимальная суточная доза – 1500 мг) курсом от 10 до 14 дней;
• легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): дважды в сутки детям по 15 мг/кг, взрослым – по 500 мг (максимальные дозы: разовая – 500 мг, суточная – 1000 мг), курс лечения – до 60 дней, начинать прием препарата следует сразу после инфицирования (предполагаемого либо подтвержденного).

Максимальная суточная доза Ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

• клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 1000 мг;
• КК < 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 500 мг.

Пациентам на гемо- или перитонеальном диализе принимать таблетки следует после сеанса диализа.

Пациентам в пожилом возрасте требуется снижение дозы на 30%.

Раствор для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно, медленно, в крупную вену, это позволяет снизить риск осложнения в месте введения. При введении 200 мг ципрофлоксацина инфузия длится 30 мин, 400 мг – 60 мин.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести до минимального объема 50 мл в следующих инфузионных растворах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида.

Раствор для инфузий вводится изолированно либо вместе с совместимыми растворами для инфузий: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера и Рингера Лактата, 5% или 10% раствор декстрозы, 10% раствор фруктозы, 5% раствор декстрозы с 0,225–0,45% раствором натрия хлорида. Полученный после смешивания раствор следует использовать как можно быстрее с целью сохранения его стерильности.

При неподтвержденной совместимости с другим раствором/лекарственным веществом инфузионный раствор Ципрофлоксацина вводится отдельно. Видимые признаки несовместимости – выпавший осадок, помутнение или изменение цвета жидкости. Водородный показатель (pH) инфузионного раствора Ципрофлоксацин – 3,5–4,6, поэтому он несовместим со всеми растворами/препаратами, которые физически или химически нестабильны при таких значениях pH (раствор гепарина, пенициллины), в особенности со средствами, изменяющими значения pH в щелочную сторону. Вследствие хранения раствора при низких температурах возможно образование осадка, растворимого при комнатной температуре. Хранить раствор для инфузии в холодильнике и замораживать его не рекомендуется, поскольку к использованию пригоден только чистый и прозрачный раствор.

• инфекции дыхательных путей: в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекции – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные – 2 раза в сутки от 200 до 400 мг, осложненные – 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: 2 или 3 раза в сутки по 400 мг;
• диарея: 2 раза в сутки по 400 мг;
• остальные инфекции, перечисленные в разделе «Показания к применению»: 2 раза в сутки по 400 мг;
• тяжелые угрожающие жизни инфекции, в особенности, вызванные Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., включая пневмонию, вызванную Streptococcus spp., перитонит, инфекции костей и суставов, септицемия, рецидивы инфекций при муковисцидозе: 3 раза в сутки по 400 мг;
• легочная (ингаляционная) форма сибирской язвы: 2 раза в сутки по 400 мг курсом 60 дней (для терапии и профилактики).

Коррекцию дозы ципрофлоксацина пациентам пожилого возраста проводят в сторону понижения в зависимости от тяжести течения заболевания и показателя КК.

Для лечения у детей в возрасте 5–17 лет вызванных синегнойной палочкой осложнений при муковисцидозе легких рекомендуется 3 раза в сутки доза 10 мг/кг (максимальная суточная – 1200 мг) курсом 10–14 дней. Для терапии и профилактики легочной формы сибирской язвы рекомендуется 2 инфузии в сутки по 10 мг/кг ципрофлоксацина (максимальная разовая – 400 мг, суточная – 800 мг), курс – 60 дней.

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина при почечной недостаточности:

• клиренс креатинина (КК) 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
• КК < 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина > 2 мг/100 мл – 400 мг.

Пациентам на гемодиализе ципрофлоксацин вводят сразу после сеанса.

Средняя продолжительность терапии:

• острая неосложненная гонорея – 1 день;
• инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости – до 7 дней;
• остеомиелит – не более 60 дней;
• стрептококковые инфекции (в связи с опасностью поздних осложнений) – не менее 10 дней;
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего вследствие терапии иммунодепрессивными препаратами – в течение всего периода нейтропении;
• остальные инфекции – 7–14 дней.

Капли глазные, капли глазные и ушные

В офтальмологической практике капли Ципрофлоксацин (глазные, глазные и ушные) закапывают в конъюнктивальный мешок.

Режим инстилляций в зависимости от вида инфекции и тяжести воспалительного процесса:

• острые бактериальные конъюнктивиты, блефариты (простые, чешуйчатые и язвенные), мейбомиты: по 1–2 капли 4–8 раз в сутки курсом 5–14 дней;
• кератиты: по 1 капле от 6 раз в сутки курсом 14–28 дней;
• бактериальная язва роговицы: 1-й день – по 1 капле каждые 15 минут первые 6 часов лечения, затем в часы бодрствования по 1 капле каждые 30 мин; 2-й день – в часы бодрствования по 1 капле каждый час; 3–14-й дни – в часы бодрствования по 1 капле каждые 4 часа. Если эпителизация не произошла после 14 дней терапии, лечение допускается продолжить еще 7 дней;
• острые дакриоциститы: по 1 капле 6–12 раз в сутки курсом не более 14 дней;
• травмы глаз, в т. ч. попадание инородных тел (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–8 раз в сутки курсом 7–14 дней;
• предоперационная подготовка: по 1 капле 4 раза в сутки в течение 2 дней перед операцией, по 1 капле 5 раз с интервалом в 10 минут непосредственно перед операцией;
• постоперационный период (профилактика инфекционных осложнений): по 1 капле 4–6 раз в сутки на весь срок, обычно от 5 до 30 дней.

В оториноларингологии препарат (капли глазные и ушные) закапывают в наружный слуховой проход, предварительно осторожно его очистив.

Рекомендуемый режим дозирования: 2–4 раза в сутки (или чаще, по мере необходимости) по 3–4 капли. Продолжительность терапии не должна превышать 5–10 дней, кроме случаев, когда локальная флора является чувствительной, тогда допускается продление курса.

Для проведения процедуры рекомендуется довести раствор до комнатной температуры или температуры тела во избежание вестибулярной стимуляции. Пациенту следует лечь на бок, противоположный больному уху, и оставаться в таком положении в течение 5–10 минут после инстилляции.

Иногда, после локального очищения наружного слухового прохода, допускается закладывать в ухо ватный тампон, смоченный раствором Ципрофлоксацина, и держать его там до следующего закапывания.

Побочные действия

Системное применение

• пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, ухудшение аппетита и снижение объема съедаемой пищи, холестатическая желтуха (в особенности у больных с заболеваниями печени в анамнезе), гепатит, гепатонекроз;
• нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, тремор, тяжелые сновидения (кошмары), бессонница, периферическая паралгезия, гипергидроз, тромбоз церебральных артерий, повышение внутричерепного давления, обморочные состояния, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, другие проявления психотических реакций, изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент способен причинить себе вред;
• органы чувств: нарушения обоняния и вкуса, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), шум и звон в ушах, ухудшение слуха вплоть до его потери;
• сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, уменьшение АД; для раствора дополнительно – вазодилатация, доброкачественная внутричерепная гипертензия, кардиоваскулярный коллапс;
• кроветворная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения;
• лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, гипергликемия, гипогликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия;
• мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, задержка мочи, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек;
• опорно-двигательный аппарат: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
• реакции гиперчувствительности: одышка, крапивница, кожный зуд, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек, волдыри (сопровождающиеся кровотечениями), маленькие узелки (образующие струпья), петехии (точечные кровоизлияния на коже), лекарственная лихорадка, отек лица/гортани, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• другие реакции: суперинфекции (включая кандидоз), астения, приливы крови к лицу;
• местные реакции (для раствора): отек, болезненность и флебит в месте инъекции.

При усугублении вышеперечисленных или проявлении любых других побочных реакций, не указанных в инструкции, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Местное применение

• реакции гиперчувствительности: жжение и зуд, гиперемия и незначительная болезненность конъюнктивы (при закапывании в глаза) или в области наружного уха и барабанной перепонки (при закапывании в ухо), развитие суперинфекции;
• другие реакции (при закапывании в глаза): тошнота, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, светобоязнь, отек век, слезотечение, ощущение нахождения в глазу инородного тела, уменьшение остроты зрения, белый кристаллический преципитат (образуется у пациентов с язвой роговицы), кератопатия, кератит, образование роговичных пятен/инфильтрация роговицы.

Передозировка

Симптомами передозировки Ципрофлоксацина при пероральном приеме или внутривенном введении являются тошнота, рвота, психическое возбуждение, помутненное сознание.

Специфический антидот неизвестен. При приеме препарата внутрь рекомендуется сделать промывание желудка. Также следует тщательно контролировать состояние больного, при необходимости прибегнуть к мерам неотложной помощи и обеспечить поступление большого количества жидкости в организм. Посредством гемо- или перитонеального диализа выводится лишь незначительное (менее 10%) количество Ципрофлоксацина.

Случаи передозировки Ципрофлоксацина при местном применении не зарегистрированы. При случайном приеме лекарственного средства внутрь возникновение симптомов передозировки маловероятно, так как содержание ципрофлоксацина в 1 флаконе капель ничтожно мало и составляет всего 15 мг при максимальной суточной дозе для взрослых пациентов 1000 мг, для детей – 500 мг. Тем не менее при непреднамеренном попадании препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Системное применение

Для лечения подозреваемой/установленной пневмонии, вызванной пневмококком Streptococcus pneumoniae, Ципрофлоксацин препаратом выбора не является.

В случае возникновения длительной тяжелой диареи во время терапии или после нее, следует исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленно отменить препарат и провести соответствующее лечение.

Боли, появляющиеся в сухожилиях, или первые признаки тендовагинита требуют немедленной отмены терапии, есть отдельные данные о воспалениях и даже разрывах сухожилий во время применения фторхинолонов.

Во время терапии Ципрофлоксацином рекомендуется избегать интенсивного искусственного ультрафиолетового облучения и попадания прямых солнечных лучей, а при реакции фоточувствительности (ожогоподобные кожные высыпания) – прекратить прием препарата.

При продолжительной терапии требуется регулярный контроль общего анализа крови и функции почек/печени.

В растворе и концентрате Ципрофлоксацин содержится натрия хлорид, что следует учитывать пациентам, ограничивающим потребление натрия (при сердечной и почечной недостаточности, нефротическом синдроме).

При лечении, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, судороги, сонливость, осторожность требуется соблюдать, управляя транспортными средствами и сложными механизмами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности.

Местное применение

Капли глазные и ушные (капли глазные) не предназначены для внутриглазных инъекций.

При одновременном использовании капель Ципрофлоксацин с другими офтальмологическими препаратами интервал между введениями должен быть не менее 5 минут.

При появлении любых симптомов гиперчувствительности использование капель необходимо прекратить.

В случае наблюдающейся продолжительное время или нарастающей вследствие терапии Ципрофлоксацином конъюнктивальной гиперемии следует прекратить использование капель и обратиться к врачу.

Не рекомендуется использование мягких контактных линз совместно с применением капель Ципрофлоксацин. При ношении жестких контактных линз их следует снимать перед закапыванием и вставлять вновь спустя 15–20 минут после инстилляции.

В связи с возможной нечеткостью зрительного восприятия в результате инстилляции препарата, приступать к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами рекомендуется спустя 15 минут после процедуры.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации, поскольку проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Исследования подтвердили, что препарат способен спровоцировать развитие артропатии.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью Ципрофлоксацина и риском неблагоприятных последствий лекарственных взаимодействий решение о возможном совместном приеме с другими лекарственными веществами/препаратами принимает лечащий врач.

Аналоги

Аналоги Ципрофлоксацина в форме таблеток: Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципролет, Ципропан, Цифран и др.

Аналоги раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий Ципрофлоксацин: Басиджен, Ифиципро, Квинтор, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробид и др.

Аналоги капель глазных/глазных и ушных Ципрофлоксацин: Бетаципрол, Роцип, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципрофлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 °C, раствор для инфузий, концентрат и капли – не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – от 2 до 5 лет (в зависимости от производителя), раствора и концентрата – 2 года, капель глазных/глазных и ушных – 3 года.

Капли глазные и ушные после вскрытия флакона хранить не более 28 дней, капли глазные – не более 14 дней.

Условия отпуска из аптек

Ципрофлоксацин в любой форме выпуска отпускается по рецепту.

В 1983 году немецкая фармакологическая фирма Bayer представила Ципрофлоксацин - антибиотик синтетического происхождения. Препарат демонстрировал высокую активность по отношению к организмам, иммунным к большинству антимикробных средств. Несмотря на эффективность, он требует детального изучения перед применением.

В аптеках Ципрофлоксацин можно найти как концентрат или раствор для инфузий, средство для закапывания в глаза и уши, таблетки.

Первая форма - стеклянный флакон, в котором содержится 100 мг ципрофлоксацина как действующего вещества, или ампула с концентратом для дальнейшего разведения другими совместимыми растворами. Дополнительные компоненты: инъекционная вода, молочная кислота, эдетат динатрия, хлористоводородная кислота. Выглядит как абсолютно прозрачная или немного мутная жидкость с желтоватым оттенком.

Вторая форма - капли глазные, ушные. Имеют большую концентрацию антибиотика – 3 мг/ мл раствора. Внешний вид аналогичный.

Третья форма - крупные таблетки с объемом основного компонента 250 мг, 500 мг и 750 мг. Основное вещество - антибиотик ципрофлоксацин. Вспомогательные составляющие: целлюлоза, кроскармеллоза, картофельный крахмал, гипромелоза, полисорбат, титан-диоксид, кремний-диоксид, стеарат магния.

Реже используется глазная мазь на основе этого вещества, предназначенная для закладывания под нижнее веко.

К какой группе антибиотиков относится

По фармакологическому указателю ципрофлоксацин - представитель группы хинолонов или фторхинолонов. Вещество фактически является приближенным к антибиотикам из-за синтетического происхождения (другие антибактериальные препараты создаются из растительного сырья). Используется с 1960-х годов для уничтожения устойчивых к большинству препаратов бактерий.

Хинолоны классифицируют по четырем поколениям. Вещества первой группы (оксолиновая, пипемидиевая, налидиксовая кислота) нейтрализуют небольшой перечень грамотрицательных бактерий. Фторхинолоны второго поколения действенны для уничтожения грамотрицательных микробов. Бактерицидные свойства этой группы позволили разработать препарат Ципрофлоксацин - капли глазные и ушные. Третье и четвертое поколение - вещества, действенные при ликвидации заболеваний, вызванных бактериями-анаэробами, внутриклеточными патогенами, пневмококками, грамположительными организмами.

Фармакологические свойства и показания к применению

Бактерицидное воздействие ципрофлоксацина нарушает продуцирование ДНК, микробная клетка теряет способность размножаться и вскоре погибает. У инородных организмов не вырабатывается иммунитет к препарату, поэтому он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, цефалоспорину.

Наиболее распространенные бактерии, уязвимые к ципрофлоксацину:

• Escherichia coli или кишечная палочка;
• Salmonella - возбудитель сальмонеллеза, паратифа, брюшного тифа;
• Klebsiella - бактерия, вызывающая пневмонию, менингит, конъюнктивит, острые инфекции ЖКТ и мочеполовой системы;
• Legionella pneumophilа, проявляющаяся как легионеллез;
• Chlamydia trachomatis - возбудитель урогенитального хламидиоза;
• Mycobactérium tuberculósis или палочка Коха - причина возникновения туберкулеза;
• Mycobactérium kansasii, вызывающая микобактериоз;
• Corynebacterium diphtheriae - причина дифтерии;
• Staphylococcus - род микробов-стафилококков, проявляющийся как воспаления и нагноения в разных тканях человека;
• другие энтеробактерии и грамотрицательные организмы.

Антибиотик показан при таких нарушениях у взрослых:

• заражение микробами дыхательных путей;
• пневмония;
• воспалительные и гнойные заболевания суставов, связок, костей, кожи и мышечных тканей;
• сибирская язва в легочной форме;
• отит среднего уха или осложнения при подобном заболевании внешнего уха;
• инфекционные заболевания половых органов, системы выделения;
• период обострения при поражении хроническим синуситом;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• воспаления и изъязвления роговицы глаз.

Применяется в терапии людей, не достигших 18 лет, с диагнозом:

• бронхолегочные заболевания, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa - синегнойной палочкой;
• пиелонефрит, осложнения при инфицировании выделительной системы;
• сибирская язва (во время терапии и периода восстановления).

При других тяжелый бактериальных заболеваниях у детей врач назначает Ципрофлоксацин, только если нет альтернативы.

Инструкция по применению Ципрофлоксацин для детей и взрослых

Ципрофлоксацин - антибиотик синтетического происхождения, который при неграмотном совмещении с различными лекарствами и неверно определенной дозировке негативно влияет на организм, вплоть до отравления или проявления отрицательных эффектов. Норму основного вещества определяют по чувствительности бактерии-возбудителя к препарату, форме и степени тяжести заболевания, работоспособности почек. Если пациент не достиг 18 лет, на количество принимаемого средства влияет масса тела.

При тяжелых заболеваниях или осложнениях может назначаться доза выше стандартной, но только по указанию врача. Прием Ципрофлоксацина также проводится под контролем доктора.

Ципрофлоксацин в ампулах для уколов

Препарат представлен как концентрат для разведения другими инфузионными растворами:

• раствором Рингера (5%);
• натрий хлоридом (0,9%);
• фруктозой (10%);
• декстрозой (10%);
• соединением растворов декстрозы и натрий хлорида (5% и 0,225% или 0,45% соответственно).

Перед использованием надо влить концентрат антибиотика к обозначенному выше препарату до получения раствора с содержанием 2 мг ципрофлоксацина на 1 мл жидкости.

Полученное вещество вводят внутривенно, в течение 30-60 минут. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления - компоненты чувствительны к свету и могут потерять стерильность. Не вытягивать ампулу из коробки, не смешивать под действием прямых солнечных лучей.

Разовая доза	Частота приема (количество процедур в сутки)	Показания
200 мг	2 раза	неосложнённые заболевания выделительной системы.
400 мг или 10 мг/кг веса (для лечения детских заболеваний)	2 раза	сибирская язва с поражением легких; диарея при микробных поражениях ЖКТ.
400 мг	2-3 раза	поражения органов дыхания; тяжелые формы бактериальных мочеполовых заболеваний.
400 мг или 10 мг на 1 кг массы тела (для детей и подростков)	3 раза	Опасные для жизни заболевания, спровоцированные стафилококками, стрептококками, псевдомонадами (синегнойными палочками): поражения кожи, костных и мышечных тканей; пневмония; септицемия; инфекционные рецидивы на фоне кистозного фиброза.

Нельзя принимать более 1200 мг ципрофлоксацина взрослым, детям - более 800 мг.

Не применять раствор ципрофлоксацина с препаратами, несовместимыми с антибиотиком.

Проявлениями этого могут быть появление осадка, окрашивание жидкости в другой цвет, помутнение.

Уколы ципрофлоксацина не делаются внутримышечно.

В таблетках

Дозировка и длительность лечения определяется видом заболевания и возбудителя.

Разовая дозировка (стандартно - таблетка Ципрофлоксацина 500 мг)	Количество приемов в сутки	Показания
0,5-1 таблетка	2 раза	неосложненная форма цистита.
1 таблетка	1 раз	профилактика заболеваний, спровоцированных менингококками; цервицит.
1 таблетка	2 раза	осложненный цистит; пиелонефрит; расстройства ЖКТ, вызванные заражением бактериями; профилактические меры после контакта с носителем сибирской язвы или непосредственное лечение заболевания.
1-1,5 таблетки	2 раза	тяжелая форма пиелонефрита; простатит; хронический синусит и отит; бактериальные болезни кожных покровов, костей, мышц.
20 мг на 1 кг массы тела	2 раза	муковисцидоз.
10-20 мг/кг	2 раза	пиелонефрит и другие заболевания мочевого тракта.

Максимальная разовая доза - 1500 мг ципрофлоксацина.

Пожилым пациентам Ципрофлоксацин назначают исходя из тяжести болезни и состояния выделительных органов.

В течение 30-90 минут после приема нельзя употреблять молочные продукты, концентрированные соки, воду с добавлением минералов.

Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин

Глазные капли Ципрофлоксацин, как и ушные, имеют определенную схему приема, разработанную для конкретных заболеваний.

При изъявлениях на поверхности роговицы придерживаться следующей методики:

• 1 день: первые 6 часов терапии - по 2 капли в конъюнктивный мешочек каждые 15 минут, остаток дня - через каждые 30 минут;
• 2 день: по 2 капли раствора каждый час;
• 3 день и до конца курса: по 2 капли каждые 4 часа.

Стандартно терапия Ципрофлоксацином длится 14 дней, но значение варьируется, зависимо от запущенности заболевания.

При поверхностных поражениях глаз норма составляет 1-2 капли с интервалом в 4 часа, при сложных формах этих заболеваний - каждые 2 часа.

Чтобы снизить системную абсорбцию после закапывания средства и уменьшить риск появления побочных эффектов, рекомендуется плотно закрыть глаза для направленного воздействия препарата.

Доза при подобных заболеваниях у детей соответствует норме для взрослых. Антибиотик используется для лечения конъюнктивита у младенцев до 1 месяца (курс - 4 дня, применять трижды в день).

При ушных заболеваниях стандартная норма для взрослых - 4 капли вещества. Препарат закапывают в очищенный ватной палочкой или тампоном ушной канал два раза в сутки.

Длительность терапии - 5-10 дней.

Дозировка для детей составляет 3 капли с теми же интервалами, указанными выше.

Перед применением препарата необходимо лечь на сторону, противоположную пораженному уху. Не рекомендуется двигаться после закапывания на протяжении 5-10 минут.

Нельзя допускать загрязнения наконечника капельницы - не касаться пораженных мест глаза или ушной раковины, других поверхностей, плотно закручивать колпачок.

Раствор для инфузий

Дозировка раствора аналогична нормам для ципрофлоксацина в ампулах. Разница состоит в отсутствии необходимости разводить антибиотик. Стандартная концентрация (2 мг/мл) содержится в жидкости, находящейся во флаконе.

Капельницу ставят на 30-60 минут, в зависимости от рассчитанной дозы (200 мг или 400 мг соответственно).

Ципрофлоксацин при беременности и лактации

Воздействие антибиотика на организм беременных и женщин, кормящих грудью, недостаточно изучено. Эксперименты на животных демонстрируют негативное влияние на суставы плода, поэтому применение препарата в эти периоды запрещено.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Ципрофлоксацин нельзя сочетать с алкоголем, особенно это касается пациентов, которые водят автомобиль или осуществляют деятельность, требующую длительной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание антибиотика с некоторыми средствами приводит к непредсказуемым последствиям, но практически установлена реакция Ципрофлоксацина на такие соединения:

• антагонисты витамина К (снижение активности тромбина);
• фенитоин (концентрация этого вещества в крови увеличивается или уменьшается при параллельном приеме, повышается вероятность передозировки препаратом);
• теофиллин (головокружение, раздражительность, головные боли, бессонница, судороги);
• пробенецид (ухудшается фильтрационная функция почек, ципрофлоксацин медленнее выводится);
• циклоспорин (увеличение креатинина в плазме);
• гипогликемические средства (усиление их эффекта);
• тизанидин (возможная вялость, понижение артериального давления);
• ропинирол (теоретически - психические нарушения, нервные расстройства);
• метотрексат (увеличенное количество активного вещества в организме);
• лидокаин (пониженная скорость выведения вещества, возможно усиление негативных эффектов ципрофлоксацина).

При приеме обозначенных средств важен контроль состава крови, общего состояния пациента. Реакции на совместное применение Ципрофлоксацина с другими препаратами не изучены.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат запрещается принимать при личной непереносимости активного вещества, других представителей группы фторхинолонов или аллергии на вспомогательные компоненты.

Чаще всего пациенты жалуются на тошноту, расстройства стула, высыпания на коже, но во врачебной практике зафиксированы и такие эффекты, которые затрагивают другие органы:

• нервную систему - головокружение, головная боль, раздражительность;
• психическое здоровье - тревожность, возбудимость;
• опорно-двигательный аппарат - «ломка» в мышцах, костях, суставах;
• выделительную систему - нарушение работы почек;
• метаболическую функцию организма - анорексия;
• кроветворение и деятельность лимфоцитов - эозинофилия.

Реже повышается температура, ощущается вялость, слабость, усталость.

При употреблении 12 г ципрофлоксацина наблюдались симптомы, характерные для отравления средней тяжести. При приеме 16 г антибиотика развивается почечная недостаточность.

Общие симптомы передозировки: усталость, головные боли, дезориентация, тремор (непроизвольная дрожь), негативные абдоминальные эффекты, галлюцинации, кристаллурия (скопление солей в моче), гематурия (количество крови в моче выше нормы).

При приеме Ципрофлоксацина необходим постоянный мониторинг функционирования почек пациента, состояния костей и суставов (особенно при лечении детей).

Аналоги антибиотика Ципрофлоксацин

Препараты, содержащие основное вещество, автоматически являются аналогами.

Ципрофлоксацин присутствует в таких средствах:

• Проципро;
• Ифиципро;
• Экофицоле;
• Ципродоксе;
• Цепрове;
• Басиджене.

Средства, которые имеют в составе второе поколение фторхинолонов, работают аналогично.

К ним относят:

• Ивацин;
• Офлоцид;
• Абактал;
• Заноцин.
• Левофлоксацин;
• Нолицин;
• Левотек;
• Гастипан;

Ципрофлоксацин - высокоактивный препарат, действенный для терапии сложных инфекционных заболеваний. Как и другие антибиотики, он имеет побочные эффекты и требует особой осторожности, четкой дозировки и предварительного ознакомления с особенностями применения. Нельзя заниматься самолечением при помощи этого препарата.

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

• слюна;
• миндалины;
• кишечник;
• желчный пузырь;
• желчь;
• печень;
• почки;
• мочевой пузырь;
• простата;
• яичники;
• матка;
• фаллопиевы трубы;
• семенная жидкость;
• ткань легких;
• бронхиальный секрет;
• эндометрий;
• мышцы;
• костная ткань;
• суставные хрящи;
• синовиальная жидкость;
• кожа;
• перитонеальная жидкость;
• бронхиальный секрет;
• лимфа;
• плевра;
• брюшина;
• глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический обостренный);
• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмония;
• муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

• отит средний;
• фронтит;
• гайморит;
• тонзиллит;
• мастоидит;
• синусит;
• фарингит.

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

• пиелонефрит;
• цистит.

Болезни половых органов и малого таза:

• аднексит;
• простатит;
• сальпингит;
• эндометрит;
• оофорит;
• абсцесс тубулярный;
• пельвиоперитонит;
• мягкий шанкр;
• гонорея;
• хламидиоз.

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

• перитонит;
• сальмонеллез;
• холера;
• иерсиниоз;
• брюшной тиф;
• шигеллез;
• кампилобактериоз;
• внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

• ожоги;
• раны;
• флегмона;
• абсцессы;
• инфицированные язвы.

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

• сепсис;
• септический артрит;
• остеомиелит.

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

• аллергия на составные части;
• беременность и период кормления грудью;
• заболевания сухожилий и связок;
• при одновременном приеме с тизанидином;
• эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

• неестественное дрожание рук и ног;
• судороги;
• головокружение;
• головные боли;
• болезненность в животе;
• понос;
• рвотные позывы и рвота;
• галлюцинации;
• могут начать отказывать почки или печень;
• в моче появляется кровь.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

• тошнота и в дальнейшем рвота;
• дисбактериоз с последующим поносом;
• просто снижение аппетита;
• вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

• головные боли;
• галлюцинации;
• головокружения;
• дрожание ног и рук;
• судороги;
• нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

• двоение в глазах;
• нарушение цветовосприятия;
• шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

• анемия;
• увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Source: grippe.su

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

  Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

  Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на:

  • Enterococcus faecalis.
  • Staphylococcus aureus.
  • Staphylococcus epidermidis.
  • Streptococcus pneumoniae.
  • Streptococcus pyogenes.
  • Campylobacter jejuni.
  • Citrobacter diversus.
  • Citrobacter freundii.
  • Enterobacter cloacaae.
  • Escherichia coli.
  • Haemophilus influenzae.
  • Haemophilus parainfluenzae.
  • Klebsiella pneumoniae.
  • Morganella morganii.
  • Neisseria gonorrhoeae.
  • Proteus mirabilis.
  • Proteus vulgaris.
  • Providencia rettgeri.
  • Providencia stuartii.
  • Pseudomonas aeruginosa.
  • Salmonella typhi.
  • Serratia marcescens.
  • Shigella flexneri.
  • Shigella sonnei.
  • Staphylococcus haemolyticus.
  • Staphylococcus hominis.
  • Staphylococcus saprophyticus.
  • Acinetobacter spp.
  • Acinetobacter calcoaceticus.
  • Aeromonas caviae.
  • Aeromonas hydrophilia.
  • Brucella melitensis.
  • Campylobacter coli.
  • Edwardsiella tarda.
  • Enterobacter aerogenes.
  • Haemophilus ducreyi.
  • Klebsiella oxytoca.
  • Legionella pneumophila.
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
  • Neisseria meningitidis.
  • Pasteurella multocida.
  • Salmonella enteritidis.
  • Vibrio cholerae.
  • Vibrio parahaemolyticus.
  • Vibrio vulnificus.
  • Yersinia enterocolitica.
  • Chlamydia trachomatis.
  • Mycobacterium tuberculosis.

  В кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).

• Фармакокинетика

  Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность - 60-80%. C max достигается через 1-1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет C max и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг C max - 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч - 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

  С белками плазмы связывается 20-40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите - до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т 1/2 при приеме внутрь - 3,5-5 ч, при в/в введении - 5-6 ч. Общий Cl - около 35 л/ч.

  Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь - 40- 50%, после в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и фекалиями) небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T 1/2 .

• Показания к применению
  • Инфекции:
    • ЛОР-органов:
      • Средний отит.
      • Синусит.
      • Мастоидит.
      • Тонзиллит.
      • Фарингит.
    • Нижних дыхательных путей:
      • Бронхит острый.
      • Обострение хронического бронхита.
      • Пневмония , кроме пневмококковой.
      • Бронхоэктатическая болезнь.
    • Органов малого таза:
      • Цистит.
      • Пиелонефрит.
      • Простатит.
      • Аднексит.
      • Сальпингит.
      • Оофорит.
      • Эндометрит.
      • Тубулярный абсцесс.
      • Тазовый перитонит.
    • Кожи и мягких тканей:
      • Инфицированные язвы.
      • Раны.
      • Ожоги.
      • Инфекции наружного слухового прохода.
      • Абсцессы.
      • Целлюлиты.
    • Костей и суставов:
      • Остеомиелит.
      • Септический артрит.
    • Венерические:
      • Гонорея.
      • Мягкий шанкр.
      • Хламидиоз.
    • Брюшной полости:
      • Желчного пузыря и желчевыводящих путей.
      • Внутрибрюшинные абсцессы.
      • Перитонит.
      • Сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф.
      • Кампилобактериоз.
      • Йерсиниоз.
      • Шигеллез.
      • Холера.
  • Бактериемия.
  • Септицемия.
  • Тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении.
  • Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания глаз:
    • Конъюнктивит.
    • Блефароконъюнктивит.
    • Блефарит.
    • Кератит.
    • Кератоконъюнктивит.
    • Бактериальная язва роговицы.

• Способ применения и дозы

  Внутрь, в/в.

  • Внутрь

    Не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости по 250 мг (при тяжелых инфекциях - по 500-750 мг) 2-3 раза в сутки.

  • В/в

    По 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин - при дозе 400 мг. Курс лечения - от 7-14 дней при острых инфекциях, до 4-6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве.

  • При острой гонорее

    Однократно внутрь 250-500 мг или в/в 100 мг.

  • Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств

    За 30-60 мин до операции внутрь 500-750 мг или в/в - 200-400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч.

  • Пациентам с выраженным нарушением функции почек

    Суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам - на 1/3.

  • Местно

    По 1-2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях - по 2 капле в глаз каждый час.

• Побочные действия
  • Нарушение аппетита.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Эпигастральные и абдоминальные боли.
  • Дискомфорт в животе.
  • Язвы.
  • Сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта.
  • Метеоризм.
  • Кровотечения в ЖКТ.
  • Холестатическая желтуха .
  • Гепатит.
  • Некроз клеток печени.
  • Головная боль.
  • Головокружение Головокружение (vertigo; синоним - вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
  • Возбуждение.
  • Ощущение беспокойства.
  • Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним - инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
  • Кошмарные сны.
  • Депрессия Депрессия (от лат. depressio - подавление) - психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
  • Фобии.
  • Чувство усталости.
  • Нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, Нистагм Нистагм (греч. νυσταγμός – сонливое состояние, дремота) – непроизвольные, ритмические колебательные движения глазных яблок, включающие медленное движение глаз в одном из направлений (медленная фаза Н.), вслед за которым следует быстрое движение глаз в противоположном направлении (быстрая фаза). Направление Н. определяется по направлению быстрой фазы. Также при рассмотрении Н. отмечают его амплитуду (низко- либо высокоамплитудный) и скорость (быстрый, медленный). У здоровых людей часто выявляется физиологический (установочный) Н. (нистагмоид). Наиболее часто Н. связан с физиологической стимуляцией или дисфункцией периферических или центральных вестибулярных структур (лабиринта, вестибулярного нерва, вестибулярных ядер ствола и их связей с мозжечком). Подробнее смотрите статью Нистагм . , боль в глазах), вкуса, обоняния.
  • Щум в ушах.
  • Транзиторное нарушение слуха.
  • Изменение настроения.
  • Нарушение походки.
  • Повышение внутричерепного давления.
  • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
  • Потливость.
  • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
  • Тремор.
  • Судороги.
  • Токсический психоз.
  • Паранойя.
  • Галлюцинации.
  • Гиперпигментация.
  • Эозинофилия.
  • Лихорадка.
  • Фотосенсибилизация.
  • Лейкопения.
  • Лейкоцитоз.
  • Анемия.
  • Тромбоцитопения.
  • Тромбоцитоз.
  • Изменение уровня протромбина .
  • Транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы , креатинина , мочевины , сывороточных триглицеридов , глюкозы , калия , билирубина .
  • Гипотония.
  • Обморок Обморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . .
  • Кардиоваскулярный коллапс.
  • Церебральный тромбоз.
  • Пароксизмальная тахикардия .
  • Легочная эмболия.
  • Диспноэ.
  • Дыхательный дистресс.
  • Бронхоспазм.
  • Выпот в плевру.
  • Артралгия.
  • Миалгия Миалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω - чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать