Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Бициллин 5 от чего колят

Торговое название

Бициллин-5

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).

Бензатина бензилпенициллин.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).

После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).

Связь бензилпенициллина с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению

Профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);

Рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция - вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);

Сифилис, фрамбезия.

Способ применения и дозы

Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Способ приготовления и правила введения суспензии .

Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!

Побочные действия

Нарушение зрения

Нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит

Головокружение, шум в ушах, головная боль

Интерстициальный нефрит

Бронхоспазм, ларингоспазм

Анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция

Возможна болезненность в месте введения

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму

У ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови

У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);

Период лактации;

Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития прорывных кровотечений.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особые указания

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.

Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

• Не влияет.

Передозировка

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав:

Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.

Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis , Clostridium spp ., Actinomyces israelii ; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Treponema spp .

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика:

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции очень медленно гидролизуется, высвобождая . Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Бензилпенициллин.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.

С осторожностью:

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и лактация:

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore ): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Которые обладает малым спектром антибактериального воздействия, относящийся к пенициллинам. Представители этой группы известны своим растительным происхождением, поскольку производятся некоторыми видами плесени. Бензилпенициллин считается одним из самых устойчивых природных пенициллинов.

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

1. Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
2. Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

• вирусами;
• простейшими;
• риккетсиями;
• грибками.

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

• неустойчивость к пенициллинам;
• небольшое усвоение в желудке;
• отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции "Бициллина-5" считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата - это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

Состав

"Бициллин-5" выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутримышечных инъекций. Препарат имеет молочный оттенок и горький вкус. Отпускается лекарственное средство во флаконах объемом десять миллилитров. Страна-производитель: Россия.

В состав препарата для приготовления раствора входят:

• бензатина бензилпенициллина 1200 единиц;
• новокаиновая соль бензил-пенициллина 300 000 единиц.

Лекарство относится к антибиотикам пеницилиннового ряда, производится природным путем, отпускается исключительно по рецепту медицинского специалиста.

Показания

Согласно инструкции по применению, уколы "Бициллин-5" применяют при наличии инфекций, вызванных штаммами, которые сенситивны к пенициллину, особенно при назначении продолжительной терапии, например:

1. Острая инфекция, которая сопровождается интоксикацией организма, сыпью по всему телу, лихорадкой).
2. Рожистое поражение (инфекционный процесс, который характеризуется поражением кожного покрова, слизистой и региональных лимфоузлов).
3. Сифилис (хроническое системное венерическое инфекционное заболевание с поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей).
4. Фрамбезия (тропическая инфекция, характеризующаяся поражением кожи и костей).
5. Ревматизм (воспалительное поражение соединительной ткани с основной локализацией патологического процесса в полостях сердечно-сосудистой системы).
6. Ревматический артрит (заболевание соединительной ткани с поражением мелких суставов по типу деструктивного полиартрита неясного происхождения).
7. Ревмокардит (болезнь соединительных слоев сердечных тканей).
8. Ревматоидные заболевания (патология, обусловленная системным либо локальным воспалением соединительной ткани).
9. Тонзиллит (воспаление небных миндалин).
10. Лакунарная ангина (острый воспалительный процесс преимущественно бактериальной этиологии).
11. Катаральная ангина (патологический процесс, вызываемый патогенной микрофлорой, и поражающий верхние слои слизистой оболочки горла).
12. Механические повреждения кожного покрова и попаданием инфекции в ткани.
13. Ожоги.
14. Гнойные раны.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, "Бициллин-5" для человека имеет ряд ограничений на использование, например:

1. Сенситивность к действующим веществам лекарственного средства либо дополнительным микроэлементам, а также пенициллинам.
2. Пациентам, имеющим бронхиальную астму, применение препарата назначают с особой осторожностью.

В каких дозировках необходимо использовать препарат?

По инструкции к применению "Бициллина-5", взрослым пациентам и детям с восьми лет препарат вводят один раз в месяц, детям младше восьми лет - один раз в двадцать один день:

• для взрослых людей стандартное дозирование составляет - 1 500 000 единиц;
• пациентам старше восьми лет - 1 200 000 - 1 500 000 единиц;
• малышам младше восьми лет - 600 000 единиц.

Порошок разбавляют только перед самим введением. Как разводить "Бициллин-5"? Для изготовления раствора берут воду для инъекций, раствор хлорида натрия либо новокаин. Полученный препарат необходимо хорошо встряхнуть до образования однородной массы и ввести внутримышечно.

Побочные явления

При неправильном использовании (то есть не соблюдении инструкции) "Бициллин-5" может вызывать отрицательные реакции, например:

1. Малокровие.
2. Тромбоцитопения.
3. Лейкопения.
4. Пониженная свертываемость крови;
5. Кожные высыпания.
6. Эозинофилия.
7. Воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов.
8. Ангионевротический отек.
9. Анафилакти́ческий шок.
10. Мигрень.
11. Болевые ощущения в суставах.
12. Повышение температуры.
13. Воспаление слизистой оболочки ротовой полости.

Особенности

Лекарственное средство имеет ряд особых указаний при использовании:

1. Запрещено медикамент вводить внутривенно.
2. После процедуры место, куда был введен препарат, нельзя растирать, необходимо слегка придавить и немного подержать.
3. При возникновении признаков аллергии лекарственное средство следует отменить.
4. При появлении анафилаксии нужно принимать экстренные меры: использовать "Норэпинефрин" и ввести глюкокортикостероидные медикаменты.

Помимо этого, нужно провести микробиологические исследования перед началом терапии и в течении четырех месяцев после него при подозрении на сифилис.

В профилактических целях развития грибковых заболеваний, важно принимать аскорбиновую кислоту и витамины группы В. Использование малых дозировок либо полная отмена лечения раньше установленного курса может привести к возникновению устойчивых вирусов.

При совместном использовании "Бициллина-5" с антибактериальными средствами, которые имеют бактерицидное действие, антибиотики повышают действие первого препарата, а обладающие бактериостатическим влиянием - уменьшают. При употреблении медикамента понижается результативность таблетированных контрацептивных средств. Диуретические лекарственные средства, например, аллопуринол, фенилбутазон снижают выведение орнидазола, в результате чего увеличивается его содержание в плазме.

Дженерики

"Бициллин-5" имеет аналоги в виде различных солей бензилпенициллина российского производства. Иными лекарственными средствами на основе пенициллинов считаются полусинтетические препараты-заменители, которые имеют устойчивость к воздействию пенициллиназы и обладающие огромным спектром антибактериального влияния.

Это лекарства, в основу которых входит ампициллин, амоксициллин, выпускающиеся в форме таблеток, капсул. Аналоги по составу:

1. "Молдамин".
2. "Ретарпен".
3. "Экстенциллин".
4. "Бензициллин-1".

Препараты-заменители по спектру действия:

1. "Амоксиклав".
2. "Аугментин".
3. "Ампиокс".

"Амоксиклав"

Лекарственное средство относится к антибиотикам большого спектра влияния. "Амоксиклав" активен в отношении огромного количества бактерий, которые относятся к источникам различных инфекционных заболеваний. Медикамент считается представителем терапевтической группы комбинации полусинтетических антибактериальных средств пенициллинового ряда.

"Амоксиклав" выпускается в форме таблеток для перорального приема по четырнадцать штук в упаковке. Главными действующими микроэлементами лекарственного средства является амоксициллин.

Основные компоненты медикамента абсорбируются из кишечника. Их уровень в плазме достигает фармакологического содержания уже спустя тридцать минут после приема капсулы, максимальная концентрация достигается примерно через 120 минут.

Стоимость препарата составляет 100-700 рублей.

"Аугментин"

Комплексное лекарственное средство из группы антибактериальных медикаментов широкого спектра действия, в структуру которого входят следующие действующие вещества - амоксициллин и клавулановая кислота.

Основной микроэлемент принадлежит к антибиотикам быстрого реагирования полусинтетического происхождения, который имеет высокую лечебную активность по отношению к большей части штаммов.

Таблетки считаются препаратом длительного воздействия, что кардинально отличает их от иных медикаментов на основе амоксициллина. С помощью этого препарат может использоваться для устранения источника пневмонии, который обладает устойчивостью к пенициллинам.

После проникновения лекарства внутрь, активные вещества аугментина быстро растворяются и абсорбируются в желудке и кишечнике. Максимальное фармакологическое действие медикамент проявляет тогда, когда пациент ведет прием препарата до употребления еды. Основной микроэлемент препарата равномерно распространяется по всем системам организма - грудной и брюшной полости, попадает в желчь, мокроту, гнойные выделения. Стоимость препарата варьируется от 120 до 380 рублей.

Условия хранения

Срок годности антибактериального средства "Бициллин-5" составляет три года. Место хранения должно быть труднодоступным для детей. Температура не должна быть выше пятнадцати градусов. Использовать лекарственный препарат после истечения срока категорически запрещено. Стоимость медикамента составляет 16 рублей за один флакон.

Мнения

Как правило, в позитивных отзывах о "Бициллине-5" в большинстве случаев повествуется о его высокой результативности при невысокой цене. Антибактериальное средство характеризуют как практически не токсичное, отмечая его пролонгированное действие. Пациенты, которым вводили лекарство, предупреждают о том, что инъекции нужно осуществлять с особой осторожностью, имея специальные медицинские навыки.

Помимо положительных отзывов, имеются и отрицательные, например, люди говорят о болезненности уколов и ухудшении микрофлоры кишечника.

Латинское название: Bicillin-5
Код АТХ: J01CE30
Действующее вещество: Бензатина
бензилпенициллин
Производитель: Синтез ОАО (Россия)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Бециллин-5 – пенициллиновый антибиотик — активен против различных микроорганизмов, провоцирующих возникновение гонореи, инфекции стафилококк, менингит, стрептококк, дифтерия, а также других анаэробных инфекций.

Бессилен против воздействия микроорганизмов, которые продуцируют пенициллиназу. Устойчивы против влияния средства многие грамотрицательные бактерии, вирусы и грибы.

Показания к применению бициллина

Можно и нужно использовать при следующих заболеваниях:

• Болезни инфекционного и воспалительного характера
• Против возбудителей
• Профилактика рецидивов (против некоторых болезней)
• Группа половых инфекций
• Виды инфекций: стрептококк, стафилококк
• Против рожистых воспалений.

Состав бициллина

В одном флаконе объемом в 10 мл имеется порошок: бензатин бензилпенициллина – 1200000 ЕД антибиотик, бензилпенициллина новокаиновой соли в 10 мл – 300000 ЕД.

Лечебное действие

Он является эффективным по отношению к грамположительным микроорганизмам, анаэробным палочкам — стрептококк, некоторым грамотрицательным организмам. Используется для лечения заболеваний, вызванных действием бактерий стрептококк и других. Не применяется для лечения вирусов – оспы, гриппа, грибок, риккетсий. Можно использовать в гинекологии и урологии.

Препарат медленно всасывается, после этого в ходе лечения высвобождается в течение продолжительного времени и поступает в кровь. Максимальная его концентрация в плазме достигается спустя 2-4-х часов после приема препарата. После того как введено 1,2-1,5 млн. ЕД.

Антибиотик выводится только через почки, до этого действие препарата эффективное. Лишь около 5% (из 10 мл) выходит через мокроту, слюну, пот, грудное молоко, слезы.

Формы выпуска

Цена от 180 рублей.

Бициллин-5 10 мл – представляет собой белый или желтоватый порошок для инъекций, в процессе хранения на нем могут образовываться небольшие комки. Вкуса и запаха не имеет.

Дозировка

Для взрослых: он вводится в количестве 1200000 ЕД + 300000 ЕД, колоть надо раз в 4 недели.
Для детей после 8 лет – укол делается в количестве 960000 ЕД + 240000 ЕД, колоть стоит раз в 4 недели.
Для детей младше 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД, колоть раз в 3 недели.
Можно разводить в стерильной воде, изотоническом растворе хлорида натрия, прокаина. Можно также разводить с новокаином или лидокаином до 10 мл.

Способ применения

Раствор должен сохранить свои характеристики, поэтому он готовится только перед употреблением. Для этого во флакон, находящийся под давлением, медленно вводится растворитель в количестве менее 10 мл. Делается это на протяжении 25 секунд. Нужно перемешать содержимое флакона, встряхнуть его до появления однородной суспензии беловатого цвета. Могут появиться пузырьки на поверхности стенок.

Вводится внутримышечно в верхний наружный квадрат в области ягодицы. После этого нужно растереть ягодичную мышцу и полежать какое-то время.

При беременности и грудном вскармливании

Бициллин-5 может оказаться в материнском грудном молоке. Применять при беременности можно только тогда, когда польза для матери не уступает степени вреда и риска, наносимого плоду. Если применение препарата назначено от таких бактерий, как стрептококк и других, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

• Период грудного кормления
• Чувствительность пациента к отдельным компонентам
• Наличие хронических болезней – астма, поллиноз
• Аллергические заболевания
• Прием антибиотиков
• Когда лечится стрептококк другими лекарствами.

Меры предосторожности

• Если во время инъекции в шприце образовалась кровь, это говорит о попадании иглы в кровеносный сосуд. Действия: можно достать иглу и сделать укол в другое место. Пораженное место после введения препарата обрабатывается стерильным обработанным ватным тампоном. Растирать ягодицу после того, как сделан укол, нельзя.
• Если наблюдается образование аллергической реакции в ходе инъекции на коже – зуд, покраснения и прочие проявления, то лечение прекращается. В случае проявления определенных признаков анафилактического шока, принимаются срочные меры.
• Если Бициллин-5 используется против венерических заболеваний, то перед началом лечения важно пройти ряд исследований.
• Есть риск развития грибка в ходе инъекции, поэтому наряду с препаратом иногда назначаются витамины (группа B, C). Раннее прекращение лечебного процесса и применение средства в малых дозах приводит к образованию штаммов возбудителей.
• Если лечится стрептококк, необходимо перед применением проконсультироваться со специалистом, потому что он может иметь негативное воздействие.

Взаимодействие с другими препаратами

Синергидное действие инъекции оказывается бактерицидными антибиотиками – рифампицин, аминогликозиды, макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины.
Он способствует увеличению активности непрямых антикоагулянтов, подавлению кишечной микрофлоры, снижению эффективности средств контрацепции. Если колоть вместе с этинилэстрадиолом и лечить стрептококк, то есть большая вероятность образования прорывных кровотечений. Диуретики отвечают за повышение концентрации препарата в тканях и крови. Совместное применение с аллопуринолом делает риск развития аллергии максимальным, может образоваться кожная сыпь.

Побочные эффекты

Инъекции имеют побочные эффекты:

• Система сердца и сосудов: образование лейкопении, гипокоагуляция, тромбоцитопения, проявление анемии
• Аллергия: образование кожной сыпи, крапивница, зуд, покраснения, дерматит
• Другие: боль в голове, повышение температура, стоматит
• При действии с лидокаином может вызывать слабость.

Передозировка

В случае несоблюдения норм применения в ЕД и дозы возможно проявление аллергических реакций и прочих побочных действий при инъекции.

Условия и срок хранения

Хранится антибиотик в сухом месте, температура – не более +20 С, вдали от солнечных лучей. Беречь от детей. Длительность хранения препарата – 3 года.

Аналоги

Зитрокс

ФАРМСТАНДАРТ ООО, Россия
Цена: от 60 рублей

Это антибиотик – выпускается по 10 мл. Он применяется для лечения различных воспалительных заболеваний в области почек, кожи, при заболеваниях ЛОР органов, против микробов стрептококк. Относится к препаратам класса азалиды. Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Плюсы:

• Низкая цена
• Можно заметить широкий спектр действия
• Эффективное действие.

Минусы:

• Имеет много побочных эффектов.

Амизончик

Производитель: ОАО «Фармак» Украина
Цена: до 80 рублей.

Он применяется для лечения гриппа и против других вирусных инфекций (стрептококк, стафилококк) и заболеваний, а также после перенесенных операций для реабилитации.

Плюсы:

• Низкая стоимость
• Возможность лечения против гриппа
• Можно колоть детям
• Простая схема действия.

Минусы:

• Он имеет много противопоказаний
• После приема может повышаться температура.

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин®-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин®-5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин®-5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.