Лекарственный справочник гэотар. Побочные действия прегабалина. Действие лекарства и его дозировка

• Инструкция по применению ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР
• Состав препарата ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР
• Показания препарата ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР
• Условия хранения препарата ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР
• Срок годности препарата ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР

Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Прочие противоэпилептические препараты (N03AX) > Pregabalin (N03AX16)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 75 мг: 14 или 56 шт.

Капсулы размер №4, Coni-Snap, с крышечкой и корпусом светло-коричневого цвета, без маркировки.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172).

капс. 150 мг: 14 или 56 шт.
Рег. №: 10241/14 от 22.05.2014 - Действующее

Капсулы размер №2, Coni-Snap, с крышечкой и корпусом коричневого цвета, без маркировки.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172), железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).

14 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

капс. 300 мг: 14 или 56 шт.
Рег. №: 10241/14 от 22.05.2014 - Действующее

Капсулы размер №0, Coni-Snap, с крышечкой и корпусом темно-коричневого цвета, без маркировки.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172).

14 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году.

Фармакологическое действие

Прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α 2 -дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других видах нейропатической боли не изучена.

Установлено, что при применении прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией и пациентов с хроническим болевым синдромом отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает C max примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч.

Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%).

Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания к применению

• лечение нейропатической боли у взрослых пациентов;
• в качестве дополнительной терапии эпилепсии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией;
• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов;
• лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Суточная доза прегабалина составляет от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема. Следует регулярно оценивать необходимость в продолжении лечения.

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели, вне зависимости от показания, по которому препарат был назначен.

Дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

img_f-KK.eps|png

Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови в ходе гемодиализа (50% препарата в течение 4 ч). Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

* Суточную дозу (мг/сут) следует разделить на несколько частей в зависимости от кратности приема препарата.

Дополнительная доза назначается однократно.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Обычный прием препарата следует возобновить на следующий день.

Побочное действие

В рамках программы клинических исследований прегабалина у 8900 пациентов (из них 5600 участвовали в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях) наиболее распространенными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 12% и 5%, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте:

• очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Перечисленные побочные реакции могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Частота побочных реакций, в т.ч. со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга.

Инфекции и инвазии: нечасто - назофарингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита;

нечасто - анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация;

нечасто - галлюцинации, панические атаки, неусидчивость, депрессия, ажитация, подавленное настроение, лабильность настроения, деперсонализация, трудности в подборе слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия;

редко - расторможенность, приподнятое настроение;

частота неизвестна - агрессивность.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость;

часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, седативный эффект, летаргия, головная боль;

нечасто - обморок, ступор, миоклонические судороги, психомоторное возбуждение, потеря вкусовых ощущений, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивные расстройства, нарушение речи, ослабление рефлексов, гипестезия, гиперестезия, амнезия, ощущение жжения;

редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия;

частота неизвестна - потеря сознания, снижение умственной деятельности, судороги, недомогание.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения, диплопия;

нечасто - нарушение зрения, отечность глаз, выпадение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, повышенное слезотечение;

редко - утрата периферического зрения, осциллопсия, нарушение восприятия зрительной глубины, фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия;

частота неизвестна - кератит, потеря зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто - вертиго;

нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, "приливы", гиперемия кожи, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия;

редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия;

частота неизвестна - хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа;

редко - кровотечение из носа, чувство "стеснения" в глотке, кашель, заложенность носа, ринит, храп;

частота неизвестна - отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм;

нечасто - вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта;

редко - асцит, дисфагия, панкреатит;

частота неизвестна - отек языка, диарея, тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - потливость, папулезная сыпь;

редко - холодный пот, крапивница;

частота неизвестна - зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц;

редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, недержание мочи;

редко - олигурия, почечная недостаточность;

частота неизвестна - задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны половой системы и молочной железы: часто - эректильная дисфункция;

нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция;

редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме;

частота неизвестна - гинекомастия.

Прочие: часто - нарушение походки, чувство "опьянения", утомляемость, отеки (в т.ч. периферические);

нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, озноб, боль, патологические ощущения;

редко - генерализованные отеки, гипертермия;

частота неизвестна - отек лица.

Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение массы тела;

нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов;

редко - повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови, снижение массы тела.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены препарата:

• бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боли, судороги, потливость и головокружение. При назначении препарата следует проинформировать об этом пациента.

Получены данные о том, что после прекращения приема прегабалина после длительного приема частота развития и степень тяжести синдрома отмены могут быть дозозависимыми.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сердечной недостаточности, а также у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно. В экспериментальных исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому Прегабалин-Рихтер следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Клинические данные, касающиеся влияния прегабалина на фертильность женщин, отсутствуют. Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, при применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови в ходе гемодиализа (50% препарата в течение 4 ч). Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Особые указания

У некоторых пациентов с сахарным диабетом при увеличении массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

На фоне лечения прегабалином отмечались случаи головокружения и сонливости, которые повышали риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. Также имеются сообщения о случаях потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока не станут ясны возможные побочные эффекты лечения.

В контролируемых исследованиях нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев зрение восстанавливалось после отмены препарата. В клинических исследованиях, предусматривавших проведение офтальмологического обследования, частота снижения остроты зрения и изменение полей зрения была выше среди пациентов, получавших прегабалин, чем среди пациентов, получавших плацебо. Частота выявлений изменений при осмотре глазного дна также была выше на фоне терапии прегабалином, чем на фоне терапии плацебо.

При постмаркетинговом применении препарата также наблюдались нежелательные реакции со стороны органа зрения, к которым относились потеря зрения, нечеткость зрения или другие изменения, многие из которых были транзиторными. При прекращении терапии прегабалином можно ожидать разрешения симптомов со стороны органа зрения или снижения степени их тяжести.

Отмечались случаи развития почечной недостаточности; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления:

• бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, чувство тревоги, нервозность, депрессия, потливость, головокружение, судороги. Пациента следует информировать об этих симптомах в начале лечения прегабалином.

На фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии возможно развитие судорог, в т.ч. эпилептического статуса и большого эпилептического припадка.

Получены данные о том, что после прекращения приема прегабалина после длительного применения частота развития и степень тяжести синдрома отмены могут быть дозозависимыми.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин следует применять с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть следствием суммирования эффектов прегабалина и других совместно применяемых препаратов (например, антиспастических препаратов). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина по данному показанию.

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по различным показаниям, были отмечены суицидальные мысли или поведение. Результаты мета-анализа рандомизированных плацебо контролируемых исследований противоэпилептических препаратов свидетельствовали о небольшом возрастании риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного эффекта неизвестен, а имеющиеся данные не позволяют исключить такой риск при применении прегабалина. В связи с этим пациентов, получающих препараты данной группы, следует тщательно наблюдать на предмет появления суицидальных мыслей и поведения, а при необходимости назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за пациентами, следует рекомендовать обращаться за медицинской помощью при появлении суицидальных мыслей или поведения.

В постмаркетинговом исследовании были получены сообщения о случаях нарушения функции нижних отделов ЖКТ (например, обструктивная и паралитическая кишечная непроходимость, запор) на фоне одновременного применения прегабалина с препаратами, способными вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При совместном применении прегабалина и опиоидных анальгетиков следует принимать меры профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Известны случаи развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении для выявления симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, характеризующимися непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы, не следует принимать Прегабалин-Рихтер.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Прегабалин-Рихтер может оказывать легкое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Прегабалин-Рихтер может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к выполнению таких задач.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, вероятность фармакокинетического взаимодействия крайне мала.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

Прегабалин может потенцировать действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях при многократном применении прегабалина внутрь одновременно с оксикодоном, лоразепамом или этанолом клинически значимого влияния на дыхательную функцию не наблюдалось. При одновременном применении прегабалина и препаратов, угнетающих ЦНС, возможно развитие дыхательной недостаточности и комы. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.

Специальные фармакокинетические исследования препарата у пациентов пожилого возраста не проводились. Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых добровольцев.

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегабалин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегабалина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегабалина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, припадков, судорог, нейропатической боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прегабалин - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

Состав

Прегабалин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Формы выпуска

Капсулы 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены).

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие

• назофарингит;
• нейтропения;
• повышение аппетита;
• анорексия;
• гипогликемия;
• эйфория;
• спутанность сознания;
• снижение либидо;
• бессонница;
• раздражительность дезориентация;
• деперсонализация;
• аноргазмия;
• беспокойство;
• депрессия;
• ажитация;
• лабильность настроения;
• подавленное настроение;
• трудности в подборе слов;
• галлюцинации;
• необычные сновидения;
• повышение либидо;
• панические атаки;
• апатия;
• усиление бессонницы;
• расторможенность;
• приподнятое настроение;
• головокружение;
• сонливость;
• атаксия;
• нарушение внимания;
• нарушение координации;
• ухудшение памяти;
• тремор;
• дизартрия;
• парестезия;
• нарушение равновесия;
• амнезия;
• седация;
• летаргия;
• когнитивные расстройства;
• гипестезия;
• нистагм;
• нарушение речи;
• миоклонические судороги;
• гипорефлексия;
• дискинезия;
• психомоторное возбуждение;
• постуральное головокружение;
• гиперестезия;
• потеря вкусовых ощущений;
• ощущение жжения на слизистых оболочках и коже;
• интенционный тремор;
• ступор;
• обморок;
• гипокинезия;
• паросмия;
• дисграфия;
• головная боль;
• потеря сознания;
• когнитивные нарушения;
• судороги;
• нечеткость зрения;
• диплопия;
• сужение полей зрения;
• снижение остроты зрения;
• боль в глазах;
• астенопия;
• сухость в глазах;
• отечность глаз;
• повышенное слезотечение;
• раздражение глаз;
• мидриаз;
• осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов);
• нарушение восприятия зрительной глубины;
• утрата периферического зрения;
• косоглазие;
• усиление яркости зрительного восприятия;
• кератит;
• потеря зрения;
• вертиго;
• тахикардия;
• AV-блокада 1 степени;
• снижение АД;
• похолодание конечностей;
• повышение АД;
• гиперемия кожи;
• синусовая тахикардия;
• синусовая аритмия;
• синусовая брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• удлинение интервала QT;
• одышка;
• кашель;
• сухость слизистой оболочки носа;
• заложенность носа;
• кровотечение из носа;
• ринит;
• храп;
• отек легких;
• сухость во рту;
• запор, диарея;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• повышенное слюноотделение;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипестезия слизистой оболочки полости рта;
• асцит;
• дисфагия;
• панкреатит;
• редкие случаи отека языка;
• потливость;
• холодный пот;
• крапивница;
• редкие случаи отека лица;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• подергивания мышц;
• припухлость суставов;
• мышечные спазмы;
• миалгия;
• артралгия;
• боль в спине;
• боль в конечностях;
• скованность мышц;
• спазм шейных мышц;
• боль в шее;
• дизурия;
• недержание мочи;
• олигурия;
• почечная недостаточность;
• задержка мочи;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции;
• гиперчувствительность;
• эректильная дисфункция;
• задержка эякуляции;
• сексуальная дисфункция;
• аменорея;
• боль в грудных железах;
• выделения из молочных желез;
• дисменорея;
• увеличение молочных желез в объеме;
• гинекомастия;
• утомляемость;
• отеки (в т.ч. периферические);
• чувство "опьянения";
• нарушение походки;
• астения;
• жажда;
• чувство стеснения в груди;
• генерализованные отеки;
• озноб;
• боль;
• патологические ощущения;
• гипертермия;
• увеличение массы тела;
• повышение активности АЛТ, АСТ, КФК;
• снижение числа тромбоцитов;
• повышение концентрации глюкозы и креатинина крови;
• снижение содержания калия крови;
• снижение массы тела;
• снижение числа лейкоцитов в крови.

Противопоказания

• редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений "синдрома отмены" прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма

Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом (алкоголем). Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола (алкоголя) и лоразепама.

Аналоги лекарственного препарата Прегабалин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альгерика;
• Лирика;
• Прабегин;
• Прегабалин Зентива;
• Прегабалин Канон;
• Прегабалин Рихтер;
• Прегабалин СЗ;
• Прегабио;
• Пригабилон.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота Сандоз;
• Вимпат;
• Габагамма;
• Габапентин;
• Габитрил;
• Галодиф;
• Гапентек;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депакин хроно;
• Диазепам;
• Диакарб;
• Дифенин;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Клоназепам;
• Конвулекс;
• Конвульсан;
• Конвульсофин;
• Ламептил;
• Ламитор;
• Ламолеп;
• Ламотриджин;

Прегабалин представлен в виде антиэпилептического средства, которое может выступать в роли основного лекарственного препарата при лечении тревожных расстройств, хронический патологий, например, фибромиалгии, а также травм спинного мозга.

Психотропные свойства прегабалина достаточно мощные, особенно, если сравнивать с аналогичными лекарственными средствами. Период развития психотропного эффекта короткий.

Принцип действия основного компонента

Попадая в ЖКТ, таблетки Прегабалина быстро всасываются, если принимать препарат натощак, как рекомендует производитель. Уже через час в плазме наблюдается максимальная концентрация действующего вещества, независимо от характера приема – однократного или повторного.

Дозировка никак не влияет на биологическую доступность препарата, которая при внутреннем приеме достигает более 90%. Достижение равновесного состояния при условии повторного приема происходит через сутки или двое.

Если проигнорировать рекомендации производителя и принять лекарство на полный желудок, максимальная концентрация основного действующего компонента снижается до 30%, к тому же, данный показатель достигается уже не через час, а спустя 2,5 часа.

Общее всасывание медикамента, при этом, не нарушается. Прегабалин отличается низким уровнем кроссиндивидуальной вариабельности, который достигает менее 20%. Характер фармакокинетических свойств линейный, если придерживаться рекомендованных врачом суточных дозировок.

Стоит рассмотреть и другие фармакокинетические свойства рассматриваемого лекарственного средства.

1. Не наблюдается связывание препарата с белками плазмы;
2. Почки выводят прегабалин в неизмененном виде в среднем за 6 часов;
3. Отмечается прямо пропорциональность почечного клиренса и медикамента из плазмы по отношению к КК;
4. Внутренний прием обеспечивает кажущийся Vd на уровне 0,56 л/кг;
5. Наблюдаются идентичные показатели фармакокинетических свойств в равновесном состоянии у всех категорий пациентов, которые принимают лекарство с учетом основной патологии – хронические болевые синдромы, эпилепсия, здоровые добровольцы;
6. Отсутствуют сведения относительно фармакокинетики препарата у пациентов с печеночными патологиями. По сути, концентрация основного действующего компонента в организме не должна меняться в данном случае, поскольку средство почти не подвержено метаболизму и без проблем выводится с мочой в неизмененном виде почти на 98%;
7. Основной метаболит, который можно обнаружить в моче после приема рассматриваемого медикамента – N-метилированный производный Прегабалина. Его количество составляет 0,9% от принимаемой дозировки;
8. S- энантиомер препарата не рацемизируется в R-энантиомер;
9. Гемодиализ позволяет без проблем удалить основной действующий компонент из плазмы. При сеансе длительностью в 4 часа наблюдается 50% снижение концентрации;
10. Наблюдается прямо пропорциональность клиренса прегабалина и КК, что стоит брать во внимание пациентам с почечными патологиями;
11. Клиренс рассматриваемого медикамента снижается с повышением возраста пациента, поэтому у пациентов после 65 лет отмечается возрастное снижение КК. В некоторых случаях дозировку необходимо будет снизить, особенно, если у пожилого человека наблюдаются почечные патологии.

Что касается дозировок, в продаже есть капсулы по 25, 50, 100 и 200 мг. Наиболее востребованные дозировки –75 мг, 150 мг и Прегабалин 300.

Показания

Рассматриваемый медикамент и полные аналоги Прегабалина показаны при наличии следующих патологий:

• Генерализованное тревожное расстройство у взрослых пациентов;
• Фибромиалгия;
• Нейропатические боли;
• Эпилепсия.

При эпилепсии Прегабалин выступает в роли дополнения к основной терапии, если патология сопровождается приступами парциальных судорог с вторичной генерализацией или без таковой. Применение данного средства возможно исключительно для лечения взрослых пациентов.

Купить Прегабалин без рецепта официально нельзя, но данное требование соблюдают не все аптеки. Возраст до 18 лет и повышенная чувствительность к основному действующему компоненту являются строгими противопоказаниями.

Инструкция по применению

Строгое следование инструкции по применению Прегабалина позволит минимизировать вероятность возникновения побочных эффектов и получить результат, на который рассчитывал врач при составлении плана лечения.

Поскольку рассматриваемое лекарство выпускается в виде капсул, запрещено их измельчать или разжевывать. Пероральный прием предполагает глотание целой капсулы, ее можно запить водой. Уже упоминалось, что прием пищи не влияет на всасывание препарата и его свойства, однако прием на пустой желудок обеспечивает более быстрый и сильный эффект.

Только лечащий врач имеет право определять дозировку и общую длительность приема медикамента, основываясь на особенностях пациента и характере заболевания, которому он подвержен.

Для купирования нейропатического болевого синдрома взрослым пациентам назначается Прегабалин 75 мг при общей суточной норме 150 мг. Дозировка может быть превышена в два раза при необходимости. В подавляющем большинстве случаев назначается именно Прегабалин 150 при общей суточной норме в 300 мг. Такая дозировка встречается наиболее часто при лечении болей нейропатического характера.

Увеличение однократной дозировки до 300 мг также допустимо, при этом каждое повышение должно сопровождаться недельным интервалом.

600 мг – максимально допустимое к приему количество рассматриваемого лекарства. Уже через неделю после начала лечения наблюдается необходимый эффект.

В период лечения следует ориентироваться на следующие принципы приема медикамента.

• Суточная доза должна разделяться на два или три приема, независимо от наполненности желудка;
• Если была пропущена доза препарата, следующую дозу необходимо максимально приблизить по времени, но она не должна совпадать с временем приема следующей дозы по графику;
• Поскольку после 65 лет функции поек снижаются, пациенты в данном возрасте должны принимать уменьшенные дозировки лекарства;
• В корректировке нет необходимости при сопутствующих печеночных патологиях;
• При наличии почечных патологий при выборе дозировки учитывается КК в индивидуальном порядке;
• Прекращение курса лечения должно быть постепенным, имеется в виду плавное снижение дозировки в течение недели.

При сердечной и почечной недостаточности применять Прегабалин следует с максимальной осторожностью. Наличие в анамнезе пациента лекарственной зависимости также является причиной несколько раз подумать перед назначением такого препарата, поскольку бесконтрольное применение уже имело место быть в единичных случаях.

Если же назначение медикамента является обязательным условием успешной терапии, медицинский контроль на этот период стоит ужесточить. Рассмотрим другие случаи, когда терапия Прегабалином может потребовать определенной коррекции или большего внимания.

1. Ангионевротический отек с соответствующей симптоматикой является причиной отмены данного лекарства. Под характерными симптомами понимается отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек, а также отек лица;
2. Терапия данным медикаментом в пожилом возрасте требует повышенного внимания до тех пор, пока эффективность препарата не будет достигнута. Отмечались случаи сонливости и головокружения, а в таком возрасте подобные эффекты могут стать причиной травмы. Также могут нарушаться когнитивные функции, возникать спутанность и потеря сознания;
3. Стоит помнить о способности препарата повышать вероятность суицидального поведения или соответствующий навязчивых мыслей. Подобным эффектом обладают многие противосудорожные средства, поэтому при возникновении первых признаков депрессии медицинский контроль должен стать более строгим;
4. Стоит произвести корректировку доз гипогликемических препаратов, если пациент с сахарным диабетом начал прибавлять в весе из-за приема Прегабалина;
5. Поскольку результатом терапии может стать развитие почечной недостаточности, стоит быть готовыми к отмене медикамента с целью восстановления функции почек;
6. Следует с осторожностью назначать лекарство пожилым пациентам с невропатиями и нарушениями работы сердечнососудистой системы. На фоне подобной терапии может возникнуть хроническая сердечная недостаточность. Существует вероятность исчезновения подобных эффектов в случае отмены препарата;
7. Результатом отмены, неважно насколько длительной была терапия, могут стать следующие явления: повышенный уровень тревожности и судороги, потливость и синдром ОРВИ, депрессия и бессонница, диарея, на фоне которой развивается тошнота и головная боль. К сожалению, пока нет медицинских исследования относительно выраженности и частоты подобных явлений в зависимости от назначенной суточной дозы;
8. Согласно отзывам на Прегабалин, сразу после окончания терапии могут возникать эпилептические судороги и малые припадки;
9. Пока отсутствуют медицинские сведения относительно целесообразности замены другого противосудорожного средства именно на Прегабалин, как и относительно актуальности монотерапии данным средством;
10. При лечении центральной нейропатической боли, возникающей на фоне повреждения спинного мозга, могут возникать побочные реакции, в частности, сонливость. Однако подобное явление можно объяснить и параллельным приемом других препаратов, например, антиспастических;
11. Не исключено формирование зависимости от рассматриваемого лекарственного средства;
12. Если пациент относится к группе риска по развитию энцефалопатии, возникновение данной патологии может ускорить Прегабалин;

Во время терапии рассматриваемым лекарственным средством стоит отказать от вождения и управления сложной техникой, поскольку медикамент в отдельных случаях может вызвать сонливость и головокружение. Пока индивидуальная реакция организма на прием средства не будет установлена, игнорировать данную рекомендацию нельзя.

Побочные эффекты

Побочные явления ввиду приема рассматриваемого медикамента достаточно обширные, но их можно распределить на 4 группы по частоте возникновения и вы поймете, что большинство из них возникает редко. Побочная симптоматика в приведенной ниже таблице классифицирована в зависимости от системы организма, которая подвергается определенным явлениям.

Система организма	Очень часто	Часто	Иногда	Редко
ЦНС	Сонливость и головокружение.	Нарушение координации и внимания, летаргия и амнезия, тремор и атаксия.	Обмороки, ступоры, потеря вкусовых ощущений, эмоциональное возбуждение, дискинезия, нарушения речи, интенционный тремор.	Головные боли, дисграфия, паросмия, гипокинезия.
Психика		Дезориентация, бессонницы и раздражительность, снижение потенции, спутанность сознания и эйфория	Апатия и панические атаки, усиление потенции, галлюцинации, ажитация и депрессия, сложности в подборе слов.	Приподнятое настроение и расторможенность.
Обмен веществ		Увеличение массы тела из-за повышенного аппетита.	Гипогликемия, анорексия.	Резкое снижение веса.
Органы чувств		Диплопия, нечеткость зрения и приступы головокружения.	Повышенное слезотечение, отечность глаз, сухость в глазах, астенопатия, боль в глазах, снижение остроты зрения, сужение полей зрения, гиперакузия.	Кератит, косоглазие, утрата периферического зрения, осциллопсия, мидриаз, раздражение глаз, мелькание искр.
Пищеварительная система		Вздутие, рвота, запор, сухость во рту.	Гипестезия, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышенное слюноотделение.	Диарея, тошнота, отек языка, панкреатит, дисфагия, асцит.
Дыхательная система			Назофарингит, сухость слизистой оболочки, кашель, одышка.	Отек легких, храп, ринит, кровотечения из носа, заложенность.
Сердечнососудистая система			Повышение АД, холодные конечности, приливы снижения давления, AV-блокада I степени, тахикардия.	Синусовая брадикардия, аритмия и тахикардия.
Мочевыделительная система			Недержание мочи и дизурия.	Почечная недостаточность, олигурия.
Система кроветворения				Нейтропения.
Репродуктивная система		Эректильная дисфункция.	Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции.	Увеличение молочных желез, выделения, дисменорея, аменорея, боли в грудных железах.
Дерматология			Папулезная сыпь, потливость, гиперемия.	Холодный пот.
Костно-мышечная система			Скованность в мышцах, боли в конечностях и спине, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, припухлости суставов, подергивания мышц.	Рабдомиолиз, боли и спазмы в области шеи.
Лабораторные показатели			Снижение количества тромбоцитов, повышение активности КФК, АСТ и АЛТ.	Снижение количества лейкоцитов и уровня калия, повышение содержания креатинина и глюкозы в крови.

В редких случаях проявляется аллергическая реакция в виде крапивницы или ангионевротического отека. Среди прочих симптомов гипертермия в исключительно редких случаях, немного чаще, но по-прежнему редко возникает боль, озноб, генерализованные отеки, стеснение в груди, жажда и астения.

Среди более частых побочных эффектов – нарушение походки, чувство опьянения, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими препаратами

Крайне не рекомендуется принимать Прегабалин с другими препаратами, действие которых направлено на угнетение функций центральной нервной системы, в противном случае, возникает риск развития комы или нарушения функций дыхательной системы.

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками и другими препаратами, провоцирующими запор, также нежелателен, в противном случае возникает еще более тяжелый запор, паралитический илеус, обостряется кишечная непроходимость.

Не наблюдается никаких клинически значимых изменений в работе дыхательной системы при приеме данного лекарства с алкоголем, лоразепамом и оксикодоном. Что касается последнего препарата, вызванные им двигательные и когнитивные функции могут только усиливаться. Эффективность действия лоразепама и алкоголя повышается на фоне приема Прегабалина.

Период беременности и лактации

Поскольку не было проведено специальных медицинских исследований относительно влияния данного лекарства в период вынашивания плода, строго контролируемые рекомендации по этому поводу отсутствуют.

Женщины, возраст которых относится к репродуктивному, должны использовать в период терапии адекватные методы контрацепции.

Что касается периода грудного вскармливания, лучше поставить перед лечащим врачом вопрос о прекращении лактации, если необходимость приема Прегабалина выше, чем необходимость кормить ребенка именно грудным молоком. Данное действие объясняется тем, что процесс выведения средства с человеческим грудным молоком пока не было изучено.

Эксперименты проводились лишь на животных и по их результатам было определено, что репродуктивная функция подвергается токсическому воздействию на фоне приема данного лекарства. У крыс препарат способен выводиться с грудным молоком.

Полные аналоги

На Прегабалин цена может варьироваться в пределах 120-1700 руб. в зависимости от дозировки препарата и выбранной аптеки. В некоторых случаях целесообразно подобрать аналоги препарата, в составе которых такое же основное действующее вещество – прегабалин.

Несмотря на измененное торговое название, лекарство Лирика имеет то же действующее вещество в своем составе. Производителем оригинального препарата является немецкий бренд Пфайзер (Pfizer), а эффективность лекарства и его высокое качество полностью оправдывают стоимость, которая начинается от 700 рублей за минимальную дозировку. Дозировки, кстати, аналогичные препарату Прегабалин – 75, 100, 150, 200 и 300 мг. В рассмотренной группе полных аналогов именно Прегабалин Лирика является наиболее востребованным.

Наблюдается быстрое усвоение организмом при очень быстром наступлении терапевтического эффекта. Данный вариант медикаментов с рассматриваемым основным компонентом провоцирует наименьшее количество побочных эффектов. Лирика входит в список медикаментов, которые считаются жизненно необходимыми согласно международным стандартам.

Прегабалин Рихтер относится к категории дженериков и является более доступным аналогом Лирики в плане цены. Такая ценовая политика обусловлена тем, что данное лекарство производят отечественные бренды. Основной действующий компонент в данном случае неизменный – это прегабалин.

В качестве дополнительных компонентов используется тальк, кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал и моногидрат лактозы. Дополнительные компоненты являются стандартными практически для всех порошковых лекарств, которые выпускаются в форме капсул. Для изготовления оболочки используется желатин, желтые красители, а также диоксид титана.

Еще один полный аналог рассматриваемого средства – Прегабалин Канон, который также отличается доступной стоимостью, если сравнивать с Лирикой. Производителем выступает российская компания«Канонфарма продакшн». Поскольку данный аналог полный, действующий компонент тот же, дозировки аналогичные, как и побочные эффекты, рекомендации к применению и скорость всасывания вещества в ЖКТ.

Альгерика – еще один полный аналог, который производится хорватским брендом TEVA. В данном случае лекарство представлено одной дозировкой – 300 мг на капсулу, что подходит пациентам, чей курс лечения предполагает прием максимальных доз данного средства.

Прегабалин - современный препарат для лечения тяжелых форм нейропатических болей.

Фармакологические свойства

Прегабалин эффективен в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией, в терапии генерализованного тревожного расстройства у взрослых и в терапии фибромиалгии у взрослых.

Эффективность Прегабалин в лечении нейропатических болей отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения. Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших Прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо.

Препарат включен в список ЖНВЛП и входит в федеральные стандарты специализированной медицинской помощи.

Показания к применению

Препарат Прегабалин предназначен для лечения нейропатическая боли, эпилепсии, генерализованного тревожного расстройства, фибромиалгии.

Способ применения

Препарат Прегабалин принимать внутрь независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль .

Лечение начинают с дозы 150 мг/сут в 2 приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дн дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дн - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия .

Лечение начинают с дозы 150 мг/сут в 2 приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через неделю - до макс дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия .

Лечение начинают с дозы 150 мг/сут в 2 приема. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дн дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дн - до макс дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство .

Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дн дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дн - до макс дозы 600 мг/сут. Отмена прегабалина. Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение мин 1 недели.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями при применении препарата Прегабалин были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Другие частые побочные эффекты: повышение аппетита, состояние эйфории, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация, паническая атака, апатия, депрессия, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, нечеткость зрения, диплопия, вертиго, сухость слизистой оболочки носа, сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея, мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника, эректильная дисфункция, боль в области молочных желез, утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки, плохое самочувствие, падение, увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прегабалин являются: гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата; редкие наследственные заболевания, в т.ч непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы; детский и подростковый возраст до 17 лет включительно в связи с отсутствием данных по применению.

Беременность

Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата.

Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку Прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Передозировка

В ходе постмаркетингового применения Прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство. При передозировке препарата (до 15 г) непредвиденных нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости - гемодиализ.

Условия хранения

Препарат Прегабалин следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Прегабалин - капсулы по 75 мг, 150 мг, 300 мг.

14 капсул в упаковке; 1, 2 или 4 упаковки в пачке.

Состав

1 капсула препарата содержит прегабалина 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Основные параметры

Название:	ПРЕГАБАЛИН
Код АТХ:	N03AX16 -