Передозировка золофта симптомы. Лечение всд - лечение вегетососудистой дистонии. Применение при беременности и лактации

депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

Панические расстройства;

Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);

Социальная фобия.

Форма выпуска препарата Золофт

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 14, пачка бумажная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
сертралин (в виде гидрохлорида) 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: фосфорнокислый кальций; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрия крахмал гликолат; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; полисорбаты; титана диоксид (E 171)
в блистере 14 шт.; в коробке 1 или 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Золофт

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика препарата Золофт

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

До наступления равновесного состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата.

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.

У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы.

Использование препарата Золофт во время беременности

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы СИОЗС, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Использование препарата Золофт при нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью при почечной недостаточности

Другие особые случаи при приеме препарата Золофт

У пациентов с нарушениями функции печени следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью при печеночной недостаточности

Противопоказания к применению препарата Золофт

Одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.

Побочные действия препарата Золофт

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах, периорбитальный отек.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови.

Прочие: слабость. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Способ применения и дозы препарата Золофт

Золофт® назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени препарат следует применять в меньших дозах или увеличивать интервал между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом степени тяжести почечной недостаточности не требуется.

Передозировка препаратом Золофт

Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействия препарата Золофт с другими препаратами

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, который в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Аналогичные осложнения иногда возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Не отмечено потенцирования эффектов этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и этанола следует исключить.

При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особые указания при приеме препарата Золофт

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании ингибиторов обратного захвата серотонина с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. с ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптомы, развивающиеся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотониновго синдрома и ЗНС.

Необходима осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Такие комбинации, по возможности, следует исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Во время клинических исследований гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

У пациентов с заболеваниями печени применять Золофт® следует с осторожностью.

Учитывая незначительную почечную экскрецию сертралина, коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

В таблетках, покрытых оболочкой, содержится активный компонент: .

Дополнительные составляющие: фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, натрия крахмал гликолат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид, полисорбаты.

Форма выпуска

Выпускается Золофт в форме таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг и 100 мг, 14 штук в блистере, по 1-2 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антидепрессивным фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сертралин является сильнейшим антидепрессантом, с мощным специфическим ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При этом отмечается незначительное влияние на обратный захват и норадреналина . Терапевтические дозировки сертралина блокируют захват серотонина внутри тромбоцитов. Для данного препарата не характерен стимулирующий, седативный или антихолинергический эффект, а также не повышается адренергическая активность. Кроме того, сертралин не способствует возникновению лекарственной зависимости, увеличению массы тела и прочих нежелательных явлений.

Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Увеличение биодоступности происходит при одновременном приёме с едой. Таким образом, пища может повысить максимальную концентрацию, но сократить лечебный эффект. Почти на 98% активное вещество связывается с белками. Подвергаясь биотрансформации в печени, сертралин образует основной метаболит – N-десметилсертралин , отличающийся меньшей активностью. Выведение из организма происходит в составе мочи и кала.

Показания к применению Золофта

Основные показания к применению данного препарата:

различные формы ;
обсессивно-компульсивные нарушения;
панические расстройства;
социальная фобия;
посттравматические стрессовые нарушения.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

детском возрасте менее 6 лет;
высокой чувствительности к сертралину;
одновременном лечении ингибиторами МАО и пимозидом;
, .

Побочные действия Золофта

При терапии этим лекартсвенным средством могут возникать побочные действия, затрагивающие работу пищеварительной системы, которые проявляются диспепсическими расстройствами. Например: , тошнотой, рвотой, болями в животе, и так далее.

Также возможны нарушения в работе сердечнососудистой, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной и других систем.

Кроме того, возможны отклонения в работе органов зрения, развитие различных форм и общих нежелательных симптомов.

Иногда прекращение лечения сертралином может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями , гипестезии, депрессивных симптомов, , агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.

Таблетки Золофт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Золофта, таблетки нужно принимать ежедневно по одной штуке, с утра или вечером.

При этом начальная дозировка зависит от вида нарушения, например при депрессиях, сразу назначается суточная доза 50 мг. Панические расстройства и социальная фобия предполагают начальную терапию по 25 мг в день. Такой подход позволяет предупредить развитие ранних побочных эффектов, свойственных паническим расстройствам.

В дальнейшем возможно увеличение терапевтической дозы, но не чаще раза в неделю. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг. Проявление терапевтического эффекта можно ожидать через 7 дней, но обычно достижение полного лечебного действия происходит спустя 2-4 недели.

При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.

Применение в педиатрии

Данный препарат часто используется для лечения детей в возрасте 6-17 лет, которые страдают обсессивно-компульсивными нарушениями.

При этом подросткам 13–17 лет в начале лечения назначается суточная дозировка 50 мг. Детям 6–12 лет рекомендуется в течение первой недели принимать ежедневно по 25 мг, затем её повышают до 50 мг. После этого, учитывая лечебную эффективность и особенности пациентов, проводится корректировка дозы в сторону повышения или снижения. Чтобы не допустить передозировку, увеличивая дозу от 50 мг, следует помнить, что дети имеют меньший вес, чем взрослые пациенты.

Передозировка

Во время приёма Золофта в высоких дозах, развитие тяжёлых симптомов не отмечено. Но если одновременно проводится лечение и другими препаратами, то может развиваться: тошнота, рвота, ажитация, психомоторное возбуждение, повышенная потливость, миоклонус и гиперрефлексия .

В таких случаях требуется симптоматическая терапия, с тщательным контролем важных функций организма, особенно – дыхательной.

Взаимодействие

Одновременное применение данного препарата с пимозидом может значительно повысить его концентрацию в организме, а так как для пимозида характерен узкий терапевтический индекс, то их совместный приём не рекомендован.

Сочетание с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома с гипертермией, ригидностью, миоклонусом , лабильностью вегетативной нервной системы и так далее. Такие симптомы могут протекать с серьёзными осложнениями и быть угрозой для здоровья и жизни пациентов.

Комбинации с циметидином значительно понижают клиренс сертралина.

Трициклические антидепрессанты или антиаритмические средства , например, и флекаинид могут привести к взаимному повышению концентрации этих веществ в организме.

Приём препаратов с содержанием лития может участить проявления и других нарушений нервной системы, поэтому необходимо соблюдать повышенную осторожность.

Не следует совместно с сертралином принимать , фенфлурамин и , так как это может вызвать сбои в работе печени и расстройства нервной системы.

При длительном применении фенитоина и сертралина в дозировке до 200 мг обычно не возникает клинически значимых нежелательных симптомов. Однако необходимо тщательно контролировать дозировку и уровень фенитоина в составе плазмы крови, при каждой корректировке дозы данных препаратов.

Комбинированное лечение и , Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, и так далее.

Золофт и алкоголь

Одновременный приём данного препарата и спиртосодержащих средств может потенцировать угнетающее действие на нервную систему. Кроме того, алкоголь способен привести к тяжёлому отравлению, и даже коматозному состоянию и летальному исходу.

Золофт представляет собой синтетический препарат, который применяют при лечении депрессивных состояний и некоторых других расстройств нервной системы. Действующий компонент Золофта – сертралин, характеризуется антидепрессантным действием, не оказывая при этом стимулирующего, седативного либо антихолинергического эффектов.

Как утверждают многочисленные отзывы о Золофте, его преимуществом перед другими антидепрессантами является то, что при продолжительном приеме он не провоцирует увеличение массы тела и медикаментозной зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золофт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золофтом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант. Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Для чего применяется Золофт?

Показания препарата Золофт:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
Обсессивно-компульсивные расстройства;
Панические расстройства;
Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);
Социальная фобия.

Фармакодинамика

Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Инструкция по применению

Как сообщает инструкция по применению, Золофт применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

Через 7 дней после начала приема препарата может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Золофт:

Известная повышенная чувствительность к сертралину;
Одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Побочные действия

Со стороны периферической и центральной нервных систем Золофт может вызывать следующие побочные явления:

Нарушение походки;
Скрежет зубами;
Сонливость или бессонница;
Эйфория;
Снижение либидо;
Мания и гипомания;
Галлюцинации;
Акатизии;
Непроизвольные мышечные сокращения;
Дискинезии;
Парестезии;
Мигрень и головные боли;
Ночные кошмары;
Головокружение;
Обмороки;
Тремор;
Психоз;
Кома.

Применение Золофта может приводить к следующим побочным эффектам со стороны пищеварительной системы :

Запор или диарея;
Панкреатит;
Печеночная недостаточность;
Гепатит;
Метеоризм;
Тошнота и рвота;
Боли в животе;
Сухость во рту;
Желтуха;
Снижение аппетита, вплоть до развития анорексии.

Применение Золофта может стать причиной развития следующих аллергических и дерматологических реакций :

Периорбитальный отек;
Эпидермальный некролиз;
Реакция фотосенсибилизации;
Покраснение кожи;
Алопеция;
Пурпура;
Ангионевротический отек;
Синдром Стивена-Джонсона;
Анафилактоидная реакция;
Отек лица;
Крапивница;
Кожный зуд;
Повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне использования Золофта могут наблюдаться побочные эффекты в виде тахикардии, сердцебиения и артериальной гипертензии, а со стороны костно-мышечной системы – мышечные судороги и артралгия. Применение препарата может вызывать нарушения половой функции, припиазм, галакторею, нарушение менструального цикла и гинекомастию.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Дополнительно

При заболеваниях печени Золофт назначают в сниженных по сравнению с обычными дозировками.Влияния Золофта на психомоторные функции не отмечено, но следует учитывать риск побочных эффектов с ослаблением внимания и концентрации, ухудшением зрения, при принятии решения о возможности управления автомобилем. При работе с опасными механизмами в период приема Золофта необходимо быть крайне осторожным.

Две недели – необходимый перерыв между приемом Золофта и ингибиторами МАО, для предотвращения возможных летальных осложнений.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва) 433 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Вера
Принимала золофт длительное время. Препарат помог справиться с жутким ПА. Однако после отмены наблюдается увеличение массы тела. Спортом занимаюсь серьезно и очень давно. Сейчас ни изнурительные тренировки, ни контроль за пищей не помогают. Если у кого-то была такая проблема, подскажите, есть шанс, что со временем вес придет к прежним показаниям.
Жанна
Мне 22 года, состояние было очень тяжелое, 3 недели в больнице лежала и лечили меня не тем, очень дорого плачу хорошему квалифицированному психотерапевту за занятия, она выписала мне этот препарат, побочки были 2 недели не значительные, cейчас все супер, я уверена что не повториться, потому что состояние отличное. Боялась ужасно их пить прошла 17 врачей за пол года (неврологи терапевты эндоеринологи) никто не мог помочь тогда, было страшно думала что не закончиться, но увы все прошло и вспоминается с улыбкой благодаря золофту и психотерапии.
Гуля
мучилась почти год, поставили диагноз холецистит, гастрит, киста печени и т.д. осенью было о6бострение холецистита, как я думала, одышка, потеряла аппетит, слабость, прошла МРТ,ФГДС уже второй раз, УЗИ третий раз, сдавала много анализов: биохимию, иммунотесты, онкотесты, даже не помню,какие то сложные анализы,не смогли поставить диагноз, потому что, не сбиваемая темпертура 37,4 стоял весь день, к вечеру нормализовалась, подозрева ли на ранний климакс, потому что то жар,то озноб, жар потому что температура, все горит, и все болит, особенно желудок и брюшной полость. Пропила весь курс антибиотики, дорогие лекарства от желудка и от холецистита. Не помогло, уже 7 ой месяц стоит субфебриальная темп-ра. Стала прощаться с родными и близкими, думала вот мой конец в 44 года. Потеряла интерес к жизни, сижу и плачу …. И наконец врачи рекомендовали пройти псих9отерапию,лечилась 20 дней в отделении невр3озов. Вот думаю дура не слушалась пораньше, скоко время упустила на безполезные лечения, сказали же “это у тебя невроз, не ходи к врачам уже на втьорой круг….” Врач назначил “ЗОЛОФТ” – гармоны счастья, как я думаю.. все нормализовалась со временем, боли прошли, не сразу конечно, стала улыбаться, радость пришла. уже второй месяц принимаю, конечно побочные эффекты есть, сонливость и все. Но другой вариант нет пока. Мне помогло!
Александра
После неудачного, я бы даже сказала бесполезного 8ми-месячного лечения другими препаратами (Паксил, Алевал и др.), который выписывал участковый врач, частный врач выписал дочери-подростку Золофт. И практически сразу началось улучшение состояния здоровья, терапию будем продлевать, т.к. мы в начале пути. Эффект от лечения за полгода очень хороший и побочки не такие страшные, как в вышеописанных аналогах.

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Состав антидепрессанта

Элементы, входящие в состав Золофта:

сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
кальций фосфорнокислый;
целлюлоза микрокристаллического типа;
гидроксипропилцеллюлоза;
натрия крахмала гликолат;
магния стеарат;
гидроксипропилметилцеллюлоза;
полиэтиленгликоль;
полисорбаты;
титана диоксид (Е171).

Фармакологический профиль

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Показания и противопоказания к назначению

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

во время различных форм депрессивных состояний;
при нарушениях ;
во время приступов ;
при социальной фобии;
во время .

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
запрещен прием во время кормления грудью;
недопустимо пить таблетки в период беременности.

Также нужно с осторожностью принимать лекарство больным, у которых имеются органические болезни головного мозга, симптомы печеночной и почечной недостаточности, выраженное снижение веса.

Как нужно принимать лекарство

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Терапия детей

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

Симптомы передозировки

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Побочные явления

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
возникновения нарушений в работе органов зрения ;
проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Особые указания

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения и ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЗОЛОФТ ®

Торговое название

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

Состав

активное вещество - сертралина гидрохлорид в дозе, соответствующей 50 мг сертралина

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана двуокись (Е171).

Описание

Белые продолговатые таблетки. На поверхности таблетки выдавлено с одной стороны «Pfizer», с другой стороны для дозировки 50 мг «ZLT-50» (c риской).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (но с медленной скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (C max) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (T max). У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (C max) через 4,5-8,4 ч после приема. C max и площадь под кривой концентрация - время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т 1/2) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т 1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме. Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Т 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются T 1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Фармакодинамика

Сертралин - антидепрессант, эффективный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приёме.

Показания к применению

Взрослым

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика)

Панические расстройства с агорафобией или без

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

Социальная фобия.

Детям в возрасте 6-17 лет

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Способ применения и дозы

Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки сертралина можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной - с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей. Однако, следует учитывать повышенный риск возникновения гипонатриемии.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

Сертралин следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (См. Особые указания).

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (См. Особые указания).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином следует постепенно снижать дозу в течение как минимум 1-2 недель для того, чтобы снизить риск возникновения симптомов отмены. Если после снижения дозы или прекращения применения препарата появились симптомы непереносимости, тогда следует рассмотреть возможность возобновления применения ранее назначенной дозы. Соответственно, лечащий врач может продолжить снижение дозы, но делать это более постепенно.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

Фарингит

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Инфекции верхних дыхательных путей

Редко (>1/10000, <1/1000)

Дивертикулит

Гастроэнтерит

Воспаление среднего уха

Доброкачественные и злокачественные опухоли (в том числе кисты и полипы)

Редко (>1/1000, <1/100)

Злокачественное новообразование

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

Редко (>1/1000, <1/100)

Лимфаденопатия

Неизвестно

Лейкопения

Тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Гиперчувствительность

Редко (>1/1000, <1/100)

Анафилактоидная реакция

Неизвестно

Аллергические реакции

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Гипотиреоз

Неизвестно

Гиперпролактинемия

Неадекватная секреция антидиуретического гормона

Нарушения метаболизма и пищеварения

Часто (>1/100, <1/10)

Снижение аппетита

Усиление аппетита

Редко (>1/10000, <1/1000)

Сахарный диабет

Гиперхолестеринемия

Гипогликемия

Неизвестно

Гипонатриемия

Гипергликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

Бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

Депрессия

Деперсонализация

Кошмарные сновидения

Тревожность

Тревожное возбуждение

Нервозность

Снижение либидо

Бруксизм

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Галлюцинации

Агрессия

Состояние эйфории

Необычные мысли

Редко (>1/10000, <1/1000)

Расстройства речи

Зависимость от препарата

Психотическое расстройство

Паранойя

Суицидальные мысли

Суицидальное поведение

Лунатизм

Проспермия

Неизвестно

Ночные кошмары

Расстройства нервной системы

Очень часто (>1/100, <1/10)

Головокружение

Сонливость

Головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

Парестезия

Гипертония

Дисгевзия

Нарушение внимания

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Судороги

Непроизвольные мышечные сокращения

Нарушение координации

Гиперкинезия

Амнезия

Гипестезия

Расстройства речи

Ортостатическое головокружение

Обморок

Мигрень

Редко (>1/10000, <1/1000)

Хореоатетоз

Дискинезия

Гиперестезия

Нарушение чувствительности

Неизвестно

Двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинез, гипертония, дистония, ночное скрежетание зубами, нарушение походки)

Симптомы, связанные с серотониновым синдромом или со злокачественным нейролептическим синдромом, возникшие в некоторых случаях при одновременном применении серотонинергических препаратов: тревожное возбуждение, спутанность сознания, обильное потоотделение, диарея, повышение температуры, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия

Акатизия

Психомоторное возбуждение

Спазм сосудов головного мозга (включая синдром обратимого спазма сосудов головного мозга и синдром Колла - Флеминга)

Нарушения со стороны органов зрения

Часто (>1/100, <1/10)

- нарушение зрения

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Мидриаз

Редко (>1/10000, <1/1000)

Глаукома

Лакримальное расстройство

Скотома

Диплопия

Фотофобия

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза

Неизвестно

Разный размер зрачков

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

Звон в ушах

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Усиление сердцебиения

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

Инфаркт миокарда

Брадикардия

Нарушение сердечной деятельности

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

- ощущение жара

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Гипертензия

Покраснение лица

Редко (>1/10000, <1/1000)

- периферическая ишемия

Гематурия

Неизвестно

Аномальное кровотечение (желудочно-кишечное кровотечение)

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Бронхоспазмы

Носовое кровотечение

Редко (>1/10000, <1/1000)

Гипервентиляция

Гиповентиляция

Сипение

Ухудшение воспроизводимости звуков

Неизвестно

Интерстициальная болезнь легких

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

Тошнота

Сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

Боль в брюшной полости

Диспепсия

Метеоризм

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Воспаление пищевода

Дисфагия

Геморрой

Повышенное слюнообразование

Изменение языка

Отрыжка

Редко (>1/10000, <1/1000)

Дегтеобразный стул

Кровянистый стул

Стоматит

Изьязвление языка

Изменения зубов

Воспаление языка

Изьязвление ротовой полости

Неизвестно

Панкреатит

Гепатобилиарные нарушения

Редко (>1/10000, <1/1000)

Нарушение работы печени

Неизвестно

Гепатит

Желтуха

Печеночная недостаточность

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

Гипергидроз

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Окологлазничный отек

Отек лица

Пурпура

Алопеция

Холодный пот

Сухость кожи

Крапивница

Кожный зуд

Редко (>1/10000, <1/1000)

Дерматит

Буллезный дерматит

Фолликулярная сыпь

Нарушение структуры волос

Непривычный запах кожи

Неизвестно

Синдром Стивенса-Джонсона

Токсический эпидермальный некролиз

Ангионевротический отек

Фоточувствительность

Кожная реакция

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Артралгия

- миалгия

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Остеартрит

Мышечная слабость

Боль в спине

Мышечные подергивания

Редко (>1/10000, <1/1000)

Заболевания костной ткани

Неизвестно

Мышечные судороги

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

Неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

Эректильная дисфункция

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Учащенное ночное мочеиспускание

Задержка мочеиспускания

Полиурия

Поллакиурия

Расстройство мочеиспускания

Недержание мочи

Вагинальная геморрагия

Сексуальная дисфункция

Женская половая дисфункция

Мужская половая дисфункция

Наушения менструального цикла

Редко (>1/10000, <1/1000)

Олигурия

Затрудненное начало мочеиспускания

Меноррагия

Атопический вульвовагинит

Баланопостит

Заболевания половых органов

Приапизм

Галакторея

Неизвестно

Гинекомастия

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

Повышенная утомляемость

Часто (>1/100, <1/10)

Боль в грудной клетке

Недомогание

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Периферический отек

Пирексия

Астения

Редко (>1/10000, <1/1000)

Снижение переносимости препарата

Нарушение походки

Изменения лабораторных исследований

Нечасто (>1/1000, <1/100)

Увеличение уровня аланинаминотрансферазы

Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы

Снижение массы тела

Увеличение массы тела

Редко (>1/10000, <1/1000)

Нарушения показателей спермы

Повышенный уровень холестерина в сыворотке

Неизвестно

Отклонения от нормы клинико-лабораторных анализов

Нарушение функции тромбоцитов

Хирургические и медицинские процедуры

Редко (>1/10000, <1/1000)

Вазодилатация

Травмы и отравления

Редко (>1/10000, <1/1000)

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы в контролируемых клинических исследованиях.

Очень часто (≥ 1/10) : головная боль (22 %), бессонница (21 %), диарея (11 %) и тошнота (15 %).

Часто (≥ 1/100 и < 1/10) : боль в грудной клетке, мания, гипертермия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, тревожное возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинез, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, высыпания, акне, носовое кровотечение и метеоризм.

Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100) : удлинение интервала QT на ЭКГ, попытка суицида, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, отклонение от нормы показателей функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, наружный отит, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, мышечная судорога, тревожные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, ненормальный запах кожи, крапивница, бруксизм и приливы крови.

Частота неизвестна : недержание мочи.

Эффекты класса лекарственных средств

В эпидемиологических исследованиях, которые проводились преимущественно у пациентов в возрасте 50 лет и старше, было показано наличие повышенного риска переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и ТЦА. Механизмы, обуславливающие возникновение этого риска, неизвестны.

Прекращение приема сертралина (особенно резкое прекращение) обычно приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее распространенными симптомами были головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонницу и напряженные сны), тревожное возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти явления были легкой или умеренной степени тяжести и проходили сами по себе, однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому, когда необходимость в дальнейшем лечении сертралином отсутствует, рекомендуется постепенно снижать дозу препарата до полной его отмены.

Популяция пациентов пожилого возраста

Применение СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые могут подвергаться более высокому риску возникновения этого нежелательного явления.

Пациенты детского возраста

У более 600 пациентов детского возраста, получавших лечение сертралином, общий профиль нежелательных реакций был в целом аналогичен наблюдаемому в исследованиях у взрослых.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

Детский возраст до 18 лет, кроме показания обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), для которого разрешен возраст 6-17 лет

Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и грудное вскармливание)

Нестабильная эпилепсия

Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в том числе задержка умственного развития), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.

Лекарственные взаимодействия

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида приблизительно на 35 % при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) . Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. Применение сертралина следует начинать как минимум через 14 дней после прекращения лечения необратимым и обрытимым ингибитором ИМАО. Сертралин необходимо отменить как минимум за 7 дней до начала лечения необратимым ИМАО.

Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ИМАО. Пациентам, принимающим сертралин, не следует принимать линезолид. Тяжелые нежелательные реакции были зарегистрированы у пациентов, которые недавно прекратили лечение ИМАО (например, метиленовым синим) и начали принимать сертралин, а также у пациентов, которые незадолго до начала применения ИМАО прекратили лечение сертралином. Эти реакции включали тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию кожи, головокружение, гипертермию с проявлениями, напоминающими злокачественной нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают : гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол . Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - при их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях приводить к изменению значений МНО - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом и толбутамидом).

Циметидин : одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450 : длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки повышает концентрацию в плазме (в среднем на 23-37 %) одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства Ic класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450 . Эксперименты по изучению взаимодействия показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (но при одновременном приёме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2С19. По данным исследований сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Грейпфрутовый сок. Употребление трех стаканов грейпфрутового сока в сутки повышало концентрацию сертралина в плазме приблизительно на 100 % в перекрестном исследовании у восьми здоровых японцев. Взаимодействие с другими ингибиторами CYP3A4 не установлено. Поэтому, во время лечения

сертралином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

На основании результатов исследования по изучению взаимодействия сертралина с грейпфрутовым соком нельзя исключить, что одновременное применение сертралина с сильными ингибиторами CYP3A4, например, ингибиторами протеазы, кетоконазолом, итраконаазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном, может привести к еще большему повышению уровня воздействия сертралина. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4, например, апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Одновременного применения сильных ингибиторов CYP3A4 с сертралином следует избегать.

Уровни сертралина в плазме повышены приблизительно на 50 % у пациентов с пониженным метаболизмом CYP2C19 по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом. Нельзя исключить возможность взаимодействия с сильными ингибиторами CYP2C19, например, омепразолом, лансопразолом, пантопразолом, рабепразолом, флуоксетином и флувоксамином.

Литий . Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу . При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой, нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении фентанила (препарата, применяемого для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты и триптаны) и опиоидных препаратов.

Индукция микросомальных ферментов печени . Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина.

Атенолол : при совместном введении сертралин не изменяет его β -адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин : при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин : длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина. Кроме того, одновременное применение фенитоина может вызывать снижение уровней сертралина в плазме. Нельзя исключить, что другие индукторы СYP3A4, например, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя и рифампицин, могут снижать уровни сертралина в плазме крови.

Суматриптан : отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, нарушения координации, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Симптомы серотонинергического синдрома также могут наблюдаться во время применения препаратов того же класса (триптанов). Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдромом (ЗНС)

При применении СИОЗС, включая лечение сертралином, были зарегистрированы случаи развития потенциально опасных для жизни синдромов, таких как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Риск возникновения СС или ЗНС при лечении СИОЗС увеличивается при сопутствующем приеме других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, препараты группы триптанов) с лекарственными препаратами, которые ухудшают метаболизм серотонина (включая ИМАО, например, метиленовый синий), нейролептическими препаратами и другими антагонистами дофамина, а также опиоидные препараты. Следует осуществлять мониторинг возникновения у пациентов признаков и симптомов СС или ЗНС.

Другие серотонинергические средства - необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими cеротонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин 5-НТ-агонисты или зверобой (Hypericum perforatum ) . Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Согласно общему клиническому опыту риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, при которых назначается лечение сертралином, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать тяжелому депрессивному расстройству. Те же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении пациентов с тяжелым депрессивным расстройством, следует соблюдать при лечении пациентов с другими психиатрическими нарушениями. Известно, что пациенты с наличием в анамнезе суицидальных явлений или пациенты я явно суицидальным мышлением до начала лечения, подвергаются более высокому риску возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида, и должны находиться под тщательным наблюдением в ходе лечения. Мета-анализ результатов плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в

возрасте младше 25 лет, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Лекарственная терапия, в особенности на начальных этапах лечения и после изменения дозы препарата, должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в особенности за пациентами, подверженными высокому риску. Следует предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих за ними уход) о необходимости мониторинга возникновения какого-либо клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, и необычных изменений поведения, и необходимости немедленно обращения за медицинской помощью при наличии таких симптомов.

Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

У пациентов с шизофренией могут усугубиться психотические симптомы.

Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологическое кровотечение/кровоизлияние

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) были зарегистрированы случаи кожных кровотечений, таких как подкожные кровоизлияния и геморрагическая сыпь, а также другие эпизоды кровотечений, например, желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, включая кровотечения со смертельным исходом. При применении СИОЗС у пациентов рекомендуется соблюдать осторожность, в особенности при сопутствующем применении с лекарственными препаратами, известными своим влиянием на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянтными препаратами, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)), также как у пациентов с наличием в анамнезе нарушений свертываемости крови.

Гипонатриемия

Гипонатриемия может развиваться в результате лечения СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин. Во многих случаях, гипонатриемия, по-видимому, является последствием синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАДГ). Были зарегистрированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Пациенты пожилого возраста могут подвергаться более высокому риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗНС. Пациенты, принимающие диуретики или имеющие обезвоживание по другой причине, также могут быть подвержены повышенному риску (см. «Применение у пациентов пожилого возраста»). У пациентов с симптоматической гипонатриемией следует рассмотреть возможность отмены сертралина и оказать им соответствующую медицинскую помощь. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и нарушение равновесия, которое может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми случаями, включали галлюцинацию, обморок, судорожный приступ, кому, остановку дыхания и смерть.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении приема сертралина

При прекращении приема препарата часто наблюдаются симптомы отмены, в особенности при резком прекращении применения препарата. В клинических исследованиях у пациентов, получавших сертралин, частота зарегистрированных случаев возникновения реакций отмены составляла 23 % среди тех, кто прекратил прием сертралина, по сравнению с 12 % среди тех, кто продолжил лечение сертралином. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения, величину дозы и скорость снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями были головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и напряженный сон), тревожное возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести; однако, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они наблюдаются в течение первых нескольких дней после отмены препарата и очень редко у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. Как правило эти симптомы проходят сами по себе и обычно разрешаются в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть продолжительными (2-3 месяца или более). В связи с этим, в случае отмены препарата рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина в течение периода нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение сертралина сопровождалось развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или утомительным беспокойством и потребностью часто двигаться, которая часто сопровождалась неспособностью спокойно сидеть или стоять. Наиболее вероятно это может произойти в течение нескольких первых недель лечения. У пациентов, у которых развились такие симптомы, повышение дозы препарата может иметь отрицательные последствия.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может повлиять на контроль уровня глюкозы в крови. Может понадобиться коррекция дозы инсулина и/или перорального гипогликемического средства.

Электросудорожная терапия

Клинических исследований для оценки риска и возможной пользы от комбинированного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и приема сертралина не проводилось.

Грейпфрутовый сок

Употреблять грейпфрутовый сок вовремя лечения сертралином не рекомендуется.

Влияние на результаты скрининговых анализов мочи

У пациентов, принимающих сертралин, были зафиксированы ложноположительные результаты скрининговых иммунологических анализов на бензодиазепины. Это было обусловлено отсутствием специфичности скрининговых анализов. Ложноположительные результаты анализов можно ожидать в течение нескольких дней после отмены сертралина.

Подтверждающие анализы, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, помогут отличить сертралин от бензодиазепинов.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая сертралин, могут влиять на размер зрачка, вызывая мидриаз. Этот мидриатический эффект способен вызывать сужение угла глаза, обуславливая повышение внутриглазного давления и возникновение закрытоугольной глаукомы, в особенности у пациентов с соответствующей предрасположенностью. В связи с этим сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в

анамнезе.

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В клинических исследованиях суицидальные действия и проявления (суицидальная попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если на основании клинической необходимости все же будет принято решение о лечении, следует осуществлять тщательный мониторинг на предмет появления суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, имеются лишь ограниченные клинические данные по долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков, включая данные о влиянии на рост, половое созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. После регистрации препарата было зарегистрировано несколько случаев задержки роста и полового созревания. Клиническая значимость этих случаев и их причинно-следственная связь с применением препарата неясны. Врачи должны контролировать состояние пациентов детского возраста при долгосрочном лечении на предмет отклонений от нормы в этих системах организма.

Применение у лиц пожилого возраста

В клинических исследованиях участвовало более 700 пациентов пожилого возраста (> 65 лет). Характер и частота нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста были аналогичны таковым у пациентов более молодого возраста. В то же время применение СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, сопровождалось случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые могут подвергаться более высокому риску возникновения этого нежелательного явления.

Репродуктивная функция

Исследования на животных не выявили влияния сертралина на показатели репродуктивной функции. Согласно описаниям случаев применения некоторых СИОЗС у человека, влияние препаратов этой группы на качество семенной жидкости является обратимым. Данные о влиянии сертралина на репродуктивную способность человека в настоящее время отсутствуют.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует осуществлять наблюдение за новорожденными, если прием матерью сертралина

продолжается до поздних стадий беременности, в особенности в третьем триместре. Следующие симптомы могут встречаться у новорожденных после приема матерью сертралина на поздних стадиях беременности: респираторный дистресс, цианоз, затруднения дыхание, судороги, температурная нестабильность, сложности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и нарушение сна. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинались немедленно или вскоре (< 24 часов) после родоразрешения.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, в особенности на поздних сроках беременности, может повышать риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Наблюдаемый риск составлял приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Были зарегистрированы случаи передозировки при применении сертралина в виде монотерапии в дозе до 13,5 г. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, были зарегистрированы случаи смертельного исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, тремор, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Реже регистрировались случаи комы.

Лечение : специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Передозировка сертралином может удлинять интервал QT, в связи с чем рекомендуется регулярное снятие ЭКГ у всех пациентов с передозировкой сертралином.

Передозировка золофта симптомы. Лечение всд - лечение вегетососудистой дистонии. Применение при беременности и лактации

Форма выпуска препарата Золофт

Фармакодинамика препарата Золофт

Фармакокинетика препарата Золофт

Использование препарата Золофт во время беременности

Использование препарата Золофт при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме препарата Золофт

Противопоказания к применению препарата Золофт

Побочные действия препарата Золофт

Способ применения и дозы препарата Золофт

Передозировка препаратом Золофт

Взаимодействия препарата Золофт с другими препаратами

Особые указания при приеме препарата Золофт

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению Золофта

Противопоказания к применению

Побочные действия Золофта

Таблетки Золофт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применение в педиатрии

Передозировка

Взаимодействие

Золофт и алкоголь

Состав и форма выпуска

Для чего применяется Золофт?

Фармакодинамика

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности и кормлении грудью

Дополнительно

Аналоги

Цены

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Состав антидепрессанта

Фармакологический профиль

Показания и противопоказания к назначению

Как нужно принимать лекарство

Терапия детей

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Симптомы передозировки

Побочные явления

Особые указания

Возможно вам будет интересно:

Категории

Последние статьи

Реклама