Верапамил группа. Верапамил — препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Верапамил – лекарственное средство, применяющееся при патологиях сосудистого характера и некоторых видах сердечных . По действию на организм является одним из блокаторов каналов кальция. Аналогов у Верапамила множество, все имеют направление закрытия кальциевых каналов.

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

• Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
• Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
• Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

• Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
• Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
• Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
• Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
• Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
• Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

• Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
• Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
• Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
• Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Показания

Верапамил показан при:

• гипертонии легочных сосудов;
• резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
• средней степени протекания ;
• с учащенным ритмом;

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Противопоказания

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

• лактационном периоде у женщины;
• детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
• периоде беременности;
• индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
• острой фазе ;
• тахикардии желудочков;
• всех формах ;
• предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
• фибрилляции предсердий;
• токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
• порфириновой болезни;
• других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Инструкция по применению

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Побочные действия Верапамила

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Особые указания

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Верапамил относится к группе блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция). Препарат обладает противоаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием и используется с целью лечения и профилактики аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии. Аббревиатура «АК» в сознании любого фармаколога вербально резонирует не с самым популярным в мире огнестрельным оружием, а с гораздо более мирным объектом: так сокращенно именуется фармакологическая группа препаратов-антагонистов кальция. Эти лекарственные средства наделены уникальным свойством препятствовать току ионов кальция через т.н. медленные кальциевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток. Открытие антагонистов кальция, что является общепризнанным фактом, это одно из главных завоеваний фармацевтической науки конца 20 века. Само понятие “антагонисты кальция” было введено в обиход в конце 60-ых годов прошлого века для группового обозначения фармакологических свойств лекарственных средств, обладающих сочетанным коронарным сосудорасширяющим и отрицательным инотропным (уменьшающим силу сокращения миокарда) эффектом. Верапамил - «пионер» данной фармакологической группы: он был синтезирован в 1959 году - раньше всех. Антагонистам кальция понадобилось совсем немного времени, чтобы завоевать сердца кардиологов (в переносном смысле) и сердца пациентов (а здесь уже - в самом что ни на есть прямом), и с начала 70-х годов прочно застолбить за собой место в протоколах и стандартах лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Росту их популярности способствовал, в первую очередь, широчайший диапазон показаний к применению, во-вторых - относительная безопасность, особенно - в сравнении с бета-адреноблокаторами. Правда, последний тезис здорово пошатнулся, когда были опубликованы результаты крупного исследования Secondary Prevention Reinfarction Israeli Nifedipine Trial, продемонстрировавшие увеличение числа вторичных инфарктов при приеме нифедипина - препарата из числа антагонистов кальция.

В этой связи дискуссии в научных кругах о месте и роли антагонистов кальция в кардиологии не утихают и по сей день.

Но вернемся к верапамилу и его фармакологическим эффектам. Препарат делает потребность сердечной мышцы в кислороде менее острой за счет снижения ее сократимости и урежения частоты сердечных сокращений. Верапамил расширяет коронарные сосуды и интенсифицирует коронарный кровоток, расслабляет гладкомышечные стенки периферических артерий, снижая тем самым общую периферическую резистентность сосудов. Он является препаратом выбора для лечения стенокардии Принцметала (спонтанная вазоспастическая стенокардия). При остальных типах стенокардии верапамил, равно как и другие антагонисты кальция, уступает бета-адреноблокаторам и нитратам и используются лишь при непереносимости последних или в комбинации с ними при 4 функциональном классе (крайняя стадия) стенокардии напряжения. Антагонисты кальция предпочтительно использовать в тех случаях, когда стенокардия отягощается артериальной гипертензией (т.к. они снижают артериальное давление), некоторыми аритмиями (т.к. они снижают возбудимость и угнетают проводимость сердечной мышцы) и заболеваниях периферических кровеносных сосудов (т.к. они обладают вазодилатирующим действием). Отсутствие влияния на метаболизм углеводов делает возможным прием верапамила лицами, страдающими сахарным диабетом.

Верапамил выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Режим дозирования и длительность терапевтического курса устанавливаются персонально для каждого пациента в зависимости от его общего состояния здоровья, тяжести и особенностей развития патологического процесса и эффективности лечения.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Показания

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• ;
• стабильная ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• тошнота , ;
• покраснение лица;

Реже встречаемые побочные реакции:

• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при и . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе , . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , 10% раствор , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым »;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия ».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: , Каверил , .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин Ретард , Никардипин , Риодипин , .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем »;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД »;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше »;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево »;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии ».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль »;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение »;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее ».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Верапамил таблетки 40 мг 30 шт Алкалоид

Верапамил таблетки 240 мг 20 шт Alkaloid [Алколоид]

Верапамил таблетки 80 мг 30 шт. Alkaloid [Алколоид]

Верапамил таблетки 40 мг 50 шт. Озон ООО

Действующее вещество

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания

— купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Противопоказания

— хроническая недостаточность IIБ-III степени;

— артериальная гипотензия;

— острый инфаркт миокарда;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— стеноз устья аорты;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— дигиталисная интоксикация;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— желудочковая тахикардия;

— кардиогенный шок;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Дозировка

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора , искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Верапамил – средство, использующееся для терапии аритмий и иных болезней, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. По воздействию средство относится к блокаторам кальциевых канальцев (это его фармакологическая группа). Перед тем, как использовать Верапамил, лучше изучить инструкцию по применению и проконсультироваться с лечащим врачом о том, как его принимать. Лекарство имеет противопоказания и побочные действия.

Описание препарата

В составе средства только одно действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Среди вспомогательных составляющих таблетки можно отметить следующие компоненты:

• оксид титана;
• дигидрофосфат кальция;
• крахмал;
• желатин;
• стеарат магния;
• тальк;
• бутилгидроксианизол;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Всего существует 2 лекарственные формы Верапамила (точнее его гидрохлорида) – он выпускается в виде раствора для инъекций в ампулах и таблеток. Дозировки одной драже могут быть разными – все зависит от производителя. Так, чаще всего встречается Верапамил по 40 мг, 80 мг, 160 мг и 240 мг.

В каких случаях принимать

Показания к применению данного препарата следующие:

• устранение повышенного артериального давления;
• терапия хронической стабильной стенокардии (допустимо также лечить Верапамилом вазоспастический и нестабильный типы в любом проявлении);
• предупреждение и лечение любых аритмий сердца (мерцание или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия или экстрасистолия).

До приема Верапамила нужно точно установить, какой недуг сердечно-сосудистой системы присутствует у больного.

Как принимать

Средство нужно принимать 3 раза в день до еды. Точная дозировка определяется индивидуально, но в инструкции говорится:

• Если требуется скорректировать тахикардию, то зачастую назначают 40 или 80 мг для одного приема.
• Если человека беспокоит повышенное артериальное давление, то принимать Верапамил следует 2 раза в день (всего за сутки можно выпить до 480 мг).
• Если нужно вылечить маленьких детей, можно им давать не более 60 мг вещества в день.
• Если для лечения выбрали таблетки Верапамила с пролонгированным действием, то пить их нужно с утра по 240 мг. Начать терапию следует с минимальных доз – например, с 120 мг в день. Если требуется увеличение дозировки, то нужно это делать постепенно и достигать максимума в срок не меньше двух недель.
• В тяжелых случаях допускается разово пить 480 мг Верапамила (интервал приема составляет 12 часов). Если планируется долгое лечение, не следует превышать такую дозировку – она максимальна.
• Если имеет место гипертонический криз, более эффективно вводить препарат внутривенно по 5 или 10 мг. При недостаточном или неявном эффекте повторить процедуру можно через полчаса.
• Если ввести раствор нужно 5-летним детям, то следует сократить разовую дозу до 2-3 мг.

Поддерживать стабилизировавшееся состояние Верапамилом не нужно – лучше перейти на введение соляного или декстрозного раствора.

Противопоказания к применению

Противопоказаний к лечению данным средством достаточно много. Среди них выделяют следующие состояния:

• синотриальная блокада;
• явная брадикардия;
• лечение бета-адреноблокаторами посредством внутривенного введения;
• недостаточность сердечной деятельности 2 или 3 степени в хроническом течении;
• острая недостаточность работы сердца;
• кардиогенный шок (если он не вызван аритмическими явлениями);
• синдром слабого синусового узла;
• детский возраст до 18 лет;
• AV-блокада 2 или 3 степени (если нет ритмоводителя, вставленного хирургически);
• синотриальная блокада;
• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса.

Осторожно можно принимать Верапамил тем людям, у кого первостепенная блокада AV, пониженное артериальное давление, брадикардия, недостаточность сердечной деятельности в хроническом течении или неправильно работает печень.

Побочные эффекты

Лечение данным средством может стать причиной появления разных побочных эффектов:

• Активное вещество верапамил может спровоцировать зуд кожи, ее покраснение, а также отеки пальцев рук и ног.
• У других лечение повышенного артериального давления может сопровождаться головной болью, снижением концентрации внимания и скорости реагирования на раздражители.
• Иногда пациенты быстро утомляются, количество сердечных ударов в минуту у них снижается, а также появляются проявления систолического низкого артериального давления.
• Если терапия проводится с использованием больших доз Верапамила, вероятно появление недостаточности сердечной деятельности.
• В отдельных случаях наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ – так, у людей возникает ощущение тошноты с рвотными позывами или запор.

Передозировка Верапамилом

Чтобы избежать ситуации с избыточной концентрацией Верапамила в организме, достаточно пить его в соответствии с инструкцией. Если человек принял большую дозу препарата (например, около 5-6 г), вероятно развитие таких состояний:

• асистолия;
• брадикардия (в том числе синусовая);
• спутанность сознания или его полная потеря;
• AV-блокада.

Терапия при передозировке проводится симптоматическая. Если появилась блокада или АД упало, внутривенно вводят изопротеренол, глюконат кальция, норадреналин, допамин или просто жидкость. В данной ситуации лечение гемодиализом особой результативности не имеет.

Применение в период беременности

Таблетки Верапамил при беременности в план лечения включать целесообразно, только если польза для матери выше вреда для плода. Лактация при этом недопустима, так как активное вещество препарата попадает в грудное молоко.

О том, что Верапамил фетотоксичен, точных данных нет. Поэтому в гинекологической и акушерской практике он нашел применение. Его назначают, если есть вероятность преждевременных родов (это средство не решает проблему, но может в составе комплексной терапии присутствовать). Помогает Верапамил и при нефропатии или недостаточности функционирования плаценты.

При риске раннего рождения ребенка таблетки способны снизить количество маточных сокращений и даже прекратить их полностью. Токолитическое лечение для снижения риска преждевременных родов проводится именно ингибиторами кальциевых каналов, в числе которых и Верапамил. Можно сказать, что это средство для устранения маточного тонуса – не самое сильное из аналогов. Более выраженный эффект может дать:

• Нифедипин;
• Нитрендипин.

Если для терапии выбран именно Верапамин, то его можно сочетать с Гинипралом (первый препарат нужно выпить за полчаса до приема второго). Сочетание необходимо для того, чтобы купировать возможные приступы тахикардии.

При легкой нефропатии средство может использоваться одиночно. Сульфат магния (снижает давление, оказывает мочегонный эффект и устраняет судороги) вводят в план лечения, если есть преэклампсия (сочетаемость с Верапамилом хорошая).

Верапамил и алкоголь

Следует прекратить прием алкоголя на время лечения – сочетание его с Верапамилом может привести к тяжелым последствиям. Так, могут развиться такие симптомы:

• нестабильность пульса;
• снижение артериального давления;
• остановка сердца.

Это объясняется тем, что спиртное усиливает терапевтическое действие лекарства.

Аналоги: какие лучше

Верапамил имеет аналоги, которые включают такое же действующее вещество или используют похожий механизм действия:

• Чтобы понять, что лучше – Верапамил или Конкор, нужно разобраться в действии этих препаратов. Конкор – адреноблокатор, использующийся для устранения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца или недостаточности его функционирования. Это средство дает лучший по быстроте терапевтический эффект – Верапамил действует медленнее. Конкор также реже вызывает какие-либо негативные побочные явления, связанные с его приемом. Выбирая между этими двумя средствами, предпочитают обычно второе. Чрезмерное количество Конкора не опасно для жизни пациента, но может стать причиной сильного мгновенного падения пульса и артериального давления.
• По фармакологическому действию на Верапамил очень похож Дилтиазем. Он эффективен против повышенного артериального давления, а также сердечной ишемии. Нельзя его принимать, если работа печени или почек нарушена, присутствует беременность или лактация, снижено сердцебиение. Побочных проявлений как таковых нет, но при этом Дилтиазем показывает довольно низкую терапевтическую действенность.

Есть и другие аналоги Верапамила:

• Финоптин (помогает при стенокардии, ишемии, повышенном АД за счет нормализации давления, сердцебиения и кровообращения; подходит для детей старше 6-летнего возраста).
• Вератард (имеет такое же действующее вещество; помогает при гипертонии, аритмии сердца или стенокардии; полный аналог Верапамила по действию и эффектам ).
• Изоптин (снижает давление, за счет чего способен привести в нормальное состояние сердечно-сосудистую систему; нежелательно его пить, если в недостаточной степени функционирует сердце или почки. Негативных реакций от данного препарата много).

Верапамил (таблетки) – эффективное средство для лечения высокого АД. Имеет различные противопоказания и побочные реакции, поэтому до начала лечения следует познакомиться с инструкцией по применению и пить лекарство по назначению врача. Отпускается по рецепту.