Ацц лонг побочные действия. АЦЦ Лонг: инструкция по применению. Противопоказания, побочные эффекты
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Общие для всех лекарственных форм.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
острый и хронический бронхит;
обструктивный бронхит;
ларинготрахеит;
пневмония;
бронхоэктазы;
бронхиальная астма;
бронхиолиты;
муковисцидоз;
острый и хронический синусит;
воспаление среднего уха (средний отит).
Для гранул для приготовления сиропа (апельсиновых) дополнительно: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Форма выпуска
таблетки для приготовления шипучего напитка 600 мг; туба полипропиленовая 10, пачка картонная 1;
таблетки для приготовления шипучего напитка 600 мг; туба полипропиленовая 6, пачка картонная 1;
таблетки для приготовления шипучего напитка 600 мг; туба полипропиленовая 20, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Использование во время беременности
Для обеспечения безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата;
беременность;
кормление грудью;
детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия
В редких случаях наблюдаются головная боль, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит) и шум в ушах. Крайне редко - понос, рвота, изжога и тошнота, снижение АД, увеличение ЧСС (тахикардия). В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, такие как бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, зуд и крапивница. Кроме того, имеются единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности.
При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.
Способ применения и дозы
Внутрь. При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.
Шипучие таблетки следует растворять в одном стакане воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый к применению раствор на 2 ч.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5–7 дней. При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хроническом бронхите препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Указание для больных сахарным диабетом:
1 шипучая табл. соответствует 0,01 ХЕ.
Передозировка
При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины, эритромицин, тетрациклин и амфотерицин В) и протеолитическими ферментами.
При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.
Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема внутрь ацетилцистеина).
Особые указания при приеме
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что гранулы для приготовления сиропа содержат сорбитол, а гранулы для приготовления раствора для приема внутрь и шипучие таблетки - сахарозу.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Тубу плотно закрывать после взятия таблетки.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата АЦЦ Лонг Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат АЦЦ Лонг? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата АЦЦ Лонг приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
таб. шипучие 600 мг: 10, 20 или 40 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012367 от 28.01.2014 - Действующее
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, гладкие, с насечкой, с запахом ежевики; приготовленный раствор - прозрачный, бесцветный, не содержащий инородных частиц, со вкусом и запахом ежевики.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннитол, лактоза безводная, аскорбиновая кислота, натрия цикламат, натрия сахарината дигидрат, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор ежевичный.
2 шт. - пакетики трехслойные (5) - пачки картонные.
2 шт. - пакетики трехслойные (10) - пачки картонные.
4 шт. - пакетики трехслойные (5) - пачки картонные.
4 шт. - пакетики трехслойные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЦЦ ® 600 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 03.12.2010 г.
Муколитический препарат. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Оказывает секретолитическое и секретомоторное действие. Препарат разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте), уменьшая вязкость мокроты.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы, обезвреживая их.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно при детоксикации ядовитых веществ. Выступает в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
При профилактическом применении оказывает защитное действие в отношении частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Всасывание и распределение
После приема внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигаются через 1-3 ч. C max в плазме крови метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л.
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет примерно 50%. Из-за высокого эффекта "первого прохождения" через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая - около 10%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени в фармакологически активный метаболит - цистеин, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Ацетилцистеин выводится с мочой почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
T 1/2 в плазме крови составляет приблизительно 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции печени приводит к увеличению T 1/2 вплоть до 8 ч, поскольку скорость выведения ацетилцистеина, в основном, определяется печеночной биотрансформацией.
- секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и легких, сопровождающихся нарушением образования и транспортировки мокроты.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет препарат назначают по 1/2 шипучей таблетки 2 раза/сут или 1 шипучую таблетку 1 раз/сут (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина/сут).
Шипучие таблетки следует предварительно растворить в стакане воды, принимать после еды.
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания, и определяется лечащим врачом.
При хроническом бронхите и муковисцидозе следует проводить долгосрочное лечение в целях профилактики инфекции.
Со стороны пищеварительной системы: редко (≥0.1% - <1%) - стоматит, диарея, рвота, изжога, тошнота.
Со стороны ЦНС: редко (≥0.1% - <1%) - головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (<0.01%) - тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: редко (≥0.1% - <1%) - кровотечения, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности;
Секретолитическое действие АЦЦ ® 600 поддерживается достаточным приемом жидкости.
1 шипучая таблетка АЦЦ ® 600 содержит 138.8 мг натрия. Это следует принимать во внимание при соблюдении пациентом бессолевой диеты.
Использование в педиатрии
Из-за высокого содержания активного вещества препарат не следует применять у детей в возрасте младше 14 лет . Для этой возрастной группы рекомендуется педиатрическая форма – АЦЦ ® юниор сироп против кашля (200 мг/10 мл).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств возможен опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.
Тетрациклина хлорид следует вводить отдельно от ацетилцистеина и, по крайней мере, с двухчасовым временным интервалом.
Сообщения относительно инактивации антибиотиков (в т.ч. полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения с ацетилцистеином или другими муколитическими препаратами основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности пероральные антибиотики следует вводить отдельно с двухчасовым временным интервалом.
При одновременном введении ацетилцистеина и тринитрата глицерина наблюдалось усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов нитроглицерина. Клиническая значимость этих данных пока не установлена.
Регистрационный номер: П N015474/01-260914
Торговое название препарата: АЦЦ®.
Международное непатентованное название: ацетилцистеин .
Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.
Состав
1 пакетик содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин - 600,0 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 2045,0 мг; аскорбиновая кислота - 75,0 мг; натрия сахаринат - 20,0 мг; ароматизатор лимонный - 130,0 мг; ароматизатор медовый - 130,0 мг.
Описание: однородные гранулы белого цвета без агломератов и механических примесей с запахом лимона и меда. При просеивании через сито 1,5 мм на сите не должно оставаться частиц.
Фармакотерапевтическая группа: муколитическое средство.
Код АТХ: R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, основанное на способности его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их. Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальной этиологии у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови - 50 %. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения (T1/2) составляет около 1 ч, нарушение функции печени приводит к удлинению T1/2 до 8 ч. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком отсутствуют.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:
острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит;
трахеит, ларинготрахеит;
пневмония;
абсцесс легкого;
бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты;
муковисцидоз;
Острый и хронический синусит, воспаление среднего уха (средний отит).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
кровохаркание, легочное кровотечение;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, печеночная и/или почечная недостаточность, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд), варикозное расширение вен пищевода, заболевания надпочечников.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.
Способ применения
Внутрь, после еды.
Гранулы растворяют, помешивая, в 1 стакане горячей воды. Полученный раствор выпивают горячим. В случае необходимости приготовленный раствор можно оставить на 3 часа. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 5-7 дней. При длительных заболеваниях курс терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:
Муколитическая терапия:
взрослые и подростки старше 14 лет: 1 пакетик (600 мг) 1 раз в день.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Аллергические реакции:
нечасто: кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия;
очень редко: анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы:
редко: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.
Со стороны органов чувств:
нечасто: шум в ушах.
Прочие:
очень редко: головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.
При одновременном применении с антибиотиками для перорального применения (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению их антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).
Одновременный прием с вазодилатирующими средствами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего действия.
Особые указания
При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в препарате содержится сахароза.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 пакетик АЦЦ® 600 мг соответствует 0,17 ХЕ.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидерм альный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата АЦЦ в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ®.
Качественный и количественный состав
Каждая шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина.
Перечень вспомогательных веществ представлен в разделе "Список вспомогательных веществ.
Описание
Белые круглые таблетки, с насечкой, гладкие, с запахом ежевики.
Фармакотерапевтическая группа:
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ: R05C B01
Показания к применению
Все респираторные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкого трудноотделяемого секрета, например: острый бронхит и обострение хронического бронхита, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и, в качестве дополнительной терапии, муковисцидоз.
Дозы и способ применения
Стандартная доза при острых заболеваниях
Взрослые и дети старше 12 лет: одна шипучая таблетка один раз в день.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
Взрослые и дети старше 12 лет: одна шипучая таблетка один раз в день. Максимальная продолжительность лечения 3-6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле, после 2 недель лечения рекомендуется пересмотреть диагноз для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Как указано выше. Возможно применение у детей с 6 лет: одна шипучая таблетка один раз в день.
Способ применения
Шипучую таблетку растворяют в одном стакане холодной или теплой воды. Готовый раствор не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
О влиянии приема пищи на всасывание препарата неизвестно, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Ацетилцистеин противопоказан пациентам при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Поскольку в препарате АЦЦ ЛОНГ содержится большое количество действующего вещества, его не следует применять для лечения детей младше 12 лет (6 лет – при муковисцидозе).
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести к накоплению секреции через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Из-за опасности возникновения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется соблюдать осторожность. При наступлении реакции гиперчувствительности или бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры. Муколитические средства могут вызывать респираторные нарушения.
Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность при лечении ацетилцистеином пациентов, страдающих бронхиальной астмой и пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), поскольку пероральный прием ацетилцистеина может вызвать рвоту.
Прием ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может приводить к разжижению бронхиального секрета (мокроты). Если пациент не может самостоятельно откашливаться (достаточно откашливаться) должны быть приняты соответствующие меры – бронхиальный дренаж и аспирация.
Присутствие легкого серного запаха, который может появиться при открытии упаковки, является характерным для действующего вещества. Запах быстро испаряется и не влияет на эффективность препарата.
Ацетилцистеин приводит к ингибированию диаминоксидазы (DAO) in vitro
на 20-50%. У пациентов с непереносимостью гистамина следует соблюдать осторожность. У таких пациентов следует избегать применения длительных терапевтических курсов, поскольку АЦЦ ЛОНГ оказывает влияние на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Одна шипучая таблетка содержит приблизительно 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия (низкое содержание натрия/низкое содержание солей).
Одна шипучая таблетка препарата АЦЦ ЛОНГ содержит 75 мг аскорбиновой кислоты, что соответствует рекомендованной суточной дозе потребления витамина С.
Ввиду наличия в составе препарата лактозы, АЦЦ ЛОНГ противопоказан больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
В связи с наличием в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты
с осторожностью применять при: дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе, почечнокаменной болезни.
Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т. ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Испытания взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo
не проводились. Следует избегать добавления других лекарственных средств к препаратам ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля во время терапии интоксикации может уменьшить эффективность ацетилцистеина.
Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина инактивировать антибиотики касаются исключительно экспериментов in vitro
, в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности принимать пероральные антибиотики следует отдельно от ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2-х часового интервала.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к снижению концентраций карбамазепина до субтерапевтических.
Ацетилцистеин не совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и инактивируется окислителями.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может влиять на результаты калориметрического определения салицилатов. При анализе мочи ацетилцистеин влияет на результаты определения кетоновых тел.
Аскорбиновая кислота может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ). Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут давать ложно-отрицательные результаты тестов на скрытую в фекалиях кровь.
Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой
Аскорбиновая кислота при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. Повышает токсичность амигдалина при совместном приеме. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производные фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа; может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином, вследствие чего аскорбиновую кислоту не следует принимать в течение первого месяца лечения дефероксамином. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и гидроксида алюминия может способствовать увеличению абсорбции алюминия.
Беременность и лактация
До настоящего времени не имеется достаточного количества клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных воздействий на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов или на постнатальное развитие (см. раздел «Доклинические данные о безопасности»). Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется. Ацетилцистеин в период беременности и грудного вскармливания следует применять только если это абсолютно необходимо и после тщательной оценки риска и пользы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Специальных исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими механизмами не проводилось.
Нежелательные эффекты
Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты встречаемости определялись по
следующей классификации:
Очень частые (≥ 1/10)
Частые (≥1/100 и <1/10)
Нечастые (≥1/1 000 и <1/100)
Редкие (≥1/10 000 и <1/1 000)
Очень редкие (<1/10 000)
Частота неизвестна (согласно доступным данным, установить невозможно)
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:
Нечасто: шум в ушах
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: тахикардия, гипотензия
Очень редко: геморрагия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога
Редко: диспепсия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка
Частота неизвестна: отек лица
У предрасположенных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может возникнуть бронхоспазм (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»). Очень редко сообщалось о случаях тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с использованием ацетилцистеина.
В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов крови под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате выделения сероводорода.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Передозировка
До настоящего времени случаев токсической передозировки пероральных форм ацетилцистеина не наблюдалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигающие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.
Симптомы интоксикации
При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск бронхиальной гиперсекреции (избыточного образования мокроты).
Лечебные меры в случае передозировки
При необходимости проводится симптоматическое лечение
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин в бронхиальных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК (в гнойной мокроте). Вследствие этих эффектов вязкость слизи должна снижаться.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина может быть обусловлен антиоксидантными свойствами входящих в его состав реактивных SH групп, способных связываться с химическими радикалами и таким образом нейтрализовывать их токсическое действие.
Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза и препятствует истощению глутатиона, который играет важную роль в детоксикации вредных веществ. Этим можно объяснить дополнительную эффективность препарата при интоксикации парацетамолом.
Таким образом, считается, что ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия SH-групп и непрямое – посредством глутатиона, предшественником которого он является.
У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
При пероральном приеме ацетилцистеин быстро и практически полностью всасывается. Поскольку препарат в большой степени подвергается пресистемному метаболизму, биодоступность принятого внутрь ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%). У людей максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2 мкмоль/л. Установлено, что степень связывания ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет примерно 50%.
Распределение
Ацетилцистеин и его метаболиты в организме находятся в трех различных формах: частично в свободной форме, частично в связанной с белками посредством дисульфидных связей форме, а еще часть в окисленной форме.
Ацетилцистеин распределяется преимущественно в водной среде внеклеточного пространства. Он локализуется главным образом в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и в печени при первом прохождении, превращаясь в активный L-цистеин, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выведение
Около 30% введенной дозы выводится непосредственно почками. Основными метаболитами являются цистин и цистеин. Кроме того, небольшие количества выделяются в виде таурина и сульфатов.
Фракции, которые выделяются внепочечным путем (70%), до сих пор не изучены.
Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы крови составляет примерно 1 час, и он определяется, главным образом, скоростью метаболизма в печени. Поэтому нарушения функции печени вызывают удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови вплоть до 8 часов.
Исследования по внепочечному выведению ацетилцистеина отсутствуют. У 6 субъектов внутривенное введение 200 мг ацетилцистеина приводило к периоду полувыведения для восстановленных форм 1,95 ч (0,95-3,57 ч) и для общего ацетилцистеина 5,58 ч (4,1-9,5 ч); при пероральном приеме 400 мг ацетилцистеина в форме шипучей таблетки период полувыведения общего ацетилцистеина составлял 6,25 ч (4,59-10,6 ч).
Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется.
Никаких данных о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер у человека не получено.
Доклинические данные о безопасности
В исследованиях острой токсичности у мышей и крыс были определены значения LD50 8 и > 10 г/кг массы тела при пероральном приеме.
На основании результатов тестов, ацетилцистеин был оценен, как не имеющий генной токсичности.
Исследований онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводилось.
Проводились исследования эмбрио/фетотоксичности у беременных кроликов и крыс при пероральном приеме ацетилцистеина в период органогенеза. Ни в одном из двух экспериментальных исследований не наблюдались патологические изменения плода.
Исследования фертильности проводились у крыс при пероральном приеме ацетилцистеина.
Применение доз до 1000 мг/кг/день перорально у самок крыс не показало признаков ухудшения женской фертильности.
Применение ацетилцистеина в дозе 250 мг/кг в день у самцов крыс в течение 16 недель не оказывало влияния на фертильность или общую репродуктивную функцию животных. С другой стороны, при применении дозы выше 500 мг/кг/день (что соответствует, примерно, 40 максимальным терапевтическим дозам) наблюдалось снижение мужской фертильности и ухудшение параметров сперматозоидов.
Фармакодинамика: муколитическое средство, разжижает мокроту и облегчает ее отделение. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса. Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилрируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток. Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани). Фармакокинетика: АЦЦ Лонг хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0,47л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50% через 4 часа после приема и снижается до 20% через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер. После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина). Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения препарата из плазмы крови (Т1/2) составляет приблизительно 1ч, при нарушении функции печени значение увеличивается до 8ч.
Загрузка...
