Диакарб: инструкция по применению и для чего он нужен. Диакарб для детей: инструкция по применению Диакарб 250 инструкция по применению

«Диакарб», от чего помогает этот мочегонный препарат? Средство улучшает водно-солевой баланс. Лекарство «Диакарб» инструкция по применению рекомендует принимать при отеках, бронхиальной астме, глаукоме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде белых таблеток. Лекарство «Диакарб», от чего помогает при отечном синдроме, включает в свой состав активный элемент ацетазоламид и вспомогательные вещества. Объем действующего компонента в таблетках достигает 250 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки «Диакарб», от чего помогает лекарство при глаукоме, проявляет диуретическое действие, нормализует водный солевой баланс, при этом нарушений кислотного и щелочного обмена не вызывает. Терапевтический эффект после приема таблетки продолжается 12 часов.

Лекарство «Диакарб»: от чего помогает

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• бронхиальную астму;
• эмфизему легких;
• отечный синдром;
• подагру;
• предменструальное напряжение;
• Глаукому первичного и вторичного типа;
• эпилепсию (в комплексе с другими медикаментами);
• болезнь Меньера;
• высотную болезнь.

Лекарство «Диакарб»: инструкция по применению

Дозировку и длительность приема препарата определяет специалист в зависимости от патологии и индивидуальности пациента. Таблетки употребляют внутрь, запивая водою.

В случае горной болезни таблетки пьют за 1-2 дня до восхождения. Объем приятого лекарства достигает 0,5-1 г в день. При отсутствии результата лечение продолжают еще 2 дня.

При глаукоме открытоугольного типа средство используют 2-3 раза в сутки. Разовая дозировка составляет 250 мг. Возможен прием препарата каждые 4 часа – при вторичной глаукоме. Детям объем лекарства рассчитывают исходя из их массы тела. Дневная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса. Принимают за несколько раз.

При отечном синдроме средство принимают 1 раз в день в объеме 250 – 375 мг. Лучший мочегонный Эффект наблюдают спустя 1-2 суток применения. После этого делают перерыв на 1 день. Одновременно пополняют объем калия в организме, уменьшают употребление соли, осуществляют лечение недостаточности кровообращения.

Во время эпилепсии показан прием 250-500 мг в сутки. Терапия занимает 3 дня. После этого делают перерыв. Инструкция по применению препарата «Диакарб» детям при эпилепсии следующая:

• от 4 до 12 месяцев – 50 мг;
• от 1 до 3 лет – 50 до 125 мг;
• 3-13 лет – 125-500 мг.

Совместно с другими антисудорожными средствами назначают 250 мг препарата, дозу можно повышать. Следует учитывать, что для детей максимальный суточный объем не должен быть более 750 мг.

При пропуске приема средства повышать дозировку не следует.

Противопоказания

Пить «Диакарб» инструкция запрещает в таких случаях, как:

• уремия;
• гипокалиемия;
• лактация;
• острая почечная недостаточность;
• болезнь Аддисона;
• печеночная недостаточность;
• ацидоз;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата «Диакарб», от чего эти таблетки могут вызвать аллергию;
• гипокортицизм;
• сахарный диабет;
• беременность.

Побочные явления

Лекарство «Диакарб», инструкция и отзывы пациентов подтверждают данный факт, может вызывать следующие негативные реакции организма:

• парестезии;
• лейкопению;
• гемолитическую анемию;
• судороги;
• дезориентацию;
• аллергические реакции;
• шум в ушах;
• преходящую гематурию и глюкозурию;
• гипокалиемию;
• диарею;
• крапивницу;
• сонливость;
• близорукость;
• анорексию;
• агранулоцитоз;
• тошноту, рвоту;
• нарушение осязания;
• гиперемию кожи;
• мышечную слабость.

Лекарство «Диакарб» для детей и новорожденных

В детском возрасте средство помогает при гидроцефалии, эпилепсии и глаукоме. Медикамент позволяет регулировать объем спинномозговой жидкости. Средство реализуется по рецепту и должно назначаться врачом. Оптимально его использовать в стационарных условиях, где здоровье ребенка может контролировать специалист.

При неосложненных формах медикамента лекарство может приниматься в домашних условиях. Необходимо помнить о возможных побочных реакциях. У ребенка после использования средства могут наблюдаться судороги, аллергия, рвота, мышечная слабость, тошнота, гипокалиемия.

При беременности и грудном кормлении

Во время беременности медикамент запрещен к применению. В лактационный период требуется прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие

Совместный прием медикамента с «Теофиллином» и другими мочегонными существенно усиливает диуретический эффект. Таблетки «Диакарб» повышают риск токсикоза в комплексе с миорелаксантами, «Эфедрином», «Карбамазепином», салицилатами, содержащими наперстянку медикаментами.

Аналоги лекарства «Диакарб»

Единственным аналогом, имеющим тот же состав и действие, является препарат «Ацетазоламид».

Таблетки Диакарб являются диуретиком . Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы , принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности , которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе . Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, .

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах . Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении различного генеза . Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

• Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
• (как одно из средств комбинированного лечения);
• Горная болезнь ;
• Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, печеночной недостаточности , болезни Аддисона , гипокалиемии , гипокортицизме , уремии .

С осторожностью его назначают при печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия , судороги , анорексия , гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, .

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз , глюкозурия , лейкопения , дезориентация, рвота, гематурия , гемолитическая анемия , , нарушение осязания, тошнота, .

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли .

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Диакарба

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Диакарба на данный момент фактически отсутствуют. В некоторых аптеках можно найти лишь средство под названием Ацетазоламид . Фактически, это другое наименование того же лекарства. Другие аналоги препарата не известны.

Диакарб для детей

В случае или гипертензионно-гидроцефального синдрома нередко назначают Диакарб для детей. Он регулирует количество спинномозговой жидкости. Кроме того, Диакарб для детей могут назначить при глаукоме или эпилепсии .

Выписывают его по рецепту, так как применение данного лекарства требует контроля со стороны специалиста. Лучше всего использовать его в условиях стационара, когда наблюдение за состоянием ребенка может осуществляться на должном качественном уровне.

Однако на сегодняшний день нередки случаи, когда при нетяжелом состоянии невролог может назначить прием препарата на дому.

Родителям следует иметь ввиду, что данное средство может спровоцировать серьезные побочные реакции. Необходимо наблюдать за состоянием ребенка, так как могут появиться судороги, тошнота, мышечная слабость , гипокалиемия , рвота, аллергические реакции. А при продолжительном приеме у детей иногда наблюдается снижение числа и гемолитическая анемия . Нередко в случае необходимости длительного курса могут также назначить , чтобы уменьшить вывод калия из организма.

Обычно дозировку врач подбирает сам после осмотра ребенка и получения результатов анализов. По инструкции минимальная дозировка составляет 50 мг в день. Суточная доза дается ребенку в 1-2 приема.

Диакарб для новорожденных

Детям до года могут назначить данный препарат при эпилепсии . Кроме того, Диакарб для новорожденных применяется при чрезмерном увеличении или расхождении швов черепа. Он помогает снизить количество спинномозговой жидкости.

Новорожденным данное средство назначается врачом. Прием Диакарба требует тщательного контроля специалиста.

Оптимальный вариант – наблюдение за младенцем в условиях стационара на протяжении всего курса. Тем не менее, нередко данный препарат дают и в домашних условиях. В таком случае специалист обязан предупредить родителей о возможных побочных реакциях и оговорить точные сроки приема (не более 5 дней). По завершению курса необходимо еще раз сдать соответствующие анализы.

При беременности (и лактации)

Данное средство нельзя принимать при . Если необходим прием препарата во время , кормление грудью следует прекратить.

POLFA POLFA (Фармзавод ПОЛЬФАРМА) Польфарма Фармацевтический завод С.А. Польфарма, Фармацевтический завод, АО/ Акрихин ХФК

Страна происхождения

Польша Польша/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы.

Формы выпуска

• 12 - блистеры (2) - пачки картонные таблетки 250 мг 30 таб

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого цвета, круглые, плоские.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата. Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Распределение и метаболизм Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Особые условия

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. ацетазоламид 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмальный гликолат.

Диакарб показания к применению

• - отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом); - глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе); - эпилепсия (в составе комбинированной терапии); - острая высотная (горная) болезнь.

Диакарб противопоказания

• - острая почечная недостаточность; - печеночная недостаточность; - гипокалиемия; - ацидоз; - гипокортицизм; - болезнь Аддисона; - уремия; - сахарный диабет; - беременность; - лактация; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.

Диакарб дозировка

• 250 мг

Диакарб побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница. Прочие: мышечная слабость, при длительном применении - аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб® усиливает проявления остеомаляции. При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект. При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается. При одновременном применении Диакарб® повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

возможно усиление описанных побочных эффектов.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Ацетазоламид, Фонурит, Ацетамок, Аникар, Дегидратин, Диламокс, Дилуран, Диурамид, Эдерен, Эумиктон, Глаукомид, Глауконокс, Глаупакс, Ледиамокс, Натрионекс, Нефрамид, Ренамид, Сульфадиурин

Диакарб – это достаточно распространенный лекарственный препарат, применяющийся при высоком внутричерепном давлении неясного генеза и одно из основных средств терапии ликвородинамических нарушений.

Действующим веществом в составе Диакарб является ацетазоламид – это лекарственное средство с мочегонным и противоотечным действием, которое часто назначают при повышенном внутричерепном или внутриглазном давлении. Практикуется дополнять схему приема Диакарб Аспаркамом для взрослых - это связано с предупреждением побочных эффектов, вызванных мочегонным действием средства.

Хотя Диакарб относится к категории диуретиков он не влияет на выделение хлора и снижает кислотность мочи. За счет нарушения кислотно-основого равновесия, Диакарб может приводить к развитию системного ацидоза (при длительном применении).

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1-3 часа. В минимально-значимых дозах обнаруживается в крови в течение суток. Основное распределение приходится на эритроциты, в глазное яблоко, почки, ЦНС и мышцы. Проникает непосредственно через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

В составе комплексного лечения Диакарб назначается для купирования острого приступа глаукомы, при острых случаях течения глаукомы и при предоперационной подготовке больных.

Показания к применению Диакарб

Для чего назначают Диакарб? Как сказано выше, основное лечебное применение препарат получил в терапии внутричерепного давления и отечности. Также к показаниям по применению Диакарб относят болезни и состояния:

• Отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
• При наличии так называемой “горной” болезни в острой форме;
• Приступ глаукомы (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
• Эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

Кроме того, Диакарб используют при внутричерепной гипертензии в комплексном лечении.

Инструкция по применению Диакарб, дозировки

Дозировка и частота применения зависят от показаний и применяемой схемы лечения.

Отечный синдром. Рекомендуемая начальная доза – 250 мг, принимается утром. Максимальный диуретический эффект достигается при схеме применения – 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с перерывом в 1 день. Увеличивать дозировку не рекомендуется - это не усилит терапевтический эффект Диакарб, но увеличит риск осложнений.

При открытоугольной глаукоме рекомендуемая дозировка Диакарб 250 мг 1-4 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы Диакарб назначают по 250 мг 6 раз в сутки через равные интервалы. Следует строго придерживаться схемы применения и не пропускать сроки. Если время пропущено, двойную порцию принимать не следует (!).

При вторичной глаукоме – назначают по 250 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости можно увеличить частоту приема до 4-х раз.
Эпилепсия Дозировка Диакарб для взрослых – 250-500 мг в сутки в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

Детям при эпилепсии по инструкции Диакарб назначают в следующих дозах:

От 4 до 12 месяцев – 50 мг в сутки, разделив на два приема;
От 2 до 3 лет – 50-125 мг в сутки, также разделив дозу на два приема;
От 4 до 18 лет – 125-250 мг в сутки разово, лучше утром.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Горная болезнь:

В целях профилактики проявления «горной болезни» рекомендуемая дозировка 500–1000 мг/сут в равных дозах за 24-48 ч перед восхождением.
В случаепланирования быстрого набора высоты и проявлении первых симптомов (головная боль, тошнота) - по 1000 мг в сутки (максимальная эффективная доза) за 2-3 приема.

Внутричерепная гипертензия

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают строго по инструкции по применению в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Особенности:

В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови, лейкоцитоз и мазок крови, а также ресурсы щелочей в сыворотке.

Совместная схема приема Диакарб и Аспаркама должна устанавливаться врачом в зависимости от диагностических данных пациента. Самолечение запрещено!

Противопоказания Диакарб

Нельзя применять Диакарб при следующих нарушениях в работе органов или паталогиях:

• Печеночной недостаточности;
• Циррозе печени, хроническом алкоголизме;
• Почечной недостаточности острой формы;
• Ацидозе;
• Гипокортицизме;
• Гипокалиемии;
• Болезни Аддисона;
• Сахарном диабете;
• Беременности;
• Уремии;
• Повышенной чувствительности к активному веществу или компонентам;
• Лактации.

С осторожностью следует назначать пациентам при отеках печеночнй и почечной этиологии.

Побочные действия Диакарб:

• потеря аппетита, тошнота, диарея, печеночная недостаточность;
• ацидоз и нарушение электролитного баланса;
• парестезии, парез, сонливость;
• преходящая миопия, шум в ушах;
• агранулоцитоз, лейкопения, недостаточность костного мозга, панцитопения;
• полиурия, гематурия, почечная колика;
• анафилаксия, крапивница, раздражения кожи и зуд, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема.

По отзывам врачей возникновение некоторых побочных эффектов Диакарб связано с нарушением инструкции по применению пациентами, увеличением дозировки или другими действиями, не согласованными с врачем.

Беременность:
Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Передозировка:
Возможно усиление описанных побочных эффектов препарата. Проверенных клинических данных о передозировке нет.
Лечение симптоматическое, по жизненным показателям.

Аналоги Диакарб, список

По фармакологическому действию аналогами Диакарба являются

• Фонурит,
• Дилуран,
• Эдерен.

Структурные аналоги по действующему веществу (ацетазоламид) :

• Диуремид
• Ацетазоламид
• Аникар
• Глауконокс

Важно - указанная инструкция по применению Диакарб, его цена и отзывы на аналоги не распространяются и не может являться инструкцией для замены препарата. В случае необходимости замены Диакарб на аналог необходимо получить консультацию врача и возможную коррекцию дозировки.ы

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте в заводской упаковке, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83.15 мг, (тип K90) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— уремия;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

— метаболический ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— декомпенсированный сахарный диабет;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности, пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).

Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема .

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут.

При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых – 1000 мг.

Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - "приливы", головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.

Со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется . Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

В случае применения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.

Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.

На фоне лечения эпилепсии специфическими отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью.

Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Во время лечения пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.