Эгилок ср: инструкция по применению. Эгилок - от чего эти таблетки, как принимать

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эгилок ср: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: одна таблетка покрытая оболочкой с замедленным высвобождением 50 мг содержит метопролола (в форме 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 50 мг метопролола тартрата), 100 мг содержит метопролола (в форме 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 100 мг метопролола тартрата), 200 мг содержит метопролола (в форме 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 200 мг метопролола тартрата) соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 101, метилцеллюлоза,
глицерол, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид (E171).

Описание

Внешний вид:
CP таблетки покрытые оболочкой с замедленным высвобождением 50 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, размером 11 х 6 мм, с делительной
риской с обеих стророн.
Эгнпок‘ CP таблетки покрыты е оболочкой с замедленным высвобождением 100 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покръlтые оболочкой, размером 16 х 8 мм, с делительной риской с обеих сторон.
Эгилок‘ CP таблетки покрыты е оболочкой с замедленньlм высвобождением 200 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, размером 19 х 10 мм, с делительной риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

ардиоселективный бета - блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда. Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений. Эгилок урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) за счет уменьшения автоматизма синусового узла, замедления проведения возбуждающего импульса, снижения возбудимости и сократимости миокарда. Предупреждает приступа мигрени. При приеме препарата в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. При приеме внутрь препарат максимально действует через 1,5 часа посла приема. Около 5% препарата выводится в неизменном виде с мочой, остальное количество подвергается биотрансформации в печени. Следовательно при нарушении функции печени может наблюдаться эффект накопления препарата, и может понадобиться коррекция дозы

Показания к применению

- артериальная гипертензия (повышение артериального давления), в том числе и у пациентов старше 60 лет; - нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии); - профилактика приступов мигрени; - ишемическая болезнь сердца; - сердечная недостаточность; - инфаркт миокарда. -

Противопоказания

- синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50-60 ударов в минуту; - АВ - блокада 2 или 3 степени; - синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - выраженные нарушения периферического кровообращения; - артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже 90-100 мм рт.ст.; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциально возможный риск для плода. При применении препарата во время беременности необходимо тщательное мониторирование (наблюдение) за состоянием плода внутриутробно, а также наблюдение за новорожденным в течение нескольких суток после родов для исключения артериальной гипотензии, брадикардии (замедлении частоты сердечных сокращений), угнетении дыхания, гипогликемии (снижении уровня сахара в крови). Эгилок практически не выделяется с грудным молоком, при лечении матери необходимо постоянное мониторирование состояния сердечно - сосудистой и дыхательной систем ребенка.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается лечащим врачом в каждом отдельном случае индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная средняя терапевтическая доза составляет 50 мг/ сутки в 1 или 2 приема. Если нет эффекта или гипотензивное действие незначительное, то возможно увеличение дозировки препарата до 100-200 мг/ сутки.
При стенокардии препарат назначают в дозировке 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием препарата в течение суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки препарата в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у пациентов с выраженными нарушениями функции почек и печени препарат следует дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) препарата в крови.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания, реже - парастезии, спазм мышц.

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Передозировка

Со стороны сердечно - сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Эгилока с препаратами наперстянки, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками и прочими гипотензивными, антиангинальными (против стенокардии), антиаритмическими препаратами наблюдается повышения риска развития артериальной гипотензии (коллапса), брадикардии, АВ - блокады.

При применении с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия препаратов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) препаратов. При применении Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Меры предосторожности

У больных с выраженной сердечной недостаточностью следует индивидуально подбирать дозу, начиная с наименьшей концентрации.
На фоне применения Эгилока наблюдалось усугубление нарушений периферического кровообращения.

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особенно при наличии у больного предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У больных с сахарным диабетом и у других пациентов, принимающих гипогликемические препараты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , следует поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с препаратами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У пациентов, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении препарата, только после тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. после оценки индивидуальной реакции организма пациента на препарат в течении минимум нескольких дней.

Антигипертензивным средством является лекарство «Эгилок». От чего эти таблетки помогают? Препарат обладает противоаритмическими и антиангинальными свойствами. Таблетки «Эгилок» инструкция по применению предлагает пить при повышенном давлении, мигрени, стенокардии.

Терапевтические свойства

Лекарство «Эгилок», от чего помогает нормализовать давление, является действенным бета-адреноблокатором. Медикамент создает антиангинальный, противоаритмический, гипотензивный эффект. Активный компонент снижает возбужденность нервной системы, быстро уменьшает давление и ритм сердца. Благодаря плавному понижению сопротивления сосудов наблюдается длительное гипотензивное действие.

Продолжительное использование препарата при гипертонии вызывает уменьшение веса левого желудочка сердца. Врачи указывают, что лекарство снижает смертность среди мужчин, имеющих средней степени повышенное давление. Медикамент «Эгилок», от чего реже происходят приступы стенокардии, уменьшает необходимость миокарда в кислороде. При его систематическом применении уменьшается количество в крови холестерина.

Состав и форма выпуска

Производится в виде белых таблеток. Активным элементом препарата «Эгилок», от чего эти таблетки принимают при нарушениях работы сердца, является метопролол тартрат. Его количество достигает 25, 50 или 100 мг. Разновидность «Эгилок Ретард» обладает аналогичным действующим веществом в объеме 50 или 100 мг. Вспомогательными компонентами выступают целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния и другие составляющие.

Таблетки «Эгилок» 25, 50, 100 мг содержат на одной стороне разделительную линию, на обратной – числовую гравировку. Форма «Эгилок С» включает метопролол сукцинат в качестве активного элемента в количестве 25-200 мг.

Показания к применению лекарства «Эгилок»

От чего эти таблетки принимают? Средство назначают при:

• повышенных показателях артериального давления;
• для профилактики мигренозных приступов;
• стенокардии;
• нарушениях работы сердца;
• тахикардии;
• инфаркте;
• фебриляции предсердий;
• брадикардии и других нарушениях ритма сердца.

Противопоказания

Таблетки «Эгилок» инструкция по применению и врачи запрещают при:

• брадикардии;
• декомпенсационной недостаточности сердца;
• в период лактации;
• кардиогенном шоке;
• гиперчувствительности к составляющим препарата «Эгилок», от чего эти таблетки могут вызвать аллергические реакции;
• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
• выраженном пониженном давлении;
• ангиоспастической стенокардии.

Осторожность во время приема медикамента необходимо соблюдать детям до 18 лет и женщинам при беременности. Наблюдение врача требуется при назначении таблеток пациентам с бронхиальной астмой, псориазом, сахарным диабетом, миастенией, недостаточностью почек или печени, тиреотоксикозом, метаболическим ацидозом, депрессией.

Лекарство «Эгилок»: инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь с достаточным объемом жидкости независимо от приема пищи. Дозировку устанавливает специалист в зависимости от показаний и индивидуальных особенностей больного. Суточный объем препарат не должен превышать 200 мг. Таблетки пьют 2 раза в день, разделяя суточную дозу пополам. Инструкция по применению «Эгилок Ретард» аналогична.

Суточная дозировка при заболеваниях

Для вторичного предупреждения инфаркта принимают 200 мг. Для терапии сердечной недостаточности назначают 25 мг в день. При гипертиреозе, аритмии, тахикардии показано применение 50-200 мг. При стенокардии доза составляет 50 мг в день. Для предупреждения мигренозных приступов необходимо пить 100-200 мг в сутки.

Таблетки «Эгилок С» инструкция предписывает употреблять 1 раз в день, в утреннее время.

Побочное действие

Препарат «Эгилок», инструкция и отзывы указывают на это, может вызывать негативные реакции со стороны различных систем организма. К побочным реакциям относится:

• сердцебиение, слабость, боли в животе;
• заложенность носа, снижение либидо;
• синусовая брадикардия, повышенная утомляемость;
• сухость во рту, кожный зуд;
• ортостатическая гипотензия, головная боль;
• запор, одышка; крапивница, увеличение веса;
• кардиалгия, депрессия, тошнота, рвота;
• сыпь, обострение псориаза, аритмия;
• спутанность сознания, изменение вкуса;
• лейкопения, усиление потоотделения;
• боль в спине, астенический синдром;
• агранулоцитоз, фотодерматоз, гипогликемия;
• гиперемия кожи, нарушение памяти.

Аналоги

Схожее действие на организм оказывают следующие аналоги «Эгилока»:

1. «Метопролол».
2. «Лидалок».
3. «Метолол».
4. «Конкор».
5. «Метокард».
6. «Беталок».
7. «Эмзок».
8. «Корвитол».

«Конкор» или «Эгилок» – что лучше?

Врачи отвечают следующим образом. Аналог «Конкор» вызывает меньше побочных реакций, его применение более уместно при невысоком пульсе. Препарат «Эгилок» 100 мг и в других дозировках является более сильным средством, чем отличается от «Конкора».

Цена

В Москве, Санкт-Петербурге купить «Эгилок» 50 мг можно по цене 137 рублей. В Украине лекарство стоит 55 гривен. В Минске оно предлагается за 6-13 бел. рублей. Цена в Казахстане достигает 1245 тенге (Эгилок 25 мг № 60 таблеток (шт.) EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

Эгилок относится к комплексным препаратам, регулирующим сердечный ритм и нормализующим давление. Это незаменимое лекарство для людей преклонного возраста и всех тех, кто страдает от сердечно-сосудистых проблем. Спектр показаний к применению Эгилока очень широк.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эгилок, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эгилок можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – метопролола тартрат. В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:

• Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
• Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
• Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Эгилок – от чего помогают эти таблетки?

В целом таблетки Эгилок имеют следующие показания к применению:

• стенокардия;
• тахикардия;
• аритмии различного рода;
• тиреотоксикоз;
• гипертиреоз;
• первичная и вторичная гипертензия;
• перенесенный инфаркт миокарда и четко необозначенный болезни сердца;
• мигрень;
• повышенный уровень холестерина в крови.

Препарат относится к бета-адреноблокаторам, то есть уменьшает действие адреналина, за счет чего снижается число систолических сокращений сердца во время приступа.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.

• При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
• При сердечных аритмиях начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, в случае недостаточной эффективности повышают ее до 200 мг/сут или добавляют в схему лечения еще одно противоаритмическое средство.
• Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда – 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
• При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
• При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
• При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
• Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при следующих заболеваниях и ситуациях:

• кардиогенный шок,
• гиперчувствительность к метопрололу и другим составляющим лекарства,
• синусовая брадикардия,
• период лактации (кормления ребенка грудью),
• стенокардия Принцметала,
• одновременный прием ингибиторов.

Осторожно назначается при:

• метаболическом ацидозе,
• хроническом бронхите,
• сахарном диабете,
• печеночной недостаточности,
• псориазе,
• бронхиальной астме,
• беременности.

Побочные эффекты

В некоторых случаях Эгилок может вызывать побочные действия.

1. Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
2. Центральная и периферическая нервные системы: слабость, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, головная боль.
3. Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
4. Дыхательная система: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка.
5. Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
6. Дерматологические реакции: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
7. Прочие: небольшое увеличение веса, боль в суставах и спине, снижение либидо.

Симптомы предозировки – артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема).

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С

Все три разновидности препарата Эгилок импортируются в страны бывшего СССР, и поэтому различия в их стоимости в разных аптеках обусловлены оптовыми ценами, величиной таможенной пошлины, курсом валют и накладными расходами. Это означает, что какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно покупать Эгилок, продающийся по самой низкой стоимости.

Аналоги

Аналогами Эгилока называют лекарственные средства, в составе которых есть метопролол. К ним относятся:

• Метопролол,
• Ревелол,
• Беталок,
• Метокард,
• Метокор.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма “двойной степ”) на одной стороне и гравировкой “Е435” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, повидон К90 – 2 мг, магния стеарат – 2 мг.

20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “Е434” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 4 мг, повидон К90 – 4 мг, магния стеарат – 8 мг.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “Е432” – на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 8 мг, повидон К90 – 8 мг, магния стеарат – 8 мг.

30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком.

Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти.

Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом.

Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после применения метопролола в течение нескольких лет.

Фармакокинетика

Всасывание

Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.

Распределение

Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.

Метаболизм

После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% – в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пациентов пожилого возраста не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ

Источник: https://health.mail.ru/drug/egilok/

При каком давлении пьют Эгилок: инструкция по применению (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард)

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эгилок. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эгилок, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ИБС и артериальной гипертензии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эгилока, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством для терапии патологий сердечно - сосудистой системы является Эгилок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, ретард способствуют снижению частоты желудочковых сердечных сокращений при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии и фибрилляции предсердий.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.
2. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг (Ретард).
3. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг (Эгилок С).

На одну таблетку Эгилок (Ретард) приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Эгилок инструкция относит к бета1-адреноблокирующим средствам. Основное действующее вещество – метопролол. Он оказывает антиангинальное, антиаритмическое, понижающее давление действие. Блокируя бета1-адренорецепторы, медикамент снижает возбуждающее влияние симпатической нервной системы на сердечную мышцу, быстро снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Гипотензивный эффект препарата длительный, так как периферическое сопротивление сосудов снижается постепенно. На фоне долгого применения Эгилока при повышенном артериальном давлении достоверно снижается масса левого желудочка, он лучше расслабляется в диастолическую фазу.

По отзывам препарат способен снижать смертность от сердечно-сосудистой патологии у лиц мужского пола с умеренным повышением давления. Как и аналоги, Эгилок уменьшает потребность сердца в кислороде из-за снижения давления и частоты сокращений сердца.

Благодаря этому удлиняется диастола – время, в течении которого сердце отдыхает, что улучшает его кровоснабжение и усвоение кислорода из крови. Такое действие снижает частоту возникновения приступов стенокардии, а на фоне бессимптомных эпизодов ишемии физическое состояние и качество жизни пациента значительно улучшаются.

Применение Эгилока снижает частоту желудочковых сердечных сокращений при фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии и наджелудочковой тахикардии.

По сравнению с неизбирательными бета-адреноблокаторами аналогов Эгилока у него менее выражены сужающие сосуды и бронхи свойства, также он меньше воздействует на углеводный обмен.

На фоне приема препарата в течение нескольких лет значительно снижается холестерин крови.

Показания к применению

От чего помогает Эгилок (Ретард, С)? Таблетки назначают, если у пациента наблюдается:

• стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);
• повышенное артериальное давление;
• профилактическое предупреждение приступов мигрени.

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Инструкция по применению (при каком давлении помогает)

Эгилок таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи при давлении более 140 на 90. Их можно делить пополам, но не разжевывать.

• При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
• Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
• При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Противопоказания

Применение Эгилока недопустимо при:

• грудном вскармливании;
• ангиоспастической стенокардии;
• лицам, младше 18 лет;
• кардиогенном шоке;
• выраженной артериальной гипотензии;
• сердечной недостаточности в фазе декомпенсации;
• СССУ;
• выраженной брадикардии;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• повышенной чувствительности к метопрололу и другим компонентам лекарства Эгилок, от чего эти таблетки могут вызывать побочные явления;
• синоатриальной блокаде.

С особой осторожностью назначают данное лекарство при следующих патологиях: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, хроническая обструктивная болезнь легких, хроническая почечная недостаточность, миастения, псориаз, депрессия, хроническая печеночная недостаточность и тиреотоксикоз.

Побочные явления

По отзывам, которые дают врачи, Эгилок иногда способен вызывать:

• боли в животе;
• головную боль, утомляемость;
• снижение частоты пульса;
• аллергические реакции;
• ринит, тошноту;
• головокружения;
• одышку, бронхоспазм;
• диарею, рвоту;
• депрессию, бессонницу;
• усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать АД и ЧСС. Если частота сердечных сокращений опускается ниже 50 ударов в минуту требуется медицинская помощь.

Больным сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы и при необходимости корректировать дозировку инсулина. Эгилок следует отменять постепенно, снижая дозировку на протяжении двух недель, чтобы избежать синдрома отмены, коронарных нарушений и стенокардии.

У пациентов, использующих контактные линзы, возможно снижение секреции слезной жидкости. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

• При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.
• При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии.
• При смешивании с верапамилом способен вызвать остановку сердца.
• При смешивании с бета-адреноблокаторами (эстрогены, теофиллин, индометацин) снижается гипотензивное свойство метопролола.

Аналоги лекарства Эгилок

По структуре определяют аналоги:

1. Метокард.
2. Эгилок Ретард.
3. Беталок ЗОК.
4. Корвитол 100.
5. Метопролола сукцинат.
6. Беталок.
7. Вазокардин.
8. Эмзок.
9. Корвитол 50.
10. Метопролол.
11. Метозок.
12. Метопролола тартрат.
13. Метолол.
14. Метокор Адифарм.

Конкор или Эгилок - что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с аналогом, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эгилок (таблетки 25 мг №60) в Москве составляет 135 рублей. Цена дозировки 100 мг - 130 рублей за 30 таблеток, 50 мг - 145 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/egilok.html

Эгилок: инструкция по применению, при каком давлении?

Эгилок – препарат группы бета1-адреноблокаторов, производит антиангинальный (насыщение кислородом миокарда), противоаритмический и гипотензивный эффект.

Он снижает потребность сердца в кислороде, повышает выносливость при ИБС, уменьшает риск приступов стенокардии, опасность инфаркта. Применяют лекарство в комплексной терапии ишемической болезни, аритмии, стенокардии сердца, сердечной недостаточности, при лечении мигрени и гипертиреоза.

Назначают принимать эгилок при состояниях, вызванных повышением АД и гипоксией (кислородным голоданием) сердечных тканей, что обусловлено его комплексным положительным влиянием на сердце и гипотензивным воздействием. Рекомендуется при аритмии, мигрени, высоком АД, если нет противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета для приема внутрь:

• Эгилок обычного действия: таблетки круглые, двояковыпуклые с дозировкой 25 мг - с крестообразной линией с одной стороны и числом «Е 435» - с другой;
• Эгилок обычного действия: с дозировкой 50,100 мг риска – с одной стороны и «Е 434» и «Е 432» – с другой;
• Эгилок Ретард всех дозировок: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, имеют риск на обеих сторонах.
• Эгилок С всех дозировок: белые таблетки овальной двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах.

Активное вещество - метопролол тартрат. В одной капсуле Эгилок и Эгилок Ретард – 25, 50, 100 мг действующего вещества (метопролол тартрат). В Энгилок С действующее вещество - метопролол сукцинат (25-200 мг). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия карбоксиметил, крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (титана) и др.

Хранить 5 лет при комнатной температуре. Применять по рецепту от кардиолога.

Эгилок обладает обычным действием, а Эгилок С и Эгилок Ретард – пролонгированным (удлиненным), что снижает вероятность побочных эффектов.

Все разновидности препарата выпускает фармацевтический концерн «EGIS Pharmaceuticals PLC» (Венгрия).

Есть еще одна разновидность - дешевый аналог Эгилока С - Эгилок СР (Egilok SR), выпускаемый по лицензии фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd (Индия).

Все формы лекарства считаются одинаковыми, в них активное вещество – разные соли метопролола (тартрат и сукцинат), которые в организме распадаются и выделяют метопролол. Разница только в скорости всасывания и наступления эффекта, а также в составе вспомогательных веществ.

Стоимость препарата: в России 125 руб., в Киеве – 57-90 грн.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата блокирует бета 1 - адренорецепторы сердца, что дает уменьшение частоты сокращений сердца, силу сокращений миокарда и объема выталкиваемой в аорту крови.

Эгилок снижает давление. При длительном применении Энгилока снижается риск внезапной смерти от инсульта, инфаркта, гипертонических кризов, сердечных патологий. Обеспечивая улучшение получения сердцем кислорода, препарат повышает активность человека, снижает риск приступов стенокардии.

Эгилок и Эгилок Ретард используют, если у пациента гипертиреоз или гиперкинетический кардиальный синдром для комплексной терапии болезни.

Эгилок и Эгилок С назначают, чтобы избежать наджелудочковой аритмии. Эти препараты показаны при сердечной недостаточности.

Эгилок Ретард применяют совместно с мочегонными (диуретическими) препаратами, сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ.

При нарушении работы левого сердечного желудочка (систолической фазы) и сердечной недостаточности более эффективен Эгилок С. Эта форма препарата снижает вероятность смертельного исхода при поздних стадиях инфаркта, устраняет тахикардию, нарушения работы миокарда.

Эгилок профилактирует повторные приступы стенокардии, тахикардии, повторные приступы после инфаркта. Лекарство не излечивает эти болезни сердца, но повышает выносливость больного при физических, эмоциональных нагрузках, поддерживая нормальную работу сердца.

Устраняя симптомы сердечных заболеваний, позволяет человеку вести нормальную жизнь.

Активный компонент Эгилока метапролол снижает возбуждающее действие на сердце симпатической нервной системы, снижает сердечный ритм и кровяное давление.

Постепенно снижает сопротивление периферических сосудов и дает гипотензивный эффект. Из-за снижения АД и сердечных сокращений уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Благодаря этому состояние пациента улучшается, приступы стенокардии становятся реже.

Инструкция по применению

Изучите инструкцию по применению Эгилока: при каком давлении его назначают, дозы, особенности и противопоказания препарата.

Таблетки Эгилок принимают независимо от времени приема пищи, желательно в одно и тоже время суток. Доза подбирается индивидуально с учетом показаний пациента, увеличиваясь постепенно, но не более 200 мг/сутки.

Лекарство назначают при таких патологиях:

1. При повышенном давлении.
2. Стенокардии (боль за грудиной – «грудная жаба»).
3. Мигрень (пульсирующая головная боль в какой-либо зоне головы – затылочной, височной, лобной).
4. Тахикардии (увеличение ЧСС- 90 и>).
5. Брадикардии (замедление ЧСС).
6. Функциональных нарушениях в работе сердца.
7. Фебриляция предсердий.
8. Инфаркт миокарда.

Чтобы оградить себя от риска нанести ущерб здоровью, используя препарат от давления, надо внимательно прочесть инструкцию, ознакомиться с особенностями лекарства (противопоказания, побочные эффекты, совместимость с другими средствами) и следовать рекомендациям врача. Не превышать допустимые дозы, следить за изменениями состояния.

Для снижения АД начальная доза 25- 50 мг за 2 приема (утром и вечером). При отсутствии желательного эффекта дозу может увеличивать лечащий врач.

Лечение стенокардии предполагает 25-50 мг/сутки с возможным увеличением до 200 мг и добавление 2-го препарата для получения необходимого результата. Необходимо следить, чтобы ЧСС в покое и при нагрузке не выходила за пределы: 55-60 – 110 уд/мин.

После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначают 100-200 мг/сут, при аритмии 25-50 мг 2-3 р./день. При недостаточной эффективности доза увеличивается до 200 мг или дополнительно подключается 2-й препарат против аритмии.

При приступах мигрени Эгилок назначают 100 мг в день в 2 приема. У пожилых пациентов и больных с патологией печени или почек дозу препарата не увеличивают.

Максимальный лечебный эффект наступает через 1,5 часа после приема. Около 95% лекарства биотрансформирует (перерабатывает) печень, 5% из организма выводят почки.

При лечении Эгилоком снижает выделение слезной жидкости и может возникать дискомфорт у пациентов, пользующихся контактными линзами. Если во время приема предстоит хирургическое вмешательство, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он мог подобрать адекватный наркоз.

Завершать лечение надо плавно, снижая дозу (каждые 2 недели). При резкой отмене может ухудшиться состояние пациента.

Противопоказания

Обладая большим спектром показаний, препарат имеет ряд противопоказаний. Применять его можно, только убедившись, что противопоказаний нет.

Он опасен для пациентов с замедленным сердцебиением (50-60 уд/мин. и менее), синдромом слабости синусового узла.

Нежелательно использование в случаях синоатриальной блокады и при нарушениях периферического кровообращения. Нельзя принимать гипотоникам (пониженном давлении

Если у больного имеются противопоказания надо уменьшать дозу препарата, контролировать реакцию организма на прием Эгилока в малых дозах или подбирать другой препарат.

Препарат запрещено принимать при:

• брадикардии;
• сердечной недостаточности в период декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• в период кормления грудью;
• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде (2-3-й степени);
• артериальной гипотензии (выраженное понижение АД);
• ангиоспастической стенокардии.

Побочные эффекты

Исследования, наблюдения врачей и отзывы пациентов позволили составить список возможных побочных эффектов со стороны разных органов и систем человека.

Побочные эффекты при лечении Эгилоком:

Сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• сердцебиение, аритмия;
• отеки конечностей (Эгилок Ретард, Эгилок С);
• усиление признаков сердечной недостаточности;
• кардиогенный шок у пациентов после инфаркта;
• брадикардия;
• ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании);
• обмороки;
• холод в нижних конечностях.

Нервная система:

• головокружение и головная боль;
• тревожность;
• утомляемость;
• депрессия;
• снижение концентрации внимания;
• возбудимость;
• судороги;
• Парестезии (нарушение чувствительности, «беганье мурашек»).

• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• сухость слизистой рта;
• запор или понос;
• патологии печени (застой желчи, пожелтение кожи, белков глаз, темная моча);
• повышение билирубина в крови;
• гепатит (Эгилок С).

Органы дыхания:

• одышка при физической нагрузке;
• ринит;
• бронхоспазм;

Кожные покровы:

• чрезмерная потливость;
• крапивница (волдыри и зуд);
• сыпь, кожный зуд;
• фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам);
• экзантема (кожная сыпь);
• покраснение кожных покровов.

Органы чувств:

• нарушение зрения;
• нарушение вкуса;
• сухость, раздражение глаз;
• звон в ушах;
• конъюнктивит (воспаление слизистой глаз).

На начальных стадиях приема лекарства возникает чувство усталости.

Эти эффекты носят временный и слабый характер. Если какой-то из эффектов проявляется ярко и продолжительно, надо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Если ошибочно превышена доза препарата, может возникнуть головокружение и брадикардия, иногда тошнота и рвота. Артериальное давление может снизиться. Иногда у пациента при превышении дозы Эгилока наблюдаются аритмия, желудочковая экстрасистолия и может случиться обморок.

В тяжелых случаях при кардиогенном шоке больной может потерять сознание и впасть в кому, может произойти остановка сердца. При чрезмерной дозе лекарства такие симптомы проявляются в период от 20 минут до 2-х часов после приема.

Если это случилось, пациенту необходимо:

• промыть желудок;
• дать адсорбенты;
• положить горизонтально, приподняв ноги выше головы (если упало давление);
• вводят бета-адреностимуляторы внутривенно (если брадикардия, развилась сердечная недостаточность);
• Используют Допамин, Добутамин, Норэпинефрин, если не помогли принятые меры.

Врачи применяют разные виды терапии, ориентируясь на симптомы и состояние пациента. Если такое произошло дома, надо немедленно вызвать скорую помощь, объяснив суть проблемы.

Аналоги Эгилока

Существует множество аналогов препарата, но перед их использованием необходима консультация кардиолога, но в полной мере они не могут заменить оригинал. Аналоги: Вазокардин, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метозок, Метолол, Эмзок, Метопролол.

Запрещено одновременное использование Эгилока с некоторыми препаратами:

• гипотензивное воздействие метопролола может снижаться при совместном применении Ангилока и бета-адреноблокаторов (теофиллин, индометацин, эстрогены);
• при приеме одновременно с Верапамилом может привести к остановке сердца.
• усилит негативное действие на центральную нервную систему одновременный прием с Этанолом;
• повысится вероятность гипогликемии при смешивании Эгилока с инсулином и гипогликемическими средствами.

Эгилок (действующее вещество метопролол) - популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.

Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.

Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К90, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.