Эриус – инструкция по применению. Таблетки для рассасывания Эриус: инструкция по применению, характер влияния препарата на течение аллергического процесса

Включая персистирующий и интермиттирующий, (для быстрого купирования таких симптомов, как зуд в глазах, ринорея, чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба);
для купирования симптомов идиопатической хронической крапивницы (снижение количества элементов высыпаний, уменьшение зуда).

Фармакологическое действие:
Эриус – антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовыхрецепторов. Действующим веществом эриуса является – активный первичный метаболит лоратадина. Препарат не вызывает седативного действия. Показано, что прием в рекомендуемой дозе (5 мг в день) вызывает частоту возникновения сонливости, которая не отличается от группы плацебо. В исследованиях доклинической фазы не было выявлено количественных или качественных расхождений между лоратадином и дезлоратадином в отношении токсичности сравнительных доз (учитывая концентрация активного метаболита — дезлоратадина).

После внутреннего приема эриус избирательно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, причем не проникает через гематоэнцефалическтй барьер. По данным многочисленных исследований, эриус обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разнообразных реакций, которые являются основой воспаления аллергического характера:
выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-13);
выделение RANTES и других провоспалительных хемокинов;
хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов;
IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4;
образование супероксидного аниона полиморфно-ядерными нейтрофильными гранулоцитами (активированными);
экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии;
острый атопического характера в экспериментах на животных.

Клинические исследования показали, что прием эриуса каждый день в дозировке 20 мг на протяжении 2 недель не сопровождается статистически достоверным и клинически значимыми нарушениями функций сердечно-сосудистой системы. Не обнаружено также удлинения интервала Q–T при использовании на протяжении 10 дней дозы, в 9 раз большей, чем среднетерапевтическая (45 мг в день). Также исследования показали, что прием продукта в дозе 7,5 мг в день не вызывает изменений психодвигательных реакций.

Дезлоратадин в последствии внутреннего приема через 30 минут начинает определяться в плазме крови. Сmax в плазме крови наблюдается уже через 3 часа. Период полувыведения – 27 часов (примерно). Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 р/с) и периодом полувыведения (27 часов). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг единоразово в день на протяжении 1 недели не выявлено. Биодоступность эриуса пропорциональна введенной дозе (в диапазоне 5-20 мг). С протеинами плазмы крови связывается 83-87% дезлоратадина.

Проведенные сравнительные перекрестные исследования доказали биоэквивалентность лекарственных форм эриуса в виде сиропа и таблеток. Дезлоратадин не является ни ингибитором, ни субстратом Р-гликопротеида и не подавляет систему цитохрома (CYP 2D6 или CYP 3A4). На распределение дезлоратадина, в отличие от других антигистаминных средств, не оказывает влияние прием одновременно с эриусом грейпфрутового сока или (при единоразовом использовании дозировки 7,5 мг).

Aerius (Эриус) способ применения и дозы:
Эриус – таблетки
Для взрослых и малышей старше 12 лет назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз каждый день. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Прием продукта осуществляется независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать в одно и то же время. Продолжительность приема определяется течением заболевания и его тяжестью. При лечении интермиттирующей формы аллергического ринита прием эриуса прекращают при купировании симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините может назначаться лечение в непрерывном режиме (на весь период контакта пациента с аллергеном).

Эриус – сироп
Взрослым и детям более 12 лет назначается 10 мл продукта 1 раз каждый день. Детям с 6 до 11 месяцев – по 1 мг (2 мл), с 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл), с 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл) 1 раз в день. Сироп принимается внутрь независимо от еды.

Aerius (Эриус) противопоказания:
Указания на реакции гиперчувствительности к дезлоратадину или другим компонентам продукта.

Aerius (Эриус) побочные действия:
Повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, реакции гиперчувствительности (включая сыпь и анафилактическую реакцию), ощущение сердцебиения, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, увеличение билирубина. При назначении детям с 6 месяцев до 2 лет регистрировались случаи диареи, бессонницы и озноба.

Беременность:
На данный момент не установлен профиль безопасности применения эриуса у беременных женщин, поэтому назначение продукта этой категории лиц не рекомендуется. Обнаружено, что дезлоратадин проникает в грудное молоко – если во время лактации необходим прием эриуса, грудное вскармливание надлежит прекратить.

Передозировка:
При передозировке эриуса назначают средства, позволяющие вывести из желудочно-кишечного тракта дезлоратадин (стандартные мероприятия). В дальнейшем терапия симптоматическая. В клинических исследованиях не выявлено никаких серьезных симптомов при превышении дозы в 9 раз (для взрослых и подростков) – 45 мг. Препарат не поддается элиминации путем гемодиализа. Вероятность выведения перитонеальным диализом не установлена.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Не зарегистрировано случаев клинически значимых изменений содержания дезлоратадина при комбинации с кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Нельзя полностью исключить отсутствие взаимодействия с другими лекарственными препаратами, поскольку фермент, метаболизирующий дезлоратадин, пока не обнаружен.

Форма выпуска:
Таблетки по 5 мг. В блистере 7; 10 таблеток. Сироп во флаконах по 60; 120 мг (в 1 мл – 0,5 мг дезлоратадина). Флакон упакован в картонную коробку. Прилагается мерная ложка.

Условия хранения:
В месте, защищенном от влаги. Температура 30°С.

Aerius (Эриус) состав:
Эриус – таблетки
Активный ингредиент: дезлоратадин.
Вспомогательные ингредиенты: фосфат кальция двузамещенный, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, алюминиевый лак голубой FD&C № 2, полиэтиленгликоль, карнаубский воск, белый воск.

Торговое название лекарственного средства

ЭРИУС® (AERIUS)

Производитель

Шеринг-Плау С.п.А., Комаццо, Италия, собственный филиал Шеринг-Плау Корпорейшн/США. Дистрибьютор: Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария

Международное непатентованное название

Дезлоратадин (desloratadine)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Форма выпуска

По 7 или 10 таблеток в упаковке.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета. С одной стороны таблетки нанесены торговый знак фирмы Шеринг-Плау и цифра «5», с другой стороны таблетка имеет обычный вид.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Действующее вещество

В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится 5,0 мг дезлоратадина - в качестве активного вещества.

Вспомогательные вещества

Неактивные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк. Состав оболочки таблетки: голубое пленочное покрытие (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2), прозрачное пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), карнаубский воск, белый воск.

Фармакологическое действие

ЭРИУС (дезлоратадин) – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы.
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

Фармакокинетика

После приема внутрь ЭРИУС селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показали, что помимо антигистаминной активности ЭРИУС оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что ЭРИУС подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезия и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм (в исследованиях на животных).

При клинических испытаниях ежедневное применение ЭРИУСа в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение ЭРИУСа по 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc.
ЭРИУС не проникает через гематоэнцефалический барьер. При его применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях ЭРИУС при приеме в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную функцию.
При изучении взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации ЭРИУСа в плазме не выявлено.
В клинико-фармакологических исследованиях ЭРИУС не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших ЭРИУС и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
Фармакокинетические свойства.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в период от 2 до 6 часов (в среднем через 3 часа) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7,5 мг.
Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется в организме; лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2%) и калом (<7%). Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в позиции 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. В виде глюкуронидного соединения препарат затем выводится из организма. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов (в среднем 27 ч).
Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не оказывала влияния на распределение дезлоратадина.

Показания к применению

ЭРИУС применяют для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба.
ЭРИУС применяют, также, при хронической идиопатической крапивнице для уменьшения и устранения зуда и сыпи.

Режим дозирования

Взрослые и подростки от 12 лет: по одной таблетке 5 мг в день независимо от приема пищи. Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту. Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

ЭРИУС не рекомендуется принимать во время беременности, так как соответствующих клинических исследований не проводилось и безопасность применения ЭРИУСа во время беременности не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует принимать ЭРИУС.

Побочное действие

Нежелательные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших ЭРИУС 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследованиях характер и частота нежелательных эффектов при применении ЭРИУСа были в целом сопоставимы с таковыми при применении плацебо.
В контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях ЭРИУС не вызывал клинически значимых нежелательных реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении ЭРИУСа в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота нежелательных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. Увеличения частоты сонливости не отмечено. Головная боль наблюдалась у 2% больных, получавших ЭРИУС. Сухость во рту и утомление встречались редко (>1/1000, <1/100).

Особые указания

Эффективность и безопасность ЭРИУСа у детей в возрасте до 12 лет еще до конца не исследована. При почечной недостаточности тяжелой степени прием ЭРИУСа необходимо осуществлять с осторожностью.
Влияние на психомоторную функцию
Какого-либо воздействия ЭРИУСа на способность управления автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечено.

Передозировка

В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое лечение.
ЭРИУС не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях признаков значимого взаимодействия ЭРИУСа с кетоконазолом и эритромицином не выявлено. ЭРИУС не усиливал подавляющий эффект алкоголя на психомоторную функцию.

Срок годности

2 года со дня производства.
Дата производства и дата окончания срока годности указаны на упаковке.
Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия хранения

Хранить при температуре от +2°С до +30°С, в сухом месте, не доступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта

Примерная цена

Россия: 10,7-12,9$
Беларусь: 10,2-14,1$
________________________________
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Антигистаминный препарат Эриус (дезлоратадин) является одним из самых популярных средств лечения аллергии. Он сохраняет высокую степень безопасности, а также характеризуется практически полным отсутствием побочных явлений.

Препарат оказывает дополнительный противовоспалительный и противоотечный эффект, не связанный с противодействием Н1-гистаминовым рецепторам. В его составе присутствуют дополнительные компоненты: двузамещенный кальциевый фосфат, тальк, крахмал кукурузный и микрочастицы целлюлозы.

Фармакологическое действие

Эриус блокирует гистаминовые рецепторы, кроме того, помимо угнетения активности аллергической симптоматики, препарат способен подавить выработку противовоспалительного цитокина.

Эриус подавляет эозинофильную адгезию и хемотаксис, способствуя снижению образования противовоспалительного хемокина.

Лекарство не позволяет образовывать гранулоцитам супероксидные анионы и подавляет бронхоспастическую реакцию.

Действующее вещество — дезлоратадин (лоратадин), благодаря особенному метаболизму не способно проявить выраженное седативное воздействие при употреблении рекомендуемой дозировки.

Большим плюсом Эриуса является отсутствие возможности проникновения сквозь гематоэнцефалические барьеры.

Максимальное накопление препарата отмечается через 3 часа от начала использования. Среднее время полувыведения вещества из организма составляет 25-27 часов. Прием Эриуса в дозе от 5 до 20 мг на протяжении 7 дней не выявило признаков накопления препарата в организме пациента.

Высокая биодоступность антигистаминного средства обеспечивается связыванием с плазменными протеинами на 85-87 %. Дезлоратадин из организма пациента выводится в форме глюкуронидных соединений с каловыми массами – около 7%, а с мочой – всего лишь 2 % в неизмененном состоянии.

Показания к использованию

Эриус назначается при следующей симптоматике:

• развитие сезонного аллергического ринита;
• аллергические конъюнктивиты, поллинозы, пищевые аллергии;

• хроническое развитие идиопатической крапивницы, отек Квинке;
• гиперемия и высыпания на кожных покровах.

Препарат может назначаться для снятия сильного зуда, слезотечения и других аллергических проявлений.

Противопоказания

Согласно инструкции к препарату, Эриус имеет ряд противопоказаний, к которым относятся:

• индивидуальная чувствительность на дезлоратадин, входящий в лекарственное средство, и другим компонентам препарата;
• нельзя использовать антигистаминное средство при беременности и грудном вскармливании ребенка, так как средство обладает свойством накопления в грудном молоке;
• таблетки не следует назначать детям до 2 лет (рекомендуется к использованию только сироп).

Кроме того, необходимо учитывать, что лекарственное средство принимается с особой осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные явления

При нарушении дозировки, а также при неправильном использовании лекарственного средства могут развиться негативные проявления, выражающиеся следующей симптоматикой:

• появление ноющей головной боли;

• повышенная утомляемость, дискомфортное состояние;
• появление тахикардии, повышенная температура и т.д.

Помимо этого, могут отмечаться все проявления аллергии, проявляющиеся гиперемированной сыпью, отеками, зудом, а в некоторых случаях шоковыми состояниями.

Инструкция

Эриус выпускается в форме таблеток и детского сиропа. Препарат назначается в зависимости от общего состояния организма пациента и степени активности аллергии.

Таблетки

Таблетки Эриуса круглой формы, покрытые оболочкой голубоватого цвета. Одна таблетка содержит 5 мг активного вещества (дезлоратадина).

• таблетки назначаются взрослым пациентам и детям с 12 лет по 1 тб. 1 раз в течение дня, независимо от приемов пищи;
• продолжительность лечения и необходимая дозировка назначается лечащим врачом. Средняя продолжительность лечебного курса, использующего таблетки Эриуса составляет от 1 до 3 недель.

Сироп

Эта лекарственная форма представлена прозрачной жидкостью оранжевого цвета и сладкой на вкус. В одном миллиграмме сиропа содержится 0,5 мг. активного компонента.

Помимо дезлоратадина, в сиропе содержатся дополнительные компоненты: кислота лимонная, динатриевый эдетат, натриевый бензоат, дигидрат натриевых цитратов.

Сироп Эриуса назначается при аллергии взрослым пациентам и детям в следующих дозировках:

• взрослые и дети, после 12 лет – 10 мл 1 раз в сутки;
• дети от 6 месяцев до 11 – по 2 мл. 1 раз в сутки;
• дети от года до 5 – по 2,5 мл. однократно;
• рекомендуемая дозировка детям от 6 — 11 составляет 5 мл, в независимости от употребления пищи, однократно в течение 24 часов.

Рекомендуется с осторожностью выполнять лечение Эриусом среди малышей в возрастной категории до года, так как эффективное действие препарата недостаточно изучено. У некоторых малышей прием антигистаминного средства может сопровождаться повышением температуры, ознобом, диареей, бессонницей и т.д. В этом возрасте важно провести дифференцированную диагностику аллергии.

Таблетки Эриуса, а также сироп, обладают быстрым всасыванием. Их присутствие можно определить в крови пациента, спустя 30 минут. После этого, препарат оказывает явное противоаллергическое воздействие. Максимальная эффективность лекарственного средства наблюдается через один час и действует в течение суток.

Лекарственное взаимодействие

Проводимые исследования не выявили лекарственного взаимодействия Эриуса с другими медикаментозными средствами. Антигистаминный препарат не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему. Кроме того, влияние препарата не зависит от режима питания.

Аналоги

К препаратам, близким по своему фармакологическому действию с Эриусом относятся:

• Дезал, Лордестин, Цетрин;

• Кларитин, Дезлоратадин;
• Элизей, Лоратадин.

Эти лекарственные средства имеют одну структурную форму, и в их основу входит активное вещество дезларатадин. Таблетки и сироп от аллергии должны содержать дозировку этого компонента не менее чем 5 мг.

Наиболее близким по действию к Эриусу является антигистамин пролонгированного действия – Лордестин. Он значительно дешевле, обладает быстродействием и хорошей усваиваемостью. Кроме того, Лордестин, как и Эриус обладает минимальными побочными явлениями. Процент людей, у которых отмечается негативная симптоматика на таблетки и сироп составляет менее 1 % больных.

Эриус является противоаллергенным препаратом третьего поколения. Он блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Механизм действия Эриус

Эриус способен блокировать периферические Н1 – рецепторы, поэтому не вызывает снотворного действия. Относится к противоаллергическим препаратам, которые действуют в течении всего дня. Вещество дезлоратадин образуется в процессе первичного метаболизма лоратадина. Эриус препятствует развитию воспалительных процессов, путем блокирования провоспалительных и воспалительных цитокинов, например интерлейкина-4, интерлейкина-6, интерлейкина-8, интерлейкина-13. Также препарат способен влиять на реактивность иммунных клеток: полиморфноядерных нейтрофилов (не продуцируют супероксидные анионы), эозинофилов (не происходит их адгезия и хемотаксис). Важную роль играет способность дезлоратадина влиять на гуморальный иммунитет – блокируется выделение Р-селектина, иммуноглобулина Е, лейкотриена С4 и простагландина D2.

Все эти механизмы обеспечивают защиту от возникновения аллергических реакций или облегчают течение уже возникших. Эриус устраняет такие симптомы как зуд кожных покровов, отек тканей, покраснение, спазм гладких мышц. В отличии от своих предшественников, дезлоратадин не влияет на скорость моторных и психических реакций, не угнетает деятельность головного мозга, и не вызывает сонливости. Также препарат не влияет на замедляет проведения электрических импульсов в миокарде (интервал Q-T не сокращается).

Фармакокинетика препарата

Препарат является длительно действующим. Он оказывает антигистаминный эффект в течении одного дня. Эриус хорошо всасывается в желудке и двендцатиперстной кишке тракте и начинает действовать через 30-40 минут после применения. По прошествии трех часов, Эриус достигает пиковой концентрации в плазме. Дезлоратадин на 80% связывается и переносится белками плазмы крови. Не накапливается в тканях и органах и не может проникнуть через гемато-энцефалический барьер.

Прием пищи или употребление грейпфрутового сока не влияют на всасывание препарата. Метаболизируется преимущественно в печени, путем связывания с глюкуронидом. Выводится из организма в среднем через 27 часов, частично почками и печенью. Препарат обладает одинаковой биодоступностью и в форме таблеток, и в форме сиропа.

Эриус таблетки

Выпускается в таблетках голубого цвета, которые имеют округлую форму.

В 1 таблетке содержится 5 мг дезлоратадина, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлозу, крахмал, тальк. Оболочка таблетки состоит из белого и карнаубского воска. Выпускается в упаковках по 7 и 10 таблеток.

Таблетированная форма препарата

Виброцил - развернутая инструкция

Наименование:

Эриус (Aerius)

Фармакологическое
действие:

Эриус – антигистаминное средство , селективный блокатор периферических Н1-гистаминовыхрецепторов. Действующим веществом эриуса является дезлоратадин – активный первичный метаболит лоратадина. Препарат не вызывает седативного действия. Показано, что прием в рекомендуемой дозе (5 мг в сутки) вызывает частоту возникновения сонливости, которая не отличается от группы плацебо. В исследованиях доклинической фазы не было выявлено количественных или качественных расхождений между лоратадином и дезлоратадином в отношении токсичности сравнительных доз (учитывая концентрация активного метаболита - дезлоратадина).

После внутреннего приема эриус избирательно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, причем не проникает через гематоэнцефалическтй барьер. По данным многочисленных исследований, эриус обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разнообразных реакций, которые являются основой воспаления аллергического характера:
- выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-13);
- выделение RANTES и других провоспалительных хемокинов;
- хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов;
- IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4;
- образование супероксидного аниона полиморфно-ядерными нейтрофильными гранулоцитами (активированными);
- экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии;
- острый бронхоспазм атопического характера в экспериментах на животных.

Клинические исследования показали, что прием эриуса каждый день в дозировке 20 мг на протяжении 2 недель не сопровождается статистически достоверным и клинически значимыми нарушениями функций сердечно-сосудистой системы. Не обнаружено также удлинения интервала Q–T при применении в течение 10 дней дозы, в 9 раз большей, чем среднетерапевтическая (45 мг в сутки). Также исследования показали, что прием препарата в дозе 7,5 мг в сутки не вызывает изменений психодвигательных реакций.

Дезлоратадин после внутреннего приема через 30 минут начинает определяться в плазме крови. Сmax в плазме крови наблюдается уже через 3 часа. Период полувыведения – 27 часов (в среднем). Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 р/с) и периодом полувыведения (27 часов). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки в течение 1 недели не выявлено. Биодоступность эриуса пропорциональна введенной дозе (в диапазоне 5-20 мг). С протеинами плазмы крови связывается 83-87% дезлоратадина.

Проведенные сравнительные перекрестные исследования доказали биоэквивалентность лекарственных форм эриуса в виде сиропа и таблеток. Дезлоратадин не является ни ингибитором, ни субстратом Р-гликопротеида и не подавляет систему цитохрома (CYP 2D6 или CYP 3A4). На распределение дезлоратадина, в отличие от других антигистаминных средств, не влияет прием одновременно с эриусом грейпфрутового сока или жирной пищи (при однократном применении дозировки 7,5 мг).

Показания к
применению:

- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Способ применения:

Эриус – таблетки: Для взрослых и детей старше 12 лет назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Прием препарата осуществляется независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать в одно и то же время. Продолжительность приема определяется течением заболевания и его тяжестью. При лечении интермиттирующей формы аллергического ринита прием эриуса прекращают при купировании симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините может назначаться лечение в непрерывном режиме (на весь период контакта пациента с аллергеном).

Эриус – сироп: Взрослым и детям более 12 лет назначается 10 мл препарата 1 раз в день. Детям с 6 до 11 месяцев – по 1 мг (2 мл), с 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл), с 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл) 1 раз в сутки. Сироп принимается внутрь независимо от еды.

Побочные действия:

Таблетки, покрытые оболочкой
При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
: очень редко - тахикардия, сердцебиение.
: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.
Аллергические реакции : очень редко - анафилаксия, сыпь.

Сироп
У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/ частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС : головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.
Аллергические реакции : анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания:

Беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 1 года (для сиропа);
- возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
- наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не зарегистрировано случаев клинически значимых изменений содержания дезлоратадина при комбинации с кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Нельзя полностью исключить отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, поскольку фермент, метаболизирующий дезлоратадин, пока не обнаружен.

Беременность:

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Передозировка:

Симптомы : прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/ (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение : при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.состав оболочки : голубое пленочное покрытые (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2); прозрачное пленочное покрытые (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, воск карнаубский, воск белый);
7 или 10 шт. в блистере, 1, 2, 3 блистера в картонной пачке.

Эриус сироп прозрачный, оранжевого цвета.
5 мл сиропа содержат дезлоратадина 2.5 мг;
вспомогательные вещества : пропиленгликоль, сорбит, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, вода очищенная, сахароза, ароматизатор №15864, оранжевый краситель (Е110);
60 или 120 мл во флаконе темного стекла, 1 флакон в комплекте с мерной ложкой, имеющей градуировку на 2.5 мл и 5 мл, в картонной пачке.