Как долго можно принимать кордарон. Когда назначают Кордарон: инструкция по применению. Описание лекарственной формы

Наименование препарата : Кордарон, таблетки 200мг
Международное непатентованное название : Амиодарон (amiodarone)
Производитель : Sanofi-Winthrop, Франция
Краткое описание : Сердечно-сосудистые ср-ва
Средняя цена на препарат : 272.6 рублей

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой?- и?-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

При в/в введении наблюдается уменьшение сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард, восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/в введения Кордарона концентрация амиодарона в крови быстро снижается в связи с его поступлением в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его в/в введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7.

Выведение

Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник. Амиодарон характеризуется длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

Дозировка

Кордарон для в/в введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Препарат следует вводить только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения Кордарон следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда при отсутствии центрального венозного доступа препарат можно вводить в периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием nреnарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)

Препарат вводят в/в капельно через центральный венозный катетер.

Нагрузочная доза составляет, как правило, 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), введение осуществляется в течение 20-120 мин, по возможности, с использованием электронной помпы. Эту дозу можно ввести повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой Кордарона рекомендуется переходить на постоянное в/в капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь в дозе 600 мг (3 таб.) в сут. Доза может быть увеличена до 800-1000 мг (4-5 таб.) в сут.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Препарат вводят в/в струйно. Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное введение Кордарона в/в струйно в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Передозировка

Информации о передозировке при в/в введении препарата Кордарон нет.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода:

антиаритмические средства: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).

с бета-адреноблокаторами, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Во время лечения Кордароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:

диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
ГКС для системного применения;
тетракозактид.

Увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль содержания электролитов в крови, при необходимости — коррекция гипокалиемии, постоянный клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. В случае развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом

Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетил прокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия

Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2С9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию дозы антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

Возможно возникновение нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

С эсмололом

Возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-контроля.

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

Амиодарон способен увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С флекаинидом

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, являющегося ингибитором изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребоваться снижение дозы таких препаратов:

циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
фентанил: при комбинации с амиодароном возможно усиление фармакодинамических эффектов фентанила и повышение риск развития его токсических эффектов.
другие препараты, метаболизирующиеся при участии CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, включая симвастатин (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP3А4).

С орлистатом

Имеется риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином

Имеется риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком

Наблюдается замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при проведении наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.

С радиоактивным йодом

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином

Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, поэтому при совместном применении с амиодароном возможно снижение плазменных концентраций амиодарона и дезэтиламиодарона.

С препаратами зверобоя

Зверобой является мощным индуктором СYР3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами СYР3А4, поэтому при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

С клопидогрелом

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

С декстрометорфаном

Декстрометорфан является субстратом CYP2D6 и CYP3А4. Амиодарон ингибирует CYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Беременность и лактация

Кордарон противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения степени риска возникновения пороков развития у эмбриона при применении Кордарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14 недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода Кордарон противопоказан к применению при беременности, за исключением особых случаев наличия жизненных показаний (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (? 10%), часто (? 1%, <10); иногда (? 0.1%, < 1%); редко (? 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко — аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих, в некоторых случаях — с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении).
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (обычно умеренное, превышение нормальных значений в 1.5-3 раза, снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Дерматологические реакции: очень редко — чувство жара, повышенное потоотделение.
Со стороны ЦНС: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактический шок; неизвестно — ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Местные реакции: часто — поверхностный флебит (при введении непосредственно в периферическую вену), боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат в форме раствора для в/в введения следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Показания

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Противопоказания

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора;
гипокалиемия, гипомагниемия;
выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью следует применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функционального класса по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени, при артериальной гипотензии.

Особые указания

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона следует проводить только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД.

Кордарон следует вводить исключительно в форме инфузии, т.к. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.

Для того чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ.

Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.

В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После ИВЛ (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым получали Кордарон в/в, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном.

Перед хирургическим вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке cepдца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Важно учитывать нарушения электролитного обмена, особенно наличие гипокалиемии, как факторов, предрасполагающих к проаритмогенному действию. Гипокалиемию следует скорректировать до начала применения Кордарона.

Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт.

При нарушениях функции почек

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения только в условиях стационара.

Описание и инструкция препарата Кордарон

Кордарон – сердечный препарат, применяемый при нарушении автоматизма сердечнососудистой системы. Это медицинское средство влияет на обмен гормонов щитовидной железы и способствует нормальному преобразованию Т3 в Т4 при наличии нарушений, что может также способствовать щитовидной гипофункции при длительном приеме. Кордарон блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами икардиоцитами, в результате восстанавливается естественный фон влияния щитовидной железы на миокард. Препарат определяют в плазме крови практически в течение года после его введения (а именно, в течение 9 месяцев). Обычно назначают внутривенное вливание, но при таблетированном применении эффект наблюдается до 2х недель, хотя длительность влияния индивидуальна и может сократиться до нескольких дней. Нужно учитывать, что при внутривенном введении препарат воздействует на сердце уже через 15 минут, активная фаза длится около 4х часов. Кордарон быстро выводится из организма, но ткани достаточно быстро его накапливают и дают «тканевый запас». Тот же эффект наблюдается при приеме препарата в таблетках.

Коронарная недостаточность при применении Кордарона купируется блокадойадренорецепторов и увеличением кровотока посредством воздействия на стенки артерий, что дает в результате снижение периферического сопротивления, а также уменьшается потребность миокарда в кислороде. При этом практически не изменяется сила сердечного сокращения.

Применяется Кордарон при приступах тахикардии различной этиологии и при сердечных приступах в результате мерцательной аритмии, а также для профилактики рецидивов этих заболеваний. При правильных назначениях препарат позволяет избежать внезапной смерти больных с мерцательной аритмией. Рекомендуется чаще больным с выраженными органическими нарушениями сердечнососудистой системы. Возможно применение внутрь в виде таблеток, введение инъекций и внутривенное вливание. Применение препарата проводится только в стационаре под наблюдением врача для оказания неотложной помощи в случае побочных эффектов.

Побочные эффекты и противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, что не предполагает его использование во время амбулаторного лечения. Должен назначаться врачом из-за сложного взаимодействия с другими препаратами.

При применении возможно появление «светящихся точек» перед глазами за счет отложения липофусцина в роговице. Проявляются различные дерматологические реакции, включаягиперпигментацию. При длительном применении могут подавляться функции щитовидной железы. Наблюдаются различные сердечнососудистые нарушения при нарушении дозировок, а также устойчивое понижение давления. Тошнота и рвота практически не проявляются. В качестве осложнения наблюдается нарушение функций печени. При введении препарата в уколах или с помощью капельниц возможен бронхоспазм, тремор, повышение давления и жар.

Препарат не рекомендован при непереносимости йода и амиодарона, при проблемах с синосовым узлом из-за угрозы его «остановки». Важно тщательно отслеживать системную терапию, потому что нельзя исключить проявление тахикардии типа «пируэт». Кордарон не применяют при сниженной функции щитовидной железы, во время беременности и кормления грудью, при некоторых болезнях легких. Не назначается детям до 18 лет в таблетках, детям до 3х лет в уколах.

Это далеко не полный список противопоказаний. Обращаем внимание, что прием данного препарата без согласования с врачом опасен для жизни.

Отзывы о Кордароне

Отзывы о Кордароне говорят о его высокой эффективности при правильном врачебном назначении и применении сугубо в условиях стационара и под наблюдением врача.

"Отзывы!"

Эффективность	Побочные эффекты	Простота приема	Цена

Общая удовлетворенность

Кордарон (действующее вещество - амиодарон) - это антиаритмическое лекарственное средство от одной из ведущих мировых фармацевтических корпораций «Санофи Авентис». Этот препарат используется в клинической практике уже более 50 лет и имеет поистине уникальный спектр фармакологических эффектов. Изначально кордарон синтезировался как коронарное сосудорасширяющее средство с целью лечения стенокардии. Это было созвучно господствовавшим в те времена представлениям о том, каким должен быть идеальный антиангинальный препарат. Однако как было выяснено впоследствии, антиангинальное действие кордарона связано не столько с его коронарорасширяющим эффектом, сколько блокадой бета-адренорецепторов миокарда. В результате кордарон не получил широкого распространения в качестве антиангинального препарата ввиду худшей в сравнении с бета-блокаторами и антагонистами кальция переносимости. Лиха беда начало: в конце 60–ых годов прошлого века было обнаружено антиаритмическое действие кордарона, причем особенности электрофизиологических свойств препарата позволили отнести его к новому на тот момент третьему классу антиаритмических средств. Сегодня этот препарат является одним из наиболее часто и успешно используемых в лечении желудочковых и предсердных аритмий лекарственным средством.

Уникальность кордарона состоит в том, что помимо «стандартных» свойств антиаритмических средств III класса (блокирование калиевых каналов) он аккумулирует в себе эффекты антиаритмиков I (блокирование натриевых каналов) и IV класса (блокирование кальциевых каналов).

В дополнение к этому он обладает уже упоминавшимся в начале статьи бета-адреноблокирующим действием. Таким образом, кордарон является эффективным антиаритмическим средством с широким диапазоном терапевтического действия. Он с успехом устраняет желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии, поддерживает синусовый ритм у пациентов с трепетанием и мерцанием предсердий. Кордарон эффективно предупреждает внезапную смерть у пациентов с сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда.

Кордарон выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения. Таблетки следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Тактика перорального приема кордарона предусматривает период насыщения и поддерживающий период. Насыщающая (нагрузочная) доза составляет от 600 до 800 мг в день вплоть до достижения суммарной дозы 10 г (на это уходит, как правило, 10–14 дней). Поддерживающая доза варьируется в пределах от 100 до 400 мг в день. Учитывая длительный период полувыведения кордарона, его совсем не обязательно принимать каждый день (например, через день). В среднем разовая доза препарата составляет 200 мг, суточная - 400 мг при установленном максимуме в 1200 мг. Инъекционная форма кордарона используется только в тех случаях, когда большое значение приобретает быстрота реализации антиаритмического эффекта или если невозможно пероральное применение препарата.

Фармакология

Антиаритмическое действие:

увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса);
уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС;
неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов;
замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии;
отсутствие изменений проводимости желудочков;
увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла;
замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Другие эффекты:

отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС;
увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС;
влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона внутрь C max в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой V d . Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение С ss) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T 1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T 1/2 (первая фаза) - 4-21 ч, T 1/2 во 2-й фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T 1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода в крови могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона в крови.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое накапливание амиодарона в тканях, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Форма выпуска

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат следует принимать только по назначению врача.

Таблетки Кордарон ® принимаются внутрь до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

Нагрузочная ("насыщающая") доза: могут быть применены различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг)/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.

Т.к. Кордарон ® имеет очень большой Т 1/2 , его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1200 мг.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" и поражения печени. Возможно замедление AV-проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, если препарат принят недавно, в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния или кардиостимуляция.

Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт", противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт". К ним относятся:

антиаритмические препараты: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа "пируэт"), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, урежающие сердечный ритм или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);
с системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;
с амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционной анестезии

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс-синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, и возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода).

Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1А1, CYP1А2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т 1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых же признаках передозировки, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими лекарственными препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие лекарственные средства.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию декстрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Побочные действия

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, обычно умеренная, выраженность которой зависит от дозы препарата; нечасто - нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней), аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца); на основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием препарата Кордарон ® , тяжестью сердечно-сосудистой патологии или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон ® совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT с) или при нарушениях содержания электролитов в крови.

Очень редко - выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), васкулит; частота неизвестна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении), желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приме нагрузочной дозы и проходящие после ее уменьшения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение нормальных значений в 1.5-3 раза; снижается при уменьшении дозы или спонтанно); часто - острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной; очень редко - хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.

Со стороны дыхательной системы: часто - легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Хотя эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона и при применении ГКС или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, принимающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата.

Очень редко - бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств; предполагается возможность взаимодействия с высокой концентрации кислорода).

Частота неизвестна - легочное кровотечение.

Со стороны органа зрения: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата, иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении; очень редко - неврит зрительного нерва/зрительной невропатии (связь с амиодароном к настоящему времени не установлена; однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема препарата Кордарон ® рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием препарата).

Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз (увеличение массы тела, зябкость, апатия, сниженная активность, сонливость, чрезмерная, по сравнению с ожидаемым действием амиодарона, брадикардия). Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ); нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 месяцев после прекращения лечения; в ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотки крови.

Также часто возникает гипертиреоз, иногда фатальный, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение: применение антитиреоидных препаратов (которые не всегда могут быть эффективными в этом случае), лечение ГКС (1 мг/кг), которое продолжается достаточно долго (3 месяца), бета-адреноблокаторы.

Очень редко - синдром нарушения секреции АДГ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - фотосенсибилизация; часто (в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах) - сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает); очень редко - эритема (в ходе лучевой терапии), кожная сыпь (обычно малоспецифичная), алопеция, эксфолиативный дерматит, алопеция; частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы: часто - тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, кошмарные сновидения; нечасто - сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатия (обычно обратимы в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью); очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - эпидидимит, импотенция.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства: частота неизвестна - образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Показания

Профилактика рецидивов

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
наджелудочковых пароксизмальных тахикардии:
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска

пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Кордарон ® может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла);
AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
гипокалиемия, гипомагниемия;
интерстициальная болезнь легких;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes): антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации;
непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Т.к. побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Мониторинг лечения

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма, сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсичность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которого требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Кордарон ® вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QT с (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QT с не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия препарата Кордарон ® .

При развитии AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV-блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным (менее выраженным, чем у большинства антиаритмических препаратов) и обычно проявляется в контексте факторов увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии невропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон ® содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на достоверность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при незначительно сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены амиодарона.

Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Кордарон ® .

Продолжительное лечение препаратом Кордарон ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у пациентов, принимавших Кордарон ® , в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким пациентам требуется тщательный контроль.

Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон ® и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Кордарон ® возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.

Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее ВГН) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из данных по безопасности, отсутствуют доказательства того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушении ритма в период лечения препаратом Кордарон ® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кордарон – антиаритмический препарат, который может применяться для устранения любых аритмий. Кордарон используется и как средство экстренной помощи при угрожающих жизни аритмиях, и в качестве постоянного поддерживающего лечения.

Мой отзыв будет посвящен Кордарону, средству для лечения аритмий. Это препарат и для длительного лечения, и для «скорой помощи», и для профилактики … В любом случае, это действительно очень и очень сильное лекарство. Посему, наверное, я немного нарушу «традиции» фармакологических отзывов, рассказывая про Кордарон. Но я надеюсь, что это простительно, хотя бы в силу того, что я опишу здесь важный препарат, и, более того, препарат интересный!

Кордарон – уникальное в своем роде средство. Благодаря тому, что оно объединяет в себе свойства антиаритмиков всех классов (то есть оказывает многогранное и сложное действие), его можно использовать для лечения абсолютно любых видов аритмий. Как правило, если не действуют другие лекарства, Кордарон обязательно поможет.

Кроме того, Кордарон расширяет коронарные сосуды и снижает давление . Это не основные его эффекты (основной — антиаритмический), но они тоже достаточно выражены.

По своей сути, Кордарон является «аналогом» гормонов щитовидной железы . Он блокирует активацию тироксина, и этот эффект нередко оказывается проблемой при длительном лечении. В большей части случаев Кордарон не назначается как препарат для постоянного приема, поэтому его польза даже на фоне этой особенности превышает вред от него.

У меня получилось немного иначе: я принимала самые разные антиаритмики, но эффект от лечения все равно не был удовлетворительным. Почти два года я стабильно пила по половинке таблеточки Этацизина в день, и чувствовала себя достаточно хорошо. Когда перестал действовать даже , моему врачу пришлось назначить мне Кордарон (ежедневно!), поскольку он гарантированно устранял аритмию .

Через 8 месяцев приема у меня появились все симптомы гипотиреоза : начал неуклонно расти вес, появилась ужасающая слабость, постоянная сонливость. Мне стало сложно заниматься любыми делами, — я тут же ощущала усталость. ТТГ на анализах увеличился в несколько раз (в последний раз он был почти 16.5, вместо 3-4!). Все это усугублялось также тем, что около десяти лет назад мне удалили долю щитовидной железы.

Кроме гипотиреоза, я ощутила на себе и другие побочные эффекты:

ухудшение зрения;
брадикардию;
нарушение сна;
изменение цвета кожи, — она стала голубоватой;
тремор;
фотосенсибилизацию, — находиться на солнце иногда бывает откровенно больно.

Мой врач предупреждал меня о таких последствиях. Кроме того, он упоминал и о других частых побочных реакциях на прием Кордарона:

тошнота и рвота;
изменение вкусовых ощущений;
снижение аппетита;
тяжесть и боль в животе;
возникновение острого гепатита;
пневмония, пневмофиброз.

Отдельно стоит упомянуть о том, как Кордарон сочетается с другими препаратами. Наверняка, об этом можно написать целую книгу, но у меня, к счастью, опыт в этом не очень большой. Мне пришлось перестать принимать , поскольку от совместного приема этих препаратов пульс постоянно падал до 50-55/минуту, что для меня – мало. Сейчас я вообще не принимаю ничего для лечения артериальной гипертензии, давление до нормального уровня снижает Кордарон.

Еще один препарат – . У меня нет диагноза ишемической болезни сердца (и даже атеросклероза, будто бы, нет), но кровь «густая», и Плавикс нужен был в качестве профилактики. Я не перестала его принимать, но дозы мне пришлось снизить: в сочетании с Кордароном все побочные эффекты Плавикса и подобным ему препаратов появляются намного чаще.

Интересное свойство Кордарона: показания для применения таблеток и инъекций – разные.

Таблетированные формы показаны для лечения любых видов аритмий и их профилактики :

фибрилляции и трепетания предсердий;
внезапной «аритмической смерти»;
пароксизмальных тахикардий;
мерцательных аритмий.

Инъекции (капельницы) с Кордароном применяются в качестве «скорой помощи» при необходимости кардиореанимации, — например, для устранения фибрилляции желудочков (это состояние за 40-50 секунд может привести к смерти!).

Для таких препаратов, как Кордарон, не существует противопоказаний . Если лекарство применяется «по жизненным показаниям», то есть, в отсутствии лечения больной может умереть, рассматривается только соотношение между пользой и вредом от препарата .

Все же, вот состояния, при которых Кордарон назначается особенно аккуратно:

заболевания щитовидной железы – самое важное условие;
синдром слабости синусового узла;
неадекватная реакция организма на йод;
тяжелые формы внутрисердечных блокад;
дефицит калия и магния;
беременность.

Как я уже указывала, это НЕ противопоказания. Применять Кордарон при этих состояниях можно, но только если это вопрос сохранения жизни больного .

Такой вот обзор Кордарона я хотела вам представить. С этим препаратом сталкиваются очень многие, а большая часть информации о нем сложна для понимания. Я проанализировала все то, что рассказывал мне мой лечащий врач: вот в такой отзыв это вылилось.

Спасибо за внимание, и пусть аритмии обходят вас стороной. Не болейте!

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО БЕЗОПАСНОМУ ПРИМЕНЕНИЮ КОРДАРОНА (АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИДА)

Кордарон (амиодарон) был синтезирован в 1960 году в Бельгии.П ервоначально он предназначался в качестве коронарного вазодилататора для лечения стенокардии. При клинически х исследованиях было установленно, что Кордарон обладает достаточно высокой антиангинальной эффективностью. Вместе с тем оказалось, что переносимость препарата при его длительном применении оказалась хуже, чем у b–адреноблокаторов и антагонистов кальция, поэтому Кордарон не получил широкого применения в качестве антиангинального препарат а .

Спустя некоторое время R. Charlier и соавт. в опытах на животных выявили антиаритмическое действие Кордарона . В 70–е годы в многочисленных экспериментальных и клинических исследованиях были изучены механизмы антиаритмического (и антифибрилляторного) действия Кордарона , а также доказана его эффективность при различных формах нарушений ритма сердца. В результате Кордарон стал широко использоваться в разных странах для профилактики и лечения различных видов аритмий.
Во многом широкому использованию Кордарон способствовали его свойства, выделяющие его среди всех антиаритмических средств(в частности, хинидина, прокаинамида, дизопирамида, лидокаина, b–адреноблокаторов), что дало основание E.M. Vaughan Williams отнести его к особому, третьему классу антиаритмических препаратов.

Однако, как показала практика, с применением Кордарона с целью коррекции нарушений ритма сердца связано развитие многих неблагоприятных побочных реакций (НПР), в том числе и серьезных, со стороны различных органов и систем организма человека.

С целью профилактики их развития, ЦЭБЛС счел целесообразным информировать медицинскую общественность, а также потребителей, о мерах предотвращения возможных негативных последствий, связанных с применением Кордарона, которые представлены ниже в виде рекомендаций.

Врачам, назначающим Кордарон для лечения и профилактики нарушений ритма сердца, а так же пациентам, целесообразно ознакомиться с данными рекомендациями.

Что такое Кордарон?

Кордарон- антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации ). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием. Этот препарат применяется у взрослых для лечения и профилактики рецидивов нарушений ритма сердца, угрожающих жизни, при непереносимости или неэффективности других препаратов для лечения аритмий.

Состав:

Активное вещество - амиодарона гидрохлорид;

Неактивные ингредиенты - кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, повидон, крахмал.

Показания к назначению Кордарона :

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
Профилактика рецидивов:

Профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (

II . Противопоказания и предостережения при приеме Кордарона.
Прием Кордарона противопоказан при:

повышенной чувствительности к йоду и/или амиодарону;
синдроме слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла);
нарушениях AV и внутрижелудочковой проводимости (AV блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
врожденном или приобретенном удлинении интервала Q-T;
одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал Q-T и способных вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes);
дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
гипокалиемии, гипомагниемии;
сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
беременности, периоде лактации;
одновременном приеме ингибиторов МАО;
интерстициальной болезни легких;
кардиогенном шоке;
коллапсе;
выраженной артериальной гипотензии.

Кордарон противопоказан для применения у лиц до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Кордарон следует применять с осторожностью при:

хронической сердечной недостаточности (III-IV ФК по классификации NYHA);
печеночной недостаточности;
AV блокаде I ст;
бронхиальной астме;
в пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

III. Возможные побочные эффекты Кордарона.

Кордарон может вызвать серьезные неблагоприятные побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия (дозозависимая)
- нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада)
- остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов)
- прогрессирование ХСН (при длительном применении),
- проаритмогенное действие - возникновение новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца.
Со стороны дыхательной системы:

интерстициальный или альвеолярный пневмонит
легочный фиброз
плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, иногда заканчивающиеся летальным исходом
бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой)
острый респираторный дистресс-синдром взрослых, с возможным летальным исходом, чаще всего сразу после хирургического вмешательства
легочное кровотечение

Со стороны печени:

в начале курса лечения возможно повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно бывает умеренным (в 1,5–3 раза выше нормальных значений). Повышенный уровень трансаминаз снижается при уменьшении дозы препарата или даже спонтанно;
острые нарушения функции печени (острый токсический гепатит) с повышенным уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке и/или с желтухой, включая развитие печеночной недостаточности (возможен летальный исход). В таких случаях лечение следует прекратить;
развитие хронической печеночной недостаточности (жировой гепатоз, псевдоалкогольный гепатит, цирроз). Клинические симптомы и изменения лабораторных показателей включают гепатомегалию, повышение уровеня печеночных трансаминаз до 1,5–5 раз по сравнению с нормальными показателями, в связи с чем, в ходе лечения рекомендуется проводить регулярный контроль функций печени.

Со стороны обмена веществ:

повышение уровня T 3 в сыворотке крови, при этом уровень T 4 остается нормальным или слегка пониженным. В таких случаях, при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы, отмены препарата не требуется;
гипотиреоз- увеличение массы тела, пониженная активность, брадикардия, повышение уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1–3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение Кордароном может быть продолжено с одновременным дополнительным приемом левотироксина;
гипертиреоз - потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, снижение уровня ТТГ сыворотки крови. В таком случае Кордарон должен быть отменен.

Со стороны органов зрения:

микродепозиты в роговице глаза, возникающие на фоне приема препарата, вызывают нарушения зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана (обратимы после отмены препарата);
повышенная чувствительность глаз к свету;
развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, которые могут приводить к постоянной слепоте.

Со стороны нервной системы:

сенсомоторные периферические нейропатии и/или миопатии (обратимые после отмены препарата);
экстрапирамидный тремор;
мозжечковая атаксия;
доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль;
нарушение сна, кошмарные сновидения.

Со стороны кожных покровов:

фотосенсибилизация. По этой причине в ходе лечения следует избегать солнечного света (и УФ лучей);
эритема при проведении радиотерапии;
при продолжительном применении препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает.

Другие возможные неблагоприятные побочные реакции Кордарона:

нарушения пищеварения (тошнота, рвота, нарушения вкуса);
снижение аппетита;
притупление или потеря вкусовых ощущений;
ощущение тяжести в эпигастрии;
алопеция;
эпидидимит;
реакции повышенной чувствительности;
васкулит;
поражение почек с повышением уровня креатинина;
тромбоцитопения;
синдром нарушения секреции АДГ;
кожная сыпь;
эксфолиативный дерматит;
импотенция;
гемолитическая и апластическая анемия.

IV. Что должны знать врачи и пациенты перед началом приема Кордарона?

Напоминание врачу!

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.
В период лечения периодически (каждые 3 месяца) контролировать электрокардиограмм у (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), содержание трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении при исходно повышенной их активности дозу Кордарона следует уменьшить, вплоть до полного прекращения терапии).
Кордарон вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала Q-T, Q-Tс (корригированного), возможно появление U-волн. Допустимое удлинение интервала Q-T - не более 450 мс или не более чем на 25% от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.
При возникновении AV блокады I ст. необходимо усилить наблюдение за пациентом. При развитии AV блокады II-III ст., SA блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено.
Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания.
Рекомендуется 1 раз в полгода контролировать содержание гормонов Т3 и Т4 в плазме крови. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.
Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице и нарушений зрения требует отмены Кордарона).
Парентеральное введение должно проводиться только в стационаре под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз , зоб , брадикардию и задержку умственного развития).
Безопасность и эффективность препарата у детей не изучена, начало и продолжительность эффекта у них могут быть иной, чем у взрослых.
После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, т.к. Кордарон в своем составе содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода) .
Перед проведением хирургическиого вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме больным препарата (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков, возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

Кроме того, врачу необходимо знать обо всех лекарствах, которые пациент принимает, включая рецептурные и безрецептурные препараты, витамины и биологически активные добавки.

Предостережения пациенту!

Не употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом Кордарона. Грейпфрутовый сок влияет на метаболизм препарата и повышает его концентрацию в плазме крови.
Кордарон делает кожу чувствительной к солнечным лучам (фоточувствительность), к свету от лампы для загара и солярию. Поэтому следует избегать ламп для загара, солярия и ограничить время нахождения на солнце. Можно получить тяжелые солнечные ожоги, волдыри или припухлость кожи. Следует использовать солнцезащитный крем и носить закрывающую кожу одежду и шляпу при нахождении под прямыми солнечными лучами.
Не принимать Кордарон при беременности без консультации с врачом. Кордарон может нанести вред плоду.
Не рекомендуется кормление грудью во время приема Кордарона. Кордарон проникает в молоко и может нанести вред ребенку. Кордарон может оставаться в организме в течение нескольких месяцев после прекращения лечения, поэтому не следует кормить грудью во время приема препарата и несколько месяцев после его отмены.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций .
Необходимо сообщить врачу о появлении любых неблагоприятных побочных эффектов.

Врачу необходимо знать обо всех заболеваниях и особых состояниях у пациентов, включающих:

заболевания легких;
нарушение дыхательных функций;
заболевания печени;
заболевания щитовидной железой в настоящий момент или в индивидуальном или семейном анамнезе;
заболевания сердца;
нарушения артериального давления;
беременность или ее планирование;
грудное вскармливание.

V. Взаимодействие Кордарона с другими лекарственными средствами.
Кордарон может вызывать различные побочные реакции, в том числе и серьезные, при взаимодействии с другими лекарственными средствами:

Противопоказано совместное применение с препаратами, которые могут вызывать полиморфную пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes ) :
Не рекомендуется комбинированная терапия со следующими препаратами:
С осторожностью следует назначать в комбинации с Кордароном следующие препараты:

VI. Как следует принимать Кордарон?

Принимать Кордарон точно как предписано. Врач может изменить дозу в ходе лечения соответсвенно возникающим эффектам препарата.
Не следует прекращать прием препарата самостоятельно, без рекомендаций врача.
Принимать Кордарон можно во время приема пищи или вне его.
Принимать Кордарон следует каждый день в одно и то же время.
Кордарон в таблетированной форме следует проглатывать, запивая водой. Не запивать грейпфрутовым соком, это повлияет на всасывание препарата в желудке.
При пропуске очередной дозы Кордарона не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Следует дождаться следующего очередного приема препарата.
Не использовать Кордарон для лечения заболеваний, для которых использование препарата не предусмотрено.

В случае передозировки пациентам следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Передозировка препаратом может проявиться в виде различных неблагоприятных побочных эффектов (см. «Возможные побочные эффекты Кордарона»)
VII. Как следует хранить Кордарон.
 Хранить Кордарон при комнатной температуре, в сухом месте, вдали от источников тепла и солнечного света.

 Держать в плотно закрытом контейнере. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
 Хранить Кордарон и все лекарства в недоступном для детей месте.

Источники информации:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/018972s041MedGuide.pdf
http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=470

http://www.regmed.ru

http://www.rmj.ru/articles_5848.htm

Fang M. C. et al. National trends in antiarrhythmics and antithrombotic medications use in atrial fibrillation. Arch. Intern. Med., 2004; 164: 55–60.

Как долго можно принимать кордарон. Когда назначают Кордарон: инструкция по применению. Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дозировка

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Комбинации, при применении которых требуется осторожность

С прокаинамидом

С антикоагулянтами непрямого действия

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)

С эсмололом

С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)

С флекаинидом

С препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4

С орлистатом

С циметидином, грейпфрутовым соком

С препаратами для ингаляционного наркоза

С радиоактивным йодом

С рифампицином

С препаратами зверобоя

С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)

С клопидогрелом

С декстрометорфаном

Беременность и лактация

Побочные действия

Условия и сроки хранения

Показания

Противопоказания

Особые указания

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Описание и инструкция препарата Кордарон

Побочные эффекты и противопоказания

Отзывы о Кордароне

"Отзывы!"

Фармакология

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Возможно вам будет интересно:

Категории

Последние статьи

Реклама