Паск натрия. Паск, инструкция по применению (способ и дозировка). Условия отпуска из аптек
ПАСК-натрий 5,52 г, порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрьСостав
Один пакетик содержит
активное вещество : пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара - аминосалициловой кислоты,
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, аспартам
Описание
Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.
Код АТХ J04AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.
Фармакодинамика
ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.
Показания к применению
Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
Способ применения и дозы
ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.
Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.
Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):
при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;
при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.
Детям:
по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 8000 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.
Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью , однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.
Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста .
Побочные действия
ПАСК-натрий , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).
Часто
Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита ). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).
Редко
Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);
васкулит;
желтуха, гепатит;
боли в суставах;
кристаллурия;
энцефалопатия.
Не известно
При длительном применении высоких доз - гипотиреоз;
В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;
тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;
тяжелая почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
микседема;
амилоидоз;
тромбофлебит, гипокоагуляция;
в период беременности и кормления грудью.
Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное взаимодействие
При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.
ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.
Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.
Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов) .
Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).
ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В 12 , возможно развитие В 12 -дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В 12 .
Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).
Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы - необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.
При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.
Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.
Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.
Аспартам. В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.
Лактоза . В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Применение противопоказано.
ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.
Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.
Особенности в лияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.
Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.
Упаковка
По 12 , 50 г препарата в пакетик из ламината.
По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
Отпускать по рецепту. Для стационаров.
Производитель
АО «ОЛАЙНФАРМ»
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, L V -2114, Латвия.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО «Олайнфарм»
0 50009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807
Телефон / ф акс 007 727 333 46 52
E- mail[email protected]
Прикрепленные файлы
| 766880731477975701_ru.doc | 76 кб |
| 713833801477977411_kz.doc | 82.5 кб |
Препарат Паск-Акри
- это противотуберкулезное средство, которое оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.Показания к применению
Препарат Паск-Акри предназначен для лечения туберкулеза (различные формы и локализации) в комплексной терапии.Способ применения
Таблетки Паск-Акри принимать внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.Взрослым — по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза — 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 — дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Паск-Акри являются: гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточ-ность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпесированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью следует принимать таблетки Паск-Акри при эпилепсии.
Беременность
:Препарат Паск-Акри противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Паск-Акри совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).Передозировка
:Сведения о передозировке препарата Паск-Акри отсутствуют.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Паск-Акри - таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.По 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена).
По 500 таблеток в пакете из пленки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнере из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).
Состав
:1 таблетка Паск-Акри содержит: натрия аминосалицилата дигидрат - 1 г.
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь “АКРИЛ-ИЗ” (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30 %.
Дополнительно
:Таблетки Паск-Акри применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Основные параметры
| Название: | ПАСК-АКРИ |
| Код АТХ: | J04AA01 - |
J04AA01 Аминосалициловая кислота
Фармакологическая группа
Показания
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с иными резервными противотуберкулезными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.
В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не надлежит использовать в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с иными противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — C.Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном использовании в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.Меры предосторожности
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат надлежит назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозировки или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозировки до терапевтической. При лечении предлогается регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При применении у заболевших сахарным диабетом надлежит учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не надлежит принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Особые указания
Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный эффект при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).
Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противотуберкулезное .Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Фармакодинамика
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Показания препарата ПАСК-Акри ®
Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.
Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.
Взаимодействие
Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.
Особые указания
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
Производитель
ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата ПАСК-Акри ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ПАСК - противотуберкулезный бактериостатический препарат. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами эффективен при различных формах и локализациях туберкулеза.
Латинское название:
ПАСК / PASK.
ПАСК-АКРИ / PASK-AKRI.
Состав и форма выпуска:
ПАСК
пакетики по 4 г. в банке 100 г.
1 пакетик ПАСК
содержит: натрия аминосалицилат 3,2 г.
Паск-АКРИ
таблетки, покрытые оболочкой, по 50, 100, 500 или 1000 шт. в упаковке.
1 таблетка Паск-АКРИ
содержит: натрия пара-аминосалицилат 1 г.
Свойства / Действие:
ПАСК (пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль - натрия пара-аминосалицилат) - противотуберкулезный бактериостатический препарат.
Пара-аминосалициловая кислота (натрия пара-аминосалицилат) относится к основным противотуберкулезным препаратам.
ПАСК обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза; слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно.
ПАСК конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолат а в микобактериях туберкулеза.
По туберкулостатической активности ПАСК уступает изониазид у и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь ПАСК (натрия пара-аминосалицилат) хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Легко проникает в сыворотку крови, проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям внутренних органов. Метаболизируется. Половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Элиминирование ПАСК зависит как от скорости метаболизма, так и от почечной экскреции.
Показания:
ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза.
Способ применения и дозы:
ПАСК для приема внутрь:
ПАСК (натрия пара-аминосалицилат) принимают внутрь в виде порошка, таблеток или гранул через 0,5-1 ч. после еды, запивают водой (возможно молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2% раствором натрия гидрокарбонат а).
ПАСК назначают взрослым по 3-4 г 3 раза в день (9-12 г в сутки). Истощенным взрослым больным (с массой тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости ПАСК дают в дозе 6 г. в сутки.
Детям ПАСК назначают по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 10 г.
В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу ПАСК в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приема.
ПАСК в гранулах или таблетках, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Больным, у которых прием в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, рекомендуется назначать препарат в виде гранул или таблеток, покрытых оболочкой.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза ПАСК - 4-6 г/сут.
ПАСК для внитривенных инфузий:
Для внутривенных инъекций применяют раствор ПАСК (натрия пара-аминосалицилата) 3% под тщательным наблюдением врача.
При внутривенном введении ПАСК удается получить высокие концентрации препарата в крови, в связи с чем химиотерапевтический эффект усиливается.
При необходимости назначают раствор ПАСК одновременно с раствором изониазида.
Раствор ПАСК вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40-60 в минуту. При первом вливании водят не более 250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 500 мл раствора.
Растворы, потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреблению непригодны.
Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1-2 мес., редко более.
Раствор ПАСК применяют у больных активными прогрессирующими формами туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся сочетаниями противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания:
Дополнительные противопоказания для внутривенного введения ПАСК:
ПАСК назначают с осторожностью больным с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта, эпилепсией.
Побочные действия:
При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Они обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении; менее выражены при равномерном трехразовом режиме питания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы: особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении: гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.
Особые указания и меры предосторожности:
ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (
Загрузка...
