Прозерин – Показания К Применению. Прозерин, раствор для инъекций

Таблетки

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Действующее вещество - неостигмин. Медикамент обладает способностью нормализовывать нервно-мышечную передачу, улучшать моторику пищеварительного тракта. Вместе с этим повышается тонус бронхов и мочевого пузыря, улучшается деятельность экзокриновых желез. Лекарство «Прозерин» (уколы) провоцирует понижение давления (артериального и глазного), вызывает брадикардию.

Показания

Медикамент назначают при миастеническом синдроме и миастении, периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Лекарство показано при сниженной родовой деятельности. Средство «Прозерин» (уколы) назначается после менингита (в восстановительный период), полиомиелита, энцефалита. К показаниям относят атрофию зрительного нерва, невриты, атонию мочевого пузыря, желудка и кишечника. В офтальмологии средство применяется для снижения при сужении зениц, закрытоугольной глаукоме. Лекарство «Прозерин» (уколы) назначается как антидот для антидеполяризующих миорелаксантов при угнетении дыхания и на фоне мышечной слабости по завершении анестезии.

Способ применения

Медикамент вводится подкожно взрослым в дозе 0,5 мг один-два раза в день. Максимально допускается на один прием 2 мг, в сутки - 6 мг. При миастеническом кризе вводят внутривенно 0,5 мг, затем подкожно, учитывая приведенные выше дозы. Для усиления действия препарата допускается применение пятипроцентного раствора препарата «Эфедрин». На фоне миастении в ряде случаев лекарство «Прозерин» (уколы) сочетают с анаболическими соединениями, кортикостероидами. При ослабленной родовой деятельности препарат вводят подкожно. Так осуществляется стимуляция родов. Введение осуществляют по миллилитру один или два раза с промежутком в один час. Первая инъекция сочетается с применением подкожно раствора сульфата атропина. Для детей дозу рассчитывают по возрасту: 0,05 мг на год жизни. При этом количество вводимого препарата не должно превышать 0,375 мг на один раз. Детям, как правило, назначают медикамент раз в день.

Лекарство «Прозерин» (уколы). Побочные реакции. Противопоказания

На фоне инъекций могут отмечаться диспепсические явления: тошнота, болезненность в животе, диарея. Наблюдается снижение давления, учащенное мочеиспускание, увеличение тонуса бронхов, повышение деятельности желез, аллергии (зуд, сыпь). Некоторые пациенты ощущают слабость, подергивание скелетной мускулатуры. Не назначается лекарство «Прозерин» (отзывы специалистов подтверждают это) при бронхиальной астме, эпилепсии, стенокардии, гиперкинезе. К противопоказаниям относят механическую непроходимость мочевыводящих путей или пищеварительного тракта, а также атеросклероз. Не рекомендовано лекарство ослабленным детям во время интоксикаций или острых патологий. Медикамент противопоказан также при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается лекарство во время беременности и при лактации.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Прозерин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особенности применения

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат , а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

• Производится Прозерин в таблетках , которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
• Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает , сужение зрачка, понижает , обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин - антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу . Также происходит в печени, при котором образуются неактивные . С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

• нарушения движения после травм мозга;
• восстановление после , менингита, ;
• открытоугольная ;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

• гиперкинез;
• аритмия, брадикардия;
• ваготомия ;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
• выраженный;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• перитонит;
• непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• инфекционные болезни в острой форме;
• у детей, ослабленных болезнями;
• высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату .

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

• пищеварение : , гиперсаливация, рвота, , тошнота, усиление перистальтики;
• центральная и периферическая НС : и , ухудшение зрения, слабость, миоз, , судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
• сердце и сосуды : , брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение ;
• : , сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
• дыхание : угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, ;
• другие проявления : учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей - 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение .

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят , а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, местного действия, трициклические антидепрессанты , средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме .

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия .

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках - 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Аналоги Прозерина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат . Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин , Амиридин , Дезоксипеганина гидрохлорид , Оксазил .

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период и во время исключительно при наличии строгих показаний.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Neostigmine methylsulphate;
(N-(мета-диметилкарбамоил-оксифенил)-триметиламмоний метилсульфат);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит неостигмина метилсульфата - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 1 мл.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антихолинестеразные средства. АТС N07A А01.

Фармакологические свойства

Прозерин-Дарница является синтетическим антихолинэстеразным веществом, имеющим в своей молекуле четвертичную аммониевую группу, и относится к обратимым ингибиторам (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) холинэстеразы.
Блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) последней приводит к накоплению ацетилхолина в области синапсов (Синапс - специализированные образования, функцией которых является проведение нервных импульсов (сигналов) между нейронами или между эффекторными нервными окончаниями и иннервируемыми ими эффекторными (исполнительными) структурами (мышцы, железистые клетки и др.). Синапсы образованы участком нервного окончания, ограниченным пресинаптической мембраной, в которую встроены пресинаптические рецепторы, и постсинаптической мембраной, является либо контактирующим участком постсинаптического нейрона, либо частью/участком эффекторной клетки с расположенными на ней постсинаптическими рецепторами. Между пре- и постсинаптическими мембранами находится синаптическая щель толщиной в несколько нанометров. В зависимости от вида организма, локализации и используемого нейромедиатора синапсы могут иметь морфологический и иные особенности. Воздействие на синаптические образования составляют основу механизма действия многих групп/классов ЛС (напр., адренергических и антиадренергических и др.)) холинергических нервов, усилению действия последнего на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Как четвертичное аммониевое основание Прозерин-Дарница плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , чем объясняется его преимущественно периферическое влияние. По периферическим эффектам Прозерин-Дарница близок к физостигмину и галантамину: он вызывает урежение сердцебиений, повышение слюноотделения, сужение зрачка, усиливает тонус мускулатуры кишечника, мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов и т.д.
Прозерин-Дарница - антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) антидеполяризирующих курареподобных препаратов, но в больших дозах сам может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов.

Фармакокинетика. После парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введения неостигмина бромид подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 15-25%. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Прозерин-Дарница применяют при миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , двигательных нарушениях после травм мозга, параличах (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) , в восстановительном периоде после перенесенных менингита, полиомиелита (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)) , энцефалита и других нейроинфекций, при невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда - при слабости родовой деятельности. В глазной практике Прозерин-Дарница назначают при атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , реже - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы.
В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) миорелаксантов (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) препарат назначают при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончанию анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) с применением антидеполяризующих курареподобных препаратов, а также при применении деполяризующих миорелаксантов (дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих ("двойной блок").

Способ применения и дозы

Прозерин-Дарница вводят подкожно и внутривенно. При развитии миастенического криза (Миастенический криз – быстрое нарастание мышечной слабости вплоть до паралича всех конечностей, нарушения дыхания, а также вегетативных расстройств. Может возникать спонтанно вследствие неблагоприятного течения заболевания) Прозерин-Дарница вводят подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами. При особо острых случаях криза у взрослых препарат вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мл 0,05% раствора на изотоническом растворе (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, затем в обычных дозах подкожно с небольшими интервалами. Для потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) действия Прозерина-Дарница иногда подкожно дополнительно вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида. При необходимости лечение миастении Прозерином-Дарница проводят в сочетании с антагонистами альдостерона (спиронолактон), анаболическими гормонами (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и кортикостероидами (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) . При применении препарата в недостаточных дозах состояние может ухудшиться, а при приеме в завышенных дозах могут возникнуть холинергический криз, стойкое нарушение нервно-мышечной проводимости и расстройства дыхания.
Лечение Прозерином-Дарница миастении проводят длительно. При других заболеваниях продолжительность применения препарата составляет 25-30 дней. При необходимости курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
Для стимулирования родов препарат можно вводить подкожно по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза с промежутками в 1 час. Одновременно с первой инъекцией Прозерина-Дарница однократно подкожно вводят 1 мг (1 мл 0,01% раствора) атропина сульфата. Для купирования действия миорелаксантов перед Прозерином-Дарница внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора). Через 1,5-2 минуты после учащения пульса внутривенно вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина-Дарница. Если эффект при этой дозе недостаточен, Прозерин-Дарница повторно вводят в такой же дозе (при появлении брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) дополнительно вводят атропина сульфат). Общее количество Прозерина-Дарница, которое можно ввести в течение 20-30 минут, составляет 5-6 мг (10-12 мл 0,05% раствора).
В глазной практике с целью понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме в конъюнктивальный мешок вводят по 1-2 капли 0,05% раствора Прозерина-Дарница 1-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). Детям после 1 года Прозерин-Дарница назначают подкожно по 0,00005 г (0,05 мг = 0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл 0,05% раствора на 1 инъекцию. Как правило, детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приема. Прозерин-Дарница во всех лекарственных формах (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) у детей применяют только в условиях стационара!

Побочное действие

Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, миоз (Миоз - сужение зрачка) , бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, усиление перистальтики кишечника, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , ускоренное мочеиспускание, тошнота, рвота, самопроизвольное подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость.

Противопоказания

Применение Прозерин-Дарница противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах (Гиперкинезы - результат поражения базальных ядер. Характерным проявлением является тики - короткие быстрые стереотипные непроизвольные движения, хорея - быстрые хаотические непроизвольные движения дистальных частей конечностей и лица) , бронхиальной астме, стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) ; не назначают ослабленным детям в острый период заболевания, при интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; при механической непроходимости кишечника и мочевых путей; в поздние сроки беременности.

Передозирование

При передозировке Прозерина-Дарница или повышенной чувствительности (плохой переносимости) к нему могут наблюдаться побочные эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гипотензия, усиленное слюноотделения, сужение зрачков, бронхоспазм, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, развитие общей слабости. Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холинолитические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прозерин-Дарница проявляет антагонизм (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) относительно М-холиноблокаторов (атропин, гоматропин, платифиллин и др.), ганглиоблокаторов (Ганглиоблокаторы - лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев) , хинидина, новокаинамида, снижает активность пиридоксина гидрохлорида (витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В6); цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Особенности применения

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых нужна концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Прозерин-Дарница проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) , в очень маленьких количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) применяют только по жизненным показаниям.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранят в защищенном от света месте при температуре от +8 до +25 оС. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.