Ксарелто 20 мг инструкция по применению аналоги. Ксарелто: аналоги более дешевые

Важную роль в коагуляционном каскаде играет усиление фактора десять с получением фактора десять «а» сквозь свои и наружные пути. Ксарелто является селективным блокатором фактора десять «а» прямого действия.

Говоря иначе, это препарат, который, продлевает время коагуляции крови, что в свою очередь помогает снизить возможность образования тромбов.

Описание

Ксарелто выпускается в виде таблеток в пленочном покрытии яркого цвета. На таблетке имеются гравировки в виде цифр, указывающих фирму производителя и количество миллиграмм.

Одна таблетка содержит основное вещество — микронизированный ривароксабан 10 мг,15 мг, 20 мг. В состав препарата входят дополнительные субстанции – кристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Xarelto относится к группе коагулянтов.

Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз - женская "чума XXI века". 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен - действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью...

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ведущее вещество – ривароксабан действует на время свертываемости крови, обладает высокой взаимосвязью с концентрацией крови во время проведения исследований при помощи Неопластина.

Во время лечения препаратом проводить проверку на параметры свертываемости крови нет необходимости. У здоровых людей в возрасте старше 50 лет от употребления Ксарелто интервала QT не увеличивается при кардиограмме.

Фармакокинетика

Xarelto имеет свойство быстро всасываться, достигать максимальной биодустопности. Не зависимо от приема пищи концентрация ривароксабана остается без изменений и достигает максимума через четыре часа после приема препарата.

20мг таблетки имеют более низкую степень всасывания на голодный желудок, всего 66% биодоступности. Место проникновения основного препарата Ксарелто имеет влияние на срок всасывания.

Поэтому для достижения быстрого эффекта необходимо принимать не целую таблетку, а измельченную и растворенную в малом количестве жидкости

Соединение ривароксабана с белками, а именно с альбумином, составляет 95%.

После приема, треть лекарства подвергается обмену и выводится с мочой и через кишечник равными долями. Оставшаяся часть выводится без изменения через почки. Окончательный выход у молодых больных происходит через 5-9 часов, у пожилых до 13 часов.

Вес не имеет большого значения для концентрации лекарства в плазме крови, как и пол пациентов. Единственное, что у пожилых людей, скопление лекарства в крови, может стать выше, чем у молодых при одной и той же дозе.

Показания

• Больным, страдающим мерцательной аритмией неклапанного происхождения, для профилактики системной тромбоэмболии, инфаркта. А также для предупреждения возникновения инсульта у таких больных.
• При лечении легочной тромбоэмболии, тромбоза сосудов и для предотвращения их повтора.
• При хирургических вмешательствах больным, страдающим ортопедическими проблемами, в целях профилактики венозных осложнений.

Инструкция и схема применения

Ксарелто употребляют перорально.

Таблетки принимаются вместе с пищей. Препарат можно давать больному через зонд, для этого его следует измельчить и вводить вместе с малым количеством воды. После этого, необходимо ввести немного воды, чтобы смыть лекарство с зонда. Далее больному следует сразу же съесть энергетическую пищу.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у больных мерцательной аритмией суточная доза Ксарелто составляет 20 мг. Принимают таблетку раз в день.

Терапия данным препаратом относится к длительному лечению и проводится до тех пор, пока эффект от лечения больше, чем риск осложнений.

Если больным был пропущен прием препарата, то ему необходимо принять таблетку, а на следующий день продолжить лечение по назначенной схеме.

Важно! Ни в коем случае нельзя пить двойную дозу лекарства

Лечение и профилактика ТГВ и ТЭЛА

При острой стадии заболевания пациент пьет препарат по 15 мг два раза в день три недели. Далее доза увеличивается до 20 мг раз в день. Такая схема необходима для лечения и профилактики болезни.

При необходимости дозу увеличивают до 30 мг в первые три недели, а потом принимают по двадцать. Курс лечения индивидуален, с учетом возникновения кровотечения, но не меньше трех месяцев.

В случае если пациент забыл выпить свою дозу, то он может принять сразу две таблетки по 15 мг. На следующий прием уже необходимо соблюдать правильную дозировку.

Людям старше 65 лет, пациентам страдающим другими заболеваниями коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

Важно! Клинические показания на переносимость ривароксабана больными с острой почечной недостаточностью отсутствуют. По — этому прием Ксарелто таким больным нежелателен

Побочные действия

Более десяти тысяч человек приняли участие в исследовании Ксарелто на безопасность. Проверка велась в несколько этапов с разной дозировкой, больными с венозными, ортопедическими и другими проблемами.

На основании исследования, специалисты установили, что риск осложнений возможен только в том случае, если пациенты будут принимать лекарство без контрольно или дополнять его медикаментами, действующими на гемостаз.

Признаки и степень тяжести побочных действий модифицируется в зависимости от места и силы кровотечения:

• Слабость;
• Анемия;
• Головокружение;
• Головная боль и боль в конечностях;
• Гипотензия;
• Тахикардия;
• Ощущение сухости во рту.

Кроме перечисленных выше симптомов, может наблюдаться крапивница, отеки, зуд, погрешности в работе печени, тошнота.

Важно! Больным, имеющим повышенный риск возникновения кровотечения, страдающим почечной недостаточностью, а также тем, кто принимает НПВС, блокаторы тромбоцитов и другие антитромботические лекарства, Ксарелто пить без назначения и присмотра доктора нельзя!

Применение Ксарелто после операции в единичных случаях сопровождалось помутнением или потерей сознания, головокружением. Больным, столкнувшимся с такой реакцией, желательно отказаться от управления транспортом на время терапии.

С осторожностью медикамент следует принимать следующим людям:

• Больной с бесконтрольной гипертонией;
• Больной, страдающий пароксизмом язвы желудка и двенадцатиперстной кишки или перенесший их недавно;
• Пациент, перенесший повреждение сетчатки глаза;
• Больной с внутричерепной или внутримозговой геморрагией;
• Пациент, имеющий патологию сосудов спинного или головного мозга;
• Больной, после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
• Пациент, страдающий легочной пурпурой или бронхоэктазиями.

Важно! За сутки до предстоящей операции или инвазивной процедуры прием Ксарелто необходимо отменить, что бы уменьшить риск возникновения кровотечения!

Лекарство отпускается только по рецепту, хранить его можно в течение трех при температуре не выше 30° С.

Дешевые аналоги

По какой причине аналоги могут стоить больше или меньше Ксарелто? При производстве специальной формулы уходит большое количество времени, финансов. Далее фармацевтическая компания выкупает патент, запускает его в производство.

По этой причине препарат стоит дороже (требуется окупить затраченные средства). Другие медикаменты, имеющие аналогичный состав, но популярны и проверены меньше, стоят намного дешевле.

Ксарелто не имеет абсолютных аналогов. Но эта группа медикаментов большая и специалист всегда сможет выбрать более подходящий заменитель.

Только не стоит заниматься самолечением. Больной должен осознавать, что механизм коагуляции крови очень сложный, имеет несколько этапов. Поэтому и действия разных аналогов отличаются. Они могут оказывать эффекты на разные стадии образования тромбов, вступать в реакцию с разными веществами, принимающими участие в свертываемости крови.

Аналоги медикамента

• Клексан
• Варфарин — стоит дешевле Ксарелто, принимая данный препарат, следует ежедневно проводить анализ крови. В поликлинике эта процедура проводится бесплатно, но придется каждый раз брать направление у врача.
• Прадакса;
• Гепарин.

Важно! Прежде, чем заменить Ксарелто на аналог следует проконсультироваться с врачом

Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название "тромбинового взрыва". Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300 000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить "тромбиновый взрыв". Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Хa.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.

У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT на ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ривароксабан быстро всасывается; C max достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. C max достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2.5 мг и 10 мг высокая (80-100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и C max при приеме препарата в дозе 10 мг. Таблетки Ксарелто ® в дозировке 2,5 мг и 10 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности Cv% составляет от 30% до 40%.

Распределение

Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови - приблизительно 92-95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний V d - приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности рака молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч - у пациентов пожилого возраста.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст. У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.

Пол. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский возраст. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, негроидной, азиатской расы, а также латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Нарушения функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Поэтому у пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени В и С по классификации Чайлд-Пью прием ривароксабана противопоказан.

Нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по КК.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 50-80 мл/мин), средней (КК 30-49 мл/мин) или тяжелой степени (КК 15-29 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови (AUC) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с КК 15-29 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки "2.5", на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

	1 таб.
ривароксабан (микронизированный)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 35.7 мг, магния стеарат - 0.6 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый - 0.015 мг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 0.5 мг, титана диоксид - 0.485 мг.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (14) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

После острого коронарного синдрома рекомендуемая доза препарата Ксарелто ® составляет по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Пациентам также необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут или ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-100 мг/сут в сочетании клопидогрелом в дозе 75 мг/сут или тиклопидином в стандартной суточной дозе.

Проводимое лечение следует регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском кровотечения. Продолжительность лечения составляет 12 месяцев. Лечение может быть продлено до 24 месяцев для отдельных пациентов, поскольку данные о лечении такой длительности ограничены.

Лечение препаратом Ксарелто ® в дозе 2.5 мг следует начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС (включая процедуры реваскуляризации). Лечение препаратом Ксарелто ® следует начинать минимум через 24 ч после госпитализации. Прием препарата Ксарелто ® в дозе 2.5 мг следует начинать тогда, когда парентеральное введение антикоагулянтов обычно прекращается.

Если прием пропущен, то следует продолжить принимать препарат в дозе 2.5 мг в следующий запланированный прием.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетку Ксарелто ® можно измельчить или смешать с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. Измельченную таблетку Ксарелто ® можно ввести через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовывать с врачом перед приемом Ксарелто ® . Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

Ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с умеренным нарушением функций печени (класс В по шкале Чайлд-Пью), указывают на значительное увеличение фармакологической активности. Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинических данных не имеется.

< 15 мл/мин.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на препарат Ксарелто ® : при переходе пациентов с АВК на препарат Ксарелто ® значения MHO будут ошибочно завышенными после приема препарата Ксарелто ® . MHO не подходит для определения антикоагулянтной активности препарата Ксарелто ® , поэтому данный показатель не используется с этой целью.

Переход с терапии препарата Ксарелто ® на терапию антагонистами витамина К: существует возможность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с терапии препарата Ксарелто ® на терапию АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что во время перехода с терапии препарата Ксарелто ® на терапию АВК Ксарелто ® может способствовать повышению MHO.

У пациентов, которые переходят с терапии препарата Ксарелто ® на терапию АВК, последние следует принимать непрерывно до тех пор, пока значение MHO не составит ≥2.0. В первые 2 дня переходного периода АВК следует применять в стандартных дозах, адаптируя впоследствии дозу АВК в соответствии со значением MHO. Т.к. пациенты в этот период получают одновременно и препарат Ксарелто ® и АВК, MHO следует оценивать не ранее, чем через 24 ч (после первой дозы, но до следующего приема препарата Ксарелто ®). Таким образом, после прекращения применения препарата Ксарелто ® , MHO в качестве надежной оценки терапевтического эффекта АВК может использоваться не ранее, чем через 24 ч после последнего приема препарата Ксарелто ® .

Переход с терапии парентеральными антикоагулянтами на терапию препаратом Ксарелто ® : для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто ® следует начинать за 0-2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Переход с терапии препаратом Ксарелто ® на терапию парентеральными антикоагулянтами: следует отменить Ксарелто ® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в то время, когда нужно будет принимать следующую дозу препарата Ксарелто ® .

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не требуется коррекция дозы Ксарелто ® в зависимости от пола, массы тела, этнической принадлежности.

Передозировка

Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других нежелательных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается формирование плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации ривароксабана в плазме при применении в чрезмерных дозах 50 мг или выше.

Лечение: специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки Ксарелто ® для снижения всасывания ривароксабана можно применять активированный уголь. В связи со значительным связыванием ривароксабана с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться с помощью гемодиализа.

При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или вообще отменить лечение препаратом. T 1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч. Лечение следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения.

При необходимости можно проводить соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой его эффективности (контроль кровотечения), инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови (эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия) или тромбоцитов.

Если перечисленные выше меры не приводят к устранению кровотечения, можно применять специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие как концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa. Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто ® , весьма ограничен.

Предполагается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияние на антикоагулянтную активность ривароксабана.

Опыт применения антифибринолитических препаратов (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует. Научное обоснование целесообразности или опыт применения системных гемостатических препаратов десмопрессина и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Элиминация ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного изоферментами CYP3A4, CYP2J2, а также путем почечной экскреции неизмененного препарата с участием P-гликопротеина/Bcrp.

Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует изофермент CYP3A4 и любые другие основные изоферменты системы цитохрома P450.

Одновременное применение препарата Ксарелто ® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие.

Одновременное применение препарата Ксарелто ® и азолового противогрибкового препарата кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), мощного ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней C max ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамических эффектов Ксарелто ® .

Одновременное применение препарата Ксарелто ® с ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней C max ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Другие активные вещества, угнетающие хотя бы один из путей элиминации ривароксабана, опосредованный или CYP3A4, или P-gp, вероятно, в меньшей степени будут повышать концентрации ривароксабана в плазме крови.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раза и C max ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и C max ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max и считается клинически незначимым.

Флуконазол (400 мг 1 раз/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1.4 раза и увеличение средней C max в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max и считается клинически незначимым.

Одновременное применение препарата Ксарелто ® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к уменьшению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Одновременное применение препарата Ксарелто ® с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме.

Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью у пациентов после ОКС, получающих препарат Ксарелто ® по 2.5 мг 2 раза/сут.

Фармакодинамическое взаимодействие

После одновременного применения эноксапарина натрия (40 мг однократно) и препарата Ксарелто ® (10 мг однократно) наблюдался суммационный эффект подавления активности анти-фактора Ха без какого-либо дополнительного влияния на показатели свертывания (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не влияет на фармакокинетику ривароксабана.

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия клопидогрела (насыщающая доза 300 мг, за которой следует поддерживающая доза 75 мг) с Ксарелто ® (в дозе 15 мг), однако было зарегистрировано значимое увеличения времени кровотечения в подгруппе пациентов, которое не коррелировало со степенью агрегации тромбоцитов, количеством рецепторов к Р-селектину или GPIIb/IIIa.

После одновременного применения препарата Ксарелто ® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у некоторых пациентов возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.

В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами.

С осторожностью применять Ксарелто ® совместно с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и антиагрегантными средствами, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения.

Перевод пациентов с варфарина (MHO от 2 до 3) на Ксарелто ® (20 мг) или с препарата Ксарелто ® (20 мг) на варфарин (MHO от 2 до 3) увеличивал протромбиновое время/МНО (Неопластин) больше, чем при простой суммации эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), тогда как эффекты изменения АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина (ЭПТ) было аддитивным.

В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто ® во время переходного периода в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-фактор Ха, протромбиназо-индуцированное время свертывания и Hep Test ® . Начиная с 4-го дня после отмены варфарина, все анализы (в т.ч. протромбиновое время, АЧТВ, подавление активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только эффект препарата Ксарелто ® .

Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения C max ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), поскольку в этот момент времени ривароксабан практически не оказывает влияния на этот показатель.

Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и препаратом Ксарелто ® не зарегистрировано.

Взаимодействие отсутствует

Фармакокинетическое взаимодействием между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина) отсутствует.

Одновременное применение ингибитора протонового насоса омепразола, блокатора гистминовых H 2 -рецепторов ранитидина, антацида гидроксида алюминия/гидроксида магния, напроксена, клопидогрела или эноксапарина не оказывает влияния на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана.

Клинически значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при сочетанном приеме препарата Ксарелто ® и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг выявлено не было.

Влияние на лабораторные показатели

Ксарелто ® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (протромбиновое время, АЧТВ, Hep Test ®) в связи со своим механизмом действия.

Побочные действия

Безопасность Ксарелто ® оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование тазобедренного сустава или тотальное протезирование коленного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто ® 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в 2 исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших Ксарелто ® либо по 15 мг 2 раза/сут в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца.

Кроме того, в ходе двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто ® , а также 10 225 пациентов с ОКС, получавших, по крайней мере, одну дозу Ксарелто ® 2.5 мг (2 раза/сут) или 5 мг (2 раза/сут) Ксарелто ® в сочетании либо с ацетилсалициловой кислотой, либо с ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином.

В связи с фармакологическим механизмом действия, применение препарата Ксарелто ® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечения может повышаться у пациентов с тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии.

Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, необъяснимыми отеками, одышкой или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

При приеме Ксарелто ® регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как синдром длительного сдавления и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Поэтому следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты.

Обобщенные данные о частоте побочных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000).

Таблица. Все возникшие на фоне лечения нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные у пациентов в клинических исследованиях III фазы (кумулятивные данные RECORD 1-4, EINSTEIN-DVT (тромбоз глубоких вен), ROCKET AF, J-ROCKET AF, MAGELLAN, ATLAS и EINSTEIN (DVT/PE/Extension)

Часто	Нечасто	Редко
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Анемия (включая соответствующие лабораторные показатели)	Тромбоцитемия, включая повышение количества тромбоцитов) А
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Выраженное снижение АД Гематома	Тахикардия
Со стороны органа зрения
Кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву)
Со стороны пищеварительной системы
Кровоточивость десен Желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное кровотечение) Боли в животе Диспепсия Тошнота Запор А Диарея Рвота А	Сухость во рту
Общие расстройства
Лихорадка А Периферический отек Снижение общей мышечной силы и тонуса (включая слабость и астению)	Ухудшение общего самочувствия (включая недомогание)	Локальный отек
Со стороны печени и желчевыводящих путей
	Нарушение функции печени	Желтуха
Со стороны иммунной системы
	Аллергическая реакция Аллергический дерматит
Травмы, отравления и осложнения после манипуляций
Кровотечение после медицинской манипуляции (включая послеоперационную анемию и кровотечение из послеоперационной раны) Ушиб Выделение секрета из раны A		Сосудистая псевдоаневризма С
Со стороны результатов лабораторных и инструментальных исследований
Повышение активности печеночных трансаминаз	Повышение концентрации билирубина Повышение активности ЩФ А Повышение активности ЛДГ А Повышение активности липазы А Повышение активности амилазы А Повышение активности ГГТ А	Повышение концентрации конъюгированного билирубина (с соответствующим повышением активности АЛТ или без него)
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Боли в конечностях А	Гемартроз	Кровоизлияние в мышцу
Со стороны нервной системы
Головокружение Головная боль	Внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния Обморок
Со стороны мочевыделительной и половой системы
Кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию B) Поражение почек (включая повышение креатинина крови, повышение мочевины крови)
Cо стороны дыхательных путей
Носовое кровотечение Кровохарканье
Cо стороны кожи и подкожной жировой клетчатки
Кожный зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда) Сыпь Экхимоз Кожные и подкожные кровоизлияния	Крапивница

A - наблюдались преимущественно после крупных ортопедических операций

B - наблюдались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин в возрасте <55 лет

C - наблюдались как нечастые в рамках профилактики осложнений при ОКС (после чрескожных вмешательств)

Наиболее частыми нежелательными реакциями у пациентов, получавших препарат, являлись кровотечения. Наиболее частыми кровотечениями (≥4%) являлись носовое кровотечение (5.9%) и желудочно-кишечное кровотечение (4.2%).

В целом у 67% пациентов, получивших, по крайней мере, одну дозу ривароксабана, развились побочные реакции, потребовавшие терапии. У приблизительно 22% пациентов, по мнению исследователей, побочные реакции были связаны с применением препарата. При применении препарата Ксарелто ® 10 мг у пациентов, подвергшихся эндопротезированию коленного или тазобедренного суставов, а также у пациентов при длительной иммобилизации во время госпитализации случаи кровотечения были отмечены приблизительно у 6.8% и 12.6% пациентов соответственно, а случаи анемии у приблизительно 5.9% и 2.1% пациентов соответственно. У пациентов, принимавших Ксарелто ® в дозе 15 мг 2 раза/сут и дальнейшем переходе на 20 мг 1 раз/сут для лечения ТГВ или ТЭЛА, или 20 мг для профилактики рецидивов ТГВ или ТЭЛА, кровотечения были отмечены у приблизительно 22.7% пациентов, анемия встречалась приблизительно у 2.2% пациентов. У пациентов, принимавших препарат для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, частота кровотечений различной степени тяжести составила 28 на 100 человеко-лет, анемии - 2.5 на 100 человеко-лет. У пациентов, принимавших препарат с целью профилактики смерти вследствие сердечно-сосудистых причин инфаркта миокарда у пациентов после ОКС, частота кровотечений различной степени тяжести составила 22 на 100 человеко-лет, анемия встречалась у 1.4 на 100 человеко-лет.

В рамках проведения пострегистрационных наблюдательных программ сообщалось о случаях ангионевротического отека и аллергического отека, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто ® . Оценить частоту встречаемости такого нежелательного эффекта в рамках наблюдательной программы не представляется возможным. В рамках рандомизированного клинического исследования III фазы такие нежелательные эффекты были расценены как нечастые (≥1/1000-≤1/100).

Показания

• профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами - клопидогрелом или тиклопидином.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
• заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения, в т.ч. цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены);
• клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <15 мл/мин) отсутствуют, поэтому применение ривароксабана у данной категории пациентов противопоказано;
• лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
• сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (в т.ч. эноксапарин, далтепарин), производными гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральными антикоагулянтами (в т.ч. варфарин, апиксабан, дабигатран), кроме случаев перехода с или на ривароксабан или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера;
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью следует применять препарат:

• при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в т.ч. при врожденной или приобретенной склонности к кровоточивости, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенной острой язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге и глазах, бронхоэктазах или легочном кровотечении в анамнезе);
• при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих одновременно препараты, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
• при лечении пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 15-29 мл/мин) следует соблюдать осторожность, поскольку концентрация ривароксабана в плазме крови у таких пациентов может значительно повышаться (в среднем в 1.6 раза) и вследствие этого они имеют повышенный риск кровотечения;
• у пациентов, получающих лекарственные препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, антиагреганты или другие антитромботические средства);
• Ксарелто ® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные препараты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня (в среднем в 2.6 раза), что увеличивает риск развития кровотечения. Флуконазол (противогрибковый препарат азоловой группы), умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на выведение ривароксабана и может применяться с ним одновременно;
• пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечения.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность применения Ксарелто ® у беременных женщин не установлены.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер Ксарелто ® противопоказан при беременности.

У женщин детородного возраста Ксарелто ® следует применять только при условии применения эффективных методов контрацепции.

Эффективность и безопасность применения Ксарелто ® у женщин в период лактации не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ксарелто ® можно применять только после прекращения грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения. Пациентам с другими заболеваниями печени коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой (КК 50-80 мл/мин) или средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести коррекция дозы Ксарелто ® не требуется.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 15-29 мл/мин) Ксарелто ® следует применять с осторожностью, т.к. ограниченные клинические данные указывают на то, что концентрация ривароксабана в плазме крови в данной популяции пациентов значительно повышена. Применение препарата Ксарелто ® противопоказано у пациентов с КК < 15 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Особые указания

Применение Ксарелто ® не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2.6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений.

Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно.

Влияния препарата Ксарелто ® на длительность интервала QT c выявлено не было.

Почечная недостаточность

С осторожностью следует применять Ксарелто ® у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующие препараты, которые могут приводить к повышению концентрации ривароксабана в плазме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) концентрация ривароксабана в плазме может быть значительно повышенной (в 1.6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечения. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития, как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат Ксарелто ® следует с осторожностью применять у пациентов с КК 15-29 мл/мин.

Клинических данных для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <15 мл/мин) не имеется. Поэтому у данной категории пациентов применение препарата Ксарелто ® противопоказано.

Пациентами с тяжелым нарушением функции почек или повышенным риском кровотечения, а также пациентам, получающим сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами или ингибиторами ВИЧ-протеаз, необходимо тщательное наблюдение для выявления признаков кровотечения после начала лечения. Наблюдение может осуществляться путем проведения регулярного физикального обследования пациентов, тщательного контроля за состоянием дренажа послеоперационной раны, а также путем периодического определения гемоглобина.

Пациенты с инсультом или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе

Прием препарата Ксарелто ® в дозе 2.5 мг 2 раза/сут противопоказан у пациентов с ОКС, имеющих инсульт или ТИА в анамнезе. Было проведено исследование лишь нескольких пациентов с ОКС, имеющих в анамнезе инсульт или ТИА, поэтому данные по эффективности препарата у таких пациентов крайне ограничены.

Риск кровотечения

Ксарелто ® , как и другие противотромботические средства, следует с осторожностью применять при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений, таких как:

• врожденные или приобретенные нарушения свертывания;
• неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия;
• активная желудочно-кишечная патология с язвообразованием;
• недавно перенесенная острая язва в ЖКТ;
• сосудистая ретинопатия;
• недавнее внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние;
• интраспинальные или интрацеребральные сосудистые аномалии;
• недавно проведенная хирургическая операция на головном, спинном мозге или офтальмологическая операция;
• бронхоэктазы или эпизод легочного кровотечения в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как НПВП, ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические препараты.

Пациенты после ОКС, получающие препарат Ксарелто ® в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или препарат Ксарелто ® в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом/тиклопидином, в качестве длительного сопутствующего лечения могут получать НПВП только, если положительные эффекты лечения оправдывают имеющийся риск кровотечения.

У пациентов с риском развития язвенных поражений ЖКТ можно использовать соответствующее профилактическое лечение.

При любом необъяснимом снижении уровня гемоглобина или АД необходимо установить источник кровотечения.

Эффективность и безопасность препарата Ксарелто ® были изучены в комбинации с антиагрегантным средством ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом/тиклопидином. Применение в составе комбинированной терапии с другими антиагрегантными средствами (например, прасугрелом или тикагрелором) не было изучено, по этой причине не рекомендовано к применению.

Спинальная анестезия

При выполнении эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу.

Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты, или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан следует назначать не ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Хирургические операции и вмешательства

Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарат Ксарелто ® 2.5 мг следует прекратить, по крайней мере, за 24 ч до вмешательства, если это возможно, и на основании клинической оценки врача.

Если у пациента, которому проводится плановое оперативное вмешательство, отсутствует необходимость в антиагрегантном эффекте, применение ингибиторов агрегации тромбоцитов следует прекратить, как указано в инструкции по применению препарата, предоставляемой производителем.

Если процедуру нельзя отложить, то следует провести сравнительную оценку повышенного риска кровотечения и решить вопрос о необходимости срочного вмешательства.

Прием препарата Ксарелто ® следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, как только это будет возможно, при условии, что будут позволять клинические показатели и будет достигнут адекватный гемостаз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата отмечалось возникновение обмороков и головокружения, которые могут влиять на способность управления транспортными средствами или другими механизмами. Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Болеть сейчас очень недешево, ведь лекарства часто стоят целое состояние. Поэтому многие люди пытаются переносить болезни на ногах или справляться с ними своими силами, к примеру, при помощи средств народной медицины. Но оба эти подхода нельзя назвать верными, ведь попытки игнорировать недомогание или заниматься самолечением чреваты возникновением ряда серьезных осложнений. Поэтому одним из вариантов сэкономить может стать поиск более бюджетных лекарств, так называемых аналогов. Сегодня мы поговорим о препарате под названием Ксарелто. Уточним, есть ли у Ксарелто дешевые аналоги.

Ксарелто – это довольно известное лекарство, являющееся антикоагулянтом прямого действия. Его основной компонент – это ривароксабан. Ксарелто обычно выписывают с целью предупреждения венозной тромбэмболии тем людям, которым пришлось перенести серьезные оперативные вмешательства на ногах, имеющие ортопедический характер.

Кроме того такой медикамент призван предупредить системную тромбоэмболию, а еще инсульт при фибрилляции предсердий (характеризующейся неклапанным происхождением). Также Ксарелто выписывают с целью коррекции тромбоэмболии легочной артерии либо тромбоза глубоких вен, а еще для предупреждения повторного возникновения таких состояний.

Ксарелто производится в Германии и стоит совсем не дешево. Стоимость упаковки из 28таб достигает 1800р, а из 100таб – 10 000р и выше. Поэтому вопрос о наличии аналогов такого средства может быть очень актуальным для кого-то из читателей «Популярно о здоровье».

Есть ли в продаже аналоги Ксарелто более приемлемые по цене ?

На сегодняшний день в продаже нет лекарств, которые имели бы в своей основе такой же активный компонент. Но при этом известны медикаменты, характеризующиеся аналогичным действием, но другим составом. Это Прадакса и Эликвис, которые стоят немного дешевле. Иногда в качестве замены Ксарелто может использоваться Варфарин.

Прадакса

Итак, Прадакса также относится к классу антикоагулянтных средств, ее активный компонент – дабигатрана этексилат. Такое вещество после попадания в организм становится дабигатраном – конкурентным и прямым ингибитором тромбина. Поэтому потребление Прадакса приводит к угнетению свободного тромбина, связанного фибрином тромбина, а еще угнетает агрегацию тромбоцитов. Действие лекарства зависит от дозировки.

В продаже можно найти несколько разновидностей Прадакса. Так, Прадакса 75 (75мг активного вещества), а также Прадакса 110 (110мг активного вещества) выписывают пациентам, которым пришлось перенести значительные ортопедические оперативные вмешательства, для предупреждения возникновения венозных осложнений. Еще в продаже есть Прадакса 150 (соответственно, 150мг активного вещества), который применяется для предупреждения системных эмболий и инсультов у людей с фибрилляцией предсердий неклапанного типа (при наличии минимум одного дополнительного фактора риска).

Дозировка подбирается в индивидуальном порядке. Так, Прадакса 75 и Прадакса 110 обычно используют по две капсулы в сутки за раз.

Что касается Прадакса 150, то его обычно принимают дважды в сутки по капсуле за раз.

Прадакса также выпускается в Германии. Стоимость 10 капсул Прадакса 75 равна 600-700р, стоимость 10 капсул Прадакса 110мг равна 600-760р, а стоимость 30 капсул Прадакса 150 равна 1470 – 2000р. В то же время упаковка из 180таб Прадакса 150 может обойтись в 7 500 – 9 000р.

Эликвис

Как и Ксарелто, Эликвис является прямым ингибитором фактора Ха. Активным компонентом такого медикамента является апиксабан.

Данный медикамент может быть использован для профилактики развития венозной тромбоэмболии после перенесенного планового эндопротезирования тазобедренного либо коленного сустава. В ряде случаев его выписывают для снижения вероятности развития инсульта или системной эмболизации у пациентов с неклапанной формой мерцательной аритмии.

Классическая дозировка Эликвиса – одна таблетка дважды в сутки. Количество принимаемого лекарства может корректироваться лечащим врачом.

Средняя стоимость 20таб Эликвиса (5мг) – 900р, а упаковки 60таб – 2 500р.

Варфарин

В ряде случаев врач может согласиться на использование Варфарина в качестве альтернативы Ксарелто. Варфарин имеет в своем составе активное вещество с одноименным наименованием, которое угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в процессах свертывания. Соответственно, вероятность тромбообразования на порядок снижается.

Варфарин имеет куда более широкий список показаний, чем все вышеназванные лекарства (Ксарелто, Прадакса, Эликвис). Такое средство используют при тромбозах вен и предрасположенности к ним, а также для профилактики тромбозов и тромбоэмболий. Возможно продолжительное применение, но только при условии контроля показателей свертываемости крови.

Средняя суточная дозировка Варфарина – 5мг. Иногда требуется коррекция принимаемой дозы. Таблетки принимают дважды в день между приемами пищи, запивая водой.
Стоимость 100таб Варфарина равна примерно 170р.

Тем не менее, стоит учитывать, что Варфарин гораздо чаще, чем прочие лекарства (Ксарелто, Прадакса и Эликвис) становится причиной появления побочных эффектов, которые в основном связаны с кровотечениями разной локализации (желудочными, носовыми, из десен, менструальными, подкожными и пр.).

Все вопросы о целесообразности замены одного препарата другим нужно решать исключительно с лечащим врачом. Любые попытки самолечения в данной ситуации могут оказаться смертельно опасными.

В современной ортопедии широко используется препарат Ксарелто – инструкция по применению, пациенты и врачи указывают на его антикоагулянтную эффективность при переломах костей и обширных оперативных вмешательствах. Лекарственное средство помогает ликвидировать и предотвратить осложнения, проявляющиеся сосудистыми тромбозами, легочной и системной тромбоэмболией.

Таблетки Ксарелто

Лекарственное средство, предназначенное для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Выпускается медикамент немецкой фармацевтической компанией Байер. Таблетки назначаются врачом после проведения необходимых анализов, исключения наличия противопоказаний. При несоблюдении инструкции по применению лекарство может нанести вред здоровью.

Состав и форма выпуска препарата

Ксарелто продается в аптеках в виде таблеток. Пилюли имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. Таблетки окрашены в красно-коричневый цвет, на их поверхности нанесена гравировка фирмы производителя и дозировки. Согласно инструкции, пилюли имеют состав, указанный в таблице:

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, препарат является антикоагулянтом прямого действия. Лекарство способствует подавлению активации тромбоцитов. Такое фармакологическое действие помогает при лечении и профилактике тромбозов. Средство обладает высокой биодоступностью, имеет быстрый эффект и предсказуемый дозозависимый ответ. Вещества, входящие в состав, выводятся печенью.

Показания к применению Ксарелто

Препарат назначается врачами, после прохождения пациентом необходимых диагностических исследований. В инструкции по применению приведены следующие показания:

• профилактика инфаркта миокарда, инсульта и тромбоэмболии у больных, имеющих неклапанную фибрилляцию предсердий;
• лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбозов;
• необходимость профилактических мер по предотвращению тромбоэмболии вен у больных, которым проводятся операции на нижних конечностях.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать средство внутрь по 1 таблетке дважды за сутки. Курс лечения составляет 1 год. При необходимости терапия может быть продлена еще на 12 месяцев. Если по каким-то причинам прием был пропущен, по инструкции рекомендуется немедленно выпить таблетку, затем продолжить использование по обычной схеме. Глотать пилюли можно независимо от приемов пищи.

Особые указания

Осторожность при назначении препарата следует соблюдать, когда больной проходит терапию лекарствами, оказывающими влияние на гемостаз (ингибиторы агрегации тромбоцитов, другие антитромботические препараты). Пациенты, перенесшие острый коронарный синдром, принимающие Ксарелто с ацетилсалициловой кислотой, могут пить нестероидные противовоспалительные средства, если их применение оправдывает риск развития кровотечений.

Пациентам с возможностью возникновения язвенного поражения органов желудочно-кишечного тракта разрешено использовать соответствующие меры профилактики. Если произошло снижение показателей артериального давления или отмечено падение уровня гемоглобина в лабораторном анализе крови, специалисты должны обнаружить источник кровотечения.

При проведении спинальной или эпидуральной анестезии, спинномозговой пункции у больных, которые получают ингибиторы агрегации тромбоцитов для профилактики тромбоэмболии, есть риск возникновения гематомы. Это явление способно вызвать паралич. Возможность осложнений возрастает при использовании постоянного эпидурального катетера, терапии лекарственными средствами, влияющими на гемостаз. Для снижения риска кровотечения пункцию лучше проводить, когда ривароксабан будет иметь слабую антикоагулянтную активность.

Прием Ксарелто надлежит прекратить за 12 часов до проведения операции или инвазивной процедуры. Известны случаи обмороков и сильных головокружений на фоне употребления медикамента. Этот фактор способен существенно повлиять на возможность управления транспортом, работы со сложными механизмами. Если такие реакции были отмечены, пациентам запрещено заниматься вождением, проводить манипуляции с устройствами, требующими повышенного внимания.

При беременности

Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка. Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений. Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

При нарушениях функций почек и печени

В инструкции по применению Ксарелто сказано, что прием препарата противопоказан людям, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности при клиренсе креатина меньше 15 мл/мин. Клинические исследования отсутствуют. С осторожностью назначают лекарство пациентам с тяжелой формой заболевания при КК 30-15 мл/мин. Под контролем врача препарат используется при лечении больных со средней тяжестью недостаточности почек, которые одновременно пьют медикаменты, увеличивающие концентрацию ривароксабана в плазме крови.

Использование Ксарелто противопоказано пациентам, имеющим болезни печени, которые протекают с коагулопатией. Назначение может привести к развитию кровотечения. Фармакологическая активность лекарства может увеличиться у людей, страдающих нарушением функционирования органа умеренной формы. Наличие других заболеваний печени у пациентов, принимающих Ксарелто, не требует корректировки необходимой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Ксарелто не является ингибитором и не индуцирует изоферменты, относящиеся к основным изоформам цитохрома. Препарат не рекомендуется использовать одновременно с системной терапией средствами группы азолов. Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто. Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами. Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

Ксарелто и алкоголь

По вопросу совместимости Ксарелто и алкоголя были проведены клинические исследования. В результате выяснилось, что применение препарата совместно со спиртными напитками может повлечь ряд нежелательных последствий, спровоцировать возникновение побочных действий и кровотечений. В инструкции по применению Ксарелто сказано, что это лекарственное средство запрещено употреблять вместе с алкоголем.

Побочные действия

Фармакологическое действие Ксарелто может увеличить риск развития кровотечений. Особенно высока вероятность возникновения у пациентов, страдающих тяжелой артериальной гипертензией или находящихся на лечении препаратами, которые оказывают влияние на гемостаз. Источником кровотечения могут стать любые органы и ткани. Последствия такой негативной реакции организма заключаются в формировании анемии.

Осложнения геморрагического характера способны проявляться слабостью, отеками неясной этиологии, бледностью кожных покровов, головокружением, головной болью, шоком невыясненного происхождения, одышкой. Вследствие анемии возможно возникновение болевых ощущений в грудной клетке, стенокардии, которые являются признаками ишемии миокарда. На фоне кровотечения регистрировались случаи появления почечной недостаточности и синдрома межфасциального пространства.

Существуют и другие побочные действия от приема препарата Ксарелто – инструкция по применению указывает на такие последствия:

• Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной систем возможно появления гематом, тромбоцитемии, анемии, тахикардии, выраженного снижения показателей артериального давления.
• Кожа реагирует возникновением сыпи, зуда, крапивницы, кровоизлияний, экхимозы.
• Воздействие на иммунитет проявляется в виде аллергического дерматита и других реакций.
• Побочные реакции органов пищеварения: кровоточивость десен, боли в желудочно-кишечном тракте, ощущение сухости в ротовой полости, диарея, запор, тошнота и рвота, диспепсические явления.
• Со стороны дыхательной системы возможно носовое кровотечение, кровохарканье.
• Реакция органов зрения проявляется в виде кровоизлияния в глаз.
• Может развиться желтуха, произойти сбой в работе печени.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, кровоизлияние в мышцы, ухудшение их тонуса, гемартроз.

Передозировка

При неконтролируемом приеме Ксарелто возможно возникновение кровотечений. Чтобы справиться с последствиями передозировки, снизить всасывание ривароксабана, необходимо выпить активированный уголь. Для установления контроля кровотечения проводится хирургический гемостаз, механическая компрессия, инфузионная терапия, используются эритроцитарная масса, свежезамороженная плазма, препараты тромбоцитов.

Исследования, касающиеся эффективности применения аминокапроновой кислоты отсутствуют. Если лечение не дало результатов, используются специфические прокоагулянтные средства. Есть ограниченный опыт применения транексамовой кислоты при передозировке препаратом Ксарелто. Отсутствуют исследования относительно целесообразности использования Десмопрессина.

Противопоказания

Препарат может провоцировать негативные изменения в организме. Некоторым категориям пациентов запрещено использовать лекарство Ксарелто – прилагаемая инструкция по применению предусматривает следующие противопоказания:

• аллергические реакции на ривароксабан или вспомогательные составляющие медикамента;
• наличие активных кровотечений, имеющих клиническую значимость (внутричерепное, желудочно-кишечное);
• болезни печени, которые протекают с коагулопатией (цирроз, функциональные расстройства органа);
• терапия другими препаратами, имеющими антикоагулянтный эффект (Варфарином, Эноксапарином, Апиксабаном);
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• лечение пациентов, которые перенесли транзиторную ишемическую атаку или инсульт, антиагрегантами;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы.

Есть несколько условий, при которых препарат назначается под контролем специалиста. С осторожностью Ксарелто принимают при наличии следующих факторов:

• повышенного риска образования кровотечений;
• тяжелых травмах, ранах;
• средней степени почечной недостаточности;
• лечения препаратами, оказывающими влияние на гемостаз;
• системной противогрибковой терапии средствами, относящимися к группе азолов;
• лечения ингибиторами протеазы ВИЧ.

Условия продажи и хранения

Купить Ксарелто можно только по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 3 года. Чтобы лекарство сохраняло свои терапевтические свойства, его необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов. Держать медикамент следует в месте, недоступном для детей.

Аналог Ксарелто

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, сходных по фармакологическому действию. Прежде чем заменить медикамент, проконсультируйтесь с врачом. Популярными аналогами Ксарелто являются:

• Клексан – прямой антикоагулянт, низкомолекулярный гепарин. Отпускается в виде раствора для инъекций. Средство предназначено для лечения и предотвращения тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. С осторожностью назначается при наличии открытых ран и тяжелых травм.
• Прадакса – лекарственное средство, обладающее антикоагулянтным и антитромбическим действием. Используется в ортопедии при восстановлении после оперативного вмешательства, если не было обширных травм с угрозой кровотечения. Отпускается в виде капсул.

Цена Ксарелто

Приобрести лекарственное средство можно в аптеках или заказать в интернет-магазинах. Стоимость медикамента в разных торговых точках можно сравнить с помощью таблицы:

Видео

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах. Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению. Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

• соли Na;
• соли Mg;
• производное целлюлозы;
• лактоза;
• макроголы;
• соли Fe (железа) — краситель;
• оксиды титана.

Форма выпуска

Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):

• 2,5 мг — светло-желтые;
• 10 мг — светло-красные;
• 15 мг — красные;
• 20 мг — коричнево-красные.

Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.

В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:

• 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
• 10 мг — 30 доз;
• 15 мг — 14 или 100 таблеток;
• 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.

Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:

• ингибирование фактора свертывания Ха;
• угнетение образования тромбина;
• предупреждение тромбообразования;
• профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Показания к применению

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

• тромбозы вен;
• тромбоэмболическая болезнь , поражающая крупные и мелкие сосуды;
• профилактика инсульта;
• предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
• профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
• предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
• предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.

Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Тиклопидин;
• Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Противопоказания

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

• аллергия на любые ингредиенты средства;
• обильные кровотечения;
• состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
• комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
• одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
• тяжелые патологии печени;
• вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
• грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
• дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
• тяжелые патологии почек;
• лактазная недостаточность.

Инструкция по применению

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Ксарелто применяется взрослыми в начальной терапевтической суточной дозе 2,5 мг с постепенным повышением количества активного вещества до 5-15 мг (в осложненных случаях до 20 мг). Препарат, как правило, принимают утром (до обеда).

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

• механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
• переливания крови;
• хирургические методы;
• введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Побочные действия

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

• кровотечения внутренние и наружные;
• носовые кровотечения;
• кровотечения из желудка и кишечника.

Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):

• учащенное сердцебиение;
• кровоизлияния в головной мозг;
• аллергия;
• общее недомогание;
• ухудшение функционирования печени.

Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:

• анемия;
• головные боли;
• кожный зуд;
• боли в конечностях;
• отеки;
• гипертермия;
• геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Взаимодействие с другими средствами

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

• Кетоконазол;
• Ритонавир;
• Итраконазол;
• Позаконазол;
• Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

• Рифампицин;
• Фенитоин;
• Фенобарбитал;
• Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

• Эликвис;
• Варфарин;
• Фраксипарин;
• Гепарин;
• Цибор;
• Атенатив;
• Прадакса;
• Эноксарин;
• Синкумар;
• Аспекард — стоит значительно дешевле;
• Аспирин;
• Деплатт;
• Кардиомагнил;
• Клопидогрель;
• Курантил;
• Плавикс;
• Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
• Полокард;
• Тромбонет;
• Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

• сухие помещения;
• температурный режим не более 30⁰С;
• вдали от детей.

Особые указания

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

• 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
• 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
• 10 мг №30 — от 3700 руб.;
• 15 мг №14 — от 1350 руб.;
• 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
• 20 мг №14 — от 1500 руб.;
• 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
• 20 мг №100 — от 10680 руб.