Трамадол показания к применению таблетки. Трамадол Капсулы (50 мг) Трамадол. Взаимодействие Трамадола с другими препаратами

Трамадол – лекарственное средство, относящееся к группе опиоидных наркотических анальгетиков. Препарат оказывает мощное болеутоляющее действие, которое сохраняется на протяжении длительного времени. Оборот средства тщательно контролируется органами наркоконтроля. Лекарственное средство отпускается из сети аптек при наличии рецепта.

• таблетки;
• капсулы;
• раствор для инъекций;
• суппозитории;
• капли для перорального приема.

Независимо от формы выпуска в каждой форме препарата содержится активное вещество гидрохлорид трамадола и перечень вспомогательных веществ.

Описание и состав

В 40 каплях или 1 мл раствора для перорального применения содержится:

• 100 мг действующего вещества (трамадола гидрохлорид);
• сахароза;
• глицерин;
• пропиленгликоль;
• полисорбат;
• сорбат калия;
• натрия сахарин;
• масло перечной мяты;
• масло аниса;
• очищенная вода.

В одной капсуле опиоидного анальгетика содержится:

• 50 мг гидрохлорида трамадола;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Желатиновая оболочка капсулы окрашена в черный цвет, в ее составе присутствует краситель бриллиантовый черный.

В составе таблетки, покрытой пленочной оболочкой содержится:

• 100, 150, 200 мг гидрохлорида трамадола;
• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния безводный.

В составе пленочной оболочке таблетки содержаться такие компоненты:

• гипромеллоза;
• моногидрат лактозы;
• макрогол 6000;
• тальк;
• диоксид титана;
• пропиленгликоль.

Для изготовления свечей для ректального использования требуется твердый жир и действующее вещество.

В составе раствора для инъекций содержится:

• 50 мг гидрохлорида трамадола;
• ацетат натрия;
• вода для инъекций.

Активный компонент сразу после попадания в организм быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация трамадола в крови прослеживается спустя 2 часа после приема. Биодоступность при первом приеме составляет 68%, но она увеличивается при регулярном потреблении состава. 90% от общей массы вещества выводиться почками, 10 % через кишечник. Препарат оказывает седативное действие, при приеме в указанных инструкцией дозировках не угнетает процесс дыхания.

Фармакологическая группа

Опиоидный наркотический анальгетик. Имеет смешанный механизм действия, относиться к анальгетикам центрального действия. Компонент оказывает выраженный болеутоляющий эффект.

Показания к применению

Лекарственное средство используется для устранения выраженного болевого синдрома, который может проявляться в следующих случаях:

• посттравматический период;
• постоперационный период;
• болевой синдром при невралгии;
• боль, проявляющаяся при инфаркте миокарда;
• боль, спровоцированная развитие злокачественных опухолей;
• болевой синдром, проявляющийся в ходе некоторых терапевтических и диагностических процедур.

Оптимальная форма лекарственного препарата определяется в зависимости от типа и интенсивности боли у пациента. В процессе определения рекомендуемой лекарственной формы и дозировок принимают во внимание причину или источник боли.

Онкологическим больным в большинстве случаях назначают инъекционные дозы препарата. Для достижения лучшего болеутоляющего эффекта дозировки средства могут увеличиваться. Не рекомендуется применять опиоидный состав с одним действующим веществом в течение продолжительного эффекта, длительное использование может стать причиной привыкания и развития зависимости. Терапевтический эффект для пациента в таком случае прослеживаться не будет.

для взрослых

Оптимальная форма лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке врачом для каждого пациента. Прежде чем определить оптимальную дозу специалист определяет характер течения и причину проявления болезненных ощущений.

Лекарственное средство может провоцировать привыкание, потому не следует использовать вещество по истечении определенно курса воздействия.

для детей

Лекарственное средство в форме капель для перорального применения может использоваться с целью купирования острого болевого синдрома у детей в возрасте от 1 года. Доза лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. Лекарственное средство в форме раствора для инъекций, капсул и таблеток используется для пациентов в возрасте старше 14 лет.

Лекарственное средство запрещено использовать в период беременности. Трамадола гидрохлорид оказывает выраженное негативное воздействие на процесс .

Противопоказания

Прием лекарственного средства противопоказан:

• при угнетении дыхания или ЦНС;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• для лечения пациентов, имеющих склонность к потреблению психоактивных веществ;
• одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы;
• детям в возрасте до 1 года;
• период беременности и грудного вскармливания;
• частная восприимчивость организма к какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью средство может применяться у пациентов со следующими нарушениями:

• нарушения в работе печени и почек;
• спутанность сознания независимо от генеза;
• перенесенные ЧМТ;
• повышенные показатели черепного давления;
• судороги;
• эпилептический синдром;
• боли в области брюшной полости;
• склонность к формированию зависимости.

Применения и дозы

Лекарственное средство используется по назначению специалиста. Метод использования и режим дозирования определяется в индивидуальном порядке, как и продолжительность терапии.

для взрослых

Стандартная дозировка средства для перорального приема (таблетки или капсулы) – 1 таблетка. Ее следует принимать целиком, запивая достаточным количеством очищенной негазированной воды. Если терапевтический эффект не прослеживается прием средства повторяют спустя 1 час.

При сильно выраженных болях разрешается увеличивать дозу однократно до 2 таблеток. Болеутоляющее действие сохраняется в течении 6-8 часов. Максимальная суточная доза средства – 8 таблеток или капсул.

Раствор для инъекций может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно в дозировке 50-100 мг. Независимо от методики введения раствор вливают крайне медленно. Максимальная суточная доза для инъекционной формы составляет 400 мг, для онкологических больных – 600 мг.

Ректальные свечи Трамдол используют для купирования болевого синдрома исключительно у взрослых пациентов. Однократная доза составляет 100 мг, суточная доза – 400 мг.

для детей

Средство противопоказано детям в возрасте до 1 года. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет дозировку рассчитывают из соотношения 1-2 мг на 1 кг массы тела. Запрещено использовать Трамадол в виде средств пролонгированного действия детям в возрасте до 14 лет.

Лекарственное средство в форме капель необходимо принимать ребенку с небольшим количеством сахара или жидкости.

Максимальная суточная доза для детей разных возрастов составляет:

• 1 год – 4-8 капель;
• 3 года – 6-12 капель;
• 6 лет – 8-16 капель;
• 9 лет – 24-24 капли;
• 12-14 лет -18-36 капель.

В одной капле лекарственного препарата содержится 2,5 мг гидрохлорида трамадола.

для беременных и в период лактации

Не используется в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости использования средства в период лактации процесс грудного вскармливания необходимо прекратить. Новорожденного переводят на потребление адаптированной смеси на постоянной основе.

Побочные действия

У пациентов принимающих лекарственное средство могут проявляться следующие явления:

• головокружения;
• головные боли;
• тошнота;
• слабость;
• зуд кожных покровов;
• астения;
• потливость;
• диарея или .

Крайне редко проявляются следующие нарушения:

• снижение массы тела пациента;
• гипотония;
• тремор конечностей;
• боли в области эпигастрии;
• задержка мочеиспускания;
• нарушения зрительной функции.

Галлюцинации при применении в описанных инструкцией дозировках проявляются крайне редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме спиртных напитков с Трамадолом наблюдается угнетение дыхания. Имеется информация о развитии эпилептических судорог при приеме Трамадола в сочетание с нейролептиками. Не следует комбинировать прием средства с ингибиторами МАО, такой состав может стать причиной развития угрожающих жизни пациента состояний.

Особые указания

Перечень особых указаний выглядит следующим образом:

1. Трамадол в форме таблеток, капсул и суппозиториев не назначают детям в возрасте до 14 лет и пациентам с массой тела менее 25 кг.
2. Лицам преклонного возраста следует соблюдать интервал между приемами лекарственного средства. Такое ограничение должно соблюдаться в обязательном порядке. Данная мера позволяет предотвратить развитие дисфункции печени.
3. Увеличение дозировок и сокращение интервалов между приемами лекарственного состава допустимо для онкологических больных. Оптимально допустимая дозировка лекарственного состава определяется специалистом. Трамадол может применяться в комплексе с другими опиоидными анальгетиками.
4. Частота проявления побочных реакций увеличивается на фоне длительного использования состава.

При применении средства в течении продолжительного промежутка времени у пациента могут проявляться различные побочные реакции с различной степенью интенсивности.

Передозировка

Передозировка лекарственным составом сопровождается угнетением дыхания и судорогами. Помощь пострадавшему должна оказываться в условиях стационара, она заключается в поддержке активной легочной вентиляции. Если передозировка не сопровождается яркой симптоматикой для стабилизации самочувствия больного достаточно промывания желудка. Возможно применение энтеросорбента.

Условия хранения

Лекарственный препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и влаги. Раствор для инъекций следует хранить при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов в течении 5 лет со дня изготовления. Ректальные суппозитории хранят при температуре не выше 30 градусов в течении 2 лет. Продолжительность срока хранения таблеток и капсул – 5 лет при температуре не более 25 градусов. Капли для перорального приема необходимо хранить при температуре не более 25 градусов в течение 3 лет.

Препарат относиться к перечню рецептурных составов.

Аналоги

Вместо Трамадола можно применять следующие препараты:

1. является полным аналогом Трамадола. Выпускается анальгетик в каплях для орального приема, свечах, капсулах, уколах. Препарат можно назначать детям старше года. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам. После однократного применения не нужно отказываться от грудного вскармливания.
2. содержит в качестве действующих компонентов трамадол и . Выпускается препарат в таблетках. Опиоидный анальгетик можно прописывать пациентам старше 14 лет, кроме женщин в положении и кормящих грудью.
3. Рамлепса - комбинированный препарат, одним из активных компонентом которого является трамадол. Выпускается он в таблетках, которые в качестве анальгетика можно назначать детям старше 14 лет. Рамлепса нельзя выписывать пациенткам в положении и кормящим грудью.
4. Трамацета - комбинированное анальгезирующее средство, терапевтический эффект от которого объясняется трамадолом и . Медикамент выпускается в таблетках, которые разрешено применять в качестве болеутоляющего средства пациентам старше 14 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 92 рубля. Цены колеблются от 85 до 98 рублей.

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;
нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;
система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;
мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;
прочие: одышка;
при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Наркозависимые используют многие аптечные препараты для получения кайфа. К таким медикаментам относится Трамадол. Опасность этого лекарства заключается в том, что в высоких дозах оно вызывает зависимость уже после первого приема и приводит к необратимым нарушениям внутренних органов и психики.

Трамадол как наркотик

Трамадол относится к группе наркотических опиоидных анальгетиков. Раньше его можно было купить в аптеке, хоть и с трудом, но сейчас препарат повсеместно изымается из оборота.

Трамадол выпускается в капсулах для перорального приема, ампулах для инъекций и ректальных свечах. В России его назначают только смертельным больным, которые испытывают нестерпимые боли на поздних стадиях болезней.

В прошлом препарат использовался в рамках лечения наркозависимости. За счет того, что он оказывает действие на ЦНС он облегчает боль при абстинентном синдроме, но другие проявления только усугубляет. Поэтому сейчас на использование медикамента накладываются ограничения.

В настоящее время половина пациентов наркодиспансеров - это люди, зависимые от Трамадола. По статистике, препарат употребляют тысячи школьников.

В рамках антинаркотического лечения восстанавливают функции организма, поврежденные в результате приема Трамадола, корректируют поведение больного и подавляют тягу в препарату. На этом этапе применяют антидепрессанты и нейролептики, параллельно продолжается лечение ноотропными средствами.

Также на больного воздействуют психотерапевтическими методами. В разных центрах проводят индивидуальные и коллективные занятия. Могут использоваться гипноз с выработкой отвращения к препарату на уровне подсознания, иглотерапия, электростимуляция.

Самый длительный этап - поддерживающая терапия, направленная на удержание достигнутого результата и профилактику срывов. После выписки из медучреждения больной должен продолжать посещать сеансы психотерапии и принимать общеукрепляющие препараты. Продолжительность противорецидивного лечения может составлять до пяти лет.

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

1 мл раствора для инъекций содержит :

действующее вещество : трамадола гидрохлорид - 50,0 мг;

вспомогательные вещества : натрия ацетат тригидрат - 4,15 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. АТХ:  

N.02.A.X.02 Трамадол

Фармакодинамика: Опиоидный синтетический анальгетик, неселективный полный агонист µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Ингибирует обратный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина. также обладает противокашлевым эффектом, но, в отличие от морфина, не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему в широком диапазоне терапевтических доз. Незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая запора, незначительно влияет на гемодинамику, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Фармакокинетика:

Абсорбция при внутримышечном введении - 100 %. Максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови определяется через 45 мин, метаболита моно-О-десметилтрамадола - через 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (ОД % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Объем распределения при внутривенном введении - 203 ± 40 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Метаболизируется в печени путем N - и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Ингибирование изоферментов цитохрома Р-450 (CYP 3 A 4 и/или CYP 2 D 6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови.

Выводится почками (25 - 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Период полувыведения (T 1/2 ) во второй фазе -6ч (); 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (); 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол); в тяжелых случаях - 19,5 и 43,2 ч, соответственно.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания: -Лечение боли средней и высокой интенсивности. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к трамадолу и другим компонентам препарата;

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами;

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (и две недели после их отмены);

Эпилепсия, не поддающаяся фармакологической коррекции;

Беременность;

Кормление грудью (однократное применение возможно только по жизненным показаниям);

В качестве средства лечения синдрома "отмены" наркотических средств;

Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью: С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат у пациентов с нарушенной функцией почек и печени, с черепно-мозговой травмой, повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза), с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), с нарушением сознания различного генеза, у пациентов с суицидальными наклонностями; на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), с нарушением сознания различного генеза, при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты, лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, ), противомигренозными лекарственными препаратами (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности; при повышенной чувствительности к другим опиоидам, шоке, нарушениях дыхательного центра или дыхательной функции. Беременность и лактация:

Беременность

Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому применение трамадола во время беременности противопоказано.

Длительный прием трамадола при беременности может привести к развитию симптомов "отмены" у новорожденного.

При применении непосредственно перед или во время родов не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что однако, как правило, не имеет клинической значимости.

Кормление грудью

Препарат выделяется с грудным молоком в низких концентрациях (0,1 % принятой дозы). не следует применять во время грудного вскармливания. Однократное применение возможно только по жизненным показаниям. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

При длительном приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении

грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных и пострегистрационные исследования не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы:

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно - 1 мл в течение минуты), внутримышечного или подкожного введения. Непосредственно перед внутривенным введением можно разводить в 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы. При отсутствии иных предписаний следует назначать в следующих дозах:

дети старше 1 года : раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Для более точного дозирования рекомендуется непосредственно перед введением разводить препарат водой для инъекций. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела ребенка;

взрослые и дети старше 12 лет : однократное введение 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1 - 2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30 - 60 мин может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл).

При сильных болях однократная доза может составить 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные.

Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических пациентов и в послеоперационном периоде).

Необходимо подбирать минимально эффективную дозу препарата. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется. В связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У na циентов с заболеваниями почек и печени может действовать дольше. Этим пациентам врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз. Расчет объема растворителя для инъекций

1. для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг)

2. объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл)

50 мг (50 мг/мл - 1 мл)	100 мг (50 мг/мл - 2 мл)	Концентрация
раствор для инъекций+	раствор для инъекций+	разбавленного раствора
растворитель	растворитель	для инъекций(мг
		трамадола/мл)
1 мл + 1 мл	2 мл + 2 мл	25,0 мг/мл
1 мл + 2 мл	2 мл + 4 мл	16,7 мг/мл
1 мл + 3 мл	2 мл + 6 мл	12,5 мг/мл
1 мл + 4 мл	2 мл + 8 мл	10,0 мг/мл
1 мл + 5 мл	2 мл + 10 мл	8,3 мг/мл
1 мл + 6 мл	2 мл + 12 мл	7,1 мг/мл
1 мл + 7 мл	2 мл + 14 мл	6,3 мг/мл
1 мл + 8 мл	2 мл + 16 мл	5,6 мг/мл
1 мл + 9 мл	2 мл + 1 8 мл	5,0 мг/мл

В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.

Продолжительность терапии

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо, с перерывами в приеме трамадола) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1,000 до <1/100), редко (от > 1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения,

сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;

редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

очень часто: тошнота;

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;

нечасто: рвотный позыв, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта,

ощущение тяжести в желудке;

очень редко: метеоризм, боль в области живота, затруднение при глотании.

Со стороны нервной системы

очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость;

редко: расстройства речи, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, угнетение дыхательной функции.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики

редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам "отмены" опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).

Со стороны кожи и подкожных тканей

часто: повышенное потоотделение;

нечасто: зуд, покраснение, крапивница, сыпь, в том числе буллезная.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

редко : двигательная слабость.

Со стороны мочевыводящей системы

редко: различные виды дизурии.

Со стороны печени и желчееыводящих путей

очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов чувств

редко: нарушение зрения, вкуса, миоз, мидриаз.

Со стороны дыхательной системы

очень редко: одышка

Местные реакции

часто: боль, уплотнение в месте инъекции;

очень редко : локальный некроз в области инъекции.

Со стороны иммунной системы

редко: бронхоспазм, ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксия.

Со стороны обмена веществ

частота неизвестна : гипогликемия.

Прочие

редко: симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта

очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость, галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы; нарушение менструального цикла.

Передозировка:

Симптомы : миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, паралич дыхания.

Лечение : обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. При спазмах следует вводить внутривенно . При нарушении дыхания вводится . лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации трамадолом недостаточно.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

Взаимодействие:

Трамадол фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.

Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении тармадола.

Усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Индукторы микросомалъных ферментов печени (в том числе , барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов также стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон устраняет угнетение дыхания, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофемента CYP 2 D 6.

Ингибиторы изофермента CYP 2 D 6 (такие как , и ) снижают метаболизм трамадола.

Ингибиторы изофермента CYP 3 A 4 ( , ) угнетают метаболизм трамадола (N -деметилирование) и активного (3-деметилированного метаболита.

Одновременное применение с антагонистами серотониновых рецепторов 5НТЗ () повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.

При одновременном применении с производными кумарина () необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (например, бупропиона, миртазапина), таким образом, приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и может привести к развитию серотонинового синдрома.

Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:

- спонтанный мышечный клонус;

- индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;

- тремор и гиперрефлексия;

- гипертония, повышение температуры тела >38° С и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.

Особые указания:

Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться лекарственная, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию привыкания или лекарственной зависимости, должны получать только в течение короткого времени и под медицинским контролем. При резком прекращении приема трамадола не исключено развитие синдрома "отмены". С увеличенными интервалами времени применяют у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Даже в рекомендуемых дозах может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами и алкоголем.