Брамитоб - официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер. ЛСР - 003882/08-210508

Торговое название.
Брамитоб

Международное непатентованное название.
тобрамицин

Лекарственная форма.
Раствор для ингаляций.

Состав.
1 мл препарата содержит:
Активное вещество:
Тобрамицин 75 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, натрия гидроксид, серная кислота, вода для инъекций.

Описание.
От светло-желтого до желтого цвета прозрачный раствор в герметично запаянной пластиковой ампуле.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик - аминогликозид.

Код АТХ.
J01GB01

Фармакологические свойства.
Тобрамицин - аминогликозидный антибиотик, продуцируемый микроорга­низмами рода Streptomyces tenebrarius . Основной механизм его действия - нарушение синтеза белка, что ведет к изменению проницаемости клеточ­ной мембраны, нарастающему повреждению клеточной оболочки и после­дующей гибели клетки. Тобрамицин обладает бактерицидным действием в концентрациях, равных или несколько превышающих подавляющие концентрации.
Тобрамицин проявляет активность, главным образом, в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, обладая низкой активностью в отношении анаэробных микроорганизмов и большинства грамположительных бактерий.
Тобрамицин более активен, чем гентамицин, в отношении Pseudomonas aeruginosa и некоторых штаммов протея; около 50% штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивой к гентамицину, являются чувствительными к тобрамицину.
При ингаляционном введении минимальная подавляющая концентрация (МПК) тобрамицина в мокроте больных муковисцидозом существенно выше, чем при парентеральном введении.

Фармакокинетика.
После ингаляции 300 мг БРАМИТОБА больными муковисцидозом че­рез 30 минут в мокроте достигается максимальная концентрация, равная примерно 1289 мкг/г, в то время как в плазме максимальная концентрация, равная 758 нг/мл, достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыве­дения составляет 4,5 часа.
Выведение препарата, всосавшегося в кровь, происходит через почки путем клубочковой фильтрации.

Показания.
Лечение инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa у больных с муковисцидозом.

Противопоказания.

• повышенная чувствительность к препарату;
• детский возраст до 6 лет;

С осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, беременность. Почечная недос­таточность, нарушение слуха, дисфункция вестибулярного аппарата или нейромышечная патология, такая как паркинсонизм или другие состояния, характеризующиеся мышечной слабостью, в том числе myasthenia gravis, острое кровохарканье.

Беременность и лактация.
Применение препарата в период беременности возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, необ­ходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы.
Ингаляционно, с использованием небулайзера. Взрослые и дети старше 6 лет:
- по одной ампуле (300 мг) два раза в сутки (утром и вечером) в тече­ние 28 дней. Интервал между ингаляциями должен составлять около 12 ча­сов, но не менее 6 часов.
После применения БРАМИТОБА в течение 28 дней, необходимо сде­лать перерыв на 28 дней, после чего, продолжить терапию в течение после­дующих 28 дней.
Режим дозирования не учитывает массу тела. Всем пациентам следует назначать по одной ампуле Брамитоба (300 мг тобрамицина) два раза в су­тки.
Указания к правильному использованию.

1. Согнуть отделяемую ампулу от полоски в обоих направлениях.
2. Отделить ампулу от полоски, вначале верхнюю часть, затем среднюю.
3. Открыть ампулу, повернув ее верхнюю часть относительно корпуса в направлении, указанном стрелкой.
4. Умеренно нажимая на стенки, вылить лекарственный препарат в стеклянное горлышко небулайзера.

Содержимое одной ампулы (300 мг), перелитое в небулайзер, вводит­ся путем ингаляции за 10-15 минут с помощью многоразового небулайзера PARI LC PLUS с компрессорами, которые при подсоединении к небулайзеру PARI LC Plus, обеспечивают поставку 4-6 л/мин и/или обратное давле­ние, равное 110-217 кПа.
Ингаляции Брамитоба проводятся в положении больного сидя или стоя, при обычном дыхании через загубник небулайзера. Носовой зажим может помочь пациенту дышать ртом.
Указания по очистке и дезинфекции небулайзера.
После окончания процедуры ингаляции небулайзер следует разобрать, отдельные его части (за исключением трубки) тщательно промыть горячей водой и жидким моющим средством, прополоскать и насухо вытереть чис­той сухой тряпочкой, не оставляющей волокон. Для регулярной дезинфекции небулайзера рекомендуется опустить его отдельные части (кроме трубки), очищенные в соответствии с данными выше указаниями, в рас­твор, состоящий из одной части 9% уксусной кислоты и трех частей горя­чей воды, на один час, затем промыть горячей водой и насухо вытереть чистой тряпочкой.
После завершения дезинфекции использованный раствор следует сразу же вылить.
В качестве альтернативы дезинфекцию можно проводить путем кипячения в течение 10 минут.

Побочное действие.

Очень редко

Со стороны костно-мышечной системы

• очень редко: боли в спине.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко: лимфоаденопатия;

Со стороны органов чувств:

• редко: звон в ушах, потеря слуха;
• очень редко: вестибулярные и лабиринтные нарушения, боли в ухе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• редко: головная боль, головокружение;
• очень редко: сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• редко: тошнота, язвенный стоматит, рвота, изменение вкуса;
• очень редко: диарея.

Со стороны органов дыхания:

• нечасто: изменение голоса, одышка, усиление кашля, фарингит;
• редко: бронхоспазм, усиление образования мокроты, кровохарканье, ухудшение функций легких, ларингит, носовое кровотечение, ринит.
• очень редко: гипервентиляция, гипоксия, синусит.

Местныереакции:

• очень редко: грибковые инфекции, кандидоз полости рта.

• редко: кожная сыпь, анорексия, боли в грудной клетке, астения, ли­хорадка.
• очень редко: боль и дискомфорт в животе.

Передозировка.
Симптомом передозировки может быть выраженная осиплость голоса.
При случайном попадании БРАМИТОБА внутрь токсическое действие маловероятно, поскольку тобрамицин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
При случайном внутривенном введении БРАМИТОБА могут развить­ся симптомы и признаки передозировки тобрамицина, такие как голово­кружение, потеря слуха, звон в ушах, вертиго, респираторный дистресс-синдром, блокада нейромышечной проводимости и нарушение функции почек.
В случае проявления признаков передозировки БРАМИТОБ следует немедленно отменить и провести исследование показателей функции почек. Для контроля передозировки может быть полезным определение концентраций тобрамицина в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не выявлено значимого лекарственного взаимодействия БРАМИТОБА при совместном применении с муколитиками, β 2- адреномиметиками, инга­ляционными кортикостероидами и другими пероральными и парентераль­ными антибиотиками с антипсевдомонадной активностью.
Следует избегать одновременного или последовательного применения ингаляционного тобрамицина и других потенциально нефро- или ототоксичных лекарственных препаратов. Некоторые диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов, изменяя концентрации антибиотика в сыво­ротке и тканях. Ингаляционный тобрамицин не следует назначать одно­временно с этакриновой кислотой, фуросемидом, мочевиной или маннитолом.
Токсичность аминогликозидов может увеличиваться при парентераль­ном введении следующих препаратов: амфотерицина В, цефалотина, цик­лоспорина, такролимуса, полимиксинов (риск усиления нефротоксичности), препаратов платины (риск усиления нефротоксичности и ототоксичности) а так же ингибиторов холинэстеразы и ботулотоксина (нейромышечные эффекты).

Особые указания.
Лечение БРАМИТОБОМ должен назначать врач, имеющий опыт ве­дения больных муковисцидозом. Длительность курсового лечения опреде­ляется врачом, исходя из клинической картины заболевания. В случае под­твержденного ухудшения легочных функций следует назначить дополни­тельную антибактериальную терапию.
При ингаляционном применении БРАМИТОБА может развиться бронхоспазм. Первую дозу БРАМИТОБА следует вводить под наблюдени­ем врача, назначив перед ингаляцией бронходилататор, если он уже входит в используемую схему лечения больного. До и после процедуры следует измерить ОФВ1 (объем форсированного выдоха). При появлении призна­ков ятрогенного бронхоспазма у больного, не получающего бронходилататор, применение препарата нужно повторить отдельно, с использованием бронходилататора. Появление бронхоспазма на фоне применения бронходилататора может указывать на аллергическую реакцию. При подозрении на аллергическую реакцию применение БРАМИТОБА следует прекратить. Для купирования бронхоспазма следует проводить соответствующую пато­генетическую терапию.
Во время лечения БРАМИТОБОМ пациенту следует продолжать стандартную физиотерапию грудной клетки. Применение бронходилататоров должно продолжаться по клиническим показаниям. При использовании нескольких методов лечения дыхательных нарушений рекомендуется сле­дующий порядок: бронходилататор, дыхательная физиотерапия, другие ин­галяционные лекарственные средства и в конце - Брамитоб.
Брамитоб не следует смешивать с другими ингаляционными лекарст­венными средствами.
БРАМИТОБ следует применять с большой осторожностью у больных с паркинсонизмом или другими состояниями, характеризующимися мышечной слабостью, включая myasthenia gravis, поскольку аминогликозиды могут усиливать мышечную слабость из-за возможного курареподобного действия на нейромышечную проводимость.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с доказанной или подозреваемой почечной недостаточностью, при условии мониторинга концентраций тобрамицина в сыворотке крови.
Необходимо периодически оценивать показатели функции почек (уро­вень мочевины и креатинина не менее одного раза в течение 6 курсов тера­пии БРАМИТОБОМ). При появлении признаков нефротоксичности, лече­ние тобрамицином следует прервать до снижения минимальных концен­траций препарата в сыворотке менее 2 мкг/мл. Затем лечение БРАМИТО­БОМ можно возобновить по медицинским показаниям. Пациентов, одно­временно получающих парентеральную терапию другими аминогликозидами, следует тщательно наблюдать из-за возможности развития кумуля­тивной токсичности.
При использовании аминогликозидов возможно развитие ототоксичности (гипоакузия, системное и несистемное головокружение, атаксия).
Врач должен учесть возможность того, что аминогликозиды могут об­ладать вестибулярной и кохлеарной токсичностью и в ходе терапии БРА­МИТОБОМ должен оценивать функцию слуха. Больным, принимавшим ранее аминогликозиды в течение длительного времени, рекомендуется про­хождение аудиометрических тестов до начала терапии БРАМИТОБОМ. При лечении головокружения следует принимать во внимание, что оно яв­ляется проявлением ототоксичности. При возникновении головокружения или снижения слуха в ходе терапии БРАМИТОБОМ, необходимо проведе­ние аудиологического обследования.
При ингаляции возможно появление кашлевого рефлекса. Применение ингаляционного тобрамицина у больных с острым кровохарканьем должно проводиться только в том случае, если польза от лечения превышает риск провокации дальнейшего кровотечения.
У некоторых больных, получавших тобрамицин, отмечается повыше­ние МПК аминогликозидов в отношении изученных выделенных штаммов P. aeruginosa. Возможно развитие резистентности штаммов P. aeruginosa, к внутривенно вводимому тобрамицину.

Форма выпуска.
Раствор для ингаляций 300 мг/4 мл.
По 4 мл в герметично запаянную пластиковую ампулу. Полоска по 4 ампулы помещается в алюминиевый стрип. По 4, 7 или 14 стрипов с инст­рукцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности.
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения.
При температуре + 2-8°С, в оригинальной упаковке для защиты от све­та, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель.
Chiesi Farmacetutici S.p.A.
Via Palermo 26/A
Parma, Italy.
Произведено:
Holopack Verpackungstechnik GmbH
Bahnhofstrabe 74429 Sulzbach-Laufen, Germany.

Кьези Фармацевтичи С.П.А.,
26/A, ВИА ПАЛЕРМО,
ПАРМА, Италия
Голопак Ферпакунгстехник ГмбХ
Банхофштрассе 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Кьези Фармасьютикалс»
125190, г. Москва, ул. Усиевича, д.20,стр.1

Тобрамицин - бактерицидный антибиотик, который относится к группе аминогликозидов. Данный препарат обладает широким спектром активности, губительно действуя на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы чувствительные к нему.

Действующее вещество

Тобрамицин (Tobramycin).

Форма выпуска и состав

Тобрамицин выпускают в форме раствора, глазных капель и порошка для приготовления раствора для инъекций.

Показания к применению

Антибиотик является эффективным средством для лечения инфекций, спровоцированных чувствительными к нему бактериями: инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, желчевыводящих путей, органов дыхания, кожи и мягких тканей, брюшной полости, мочевыводящих путей.

Так как лекарство способно угнетать жизнедеятельность синегнойной палочки, то раствор Тобрамицин больные муковисцидозом довольно часто используют для ингаляций.

Антибактериальный препарат применяется в офтальмологии при инфекционных болезнях глаз и придатков глаза. Капли Тобрамицин назначают при блефарите, кератите, конъюнктивите и проч.

Противопоказания

Капли и раствор Тобрамицин не следует применять при нарушениях слуха и тяжелой почечной недостаточности, так как этот препарат является ототоксичным и нефротоксичным.

Антибиотик противопоказан при высокой чувствительности к аминогликозидам.

Во время беременности и грудного вскармливания решение о применении Тобрамицина должен принимать исключительно лечащий врач (после тщательного обследования и взвешивания соотношения польза/риск).

С особой осторожностью раствор и капли Тобрамицин назначают при миастении, ботулизме, дегидратации, почечной недостаточности, а также пожилым пациентам.

Инструкция по применению Тобрамицин (способ и дозировка)

Тобрамицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, ингаляционно и местно.

Обычно введение препарата осуществляется капельно, в виде инфузии. Перед применением раствор для инъекции разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия или глюкозы. Продолжительность процедуры от 20 минут до часа.

Перед внутримышечным введением препарат растворяют в 0,5% растворе новокаина или в воде.

В среднем суточная дозировка для взрослого рассчитывается по 2-3 мг на один кг веса. Инъекции производят 3 раза в день.

Для детей от 2 месяцев необходима коррекция дозировки. Как правило, используют от 6 до 7,5 мг средства на один кг веса ребенка. Кратность введения – как для взрослых.

При инфекционном процессе средней тяжести закапывают по 1-2 капли Тобрамицин в пораженный глаз (конъюнктивальный мешок), 3-4 раза в сутки, каждые 4 часа.

Если развился тяжелый инфекционный процесс, то показано использовать капли для глаз каждый час – 30 минут. После уменьшения воспаления переходят на нормальный режим приема препарата.

Побочные эффекты

Применение препарата Тобрамицин может вызывать следующие побочные действия:

• Потеря аппетита, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, язвы слизистой оболочки ротовой полости.
• Сонливость, головокружение.
• Одышка, афония, изменение голоса, усиление кашля, бронхоспазм, фарингит, кровохарканье, носовое кровотечение, обострение бронхиальной астмы, гипоксия, ларингит, синусит.
• Боль в ушах, ототоксичность, потеря слуха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, искажение вкуса.
• Лихорадка, астения, боль в груди, головная боль, аллергические реакции, боль в спине, общее недомогание, лимфаденопатия и проч.

Передозировка

Симптомы передозировки: токсические реакции, паралич дыхательной мускулатуры.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Тобрекс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает бактерицидное воздействие на микроорганизмы. Тобрамицин, нарушая синтез белка в организме бактерии, нарушает ее жизнедеятельность. Если использовать это лекарство в максимально допустимых дозах, то оно может повредить цитоплазматические слои микроорганизмов.

Тобрамицин имеет довольно широкий спектр активности, губительно воздействуя на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Особенно эффективно данное средство в отношении стафилококков (даже устойчивых к пенициллинам), некоторых стрептококков, нейссерий, ацинетобактера, протея, энтеробактера, моракселлы и клебсиеллы. Препарат способен нарушать жизнедеятельность даже тех микроорганизмов, которые устойчивы к гентамицину.

Тобрамицин при пероральном применении очень плохо всасывается. Что касается внутримышечного введения, то препарат после инъекции моментально поступает в кровь и в течение 30-60 минут достигает максимальной концентрации. Данный медикамент с белками плазмы практически не связывается. Он хорошо проходит через плаценту, но в мозг через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Антибактериальное средство легко проникает в мокроту, а также в жидкость суставов и брюшной полости. У новорожденных детей и людей, страдающих нарушениями почечной инфильтрации, процент Тобрамицина в крови значительно выше. Выведение лекарства из организма совершается почками в неизменном виде.

Особые указания

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

В период лечения необходимо контролировать функцию вестибулярного аппарата и слуха, почек, печени, концентрацию тобрамицина в сыворотке крови.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу ЛС снижают или прекращают лечение.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение Тобрамицином и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким МОК и скоростью клубочковой фильтрации - увеличить скорость введения.

При беременности и грудном вскармливании

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов Тобрамицина.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретики увеличивают риск ото- и нефротоксичности.

Применение Тобрамицина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект.

В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

ЛС для ингаляционной общей анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С, в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тобрамицин

Tobramycinum (род. Tobramycini)

Химическое название

О-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-О--2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 37 N 5 O 9

Фармакологическая группа вещества Тобрамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

32986-56-4

Характеристика вещества Тобрамицин

Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин легко растворим в воде (1:1,5), очень незначительно растворим в этаноле (1:2000), практически нерастворим в хлороформе и эфире; молекулярная масса 467,52. Тобрамицина сульфат: молекулярная масса 1425,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae) , Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae , Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria . Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.

Плохо абсорбируется из ЖКТ. Быстро всасывается при в/м введении, C max достигается через 30-90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4-6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75-100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T 1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25-70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).

При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.

При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Применение вещества Тобрамицин

Для в/м и в/в применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.

В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст; кровохарканье (для ингаляционного применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС, необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.

При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).

Побочные действия вещества Тобрамицин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, уровня билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).

Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

При ингаляциях

Со стороны респираторной системы: изменение голоса, одышка, усиление кашля, ларингит, фарингит, бронхоспазм, ухудшение функции легких, увеличение количества мокроты, кровохарканье, носовое кровотечение, ринит, синусит, астма, гипоксия, гипервентиляция.

Местные реакции: язвы и кандидоз полости рта.

При применении в офтальмологии: местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.

Взаимодействие

Повышает нейро-, ото- и нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота). Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T 1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду. В случае одновременного назначения тобрамицина местно и аминогликозидных антибиотиков системно возможно усиление побочных эффектов системного характера.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.

Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3-5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T 1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/м, в/в, ингаляционно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тобрамицин

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.

Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.

Глазные поражения инфекционной природы, чаще всего, требуют применения противомикробных препаратов из группы антибактериальных средств. Чтобы обеспечить лечебный эффект в кратчайшие сроки и добиться уменьшения симптоматики, используют антибиотики широкого спектра действия, одним из наиболее ярких представителей которых являются глазные капли Тобрамицин.

Описание препарата

Лекарственное средство выпускается в виде прозрачного раствора, расфасованного в пластиковые флаконы по 5 мл, каждый из которых имеет встроенную капельницу и помещен в упаковку с вложенной официальной инструкцией.

Главное действующее вещество – тобрамицин, обладающее широким спектром действия и входящее в группу аминогликозидов. В 1 мл раствора содержится 3 мг активного вещества, не считая вспомогательных компонентов.

Для хранения препарату необходимы следующие условия: температурный режим холодильника, недоступность для детей и освещения прямыми солнечными лучами. При соблюдении требуемых условий препарат сохраняет свои свойства в течение 3 лет, а после вскрытия использование лекарства рекомендуется не дольше 1 месяца.

Фармакологическое действие и группа

Глазные капли относятся к группе препаратов с противомикробным действием. Их лечебный эффект обусловлен свойствами главного действующего вещества – тобрамицина, антибиотика широкого спектра действия из ряда аминогликозидов.

Тобрамицин в малых количествах оказывает бактериостатический эффект: воздействует на процессы развития и роста бактерий, подавляя их. Если инфекция развивается с высокой скоростью, то дозу препарата увеличивают. В этом случае действие препарата классифицируют как бактерицидное – уничтожение патогенной микрофлоры путем нарушения функции цитоплазменной мембраны в клетках.

Действие тобрамицина распространяется на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. Сила воздействия активного вещества в отношении некоторых из них превышает лечебный эффект гентамицина и неомицина. Однако по отношению к подавляющему большинству штаммов стрептококков группы D антибиотик не активен.

При местном применении отмечена чрезвычайно низкая системная абсорбция.

Показания и противопоказания

Препарат назначают при воспалительных процессах инфекционной природы, если заболевание вызвано чувствительными к действующему веществу микроорганизмами. Чаще всего такие состояния возникают при развитии следующих заболеваний:

• Конъюнктивит – развитие воспалительного процесса в конъюнктиве. В большинстве случаев вызывается рядом самых распространенных патогенных бактерий. Главный симптом бактериального конъюнктивита – расширенные кровеносные сосуды и наличие гноя в слезной жидкости;
• Блефарит – , чаще всего имеющее инфекционную природу. Даже если инфекционный возбудитель не бактериального происхождения, то в процессе развития патологии возможно присоединение бактериальной инфекции. Поэтому в большинстве случаев антибиотик используется в лечении всех видов заболевания: простого, себорейного, язвенного, ;
• Кератит – , имеющее различную этиологию и выражающееся помутнением роговичной оболочки, снижением остроты зрения, болевыми ощущениями. Кератиты встречаются сравнительно нечасто, однако характеризуются более тяжелыми последствиями, вплоть до потери зрения.

Использование Тобрамицина эффективно и при смешанных видах инфекций: блефароконъюнктивитах, кератоконъюнктивитах и др. Препарат активно применяется в профилактических и лечебных целях при борьбе с воспалениями в постоперационный и посттравматический периоды.

Противопоказания

Главное противопоказание при использовании препарата – непереносимость антибиотиков из группы аминогликозидов. Пациентам, обладающим склонностью к аллергическим проявлениям, при использовании капель в первый раз следует соблюдать осторожность.

Поскольку действующее вещество в незначительной степени обладает системным проникновением, особую осторожность следует соблюдать пациентам с почечной недостаточностью – остатки вещества выводятся через почки . Рекомендация имеет особую актуальность при длительном использовании лекарства.

При беременности

В случае острой необходимости допускается назначение Тобрамицина в офтальмологии для лечения в гестационный период. Однако такое использование строго обосновывается и проходит под контролем врача. Имеются в виду ситуации, когда польза от применения препарата значительно превышает риск возникновения возможных отклонений в развитии плода.

Маленьким детям

Для лечения маленьких детей использование Тобрамицина также может быть возможно только в случае угрозы серьезных осложнений при развитии инфекции. Лекарство назначается участковым педиатром и на начальных этапах также проводится усиленное наблюдение за степенью лечебного эффекта.

Возможные осложнения, вызванные препаратом

Побочные явления могут развиваться в виде обычных ощущений дискомфорта и характерных проявлений аллергии.

Появление негативных реакций может возникать в начале лечения, однако если после нескольких процедур они не проходят, следует прекратить закапывание и обратиться к врачу для смены препарата.

Длительное применение любого препарата с антибиотиком может стать причиной развития суперинфекции, когда возбудитель вырабатывает сопротивляемость к активному веществу. И Тобрамицин не исключение. Поэтому не рекомендуется использовать лекарство дольше 1 мес.

Для полноценного лечения следует отказаться от ношения контактных линз, а в течение курса лечения постоянно делать бактериологический посев на возбудителя (если результат лечения неудовлетворительный).

Видео

Выводы

Глазные капли Тобрамицин – высокоэффективный антибактериальный препарат, активный в отношении большинства патогенных бактерий, применяемый при лечении и профилактике глазных воспалений инфекционного характера.

Однако, как и всякое антибактериальное средство, требует к себе осторожного отношения и может использоваться только после обследования у офтальмолога и его назначения.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

J.01.G.B Прочие аминогликозиды

J.01.G.B.01 Тобрамицин

Фармакодинамика:

Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Тобрамицин активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика:

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Практически не всасывается из ЖКТ и не связывается с белками (0-10%). Хорошо распределяется в органах и тканях организма. Не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек 2-3 ч. После внутримышечного введения тобрамицина пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-90 мин (4 мкг/мл после введения дозы 1 мг/кг). Элиминация почками - 93% за 24 ч преимущественно в неизмененном виде.

Показания:

Для системного применения: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тобрамицину возбудителями (сепсис, менингит, перитонит, эндокардит, инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции костной ткани).

Для местного применения: инфекции глаз (в составе комбинированной терапии).

I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41 Другая септицемия

VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

VII.H10-H13.H10 Конъюнктивит

VII.H15-H22.H15.0 Склерит

VII.H15-H22.H15.1 Эписклерит

VII.H15-H22.H16 Кератит

IX.I30-I52.I33 Острый и подострый эндокардит

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J00-J06.J02 Острый фарингит

X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит

X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

X.J20-J22.J20 Острый бронхит

X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

X.J30-J39.J32 Хронический синусит

X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит

XII.L00-L08.L01 Импетиго

XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03 Флегмона

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Противопоказания:

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, тяжелая ХПН, беременность.

С осторожностью:

Пожилой возраст, неврит слухового нерва, почечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, кормление грудью.

Беременность и лактация:

Опасность полной необратимой глухоты плода. Все аминогликозиды проникают через плаценту, иногда накапливаясь в высоких концентрациях в пуповинной крови и/или амниотической жидкости. Аминогликозиды могут быть нефротоксичны для плода. концентрируется в эмбриональных почках и может привести к полной необратимой двусторонней глухоте у плода. Необходимо соотнести пользу и риск в случаях, когда лечение необходимо при жизнеугрожающих состояниях или серьезных заболеваниях, если другие методы лечения не могут быть использованы или не эффективны.

Способ применения и дозы: Для лекарственной формы "капли глазные:

инфекции с легким течением - по 1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа;

инфекции с тяжелым течением - по 2 капли в конъюнктивальный мешок интервалом в один час до достижения улучшения, после чего, перед отменой препарата дозы следует постепенно снижать.

Продолжительность лечения 6-8 дней.

Для лекарственной формы "мазь глазная":

инфекции с легким течением - полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в день;

острые инфекции с тяжелым течением - полоска мази около 1,5 см в конъюнктивальный мешок каждые 3-4 часа, с уменьшением частоты применения препарата по мере уменьшения явлений воспаления.

Для лекарственной формы "капсулы с порошком для ингаляций":

назначают взрослым и детям по 112 мг (содержимое 4 капсул) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 28 дней независимо от массы тела пациента. Интервал между ингаляциями препарата должен составлять около 12 часов, но не менее 6 часов. После проведения 28-дневного курса терапии перерыв в применении препарата должен составлять 28 дней. Следует строго соблюдать вышеуказанный режим лечения, чередуя 28-дневные курсы терапии с 28-дневными перерывами.

Для лекарственной формы "раствор для ингаляций":

ингаляционно около 15 минут, с использованием небулайзера, сидя или стоя в вертикальном положении. Взрослым и детям старше 6 лет по 300 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней. Интервал между введениями должен составлять около 12 часов, но не менее 6 часов. После завершения курса делают перерыв на 28 дней и проводят следующий курс по описанной выше схеме.

Для лекарственной формы "раствор для внутривенного и внутримышечного введения":

при внутримышечном введении - содержимое флакона растворяют в 3-5 мл 0,5% раствора прокаина или воды для инъекций.

при внутривенном введении - вводят капельно, перед введением разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года - 1 мг/кг массы тела, суточная - 3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 5 мг/кг массы тела.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг в сутки, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг/кг каждые 8 ч или 1,5-1,89 мг/кг каждые 6 ч).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг в сутки, поделенные на 2 равные дозы каждые 12 ч.

Обычная продолжительность лечения - 7-10 дней.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ототоксическое действие, головная боль, вялость, дезориентация, нарушение нервно-мышечной передачи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Местные реакции: боли в месте инъекции.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Прочие: возможно нефротоксическое действие, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение "закладывания" в ушах, нефронекроз - повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушениями функции почек - гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде - антихолинэстеразные средства, соли Ca2+; при остановке дыхания - ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Тобрамицин несовместим с другими лекарствами: так как инъекционные растворы имеют кислые значения рН, они могут быть несовместимы с щелочными препаратами или лекарствами с непостоянным значением рН.

Особые указания:

Аминогликозид II поколения, активен в основном в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе - Pseudomonas spp. (исключая устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus.

Тобрамицин in vitro несколько более активен в отношении Pseudomonas aeruginosa , чем , и менее активен в отношении Serratia, стафилококков и энтерококков, однако эти различия могут быть клинически не значимы.

Бактериальная устойчивость к гентамицину и тобрамицину обычно подобна, но часть штаммов бактерий (≈10%), устойчивых к гентамицину, сохраняют чувствительность к тобрамицину.

При системном применении эффективен в лечении тяжелых или госпитальных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в большинстве случаев - в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Глазные мазь и капли - эффективны при лечении наружных инфекций глаз.

При совместном использовании тобрамицина для ингаляций с другими ингаляционными лекарствами эти лекарства должны быть использованы до введения первой дозы тобрамицина. Перед использованием тобрамицина для ингаляций необходимо исследовать функцию почек, повторяя оценку каждые 6 мес.

Систематический обзор по антибактериальной стратегии эрадикации P. aeruginosa при муковисцидозе. Лечение перитонита, в том числе при циррозе печени; госпитальных инфекций дыхательных путей, включая муковисцидоз (в том числе - ингаляционная терапия); осложненных инфекций мочевыводящих путей, остеомиелита, тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, сепсиса. Ранняя эрадикация P. aeruginosa достижима, но пока невозможно определить, взаимосвязана ли она с положительными клиническими исходами у пациентов с муковисцидозом (недостаточная статистическая мощь включенных КИ, оценивались только микробиологические исходы).

Инструкции