L'antistaminico più potente. Revisione dei farmaci antiallergici di nuova generazione

Molti kit di pronto soccorso domiciliare contengono farmaci di cui le persone non comprendono lo scopo e il meccanismo d’azione. Anche gli antistaminici sono farmaci di questo tipo. La maggior parte delle persone allergiche sceglie i propri farmaci, calcola il dosaggio e il corso della terapia, senza consultare uno specialista.

Antistaminici: cosa sono in parole semplici?

Questo termine è spesso frainteso. Molte persone pensano che questi siano solo farmaci allergici, ma sono destinati a curare altre malattie. Gli antistaminici sono un gruppo di farmaci che bloccano la risposta immunitaria agli stimoli esterni. Questi includono non solo allergeni, ma anche virus, funghi e batteri (agenti infettivi) e tossine. I farmaci in questione prevengono il verificarsi di:

• gonfiore delle mucose del naso e della gola;
• arrossamento, vesciche sulla pelle;
• prurito;
• eccessiva secrezione di succo gastrico;
• restringimento dei vasi sanguigni;
• spasmi muscolari;
• rigonfiamento.

Come funzionano gli antistaminici?

Il principale ruolo protettivo nel corpo umano è svolto dai leucociti o dai globuli bianchi. Ne esistono diversi tipi, uno dei più importanti sono i mastociti. Dopo la maturazione, circolano nel flusso sanguigno e si inseriscono nel tessuto connettivo, diventando parte del sistema immunitario. Quando sostanze pericolose entrano nel corpo, i mastociti rilasciano istamina. Questa è una sostanza chimica necessaria per la regolazione dei processi digestivi, del metabolismo dell'ossigeno e della circolazione sanguigna. Il suo eccesso porta a reazioni allergiche.

Affinché l'istamina provochi sintomi negativi, deve essere assorbita dall'organismo. A questo scopo esistono speciali recettori H1 situati nel rivestimento interno dei vasi sanguigni, nelle cellule muscolari lisce e nel sistema nervoso. Come funzionano gli antistaminici: i principi attivi di questi farmaci “ingannano” i recettori H1. La loro struttura e struttura sono molto simili alla sostanza in questione. I medicinali competono con l'istamina e vengono assorbiti dai recettori al suo posto, senza causare reazioni allergiche.

Di conseguenza, la sostanza chimica che causa i sintomi indesiderati rimane in uno stato inattivo nel sangue e viene successivamente eliminata naturalmente. L'effetto dell'antistaminico dipende da quanti recettori H1 il farmaco è riuscito a bloccare. Per questo motivo è importante iniziare il trattamento non appena compaiono i primi sintomi allergici.

La durata della terapia dipende dalla generazione del farmaco e dalla gravità dei segni patologici. Il medico deve decidere per quanto tempo assumere gli antistaminici. Alcuni farmaci possono essere utilizzati per non più di 6-7 giorni; i moderni agenti farmacologici di ultima generazione sono meno tossici, quindi il loro uso è consentito per 1 anno. Prima di assumerlo è importante consultare uno specialista. Gli antistaminici possono accumularsi nel corpo e causare avvelenamento. Alcune persone sviluppano successivamente allergie a questi farmaci.

Quanto spesso puoi prendere gli antistaminici?

La maggior parte dei produttori dei prodotti descritti li produce in un dosaggio conveniente, suggerendo di utilizzarli solo una volta al giorno. La questione su come assumere gli antistaminici, a seconda della frequenza con cui si verificano manifestazioni cliniche negative, viene decisa con il medico. Il gruppo di farmaci presentato si riferisce a metodi di terapia sintomatici. Devono essere utilizzati ogni volta che si manifestano segni di malattia.

Nuovi antistaminici possono essere utilizzati anche come profilassi. Se il contatto con l'allergene non può essere evitato (lanugine di pioppo, ambrosia, ecc.), è necessario utilizzare il medicinale in anticipo. L'assunzione anticipata di antistaminici non solo attenuerà i sintomi negativi, ma ne eliminerà la comparsa. I recettori H1 saranno già bloccati quando il sistema immunitario tenterà di organizzare una risposta di difesa.

Antistaminici - elenco

Il primo farmaco di questo gruppo fu sintetizzato nel 1942 (fenbenzamina). Da questo momento in poi iniziò un massiccio studio sulle sostanze capaci di bloccare i recettori H1. Ad oggi esistono 4 generazioni di antistaminici. Le prime versioni dei farmaci vengono utilizzate raramente a causa degli effetti collaterali indesiderati e degli effetti tossici sul corpo. Le medicine moderne sono caratterizzate dalla massima sicurezza e risultati rapidi.

Antistaminici di prima generazione - elenco

Questo tipo di agente farmacologico ha un effetto a breve termine (fino a 8 ore), può creare dipendenza e talvolta provoca avvelenamento. Gli antistaminici di prima generazione rimangono popolari solo per il loro basso costo e il pronunciato effetto sedativo (calmante). Nomi:

• Daedalon;
• Bicarfen;
• soprastina;
• Tavegil;
• Diazolina;
• Clemastina;
• Diprazina;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastina;
• Dimebon;
• ciproeptadina;
• Fenkarol;
• Peritolo;
• quifenadina;
• Dimensioni;
• e altri.

Antistaminici di 2a generazione - elenco

35 anni dopo, il primo bloccante dei recettori H1 fu rilasciato senza sedazione o effetti tossici sul corpo. A differenza dei loro predecessori, gli antistaminici di 2a generazione funzionano molto più a lungo (12-24 ore), non creano dipendenza e non dipendono dall'assunzione di cibo e alcol. Provocano meno effetti collaterali pericolosi e non bloccano altri recettori nei tessuti e nei vasi sanguigni. Antistaminici di nuova generazione - elenco:

• Taldano;
• Astemizolo;
• Terfenadina;
• Bronale;
• Allergodil;
• Fexofenadina;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadina;
• Histadil;
• Zirtec;
• Ebastina;
• Astemisan;
• Clarisens;
• Gistalong;
• Cetrin;
• Semprex;
• Kestin;
• Akrivastina;
• Gismanal;
• Cetirizina;
• levocabastina;
• Azelastina;
• Histimet;
• Loragexal;
• Claridolo;
• Rupatadina;
• Lomilano e analoghi.

Antistaminici 3a generazione

Sulla base di farmaci precedenti, gli scienziati hanno ottenuto stereoisomeri e metaboliti (derivati). Inizialmente, questi antistaminici erano posizionati come un nuovo sottogruppo di farmaci o di 3a generazione:

• Glenceth;
• Xizal;
• Cesare;
• Soprastinex;
• Fexofast;
• Zodak espresso;
• L-Cet;
• Loratek;
• fexadina;
• Erio;
• Dissalare;
• NeoClaritin;
• Lordestin;
• Telfast;
• fexofene;
• Allegra.

Successivamente, questa classificazione ha causato polemiche e controversie nella comunità scientifica. Per prendere una decisione finale sui fondi elencati, è stato riunito un gruppo di esperti per studi clinici indipendenti. Secondo i criteri di valutazione, i farmaci allergici di terza generazione non dovrebbero influenzare il funzionamento del sistema nervoso centrale, produrre un effetto tossico sul cuore, sul fegato e sui vasi sanguigni e interagire con altri farmaci. Secondo i risultati della ricerca, nessuno di questi farmaci soddisfa questi requisiti.

Antistaminici di quarta generazione: elenco

Alcune fonti includono Telfast, Suprastinex ed Erius come questo tipo di agente farmacologico, ma questa è un'affermazione errata. Gli antistaminici della 4a generazione non sono ancora stati sviluppati, così come la terza. Esistono solo forme migliorate e derivati ​​delle versioni precedenti dei farmaci. I farmaci più moderni finora sono i farmaci di seconda generazione.

La selezione dei fondi dal gruppo descritto dovrebbe essere effettuata da uno specialista. Alcune persone traggono beneficio dai farmaci allergici di prima generazione a causa dell'effetto sedativo richiesto; altri pazienti non necessitano di questo effetto. Allo stesso modo, il medico raccomanda la forma di dosaggio del farmaco a seconda dei sintomi presenti. In caso di segni gravi della malattia vengono prescritti farmaci sistemici, in altri casi possono essere utilizzati rimedi locali.

Compresse di antistaminici

I farmaci orali sono necessari per alleviare rapidamente le manifestazioni cliniche della patologia che colpiscono diversi sistemi corporei. Gli antistaminici per uso interno iniziano ad agire entro un'ora e alleviano efficacemente il gonfiore della gola e di altre mucose, alleviano il naso che cola, la lacrimazione e i sintomi cutanei della malattia.

Pillole allergiche efficaci e sicure:

• fexofene;
• Alerci;
• Cetrilev;
• Alta;
• Rolinosi;
• Telfast;
• Amertil;
• Eden;
• Fexofast;
• Cetrin;
• Allergomax;
• Zodak;
• Tigofast;
• Allertek;
• Cetrinale;
• Eridez;
• Trexyl Neo;
• Zilola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Glenceth;
• Xizal;
• Alerón Neo;
• Signori;
• Erio;
• Allergostop;
• Fribris e altri.

Gocce di antistaminico

Sia i farmaci locali che quelli sistemici vengono prodotti in questa forma di dosaggio. Gocce allergiche per somministrazione orale;

• Zirtec;
• Dissalare;
• Fenistil;
• Zodak;
• Xizal;
• Parlazin;
• Zaditore;
• Allergonix e analoghi.

Preparati topici antistaminici per il naso:

• Allergia a Tizin;
• Allergodil;
• Lecrolina;
• Cromoesale;
• Sanorin Analergina;
• Vibrocil e altri.

Non per niente le allergie sono chiamate la malattia del 21 ° secolo: oggi persone di tutte le età devono affrontarle, e non solo in primavera e in estate, quando le piante fioriscono, ma spesso tutto l'anno. Le reazioni allergiche sono provocate da qualsiasi cosa: cibo, medicinali e prodotti chimici domestici, peli di animali domestici, polline, polvere ordinaria, sole e persino freddo. Pertanto, la questione di quale farmaco allergico scegliere tra tutti quelli offerti in farmacia è molto rilevante.

Le manifestazioni di allergie non sono dolorose, ma molto spiacevoli: lacrimazione, starnuti, secrezione nasale, eruzioni cutanee sul viso e sul corpo che pruriscono e si infiammano. Questa condizione è particolarmente difficile per i bambini piccoli. Nei casi difficili, si verifica l'edema di Quincke e si sviluppa uno shock anafilattico. Ecco perché è così importante sapere quali farmaci antiallergici, in quali casi è meglio utilizzarli, quali sono le loro differenze e caratteristiche. Dopotutto, ogni rimedio per le allergie ha la propria composizione e meccanismo d'azione, anche i dosaggi e le controindicazioni sono diversi. Per non farti del male e ripristinare il normale benessere il più rapidamente possibile, vale la pena studiare in dettaglio la valutazione e scegliere il miglior rimedio per l'allergia.

Quali sono i rimedi per le allergie?

La terapia moderna utilizza tre generazioni di compresse antiallergiche. I rappresentanti dell'ultima generazione hanno effetti collaterali e controindicazioni incomparabilmente inferiori e sono caratterizzati da un effetto più rapido e duraturo, anche con piccoli dosaggi. Ma insieme a loro vengono utilizzati anche i tradizionali rimedi antiallergici di prima generazione per bambini e adulti - a volte solo loro possono migliorare le condizioni del paziente.

Oltre agli antistaminici, contro le allergie ai bambini e ai pazienti anziani possono essere prescritti anche:

• corticosteroidi – iniezioni o compresse ormonali;
• stabilizzatori della membrana dei mastociti.

Di seguito discuteremo più in dettaglio i farmaci antiallergici più popolari delle categorie elencate. La valutazione si basa sull'efficacia del farmaco, sul numero di effetti collaterali e sul costo.

Antistaminici di diverse generazioni

Per alleviare i sintomi dell'allergia è necessario agire in due direzioni: eliminare la fonte dell'allergia e sopprimere il rilascio di istamina, una sostanza che l'organismo inizia a produrre attivamente in risposta a una sostanza irritante. Quest'ultimo si ottiene con l'aiuto di medicinali di questo gruppo; alleviano l'irritazione e l'infiammazione delle mucose degli occhi e del rinofaringe, trattano eruzioni cutanee, gonfiori e altri sintomi, con velocità ed efficacia variabili. Oggi vengono utilizzate quattro generazioni di farmaci antiallergici.

Nella medicina pratica moderna, e ancor più in pediatria, questi farmaci antiallergici vengono utilizzati in rari casi. Ma a volte diventano l’unica salvezza possibile, quindi vale la pena saperne di più anche su di loro. Tali farmaci presentano molti più svantaggi che vantaggi, il principale dei quali è un lungo elenco di controindicazioni ed effetti collaterali.

• Effetti negativi sul sistema nervoso centrale: quasi tutte le compresse di questa classe hanno un pronunciato effetto ipnotico e sedativo.
• Salvo rare eccezioni, l'effetto terapeutico non dura a lungo.
• Tali farmaci possono ridurre il tono muscolare.
• L'agitazione psicomotoria può verificarsi con l'uso prolungato di questi farmaci o con un sovradosaggio accidentale.
• Durante la terapia con questi farmaci, non dovresti svolgere attività che richiedono una maggiore concentrazione.
• I farmaci antiallergici di questa generazione aumentano l'effetto dell'alcol, dei farmaci analgesici e di alcuni altri farmaci.
• Con un ciclo di trattamento di più di tre settimane, si sviluppa la tachifilassi: dipendenza dal componente attivo del farmaco, a seguito della quale la sua efficacia diminuisce. Per questo motivo, se i sintomi allergici non sono scomparsi dopo tre settimane di terapia, è necessario sostituire il prodotto utilizzato.

Negli Stati Uniti e in Europa molti farmaci di questa categoria sono stati vietati e non vengono più utilizzati. Ciò è dovuto ad azioni negative troppo frequenti, tra cui tachicardia, secchezza della mucosa orale, ritenzione urinaria, stitichezza e diminuzione della chiarezza della vista.

Vantaggi

Quasi l'unico vantaggio che questi antistaminici hanno per le allergie cutanee è l'accessibilità. Rispetto ai nuovi farmaci delle ultime generazioni, questi sono molte volte più economici. L'effetto appare rapidamente, ma non dura a lungo. Alcune compresse vengono utilizzate come antiemetico o in alternativa quando l'effetto del farmaco principale è ridotto.

Valutazione dei migliori antistaminici di prima generazione per le allergie

Valutazione

#1

#2

#3

Nome

Prezzo

3 RUR

157 RUR

55 rupie

Punti

Effetto delicato sul corpo

Facilità d'uso

Disponibilità nella rete delle farmacie

Risultati rapidi

Soprastina

Viene ancora prescritto abbastanza spesso per il trattamento delle allergie, soprattutto in situazioni di emergenza, nel qual caso viene somministrato come soluzione per via intramuscolare o endovenosa. Rispetto agli analoghi di questa classe, ha pochi effetti collaterali e controindicazioni. Il componente attivo è la cloropiramina, non rimane a lungo nel sangue, non si deposita nelle cellule e viene escreto quasi completamente attraverso i reni insieme alle urine. Per questo motivo la Suprastin non deve essere assunta da quei pazienti che, oltre alle allergie, presentano anche un'insufficienza renale di qualsiasi forma. Ha un effetto sedativo, provoca sonnolenza, ma è abbastanza efficace per l'orticaria, la congiuntivite allergica, la dermatite atopica, l'edema di Quincke.

• Basso costo.
• Efficacia provata.

• Provoca sonnolenza e inibisce le reazioni riflesse.
• Non prescritto ai bambini piccoli e alle donne incinte, agli automobilisti, ai medici.

Questo è un farmaco provato da molti anni di esperienza, oggi viene utilizzato come coadiuvante nel trattamento delle reazioni pseudoallergiche e dello shock anafilattico. Disponibile in compresse o in forma di iniezione liquida. Nonostante Tavegil appartenga alla prima generazione, è ancora popolare oggi, insieme ad analoghi più delicati.

• Prezzo basso: da 100 rubli per confezione.
• Alta efficienza: Tavegil aiuta davvero a far fronte rapidamente a prurito, gonfiore, starnuti e naso che cola, lacrimazione.
• L'effetto può durare fino a otto ore: tra tutte le compresse di questa categoria, solo queste hanno un effetto così duraturo.

• A volte lo stesso Tavegil provoca allergie.
• Non dovrebbe essere usato per eliminare le allergie nelle donne incinte e nei bambini piccoli di età inferiore a un anno.
• Dopo aver assunto le pillole è vietato guidare o svolgere altri compiti importanti che richiedano maggiore attenzione e precisione dei movimenti.

Il componente attivo di questo farmaco è la sostanza difenidramina. La difenidramina, senza esagerare, è chiamata il progenitore di tutti gli antistaminici. Oltre all'antiallergico, ha anche un effetto antinfiammatorio ed è incluso nella triade, una combinazione di farmaci utilizzati dalle squadre di ambulanze durante il trattamento di emergenza.

• Basso costo.
• Azione veloce.
• Si combina bene con altri farmaci.

• Sonnolenza, letargia, inibizione delle reazioni o viceversa, eccitazione eccessiva, insonnia.
• Il principio attivo influisce sulle contrazioni cardiache e provoca anemia.
• È meglio non utilizzare la difenidramina per il trattamento sistemico dei bambini e delle donne in gravidanza o in allattamento.

Il componente attivo di questo farmaco è la mebidrolina.

• Adatto a tutte le categorie di età.
• È economico.
• Agisce rapidamente e mantiene il suo effetto a lungo.
• Può essere utilizzato a scopo preventivo.

• Inefficace per forme gravi di allergie come farmaco principale.
• Ha controindicazioni ed effetti collaterali.
• Controindicato in gravidanza e allattamento, insufficienza cardiaca, epilessia, glaucoma, adenoma prostatite.

Peritolo

Questo rimedio è efficace per quasi tutti i tipi di allergie, elimina rapidamente le manifestazioni di raffreddore da fieno, orticaria, neurodermite, dermatite sopprimendo il rilascio di istamina. Utilizzato anche per trattare l'emicrania, l'anoressia, la cachessia. Il principio attivo sono i sali di ciproeptadina.

• Disponibile in compresse per adulti e in sciroppo per bambini sopra i due anni.
• Ha un ampio spettro d'azione.
• Stimola l'assorbimento dei nutrienti, che è importante per i pazienti che soffrono di anoressia, che hanno problemi con l'alimentazione e aumento di peso.

• Porta a disturbi nel deflusso delle urine e gonfiore.
• Non per le donne in gravidanza e in allattamento.
• Provoca un aumento di peso, che non è adatto a tutti.
• Ha un effetto sedativo e provoca sonnolenza.

Antistaminici di seconda generazione per le allergie

La principale differenza e vantaggio di questi farmaci è il loro effetto insignificante sul sistema nervoso centrale. Sonnolenza o reazioni lente si verificano molto meno frequentemente, solo in caso di violazione del dosaggio o di ipersensibilità individuale del paziente ai componenti attivi. Hanno anche un impatto minore sul tessuto cardiaco e sul tratto digestivo. Se è necessario trovare un rimedio antiallergico valido ed economico per i bambini, i medici spesso si rivolgono ai farmaci di questa particolare categoria.

Screpolatura

• Non tutti i rimedi sono adatti alle donne durante il periodo in cui portano e nutrono un bambino o dei neonati.
• Non dovrebbe essere assunto se si soffre di malattie renali.
• Alto prezzo.

Vantaggi

• Azione rapida, della durata di 8-12 ore;
• Effetti collaterali significativamente inferiori.
• Possibilità di utilizzo in pediatria.

Di seguito è riportata una panoramica dei farmaci più comunemente acquistati di questo gruppo.

Valutazione dei migliori antistaminici di seconda generazione per le allergie

Valutazione

#1

#2

#3

Nome

Prezzo

366 RUR

792 RUR

550 rupie

Punti

Effetto delicato sul corpo

Facilità d'uso

Eliminazione efficace della reazione allergica del corpo

Disponibilità nella rete delle farmacie

Risultati rapidi

Claritin

Leader nella sua classe. È prescritto per eliminare le manifestazioni di allergie nei pazienti di tutte le età, compresi gli anziani e i bambini di età superiore a un anno.

• Non deprime il sistema nervoso, non riduce la concentrazione.
• Agisce entro 20-30 minuti dalla somministrazione e rimane efficace fino a 8 ore.
• Le compresse aiutano rapidamente a ridurre il fastidioso prurito, gonfiore e arrossamento della pelle, e non sono meno efficaci in caso di laringospasmi e broncospasmi.

• Effetti sui reni.
• Un costo piuttosto elevato: per lo stesso importo puoi acquistare un prodotto più sicuro di ultima generazione.

Un altro popolare rimedio di seconda generazione, nonostante l'abbondanza di farmaci moderni e migliorati. Secondo le recensioni, Fenistil ha un'efficacia inferiore a Claritin. Tuttavia, è molto popolare tra le giovani madri, poiché è disponibile in varie forme farmaceutiche. È conveniente usarlo per il trattamento delle allergie nei neonati: le gocce vengono assunte per via orale e l'unguento viene utilizzato esternamente contro prurito e arrossamento.

• Blocca rapidamente un attacco allergico e blocca l'ulteriore produzione di istamina.
• Efficace per tutti i tipi di allergie: al cibo, al sole, al freddo, ai prodotti chimici, alle piante e ai peli di animali.

• Debole effetto sedativo.
• Incompatibilità con alcol e alcuni farmaci.
• Prescritto con cautela alle donne in gravidanza, in allattamento e ai bambini piccoli.

Un rimedio potente, ma non il più innocuo contro le allergie gravi e persistenti. Ha un effetto prolungato: in alcuni pazienti dura fino a dieci giorni o più. Pertanto, Gistalong è il farmaco di scelta nel trattamento delle allergie croniche in pazienti di diverse età.

• Un effetto collaterale grave è l'effetto sul muscolo cardiaco e la frequenza delle sue contrazioni.
• Il farmaco non deve essere prescritto a persone con difetti cardiaci e altre patologie del sistema cardiovascolare.
• Controindicato nelle donne in gravidanza, in allattamento e nei bambini piccoli; non utilizzato per sopprimere le allergie acute.
• Costo elevato, fino a 460 rubli per pacco. Ma, dato che la maggior parte dei pazienti ha bisogno di assumere solo uno o due dosaggi al mese, è abbastanza conveniente.

• Durante l'assunzione di Gistalong, puoi interrompere l'assunzione di altri antistaminici.
• Una dose è sufficiente per dimenticare le allergie per diverse settimane.
• Indicato per il trattamento delle allergie croniche in forma avanzata.

Semprex

Questo è un altro antagonista del recettore H1 dell'istamina. Utilizzato per trattare tutti i tipi di allergie, comprese quelle fredde, ed è efficace contro l'eczema atopico. Il principio attivo del farmaco è l'acrivastina.

• Non influisce sull'attività psicomotoria e sullo stato emotivo del paziente.
• Non provoca sonnolenza.
• Può essere utilizzato per diagnosi come il glaucoma e l'adenoma prostatico.

• Se il dosaggio viene superato, il farmaco stesso può causare allergie: eruzioni cutanee, prurito, gonfiore, ecc.

Antistaminici di terza generazione

Sono metaboliti dei farmaci della generazione precedente. L'esposizione non influisce sul sistema nervoso e sul cuore e non ha quasi alcun effetto sulla funzione renale. Di conseguenza, i loro prezzi sono più alti.

Screpolatura

• A causa del loro costo elevato, non possono essere utilizzati per curare i bambini di età inferiore ai 2-6 anni (con rare eccezioni).
• Non tutti possono permettersi prodotti così costosi.

Vantaggi

• Effetti collaterali minimi.
• Eccellente efficienza.
• Durata dell'azione.
• Per i bambini vengono realizzati sotto forma di sciroppi e sospensioni dai gusti gradevoli.

Tsetrin

Questo è un leader riconosciuto tra i farmaci prodotti oggi. Non provoca sonnolenza, non inibisce reazioni e riflessi, non altera l'attenzione e la vista, le funzioni epatiche, renali e cardiache. Inoltre, il costo di un pacchetto non supera i 200 rubli. Adatto per eliminare manifestazioni di allergie di qualsiasi tipo, comincia ad agire entro un quarto d'ora dalla somministrazione. Per mantenere una condizione stabile del paziente, è sufficiente una dose al giorno. E, soprattutto, non ha praticamente controindicazioni e viene prescritto a qualsiasi età.

Analoghi della Cetrin di questa categoria: Cetirizina, Zirtec, Zodak, Telfast, Fexofenadina, Erius.

Glucocorticoidi per le allergie

Di norma vengono utilizzati per forme gravi di patologia e vengono prescritti sia localmente che sistemicamente, sotto forma di compresse e iniezioni. Questi prodotti contengono gli stessi ormoni prodotti dalla corteccia surrenale. Pertanto, i corticosteroidi aiutano ad alleviare infiammazioni e allergie laddove i rimedi classici sono impotenti. I farmaci più comuni di questa classe sono:

• Prednisolone;
• Desametasone;
• Beclametasone.

I corticosteroidi sono prescritti per il trattamento dell'asma bronchiale; gli effetti collaterali sono meno pronunciati se usati per inalazione. Lo svantaggio principale è l’imprevedibilità dei possibili effetti collaterali. Pertanto, non dovresti assolutamente iniziare a usare compresse e soluzioni ormonali da solo.

Agenti bloccanti la membrana dei mastociti

Questi sono Ketotifen, Cromoglin, Cromohexal, Intal. Disponibile sotto forma di compresse, inalazioni, sciroppi, spray. Raramente prescritto ai bambini sotto i due anni di età. I componenti attivi stabilizzano le membrane dei mastociti e quindi bloccano la produzione di istamina, una sostanza che scatena una reazione allergica. Inoltre vengono utilizzati esclusivamente su raccomandazione di un medico, soprattutto in pediatria.

conclusioni

Non esiste un rimedio universale per le allergie. Ogni paziente ha le sue caratteristiche fisiologiche, quindi per ognuno ci sono le sue migliori pillole antiallergiche ideali per lui, mentre un altro paziente potrebbe non essere soddisfatto per un motivo o per l'altro. A volte ci vogliono mesi e anni per trovare il rimedio ottimale. Ma l'assortimento di moderni farmaci antiallergici ti consente di trovare alla fine esattamente ciò di cui hai bisogno: la domanda, di regola, è il prezzo e la disponibilità di una farmacia ben fornita.

L'elenco degli antistaminici di quarta generazione è piuttosto ampio. Sono mezzi moderni che hanno un effetto delicato su eventuali sostanze irritanti e allergeni nel corpo. La differenza principale è la terapia a lungo termine, gli effetti collaterali minimi.

Antistaminici di 4a generazione, elenco di questi farmaci in compresse, gocce

Questi farmaci appartengono ai metaboliti: questi sono prodotti metabolici di sostanze attive.

Questi farmaci sono prescritti ad adulti e bambini per trattare la febbre da fieno, le eruzioni cutanee o l'asma bronchiale. Solo un medico può prescrivere farmaci dopo una diagnosi completa del paziente.

Elenco degli antistaminici di nuova generazione sotto forma di compresse e gocce:

1. Fexofenadina. Il farmaco è disponibile in due forme di dosaggio: compresse e sospensione. Un'ora dopo l'assunzione di questo farmaco, i pazienti iniziano a manifestare sintomi di reazioni allergiche. La fexofenadina non è prescritta ai bambini sotto i sei anni di età, ai pazienti con patologie renali o epatiche, alle donne incinte o che allattano.
2. Levocetirizina. È disponibile sotto forma di compresse, gocce, sciroppo. Il livello massimo di concentrazione del principio attivo nel corpo viene determinato in due giorni. Passa nel latte materno, quindi non deve essere consumato durante l'allattamento. La levocetirizina viene assunta per il trattamento efficace di varie forme di rinite allergica, allergie stagionali, orticaria e dermatosi allergica. Non dovresti bere bevande alcoliche mentre prendi questo medicinale. Se i pazienti hanno una funzionalità renale compromessa, la dose giornaliera del farmaco viene determinata dopo il test.
3. Cetirizina. Questo medicinale viene venduto sotto forma di gocce, sciroppo e compresse. Affronta bene qualsiasi manifestazione di allergia: eruzioni cutanee, forte prurito. Viene spesso prescritto per il trattamento della dermatosi pruriginosa e dell'orticaria. Il dosaggio viene selezionato dal medico in base all'età e alle indicazioni. Durante la gravidanza, la cetirizina viene prescritta solo in rari casi.
4. Desloratadina. Può essere acquistato sotto forma di compresse e gocce per somministrazione orale. Le sostanze incluse nella composizione vengono rapidamente assorbite e iniziano ad agire un'ora dopo il consumo. Questo farmaco è prescritto a pazienti con diagnosi di rinite allergica, eruzioni cutanee, orticaria, febbre da fieno.
5. Hifenadina. Mostra elevata efficacia per dermatosi, orticaria acuta o cronica, allergie alimentari, raffreddore da fieno, congiuntivite allergica, rinite, angioedema.

Opzioni in unguenti, gel

I farmaci di quarta generazione sotto forma di unguenti e gel hanno un effetto potente. Alleviano rapidamente i processi infiammatori sulla pelle e penetrano in profondità in essa.

Esistono diversi farmaci potenti utilizzati nella medicina moderna:

1. Galcinonide. Questo medicinale funziona benissimo per l'eczema che appare a causa di una reazione nervosa o allergica. I processi infiammatori acuti nelle aree della pelle sono nella maggior parte dei casi accompagnati da gonfiore e prurito eccessivo. L'unguento ha un effetto delicato sulla pelle infiammata e allevia rapidamente tutti i sintomi allergici.
2. Unguento all'idrocortisone. Questo è un agente antiallergico abbastanza efficace che allevia prurito, gonfiore, irritazione e altre eruzioni cutanee. Prescritto a pazienti che hanno ipersensibilità ai singoli componenti del farmaco.
3. Deperzolon è disponibile come unguento per uso esterno. Aiuta ad alleviare le reazioni allergiche, restringe i vasi sanguigni e allevia il prurito eccessivo. Nella maggior parte dei casi, questo unguento è prescritto per il trattamento di dermatiti, dermatosi, allergie alle punture di insetti e varie reazioni cutanee.
4. Beloderm. Questo è un unguento efficace ed efficiente per uso esterno. Entro un'ora dall'uso, allevia il prurito, restringe i vasi sanguigni e allevia l'infiammazione.
5. Il sinaflan è un efficace farmaco antiallergico destinato ad alleviare i processi infiammatori. È prescritto a pazienti con diagnosi di dermatite atopica, licheni, reazioni allergiche cutanee e gonfiore.

Il trattamento con spray è il modo più efficace per combattere la rinite allergica.

1. Flixonasi. Allevia non solo le allergie, ma anche l'infiammazione della mucosa del passaggio nasale.
2. Avamis. L'effetto del farmaco viene raggiunto 7 ore dopo l'uso. Dopo il consumo possono verificarsi effetti collaterali spiacevoli: eccessiva secchezza della mucosa, aumento della sete e sanguinamento dal naso.
3. Nasonex. Il farmaco appartiene al gruppo degli steroidi, quindi è abbastanza efficace per il trattamento della rinite allergica. È prescritto agli adulti e ai bambini piccoli. Il dosaggio viene selezionato dopo un esame completo dei pazienti.

Differenze rispetto alle generazioni precedenti

Gli antistaminici di quarta generazione differiscono dai farmaci precedenti per la loro elevata efficacia nel combattere vari sintomi allergici.

Hanno un numero minimo di effetti collaterali, quindi nella maggior parte dei casi vengono prescritti anche alle pazienti in gravidanza.

Si possono distinguere le seguenti proprietà farmacologiche:

• prevenzione degli spasmi bronchiali;
• eliminazione del forte prurito;
• effetto antispastico sul corpo;
• rimozione del gonfiore;
• effetto sedativo.

Quando l'istamina passa dallo stato legato a quello libero, si crea un effetto virale nel corpo. Pertanto, molti pazienti confondono le allergie con l'influenza o con il comune naso che cola.

In presenza di un agente patogeno nel corpo, si osservano i seguenti processi negativi:

• si verifica uno spasmo dei tessuti molli dell'intestino e dei bronchi;
• aumento dei livelli di adrenalina, quindi la pressione sanguigna delle persone aumenta e la loro frequenza cardiaca aumenta;
• aumenta la produzione di enzimi digestivi, muco nei bronchi e nella cavità nasale;
• i grandi vasi sanguigni si restringono, quindi la mucosa nasale aumenta in modo significativo, compaiono arrossamenti sulla pelle, piccole eruzioni cutanee e diminuzione della pressione sanguigna;
• lo shock anafilattico si sviluppa con convulsioni, vomito e perdita di coscienza.

Gli antistaminici di quarta generazione possono essere utilizzati durante la guida di un veicolo o mentre si lavora su macchinari dove è richiesta una reazione rapida. Nella maggior parte dei casi, non reagiscono con altri farmaci, compresi gli antibiotici.

Per questo motivo molti medici li prescrivono per il trattamento di processi e malattie infiammatorie.

Composizione, effetto terapeutico dei nuovi prodotti

I farmaci presentati bloccano i recettori dell'istamina H1 e H2. Grazie a questo effetto, la reazione nel corpo umano alla presenza del mediatore istamina viene ridotta e la reazione allergica viene alleviata.

Influiscono rapidamente sui sintomi e mantengono il loro effetto per lungo tempo. Questi sono farmaci sicuri che non danneggiano il funzionamento del cuore o dei vasi sanguigni.

Possono essere assunti per lungo tempo e non provocano sonnolenza o peggioramento della condizione.

La composizione degli antistaminici di quarta generazione include un principio attivo. Questo può essere levocetirizina cloridrato, il metabolita primario loratadina, cetirizina dicloridrato e altri.

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Indicazioni per l'uso

L'assunzione di antistaminici di quarta generazione è necessaria per i pazienti che si trovano ad affrontare i seguenti problemi:

• rinite allergica (può manifestarsi in una determinata stagione o durante tutto l'anno);
• forma allergica di congiuntivite (questo problema è stagionale o tutto l'anno);
• orticaria cronica;
• dermatite allergica da contatto;
• dermatite atopica.

Prima di prenderlo, è importante consultare il proprio medico e sottoporsi ad un esame completo. Il compito principale di un allergologo è trovare l'agente patogeno che provoca una reazione negativa nel corpo.

Controindicazioni all'uso ed effetti collaterali

La principale controindicazione all'uso degli antistaminici di nuova generazione è considerata l'intolleranza individuale al principio attivo, l'ipersensibilità ai singoli componenti.

I medicinali vengono assunti sotto lo stretto controllo del medico curante. Prima di prescrivere il farmaco, gli allergologi studiano attentamente la storia medica di ciascun paziente e prescrivono un esame completo.

Nella maggior parte dei casi, gli antistaminici di quarta generazione sono ben tollerati dai pazienti. Sono stati registrati casi isolati di reazioni avverse.


Durante l'assunzione possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

• affaticamento, diminuzione dell'attività;
• mal di testa;
• aumento della secchezza delle fauci, sete regolare;
• allucinazioni;
• vertigini, sonnolenza, disturbi del sonno, agitazione, irritazione, convulsioni;
• battito cardiaco, aumento della frequenza cardiaca;
• dolore nel tessuto muscolare;
• eruzione cutanea, prurito eccessivo, mancanza di respiro, angioedema, reazione anafilattica.

Farmaci che non causano reazioni avverse

Elenco degli antistaminici di 4a generazione che non causano tosse o altri effetti collaterali:

• fexofenadina;
• desloratadina;
• Levocetirizina.

Ci sono diversi vantaggi nell’utilizzare questi farmaci:

1. Il più alto livello di impatto sul corpo del paziente, l'inizio dell'effetto terapeutico. Dopo il consumo, una persona si sente sollevata dopo 20-30 minuti.
2. L'effetto dura due giorni. Pertanto, i pazienti non hanno bisogno di assumere farmaci frequentemente.
3. Non è necessario nuocere alla salute e assumere corticosteroidi topici.
4. Mancanza di effetto tachifilassi.
5. L'uso a lungo termine non ha effetti negativi sul funzionamento del sistema nervoso centrale e non provoca disturbi al miocardio.
6. Questi farmaci possono essere usati come prevenzione delle allergie.

Loratidina e Xizal si distinguono per il loro massimo effetto terapeutico. Bloccano il processo di rilascio dei mediatori nel processo infiammatorio. I pazienti saranno in grado di sbarazzarsi delle manifestazioni negative di una reazione allergica per molto tempo.

Caratteristiche di utilizzo nei bambini e negli anziani

Gli antistaminici di quarta generazione sono sicuri e hanno effetti collaterali minimi dopo l'uso. Sono prodotti utilizzando sviluppi innovativi delle migliori aziende farmaceutiche. Tali farmaci agiscono sui recettori H1, rimuovendo così in modo delicato ed efficace l’elevata sensibilità del corpo all’istamina.

Dopo il primo utilizzo nei bambini piccoli, qualsiasi manifestazione clinica di una reazione allergica scompare. I processi infiammatori vengono completamente interrotti due settimane dopo l'inizio del trattamento.

Si sconsiglia l'uso di antistaminici ai neonati. Ma ci sono momenti in cui è impossibile curare un bambino senza di loro. I neonati con diagnosi di allergie alimentari, orticaria e dermatite indotta da farmaci dovrebbero utilizzare il nuovo farmaco Tavegil.

Allevia efficacemente il gonfiore, riduce il prurito e ripristina la tonalità naturale della pelle.

I farmaci più sicuri e innocui:

• xysal;
• desloratidina;
• levocetirizina;
• fexofenadina.

Questi farmaci possono essere prescritti alle persone anziane. I farmaci di nuova generazione sono meno dannosi per l'organismo con l'uso a lungo termine ed eliminano efficacemente qualsiasi manifestazione clinica.

Gli antistaminici di 4a generazione non causano dipendenza dal corpo, quindi non è necessario aumentare il dosaggio se l'efficacia diminuisce. Durante il trattamento, gli anziani devono bere più liquidi in modo che il principio attivo venga ben assorbito dall'organismo.

Opinione generale di chi li ha utilizzati

Gli antistaminici di quarta generazione sono apparsi di recente nelle farmacie, ma sono già molto richiesti e popolari. Molti pazienti hanno potuto apprezzarne la rapidità d'azione e l'assenza di effetti collaterali. Ma c’è chi ha paura di sperimentare gli effetti di questi nuovi farmaci.

Sono utilizzati con successo da persone le cui professioni richiedono maggiore attenzione. Questi sono conducenti di veicoli, piloti, chirurghi, sarte e altri.

Antistaminici 4a generazione

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Per preventivo: Kareva E.N. Scegliere un antistaminico: il punto di vista di un farmacologo // RMJ. Revisione medica. 2016. N. 12. pp. 811-816

L'articolo è dedicato al problema della scelta di un antistaminico dal punto di vista di un farmacologo

Per citazione. Kareva E.N. Scegliere un antistaminico: il punto di vista di un farmacologo // RMJ. 2016. N. 12. pagine 811–816.

Gli antistaminici (AGD) rappresentano la prima linea di trattamento per la maggior parte delle malattie allergiche. Si tratta prevalentemente di prodotti da banco, da tempo saldamente radicati nella nostra pratica e utilizzati da oltre mezzo secolo. Spesso la scelta di questi farmaci viene effettuata empiricamente o addirittura lasciata ai pazienti, ma ci sono molte sfumature che determinano l'efficacia di un particolare farmaco per un particolare paziente, il che significa che la scelta di questi farmaci deve essere affrontata in modo non meno responsabile rispetto, ad esempio, agli antibiotici preferiti.
Ogni specialista nella sua pratica clinica ha probabilmente riscontrato situazioni in cui un particolare farmaco non ha avuto l'effetto clinico desiderato o ha causato reazioni iperergiche. Da cosa dipende e come minimizzare i rischi? La variabilità nella risposta ad un farmaco è spesso associata all’attività degli enzimi metabolici nel fegato del paziente; la situazione è aggravata in caso di politerapia (5 o più farmaci prescritti contemporaneamente). Pertanto, uno dei modi reali per ridurre il rischio di una risposta inadeguata dell’organismo a un farmaco è scegliere un farmaco che non venga metabolizzato nel fegato. Inoltre, quando si sceglie un antipertensivo, è importante valutare i seguenti parametri: l'intensità e la velocità di insorgenza dell'effetto, la possibilità di utilizzo a lungo termine, il rapporto beneficio/rischio (efficacia/sicurezza), facilità d'uso, la possibilità di utilizzo per patologie concomitanti in combinazione con altri farmaci in un dato paziente, la via di eliminazione, la necessità di titolazione della dose, il prezzo.
Per risolvere questo problema, considera le informazioni attuali su istamina e antistaminici.
Istamina e il suo ruolo nel corpo
L'istamina nel corpo umano svolge una serie di funzioni fisiologiche, svolge il ruolo di neurotrasmettitore ed è coinvolta in molti processi patobiologici (Fig. 1).

Il principale deposito di istamina nel corpo sono i mastociti e i basofili, dove si trova sotto forma di granuli in uno stato legato. Il maggior numero di mastociti è localizzato nella pelle, nelle mucose dei bronchi e nell'intestino.
L'istamina realizza la sua attività esclusivamente attraverso i propri recettori. Le idee moderne sul carico funzionale dei recettori dell'istamina, sulla loro localizzazione e sui meccanismi di segnalazione intracellulare sono mostrate nella Tabella 1.

Oltre alle funzioni fisiologiche, l'istamina è coinvolta nello sviluppo di un processo infiammatorio di qualsiasi natura. L'istamina provoca prurito, starnuti e stimola la secrezione della mucosa nasale (rinorrea), contrazione della muscolatura liscia dei bronchi e dell'intestino, iperemia dei tessuti, dilatazione dei piccoli vasi sanguigni, aumento della permeabilità vascolare all'acqua, alle proteine, ai neutrofili e alla formazione di cellule infiammatorie edema (congestione nasale).
Non solo con le malattie allergiche, ma anche con qualsiasi processo patologico con una componente infiammatoria pronunciata, il livello di istamina nel corpo è sempre aumentato. È indicato per le malattie infettive e infiammatorie croniche delle vie respiratorie e urogenitali, le infezioni virali respiratorie acute e l'influenza. Inoltre, la quantità giornaliera di istamina nelle urine durante l'influenza è approssimativamente la stessa di quella dell'esacerbazione delle malattie allergiche. Pertanto, un passo patogeneticamente giustificato e clinicamente utile è ridurre l'attività del sistema dell'istamina in condizioni di maggiore attività. In linea di principio, l’attività istaminergica dell’organismo può essere soppressa sia attraverso una diminuzione della quantità di istamina libera (inibizione della sintesi, attivazione del metabolismo, inibizione del rilascio dal deposito), sia attraverso il blocco dei segnali dei recettori dell’istamina. Nella pratica clinica sono stati utilizzati farmaci che stabilizzano le membrane dei mastociti, prevenendo così il rilascio di istamina. Tuttavia, quando li si utilizza, è necessario attendere molto tempo prima che si verifichi l'effetto desiderato e l'efficacia terapeutica di questo gruppo di farmaci è molto moderata, quindi vengono utilizzati esclusivamente a scopo profilattico. Un effetto rapido e pronunciato si ottiene quando si usano antistaminici.

Classificazione degli antistaminici
Secondo la classificazione adottata dall'Accademia europea degli allergologi e degli immunologi clinici, tutti gli antistaminici sono divisi in 2 generazioni a seconda del loro effetto sul sistema nervoso centrale.
Antistaminici di prima generazione
Gli antagonisti H1 di prima generazione penetrano la barriera emato-encefalica (BBB) ​​e possono sia stimolare che sopprimere il funzionamento del sistema nervoso centrale (Fig. 2). Di norma, quest'ultimo si verifica nella maggior parte dei pazienti. Un effetto sedativo durante l'assunzione di AGP di prima generazione è notato soggettivamente dal 40-80% dei pazienti. La mancanza di effetto sedativo nei singoli pazienti non esclude l'oggettivo effetto negativo di questi farmaci sulle funzioni cognitive, alle quali i pazienti potrebbero non prestare attenzione (capacità di guidare, apprendere, ecc.). La disfunzione del sistema nervoso centrale si osserva anche quando si utilizzano dosi minime di questi farmaci. L'effetto dei farmaci antipertensivi di prima generazione sul sistema nervoso centrale è lo stesso dell'uso di alcol e sedativi. La stimolazione è stata osservata in alcuni pazienti che ricevevano dosi convenzionali di antipertensivi e si manifesta con irrequietezza, nervosismo e insonnia. Tipicamente, l'eccitazione centrale è caratteristica di un sovradosaggio di AGP di prima generazione; può portare a convulsioni, soprattutto nei bambini.

Quando si assumono farmaci antipertensivi di prima generazione, oltre all'effetto sedativo e all'effetto sulle funzioni cognitive, si osserva quanto segue:
effetto a breve termine (uso forzato 3-4 volte al giorno);
rapido sviluppo della tachifilassi (è necessario cambiare il farmaco ogni 7-10 giorni);
bassa selettività d'azione: oltre ai recettori dell'istamina H1, bloccano l'acetilcolina, l'adrenalina, la serotonina, i recettori della dopamina e i canali ionici, causando molti effetti collaterali: tachicardia, secchezza delle mucose, aumento della viscosità dell'espettorato. Possono aumentare la pressione intraoculare, interferire con la minzione, causare mal di stomaco, stitichezza, nausea, vomito e aumentare il peso corporeo. Questo è il motivo per cui questi farmaci hanno una serie di gravi restrizioni per l'uso tra i pazienti con glaucoma, iperplasia prostatica benigna, patologie cardiovascolari, ecc.
Nell'avvelenamento acuto degli AGP di prima generazione, i loro effetti centrali rappresentano il pericolo maggiore: il paziente sperimenta agitazione, allucinazioni, atassia, perdita di coordinazione, convulsioni, ecc. Pupille fisse e dilatate su viso arrossato, insieme a tachicardia sinusale, ritenzione urinaria, secchezza delle fauci e febbre sono molto simili ai segni di avvelenamento da atropina.
Nei bambini con overdose di farmaci antipertensivi di prima generazione possono verificarsi agitazione e convulsioni, quindi gli esperti di molti paesi chiedono il rifiuto di questo gruppo di farmaci nel trattamento dei bambini o il loro uso sotto stretto controllo. Inoltre, la sedazione può compromettere l'apprendimento e il rendimento scolastico dei bambini.

I nuovi AGP (II generazione) non penetrano nella BBB e non hanno effetto sedativo (Fig. 2).
Nota: i farmaci di terza generazione non sono ancora stati sviluppati. Alcune aziende farmaceutiche presentano i nuovi farmaci apparsi sul mercato farmaceutico come AGP III, la generazione più recente. Hanno cercato di classificare i metaboliti e gli stereoisomeri dei moderni AGP come di terza generazione. Tuttavia, attualmente si ritiene che questi farmaci appartengano agli AGP di seconda generazione, poiché non vi è alcuna differenza significativa tra loro. Secondo il Consenso sugli antistaminici, si è deciso di riservare il nome “terza generazione” per designare gli antistaminici sintetizzati in futuro, che differiranno dai composti noti per una serie di caratteristiche di base.
A differenza dei farmaci più vecchi, gli AGP di seconda generazione praticamente non penetrano nella BBB e non causano un effetto sedativo, quindi possono essere consigliati ai conducenti, alle persone il cui lavoro richiede concentrazione, agli scolari e agli studenti. Qui viene utilizzato il termine “praticamente”, perché in casi molto rari e durante l'assunzione di farmaci di seconda generazione sono possibili casi di sedazione, ma questa è piuttosto un'eccezione alla regola e dipende dalle caratteristiche individuali del paziente.
Gli antipertensivi di seconda generazione sono in grado di bloccare selettivamente i recettori H1, fornendo rapidamente un effetto clinico con un effetto duraturo (per 24 ore) e, di regola, non creano dipendenza (nessuna tachifilassi). A causa del loro profilo di sicurezza più elevato, sono preferiti per i pazienti anziani (oltre i 65 anni di età).

Antistaminici di II generazione
Caratteristiche della farmacocinetica
Metabolismo degli AGP di II generazione
Tutti gli AGP di II generazione sono divisi in 2 grandi gruppi, a seconda della necessità di attivazione metabolica nel fegato (Fig. 3).

La necessità di attivazione metabolica nel fegato è associata a una serie di problemi, i principali dei quali sono il pericolo di interazioni farmacologiche e l'insorgenza tardiva del massimo effetto terapeutico del farmaco. L'uso concomitante di due o più farmaci metabolizzati dal fegato può comportare variazioni nella concentrazione di ciascun farmaco. In caso di utilizzo parallelo di un induttore degli enzimi del metabolismo dei farmaci (barbiturici, etanolo, erba di San Giovanni, ecc.), La velocità del metabolismo dell'antistaminico aumenta, la concentrazione diminuisce e l'effetto non viene raggiunto o è debolmente espresso. Con l'uso simultaneo di inibitori degli enzimi epatici (azoli antifungini, succo di pompelmo, ecc.), il tasso metabolico dell'AGP rallenta, provocando un aumento della concentrazione del "profarmaco" nel sangue e un aumento della frequenza e della gravità degli effetti collaterali.
L'opzione di maggior successo per i farmaci antipertensivi sono i farmaci che non vengono metabolizzati nel fegato, la cui efficacia non dipende dalla terapia concomitante e la concentrazione massima viene raggiunta nel più breve tempo possibile, garantendo una rapida insorgenza d'azione. Un esempio di tale farmaco antipertensivo di seconda generazione è la cetirizina.

La velocità di insorgenza dell'effetto dell'AGP di seconda generazione
Uno degli aspetti più importanti dell’azione del farmaco è la velocità di insorgenza dell’effetto.
Tra gli AGP di seconda generazione, il periodo più breve di raggiungimento della Cmax è stato osservato per cetirizina e levocetirizina. Va notato che l'effetto antistaminico inizia a svilupparsi molto prima ed è minimo per i farmaci che non richiedono la previa attivazione nel fegato, ad esempio la cetirizina, dopo 20 minuti (Tabella 2).

Distribuzione dell'AGP di seconda generazione
La seconda caratteristica più importante di un farmaco è il volume di distribuzione. Questo indicatore indica la localizzazione predominante del farmaco: nel plasma, nello spazio intercellulare o all'interno delle cellule. Più alto è questo indicatore, più il farmaco entra nei tessuti e all'interno delle cellule. Il piccolo volume di distribuzione indica che il farmaco si trova prevalentemente nel letto vascolare (Fig. 4). Per l'AGP, la localizzazione nel flusso sanguigno è ottimale perché qui sono rappresentate le sue principali cellule bersaglio (cellule del sangue immunocompetenti ed endotelio vascolare).

I valori del volume di distribuzione (litri/kg) per gli AGP di II generazione sono i seguenti in ordine crescente: cetirizina (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Caratteristiche della farmacodinamica
Gli effetti farmacologici dei farmaci antipertensivi sono mediati dai recettori dell'istamina, dalla selettività per diversi sottotipi, la cui forza e durata del legame varia da farmaco a farmaco. Una caratteristica distintiva della cetirizina AGP di seconda generazione è la sua elevata affinità - la capacità di legare a lungo i recettori H1 dell'istamina: la loro occupazione 4 ore dopo l'assunzione del farmaco è del 90%, dopo 24 ore - 57%, che supera indicatori simili di altri AGP. La proprietà più importante degli antistaminici è la loro capacità di ridurre l'espressione dei recettori H1 dell'istamina, riducendo così la sensibilità dei tessuti all'istamina.
A seconda dell'intensità dell'effetto antistaminico, gli antistaminici di seconda generazione possono essere organizzati nel seguente ordine: cetirizina >> ebastina > fexofenadina >> loratadina (Fig. 6).

L'effetto antiallergico dei singoli farmaci antipertensivi (cetirizina) comprende il cosiddetto effetto aggiuntivo extra-recettore H1, insieme al quale si realizza l'effetto antinfiammatorio del farmaco.
Effetti collaterali dell'AGP
Gli effetti collaterali dei farmaci antipertensivi comprendono effetti anticolinergici (secchezza delle fauci, tachicardia sinusale, stitichezza, ritenzione urinaria, visione offuscata), effetti adrenolitici (ipotensione, tachicardia riflessa, ansia), antiserotonina (aumento dell'appetito), effetti antistaminici centrali (sedazione, aumento dell'appetito). , blocco dei canali del potassio nel cuore (aritmia ventricolare, prolungamento dell'intervallo QT). La selettività dell'azione dei farmaci sui recettori bersaglio e la capacità di penetrare o meno la BBB ne determinano l'efficacia e la sicurezza.
Tra gli AGP di seconda generazione, i farmaci cetirizina e levocetirizina hanno la più bassa affinità per i recettori M-colinergici e quindi una quasi completa assenza di effetto anticolinergico (Tabella 3).

Alcuni farmaci antipertensivi possono causare aritmie. “Potenzialmente cardiotossici” sono la terfenadina e l’astemizolo. A causa della capacità di provocare un'aritmia potenzialmente fatale - fibrillazione atriale (disturbo metabolico dovuto a malattia epatica o alla presenza di inibitori del CYP3A4), l'uso della terfenadina e dell'astemizolo è stato vietato dal 1998 e dal 1999. rispettivamente. Tra i farmaci antipertensivi attualmente disponibili, l'ebastina e la rupatadina presentano cardiotossicità e non sono raccomandati per l'uso in soggetti con intervallo QT prolungato o ipokaliemia. La cardiotossicità aumenta se assunto contemporaneamente a farmaci che prolungano l'intervallo QT: macrolidi, antifungini, bloccanti dei canali del calcio, antidepressivi, fluorochinoloni.

Cetirizina
La cetirizina occupa un posto speciale tra i farmaci di seconda generazione. Insieme a tutti i vantaggi degli antistaminici non sedativi, la cetirizina dimostra proprietà che la distinguono da numerosi farmaci di nuova generazione e ne garantiscono l'elevata efficacia e sicurezza clinica. In particolare, ha un'attività antiallergica aggiuntiva, una rapida insorgenza d'effetto e non vi è alcun rischio di interazione con altri farmaci e alimenti, il che apre la possibilità di prescrivere in sicurezza il farmaco a pazienti con malattie concomitanti.
L'effetto della cetirizina consiste nella sua influenza su entrambe le fasi dell'infiammazione allergica. L'effetto antiallergico comprende il cosiddetto effetto del recettore extra-H1: inibizione del rilascio di leucotrieni, prostaglandine nella mucosa nasale, pelle, bronchi, stabilizzazione delle membrane dei mastociti, inibizione della migrazione degli eosinofili e aggregazione piastrinica, soppressione di ICAM-1 espressione da parte delle cellule epiteliali.
Molti autori, sia stranieri che nazionali, considerano la cetirizina lo standard della moderna AGP. È uno dei farmaci antipertensivi più studiati, avendo dimostrato la sua efficacia e sicurezza in numerosi studi clinici. Per i pazienti che rispondono scarsamente ad altri farmaci antipertensivi, si raccomanda la cetirizina. La cetirizina soddisfa pienamente i requisiti dei moderni farmaci antipertensivi.
La cetirizina è caratterizzata da un'emivita di 7-11 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore, dopo un ciclo di trattamento l'effetto dura fino a 3 giorni, con l'uso a lungo termine - fino a 110 settimane, non si crea dipendenza osservato. La durata dell'effetto della cetirizina (24 ore) è spiegata dal fatto che l'effetto dell'AGP è determinato non solo dalla concentrazione plasmatica, ma anche dal grado di legame con le proteine ​​​​e i recettori plasmatici.
La cetirizina non viene praticamente metabolizzata nel fegato e viene escreta principalmente dai reni, quindi può essere utilizzata anche in pazienti con funzionalità epatica compromessa. Ma per i pazienti con insufficienza renale è necessario un aggiustamento della dose del farmaco.

Cetrin – efficace, di alta qualità cetirizina generica ad un prezzo accessibile
Attualmente, tra i preparati di cetirizina, oltre a quello originale (Zyrtec), sono registrati 13 farmaci generici (generici) di diversi produttori. La questione rilevante è l’intercambiabilità della cetirizina generica, la loro equivalenza terapeutica rispetto al farmaco originale e la scelta del farmaco ottimale per il trattamento delle malattie allergiche. La stabilità dell'effetto terapeutico e l'attività terapeutica del farmaco riprodotto sono determinate dalle caratteristiche della tecnologia, dalla qualità dei principi attivi e dalla gamma degli eccipienti. La qualità delle sostanze farmaceutiche di diversi produttori può variare in modo significativo. Qualsiasi cambiamento nella composizione degli eccipienti può essere accompagnato da deviazioni farmacocinetiche (diminuzione della biodisponibilità e comparsa di effetti collaterali).
Il generico deve essere sicuro da usare ed equivalente al farmaco originale. Due farmaci sono considerati bioequivalenti (farmacocineticamente equivalenti) se, dopo somministrazione per la stessa via (ad esempio, per via orale) con la stessa dose e posologia, hanno la stessa biodisponibilità (la proporzione del farmaco che entra nel flusso sanguigno), il tempo di raggiungere la concentrazione massima e il livello di questa concentrazione nel sangue, l'emivita e l'area sotto la curva tempo-concentrazione. Le proprietà elencate sono necessarie per la corretta efficacia e sicurezza del farmaco.
Secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione Mondiale della Sanità, la bioequivalenza di un farmaco generico dovrebbe essere determinata in relazione al farmaco originale ufficialmente registrato.
Gli studi di bioequivalenza sono diventati obbligatori per la registrazione dei farmaci dal 2010. La FDA (Food and Drug Administration, USA) annualmente emette e pubblica l’“Orange Book” con l’elenco dei farmaci (e dei loro produttori) che sono considerati terapeutici equivalenti a quelli originali .
Inoltre, è importante prestare attenzione al rispetto degli standard di produzione internazionali (GMP) durante la produzione di farmaci. Sfortunatamente, non tutti i produttori (soprattutto quelli nazionali) dispongono di impianti di produzione che soddisfano i requisiti GMP e ciò può influire sulla qualità dei farmaci e quindi sull'efficacia e sulla sicurezza dei farmaci generici.
Pertanto, quando si scelgono i farmaci generici, esistono una serie di linee guida affidabili: l'autorità del produttore, il rispetto delle GMP, l'inclusione nell'Orange Book della FDA. Tutti i criteri di cui sopra sono pienamente soddisfatti dal farmaco Cetrin del Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin è prodotto da un'azienda farmaceutica internazionale i cui siti di produzione sono certificati GMP. È bioequivalente al farmaco originale ed è incluso nell'Orange Book della FDA come farmaco con comprovata equivalenza terapeutica. Inoltre, Cetrin vanta un'esperienza di utilizzo di successo a lungo termine in Russia e un'ampia base di prove proprie.
In uno studio comparativo sull’efficacia terapeutica e sulla farmacoeconomia delle preparazioni di cetirizina di diversi produttori nel trattamento dell’orticaria cronica, è stato dimostrato che il maggior numero di pazienti che hanno ottenuto la remissione era nei gruppi trattati con Zyrtec e Cetrin, mentre i migliori risultati in termini Il rapporto costo-efficacia è stato dimostrato dalla terapia con Cetrin.
La lunga storia di utilizzo di Cetrin nella pratica clinica domestica ha dimostrato la sua elevata efficacia terapeutica e sicurezza. Cetrin è un farmaco che soddisfa l'esigenza pratica della medicina clinica di avere un farmaco antistaminico efficace e sicuro disponibile per un'ampia gamma di pazienti.

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19. Kareva E.N. Qualità del medicinale // Notizie mediche russe. 2014. T. 19. N. 4. pp. 12–16.
20. Uno studio crossover randomizzato aperto sulla farmacocinetica comparativa e sulla bioequivalenza delle compresse di Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India) e delle compresse di Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania). San Pietroburgo, 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia razionale dell'orticaria cronica // Ros. giornale allergologico. 2013. N. 6. pp. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antistaminici: miti e realtà // Farmacoterapia efficace. 2014. N. 5. P. 50–56.

L'allergia è una compagna del progresso. Maggiore è il livello di igiene, maggiori sono i casi di allergie. Maggiore è l’inquinamento dell’aria, dell’acqua e del suolo, più persone soffrono di questa malattia. Fortunatamente, la scienza non si ferma e gli scienziati farmaceutici stanno creando nuovi e nuovi rimedi per le allergie. Il più efficace di cui sono elencati in questa top 10.

Gli antistaminici sono di I, II e III generazione:

• I – compresse, polveri, unguenti efficaci, ma con un gran numero di effetti collaterali. Alleviano rapidamente i sintomi, ma non sono destinati al trattamento sistemico delle allergie.
• II – rimedi per le allergie ad uno spettro più ampio. Agiscono in modo più delicato, ma hanno anche una serie di effetti collaterali.
• III – farmaci antiallergici di ultima generazione. Agiscono specificamente a livello cellulare senza influenzare il sistema nervoso centrale. Adatto per il trattamento a lungo termine. Praticamente nessun effetto collaterale.

Costo: 330 rubli.

Generazione: I

Donormil viene utilizzato principalmente come sonnifero, ma a volte viene prescritto a chi soffre di allergie come parte di una terapia complessa. Dopotutto, con un'esacerbazione delle allergie, soprattutto accompagnata da un forte prurito cutaneo, è difficile dormire bene la notte.

9. Soprastina

150 rubli.

Generazione: I

Uno dei più antichi rimedi contro le allergie sul mercato post-sovietico. Anche con l'uso a lungo termine, non provoca sovradosaggio e non si accumula nel siero del sangue. Bonus: effetto antiemetico e antimalessere.

Contro: effetto terapeutico a breve termine. Come altri farmaci antiallergici del primo gruppo di efficacia, ha un effetto sedativo. Provoca anche effetti collaterali come tachicardia, nonché secchezza del rinofaringe e del cavo orale, che difficilmente piaceranno a chi soffre di asma bronchiale.

8. Fenistil

370 rubli.

Generazione: II

A differenza dei farmaci precedenti, Fenistil si presenta sotto forma di emulsione o gel e viene applicato sulla pelle. Non ha lo scopo di eliminare le cause delle allergie, ma allevia i sintomi: raffredda, ammorbidisce, idrata e ha un debole effetto anestetico locale.

7. Loratadina

80 sfregamenti.

Generazione: II

Un farmaco domestico e, di conseguenza, poco costoso (chi lo desidera può acquistarlo prodotto in Ungheria, un po' più costoso). A differenza di altri farmaci del secondo gruppo di efficacia, è praticamente privo di effetti cardiotossici.

I farmaci di seconda generazione presentano numerosi vantaggi rispetto a quelli precedenti: ad esempio, non c'è alcun effetto sedativo, l'attività mentale rimane allo stesso livello. E, soprattutto, l'effetto prolungato del farmaco. Una compressa al giorno è sufficiente affinché le persone con allergie ai pollini si sentano abbastanza tollerabili anche durante i periodi di fioritura selvatica.

6. Claritino

200 rubli.

Generazione: II

Il principio attivo di Claritin è la loratadina. Agisce rapidamente, entro mezz'ora dalla somministrazione e dura un giorno, il che ha reso Claritin uno dei rimedi più popolari ed efficaci per le allergie. Per i bambini il farmaco è disponibile sotto forma di sciroppo. E gli adulti che soffrono di allergie apprezzeranno che Claritin non aumenta gli effetti dell'alcol sul sistema nervoso.

5. Cetrin

240 rubli.

Generazione: III

Cetrin è al quinto posto nella classifica dei migliori rimedi contro le allergie. Aiuta a far fronte a vari sintomi praticamente senza effetti collaterali e nell'asma bronchiale lieve allevia gli spasmi. Il principio attivo è la cetirizina, che ha un'elevata capacità di penetrazione nella pelle. Ciò lo rende particolarmente efficace per le allergie cutanee. Inoltre, la cetirizina è un efficace farmaco di terza generazione, il che significa che non ha né effetti cardiotossici né sedativi.

4. Zodak

200 rubli.

Generazione: III

Anche Zodak è prodotto sulla base di cetirizina (come Cetrin), ma è prodotto nella Repubblica Ceca.

3. Zirtec

320 rubli.

Generazione: III

Un prodotto a base di cetirizina prodotto in Belgio. Una delle migliori pillole per l'allergia, un farmaco altamente efficace, agisce rapidamente, facilita il decorso e previene lo sviluppo di un attacco allergico.

2. Eden

120 rubli.

Generazione: III

Il principio attivo di Eden è la desloratadina, un antistaminico del terzo gruppo, discendente della loratadina. Come tutte le sostanze di questo gruppo, praticamente non provoca sonnolenza e non influisce sulla velocità di reazione. Ottimo in caso di gonfiore dei tessuti, lacrimazione e prurito cutaneo. Un prodotto efficace realizzato in Ucraina.

1. Erio

Costo medio di Erius: 500 rubli.

Generazione: III

Erius è l'antistaminico di terza generazione più efficace. Anche il principio attivo di Erius è la desloratadina. Il farmaco stesso è prodotto dalla Bayer, negli Stati Uniti, come è facile intuire guardando il prezzo. Agisce rapidamente e quasi immediatamente, elimina efficacemente prurito, eruzioni cutanee, naso che cola e arrossamento della pelle: una delle pillole allergiche più efficaci al momento.

1. Desametasone

Prezzo del desametasone: da 50 rubli per gocce a 150 per set di fiale.

Il desametasone può essere paragonato all'artiglieria pesante tra i farmaci antiallergici più efficaci. Viene utilizzato in casi di emergenza quando è necessario fermare un attacco allergico molto grave o una grave infiammazione. Oltre alle proprietà antiallergiche, ha effetti antinfiammatori, immunosoppressori e antishock.

Ricorda che l'automedicazione per le allergie può portare a un deterioramento della tua salute. Ci sono controindicazioni. Solo un allergologo può prescrivere medicinali per le allergie.