Istruzioni per il bisoprololo per l'uso del radar. Geotar del libro di consultazione medicinale

Una compressa di bisoprololo contiene 0,005 o 0,01 g bisoprololo fumarato, nonché componenti ausiliari: stearato di magnesio (stearato di magnesio), biossido di silicio colloidale (biossido di silicio colloidale), crospovidone (Crospovidone), amido di mais (Amylum maydis), cellulosa microcristallina (cellulosa microcristallina).

Per realizzare il film che ricopre la compressa vengono utilizzati: alcool polivinilico, biossido di titanio, talco, macrogol, coloranti (giallo ossido di ferro, giallo chinolina, giallo arancio).

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film, confezionate in blister, 20, 30 o 50 pezzi in una scatola di cartone.

Le compresse sono rotonde, biconvesse, il loro colore varia dal beige al beige con una sfumatura giallastra, alla rottura dal bianco al quasi bianco.

Il bisoprololo (INN - Bisoprolol) appartiene al gruppo clinico-farmacologico “ β1-bloccanti" La sua azione è mirata alleviare i sintomi dell’ischemia miocardica(effetto antianginoso), normalizzazione del ritmo disturbato delle contrazioni del muscolo cardiaco(effetto antiaritmico), così come su diminuzione dei valori della pressione sanguigna(effetto antipertensivo).

Il bisoprololo è selettivo β1-bloccante e non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante di membrana.

Sotto l'influenza di basse dosi del principio attivo bisoprololo fumarato in un paziente:

• l’attività della renina plasmatica diminuisce(regolazione della pressione sanguigna e dell'omeostasi salina di un enzima proteolitico);
• la richiesta di ossigeno del miocardio diminuisce;
• l'eccitabilità e la conduttività del miocardio diminuiscono;
• la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco diminuisce(sia a riposo che sotto carico);
• le catecolamine stimolate e la formazione di adenosina monofosfato ciclico vengono ridotte da adenosina trifosfato;
• il flusso di ioni calcio nello spazio intracellulare diminuisce;
• la gittata cardiaca diminuisce(nonostante non vi sia alcuna diminuzione significativa del volume sistolico);
• la conduzione atrioventricolare (AV) è inibita;
• la pressione diminuisce;
• i sintomi dell’ischemia miocardica sono alleviati.

Secondo l'annotazione, il bisoprololo in un dosaggio significativamente superiore a quello terapeutico (0,2 grammi o più) può causare il blocco, incluso Recettori β2-adrenergici principalmente dentro bronchi E muscoli lisci delle pareti vascolari.

Il farmaco viene assorbito per circa l'80-90% e il livello di assorbimento non dipende dall'assunzione di cibo. La concentrazione del principio attivo nel plasma raggiunge il suo valore massimo 60-180 minuti dopo l'assunzione della compressa.

Il bisoprololo fumarato si lega a proteine ​​del plasma sanguigno di circa il 30%. La sostanza ha la capacità in piccola misura:

• passare attraverso la placenta e barriere ematoencefaliche;
• penetrare nel latte di una donna che allatta.

Circa la metà della dose assunta viene metabolizzata fegato, con conseguente formazione di inattivi metaboliti. L'emivita varia da 10 a 12 ore. Circa il 98% viene eliminato dall'organismo immodificato nelle urine, fino al 2% viene escreto nella bile.

A cosa servono le compresse di Bisoprololo? Le indicazioni per l'uso di Bisoprololo sono ipertensione arteriosa(pressione sanguigna persistentemente elevata), stabile angina pectoris(IHD), insufficienza cardiaca cronica (CHF).

Il farmaco Bisoprololo è prodotto da un numero abbastanza elevato di aziende farmaceutiche, tuttavia, indipendentemente da dove e da chi vengono prodotte, le compresse hanno le stesse indicazioni per l'uso: cioè le indicazioni per l'uso di Bisoprololo-Pran sono identiche a quelle indicazioni per l'uso del farmaco prodotto, ad esempio, dallo stabilimento chimico farmaceutico di Lugansk o dalla società israeliana Teva.

L'uso del bisoprololo è controindicato in:

• ipersensibilità ai componenti del farmaco;
• ipersensibilità verso gli altri β-bloccanti;
• insufficienza cardiaca acuta(OSN);
• CHF in fase di scompenso(se il paziente necessita di terapia inotropa);
• shock (incluso shock cardiogeno);
• sindrome di debolezza (disfunzione) del nodo del seno;
• edema polmonare;
• blocco senoatriale;
• bradicardia(frequenza cardiaca estremamente bassa, in cui la frequenza cardiaca non supera i 60 battiti al minuto);
• Blocco AV di 2° e 3° grado senza pacemaker;
• forma grave di ipotensione arteriosa, in cui l'indicatore pressione sanguigna sistolica non supera i 100 mmHg. Arte.);
• asma bronchiale grave;
• annotato nell'anamnesi BPCO;
• feocromocitoma(nei casi in cui al paziente non viene prescritto contemporaneamente α-bloccanti);
• difficile da controllare diabete mellito;
• acidosi metabolica;
• disturbi circolatori periferici nelle fasi successive (ad esempio, con La sindrome di Raynaud);
• ipokaliemia refrattaria, ipercalcemia O iponatriemia;
• ipolattasia;
• carenza di lattasi;
• sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

A causa del fatto che non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza e sull'efficacia del farmaco per i pazienti di età inferiore ai 18 anni, il bisoprololo non viene utilizzato in pediatria.

Inoltre, il farmaco non viene prescritto ai pazienti sottoposti a trattamento Inibitori MAO(l'eccezione è rappresentata dai casi in cui il paziente viene prescritto Inibitori delle monoaminossidasi di tipo B).

L'assunzione di Bisoprololo può essere accompagnata da:

• dare le vertigini E mal di testa;
• sensazione fatica;
• sensazione di afflusso di sangue al viso;
• disordini del sonno;
• disturbi mentali (di solito depressione, meno spesso - allucinazioni);
• parestesie degli arti e una sensazione di freddezza in loro;
• diminuzione della secrezione di liquido lacrimale;
• sviluppo congiuntivite;
• dolore addominale, nausea, vomito;
• diarrea o vice versa stipsi;
• debolezza muscolare;
• aumento dell'attività muscolare convulsiva;
• sintomi di ostruzione bronchiale(nei pazienti che hanno una predisposizione a questo);
• è aumentato sudorazione;
• violazione della potenza;
• bradicardia;
• ipotensione ortostatica;
• Disturbi della conduzione AV.

In alcuni casi, il decorso potrebbe peggiorare insufficienza cardiaca con sviluppo di edema periferico.

Nei pazienti con alterato afflusso di sangue agli arti inferiori, che è accompagnato da claudicatio intermittente, così come nei pazienti con diagnosi La sindrome di Raynaud, i sintomi principali di queste malattie possono intensificarsi.

Inoltre, non può essere esclusa la possibilità di una ridotta tolleranza al glucosio, soprattutto nei pazienti con concomitante terapia diabete mellito(incluso ma non limitato a diabete nascosto (latente)., che è caratterizzato dalla completa assenza di qualsiasi manifestazione di questa malattia).

Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente. Le compresse si assumono al mattino, prima dei pasti, senza masticare. Il corso del trattamento inizia prescrivendo al paziente 0,005 grammi, da assumere una volta. Pazienti che hanno pressione arteriosa leggermente aumentata, la dose iniziale è di 0,0025 grammi al giorno.

Nei casi in cui ciò sia necessario, la dose viene raddoppiata. Il regime posologico rimane lo stesso.

La dose giornaliera più alta è di 0,02 grammi; per i pazienti con disfunzione renale, che è caratterizzata da una diminuzione della clearance della creatinina (CC) al di sotto di un livello di 20 ml al minuto, la dose più alta dovrebbe essere la metà (0,01 grammi al giorno).

In casi estremi è consentito superare la dose media giornaliera prescritta. Il farmaco viene solitamente utilizzato per un lungo periodo.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.

Istruzioni per l'uso Bisoprolol-Ratiopharm identico alle istruzioni per l'uso Bisoprololo-Lugal e istruzioni per l'uso Bisoprololo-Teva. Secondo lo stesso schema che prendono Bisoprololo-Prana e altri preparati a base di bisoprololo.

Un sovradosaggio del farmaco è accompagnato dai seguenti sintomi:

• espresso bradicardia;
• extrasistole ventricolare;
• Blocco AV;
• aritmia;
• marcata diminuzione della pressione sanguigna;
• HNS;
• cianosi(blu) delle dita o dei palmi;
• respirazione difficoltosa;
• dare le vertigini;
• broncospasmo;
• sincope;
• convulsioni.

Il trattamento prevede l'esecuzione di una procedura di lavanda gastrica, l'assunzione farmaci adsorbenti e prescrizione di terapia sintomatica:

• iniezione in vena 1-2 grammi atropina O epinefrina A Blocco AV(in alcuni pazienti viene installato un pacemaker temporaneo per risolvere il problema);
• iniezione in una vena lidocaina A extrasistole ventricolare(non devono essere utilizzati farmaci di classe IA);
• spostare il paziente nella posizione di Trendelenburg con abbassando la pressione sanguigna;
• somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma(se non ci sono segni dell'inizio edema polmonare; se ciò non dà l'effetto atteso, il paziente deve mantenere l'effetto crono- e inotropo e arrestare la marcata diminuzione pressione sanguigna dovrebbe essere inserito epinefrina, dobutamina O dopamina);
• appuntamento glicosidi cardiaci, diuretici, E glucagone A insufficienza cardiaca;
• diazepam per via endovenosa per le convulsioni;
• somministrazione per via inalatoria di β-agonisti per il broncospasmo.

Combinazioni inammissibili con Bisoprololo:

• Floctafenina;
• Sultopride.

• con calcioantagonisti;
• con farmaci antipertensivi, che sono caratterizzati da un meccanismo d'azione centrale;
• con inibitori MAO(ad eccezione degli inibitori MAO-B).

Il farmaco viene prescritto con cautela con:

• farmaci antiaritmici di classe I e III;
• antagonisti del calcio, che si riferiscono a gruppo di derivati ​​diidropiridinici;
• farmaci anticolinesterasici;
• β-bloccanti locali;
• preparazioni di insulina E agenti antidiabetici orali;
• glicosidi cardiaci(con preparati digitalici);
• anestetici;
• antifiammatori non steroidei;
• derivati ​​dell'ergotamina;
• β-simpaticomimetici;
• simpaticomimetici, che sono caratterizzati dalla capacità di attivarsi Recettori α e β adrenergici;
• aumentando il rischio di ipotensione farmaci antipertensivi(Per esempio, antidepressivi triciclici, fenotiazine O barbiturici);
• Baclofene;
• Amifostina;
• parasimpaticomimetici.

Combinazioni consentite:

• Meflochina;
• farmaci corticosteroidi.

Per acquistare il farmaco è necessaria una ricetta in latino.
Rp.: Tav. Bisoprololi 0,005 n. 20
D.S. 1 etichetta. al giorno (AH, IHD)

Il bisoprololo è incluso nell'elenco B. Si consiglia di conservarlo in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura ambiente (non più di 25 gradi Celsius). Tenere lontano dai bambini.

36 mesi.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela:

• pazienti a cui è stata diagnosticata psoriasi, così come i pazienti la cui storia familiare indica questa malattia;
• A diabete mellito nella fase di scompenso;
• pazienti che hanno predisposizione alle reazioni allergiche;
• pazienti il ​​cui lavoro richiede un'elevata velocità di reazioni psicomotorie o potenzialmente minaccia la salute e/o la vita (di norma, la velocità di reazione può diminuire nelle fasi iniziali del trattamento, quando si cambia il farmaco, così come quando il bisoprololo interagisce con l'alcol).

Pazienti a cui è stata diagnosticata feocromocitoma”, il farmaco viene prescritto solo dopo aver completato un ciclo di trattamento α-bloccanti.

La sospensione improvvisa del farmaco è inaccettabile; il corso del suo utilizzo viene completato gradualmente, riducendo gradualmente la dose prescritta (si ritiene ottimale ridurla dimezzando la dose giornaliera).

Gli analoghi strutturali del bisoprololo (sinonimi) sono farmaci Biprol, Bisogamma, Niperten, Bisoprololo-Prana, Bisoprololo-Lugal, Bisoprolol-Ratiopharm, Bisoprololo-Teva, Concor, Concor Cor, Bisomore, Bioscard, Corbis, Bidop, Aritel Kor, Bisomore.

Gli analoghi del farmaco secondo il meccanismo d'azione sono Atenololo, Betacard, Betalok, Binelolo, Cordano, Lidalok, Lokren, Metozok, Metoprololo, Metocore, Nebivatore, Nebilong, Nebilet, OD-Sky, Egilok, Estekor.

Cos'è meglio: Bisoprololo o Concor?

Concorè il marchio con cui viene prodotto il bisoprololo originale. Il produttore del farmaco è la società farmaceutica tedesca Merck KGaA. Tuttavia, il brevetto di questo medicinale è scaduto da tempo, quindi attualmente sul mercato sono disponibili numerosi bisoprololo generico più convenienti.

Si ritiene che tutti loro non siano di qualità inferiore al farmaco originale, tuttavia, oggi non ci sono abbastanza dati ufficiali per confermarlo.

Il bisoprololo non è raccomandato per il trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. Tuttavia, nelle situazioni in cui i benefici per la madre superano potenzialmente i probabili rischi per il feto in via di sviluppo, il farmaco può comunque essere prescritto.

In casi eccezionali, quando il medicinale viene utilizzato durante la gravidanza, deve essere sospeso entro e non oltre 72 ore prima della data prevista del parto. Altrimenti, c'è un'alta probabilità che il neonato si sviluppi ipoglicemia, ipotensione arteriosa, bradicardia, E depressione respiratoria.

Quando la sospensione non è possibile, è necessario un monitoraggio costante delle condizioni del bambino durante le prime 72 ore dopo la nascita.

Se è necessario prescrivere Bisoprololo a una donna che allatta, è necessario risolvere il problema dell'interruzione dell'allattamento.

Molto spesso, il tema della sospensione della droga viene discusso nei forum pertinenti. Le recensioni sul bisoprololo lasciate da pazienti e medici sono principalmente correlate a sindrome da astinenza, che si verifica sullo sfondo di una brusca interruzione del trattamento con questo farmaco.

Le sue manifestazioni particolari sono aumento della frequenza cardiaca E attacchi di ipertensione arteriosa. Alcuni pazienti notano che durante il trattamento con il farmaco hanno un aumento significativo la vista è diminuita.

Tuttavia, poiché il bisoprololo viene prescritto per un lungo periodo di tempo (per alcuni pazienti anche per tutta la vita), il deficit visivo e l'assunzione di farmaci possono essere fenomeni non correlati.

L'assunzione di Bisoprololo può essere accompagnata da effetti collaterali. Alcuni pazienti praticamente non li notano in se stessi, mentre in altri, se si crede alle recensioni, sono piuttosto pronunciati.

In relazione a quanto sopra, né il trattamento né la sospensione dell'uso di questo farmaco dovrebbero essere una decisione indipendente del paziente. In ciascun caso specifico, il regime di trattamento e il regime posologico sono determinati esclusivamente dal medico che si prende cura del paziente.

Il prezzo del bisoprololo dipende da quale azienda farmaceutica ha prodotto il farmaco. Quindi, ad esempio, il prezzo medio del Bisoprolol-Ratiopharm 0,005 grammi è 55 UAH (nelle farmacie russe può essere acquistato per circa 345 rubli), ma il prezzo del Bisoprolol-Astrapharm parte da 8 UAH.

Il prezzo degli analoghi del farmaco sul mercato farmaceutico russo è di 32 rubli (una confezione media di Bisoprololo-Prana da 0,005 grammi costa all'acquirente questo importo).

Bisoprololo-Prana compresse 5 mg 30 pz.Pranafarm

Bisoprololo-Teva compresse 10 mg 30 pezzi Teva

Bisoprololo-Teva compresse 5 mg 30 pezzi Teva

Bisoprololo compresse 2,5 mg 30 pz.Vertex

Bisoprololo-Prana compresse 10 mg 30 pz.Pranafarm

Bisoprololo 10 mg n. 30 compresse /ozono/Ozone LLC

Bisoprololo 5 mg n. 30 compresse /ozono/Ozone LLC

Bisoprololo-prana 10 mg n. 30 compressePranafarm LLC

Bisoprololo-Teva 10 mg n. 30 compresseTeva Pharmaceutical

Bisoprololo-Teva 10 mg n. 50 compresseTeva Pharmaceutical

Bisoprolol-TevaTeva, Israele

Bisoprolol-TevaTeva, Israele

Bisoprolol-TevaTeva, Israele

Bisoprolol-TevaTeva, Israele

BisoprololoSevernaya Zvezda JSC, Russia

Bisoprololo

Bisoprololo30

Bisoprololo30

Compressa di bisoprololo-Apo. 10 mg n. 30Apotex (Canada)

Compressa di bisoprololo-Apo. 10 mg n. 60Apotex (Canada)

Bisoprololo 10 mg No. 30 compressa p.o. Lekpharm LLC (Bielorussia)

Bisoprololo 5 mg No. 30 compresse p.o. Lekpharm LLC (Bielorussia)

Bisoprololo 10 mg No. 50 compressa p.o. Lekpharm LLC (Bielorussia)

Bisoprololo 5 mg No. 50 compresse p.o. Lekpharm LLC (Bielorussia)

Bisoprolol-ratiopharm 5 mg n. 50 etichetta.

Numero di registrazione:

LSR-007326/10-290710

Nome depositato: Bisoprololo-Teva

Denominazione comune internazionale (INN): bisoprololo

compresse rivestite con film

Composto
1 compressa rivestita con film contiene:
principio attivo: bisoprololo fumarato 5,00 o 10,00 mg;
eccipienti: cellulosa microcristallina, mannitolo, croscarmellosa sodica, magnesio stearato;
guscio: ipromellosa, biossido di titanio, macrogol-6000.

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche, con inciso su un lato: “BISOPROLOL 5” (dosaggio 5 mg) o “BISOPROLOL 10” (dosaggio 10 mg).

Bloccante beta1-adrenergico selettivo

Codice ATX:С07АВ07

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica Il bisoprololo è un beta 1-bloccante selettivo, privo di attività simpaticomimetica propria e non ha un effetto stabilizzante di membrana. Come con altri beta1-bloccanti, il meccanismo d’azione nell’ipertensione non è chiaro. Allo stesso tempo, è noto che il bisoprololo riduce l’attività della renina nel plasma sanguigno, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e riduce la frequenza cardiaca (HR). Ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi.

Bloccando i recettori beta 1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione stimolata dalle catecolamine di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) da adenosina trifosfato (ATP), riduce la corrente intracellulare di ioni calcio, inibisce tutte le funzioni cardiache, riduce (AV) conduttività ed eccitabilità. Quando viene superata la dose terapeutica, ha un effetto beta2-bloccante adrenergico. La resistenza vascolare periferica totale all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta (come risultato di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori beta2-adrenergici), dopo 1-3 giorni ritorna al suo valore originale e con l'uso prolungato diminuisce.
L'effetto antipertensivo è associato ad una diminuzione del volume sanguigno minuto, alla stimolazione simpatica dei vasi periferici, ad una diminuzione dell'attività del sistema simpatico-surrenale (SAS) (di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), al ripristino della sensibilità in risposta ad un diminuzione della pressione sanguigna (BP) e un effetto sul sistema nervoso centrale (SNC). In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto si sviluppa dopo 2-5 giorni, un effetto stabile si osserva dopo 1-2 mesi.
L’effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio come risultato della diminuzione della contrattilità e di altre funzioni miocardiche, del prolungamento della diastole e del miglioramento della perfusione miocardica. A causa dell'aumento della pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e dell'aumento dell'allungamento delle fibre muscolari ventricolari, la richiesta di ossigeno può aumentare, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (CHF).
Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati ; non provoca ritenzione di ioni sodio nel corpo; la gravità dell'effetto aterogenico non differisce dall'effetto del propranololo.

Farmacocinetica Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente dal tratto gastrointestinale; l’assunzione di cibo non influisce sull’assorbimento. L'effetto di primo passaggio attraverso il fegato è trascurabile, con conseguente elevata biodisponibilità (90%).

Il bisoprololo viene metabolizzato attraverso la via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti hanno una forte polarità e vengono escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non presentano attività farmacologica. I dati ottenuti da esperimenti in vitro con microsomi epatici umani indicano che il bisoprololo viene metabolizzato principalmente dall’isoenzima CYP3A4 (circa il 95%), con l’isoenzima CYP2D6 che gioca solo un ruolo minore.
La comunicazione con le proteine ​​del plasma sanguigno è di circa il 30%. Volume di distribuzione - 3,5 l/kg. L'altezza da terra totale è di circa 15 l/h. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene determinata dopo 2-3 ore. La permeabilità attraverso la barriera ematoencefalica e la barriera placentare è bassa.
L'emivita plasmatica (10-12 ore) garantisce l'efficacia fino a 24 ore dopo una singola dose giornaliera.
Il bisoprololo viene escreto dall'organismo in due modi; il 50% della dose viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Circa il 98% viene escreto dai reni, di cui il 50% immodificato; meno del 2% - attraverso l'intestino (con la bile).
Poiché l’eliminazione avviene in parti uguali nei reni e nel fegato, non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale. La farmacocinetica del bisoprololo è lineare e non dipende dall’età.
Nei pazienti con CHF, le concentrazioni plasmatiche di bisoprololo sono più elevate e l'emivita è più lunga rispetto ai volontari sani.

Indicazioni per l'uso

• Ipertensione arteriosa;
• malattia coronarica: prevenzione degli attacchi di angina stabile.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti;
• insufficienza cardiaca acuta e CHF in fase di scompenso, che richiedono terapia inotropa;
• shock cardiogenico;
• crollo;
• blocco atrioventricolare (AV) di II-III grado, senza pacemaker;
• blocco senoatriale;
• sindrome del seno malato;
• bradicardia (frequenza cardiaca prima del trattamento inferiore a 60 battiti/min);
• grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg)
• cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);
• forme gravi di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) nell'anamnesi;
• gravi disturbi circolatori periferici;
• La sindrome di Raynaud;
• acidosi metabolica;
• feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);
• uso simultaneo di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B);
• uso concomitante di floctafenina e sultopride.
• età inferiore a 18 anni (l’efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Accuratamente
Psoriasi, depressione (inclusa l'anamnesi), diabete mellito (può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia), reazioni allergiche (anamnesi), broncospasmo (anamnesi), terapia di desensibilizzazione, angina di Prinzmetal, blocco AV di 1o grado, grave disfunzione renale (clearance della creatinina (CC) inferiore superiore a 20 ml/min); grave disfunzione epatica; tireotossicosi, vecchiaia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza Il bisoprololo non ha effetti citotossici, mutageni o teratogeni diretti, ma ha effetti farmacologici che possono avere un effetto dannoso sul decorso della gravidanza e/o sul feto o neonato. In genere, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, portando a una ridotta crescita fetale, morte fetale intrauterina, aborto spontaneo o parto prematuro. Il feto e il neonato possono manifestare reazioni patologiche, come ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia e bradicardia.

Bisoprololo Teva non deve essere usato durante la gravidanza; l'uso è possibile se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto e/o nel bambino. Nel caso in cui il trattamento con Bisoprololo Teva sia considerato necessario, è necessario monitorare il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero, nonché la crescita e lo sviluppo del feto e, in caso di eventi avversi legati alla gravidanza e/o il feto, devono essere adottati metodi terapeutici alternativi. Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo la nascita. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano solitamente durante i primi 3 giorni di vita.

Periodo dell'allattamento al seno Non sono disponibili dati sulla penetrazione del bisoprololo nel latte materno. Pertanto, l'assunzione del farmaco Bisoprololo-Teva non è raccomandata alle donne durante l'allattamento.

Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi
Il farmaco Bisoprololo-Teva viene assunto per via orale, al mattino a stomaco vuoto, 1 volta al giorno con una piccola quantità di liquido, al mattino prima, durante o dopo la colazione. Le compresse non devono essere masticate o frantumate in polvere.
In tutti i casi, il medico seleziona il regime posologico e la dose individualmente per ciascun paziente, in particolare tenendo conto della frequenza cardiaca e delle condizioni del paziente. Per l'ipertensione arteriosa e la malattia coronarica, il farmaco viene prescritto 5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose viene aumentata a 10 mg 1 volta al giorno. Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris, la dose massima giornaliera è di 20 mg 1 volta al giorno.
Per i pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min) o con funzionalità epatica gravemente compromessa, la dose massima giornaliera è di 10 mg 1 volta al giorno. L'aumento della dose in tali pazienti deve essere effettuato con estrema cautela. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Effetto collaterale
La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata secondo quanto segue (classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità): molto spesso - almeno il 10%; spesso - almeno l'1%, ma meno del 10%; raramente - non meno dello 0,1%, ma meno dell'1%; raramente - non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%, compresi i singoli messaggi.
Dal cuore e dai vasi sanguigni: molto spesso - diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia, soprattutto nei pazienti con CHF); sensazione di battito cardiaco, spesso - marcata diminuzione della pressione sanguigna (soprattutto nei pazienti con CHF), manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo alle estremità (parestesia); raramente - ridotta conduzione AV (fino allo sviluppo di blocco trasversale completo e arresto cardiaco), aritmie, ipotensione ortostatica, peggioramento dell'ICC con sviluppo di edema periferico (gonfiore delle caviglie, dei piedi; respiro corto), dolore toracico.
Dal sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa, astenia, aumento della stanchezza, disturbi del sonno, depressione, ansia; raramente - confusione o perdita di memoria a breve termine, incubi, allucinazioni, miastenia grave, tremori, crampi muscolari. In genere, questi fenomeni sono di natura lieve e di solito scompaiono entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento.
Dai sensi: raramente - visione offuscata, diminuzione della lacrimazione (da tenere in considerazione quando si indossano lenti a contatto), tinnito, perdita dell'udito, dolore all'orecchio; molto raramente - occhi secchi e irritati, congiuntivite, disturbi del gusto.
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattie ostruttive delle vie aeree; raramente - rinite allergica; congestione nasale.
Dal sistema digestivo: spesso - nausea, vomito, diarrea, stitichezza, mucosa orale secca, dolore addominale; raramente - epatite, aumento dell'attività degli enzimi epatici (alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi), aumento della concentrazione di bilirubina, alterazione del gusto.
Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia, mal di schiena.
Dal sistema genito-urinario: molto raramente - potenza ridotta, libido indebolita.
Indicatori di laboratorio: raramente - aumento della concentrazione di trigliceridi nel sangue; in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.
Reazioni allergiche: raramente - prurito, eruzione cutanea, orticaria
Dalla pelle: raramente - aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili alla psoriasi; molto raramente - alopecia; i beta-bloccanti possono aggravare il decorso della psoriasi.
Altro: sindrome da astinenza (aumento della frequenza degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Overdose
Sintomi: aritmia, extrasistole ventricolare, bradicardia grave, blocco AV, marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta, ipoglicemia, acrocianosi, difficoltà respiratoria, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.
Trattamento: se si verifica un sovradosaggio, prima di tutto è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, eseguire la lavanda gastrica, prescrivere adsorbenti ed effettuare una terapia sintomatica.
Per la bradicardia grave viene somministrata atropina per via endovenosa. Se l'effetto è insufficiente, si può somministrare con cautela un farmaco con effetto cronotropo positivo. A volte può essere necessario il posizionamento temporaneo di un pacemaker artificiale.
Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma e vasopressori.
Per l'ipoglicemia può essere indicato il glucagone per via endovenosa o il destrosio (glucosio) per via endovenosa.
Per il blocco AV: i pazienti devono essere attentamente monitorati e trattati con beta-agonisti come l'adrenalina. Se necessario, installare un pacemaker artificiale.
In caso di esacerbazione del CHF, somministrazione endovenosa di diuretici, farmaci con effetti inotropi positivi e vasodilatatori. Per il broncospasmo, prescrivere broncodilatatori, inclusi gli agonisti beta2-adrenergici e/o l'aminofillina.

Interazione con altri farmaci
L'efficacia e la tollerabilità dei farmaci possono essere influenzate dall'uso concomitante di altri farmaci. Questa interazione può verificarsi anche quando due farmaci vengono assunti in un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato sull'uso di altri farmaci, anche se assunti senza prescrizione medica.
I farmaci antiaritmici di classe I (ad esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone), se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono ridurre la conduzione AV e la contrattilità miocardica.
I farmaci antiaritmici di classe III (p. es., amiodarone) possono peggiorare i disturbi della conduzione atrioventricolare.
L'effetto dei beta-bloccanti per uso topico (ad esempio, colliri per il trattamento del glaucoma) può potenziare gli effetti sistemici del bisoprololo (abbassamento della pressione sanguigna, abbassamento della frequenza cardiaca).
I parasimpaticomimetici, se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono aumentare i disturbi della conduzione AV e aumentare il rischio di sviluppare bradicardia. L'uso simultaneo di Bisoprololo-Teva con beta-agonisti (ad esempio isoprenalina, dobutamina) può portare ad una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci.
La combinazione di bisoprololo con agonisti adrenergici che agiscono sui recettori beta e alfa adrenergici (ad esempio norepinefrina, epinefrina) può aumentare gli effetti vasocostrittori di questi farmaci che si verificano con la partecipazione dei recettori alfa adrenergici, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili quando si utilizzano beta-bloccanti non selettivi. La meflochina, se usata contemporaneamente al bisoprololo, può aumentare il rischio di bradicardia.
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo. Gli agenti diagnostici radiopachi contenenti iodio per la somministrazione endovenosa aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche. La fenitoina, se somministrata per via endovenosa, e gli agenti per l'anestesia inalatoria (derivati ​​degli idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.
L'efficacia dell'insulina e degli agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale può cambiare durante il trattamento con bisoprololo (maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia: tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
La clearance della lidocaina e delle xantine (ad eccezione della teofillina) può essere ridotta a causa di un possibile aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno, soprattutto nei pazienti con una clearance della teofillina inizialmente aumentata sotto l'influenza del fumo. L'effetto ipotensivo è indebolito dai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (ritenzione di ioni sodio e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), glucocorticosteroidi ed estrogeni (ritenzione di ioni sodio). Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti dei canali del calcio “lenti” (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o peggiorare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca. La nifedipina può portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
L'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine possono essere prolungati durante il trattamento con bisoprololo. Gli antidepressivi triciclici e tetraciclici, gli antipsicotici (neurolettici), l'etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.
L'uso concomitante con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'interruzione del trattamento tra l'assunzione degli inibitori MAO e il bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni. Gli alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.
L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici. La sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno. La rifampicina riduce l’emivita del bisoprololo.

istruzioni speciali
Il monitoraggio delle condizioni dei pazienti che assumono il farmaco Bisoprololo-Teva dovrebbe includere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, l'esecuzione di un ECG e la determinazione delle concentrazioni di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito (una volta ogni 4-5 mesi). Nei pazienti anziani si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi).
Il paziente deve essere addestrato sul metodo di calcolo della frequenza cardiaca e informato sulla necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min.
Prima di iniziare il trattamento, si raccomanda di condurre uno studio sulla funzione respiratoria esterna nei pazienti con un'anamnesi broncopolmonare gravata.
I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento con il farmaco la produzione di liquido lacrimale può diminuire.
Quando si utilizza il farmaco Bisoprololo-Teva in pazienti con feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente raggiunto un blocco efficace dei recettori alfa-adrenergici).
Nella tireotossicosi, il bisoprololo può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (ad esempio, tachicardia). La sospensione improvvisa del farmaco nei pazienti con tireotossicosi è controindicata poiché può aumentare i sintomi.
Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino delle concentrazioni di glucosio nel sangue a valori normali.
Quando si utilizza la clonidina contemporaneamente, il suo uso può essere interrotto solo pochi giorni dopo la sospensione del farmaco Bisoprolol-Teva. È possibile che la gravità della reazione di ipersensibilità possa aumentare e che non si verifichi alcun effetto con le dosi abituali di adrenalina sullo sfondo di una storia allergica gravata.
Se è necessario un trattamento chirurgico programmato, il farmaco deve essere sospeso 48 ore prima dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe scegliere un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo negativo minimo.
L'attivazione reciproca del nervo vago può essere eliminata con atropina per via endovenosa (1-2 mg).
I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (inclusa la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una diminuzione significativa della pressione sanguigna o bradicardia.
Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti beta-bloccanti cardioselettivi con cautela in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Durante l'assunzione di beta-bloccanti in pazienti con concomitante asma bronchiale, la resistenza delle vie aeree può aumentare. Se in questi pazienti la dose di Bisoprololo Teva viene superata, esiste il rischio di sviluppare broncospasmo. Se nei pazienti viene rilevato un aumento della bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti/min), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg) o un blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. Si raccomanda di interrompere la terapia con Bisoprololo Teva se si sviluppa depressione.
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. Il farmaco viene sospeso gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni).
Il farmaco deve essere sospeso prima di testare le concentrazioni di catecolamine, normetanefrina, acido vanillinmandelico e titoli di anticorpi antinucleari nel sangue e nelle urine.

Nei fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.Influenza sulla capacità di guidare veicoli e di lavorare con attrezzature che richiedono maggiore concentrazione.L'uso del farmaco Bisoprolol-Teva non influisce sulla capacità di guidare veicoli, secondo i risultati di uno studio su pazienti con malattia coronarica. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare veicoli o di utilizzare meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose, e anche quando si consuma contemporaneamente alcol.

Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film da 5 mg e 10 mg 10 compresse in un blister di PVC/alluminio. 3 o 5 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione
Ad una temperatura non superiore a 25° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza
2 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione.

Proprietario ru:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israele

Produttore Impianto farmaceutico Teva Private Co. Ltd., N-4042, Debrecen, st. Pallagi 13, Ungheria

Indirizzo per la ricezione dei reclami: Russia, Mosca, 119049, st. Shabolovka, 10, Centro d'affari "Concord"

Istruzioni per l'uso, controindicazioni, composizione, prezzo, foto

Denominazione commerciale del farmaco: Bisoprololo

Principio attivo: Bisoprololo (bisoprololo)

Attenzione! Di seguito è riportata la descrizione del principio attivo. La decisione sulla possibilità di utilizzare il farmaco descritto non può essere presa sulla base di queste informazioni.

Controindicazioni del farmacoBisoprololo:

Ipersensibilità, bradicardia sinusale (meno di 45-50 battiti/min), sindrome del nodo del seno, blocco senoatriale e blocco AV di II-III grado, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca grave acuta e refrattaria al trattamento, infarto miocardico acuto, ipotensione arteriosa (PAS inferiore a 90 mm Hg), grave insufficienza respiratoria ostruttiva, gravidanza, allattamento.

Bisoprololodurante la gravidanza e l'allattamento:

Ciò è possibile se l'effetto atteso della terapia nella madre supera il rischio potenziale per il feto e il bambino (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza d'uso nelle donne in gravidanza e in allattamento). Poiché esiste il rischio di bradicardia, ipotensione, ipoglicemia e distress respiratorio (asfissia neonatale) nei neonati, il trattamento con bisoprololo fumarato deve essere interrotto 48-72 ore prima del parto. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere tenuto sotto stretta osservazione medica per 48-72 ore dopo la nascita. L'escrezione del bisoprololo fumarato nel latte umano non è stata studiata, ma poiché viene secreto nel latte materno nei ratti (meno del 2%), i neonati devono essere sotto controllo medico.

Effetto collaterale del farmacoBisoprololo:

La frequenza degli effetti collaterali è indicata quando si prescrivono dosi non superiori a 40 mg.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: vertigini (3,5%), insonnia (2,5%), astenia (1,5%), ipoestesia (1,5%), depressione (0,2%), sonnolenza, ansia, parestesia (una sensazione di freddo estremità), allucinazioni, disturbi del pensiero, della concentrazione, dell'orientamento nel tempo e nello spazio, dell'equilibrio, labilità emotiva, tinnito, congiuntivite, disturbi visivi, diminuzione della secrezione del liquido lacrimale, convulsioni.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): bradicardia (0,5%), aritmia, palpitazioni, blocco AV, ipotensione, insufficienza cardiaca, alterata microcircolazione nel miocardio e nelle estremità, claudicatio intermittente, vasculite, agranulocitosi, trombocitopenia, porpora trombocitopenica.

Dal tratto gastrointestinale: diarrea (3,5%), nausea (2,2%), vomito (1,5%), secchezza delle fauci (1,3%), sintomi dispeptici, stitichezza, colite ischemica, trombosi dell'arteria mesenterica.

Dal sistema respiratorio: tosse (2,5%), mancanza di respiro (1,5%), bronco e laringospasmo, faringite (2,2%), rinite (4%), sinusite (2,2%), infezioni delle vie respiratorie (5%), Sindrome da stress respiratorio.

Dal sistema genito-urinario: edema periferico (3%), diminuzione della libido, impotenza, malattia di Peyronie, cistite, colica renale.

Dalla pelle: eruzioni cutanee, acne, reazioni simili all'eczema, prurigo, arrossamento della pelle, iperidrosi, dermatite, alopecia.

Dal punto di vista metabolico: aumento delle concentrazioni degli enzimi epatici (AST, ALT), iperglicemia o aumento della tolleranza al glucosio, iperuricemia, variazioni della concentrazione di potassio nel sangue.

Altro: sindrome del dolore (mal di testa - 10,9%, artralgia - 2,7%, mialgia, dolore all'addome, al torace - 1,5%, occhi, orecchie), aumento di peso.

Istruzioni speciali:

È possibile che i risultati dei test possano cambiare durante i test di laboratorio.

Misure precauzionali:

Si deve tenere in considerazione la possibilità di mascherare i sintomi dell’ipoglicemia e della tireotossicosi durante il trattamento. È possibile che la gravità delle reazioni di ipersensibilità e la mancanza di effetto delle dosi abituali di adrenalina possano aumentare sullo sfondo di una storia allergica gravata. In caso di grave disfunzione epatica, insufficienza renale acuta (Clcreatinina inferiore a 20 ml/min), pazienti in emodialisi o dialisi peritoneale, la dose deve essere ridotta. Per il feocromocitoma, non deve essere prescritto senza la somministrazione aggiuntiva di alfa-bloccanti. Il bisoprololo riduce le reazioni cardiovascolari compensatorie in risposta all'uso di anestetici generali e agenti di contrasto iodati. È necessario sospendere il farmaco 48 ore prima dell'anestesia o selezionare un anestetico con l'effetto inotropo meno negativo. Il trattamento deve essere interrotto gradualmente nell'arco di circa 2 settimane (è possibile la sindrome da astinenza). Utilizzare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione comporta una maggiore concentrazione. È necessario evitare il consumo di bevande alcoliche durante il trattamento (rischio di ipotensione ortostatica).

Condizioni di archiviazione: In un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza: 3 anni.

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Gruppo clinico e farmacologico

Beta1 bloccante

Compresse rivestite con film dal beige-giallo al beige, rotondo, biconvesso; sulla frattura, bianco o quasi bianco.

Eccipienti: croscarmellosa sodica (primellosa), povidone (polivinilpirrolidone a medio peso molecolare), amido pregelatinizzato (amido 1500), biossido di silicio colloidale (Aerosil), talco, cellulosa microcristallina, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato.

Composizione dell'involucro del film: opadry II (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato, biossido di titanio, talco, macrogol (polietilenglicole 3350), colorante all'ossido di ferro (II).

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
30 pezzi - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
30 pezzi - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.
30 pezzi - bottiglie in polimero (1) - pacchi in cartone.

effetto farmacologico

Un beta1-bloccante selettivo, privo di attività simpaticomimetica propria, non ha un effetto stabilizzante di membrana. Riduce l'attività della renina plasmatica, riduce la domanda di ossigeno del miocardio e riduce la frequenza cardiaca (a riposo e durante l'esercizio).

Ha effetti ipotensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando i recettori beta1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione di cAMP a partire dall'ATP stimolato dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare degli ioni calcio, ha effetto crono-, dromo-, batmo- e inotropo negativo, inibisce il conduttività ed eccitabilità del miocardio e riduce la conduttività AV.

Aumentando la dose al di sopra di quella terapeutica, ha un effetto beta2-bloccante adrenergico.

L'OPSS all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta (come risultato del reciproco aumento dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori beta2-adrenergici), che dopo 1-3 giorni ritorna al livello originale e con la somministrazione a lungo termine diminuisce.

L'effetto ipotensivo è associato ad una diminuzione del volume sanguigno minuto, alla stimolazione simpatica dei vasi periferici, ad una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), al ripristino della sensibilità in risposta ad un diminuzione della pressione sanguigna e un effetto sul sistema nervoso centrale . In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, effetto stabile - dopo 1-2 mesi.

L'effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della contrattilità, del prolungamento della diastole e del miglioramento della perfusione miocardica. Aumentando la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e aumentando l’allungamento delle fibre muscolari ventricolari, può aumentare la richiesta di ossigeno, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione AV ( principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, in direzione retrograda attraverso il nodo AV) e lungo percorsi aggiuntivi.

Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati , non provoca il ritardo degli ioni sodio (Na+) nel corpo; la gravità dell'effetto aterogenico non differisce dall'effetto del propranololo.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

Assorbimento: 80-90%, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La Cmax nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-3 ore.

La comunicazione con le proteine ​​del plasma sanguigno è di circa il 30%. Passa in misura insignificante attraverso la barriera corallina e la barriera placentare e viene escreto in piccole quantità nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione

Il 50% della dose viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti inattivi.

T1/2 - 10-12 ore Circa il 98% viene escreto nelle urine - 50% immodificato, meno del 2% - con la bile.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa;

IHD: prevenzione degli attacchi di angina.

Controindicazioni

Shock (incluso cardiogeno);

Crollo;

Edema polmonare;

Insufficienza cardiaca acuta;

Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;

Blocco AV II e III grado;

Blocco senoatriale;

Bradicardia grave;

Angina di Prinzmetal;

Cardiomegalia (senza segni di insufficienza cardiaca);

Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg, soprattutto in caso di infarto miocardico);

Storia di forme gravi di asma bronchiale e malattia polmonare cronica ostruttiva;

Uso concomitante di inibitori MAO (eccetto MAO-B);

Stadi tardivi dei disturbi circolatori periferici, malattia di Raynaud;

Feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);

Acidosi metabolica;

Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

Ipersensibilità ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti.

CON attenzione il farmaco deve essere prescritto per insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia grave, tireotossicosi, diabete mellito, blocco AV di primo grado, depressione (inclusa una storia), psoriasi e pazienti anziani.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, al mattino, a stomaco vuoto, senza masticare, alla dose iniziale di 5 mg 1 volta/die. Se necessario, la dose viene aumentata a 10 mg 1 volta/die. La dose massima giornaliera è di 20 mg/die.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa con CC inferiore a 20 ml/min o con grave disfunzione epatica la dose massima giornaliera deve essere di 10 mg.

Aggiustamenti della dose per pazienti anziani non richiesto.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso centrale: aumento dell'affaticamento, debolezza, vertigini, mal di testa, disturbi del sonno, depressione, ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, allucinazioni, astenia, miastenia, parestesia agli arti (in pazienti con claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud), tremore.

Dai sensi: visione offuscata, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, occhi secchi e irritati, congiuntivite.

Dal sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, palpitazioni, disturbi della conduzione miocardica, blocco AV (fino allo sviluppo di blocco trasversale completo e arresto cardiaco), aritmie, indebolimento della contrattilità miocardica, sviluppo (peggioramento) di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, dei piedi, mancanza di respiro respiro), diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, manifestazione di vasospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud), dolore toracico.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, stitichezza o diarrea, disfunzione epatica (urine scure, giallo della sclera o della pelle, colestasi), alterazioni del gusto.

Dal sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di respirazione quando prescritto ad alte dosi (perdita di selettività) e/o in pazienti predisposti - laringo- e broncospasmo.

Dal sistema endocrino: iperglicemia (nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente), ipoglicemia (nei pazienti che ricevono insulina), stato ipotiroideo.

Reazioni allergiche: prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria.

Reazioni dermatologiche: aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esantema, reazioni cutanee simili alla psoriasi, esacerbazione dei sintomi della psoriasi.

Dai parametri di laboratorio: trombocitopenia (sanguinamento ed emorragia insoliti), agranulocitosi, leucopenia, alterazioni dell'attività degli enzimi epatici (aumento di ALT, AST), livelli di bilirubina, trigliceridi.

Effetto sul feto: ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.

Altri: mal di schiena, artralgia, diminuzione della libido, diminuzione della potenza, sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Overdose

Sintomi: aritmia, extrasistole ventricolare, bradicardia grave, blocco AV, marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca cronica, cianosi delle unghie o dei palmi delle mani, difficoltà di respirazione, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e somministrazione di adsorbenti; terapia sintomatica: in caso di blocco AV sviluppato - somministrazione endovenosa di 1-2 mg di atropina, epinefrina o posizionamento di un pacemaker temporaneo; per extrasistole ventricolare - lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe IA); quando la pressione sanguigna diminuisce, il paziente dovrebbe trovarsi nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare - soluzioni sostitutive del plasma per via endovenosa, se inefficaci - somministrazione di epinefrina, dopamina, dobutamina (per mantenere gli effetti cronotropi e inotropi ed eliminare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); per insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; per le convulsioni: diazepam per via endovenosa; per il broncospasmo, beta-agonisti per inalazione.

Interazioni farmacologiche

Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo.

La fenitoina, se somministrata per via endovenosa, e i farmaci per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​degli idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di una diminuzione della pressione sanguigna.

Modifica l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali, maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Riduce la clearance della lidocaina e delle xantine (eccetto la difillina) e aumenta la loro concentrazione nel plasma, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.

L'effetto ipotensivo è indebolito dai FANS (ritenzione di Na+ e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), corticosteroidi ed estrogeni (ritenzione di ioni Na+).

I glicosidi cardiaci, la metildopa, la reserpina e la guanfacina, i calcio-antagonisti lenti (verapamil, diltiazem), l'amiodorone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o peggiorare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca.

La nifedipina può portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Gli antidepressivi tri- e tetraciclici, i farmaci antipsicotici (neurolettici), l’etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.

L'uso concomitante con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo; l'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni.

Gli alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.

L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma; La rifampicina accorcia l’emivita.

istruzioni speciali

Il monitoraggio dei pazienti che assumono bisoprololo deve comprendere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento - ogni giorno, poi una volta ogni 3-4 mesi), l'esecuzione di un ECG, la determinazione dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito (una volta ogni 4-5 mesi) mesi). Nei pazienti anziani si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (una volta ogni 4-5 mesi).

Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e informato sulla necessità di consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min.

In circa il 20% dei pazienti con angina, i betabloccanti sono inefficaci. Le ragioni principali sono una grave aterosclerosi coronarica con una soglia ischemica bassa (frequenza cardiaca inferiore a 100 battiti/min) e un aumento del volume telediastolico del ventricolo sinistro, che interrompe il flusso sanguigno subendocardico.

Nei pazienti fumatori, l’efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.

I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento la produzione di liquido lacrimale può diminuire.

Se utilizzato in pazienti affetti da feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente raggiunto un efficace alfa-blocco).

In caso di tireotossicosi, il bisoprololo può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi, ad esempio la tachicardia. La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata perché può aumentare i sintomi.

Nel diabete mellito può mascherare la tachicardia causata dall’ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino delle concentrazioni di glucosio nel sangue a livelli normali.

Quando si assume contemporaneamente clonidina, è possibile interromperla solo pochi giorni dopo la sospensione del bisoprololo.

È possibile che la gravità della reazione di ipersensibilità possa aumentare e che le dosi abituali di zpinefrina non abbiano alcun effetto sullo sfondo di una storia allergica gravata. Se è necessario un trattamento chirurgico programmato, il farmaco deve essere sospeso 48 ore prima dell'inizio dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe selezionare un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo negativo minimo.

L'attivazione reciproca del nervo vago può essere eliminata con atropina per via endovenosa (1-2 mg).

I medicinali che riducono le riserve di catecolamine (inclusa la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una marcata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti adrenergici cardioselettivi in ​​caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Un sovradosaggio è pericoloso a causa dello sviluppo di broncospasmo.

Se nei pazienti anziani viene rilevato un aumento della bradicardia (meno di 50 battiti/min), una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg) o un blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. La cancellazione viene effettuata gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni). Dovrebbe essere interrotto prima di testare il contenuto di catecolamine, normetanefrina e acido vanillinmandelico nel sangue e nelle urine, e i titoli degli anticorpi antinucleari.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto e nel bambino.

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato in luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 3 anni.

Il bisoprololo è un farmaco presentato nei radar come un “bloccante adrenergico selettivo β-1”. Il farmaco normalizza la necessità del miocardio di apporto di ossigeno, aiuta a ridurre l'attività dell'enzima renina nel plasma, la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca senza ridurre la gittata sistolica. Il farmaco può essere acquistato in farmacia solo con prescrizione medica.

Caratteristiche generali: composizione, aspetto

Il bisoprololo viene prodotto sotto forma di compresse rivestite del peso di 2,5, 5,0, 10,0 mg. La base del farmaco è il principio attivo “bisoprololo”, da cui il nome. Una compressa contiene bisoprololo emifumarato. Sostanze aggiuntive: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, crospovidone. I componenti possono contenere elementi di origine vegetale. Molti produttori aggiungono il colorante E172 “ossido di ferro” alla composizione della calotta. Ciò garantisce che diventi rosso o giallo.

Le compresse di bisoprorolo hanno una superficie biconvessa con una linea ritagliata lungo il diametro (per facilitare la rottura) su un lato. L'altro può essere impresso sotto forma di un numero che indica la massa. La forma delle compresse è rotonda. Colore: marrone-giallo, marrone-rosa, bianco. La sua selezione viene effettuata dal produttore. Pertanto, Bisoprolol-Ratiopharm bisoprololo 5 mg, come il suo analogo da 10 mg, si presenta in compresse giallo-marrone chiaro e Bisoprolol-Astrapharm è bianco.

Indicazioni per l'uso

Accettato da:

• angina pectoris (ischemia),
• ipertensione arteriosa (pressione sanguigna sistematicamente elevata pari a 140/90 mm Hg e superiore),
• insufficienza cardiaca nelle sue fasi croniche.

In quest'ultimo caso, i cardiologi prescrivono tradizionalmente un beta-bloccante insieme a diuretici e inibitori. A volte questo complesso, se necessario, viene integrato con glicosidi cardiaci.

Dosaggio, cosa aiuta

La quantità di bisoprololo per la 1a dose viene selezionata in base ai singoli indicatori. In media, la norma giornaliera è di 5-10 mg del farmaco. La quantità minima e massima consentita del farmaco è prescritta dal medico. In genere il limite superiore è:

• 20 mg per ipertensione arteriosa e ischemia,
• 10 mg per insufficienza cardiaca,
• 10 mg in presenza di significativa compromissione dei reni e del fegato.

È inaccettabile interrompere bruscamente l'assunzione del farmaco. Per interrompere correttamente l'uso del bisoprololo, è necessario ridurre gradualmente la dose giornaliera, riducendo gradualmente la dose. Il periodo per interrompere l'uso del medicinale varia da alcuni giorni a 2 settimane.

Restrizioni di ammissione

Le istruzioni per l'uso del bisoprololo richiedono un esame più attento delle condizioni del paziente in numerosi casi:

• nel trattamento delle forme persistenti di insufficienza cardiaca nelle sue fasi croniche. In tali situazioni è necessario un monitoraggio regolare del trattamento. Durante il processo di titolazione viene prescritto il monitoraggio dei sintomi della progressione della malattia, nonché della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna;
• con il diabete, soprattutto nella fase di scompenso;
• per psoriasi e (o) licheni squamosi. Inoltre, il controllo è necessario sia in presenza di queste malattie in una persona a cui viene prescritta l'assunzione di bisoprololo, sia quando è accertata nell'anamnesi familiare;
• con una predisposizione a determinate reazioni allergiche;
• se il paziente è impegnato in un'attività associata ad una significativa velocità di risposta. Il motivo della limitazione è l'alta probabilità della sua riduzione delle reazioni psicomotorie nella prima fase di assunzione del bisoprololo.

Durante l'uso del medicinale non è auspicabile bere alcolici, poiché ciò può anche portare a un deterioramento delle capacità psicomotorie.

Bisoprololo durante la gravidanza

Non è consigliabile assumere il medicinale durante la gravidanza. Le indicazioni per l'uso sono disponibili esclusivamente nei casi in cui è garantito che la necessità e il beneficio atteso del medicinale per la futura mamma siano superiori ai rischi di effetti collaterali per la salute del bambino.

È necessario interrompere l'assunzione di bisoprololo entro e non oltre 3 giorni prima dell'orario previsto del parto. La mancata osservanza di questa raccomandazione può provocare bradicardia, depressione respiratoria, ipoglicemia e ipotensione arteriosa nel neonato.

In situazioni critiche, quando il farmaco deve essere utilizzato immediatamente prima e dopo il parto, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del corpo del neonato per almeno 72 prime ore di vita. Se è urgentemente necessario seguire un ciclo di bisoprololo durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è vietato:

• in caso di insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso o nella fase acuta);
• con collasso (da non confondere con coma), SSSU, shock cardiogeno, blocco AV senza pacemaker di 2o e 3o grado;
• con pressione sanguigna bassa (sistolica inferiore a 90-100 mm Hg);
• con l'angina di Prinzmetal;
• con asma bronchiale grave;
• con la malattia di Raynaud;
• con blocco senoatriale e con bradicardia grave con frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti. al minuto;
• con acidosi metabolica;
• per disturbi del sistema circolatorio periferico;
• con feocromocitoma.

Inoltre, non vi è alcuna indicazione per l'uso se la sensibilità ai β-bloccanti supera la norma, così come durante l'uso degli inibitori MAO (eccezione - tipo B). È vietato trattare i minori con bisoprololo.

Possibili effetti collaterali

• Per condizioni cardiovascolari: bradicardia, ipotensione ortostatica, disturbi della conduzione atrioventricolare, claudicatio intermittente.
• Per il sistema nervoso: affaticamento, vertigini, depressione (a volte allucinazioni), debolezza, disturbi del sonno, sensazione di parestesia e freddo alle estremità.
• Per problemi digestivi: nausea, dolori addominali, stitichezza, diarrea.
• Per l'apparato respiratorio: comparsa di sintomi di ostruzione bronchiale (se esiste una predisposizione).
• Per gli organi della vista: diminuzione della secrezione delle ghiandole lacrimali, congiuntivite.
• Per problemi muscolo-scheletrici: crampi, rilassamento muscolare incontrollato.
• Reazione dermatologica: prurito su aree casuali della pelle. In alcuni casi possono verificarsi sintomi di psoriasi.

Effetti collaterali comuni: reazioni allergiche, sudorazione, potenza ridotta.

Forme di rilascio e analoghi

Alcune forme (di diversa origine):

• Bisoprololo-Prana. Produttore: Pranapharm, una joint venture (con i Paesi Bassi). Dosaggio: 5 e 10 mg. In una confezione sono presenti 10-10.000 compresse;
• Bisoprololo-OBL. Il produttore ufficiale è il FP nazionale “Obolenskoye”. Peso: 2,5, 5, 10 mg. Confezionato in 10-300 compresse;
• Borisoprololo Ratiopharm (o Sandoz). Prodotto da Merkle GmbH, Germania. Dosaggio: 5 e 10 mg. In una confezione sono presenti 30-100 compresse;
• Bisoprololo-Teva. Produttore: Teva Private, Ungheria. Peso: 5 e 10 mg. Venduto in scatole da 30-50 compresse;
• Bisoprololo-Astrapharm. Produttore – Astrapharm, Ucraina. Dosaggio: 5 e 10 mg. Ci sono 20-30 compresse in una confezione.

Possono essere considerati analoghi o sostituti del farmaco:

• concor. Questa, infatti, è la forma originale del bisoprololo. Il suo prezzo è piuttosto alto. La differenza di costo rispetto al bisoprololo può variare più volte;
• bi-prestario. Il medicinale differisce nei principi attivi, ma aiuta per le stesse malattie. Rispetto a Prestarium, il bisoprololo è notevolmente più economico;
• bicard. Bicard è un buon sostituto perché ha lo stesso principio attivo. Questo è un analogo quasi completo del bisoprololo. Nelle farmacie entrambi i farmaci costano quasi lo stesso, essendo nella stessa fascia di prezzo.

Altri analoghi del farmaco: Aritel, Biprol, Cordinorm, Coronal, Niperten.

L'amplodin viene spesso prescritto insieme al bisoprololo. Questo metodo fornisce il risultato del trattamento atteso con un grado di probabilità più elevato.

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film, 5 e 10 mg

Composto

Una compressa contiene

principio attivo: bisoprololo fumarato – 5 mg o 10 mg;

eccipienti: magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, crospovidone, amido di mais, cellulosa microcristallina

composizione dell'involucro: Opadry II giallo: talco, polietilenglicole, biossido di titanio (E171), alcol polivinilico, ossido di ferro giallo (E172), giallo chinolina (E104), giallo arancio (E110).

Descrizione

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, gialle.

Gruppo farmacoterapeutico

Betabloccanti. I beta-bloccanti sono selettivi.

Bisoprololo.

Codice ATX C07AB07

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Assorbimento – 80 - 90%, l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-3 ore, la connessione con le proteine ​​del plasma sanguigno è di circa il 30%. La permeabilità attraverso la barriera ematoencefalica e la barriera placentare è bassa, la secrezione nel latte materno è bassa.

Un'emivita plasmatica di 10-12 ore fornisce un'efficacia di 24 ore se somministrato una volta al giorno. Circa il 95% del farmaco viene escreto attraverso i reni, la metà di questo come farmaco immodificato.

Nessun metabolita attivo è registrato nel corpo umano.

Farmacodinamica

Il bisoprololo è un beta1-bloccante selettivo privo di attività simpaticomimetica propria (SMA) con effetto ipotensivo, antiaritmico e antianginoso. Bloccando i recettori beta 1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+, ha un effetto crono-, dromo-, batmo- e inotropo negativo (riduce la frequenza cardiaca , inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la contrattilità miocardica). Con l'aumento della dose, ha un effetto bloccante beta2-adrenergico. L'OPSS all'inizio dell'uso dei beta-bloccanti, nelle prime 24 ore, aumenta (come risultato di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori beta2-adrenergici), che dopo 1 -3 giorni ritorna al livello originale e con la somministrazione a lungo termine diminuisce. L'effetto ipotensivo è associato ad una diminuzione del CIO, alla stimolazione simpatica dei vasi periferici, ad una diminuzione dell'attività del RAAS (più importante per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), al ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (esiste non vi è alcun aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e un effetto sul sistema nervoso centrale. In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, effetto stabile - dopo 1-2 mesi. L'effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della contrattilità, del prolungamento della diastole e del miglioramento della perfusione miocardica. Aumentando la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e aumentando lo stiramento delle fibre muscolari ventricolari, si può aumentare la necessità di ossigeno, soprattutto nei pazienti con CHF. L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione AV ( principalmente nelle direzioni anterograde e in misura minore nelle direzioni retrograde attraverso il nodo AV) e lungo percorsi aggiuntivi. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, quando prescritti a dosi terapeutiche medie, hanno un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati, non non causare ritenzione di Na+ nell'organismo; la gravità dell'effetto aterogenico non differisce dall'effetto del propranololo. Se utilizzato in dosi elevate, ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori beta-adrenergici.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa

Malattia coronarica (angina)

Insufficienza cardiaca cronica.

Istruzioni per l'uso e dosi

Le compresse devono essere assunte per via orale con una piccola quantità di liquido al mattino prima, durante o dopo la colazione. Le compresse non devono essere masticate, frantumate o ridotte in polvere.

Trattamento dell’ipertensione arteriosa e della malattia coronarica:

Per tutti i pazienti, la dose viene scelta individualmente, tenendo conto principalmente della frequenza cardiaca e delle condizioni del paziente.

Adulti: di norma, la dose iniziale è di 5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 volta al giorno. Massimo

La dose giornaliera è di 20 mg 1 volta al giorno.

Per i pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina< 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Anziani: solitamente non è necessaria alcuna riduzione della dose; come per gli altri adulti, una dose di 5 mg al giorno può essere adeguata per alcuni pazienti e può essere ridotta in caso di grave insufficienza epatica o renale.

Bambini: non c'è esperienza sull'uso del bisoprololo nei bambini, quindi non è raccomandato per i bambini.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica:

L'inizio del trattamento per l'insufficienza cardiaca cronica (ICC) con bisoprololo richiede una fase di titolazione speciale e un controllo medico regolare.

Le compresse di bisoprololo non presentano il rischio di essere divise in 2 parti (per dividere la dose); durante la fase iniziale di titolazione, si raccomanda di utilizzare altre preparazioni di bisoprololo con dosaggi appropriati.

Il trattamento con il farmaco inizia secondo il seguente schema di titolazione. Ciò può richiedere un adattamento individuale a seconda di quanto bene il paziente tollera la dose prescritta, ad es. La dose può essere aumentata solo se la dose precedente è stata ben tollerata.

Durante la fase di titolazione e successivamente, può verificarsi un temporaneo peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ritenzione di liquidi, ipotensione arteriosa e bradicardia. In questo caso, si raccomanda di prestare attenzione alla scelta delle dosi della terapia di base concomitante (ottimizzare la dose di un diuretico e/o di un ACE inibitore) prima di ridurre la dose di bisoprololo.

La terapia con Bisoprololo è solitamente a lungo termine.

Non interrompere bruscamente il trattamento o modificare la dose raccomandata senza consultare il medico, poiché ciò potrebbe causare un temporaneo peggioramento delle condizioni cardiache. In particolare, la terapia non deve essere interrotta bruscamente nei pazienti con malattia coronarica. Se è necessaria l’interruzione del trattamento, la dose giornaliera deve essere ridotta gradualmente.

Effetto collaterale

Spesso

Bradicardia

Peggioramento dell’insufficienza cardiaca esistente

Vertigini, mal di testa

Nausea, vomito, diarrea, stitichezza

Sensazione di freddo o intorpidimento alle estremità, ipotensione

Astenia, stanchezza

Disturbi della conduzione atrioventricolare

Broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o con una storia di malattie respiratorie ostruttive

Debolezza muscolare, spasmi muscolari

Depressione, disturbi del sonno

Aumento dei livelli di trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALT, AST)

Lacrimazione ridotta (da considerare quando il paziente indossa lenti a contatto)

Problema uditivo

Rinite allergica

Reazioni di ipersensibilità come prurito, arrossamento, eruzione cutanea

Epatite

Disturbi di potenza

Incubi, allucinazioni

Molto raramente

Congiuntivite

Sviluppo di psoriasi o esacerbazione di una malattia esistente o di un'eruzione cutanea, come la psoriasi

Alopecia

In casi isolati

Svenimento

Informi il medico se si verifica uno qualsiasi di questi effetti collaterali o qualsiasi altro effetto indesiderato o inaspettato.

Controindicazioni

Ipersensibilità al bisoprololo o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti

Insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso

Shock causato da disfunzione cardiaca (shock cardiogeno), collasso

Blocco atrioventricolare di II e III grado, senza pacemaker

Sindrome del seno malato

Blocco senoatriale

Battito cardiaco lento che causa sintomi (sintomatici

bradicardia)

Bassa pressione sanguigna che causa sintomi (ipotensione sintomatica)

Anamnesi di forme gravi di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva

Stadi tardivi dei disturbi circolatori periferici, malattia di Raynaud

Tumori surrenalici non trattati (feocromocitoma)

Acidosi metabolica

Bambini di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Accuratamente

Diabete mellito con fluttuazioni significative dei livelli di glucosio nel sangue: i sintomi di livelli di glucosio chiaramente bassi (ipoglicemia) come tachicardia, palpitazioni o sudorazione possono essere mascherati

Dieta ferrea

Terapia di desensibilizzazione in corso

Disturbi moderati della conduzione atrioventricolare (blocco AV di primo grado)

Flusso sanguigno alterato nei vasi coronarici a causa di spasmo vascolare (angina di Prinzmetal)

Lesioni arteriose occlusive periferiche (i sintomi possono peggiorare dopo l'inizio della terapia)

Pazienti affetti da psoriasi o con una storia di psoriasi.

Interazioni farmacologiche

Il bisoprololo potenzia l'effetto di altri farmaci antipertensivi. Se assunto contemporaneamente a reserpina, α-metildopa e clonidina, aumenta la probabilità di bradicardia. Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, BMCC (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o peggiorare bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco e scompenso cardiaco. La nifedipina può portare ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare ad un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. Allergeni utilizzati per l'immunoterapia o estratti

Gli allergeni dei test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti trattati con bisoprololo.

La fenitoina, se somministrata per via endovenosa, e i farmaci per l'anestesia generale per inalazione (derivati ​​degli idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di una diminuzione della pressione sanguigna.

Il bisoprololo modifica l'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali, maschera i sintomi dello sviluppo dell'ipoglicemia (tachicardia, aumento della pressione sanguigna). Il bisoprololo riduce la clearance della lidocaina e delle xantine e aumenta la loro concentrazione nel plasma, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.

I FANS indeboliscono l'effetto ipotensivo (ritenzione di Na+ e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni).

Il bisoprololo prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Gli antidepressivi tri- e tetraciclici, i farmaci antipsicotici (neurolettici), l'etanolo, i farmaci sedativi e ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.

L'uso concomitante con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo; l'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni.

Gli alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici. L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma, la rifampicina riduce l'emivita del bisoprololo.

istruzioni speciali

Sistema respiratorio: per l'asma bronchiale o altre malattie polmonari croniche ostruttive sintomatiche è indicata una terapia concomitante con broncodilatatori. Nei pazienti con asma può talvolta verificarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, che richiede dosaggi più elevati di beta2-simpaticomimetici.

Reazioni allergiche: i betabloccanti, compreso il bisoprololo, possono aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche a causa dell'attenuazione della regolazione del feedback adrenergico da parte dei betabloccanti. Il trattamento con adrenalina non sempre dà l'effetto terapeutico atteso.

Anestesia generale: l'anestesista deve usare i beta-bloccanti con cautela nei pazienti sottoposti ad anestesia generale. Se è necessario prescrivere il bisoprololo a un paziente prima dell'intervento chirurgico, ciò deve essere fatto gradualmente e almeno 48 ore prima dell'anestesia.

Feocromocitoma: nei pazienti con tumore surrenale (feocromocitoma), il bisoprololo può essere prescritto solo dopo un precedente blocco dei recettori alfa.

Tirotossicosi: in trattamento con Bisoprololo i sintomi di iperfunzione della tiroide (tireotossicosi) possono essere mascherati.

Gruppi speciali di pazienti

Al momento non esiste sufficiente esperienza terapeutica con l’uso del bisoprololo in pazienti con insufficienza cardiaca e concomitante diabete di tipo I insulino-dipendente, grave insufficienza renale, grave disfunzione epatica, cardiomiopatia restrittiva, cardiopatia congenita o difetti organici della valvola cardiaca che compromettono emodinamica. Inoltre, non esiste un'esperienza terapeutica sufficiente con l'uso del farmaco Bisoprololo in pazienti con insufficienza cardiaca e infarto miocardico negli ultimi 3 mesi.

Gruppi speciali di pazienti

Funzionalità renale o epatica compromessa:

Trattamento dell'ipertensione o dell'angina:

La compromissione lieve o moderata della funzionalità epatica o renale solitamente non richiede un aggiustamento della dose.

In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min) e nei pazienti con grave malattia epatica, la dose massima giornaliera è di 10 mg.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, il bisoprololo dovrebbe essere raccomandato solo se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto. In generale, i beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno alla placenta e possono influenzare lo sviluppo fetale. Il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero deve essere attentamente monitorato, così come la crescita e lo sviluppo del feto e, in caso di manifestazioni pericolose in relazione alla gravidanza o al feto, devono essere adottate misure terapeutiche alternative.

Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo la nascita. Nei primi tre giorni di vita possono manifestarsi sintomi di diminuzione della glicemia e della frequenza cardiaca.

Non ci sono dati sull’escrezione del bisoprololo nel latte materno o sulla sicurezza dell’esposizione al bisoprololo nei neonati. Pertanto, l'assunzione del farmaco Bisoprololo non è raccomandata alle donne durante l'allattamento.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Il bisoprololo non ha influenzato la capacità di guidare un'auto in uno studio condotto su pazienti affetti da malattia coronarica. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare un'auto o di lavorare con meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose, e anche quando si consuma contemporaneamente alcol.

Overdose

Sintomi: aritmia, extrasistole ventricolare, grave bradicardia, blocco AV, diminuzione della pressione sanguigna, CHF, cianosi delle unghie o dei palmi, difficoltà di respirazione, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e somministrazione di farmaci adsorbenti; terapia sintomatica: in caso di blocco AV sviluppato - somministrazione endovenosa di 1-2 mg di atropina, epinefrina o posizionamento di un pacemaker temporaneo; per extrasistole ventricolare - lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe 1a); quando la pressione sanguigna diminuisce, il paziente dovrebbe trovarsi nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare, - soluzioni di sostituzione del plasma per via endovenosa, se inefficaci - somministrazione di epinefrina, dopamina, dobutamina (per mantenere gli effetti cronotropi e inotropi ed eliminare la pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); per insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; per le convulsioni: diazepam per via endovenosa; per broncospasmo - stimolanti β2-adrenergici per inalazione.

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

JLLC "Lekpharm", Repubblica di Bielorussia, 223110, Logoisk, st. Minskaja, 2a

Forma di dosaggio:  compresse rivestite con film Composto:

1 compressa rivestita con film contiene:

principio attivo: bisoprololo fumarato (calcolato come sostanza al 100%) 5 mg o 10 mg;

eccipienti (principale): cellulosa microcristallina 50,7 mg o 76 mg, lattosio monoidrato 28,3 mg o 40 mg, amido di mais 10 mg o 15 mg, magnesio stearato 1 mg o 1,5 mg, crospovidone 3 mg o 4,5 mg, biossido di silicio colloidale 2 mg o 3 mg;

eccipienti (guscio): ipromellosa 1,2 mg o 1,8 mg, macrogol 4000 0,25 mg o 0,37 mg, biossido di titanio 0,43 mg o 0,65 mg, talco 0,12 mg o 0,18 mg.

Descrizione:

Compresse 5 mg:

Compresse da 10 mg: rotondo, biconvesso, ricoperto da un guscio di pellicola di colore bianco o quasi bianco. Sulla sezione trasversale sono visibili due strati: un nucleo quasi bianco e un guscio di pellicola.

Gruppo farmacoterapeutico:Bloccante beta1-adrenergico selettivo ATX:  

C.07.A.B Beta1-bloccanti selettivi

C.07.A.B.07 Bisoprololo

Farmacodinamica:

Il bisoprololo è un beta 1-bloccante selettivo, privo di attività simpaticomimetica propria e non ha un effetto stabilizzante di membrana. riduce l'attività della renina nel plasma sanguigno, riduce la domanda di ossigeno del miocardio e riduce la frequenza cardiaca (HR). Ha effetti antipertensivi, antiaritmici e antianginosi.

Bloccando i recettori beta 1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione stimolata dalle catecolamine di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) da adenosina trifosfato (ATP), riduce la corrente intracellulare di ioni calcio, inibisce tutte le funzioni cardiache, riduce (AV) conduttività ed eccitabilità. Quando viene superata la dose terapeutica, ha un effetto beta 2-bloccante adrenergico. La resistenza vascolare periferica totale all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta (come risultato di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei recettori beta 2-adrenergici), dopo 1-3 giorni ritorna al suo valore originale e con l'uso prolungato diminuisce.

L'effetto antipertensivo è associato ad una diminuzione del volume sanguigno minuto, alla stimolazione simpatica dei vasi periferici, ad una diminuzione dell'attività del sistema simpatico-surrenale (SAS) (di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione iniziale di renina), al ripristino della sensibilità in risposta ad un diminuzione della pressione sanguigna (BP) e un effetto sul sistema nervoso centrale. In caso di ipertensione arteriosa, l'effetto si sviluppa dopo 2-5 giorni, un effetto stabile si osserva dopo 1-2 mesi.

L’effetto antianginoso è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio come risultato della diminuzione della contrattilità e di altre funzioni miocardiche, del prolungamento della diastole e del miglioramento della perfusione miocardica. A causa dell'aumento della pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e dell'aumento dell'allungamento delle fibre muscolari ventricolari, la richiesta di ossigeno può aumentare, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (CHF).

Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta 2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sui carboidrati metabolismo; non provoca ritenzione di ioni sodio nel corpo; la gravità dell'effetto aterogenico non differisce dall'effetto del propranololo.

Farmacocinetica:

Il bisoprololo viene assorbito quasi completamente (oltre il 90%) dal tratto gastrointestinale; l’assunzione di cibo non influisce sull’assorbimento. L'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato è insignificante (a livello del 10-15%), il che porta ad un'elevata biodisponibilità (90%). L'assunzione di cibo non influisce sulla biodisponibilità del bisoprololo.

Il bisoprololo viene metabolizzato attraverso la via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti hanno una forte polarità e vengono escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non presentano attività farmacologica. Dati ottenuti da esperimenti con microsomi epatici umani Invitro, mostrano che viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP3A4 (circa il 95%) e che l'isoenzima CYP2D6 svolge solo un ruolo minore.

La comunicazione con le proteine ​​del plasma sanguigno è di circa il 30%. Volume di distribuzione - 3,5 l/kg. L'altezza da terra totale è di circa 15 l/h. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene determinata dopo 2-3 ore. La permeabilità attraverso la barriera ematoencefalica e la barriera placentare è bassa.

L'emivita plasmatica (10-12 ore) garantisce l'efficacia entro 24 ore da una singola dose giornaliera.

Il bisoprololo viene escreto dall'organismo in due modi; il 50% della dose viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. Circa il 98% viene escreto dai reni, di cui 50 % visualizzato invariato; meno del 2% - attraverso l'intestino (con la bile).

Poiché l'escrezione avviene equamente nei reni e nel fegato, pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale non è richiesto alcun aggiustamento della dose. La farmacocinetica del bisoprololo è lineare e non dipende dall’età.

Nei pazienti con CHF le concentrazioni plasmatiche di bisoprololo sono più elevate e l'emivita è più lunga rispetto ai volontari sani.

Non sono disponibili informazioni sulla farmacocinetica del bisoprololo in pazienti con CHF e contemporanea compromissione della funzionalità epatica o renale.

Indicazioni:

Ipertensione arteriosa;

Malattia coronarica (CHD): prevenzione degli attacchi di angina stabile;

Insufficienza cardiaca cronica (CHF).

Controindicazioni:

Ipersensibilità al bisoprololo, ai componenti del farmaco e ad altri beta-bloccanti, insufficienza cardiaca acuta o CHF scompensato, che richiede terapia inotropa;

Shock (incluso cardiogeno);

Edema polmonare;

Blocco atrioventricolare (AV) di II-III grado senza pacemaker;

Blocco senoatriale;

Sindrome del seno malato;

Bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min);

Grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica (BP) 100 mmHg);

Forme gravi di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) nell'anamnesi;

Gravi disturbi circolatori periferici, sindrome di Raynaud: acidosi metabolica;

Feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);

Uso concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (ad eccezione degli inibitori MAO di tipo B);

Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Accuratamente:

Esecuzione di terapia desensibilizzante, angina di Prinzmetal, ipertiroidismo, diabete mellito di tipo 1 e diabete mellito con fluttuazioni significative della concentrazione di glucosio nel sangue, blocco AV di primo grado, grave insufficienza renale (clearance della creatinina (CC) inferiore a 20 ml/ min), grave disfunzione epatica, psoriasi, cardiomiopatia restrittiva, difetti cardiaci congeniti o malattia della valvola cardiaca con gravi disturbi emodinamici, CHF con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi, dieta rigorosa, depressione (inclusa una storia), età avanzata.

Gravidanza e allattamento:

Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono avere effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto o sul neonato. In genere, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, portando a una ridotta crescita fetale, morte fetale intrauterina, aborto spontaneo o parto prematuro. Il feto e il neonato possono manifestare reazioni patologiche (ad esempio ipoglicemia, bradicardia, ipotensione).

Il bisoprololo non deve essere usato durante la gravidanza, l'applicazione è possibile se se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nella madre P matrimonio e/o figlio. Nel caso in cui il trattamento con Bisoprololo considerato come necessario, deve essere effettuato il monitoraggio del flusso sanguigno uteroplacentare e dello sviluppo intrauterino del feto. Se si verificano effetti avversi sulla gravidanza o sul feto, deve essere presa in considerazione una terapia alternativa. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si verificano solitamente entro i primi 3 giorni. Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo la nascita.

Non sono disponibili dati sull’escrezione del bisoprololo nel latte materno. Pertanto, se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Fenitoina per somministrazione endovenosa, agenti per l'anestesia per inalazione(derivati ​​degli idrocarburi) aumentano la gravità dell’effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.

Efficienza insulina e agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale può cambiare durante il trattamento con bisoprololo (maschera i sintomi dello sviluppo di ipogia Licemia: tachicardia, aumento della pressione sanguigna).

Liquidazione lidocaina e xantine(ad eccezione della teofillina) possono diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno, soprattutto nei pazienti con una clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.

L'effetto antipertensivo è indebolito farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)(ritenzione degli ioni sodio e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), glucocorticosteroidi ed estrogeni(ritenzione degli ioni sodio).

È possibile che la gravità della reazione di ipersensibilità possa aumentare e che le dosi abituali di epinefrina (adrenalina) non abbiano alcun effetto sullo sfondo di una storia allergologica gravata.

Se è necessario un trattamento chirurgico programmato, il farmaco deve essere sospeso 48 ore prima dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe scegliere un farmaco per l'anestesia generale con effetti liotropici negativi minimi.

L'attivazione reciproca del nervo vago può essere eliminata con atropina per via endovenosa (1-2 mg).

I medicinali che riducono il deposito di catecolamine (incluso) possono aumentare l'effetto dei bloccanti della corsa, quindi i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti beta-bloccanti cardioselettivi con cautela in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antipertensivi. Durante l'assunzione di beta-bloccanti in pazienti con concomitante asma bronchiale, la resistenza delle vie aeree può aumentare. Se la dose del farmaco viene superata in tali pazienti, esiste il rischio di sviluppare broncospasmo.

Se nei pazienti viene rilevato un aumento della bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti al minuto), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg) o un blocco AV, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. Il farmaco viene sospeso gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni).

Il farmaco deve essere sospeso prima di testare le concentrazioni di catecolamine, normetanefrina, acido vanillilmandelico e titoli di anticorpi antinucleari nel sangue e nelle urine.

I beta-bloccanti sono meno efficaci nei fumatori.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

L'uso del farmaco non influisce sulla capacità di guidare veicoli secondo i risultati di uno studio condotto su pazienti con malattia coronarica. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare veicoli o di utilizzare meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose, e anche quando si consuma contemporaneamente alcol.

Forma di rilascio/dosaggio:

Compresse rivestite con film, 5 mg o 10 mg.

Pacchetto:

10 compresse per blister.

30 compresse per barattolo in materiali polimerici.

In una confezione di cartone vengono inseriti 3 blister sagomati o un barattolo di materiali polimerici con istruzioni per uso medico.

Condizioni di archiviazione:

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza: N e utilizzare dopo la data di scadenza. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione Numero di registrazione: LP-002861 Data di registrazione: 17.02.2015 Data di scadenza: 17.02.2020 Titolare del certificato di registrazione:IRBITSKY HFZ, JSC Russia Produttore:   Data aggiornamento informazioni:   14.02.2017 Istruzioni illustrate

Formula: C18H31NO4, nome chimico: 1-metil]fenossi]-3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (e come fumarato).
Gruppo farmacologico: agenti vegetotropi/agenti adrenolitici/beta-bloccanti/beta1-bloccanti selettivi senza attività stabilizzante di membrana e simpaticomimetica.
Effetto farmacologico: ipotensivo, antiaritmico, antianginoso.

Proprietà farmacologiche

Il bisoprololo blocca selettivamente i recettori beta1-adrenergici. Se utilizzato a dosi pari o superiori a 20 mg, blocca anche i recettori beta2-adrenergici nei vasi sanguigni, nei bronchi e in altri organi. Ha un effetto deprimente su tutte le funzioni del cuore: riduce la frequenza delle contrazioni, il volume minuto e altro ancora. Riduce il tono del centro vasomotore (reparto simpatico), la secrezione di renina, la gittata cardiaca, la resistenza vascolare periferica totale (con uso prolungato), la pressione sanguigna (sia diastolica che sistolica). L'effetto antianginoso è possibile a causa di una diminuzione della contrattilità e di altre funzioni del miocardio, riducendo la sua richiesta di ossigeno (durante l'attività fisica e a riposo). Prolunga il periodo refrattario effettivo dei nodi AV e seno, inibisce la conduzione lungo la connessione atrioventricolare. Il bisoprololo non ha quasi alcun effetto sul metabolismo dei grassi.
Una diminuzione della pressione sanguigna si verifica 3-4 ore dopo la somministrazione, questo effetto dura più di un giorno e diventa stabile dopo 2 settimane di uso regolare. L'uso a lungo termine del bisoprololo dopo un infarto miocardico è accompagnato da una riduzione della mortalità del 20-50%. L'efficacia nella riduzione della pressione sanguigna è del 95% nei pazienti di età inferiore a 60 anni e del 91% nei pazienti di età superiore a 60 anni.
Assorbito all'80% se assunto per via orale. Metabolizzato durante il “primo passaggio” attraverso il fegato 20%. Dopo 2 – 4 ore viene raggiunta la concentrazione massima. Il 30% si lega alle proteine ​​plasmatiche. L’emivita è di 9-12 ore; in caso di disfunzione renale aumenta (se la creatinina Cl è inferiore a 40 ml/min, allora 3 volte), nei pazienti anziani e con malattie epatiche aumenta anche (ad esempio, in caso di di cirrosi fino a 21,7 ore). Più del 98% viene escreto nelle urine (50% sotto forma di metaboliti, il resto invariato), 2% nelle feci.
Negli esperimenti su ratti e topi non sono stati riscontrati segni di cancerogenicità e sono state utilizzate dosi di bisoprololo che superavano l'MRDC di 312 (ratti) e 625 (topi). Anche le proprietà mutagene non sono state rilevate nei test in vivo e in vitro. Nei ratti, a dosi 375 volte superiori alla MRDC, non sono stati rilevati effetti negativi sulla fertilità. Nei conigli e nei ratti che hanno ricevuto dosi superiori all’MRDC rispettivamente di 31 e 375 volte, non sono stati rilevati effetti teratogeni. Ma nei ratti, quando venivano utilizzate dosi 125 volte superiori alla MRDP, il bisoprololo ha avuto un effetto fetotossico (è stato notato un aumento del riassorbimento fetale tardivo) e a 375 volte superiori alla MRDP, sono stati rilevati effetti tossici sui ratti gravidi (ridotta assunzione di cibo, diminuzione peso corporeo).

Indicazioni

Ipertensione arteriosa, aritmie, periodo post-infarto, angina pectoris, insufficienza cardiaca cronica (stabile, moderata, senza riacutizzazioni nelle ultime 6 settimane).

Metodo di somministrazione del bisoprololo e dose

Il bisoprololo si assume per via orale con una piccola quantità d'acqua, senza masticare, durante la colazione o al mattino a stomaco vuoto, 1,25–10 mg una volta al giorno. Il dosaggio è individuale, la dose può essere aumentata sotto il controllo della pressione sanguigna e del polso. Angina pectoris e ipertensione arteriosa: 5-10 mg; lieve ipertensione arteriosa (con pressione diastolica inferiore a 105 mm Hg): 2,5 mg; insufficienza cardiaca cronica: 1,25 mg/giorno (per 1 settimana), poi se ben tollerato, aumentare a 2,5 mg/giorno (1 settimana), 3,75 mg/giorno (1 settimana), 5 mg/giorno (4 settimane), 7,5 mg /giorno (4 settimane), poi 10 mg/giorno (dose target). La dose massima giornaliera per gli adulti è di 20 mg. È necessario interrompere la terapia con bisoprololo sotto la supervisione di un medico, riducendo gradualmente la dose nell'arco di 2 settimane, poiché può svilupparsi una sindrome da astinenza.
Se dimentica la dose successiva di bisoprololo, la prenda non appena se ne ricorda e consulti il ​​medico.
Usare con cautela nei pazienti con psoriasi (anche con una storia familiare di psoriasi), diabete mellito non compensato e predisposizione a reazioni allergiche. Vale la pena considerare la possibilità di nascondere i sintomi della tireotossicosi e dell'ipoglicemia durante la terapia con bisoprololo. Con una storia allergica gravata, potrebbe esserci una mancanza di effetto e un aumento della gravità della reazione di ipersensibilità da dosi normali di adrenalina. In caso di grave disfunzione epatica, insufficienza renale acuta (quando la creatinina Cl è inferiore a 20 ml/min), nei pazienti in peritoneale o in emodialisi, le dosi devono essere ridotte. Per il feocromocitoma non è raccomandato prescrivere bisoprololo senza l'uso aggiuntivo di alfa-bloccanti. Il bisoprololo riduce le reazioni cardiovascolari compensatorie quando si utilizzano agenti di contrasto iodati e anestetici generali. Vale la pena sospendere il farmaco 48 ore prima di usare l'anestesia o scegliere un farmaco che abbia l'effetto inotropo meno negativo. Usare con cautela quando si lavora con conducenti di veicoli e persone la cui professione comporta un'elevata concentrazione di attenzione. Durante il trattamento con bisoprololo deve essere evitato il consumo di bevande alcoliche. Quando si eseguono test di laboratorio, i risultati dei test possono cambiare.

Controindicazioni e restrizioni per l'uso

Ipersensibilità, sindrome del seno malato, bradicardia sinusale (meno di 45-50 battiti/min), blocco senoatriale e AV di 2-3 gradi, insufficienza cardiaca grave acuta e refrattaria al trattamento, shock cardiogeno, infarto miocardico acuto, ipotensione arteriosa (sistolica inferiore a 90 mmHg), grave insufficienza respiratoria ostruttiva. Limitare l'uso del bisoprololo nelle malattie polmonari croniche ostruttive, asma bronchiale grave, angina variante (Prinzmetal), tendenza alla bradicardia, blocco AV di 1° grado, disturbi circolatori periferici (inclusa la sindrome di Raynaud), diabete mellito, ipoglicemia, tireotossicosi, psoriasi, disturbi del lavoro reni e fegato, acidosi, infanzia (l'efficacia e la sicurezza dell'uso nei bambini non sono state determinate).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non è raccomandato l'assunzione di bisoprololo durante la gravidanza e l'allattamento, ma è possibile se l'effetto atteso del trattamento per la madre è superiore al possibile rischio per il feto. Tuttavia, 3 giorni prima della nascita prevista, il trattamento con bisoprololo deve essere interrotto, a causa del rischio di sviluppare ipotensione, bradicardia, difficoltà respiratoria e ipoglicemia nei neonati. Se la sospensione del farmaco non è possibile, è necessario un attento monitoraggio del neonato per 3 giorni dopo la nascita. Durante l'allattamento, se è necessario assumere bisoprololo, l'allattamento al seno deve essere interrotto; se ciò non è possibile, i neonati devono essere sotto stretto controllo medico.

Effetti collaterali del bisoprololo

Organi di senso e sistema nervoso: vertigini, astenia, insonnia, ipoestesia, sonnolenza, depressione, ansia, allucinazioni, parestesie, disturbi della concentrazione, del pensiero, dell'orientamento nello spazio e nel tempo, dell'equilibrio, acufeni, labilità emotiva, congiuntivite, disturbi visivi, convulsioni, ridotta formazione di liquido lacrimale;
sangue e sistema circolatorio: bradicardia, palpitazioni, aritmia, blocco AV, insufficienza cardiaca, ipotensione, alterata microcircolazione delle estremità e del miocardio, vasculite, claudicatio intermittente, trombocitopenia, agranulocitosi, porpora trombocitopenica;
apparato digerente: diarrea, nausea, vomito, dispepsia, secchezza delle fauci, stitichezza, trombosi dell'arteria mesenterica, colite ischemica;
sistema respiratorio: tosse, mancanza di respiro, laringo e broncospasmo, faringite, sinusite, rinite, sindrome da distress respiratorio, infezioni del tratto respiratorio;
sistema genito-urinario: edema periferico, impotenza, diminuzione della libido, malattia di Peyronie, colica renale, cistite;
pelle: eruzioni cutanee, reazioni simili a eczema, acne, prurigo, iperidrosi, arrossamento della pelle, alopecia, dermatite; metabolismo: aumento di ALT e AST, aumento della tolleranza al glucosio, iperglicemia, iperuricemia, alterazioni dei livelli di potassio nel sangue; altro: aumento di peso, dolore (mal di testa, articolazioni, muscoli, torace, addome, occhi, orecchie).

Interazione del bisoprololo con altre sostanze

La probabilità di disturbi della conduzione, automatismo e contrattilità del cuore aumenta reciprocamente sullo sfondo di diltiazem, amiodarone, verapamil, glicosidi cardiaci, farmaci chinidina, alfa-metildopa, reserpina. L'uso concomitante di calcioantagonisti diidropiridinici, soprattutto in pazienti con insufficienza cardiaca latente, aumenta il rischio di scompenso cardiaco e ipotensione. L'efficacia è ridotta dai simpaticomimetici e dalle xantine, la rifampicina riduce l'emivita, i derivati ​​dell'ergotamina possono aumentare i disturbi circolatori periferici. Il bisoprololo è incompatibile con gli inibitori MAO.

Overdose

In caso di sovradosaggio di bisoprololo, compaiono bradicardia, ipotensione, aritmia, ipoglicemia, insufficienza cardiaca (acrocianosi, difficoltà respiratoria, edema), collasso (nei casi più gravi). Sono necessarie lavanda gastrica e somministrazione di adsorbenti, terapia sintomatica: agonisti beta-adrenergici (isoprenalina), atropina, sedativi (lorazepam, diazepam) e agenti cardiotonici (dobutamina, epinefrina, dopamina, norepinefrina), diuretici, glicosidi cardiaci, glucagone e altri. In caso di blocco cardiaco: stimolazione transvenosa e collegamento di un pacemaker artificiale.