Indicazioni per l'uso degli anestetici locali. Anestetici - anestetici locali. Classificazione degli anestetici locali per struttura chimica

Gli anestetici locali - mezzi per anestesia locale, anestetici locali - sono sostanze che riducono la sensibilità delle terminazioni nervose a causa del contatto diretto con le membrane elettricamente eccitabili delle cellule nervose e rallentano la conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose sensibili.

A contatto con i tessuti, gli anestetici locali eliminano principalmente la sensibilità al dolore e bloccano la trasmissione degli impulsi. Man mano che l'anestesia si approfondisce, la temperatura e altri tipi di sensibilità vengono disattivati, soprattutto la sensibilità tattile (recezione del tocco e della pressione). Questa azione è reversibile e selettiva.

Classificazione

1) Per struttura chimica

Esteri (procaina, tetracaina, benzocaina)

Amidi (trimecaina, lidocaina, mepivacaina)

2) Per durata d'azione

A breve durata d’azione – 20-30 minuti (procaina);

La durata media d'azione è di 45-90 minuti (lidocaina, trimecaina, ultracaina);

A lunga azione - 90 minuti o più (bupivacaina).

Meccanismo di azione

È stato stabilito che l'azione di questi farmaci blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti, riduce la permeabilità delle membrane delle fibre nervose agli ioni sodio a causa della competizione con gli ioni calcio, interrompe la corrente del calcio, rallenta la corrente del potassio e aumenta la superficie tensione dei fosfolipidi di membrana. L'apporto energetico dei sistemi di trasporto degli ioni attraverso le membrane delle fibre nervose diminuisce (a causa dell'interruzione dei processi redox nei tessuti, diminuisce la produzione di ATP e altri substrati energetici). Gli anestetici locali formano un complesso con l'ATP, che riduce anche l'apporto energetico ai processi funzionali nella cellula. Il rilascio dei mediatori viene interrotto, così come il trasporto assonale delle proteine. Ciò porta all'inibizione della formazione del potenziale d'azione e, quindi, impedisce la generazione e la conduzione dell'eccitazione nervosa.

Requisiti per gli anestetici

Elevata selettività e ampiezza d'azione;

Bassa tossicità;

Non irritare i tessuti;

Resistere alla sterilizzazione;

Anestesia tissutale sufficiente per operazioni a lungo termine;

È consigliabile che non agiscano sui vasi (non dilatarli).

I vasocostrittori (adrenalina, noradrenalina, vasopressina) vengono aggiunti alle soluzioni di anestetici locali. I vasocostrittori, rallentando il riassorbimento dell'anestetico dal sito di iniezione, prolungano e migliorano l'anestesia e riducono la tossicità del farmaco.

Anestetici locali utilizzati per anestetizzare le mucose del cavo orale, i tessuti duri e la polpa dentale. Effetti collaterali e tossici degli anestetici locali, loro prevenzione ed eliminazione.

Gli anestetici locali sono sostanze che riducono la sensibilità delle terminazioni nervose a causa del contatto diretto con le membrane elettricamente eccitabili delle cellule nervose e rallentano la conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose sensibili.

Durante le manipolazioni mediche nella cavità orale, il paziente può sperimentare condizioni che richiedono un aiuto immediato. Tali condizioni possono essere: vomito, insufficienza respiratoria, attacco di angina, shock anafilattico (brusco calo di pressione), crisi ipertensiva, attacco di asma bronchiale, ustioni della mucosa orale indotte da farmaci.

In caso di vomito, è possibile somministrare neurolettici, aminazina, aloperidolo, tietilperazina. Se la respirazione diventa difficile o addirittura si interrompe, è possibile utilizzare la respirazione artificiale e somministrare bemegride o cititon. Se inizia un attacco di angina pectoris, è necessario offrire al paziente validolo o nitroglicerina; per alleviare più rapidamente l'attacco, è possibile utilizzare l'inalazione di nitrito di amile. Puoi provare ad alleviare una crisi ipertensiva somministrando igronio o benzoesonio. Se si verifica uno shock anafilattico, è necessario prima iniettare una soluzione di adrenalina per via sottocutanea o endovenosa, somministrare contemporaneamente un antistaminico (difenidramina, suprastina, pipolfen), nonché idrocortisone e, in caso di attività cardiaca debole, glicosidi cardiaci ( strofantina). Se inizia un attacco di asma bronchiale, al paziente può essere offerto l'uso dei soliti farmaci: isadrin, salbutamolo e intal. Per le ustioni della mucosa orale indotte da farmaci, gli antidoti vengono utilizzati individualmente per ciascuna sostanza dannosa. In caso di ustione con arsenico, il sito dell'ustione viene trattato con ossido di magnesio o soluzione di iodio. Per un'ustione con alcool fenolico al 50% o olio di ricino. In caso di ustione con acido tricloroacetico, la lesione viene lavata con una grande quantità di soluzione di bicarbonato di sodio allo 0,5-1%, soluzione di cloramina allo 0,25%. In caso di ustione con iodio, la mucosa viene trattata con ossido di magnesio (polvere) e una soluzione di bicarbonato di sodio. Per un'ustione da fluoro, il sito dell'ustione viene inumidito con una soluzione di cloruro di calcio al 10%.

4. Cocaina e suoi sostituti del gruppo degli esteri (dicaina, anestesina). Novocaina. Possibili applicazioni in odontoiatria .

Cocaina - l'estere metilico della benzoilecgonina, alcaloide tropanico, ha effetto anestetico locale e narcotico.

La cocaina agisce su 3 sistemi di neurotrasmettitori fondamentali per l'attività nervosa: dopamina, norepinefrina e serotonina. Legandosi ai trasportatori delle monoammine, la cocaina interrompe la ricaptazione neuronale dei neurotrasmettitori da parte della membrana presinaptica. Di conseguenza, il neurotrasmettitore rimane nella fessura sinaptica e con ogni passaggio di un impulso nervoso la sua concentrazione aumenta, il che porta ad un aumento degli effetti sui corrispondenti recettori della membrana postsinaptica. Allo stesso tempo, l'apporto di neurotrasmettitore nella membrana presinaptica diminuisce; questo effetto è particolarmente pronunciato con l'uso ripetuto di cocaina. Ad ogni impulso nervoso vengono rilasciati sempre meno neurotrasmettitori e la densità dei recettori per questa catecolamina sulla membrana postsinaptica aumenta; questo fenomeno è caratteristico soprattutto dei recettori della dopamina.

L'euforia e la dipendenza psicologica causate dalla cocaina sono principalmente legate al blocco del trasportatore della dopamina nel sistema nervoso centrale.

Tachicardia;

Aumento della pressione sanguigna;

Aumento della temperatura corporea;

Sudorazione;

Dilatazione della pupilla;

Appare la dipendenza.

Non utilizzato nella pratica medica.

Dicaine (sinonimo: tetracaina cloridrato) - acido parabutilamminobenzoico 2-dometilamminoetil estere cloridrato. Questo è un forte anestetico locale, è piuttosto tossico, perché... penetra facilmente attraverso le mucose intatte, viene rapidamente assorbito e può provocare intossicazione, pertanto la dose massima è di 3 ml di soluzione al 3%. Per rallentare l'assorbimento, aggiungere al farmaco una soluzione allo 0,1% di adrenalina, 1 goccia per 1-2 ml di dicaina. Per l'anestesia delle mucose, utilizzare una soluzione di dicaina allo 0,5% e per l'anestesia dei tessuti dentali duri, una soluzione al 3%.

Anestesina (estere etilico dell'acido para-aminobenzoico) è una polvere leggermente solubile in acqua, quindi viene spesso utilizzata sotto forma di unguenti, paste, polveri e compresse. Nello studio dentistico vengono utilizzate soluzioni oleose al 5-20%, unguenti o polveri al 5-10% per anestetizzare le mucose del cavo orale. Per anestetizzare i tessuti dentali duri, viene utilizzata polvere o pasta di anestesia (50-70%) e per stomatite e glossite viene utilizzata una miscela di anestesia ed esametilentetramina. Le compresse di anestesia hanno anche un effetto antiemetico.

Novocaina(sinonimo: procaina cloridrato) è un estere del dietilamineetanolo e dell'acido para-amminobenzoico. Ha un'attività inferiore ad altri farmaci, ma è anche meno tossico. La novocaina penetra scarsamente attraverso il tessuto intatto, quindi viene utilizzata solo per l'infiltrazione e l'anestesia di conduzione. Non solo non restringe, ma dilata anche i vasi sanguigni, pertanto, per ridurre l'assorbimento, si consiglia di aggiungere 1 goccia di soluzione di adrenalina allo 0,1% a 2-10 ml di anestetico. La durata dell'anestesia con novocaina è di 30-40 minuti e con l'aggiunta di adrenalina può aumentare fino a 1,5-2 ore. Nello studio dentistico viene spesso utilizzato sotto forma di soluzioni allo 0,5-2%.

5. Anestetici locali del gruppo ammidico: trimecaina, lidocaina, articaina (ultracaina), piromecaina, bupivacaina, mepivacaina. Caratteristiche della loro azione locale e riassorbitiva, applicazione, uso specifico in odontoiatria.

Gli anestetici locali del gruppo ammidico interagiscono più saldamente con i recettori tissutali, agiscono più velocemente e forniscono una zona di anestesia più ampia. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono derivati ​​della xilidina.

Trimekain 2-3 volte più efficace della novocaina, agisce più velocemente e dura più a lungo (non viene distrutto dagli estri sanguigni). Viene utilizzato per l'anestesia di infiltrazione e conduzione in combinazione con vasocostrittori, poiché dilata i vasi sanguigni. Nello studio dentistico vengono utilizzate soluzioni e unguenti di trimecaina al 2-5% per l'anestesia superficiale della mucosa orale. Ha effetti di riassorbimento: sedativo, anticonvulsivante, ipnotico, antiaritmico. Le reazioni allergiche alla trimecaina sono molto meno comuni rispetto alla novocaina. A volte dopo l'uso della trimecaina si osservano mal di testa, nausea e pelle pallida.

Lidocaina ha un alto tasso di liposolubilità, penetra bene attraverso le membrane cellulari fosfolipidiche e viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale. È più attivo della trimecaina. Ha un effetto forte e duraturo, non irrita i tessuti, dilata i vasi sanguigni, motivo per cui viene utilizzato in combinazione con vasocostrittori. Ha effetti di riassorbimento (sedativo, analgesico, antiaritmico). Meno comune di altri anestetici, provoca reazioni allergiche. L'intossicazione provoca sonnolenza, visione offuscata, nausea, tremori, convulsioni, disturbi cardiovascolari e depressione respiratoria.

Piromecaina irrita i tessuti. Utilizzato per l'anestesia superficiale. (Unguento al 5%) Per migliorare la rigenerazione dei tessuti, il metuluracil viene aggiunto alla piromecaina.

Mepivacaina la sua azione è simile alla lidocaina, ma non dilata i vasi sanguigni e può essere utilizzata senza vasocostrittore, il che ne consente l'uso in pazienti con gravi patologie cardiovascolari ed endocrine. Penetra scarsamente nei tessuti e non è efficace per l'anestesia superficiale. Raramente dà reazioni allergiche. Non c'è sensibilizzazione crociata con altri anestetici locali.

Bupivacainaè un analogo butilico della mepivacaina. Questa modifica strutturale comporta un aumento di quattro volte dell’efficacia e della durata dell’anestesia. Ha un pronunciato effetto vasodilatatore e quindi viene utilizzato in combinazione con vasocostrittori. La bupivacaina viene utilizzata raramente per le procedure odontoiatriche di routine. Viene utilizzato principalmente durante interventi estesi nell'area maxillo-facciale, quando la sua azione di lunga durata fornisce sollievo dal dolore postoperatorio. In caso di sovradosaggio - convulsioni e depressione dell'attività cardiaca.

Ultracaina– un derivato del tiofene, uno degli anestetici locali più attivi, utilizzato per infiltrazione, conduzione e anestesia intraligamentare. Il farmaco agisce rapidamente, a lungo, ha un'elevata capacità di diffusione e una bassa tossicità, che ne consente l'utilizzo per alleviare il dolore in odontoiatria pediatrica. Controindicato nei pazienti con asma bronchiale ipersensibili al bisolfato di sodio.

6. Astringenti: organici (preparati vegetali) e inorganici (sali metallici). Meccanismo d'azione, principali effetti, applicazione, impiego nelle malattie infiammatorie del cavo orale.

Gli astringenti sono classificati come farmaci antinfiammatori locali. Sono utilizzati nel trattamento dei processi infiammatori delle mucose e della pelle. Nel sito di applicazione di questi farmaci si verifica la compattazione dei colloidi del fluido extracellulare, del muco, dell'essudato e della superficie delle membrane cellulari. Il film risultante protegge le terminazioni dei nervi sensoriali dall'irritazione e la sensazione di dolore si indebolisce. Inoltre, si osserva un restringimento locale dei vasi sanguigni, una diminuzione della loro permeabilità, una diminuzione dell'essudato e un'inibizione enzimatica. Tutto ciò impedisce lo sviluppo del processo infiammatorio.

Gli astringenti sono suddivisi nei seguenti gruppi:

1) Biologico: tannino, decotto di corteccia di quercia, erba di San Giovanni, foglie di salvia, fiori di camomilla, mirtilli e frutti di ciliegia, foglie di tè, fiori di arnica, cinquefoil, ecc.

2) Inorganico: acetato di piombo, nitrato basico di bismuto, allume, ossido di zinco, solfato di zinco, solfato di rame, nitrato d'argento.

Il tannino è l'acido alodinico. Si ottiene dalle noci d'inchiostro, che sono escrescenze della quercia dell'Asia Minore e di alcune piante della famiglia del sommacco. Prescritto sotto forma di soluzioni e unguenti. In odontoiatria viene utilizzato come antinfiammatorio per i risciacqui in caso di stomatite e gengivite (soluzione al 1-2%), per lubrificare le gengive (soluzione al 10% in glicerina), come emostatico per sanguinamento (5%), per il trattamento tasche gengivali patologiche per malattie parodontali.

La corteccia di quercia, l'erba di San Giovanni, ecc. contengono una quantità significativa di tannini, che forniscono l'effetto astringente del decotto corrispondente. Soluzioni e decotti di queste piante vengono utilizzati per risciacqui, “bagni” e lozioni per malattie infiammatorie del cavo orale, mal di gola, faringiti, ustioni e screpolature della pelle. Per le malattie gastrointestinali, viene utilizzato per via orale.

Le sostanze inorganiche in piccole concentrazioni hanno un effetto astringente e in alte concentrazioni hanno un effetto cauterizzante (si formano albuminati, le proteine ​​precipitano). Hanno un effetto abbronzante e seccano la mucosa. In questo caso si possono formare delle crepe che ne limitano l'utilizzo nello studio dentistico. Gli astringenti di natura organica non hanno un effetto abbronzante pronunciato, seccano meno i tessuti, sono più preferibili nel trattamento di stomatite, gengivite, glossite, parodontite e altri processi infiammatori nella cavità orale.

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Anestetici locali sono bloccanti dei canali del sodio nelle terminazioni nervose sensoriali e nei conduttori. Da un punto di vista chimico, questi farmaci sono sali di basi deboli, la cui proprietà è una buona solubilità in acqua. Quando introdotto nei tessuti, l'anestetico locale si idrolizza con rilascio della base anestetica che, per lipotropia, penetra nella membrana delle fibre nervose e si lega ai gruppi terminali di fosfolipidi dei lembi del canale del sodio, interrompendo la capacità di generare un potenziale d'azione .

Il grado di penetrazione dipende dalla ionizzazione, dalla dose, dalla concentrazione, dal sito e dalla velocità di somministrazione del farmaco e dalla presenza di un vasocostrittore, solitamente utilizzato come adrenalina. Quest'ultimo rallenta il flusso dell'anestetico nel sangue, riduce la tossicità sistemica e ne prolunga l'effetto. Il rilascio della base anestetica avviene più facilmente a valori di pH dell'ambiente leggermente alcalini, pertanto, in condizioni di acidosi tissutale dovuta ad infiammazione, la penetrazione dell'anestetico attraverso la membrana delle fibre nervose rallenta e il suo effetto clinico diminuisce.

Gli anestetici locali si dividono in due gruppi in base alla loro struttura chimica: esteri e ammidi. Il gruppo degli esteri comprende novocaina, anestesina, dicaina e benzofurocaina. Le ammidi includono: lidocaina, trimecaina, mepivacaina, prilocaina, bupivacaina, etidocaina, articaina. Gli anestetici locali sono classificati in base alla durata dell'azione: I) ad azione breve (30 minuti o meno) - novocaina, mepivacaina; 2) azione media (1-1,5 ore) - lidocaina, trimecaina, prilocaina, articaina; 3) ad azione prolungata (più di 2 ore) - bupivacaina, etidocaina. Quando si sceglie un farmaco, tenere conto della durata dell'intervento imminente, della possibilità di utilizzare un vasocostrittore e dell'anemnesi allergica del paziente. In odontoiatria, insieme all'anestesia superficiale (applicazione), di infiltrazione e di conduzione, vengono utilizzati metodi di somministrazione intraligamentare, intrapulpale e intraossea di anestetici locali. Sono stati sviluppati anche metodi per il blocco prolungato della conduzione del 2o e 3o ramo del nervo trigemino.

Per l'anestesia topica della mucosa e della superficie della ferita vengono utilizzati farmaci che penetrano bene nel tessuto e creano una concentrazione efficace nella membrana delle fibre nervose e delle terminazioni sensoriali. Per tale anestesia vengono utilizzate dicaina, piromecaina, anestesia e lidocaina.

Novocaina, trimecaina, lidocaina, mepivacaina, prilocaina, bupivacaina, etidocaina e articaina sono utilizzate per l'anestesia di infiltrazione e di conduzione.

Per il blocco prolungato della conduzione del 2o e 3o ramo del nervo trigemino, vengono utilizzate lidocaina e articaina, per l'anestesia intraligamentare - articaina, lidocaina, mepivacaina in un volume di 0,2-0,3 ml.

Novocaina(soluzione allo 0,5-2%) viene utilizzata mediante elettroforesi (dal polo positivo) per la nevralgia del trigemino, la parestesia e la malattia parodontale. La dicaina è prescritta per l'iperestesia dei tessuti dentali duri sotto forma di soluzione al 2-3%, l'anestesia è prescritta per il trattamento della glossite desquamativa (sotto forma di sospensione con esametilentetramina).

Anestesina(Anestesio). Sinonimi: Aethylis aminobenzoas, Benzocaina.

effetto farmacologico: provoca l'anestesia superficiale della pelle e delle mucose.

Indicazioni: utilizzato per stomatite, alveolite, gengivite, glossite e per l'anestesia topica.

Modalità di applicazione: in odontoiatria vengono utilizzati per via topica sotto forma di unguento o polvere al 5-10%, soluzioni oleose al 5-20%, nonché compresse da 0,005-0,01 g (per succhiare). La dose massima per uso topico è di 5 g (25 ml di una soluzione oleosa al 20%). Incluso nel (3%) dell'unguento antiustione "Fastin".

Effetto collaterale: Se applicato su un'ampia superficie a causa dell'assorbimento, può causare metaemoglobinemia.

: si manifesta con un indebolimento dell'effetto dei sulfamidici. Un aumento dell'effetto si osserva dopo l'uso preliminare di sonniferi e tranquillanti.

Controindicazioni: non usare in caso di ipersensibilità individuale, trattamento con farmaci sulfamidici.

Modulo per il rilascio: polvere, compresse (0,3 g).

Condizioni di archiviazione: in un luogo fresco e asciutto. Elenco B.

Rp: Anestesini 3.0
Dicaini 0,5
Mentoli 0,05
Aetheris pro narcosi 6.0
Spiritus aethylici 95% 3.3
Cloroformii 1.0
M.D.S. Per l'anestesia superficiale della mucosa.
Rp: Mentoli 1,25
Anestesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Liquido secondo L. A. Khalafov per l'anestesia applicativa dei tessuti dentali duri.
Rp: Anestesini 1.0
01. Persicorum 20.0
Rp: Anestesini 2.0
Glicerina 20.0
M.D.S. Per l'anestesia della mucosa.

Benzofurokai(Benzofu rocaipum).

effetto farmacologico: è un anestetico locale con una componente analgesica centrale.

Indicazioni: in odontoiatria viene utilizzato per l'anestesia da infiltrazione, per la pulpite, la parodontite, per l'apertura di ascessi e per alleviare il dolore postoperatorio. Può essere utilizzato anche per alleviare il dolore spastico nelle coliche renali ed epatiche, nei dolori traumatici.

Modalità di applicazione: per l'anestesia da infiltrazione e altri Indicazioni m iniettare 25 ml di soluzione all'1%, a questa soluzione è possibile aggiungere adrenalina cloridrato allo 0,1%. Per alleviare il dolore, vengono prescritti 0,1-0,3 g (10-30 ml di soluzione all'1%) per via intramuscolare e endovenosa 1-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 100 ml di una soluzione all'1% (1 g del farmaco). Quando somministrata per via endovenosa, la soluzione del farmaco viene diluita in una soluzione isotonica di cloruro di sodio o in una soluzione iniettabile di glucosio al 5%. La velocità della flebo endovenosa è di 10-30 gocce al minuto.

Effetto collaterale: Con la somministrazione endovenosa rapida si verificano vertigini, debolezza, nausea e vomito.

Controindicazioni: patologia del fegato e dei reni, accidenti cerebrovascolari, blocco atrioventricolare.

Interazione con altri farmaci: le soluzioni di benzofurocaina non sono combinate con farmaci che hanno una reazione alcalina.

Modulo per il rilascio: soluzione all'1% in fiale da 2, 5 e 10 ml.

Condizioni di archiviazione: in luogo protetto dalla luce. Elenco B.

Bupivacaina cloridrato(Bupivacaina cloridrato). Sinonimi: Anecaina, Marcaina, Duracaina, Narcaina.

effetto farmacologico: anestetico locale del gruppo aminoammidico, è un analogo butilico della mepivacaina. Anestetico a lunga durata d'azione (fino a 5,5 ore con anestesia di conduzione e 12 ore con anestesia di infiltrazione). Agisce più lentamente delle soluzioni di lidocaina, mepivacaina e citanest. È 6-16 volte più attivo e 7-8 volte più tossico della novocaina. Ha un forte effetto vasodilatatore e viene quindi utilizzato in combinazione con l'adrenalina. In odontoiatria viene utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,5%. L'effetto anestetico avviene rapidamente (entro 5-10 minuti). Il meccanismo d'azione è dovuto alla stabilizzazione delle membrane neuronali e alla prevenzione della comparsa e della conduzione dell'impulso nervoso. L'effetto analgesico continua dopo la cessazione dell'anestesia, riducendo la necessità di sollievo dal dolore postoperatorio. Metabolizzato nel fegato, non scomposto dalle esterasi plasmatiche.

Indicazioni: utilizzato per l'analgesia postoperatoria, i blocchi terapeutici, l'anestesia durante gli interventi chirurgici, quando non è necessario il rilassamento muscolare, nonché per l'anestesia di infiltrazione e di conduzione.

Modalità di applicazione: per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,125-0,25%. Se non viene utilizzata l’adrenalina, la dose totale massima di bupivacaina può arrivare fino a 2,5 mg/kg di peso corporeo. Aggiungendo adrenalina alla soluzione (in rapporto 1:200.000), la dose totale di bupivacaina può essere aumentata di 1/3.

Per l'anestesia di conduzione, vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5% nella stessa dose totale dell'anestesia di infiltrazione. Con l'anestesia dei nervi misti, l'effetto si sviluppa dopo 15-20 minuti e dura 6-7 ore.

Per l'anestesia epidurale utilizzare una soluzione allo 0,75% nella stessa dose totale del farmaco.

Effetto collaterale: il farmaco è generalmente ben tollerato, ma in caso di sovradosaggio massiccio si verificano depressione del sistema nervoso centrale, perdita di coscienza e arresto respiratorio. Possibile diminuzione della pressione sanguigna, tremore, depressione dell'attività cardiaca fino all'arresto cardiaco. Quando si aggiunge l'adrenalina alle soluzioni, è necessario tenere conto dei suoi possibili effetti collaterali (tachicardia, aumento della pressione sanguigna, aritmie).

Interazione con altri farmaci: non influenza l'effetto antimicrobico dei sulfamidici (a differenza della novocaina). Se usato contemporaneamente ai barbiturici, la concentrazione di bupivacaina nel sangue può diminuire.

Modulo per il rilascio: 0,25; Soluzioni allo 0,5 e 0,75% in fiale, flaconi da 20, 50 e 100 ml.

L'anecaina è una soluzione iniettabile in flaconi da 20 ml, in una confezione da 5 pezzi (1 ml contiene 5 mg di bupivacaina cloruro).

Condizioni di archiviazione: elenco B.

Dicaine(Dicaino). Sinonimi: Tetracaina (Tetracainum), Rexocaina (Rexocaina).

effetto farmacologico: è un anestetico locale, di attività superiore alla novocaina, ma più tossico. Ben assorbito attraverso la mucosa.

Indicazioni: utilizzato per stomatite, alveolite, gengivite, glossite, per l'anestesia locale dei tessuti dentali duri, come parte di paste per la devitalizzazione della polpa, con aumento del riflesso del vomito prima di prendere impronte o eseguire radiografie intraorali per anestetizzare il sito di iniezione.

Modalità di applicazione: applicato sulla mucosa sotto forma di 0,25; 0,5; Soluzioni all'1 e al 2% o strofinate sui tessuti dentali duri.

Effetto collaterale: Il farmaco è tossico; l'intossicazione provoca agitazione, ansia, convulsioni, difficoltà respiratoria, insufficienza cardiovascolare, ipotensione, nausea e vomito. Localmente, può verificarsi un effetto citotossico nello strato epiteliale e negli strati più profondi.

Interazione con altri farmaci: indebolisce l'effetto dei farmaci sulfamidici. Un aumento dell'effetto si osserva dopo l'uso preliminare di sonniferi e tranquillanti.

Controindicazioni: non utilizzare in caso di intolleranze individuali, prescrizione medica, sulfamidici.

Modulo per il rilascio: polvere, soluzioni di varie concentrazioni (0,25; 0,5; 1; 2%).

Incluso nei farmaci combinati;

— pasta fibrosa “Anesthopulpe”, composta da diversi componenti (tetracaina cloridrato - 15 g, timolo - 20 g, guaiacolo - 10 g, riempitivo fino a 100 g - per 100 g), cotta in barattoli da 4, 5 g. effetto anestetico e antisettico e viene utilizzato principalmente come analgesico nella preparazione di una cavità cariata senza pretrattamento e come rimedio aggiuntivo dopo il trattamento meccanico di una cavità cariata nel trattamento della pulpite (una palla viene posizionata nella cavità, lavata con una soluzione di perossido di idrogeno dopo aver rimosso la dentina "Anestopulp" e chiuso con un'otturazione temporanea);

- Perilene ultra - un mezzo per l'anestesia superficiale (composizione per 100 g; tetracaina cloridrato - 3,5 g, ETIL para-aminobenzoato - 8 g, olio di menta piperita - 3 g, riempitivo fino a 100 g), in flaconi da 45 ml.

Progettato per eliminare la sensibilità e il trattamento antisettico della mucosa prima delle iniezioni, anestesia superficiale per la rimozione dei denti da latte e della placca dentale, adattamento di strutture di protesi fisse (corone, ponti, ecc.), soppressione del riflesso del vomito durante la presa di impronte, apertura di ascessi sotto la mucosa, anestesia aggiuntiva durante l'estirpazione della polpa.

Modalità di applicazione: lubrificare la mucosa precedentemente asciugata con un tampone arrotolato in una palla, imbevuto di perilene ultra:

— Peryl-spray: un flacone in una confezione aerosol con una capacità di 60 g (3,5% di tetracaina cloridrato).

Condizioni di archiviazione: in un contenitore ben chiuso. Elenco A.

Rp: Dicaini 0,2
Fenoli puri 3.0
Cloroformii 2.0
M.D.S. N. liquido secondo E.E. Platonov
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2.0
M.D.S. Liquido n. 2 secondo E. E. Platonov.

Modalità di applicazione: I liquidi n. 1 e n. 2 vengono miscelati e strofinati con un batuffolo di cotone sulle superfici sensibili dei denti. Lidocaina. Sinonimi: Xylocaine, Xycaine, lidocaina cloridrato, lignocaina cloridrato (Lignocain HC1), lidocaton.

effetto farmacologico: è un anestetico locale del gruppo ammidico, un derivato ammidico della xilidina. L'effetto anestetico è 4 volte maggiore di quello della novocaina, la tossicità è 2 volte superiore. Viene assorbito rapidamente, si decompone lentamente e agisce più a lungo della novocaina, solitamente 1-1,5 ore. Viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Stabilizza le membrane cellulari, blocca i canali del sodio. L'aggiunta di adrenalina prolunga l'effetto del farmaco del 50%. La lidocaina viene metabolizzata principalmente nel fegato ed escreta attraverso i reni.

Indicazioni: utilizzato per l'applicazione, l'infiltrazione o l'anestesia di conduzione prima dell'estrazione del dente, incisioni e altre operazioni dentali, prima della preparazione dei tessuti duri e della devitalizzazione della polpa dentale, prima del trattamento di stomatiti e parodontopatie, prendendo impronte e ottenendo fotografie intraorali con un aumento del riflesso del vomito (in quest'ultimo caso può essere utilizzato (Quando si utilizzano materiali da impronta elastici, non utilizzarli per la presa delle impronte in gesso per evitare l'aspirazione di pezzetti di gesso). Utilizzato per l'intolleranza alla novocaina. Una soluzione al 10% viene utilizzata per via intramuscolare come agente antiaritmico.

Modalità di applicazione: per l'anestesia viene utilizzato per via intramuscolare, sottocutanea, sottomucosa sotto forma di soluzioni allo 0,25-0,5-1-2%, unguento al 2,5-5%, aerosol al 10%. Il farmaco deve essere somministrato lentamente con aspirazione preliminare o continua per evitare l'iniezione intravascolare accidentale. Nella maggior parte dei casi, per ottenere un effetto analgesico ottimale, si consiglia di somministrare 20-100 mg ad adulti fisicamente sani e 20-40 mg ai bambini sotto i 10 anni di età. Dopo l'applicazione della lidocaina sotto forma di aerosol sulla mucosa orale, viene fornita l'anestesia locale per 15-20 minuti. In caso di aumentata sensibilità della dentina, prima di applicare e fissare le protesi fisse, è meglio utilizzare una soluzione riscaldata al 10% piuttosto che un aerosol, poiché l'olio essenziale di menta piperita contenuto nell'aerosol irrita la polpa e riduce l'adesione del cemento alla dentina. superficie della ferita della dentina.

Effetto collaterale: La sicurezza e l'efficacia dell'anestesia locale con lidocaina cloridrato dipendono dalla dose e dalla tecnica di somministrazione corrette, dalle precauzioni adottate e dalla preparazione alle cure di emergenza. La lidocaina può causare effetti tossici acuti in seguito a somministrazione intravascolare accidentale, rapido assorbimento o sovradosaggio.

La reazione del sistema nervoso centrale può manifestarsi come agitazione o depressione, ronzio nelle orecchie, euforia, sonnolenza e pallore, nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna e tremori muscolari. Tali fenomeni possono essere più pronunciati (fino al collasso) quando soluzioni concentrate di lidocaina entrano rapidamente nel flusso sanguigno. A questo proposito, durante la somministrazione del farmaco, è necessario eseguire costantemente un test di aspirazione e limitare al minimo gli eventuali movimenti del paziente dopo l'anestesia.

È necessario spiegare ai pazienti come evitare lesioni accidentali alle labbra, alla lingua, alla mucosa buccale e ai tessuti del palato molle dopo l'inizio dell'anestesia. Il pasto dovrebbe essere posticipato fino al ripristino della sensibilità.

Sono possibili reazioni allergiche, ma si verificano meno frequentemente rispetto all'uso della novocaina, sebbene la lidocaina ad alte concentrazioni sia più tossica.

Interazione con altri farmaci: La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici come la tocainide, poiché può verificarsi un aumento degli effetti tossici. Si raccomanda di evitare l'uso di soluzioni contenenti epinefrina nei pazienti che ricevono inibitori delle monoaminossidasi o antidepressivi triciclici, poiché può svilupparsi ipertensione a lungo termine. Quando si utilizza il farmaco con adrenalina durante o dopo l'anestesia per inalazione con alotano, possono svilupparsi varie aritmie cardiache.

Controindicazioni: sconsigliato in caso di miastenia grave, insufficienza cardiovascolare, grave disfunzione epatica e renale, blocco atrioventricolare di grado 11-3, nonché ipersensibilità a questo anestetico. Usare con cautela nei pazienti con ipertensione arteriosa non trattata.

Modulo per il rilascio: la lidocaina domestica viene prodotta sotto forma di soluzione all'1% e al 2% in fiale da 2, 10 e 20 ml; Soluzione al 10% in fiale da 2 ml; Unguento e aerosol al 2,5-5% (lattina da 65 g).

L'analogo importato della lidocaina Xylocaine (Xylocaine) è disponibile senza adrenalina sotto forma di soluzione allo 0,5%, 1% e 2% (1 ml del farmaco contiene rispettivamente 5, 10 e 20 mg di lidocaina cloridrato) e con adrenalina (5 mcg in 1 ml). Nello studio odontoiatrico viene utilizzata principalmente una soluzione al 2% con adrenalina (20 mg/ml + 12,5 μg/ml).

L'analogo importato della lidocaina Xylonor (Xylonor) è disponibile in carpule (scatola da 50 carpule da 1,8 ml, confezionate sottovuoto): ""

— Xylonir senza effetto vasocostrittore (Xylonir sans vasoconstricteur), contenente 36 mg di lidocaina;

— Xylonor 2% speciale (Xylonor 2% speciale), contenente lidocaina cloridrato (36 mg), adrenalina (0,036 mg) e norepinefrina (0,072 mg);

- Xylonor 2% (Xylonor 2% noradrenalina), contenente lidocaina cloridrato (36 mg) e norepinefrina (0,072 mg);

- Xylonor 3% (Xylonor 3% noradrenalina), contenente lidocaina cloridrato (54 mg) e norepinefrina (0,072 mg). Per ottenere l'anestesia, di norma, è sufficiente 1 carpula. La dose massima è di 2 carpule.

La lidocaina fa parte di farmaci combinati che hanno 2 o più principi attivi: lidocaina + benzalconio cloruro (vedi Dinexan A); lidocaina + cetrimide (una sostanza battericida come l'ammonio quaternario), che è raccomandato per l'uso in pazienti con allergie ai derivati ​​dell'acido para-aminobenzoico; viene rilasciato nella seguente forma:

— Xylonor 5%, in flaconi da 12 e 45 ml;

— confetti, 200 pezzi in una bottiglia;

— Xylonor-spray, contiene il 15% di lidocaina (capacità del contenitore dell'aerosol 60 g).

Modalità di applicazione: Xylonor in soluzione e Xylonor gel si applicano sulla mucosa su un batuffolo di cotone; Xylonor in compresse - posto per alcuni secondi sulla mucosa precedentemente asciugata; Xylonor spray - si posiziona la cannula del nebulizzatore a 2 cm dalla mucosa e si effettuano 23 pressioni (1 pressione corrisponde a 8 mg di lidocaina sulla superficie della mucosa con un diametro di 1 cm) in non più di 45 punti diversi di la mucosa durante una visita.

Condizioni di archiviazione: Conservare il farmaco senza adrenalina a temperatura ambiente. Conservare il farmaco con l'adrenalina in un luogo fresco, al riparo dalla luce. Elenco B.

Mepivacaina(Mepivacaina). Sinonimi: Mepicaton, Scandicaine, Scandonest.

effetto farmacologico: anestetico locale di tipo amidico a breve durata d'azione (30 minuti o meno). Utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto anestetico più forte della novocaina. La sua tossicità è inferiore a quella della lidocaina. Rispetto alla novocaina e alla lidocaina, l'effetto anestetico si ottiene più velocemente.

Indicazioni: per l'anestesia locale durante vari interventi terapeutici e chirurgici nella cavità orale, compresa la lubrificazione delle mucose durante l'intubazione tracheale, la broncoesofagoscopia, la tonsillectomia, ecc.

Modalità di applicazione: la quantità di soluzione e la dose totale dipendono dal tipo di anestesia e dalla natura dell'intervento chirurgico o della manipolazione. Per il farmaco "Mepicaton" la dose media è di 1,3 ml, se necessario la dose può essere aumentata. La dose massima giornaliera per adulti e bambini di peso superiore a 30 kg è 5,4 ml; per bambini di peso fino a 20-30 kg - 3,6 ml.

Effetto collaterale: possibile (soprattutto se la dose viene superata o il farmaco entra nel vaso) - euforia, depressione; disturbi della parola, della deglutizione, della vista; convulsioni, depressione respiratoria, coma; bradicardia, ipotensione arteriosa; reazioni allergiche.

Controindicazioni: ipersensibilità ai farmaci anestetici locali di tipo amidico e ai parabeni. Prescrivere con cautela durante la gravidanza e nei pazienti anziani.

Interazione con altri farmaci: Quando la mepivacaina viene utilizzata insieme a beta-bloccanti, calcio-antagonisti e altri farmaci antiaritmici, aumenta l’effetto inibitorio sulla conduttività e sulla contrattilità miocardica.

Modulo per il rilascio: soluzione iniettabile (Mepicaton), in flaconi (1 ml di soluzione contiene 30 mg di mepivacaina cloridrato).

Scandonest - soluzione al 2% in carpule da 1,8 ml (contiene 36 mg di mepivacaina cloridrato e 0,018 mg di adrenalina); Soluzione al 2% in carpule da 1,8 ml (contiene 36 mg di mepivacaina cloridrato e 0,018 mg di norepinefrina tartrato); Soluzione al 3% in carpule da 1,8 ml (contiene 54 mg di mepivacaina cloridrato senza componente vasocostrittore).

Condizioni di archiviazione: in un luogo fresco.

Novocaina(Novocaino). Sinonimi: Procaina cloridrato (Procaini cloridrato), Aminocaina, Pancaina, Sintocaina.

effetto farmacologico: anestetico locale con attività anestetica moderata e un ampio spettro di effetti terapeutici. Riduce l'eccitabilità delle aree motorie del cervello, del miocardio e dei sistemi colinoreattivi periferici. Ha un effetto di blocco dei gangli, compreso un effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia e riduce la formazione di acetilcolina.

Indicazioni: utilizzato per l'anestesia di infiltrazione o conduzione prima della preparazione di tessuti dentali duri, amputazione ed estirpazione della polpa, estrazione di denti, incisioni e altre operazioni dentali, nonché per alleviare il dolore nelle malattie dell'articolazione temporo-mandibolare, stomatite, gengivite, glossite.

Modalità di applicazione: per l'anestesia utilizzare per via intramuscolare, sottocutanea, sottomucosa in concentrazioni dello 0,25% (fino a 500 ml nella prima ora dell'intervento). 0,5% (fino a 150 ml nella prima ora dell'intervento); 1-2% (fino a 25 ml), per il risciacquo della bocca 23 ml di soluzione allo 0,25-5%. Il farmaco viene anche somministrato mediante elettroforesi nell'area dell'articolazione temporo-mandibolare (5-10%) e viene utilizzato anche per sciogliere la penicillina (0,25-0,5%). Durante l'anestesia, è possibile aggiungere 1 goccia di soluzione di adrenalina allo 0,1% a 2,5-3% ml di soluzione di novocaina.

Effetto collaterale: può provocare vertigini, debolezza, ipotensione, reazioni allergiche.

Interazione con altri farmaci: si osserva un aumento dell'effetto dopo l'uso preliminare di sonniferi e tranquillanti. Riduce l'effetto batteriostatico dei sulfamidici.

Controindicazioni: intolleranza individuale.

Modulo per il rilascio: soluzione allo 0,5%, 1% e 2% in fiale da 1, 2, 5 e 10 ml; flaconi con soluzione sterile allo 0,25% e allo 0,5% del farmaco, 400 ml ciascuno; Soluzione allo 0,25 e 0,5% in fiale da 20 ml.

Condizioni di archiviazione: fiale e flaconcini vanno conservati in luogo fresco e al riparo dalla luce. Elenco B.

Piromecaina(Piromecaino).

effetto farmacologico: è un anestetico locale.

Indicazioni: utilizzato per l'anestesia topica per stomatite, gengivite, glossite, pulpite residua, per indebolire l'aumento del riflesso del vomito prima di prendere impronte o eseguire radiografie intraorali, per anestetizzare il sito di iniezione.

Modalità di applicazione: Una soluzione all'1% o un unguento al 5% viene lubrificata sui tessuti orali o la polpa della radice viene anestetizzata attraverso la cavità cariata.

Effetto collaterale: Reazioni infiammatorie acute possono talvolta verificarsi nello stroma del tessuto connettivo sottoepiteliale e nello strato muscolare.

Interazione con altri farmaci: si osserva un aumento dell'effetto dopo l'uso preliminare di sonniferi e tranquillanti.

Controindicazioni: intolleranza individuale e ipersensibilità al farmaco.

Modulo per il rilascio: 0,5%; Soluzione all'1% e al 2% in fiale da 10 ml, unguento al 5% in tubi da 30 g.

Condizioni di archiviazione: elenco B.

Prilocaina(Prilocaina). Sinonimi: Cytanest, Xilonest.

effetto farmacologico: anestetico locale di tipo amidico (derivato della toluidina) con rapida insorgenza d'effetto e durata d'azione media. Il farmaco è circa il 30-50% meno tossico della lidocaina, ma anche meno attivo e con un'azione più lunga. Una soluzione di itanest al 3% con octapressina fornisce un effetto anestetico locale sulla polpa dentale per 45 minuti. A differenza della norepinefrina e dell'epinefrina, l'octapressina non interagisce con gli antidepressivi triciclici. In combinazione con esso, Cytanest non provoca ischemia nel sito di iniezione, quindi l'effetto emostatico non è pronunciato. Se utilizzati a dosi superiori a 400 mg, i metaboliti di Cytanest promuovono la formazione di metaemoglobina.

Indicazioni: utilizzato per l'anestesia di conduzione e di infiltrazione.

Modalità di applicazione: per l'anestesia locale (anestesia di infiltrazione e di conduzione) utilizzare una soluzione al 2-3-4% con adrenalina 1:100.000, 1:200.000, con felipressina (octapressina).

Effetto collaterale: può comparire una malattia che passa rapidamente: mal di testa, brividi, sensazione di ansia. Sono possibili reazioni allergiche.

Controindicazioni: sconsigliato l'uso in caso di ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico, metaemoglobinemia congenita o idiopatica. Dovrebbe essere usato con cautela per alleviare il dolore nei bambini, nelle donne incinte e negli anziani.

Modulo per il rilascio: 1,8 ml carpule, soluzione al 2-3-4% con adrenalina 1:100.000, 1:200.000, con felipressina.

Condizioni di archiviazione

Trimekain(Trimecaino). Sinonimo: mesocaina.

effetto farmacologico: Anestetico locale. Causa insorgenza rapida, conduzione di lunga durata, infiltrazione, anestesia epidurale e spinale. Non irritante e relativamente poco tossico. L'aggiunta di norepinefrina alla soluzione di trimecaina provoca vasocostrizione locale, che porta ad un assorbimento più lento della trimecaina, garantendo un aumento e prolungamento dell'effetto anestetico e una diminuzione dell'effetto sistemico.

Indicazioni: utilizzato per l'applicazione, l'infiltrazione o l'anestesia di conduzione prima dell'estrazione del dente, delle incisioni e di altre operazioni dentali, prima della preparazione dei tessuti duri e della devitalizzazione della polpa dentale, del trattamento di stomatiti e parodontopatie, della presa di impronte e dell'ottenimento di fotografie intraorali con un aumento del riflesso del vomito (nel caso quest'ultimo caso può essere utilizzato per Quando si utilizzano materiali da impronta elastici, non utilizzarli per la presa delle impronte in gesso per evitare l'aspirazione di pezzetti di gesso).

Utilizzato per l'intolleranza alla novocaina.

Modalità di applicazione: per l'anestesia, utilizzare per via intramuscolare, sottocutanea, sottomucosa sotto forma di 0,25; 0,5; 1; Soluzioni al 2%. La dose massima consentita di una soluzione al 2% è 20 ml. Per rallentare l'assorbimento, aggiungere una soluzione di adrenalina allo 0,1% in ragione di 1 goccia per 3-5 ml di anestetico. Per l'anestesia topica dei tessuti dentali duri, viene utilizzato sotto forma di una pasta al 70% (secondo N. M. Kabilov et al.), nonché una soluzione al 10% per l'elettroforesi nella cavità cariata.

Effetto collaterale: può causare pallore del viso, mal di testa, ansia, nausea, reazioni allergiche come orticaria.

Interazione con altri farmaci: vedi Piromecaina.

Controindicazioni: non utilizzare in caso di bradicardia sinusale (meno di 60 battiti/min), blocco cardiaco trasversale completo, malattie epatiche e renali, nonché ipersensibilità al farmaco.

Modulo per il rilascio: soluzione allo 0,25% in fiale da 10 ml, soluzione allo 0,5 e all'1% in fiale da 2,5 e 10 ml, soluzione al 2% in fiale da 1, 2, 5 e 10 ml, soluzione al 2% con soluzione di norepinefrina allo 0,004% 2 ml.

Condizioni di archiviazione: in luogo fresco, al riparo dalla luce.

Elenco B.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Idrocarbonati di sodio 1.0
Lydasi 0.3
Glicerina 5.0
M.D.S. Pasta per l'anestesia applicativa dei tessuti dentali duri. Strofinare sulla superficie della ferita della dentina.
Risultato: Trimecaini 6.0
Dicaini 0.3
Bicarbonici di sodio 1.0
Lydasi 0.2
Glicerina 3.0
M.D.S. Pasta anestetica "Medinalgin-1".

Ultracaina(Ultracaina). Sinonimi: Articaina cloridrato, Ultracain D-S, Ultracain D-S forte, Septanest.

effetto farmacologico: è un forte anestetico locale di tipo amidico a rapida insorgenza d'azione (0,3-3 minuti dopo l'iniezione). L'ultracaina è 6 volte più potente della novocaina e 3 volte più potente della lidocaina e della scandicaina (mepivacaina), grazie alla sua eccezionale diffusione nel tessuto connettivo e osseo. Ciò consente, quando si utilizza l'articaina, di ridurre Indicazioni ai metodi di anestesia di conduzione, che non solo semplifica la tecnica di sollievo dal dolore (ad esempio nei bambini), ma riduce anche la probabilità di potenziali complicazioni associate all'anestesia di conduzione, il numero di morsi postoperatori delle labbra e della lingua.

L'articaina non contiene il conservante paraben, che molto spesso causa reazioni allergiche. Il contenuto di metabisolfito (adrenalina antiossidante), rispetto ad altri anestetici, è minimo (0,5 mg per 1 ml di soluzione). La stabilità dell'anestetico è ottenuta grazie all'alta qualità del vetro, delle parti in gomma della cartuccia e all'elevata purezza chimica della sostanza attiva.

L'inattivazione dell'ultracaina avviene (del 90%) mediante idrolisi nel sangue immediatamente dopo la somministrazione del farmaco, il che elimina praticamente il rischio di intossicazione sistemica in caso di somministrazione ripetuta dell'anestetico durante l'intervento dentale. La durata dell'anestesia locale, a seconda della concentrazione delle soluzioni utilizzate e del metodo di somministrazione, è di 1-4 ore e, oltre alle proprietà anestetiche durante il riassorbimento, può presentare effetti bloccanti i gangli, antispastici e anche lievi effetti anticolinergici.

Indicazioni: utilizzato per infiltrazione, conduzione, epidurale, anestesia spinale. In odontoiatria vengono utilizzati nella preparazione dei tessuti dentali duri per otturazioni, intarsi, mezze corone, corone; durante incisioni della mucosa orale, amputazione ed estirpazione della polpa, estrazione di denti, resezione dell'apice della radice del dente, cistotomia, soprattutto in pazienti con gravi malattie somatiche

Modalità di applicazione: nello studio odontoiatrico si inietta nello strato sottomucoso, intraligamentare, sottoperiosteo, nella proiezione dell'apice radicolare. La dose massima singola del farmaco per gli adulti è di 7 mg/kg di peso corporeo (fino a 7 carpule), ovvero circa 0,5 g di farmaco o 12,5 ml di una soluzione al 4%. Per l'anestesia durante la preparazione dei tessuti dentali duri con somministrazione intraligamentare o sottoperiostale del farmaco, è sufficiente una dose di 0,12-0,5 ml, mentre il tempo affinché si verifichi l'effetto massimo è di 0,4-2 minuti e la durata dell'efficace sollievo dal dolore è di 20-30 minuti. Con l'iniezione endopulvare di 0,06 ml di ultracaina, l'effetto appare dopo 5-6 secondi, la durata dell'anestesia efficace è di 10 minuti. Per la somministrazione sottomucosa vengono utilizzati 0,5-1 ml (l'effetto massimo si verifica dopo 10 minuti e la durata dell'anestesia efficace è di 30 minuti). Per l'anestesia di conduzione vengono somministrati 1,7 ml di ultracaina (l'effetto massimo dell'anestesia si verifica in 10-15 minuti, la durata dell'anestesia efficace è di 45-60 minuti). Quando si rimuovono i denti superiori e i premolari inferiori, nella maggior parte dei casi è sufficiente solo un’iniezione vestibolare.

Effetto collaterale: il farmaco è ben tollerato, ma in caso di sovradosaggio sono possibili nausea, vomito e tremori muscolari. Il riassorbimento massiccio provoca depressione dell'attività cardiaca, diminuzione della pressione sanguigna e depressione respiratoria, compreso l'arresto cardiaco. Non si possono escludere reazioni allergiche e shock anafilattico. Dovrebbero essere presi in considerazione anche gli effetti collaterali dell'adrenalina, inclusa nelle soluzioni Ultracaine D-S e Ultracaine D-S Forte.

Controindicazioni: ipersensibilità all'articaina e all'epinefrina (adrenalina). Data la presenza di epinefrina, ci sono i seguenti

Controindicazioni: insufficienza cardiaca scompensata, glaucoma ad angolo chiuso, tachiaritmia, sindrome di Adams-Stokes, asma bronchiale. La somministrazione endovenosa è controindicata. L'iniezione nell'area dell'infiammazione dovrebbe essere evitata.

Modulo per il rilascio: "Ultracaina A" - soluzione iniettabile all'1 e 2% in fiale da 20 ml (1 ml contiene 10 e 20 mg di articaina e 0,006 mg di adrenalina).

"Ultracaine D-S" - soluzione iniettabile in fiale da 2 ml, carpule da 1,7 ml, in confezioni da 100 e 1000 pezzi (1 ml contiene 40 mg di articaina cloridrato e 6 μg di adrenalina cloridrato, cioè 1:200 000).

"Ultracaine D-S forte" - soluzione iniettabile in fiale da 2 ml, carpule da 1,7 ml in confezioni da 100 e 1000 pezzi (1 ml contiene 40 mg di articaina cloridrato e 12 μg di adrenalina cloridrato, cioè 1:100 000).

Soluzione iniettabile "Ultracaine Hyperbar", contenente 50 mg di articaina e 100 mg di glucosio monoidrato in 1 ml (per l'anestesia spinale).

Condizioni di archiviazione: in luogo protetto dalla luce. Conservare a temperatura non superiore a +25°C. Il farmaco non deve essere congelato o utilizzato scongelato. La soluzione anestetica nella carpula viene conservata per 12-24 mesi. Le carpule parzialmente utilizzate non devono essere conservate per essere utilizzate in altri pazienti a causa del rischio di trasmissione di infezioni.

Disinfezione delle carpule: il tappo di gomma e il cappuccio di metallo devono essere puliti con una garza imbevuta di alcol isopropilico al 91% o alcol etilico al 70% prima dell'iniezione. Non autoclavare né conservare in soluzioni disinfettanti. Quando si utilizza un anestetico confezionato in blister, è garantita la sterilità di ciascuna carpula, eliminando la necessità di ulteriori trattamenti.

Etidocaina(Etidocaina). Sinonimo: Duranest.

effetto farmacologico: è un farmaco anestetico locale (omologo lipofilo della lidocaina). In odontoiatria viene utilizzato sotto forma di soluzione all'1,5% con un vasocostrittore. Per l'anestesia di conduzione nella mascella inferiore è altrettanto efficace della lidocaina al 2%, ma per l'anestesia di infiltrazione nella mascella superiore non fornisce un'anestesia dentale soddisfacente. L'anestesia dei tessuti molli nell'area di infiltrazione è piuttosto lunga: 2-3 ore in più rispetto all'utilizzo di lidocaina al 2% con adrenalina. Ha un pronunciato effetto vasodilatatore.

Indicazioni: utilizzato per l'anestesia di infiltrazione e conduzione.

Modalità di applicazione: per l'anestesia di infiltrazione e conduzione e altri Indicazioni Utilizzo una soluzione all'1,5% con un vasocostrittore (1:200.000).

Effetto collaterale: oltre agli effetti collaterali caratteristici degli anestetici locali di tipo amidico, è possibile il sanguinamento postoperatorio (ad esempio dopo l'estrazione del dente).

Controindicazioni: Non è raccomandato l'uso in caso di traumi chirurgici potenzialmente maggiori dovuti a possibile sanguinamento in pazienti con malattie del sangue, dopo condizioni accompagnate da perdita di sangue, in caso di disfunzione del sistema cardiovascolare, in caso di intolleranza individuale al farmaco e durante gravidanza.

Modulo per il rilascio: soluzione iniettabile all'1,5% con vasocostrittore 1:200 LLC.

Condizioni di archiviazione: a temperatura ambiente.

Guida ai medicinali per il dentista
A cura dello scienziato onorato della Federazione Russa, accademico dell'Accademia russa delle scienze mediche, professor Yu D. Ignatov

Gli anestetici locali o gli anestetici locali includono farmaci che causano una perdita temporanea di sensibilità dovuta al blocco dei recettori sensoriali. Il meccanismo d'azione degli anestetici locali è associato alla capacità di bloccare la conduzione degli impulsi nervosi a livello delle membrane cellulari eccitabili. Interagiscono con i recettori di membrana e interrompono il passaggio degli ioni Na+ attraverso i canali del sodio. Di conseguenza, l'eccitabilità delle terminazioni sensoriali e la conduzione degli impulsi lungo i nervi e i tronchi nervosi nel sito di applicazione diretta vengono bloccati. Causano la perdita della sensibilità al dolore e in alte concentrazioni sopprimono tutti i tipi di sensibilità.

Gli anestetici locali vengono utilizzati per l'anestesia locale (anestesia locale (dal greco aesthesis - dolore e an - prefisso-negazione.) durante gli interventi chirurgici e durante le procedure diagnostiche (broncoscopia, ecc.).

Tipi di anestesia. Superficiale anestesia: un anestetico viene applicato sulla superficie della mucosa dell'occhio, del naso o della pelle, dove blocca le terminazioni dei nervi sensoriali. Viene utilizzato in oftalmologia, nella pratica ORL, per l'intubazione, ecc.

Infiltrazione anestesia – una soluzione a bassa concentrazione di anestetico dello 0,25-0,5% in grandi quantità (fino a 500 ml o più) viene successivamente “impregnata” con la pelle, i muscoli, i tessuti molli, mentre l’anestetico blocca le fibre nervose e le terminazioni nervi sensoriali. Utilizzato per operazioni sugli organi interni.

Conduttore anestesia: un anestetico viene iniettato lungo il nervo e la sensibilità nell'area innervata da esso viene persa. Utilizzato in odontoiatria per piccoli interventi sulle estremità (apertura di criminali, ecc.)

Spinale l'anestesia è un tipo di conduzione, quando una soluzione anestetica viene iniettata nel canale spinale a livello del midollo spinale lombare. L'anestesia avviene negli arti inferiori e nella metà inferiore del busto. Viene utilizzato per interventi sugli arti inferiori e sugli organi pelvici. (Fig.6).

Per ridurre l'assorbimento, la tossicità e prolungare l'azione degli anestetici locali, alle loro soluzioni vengono aggiunte sostanze vasocostrittrici, solitamente del gruppo degli agonisti adrenergici (epinefrina o fenilefrina).

Riso. 6 Tipi di anestesia locale

1 – superficiale; 2 – infiltrazione; 3 – conduttore; 4 - spinale

Gli anestetici locali sono basi e sono disponibili sotto forma di sali solubili di acido cloridrico. Quando introdotti in un ambiente leggermente alcalino dei tessuti (pH = 7,5), l'idrolisi dei sali avviene con rilascio di basi, cioè molecole anestetiche. Se pH = 5,0-6,0, non si verifica l'idrolisi del sale anestetico locale. Ciò spiega il debole effetto anestetico sui tessuti infiammati.

Oltre all'uso di questi farmaci per vari tipi di anestesia, sono ampiamente utilizzati in altri settori della medicina: per il trattamento di malattie della pelle, malattie del tratto gastrointestinale, del retto, aritmie, ecc.

Il primo anestetico utilizzato nella pratica medica fu la cocaina, un alcaloide presente nelle foglie della pianta tropicale di coca. Ha un'elevata attività anestetica, ma anche un'elevata tossicità. Anche con l'anestesia superficiale presenta un effetto di riassorbimento, principalmente sul sistema nervoso centrale. Si sta sviluppando uno dei tipi pericolosi di tossicodipendenza: la cocaineismo. Pertanto, il consumo di cocaina è attualmente limitato.

Procaina(novocaina) fu sintetizzata nel 1905. Ha un'attività anestetica relativamente bassa e una breve durata d'azione - 30-60 minuti

Il vantaggio della novocaina è la sua bassa tossicità. Viene utilizzato principalmente per l'anestesia di infiltrazione (soluzioni allo 0,25%-0,5%) e di conduzione (soluzioni all'1-2%). La novocaina è meno adatta per l'anestesia superficiale, perché scarsamente assorbito dalle mucose.

Effetti indesiderati: diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, debolezza, reazioni allergiche. Controindicazioni: intolleranza individuale.

Benzocaina(anestesia) è un derivato dell'acido para-amminobenzoico, scarsamente solubile in acqua. Pertanto, viene utilizzato solo per l'anestesia superficiale in unguenti, paste, polveri per l'anestesia cutanea, in supposte per emorroidi, ragadi rettali, nonché per via enterale in polveri e compresse per mal di stomaco.

Lidocaina(xilocaina) ha un'attività anestetica 2-4 volte superiore alla novocaina e ha una durata maggiore, fino a 2-4 ore. Utilizzato per tutti i tipi di anestesia. Ha anche un pronunciato effetto antiaritmico (soluzione al 10%).

Effetti indesiderati: con il rapido ingresso dei farmaci nel sangue, si può osservare una diminuzione della pressione sanguigna fino al collasso, un effetto aritmogeno; in caso di intossicazione possono verificarsi sonnolenza, vertigini e visione offuscata.

Trimekain(mesocaina) è simile nella struttura chimica e nelle proprietà farmacologiche alla lidocaina. Viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia, meno efficace per l'anestesia superficiale (sono richieste concentrazioni più elevate - 2-5%). Ha anche un effetto antiaritmico, in questo caso viene somministrato per via endovenosa.

Artikain(ultracaina) ha una bassa tossicità. Viene utilizzato per l'infiltrazione, la conduzione, l'anestesia spinale e per alleviare il dolore nella pratica ostetrica. Effetti collaterali indesiderati : nausea, vomito, convulsioni, aritmia, mal di testa, reazioni allergiche.

Applicabile anche Bupivacaina(Marcaine), Ropivacaina(naropina) per conduzione, infiltrazione, anestesia spinale.

Astringenti

Si tratta di sostanze medicinali che, a contatto con le zone interessate della pelle e delle mucose, denaturano le proteine ​​sulla loro superficie e formano un film protettivo che protegge i recettori sensibili delle fibre nervose dall'irritazione. A questo proposito, l'infiammazione e il dolore sono ridotti. Inoltre, si verifica un restringimento locale dei vasi sanguigni, riducendone la permeabilità.

Gli astringenti vengono utilizzati esternamente sotto forma di lozioni, risciacqui, lavande, polveri, unguenti per malattie infiammatorie della pelle e delle mucose (ulcere, erosioni, ustioni, tonsilliti, ecc.), nonché internamente per malattie dell'apparato digerente.

Diviso in due gruppi:

1. biologico (origine vegetale)

2. inorganico (sintetico)

A biologico includono materie prime vegetali e decotti da esse contenenti tannini: corteccia di quercia, rizomi di cinquefoglia, serpentino, pimpinella, mirtilli, ciliegia di uccello, erba di San Giovanni, ecc. Formano albuminati insolubili con proteine.

Tannino– un tannino presente in molte piante. È una polvere di colore giallo-marrone, facilmente solubile in acqua e alcool. Le sue soluzioni all'1-2% vengono utilizzate per il risciacquo per malattie infiammatorie delle mucose della bocca, del naso, del rinofaringe, soluzioni al 5-10% per lubrificare superfici ustionate, ulcere, crepe, piaghe da decubito, soluzioni allo 0,5% per avvelenamento con sali pesanti metalli e alcaloidi.

Incluso nella combinazione compresse " Tansale», « Tannalbin».

Da inorganico Gli astringenti più comunemente usati sono i farmaci a base di bismuto: Subnitrato di bismuto, Xeroformio, Dermatol. Sono utilizzati in unguenti, polveri per malattie infiammatorie della pelle, nonché per l'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (subnitrato di bismuto e subcitrato - compresse De-nol, Ventrisol), hanno anche un effetto antimicrobico.

Incluso nelle compresse combinate “Vicair”, “Vicalin”.

Allume(solfato di potassio-alluminio) - sotto forma di polveri, soluzioni vengono utilizzate per risciacquo, lavaggio, lozioni, lavande per infiammazioni delle mucose, pelle, sotto forma di matite - per fermare il sanguinamento da graffi e piccoli tagli.

Anestetici (anestetici locali)- un gruppo di farmaci che riducono la sensibilità al dolore, prevenendo l'insorgenza e la conduzione degli impulsi del dolore nel sistema nervoso centrale. Gli anestetici locali vengono classificati secondo due importanti criteri: dalla struttura chimica e dal tipo di anestesia che provocano.

Classificazione degli anestetici locali per struttura chimica

Esteri di acidi aromatici: benzocaina (anestetico); procaina (novocaina); cocaina cloridrato; tetracaina (dicaina). Ammidi degli acidi aromatici sostituite: lidocaina; bupivacaina; articaina; trimecaina; bumecaina, ecc.

Va notato che l'anestesia locale può essere di diversi tipi: superficiale (terminale), infiltrativa e di conduzione. Tutti questi tipi di anestesia, indipendentemente dalle loro caratteristiche, sono dovuti all'azione locale dei farmaci, e quindi dipendono non dalla dose, ma dalla concentrazione attuale dell'anestetico.

Anestesia superficiale caratterizzato da una diminuzione della sensibilità delle terminazioni nervose sulla superficie della mucosa, della ferita o della superficie ulcerosa e si ottiene applicando un anestetico sulla superficie della pelle o delle mucose in una certa concentrazione.

Anestesia per infiltrazione prevede l'immersione sequenziale della pelle e dei tessuti più profondi attraverso i quali passerà l'incisione chirurgica con una soluzione anestetica.

Anestesia di conduzione determinato dalla soppressione della sensibilità lungo la fibra nervosa afferente. Questo tipo di anestesia comprende diversi casi speciali, vale a dire:

• anestesia spinale - anestesia di conduzione a livello del midollo spinale;
• anestesia epidurale (peridurale) - anestesia di conduzione nello spazio sopra la dura madre.

La maggior parte degli anestetici sono selettivi per l'uno o l'altro tipo di anestesia locale. A questo proposito gli anestetici locali vengono classificati in base al tipo di anestesia che provocano.

Classificazione degli anestetici locali in base al tipo di anestesia che provocano

Agenti per l'anestesia terminale (superficiale): benzocaina; tetracaina; cocaina cloridrato; bumecaina. Agenti per l'anestesia da infiltrazione: procaina (novocaina). Agenti per l'anestesia di conduzione: trimecaina; articaina; bupivacaina (principalmente per l'anestesia spinale), ecc. Agenti per tutti i tipi di anestesia locale: lidocaina.

Il meccanismo principale dell’effetto anestetico degli anestetici locali è che bloccano in modo competitivo i canali del sodio voltaggio-dipendenti veloci sulla membrana delle cellule nervose. Ciò interrompe il flusso di ioni sodio nella cellula e, di conseguenza, la depolarizzazione e l'eccitazione della cellula nervosa.

Bisogna tenerne conto anestetici causare il blocco dei canali del sodio solo dal lato interno della membrana cellulare, penetrando nella cellula. A questo proposito, il pH dell'ambiente tissutale in cui viene introdotto l'anestetico è fondamentale per lo sviluppo dell'effetto anestetico, poiché da questo parametro dipende il grado di ionizzazione della molecola anestetica. Solo le sostanze lipofile non ionizzate possono superare la barriera della membrana ed entrare nella cellula.

Poiché quasi tutti gli anestetici locali sono composti basici nella loro struttura chimica, acquisiscono lipofilicità solo in un ambiente leggermente alcalino o neutro. In un ambiente acido, un protone di idrogeno si attacca all'atomo di azoto terziario, le sostanze vengono ionizzate e diventano idrofile. Come risultato di questa modifica, perdono la capacità di passare attraverso le membrane cellulari e quindi bloccano i canali del sodio. È questa caratteristica degli anestetici che spiega la mancanza della loro azione in un ambiente acido durante l'infiammazione, le ferite purulente, ecc.

Per aumentare l'efficacia dell'anestesia e ridurne la tossicità sistemica, la prescrizione di anestetici richiede l'associazione con vasocostrittori (norepinefrina, epinefrina e altri agonisti α-adrenergici). Il fatto è che quando i vasi sanguigni si restringono nell'area in cui viene somministrato l'anestetico, il suo assorbimento nel flusso sanguigno generale diminuisce. Di conseguenza, una maggiore quantità di principio attivo rimane nel sito di applicazione (di conseguenza, l'efficacia aumenta) e una quantità minore viene distribuita in tutto il corpo (la tossicità diminuisce).

Caratteristiche farmacologiche dei singoli anestetici

Procaina (novocaina)- un anestetico ampiamente utilizzato con attività anestetica moderata. Insieme all'effetto principale, ha una serie di effetti di riassorbimento che hanno trovato la loro applicazione in medicina.

(xicaina)- un anestetico universale adatto a tutti i tipi di anestesia locale. Inoltre, la durata dell’anestesia che produce è significativamente più lunga di quella della procaina. Ciò è spiegato dal fatto che la procaina, essendo un estere, nei tessuti e nel sangue è esposta alle esterasi (enzimi che distruggono il legame estere). Inoltre, un'importante proprietà farmacologica della lidocaina è il suo effetto antiaritmico associato al blocco dei canali del sodio nei cardiomiociti.

Benzocaina (anestesia)- anestetico altamente attivo e poco tossico. Tuttavia, è praticamente insolubile in acqua, il che non ne consente l'utilizzo in forme di dosaggio iniettabili. Pertanto, viene utilizzato solo per l'anestesia terminale. È usato localmente e internamente.

Tetracaina (dicaina)- un anestetico altamente efficace ma estremamente tossico. Per questo motivo la tetracaina viene utilizzata solo per l'anestesia terminale nella pratica oftalmica.

Fonti:
1. Lezioni di farmacologia per l'alta formazione medica e farmaceutica / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: casa editrice Spektr, 2014.
2. Elenco di medici e farmacisti / B.Ya Syropyatov. -M, 2005.

introduzione

La maggior parte degli interventi odontoiatrici sono accompagnati da dolore di varia intensità e solo un adeguato sollievo dal dolore, da un lato, riduce la tensione, la paura del paziente e gli impedisce di sviluppare un atteggiamento negativo nei confronti della visita allo studio dentistico, dall'altro protegge il paziente sistema nervoso del medico, fornendo un trattamento migliore e più sicuro. Oggi, l'anestesia locale rimane il modo più conveniente e sicuro per controllare il dolore in ambito ambulatoriale (Matthew S. Retal, 1997).

Negli ultimi anni, la gamma di farmaci anestetici locali sul mercato farmaceutico russo è aumentata in modo significativo, il che facilita la scelta dei mezzi e dei metodi per alleviare il dolore a seconda della posizione, del volume e del dolore dell'intervento pianificato, dell'età del paziente e della presenza di patologia concomitante, e allo stesso tempo aumenta la responsabilità del medico riguardo all'efficacia e alla sicurezza del trattamento. Ciò indica la necessità di migliorare costantemente la conoscenza dei dentisti sulla farmacocinetica e la farmacodinamica dei farmaci anestetici locali, nonché sulle misure relative alla prevenzione e al trattamento delle complicanze causate dal loro utilizzo.

Scienziati domestici coinvolti nella ricerca - A.A. Vishnevskij, A.F. Bizyaev, straniero - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed.

Nel nostro lavoro abbiamo utilizzato informazioni tratte da libri di testo e fonti Internet aperte sul tema dell'anestesia locale e dell'anestesiologia in odontoiatria.

Anestetici locali

Il concetto di anestetico locale

Gli anestetici locali sono sostanze che, se applicate al tessuto nervoso periferico, hanno la capacità di ridurre o sopprimere completamente l'eccitabilità delle terminazioni nervose sensoriali e inibire la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. La comparsa dell'anestesia locale è associata alla scoperta nel 1860 di Niemann, descrizione nel 1880 di V.K. Anrep e l'introduzione nella pratica medica nel 1884 da parte di Kohler della prima droga di questo gruppo: la cocaina. Ma l’elevata tossicità ha ritardato la diffusione del nuovo metodo per alleviare il dolore. Solo con l'avvento della novocaina, sintetizzata nel 1905 da Einhorn, iniziò il periodo di utilizzo diffuso dell'anestesia locale in clinica. La ricerca di nuovi farmaci continuò e nel 1943 Löfgren sintetizzò la lidocaina, che è ancora considerata il farmaco di riferimento per questo gruppo di farmaci.

Gli anestetici locali moderni possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

I. Composto naturale - estere di benzoilecgonina: cocaina.

II. Composti sintetici dell'azoto

1. Composti esterei (derivati ​​del PABA):

a) facilmente solubile in acqua: novocaina (procaina), dicaina (tetracaina);

b) poco solubile in acqua: anestesia (benzocaina), ortocaina.

2. Composti ammidici: lidocaina (Xycaina), trimecaina, etidocaina (Duranest), prilocaina (Citanest), articaina (Ultracaina), piromecaina (Bumecaina), marcaina (bupivacaina).

L'olio di chiodi di garofano, il fenolo, l'aminazina e la difenidramina hanno un certo effetto anestetico locale, ma non sono usati come anestetici locali.

Esistono numerosi requisiti per gli anestetici locali. Questa è un'elevata selettività e una durata d'azione sufficiente, la sua ampia ampiezza. Non dovrebbero irritare il tessuto. È auspicabile che questi agenti restringano i vasi sanguigni o almeno non li dilatino. Devono resistere alla sterilizzazione.

Tutti gli anestetici locali sono costituiti da tre parti: un gruppo amminico idrofilo, una catena alifatica intermedia, che è costruita come esteri o ammidi, e un gruppo aromatico lipofilo.

Tutti gli anestetici locali sono basi scarsamente solubili in acqua. Pertanto vengono utilizzati sotto forma di sali (cloruri), che sono solubili in acqua, ma non hanno effetto anestetico locale. Quest'ultimo appare dopo la dissociazione del sale e il rilascio della base. Questa dissociazione avviene nei tessuti sani che hanno una reazione alcalina (pH 7,4). Nel sito dell'infiammazione, dove si osserva l'acidosi, gli anestetici locali perdono la loro efficacia.

Tabella 1. Classificazione degli anestetici locali in base alla struttura chimica

Pertanto, l'anello aromatico, la catena intermedia e il gruppo amminico svolgono un ruolo decisivo nella manifestazione delle proprietà fisico-chimiche e quindi nella farmacocinetica degli anestetici locali. Allo stesso tempo, la concentrazione del farmaco sul recettore dipende dalla farmacocinetica (assorbimento, legame con le proteine ​​plasmatiche e tissutali, metabolismo ed escrezione), ad es. attività anestetica locale, nonché la capacità di essere assorbita nel sangue e avere un effetto sistemico, compreso quello tossico. Pertanto, quando si scelgono gli anestetici locali, è necessario tenere conto del fatto che la loro struttura chimica e le proprietà fisico-chimiche sono direttamente correlate all'attività terapeutica e alla tossicità dei farmaci e dei loro metaboliti.

Secondo le idee classiche di N.E. Vvedensky, gli anestetici locali influenzano lo stato funzionale delle terminazioni nervose sensoriali e dei conduttori, modificandone la conduttività e l'eccitabilità. I principali conduttori di informazioni sensoriali sono le fibre nervose periferiche dei gruppi A e C. Nei tronchi nervosi misti, le fibre sottili non mielinizzate del gruppo C sono più sensibili all'azione degli anestetici locali, quindi le fibre mielinizzate sottili (gruppo A), che sono eccitate quando viene applicata una forte irritazione e provoca una sensazione di forte dolore. Le fibre mieliniche spesse (gruppo A), capaci di essere eccitate da deboli stimoli tattili, sono meno sensibili all'azione degli anestetici locali, che possono colpirle solo nell'area dei nodi di Ranvier. Poiché l'anestesia completa si ottiene bloccando la conduzione dell'eccitazione lungo tutte le fibre sensoriali, a volte la sensazione di pressione sul tessuto non è completamente alleviata e i pazienti, soprattutto quelli emotivamente labili, la percepiscono come dolorosa. La conduzione degli impulsi lungo i nervi motori non è completamente bloccata dalle dosi abituali di anestetici locali.

Essendo basi deboli, gli anestetici locali sono scarsamente solubili in acqua. Per migliorare la solubilità, vengono utilizzati sotto forma di sali, molto spesso sotto forma di cloridrati stabili in soluzione. In questo caso il pH delle soluzioni commerciali di anestetico locale varia da 3,2 (soluzioni con vasocostrittori) a 6,5 ​​(senza vasocostrittori). Il trasporto dei farmaci attraverso la membrana delle terminazioni nervose e delle fibre, che è basata sulle lipoproteine, dipende dalla lipofilicità. Pertanto, affinché l’effetto anestetico locale si verifichi nei tessuti, è necessario che l’idrolisi del sale avvenga con la formazione di una base anestetica altamente solubile nei lipidi e che penetri nella membrana delle fibre nervose (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D. T., Yamada V. 1970, ecc.).

Poiché la costante di dissociazione (pH) dei principali anestetici locali nelle preparazioni commerciali varia da 7,5 a 9,0, meno del 3% del farmaco è in soluzione come base libera non ionizzata. Per aumentare il contenuto della base anestetica nella soluzione è possibile aumentare il pH della soluzione aggiungendovi, ad esempio, dei bicarbonati in modo da avvicinare il pH della soluzione al pH dell'anestetico. In queste condizioni aumenterà la percentuale della base anestetica nella soluzione, il che accelererà e aumenterà la sua penetrazione nel recettore, ridurrà il periodo di latenza e aumenterà l'intensità del blocco nervoso. Tuttavia, l'aumento del pH riduce la stabilità della soluzione, può causare precipitazioni e renderla inadatta all'uso.

Essendo altamente solubili in acqua, i sali di anestetici locali sono convenienti per l'iniezione e si diffondono facilmente nell'ambiente acquoso dello spazio intercellulare. Questa proprietà dei sali anestetici locali, somministrati in basse concentrazioni e grandi volumi, viene utilizzata quando si esegue l'anestesia da infiltrazione, quando è necessario agire sulle terminazioni delle fibre nervose. Tuttavia, la diffusione di tale soluzione attraverso la membrana della fibra nervosa non sarà sufficiente a bloccarla. Pertanto, per l'anestesia di conduzione, preferiscono utilizzare soluzioni a concentrazioni più elevate, ma utilizzano un volume minore del farmaco iniettato. Nello studio dentistico non vengono utilizzati grandi volumi di anestetici, il che consente l'uso di soluzioni all'1-4% di anestetici locali durante l'esecuzione dell'anestesia di conduzione e di infiltrazione.

L'idrolisi del sale anestetico locale dovrebbe avvenire nei tessuti nel sito di iniezione. A parità di condizioni, quanto più veloce e forte è l'effetto anestetico, tanto maggiore è la concentrazione della base anestetica sul lato esterno della membrana della fibra nervosa, e questa concentrazione dipende dal pH del farmaco e dal pH dei tessuti.

La maggior parte degli anestetici locali hanno una costante di dissociazione (pH) di 7,6-7,8, quindi l'idrolisi procede bene nell'ambiente leggermente alcalino dei tessuti intatti (il valore fisiologico del pH del fluido extracellulare è 7,4). La diffusione dell'anestetico locale nella membrana della fibra nervosa avviene rapidamente, ma solo finché la sua concentrazione all'esterno del nervo è maggiore che all'interno della membrana. Quanto più basso è il pH degli anestetici locali, quanto più si avvicina al pH del mezzo, tanto più la base anestetica si trova all'esterno della membrana e tanto più rapida è la sua diffusione. Pertanto, gli anestetici locali con una costante di dissociazione relativamente bassa (lidocaina, mepivacaina, articaina) agiscono rapidamente (entro 2-5 minuti), mentre i farmaci con un pH più elevato (bupivacaina e soprattutto novocaina, che ha un pH di 8,9) agiscono più lentamente e hanno un periodo di latenza da 8 a 18 minuti. La velocità di insorgenza dell'effetto è influenzata anche dalla dose e dalla concentrazione degli anestetici locali nei tessuti. Pertanto, l'articaina e la lidocaina hanno lo stesso pH, ma l'articaina viene utilizzata come soluzione al 4% e la lidocaina come soluzione al 2%, quindi l'articaina agisce più velocemente.

Nell'Appendice è presentata una classificazione completa dei metodi di anestesia locale utilizzati in odontoiatria.