Дифлюкан от молочницы инструкция. Условия отпуска и цена. Побочное действие Дифлюкан

Противогрибковый препарат.
Препарат: ДИФЛЮКАН®

Активное вещество препарата: fluconazole
Кодировка АТХ: J02AC01
КФГ: Противогрибковый препарат
Регистрационный номер: П №013546/02
Дата регистрации: 06.11.07
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
50 мг

Капсулы твердые желатиновые, №2, с белыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-100» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин.
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №1, с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-150» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
флуконазол
150 мг

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель патентованный синий (Е131).
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

5 мл готовой сусп.
флуконазол
50 мг

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, свободный от видимых загрязнений.

5 мл готовой сусп.
флуконазол
200 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, ксантановая камедь, титана диоксид (Е171), сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый*.

* содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду.

Флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
50 мг

25 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
400 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

200 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Дифлюкан

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Однократный или многократный прием флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Фармакокинетика препарата.

флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.

Распределение

90% равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить наступление Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Были сопоставлены концентрации в слюне и плазме после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в виде суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) и капсулы. Cmax флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала максимальную концентрацию в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенные различия скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух форм выпуска не выявлены.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры:
Возраст
Доза
T1/2 (ч)
AUC (мкг х ч/мл)
11 дней-11 мес
однократно в/в 3 мг/кг
23
110.1
9 мес-13 лет
однократно внутрь 2 мг/кг
25.0
94.7
однократно внутрь 8 мг/кг
19.5
362.5
5-15 лет
многократно внутрь 2 мг/кг
17.4*
67.4*
многократно внутрь 4 мг/кг
15.2*
139.1*
многократно внутрь 8 мг/кг
17.6*
196.1*
Средний возраст 7 лет
многократно в/в 3 мг/кг
15.5
41.6

* - показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг х ч/мл (в пределах 173-385 мкг х ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг х ч/мл (в пределах 292-734 мкг х ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг х ч/мл (в пределах 167-566 мкг х ч/мл) к 13-му дню.

Vd составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1329 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

У пожилых пациентов (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что Cmax достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг.ч/мл, средний T1/2 состалял 46.2 ч.

Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Cmax. Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Показания к применению:

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Дозировка и способ применения препарата.

Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес и при гистоплазмозе - 3-17 мес.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин)
Процент рекомендуемой дозы
>50
100%
50 (без диализа)
50%
Больные, находящиеся постоянно на диализе
100% после каждого сеанса диализа

Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить в/в (в форме раствора для в/в введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.

Капсулы следует проглатывать целиком.

При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Побочное действие Дифлюкан:

Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Противопоказания к препарату:

Одновременное применение цизаприда;

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и лактации.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Особый указания по применению Дифлюкан.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков тахикардию отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Передозировка препаратом:

В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: адекватный эффект может дать симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие Дифлюкан с другими препаратами.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства - производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин: у пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для пересадки костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Фармацевтическое взаимодействие

Дифлюкан - раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме капсул 150 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Сроки у условия храниния препарата Дифлюкан.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности капсул и раствора для в/в введения – 5 лет. Срок годности порошка для приготовления суспензии для приема внутрь – 3 года. Срок хранения готовой суспензии - 14 дней; не следует допускать замораживания раствора и суспензии.

Свечи Дифлюкан - лекарственное средство местного назначения против различных форм кандидоза, которое имеет множество качественных аналогов. Дифлюкан отличается высоким качеством производства и незначительными побочными действиями по сравнению с другими противогрибковыми средствами. Лекарство Дифлюкан оказывает 100% эффект в лечение вагинальных кандидозов, но выпускается в любых формах кроме свечей.

Спасением в данном случае является приобретение качественных аналогов, которые содержат в составе действующее вещество средства Дифлюкан - флуконазол. Он назначается врачом-специалистом и продаётся в аптеках исключительно по рецепту, так как его бесконтрольное применение может привести к необратимым изменениям в организме человека. В данной статье подробно описаны главные свойства Дифлюкана, инструкция по применению, взаимодействие в организме человека с другими лекарственными средствами, его побочные действия и противопоказания.

Особенности Дифлюкан против грибковой инфекции

Лекарство Дифлюкан выпускается в таблетированной, инъекционной, порошковой форме. В виде суппозиториев Дифлюкан не выпускается. Но аптечные сети имеют в продаже очень много аналогов, которые имеют те же действующие ингредиенты, что и Дифлюкан. Он имеет в своём составе средство флуконазол. Действующее вещество Дифлюкан - это продукт синтетического происхождения, который относится к группе противогрибковых средств. Использование Дифлюкан оказывает положительный результат при лечении и профилактики кандидозных инфекций во время пересадки органов, когда функция иммунной системы очень снижена.

Механизм действия Дифлюкан

Входящее в состав Дифлюкана вещество флуконазол оказывает противогрибковое действие как на генерализованные формы кандидозной инфекции, так и на её локальные (местные) формы. Лекарственное средство снижает действие ферментов, обеспечивающих жизнедеятельность грибковых клеток. Также оно увеличивает проницаемость их мембран, что приводит к снижению размножения кандидозных бактерий и их неизбежной гибели. В отличие от других противогрибковых средств Дифлюкан очень избирательно ингибирует цитохром Р450, что означает более бережное отношение к печени и её функции как органа.

Применение различных форм средства Дифлюкан

Лекарство можно приобрести в аптечной сети в виде раствора, капсул или порошка. Каждому типу распространения грибковой инфекции соответствует определённая форма выпуска Дифлюкана, которая эффективна только для него.

Таблетки Дифлюкан зачастую употребляются в случае генерализованной инфекции лёгкого течения или в качестве профилактики при значительном снижении иммунитета организма. Начинают лечение с приёма действующего вещества дозировкой 400 мг однократно, потом в зависимости от тяжести и продолжительности заболевания можно продолжать лечение с дозировкой 50-100-150-200 мг в день на протяжении от 3 до 90 дней в зависимости от свойств возбудителя и степени поражения организма.

Инъекционная форма Дифлюкан содержит физиологический раствор и 200 мг флуконазола. Его применяют внутривенно при тяжёлых формах кандидозной инфекции и в случае необходимости срочной медикаментозной помощи.

Дифлюкан, приобретённый в виде порошка можно применять как внутрь, так и местно. При необходимости можно приготовить из него мазь и использовать как «Крем от грибка кожных покровов и ногтей». Такой способ применения лучше совмещать с приёмом таблетированной формы в дозировке 150 мг 1 раз в 7 дней или 50 мг ежедневно, особенно при поражении кожи и слизистых оболочек. В этом случае лечении продлиться около 12-16 дней, а при тяжёлом поражении кожи стоп понадобится более длительная терапия до полутора месяца.

Показания для применения Дифлюкана

Среди отзывов о лекарственном средстве Дифлюкан часто встречается комментарии с вопросами: «Как быстро действует Дифлюкан?» и «Как принимать правильно, чтоб подействовало?» Ответы на эти вопросы можно найти в данном разделе статьи.

В большинстве случаев Дифлюкан начинает действовать даже при однократном применении дозировкой 400 мг. Дифлюкан уничтожает большую часть грибковой инфекции спустя 12-14 часов после приёма. Но есть заболевания, которые требуют определённой схемы приёма и специфической дозировки.

Дифлюкан может применяться при криптококковых инфекциях кожи, лёгких, головного мозга. Он эффективен у больных с синдромом иммунодефицита и у пациентов с нормальной функцией иммунитета. Пить Дифлюкан при такой патологии нужно начинать с 400 мг, а потом продолжать лечении по 200 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести болезни приём препарата может продолжаться от полутора месяцев до двух. В случае необходимости профилактической терапии криптококкового менингита можно принимать Дифлюкан по 150-200 мг 1 раз в день.

Назначение Дифлюкана при хронических кандидозных поражениях слизистых оболочек различной этиологии способствовало сокращению сроков выздоровления и снижению количества рецидивов инфекции. В среднем лекарство назначают по 50-100 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. В случае необходимости можно использовать дополнительно антисептические вещества местного действия. Для профилактического лечения грибковых поражений слизистых можно принимать капсулы по 150 мг 1 раз в 7 дней до еды.

Чтобы избавиться от вагинального кандидоза (молочницы) необходимо выпить только одну капсулу дозировкой 150 мг до или после еды. Для снижения рецидивов можно применять Дифлюкан однократно в течение 30 дней в дозе 150 мг. При этом не стоит продолжать такую схему дольше 6 месяцев с целью предупреждения развития патологии печени или почек. Применение такой схемы профилактики вагинального кандидоза опасно для людей в возрасте до 18 и после 60 лет. При возникновении кандидоза слизистой головки полового члена можно ограничиться однократным приёмом таблетки дозировкой 150-200 мг.

Важно отметить, что при развитии вагинального кандидоза при лактации или во время беременности не стоит употреблять Флуконазол. Так как приём данного лекарственного средства может плохо сказаться на развитии и здоровье малыша.

Во время менструации необходимо не прекращать использование лекарственных средств, которые содержат Флуконазол, так как месячные будут только провоцировать размножение грибковых бактерий во влагалище.

Урогенитальный кандидоз средней и тяжёлой степени тяжести с тремя и более рецидивами в год отлично поддаётся лечению внутривенными введениями Дифлюкан в комплексе с противовоспалительной, антиоксидантной и витаминной терапией.

При онкопатологии больным очень часто назначают лучевую и химиотерапию, которая снижает иммунитет. Это приводит к активации условно-патогенной флоры в организме, присоединению и проявлению грибковой инфекции. Для профилактики таких состояний необходимо назначать Флуконазол сначала в форме инъекций и постепенно переходить на приём капсул, не снижая дозировку препарата. Начать профилактическую терапию лучше с 200 мг в сутки внутривенно. Потом продолжать по 200-400 мг в сутки внутрь в течение длительного времени.

Фармацевтическое лекарственное средство флуконазол имеет большое количество побочных действий, но при соответствующем применении и соблюдении некоторых правил, можно успешно избежать их проявлений. При необходимости можно снизить дозировку лекарственного средства или заменить другим аналогом.

Со стороны центральной нервной системы часто проявляются головная боль и головокружение. Эти негативные последствия можно избежать, увеличив количество сна и соблюдая щадящий режим нагрузки во время лечения.
Побочные действия со стороны пищеварительной системы зачастую проявляются тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, нарушением стула. Для снижения этих проявлений желательно исключить из рациона питания продукты, которые способствуют газообразованию в кишечнике. При необходимости можно принимать пробиотические вещества, которые улучшат переваривание пищи. Приём флуконазола пожилыми людьми может спровоцировать закрепление стула, в этом случае от запоров помогут микроклизмы и приём в пищу продуктов, обладающих слабительным эффектом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы могут быть нарушения ритмов сердцебиения и периоды повышения артериального давления. Необходимо чётко наблюдать за изменениями состояния здоровья и при необходимости обращаться к доктору.
На кожных покровах могут появляться различного рода сыпи и раздражения, повышение потоотделения. При сильном проявлении таких побочных эффектов нужно прекратить приём лекарственного препарата и заменить его другим представителем этой группы лекарств.
Со стороны липидного обмена может увеличиться показатели холестерина, что негативно скажется на состоянии организма. Поэтому приём флуконазола людям с нарушениями холестеринового обмена не желателен.

Длительный приём флуконазола может негативно сказаться на концентрации трансаминаз в крови, что говорит о нарушении функции печени. Для профилактики этого больным, которым показан длительный приём препарата флуконазол, необходимо хотя бы 1 раз в месяц проходить клиническое обследование в медицинских центрах.

Передозировка лекарства Дифлюкан проявляется как сильное возбуждение психоэмоционального состояния больного. В этом случае необходимо срочно отменить приём препарата, немедленно назначить мощную дезинтоксикационную терапию и тщательно промыть желудок.

Также не стоит исключать немедленных аллергических реакций при введении Дифлюкана внутривенно, которые могут закончиться для больного летально. Поэтому если есть риск развития аллергии, приём препарата стоит начинать под наблюдение медицинских работников.

Противопоказания к применению Дифлюкан или Флуконазол:

Совместное применение флуконазола с терфенадином.
Совместное применение с макролидами (эритромицин), антиаритмическими лекарственными средствами (хинидин), антигистаминными препаратами (астемизол), антипсихотические средства (пимозид), стимуляторами моторики ЖКТ, рвотными средствами (цизаприд).
Сахарный диабет, непереносимость лактозы.
Дети до 3 лет.
Аллергические реакции, хотя бы на одно из веществ, которое входит в состав лекарства.
Кормление грудью.
Беременность.

С осторожностью нужно относиться к назначению флуконазола больным, которые имеют нарушение функции печени, почек, сердца, лёгких. При невозможности отказаться от назначения лекарства Дифлюкан, нужно тщательно следить за показателями работы вышеперечисленных органов и при необходимости назначать симптоматическое лечение, облегчающее состояние больного.

Аналоги Дифлюкана в форме суппозиториев

Лекарственные средства, которые содержат флуконазол:

Микосист;
Флюкостат;
Дифлазон;
Микомакс.

Лекарственные средства, которые содержат другие противогрибковые средства:

Залаин (сертаконазол);
Ливарол (кетоконазол);
Ирунин (интраконазол);
Клотримазол (Нистатин);
Гинезол 7 (миконазол);
Пимафуцин (натамицин);
Флемоксин (фентиконазол).

Свечи Дифлюкан (Флуконазол) против грибковой инфекции

Большинство аптечных сетей позволяют себе пользоваться правилом, принятым для уменьшения количества случаев молочницы среди женщин. Оно заключается в возможности продавать без рецепта Дифлюкан в таблетках дозировкой 150 мг. Это связано с тем, что в описании лекарственного средства есть схема профилактики молочницы однократным приёмом такой дозировки препарата.

Грибковое поражение любой локализации это в первую очередь снижение иммунной системы или механический занос инфекции в большом количестве в места её скопления. Для эффективного лечения лучше использовать комплексный подход. В него будут входить лекарственные вещества местного и общего действия. Также не стоит избегать приёма поливитаминов, антиоксидантной, противовоспалительной и антибактериальной терапии. Хорошим эффектом при комплексном лечении обладает фитотерапия.

Да, лекарственное средство Дифлюкан является лидером среди противогрибковых препаратов, но не стоит зацикливаться исключительно на нём. Есть множество более дешёвых, но столь же эффективных препаратов. Хорошим дополнением для лечения грибковых инфекций стали препараты интерферонов, которые повышают иммунитет и помогают организму бороться с грибковой инфекцией.

Как принимать Дифлюкан при молочнице мужчинам и женщинам?

Лекарственное средство, в состав которого входит активное вещество флуконазол, применяют при грибковых заболеваниях. В медицинской литературе описаны случаи, когда прием одной капсулы препарата Дифлюкан при молочнице избавлял от симптомов заболевания. Прием флуконазола врачи назначают еще до лабораторных исследований. При необходимости терапию корректируют после получения результатов микробиологического посева.

Подходит ли «Дифлюкан» для лечения кандидоза половых органов (молочницы)?

Активный компонент препарата - флуконазол - относится к синтетическим триазолам (противогрибковым средствам). Действующее вещество угнетает метаболизм в клетках гриба, но обладает существенным плюсом в сравнении с другими азолами. Флуконазол не подавляет микросомальные ферменты в клетках печени человека. Препарат «Дифлюкан» вытесняет из клинической практики лекарственные средства на основе кетоконазола, созданные еще в 1977 году. Кетоконазол используется преимущественно местно, при системном применении оказывает токсическое действие на печень.

Пациентов разного пола интересует, можно ли принимать Дифлюкан при молочнице без консультации специалиста, ориентируясь только на появление симптомов. Врачи запрещают заниматься самолечением из-за вреда для здоровья при неправильном определении выборе препарата и его дозировки. В большинстве случаев прием флуконазола обходится без сильных побочных эффектов. «Дифлюкан» при беременности назначают лишь в том случае, если польза для матери превосходит возможный риск для еще не родившегося ребенка.

Препарат «Дифлюкан» эффективен для лечения и профилактики молочницы у женщин и мужчин.

Потенциальное неблагоприятное действие флуконазола:

лекарственный гепатит, нарушение функций печени, вплоть до летального исхода;
высыпания на коже и слизистых (аллергические реакции);
изменение вкуса, тошнота, абдоминальные боли;
головокружение, боли в голове, судороги;
анафилактический шок.

Прием «Дифлюкана» противопоказан, если у пациента гиперчувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата.

«Дифлюкан» - это серия средств, выпускаемых американским фармацевтическим брендом Pfizer («Пфайзер»). На аптечных полках можно найти препарат в форме капсул 50, 100, 150 мг, суспензии 50 мг, раствора для внутривенных инфузий 2 мг/1 мл (по 50 и 100 мл во флаконе). Торговые названия медикаментов на основе флуконазола у других компаний: «Флуконазол», «Фуцис», «Микомакс», «Микофлюкан», «Микосист». Принято считать, что оригинальный препарат - наиболее эффективный, однако его цена в 2–5 раз выше, чем дженериков.

Как пить Дифлюкан при молочнице?

Как правило, для лечения кандидоза половых органов однократно принимают флуконазол. Специалист назначает активное вещество в необходимой дозировке, выбирает и рекомендует лекарственную форму. Суточное количество препарата врач определяет в зависимости от тяжести течения заболевания у конкретного пациента. Из лекарственных форм наиболее подходят капсулы, но можно принимать суспензию, приготовленную из порошка. Реже терапию проводят раствором для внутривенного введения.

Для лечения молочницы у женщин и мужчин назначают однократный прием одной капсулы «Дифлюкана» 0,15 г. Препарат в этой дозировке отпускается в аптеках без рецепта. Если у пациента кандидоз переходит в хроническую форму с частыми обострениями, то рекомендуется принимать флуконазол 0,15 г один раз в месяц на протяжении 4–6 месяцев.

Длительность лечения «Дифлюканом» определяется тяжестью симптомов - клинической картиной молочницы.

При генерализованной форме кандидоза назначают прием 0,4 г флуконазола в первый день. В дальнейшем, при необходимости, - 0,2 г. Для профилактики рецидивов кандидоза назначают 0,15 г флуконазола один раз в неделю.

Как быстро действует Дифлюкан при молочнице?

Флуконазол эффективен против дрожжей и дрожжеподобных грибов, возбудителей дерматофитии и микроспории. Все сказанное в равной степени относится к приему капсул, суспензии и внутривенному введению «Дифлюкана». Готовят суспензию из порошка во флаконе, добавляя при встряхивании необходимое количество кипяченой воды. При каждом приеме следует взбалтывать средство. Хранить суспензию можно не более двух недель

Если принять капсулу «Дифлюкан», то уже через 30–90 минут активное вещество достигает концентрации, необходимой для уничтожения инфекционного агента.

Флуконазол быстро всасывается в кишечнике при употреблении препарата «Дифлюкан» внутрь. Пища не влияет на этот процесс, но рекомендуется принимать капсулы или суспензию после еды. Флуконазол быстро проникает в ткани и жидкости организма, достигая равной концентрации в слюне, крови, коже. Выводится флуканозол почками в практически неизмененной форме.

Дифлюкан при молочнице

Международное непатентованное названия Дифлюкана – Флуконазол. Это противогрибковый триазольный препарат. Механизм действия Дифлюкана обусловлен нарушением синтеза эргостерола, который входит в состав клеточной мембраны грибов. Дифлюкан считается одним из наиболее эффективных противогрибковых препаратов, которые применяются при лечении молочницы.

Удобство данного препарата еще в том, что достаточно одного приема, чтоб избавиться от такого коварного заболевания как кандидоз (молочница). Давайте вместе разберемся в тонкостях столь известного и популярного лекарственного противогрибкового средства.

Состав и действие противогрибкового препарата

Эффективен Дифлюкан при оппортунистических микозах, в том числе генерализованный кандидоз со сниженным иммунитетом, криптококковой инфекции, эндемических микозах. Фармокинетика Дифлюкана схожа при внутривенном введении и приеме во внутрь. Препарат хорошо всасывается, его уровень в плазме превышает 90%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание препарата. Введение ударной дозы в первый день, который превышает в два раза обычную суточную дозу, делает возможным достижение равновесной концентрации ко второму дню (90%).

Какие заболевания лечит дифлюкан

Данный препарат принимаю при таких заболеваниях:

Генитальный кандидоз (острый и рецидивирующий вагинальный), кандидозный баланит.
Кандидоз слизистых оболочек (полости рта, пищевода, бронхо-легочные инфекции неинвазивного типа, кандидурия, хронический атрофический кандидоз полости рта), профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных ВИЧ-инфекцией.
Генерализованный кандидоз, кандидемию, диссеминированный кандидоз и др. формы кандидозной инфекции инвазивного типа (эндокарда, инфекции брюшины, дыхательных и мочевых путей).
У больных со злокачественными опухолями как профилактика грибковых инфекций.
Микоз кожи (тела, стоп, паховой области, кожные кандидозные инфекции).
Гистоплазмоз, кокцидиодомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз.

Как принимать Дифлюкан

Если Дифлюкан в капсулах, принимать внутрь не разжевывая. Если в виде суспензии – также внутрь. Внутривенные инфузии – внутривенно. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других исследований. Суточная доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания. При вагинальном кандидозе бывает эффективным однократный прием препарата. Если заболевание носит повторную форму, лечение необходимо продолжать до исчезновения клинических проявлений признаков грибковой инфекции.

Применение Дифлюкана взрослыми пациентами:

При баланите и вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150мг. Для снижения рецидивов принимают один раз в месяц в дозе 150 мг (курс профилактики – 3-6 месяцев).
При диссеминированном кандидозе, кандидемии доза составляет 400 мг в первый день, а затем по 200 мг в день.
При кандидозе орофарингеального типа назначают по 50-100 мг один раз в день (курс – 7-14 дней). При атрофическом оральном кандидозе, который связан с зубными протезами и их ношением, препарат принимают по 50 мг один раз в день (курс – 14 дней) совместно с местными антисептическими препаратами.
При азофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек принимают по 50-100 мг в день (курс -14-30 дней).
Для профилактики кандидоза (молочницы) принимают по 50-400 мг один раз в день. С высоким риском генерализованной инфекции рекомендуемая доза – 400 мг в день. Курс – несколько дней до прогнозированного развития нейтропении.
При инфекциях кожи: гладкой, паховой, при кандидозных инфекциях прием составляет – 150 мг один раз в неделю либо 50 мг один раз в день (курс – 2-4 недели). При микозах стоп, курс составляет до полутора месяцев.
При кокцидиодомикозе – 2-17 месяцев. При паракокцидиоидомикозе – 1-16 месяцев. При споротрихозе – 3-17 месяцев.

При терапии детей, суточная доза не должна превышать назначенную врачом. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуют 3 мг в день. При терапии генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции, доза – 6-12 мг в день в каждом индивидуальном случае заболевания ребенка.

Новорожденным Флуконазол выводится медленно в течение 2 недель, после выдерживают интервал в 72 часа между введением препарата. В возрасте 3 и 4 недель – вводят дозу с интервалом 48 часов.

Применение Дифлюкана при беременности . Применение возможно в тех случаях, когда инфекция угрожает жизни и польза для матери превосходит риск для плода. В период терапии Дифлюканом кормить грудью малыше нельзя.

Побочные действия применения Дифлюкана

Головная боль – один из побочных действий препарата

Головная боль, головокружение.
Изменение вкуса, судороги.
Диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеороизм и рвота.
Гепатотоксичность, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз, гепатит, желтуха.
Алопеция, эксфолиатывные кожные заболевания, токсический некролиз эпидермиса и сыпь.
Нейропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Анафилаксия (отек лица, крапивница, зуд).
Повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Противопоказания применения дифлюкана

Одновременный прием с Астемизолом, Цизапридом и Терфенадином.
При беременности и лактации.
Повышенная чувствительность к препарату либо близким по структуре соединениям азольного состава.
Повышенная чувствительность к Флуконазолу и производным в анамнезе.

Особые указания к применению

Применение Дифлюкана при нарушениях почек и печени. Иногда применение сопровождалось токсическими изменениями печени, особенно у больных с сопутствующими заболеваниями. Если какие-либо замечены изменения в работе печени и почек препарат необходимо отменить.

Препарат Флуконазола хранят при температуре от 5 до 30? С. Срок годности в капсулах – 5 лет, порошка – 3 года.

При передозировке Дифлюкана усиливаются все вышеперечисленные побочные эффекты. Если передозировка значительная, тогда возможно появление психоза с галлюцинациями. В этом случае необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Если состояние крайне тяжелое, немедленно вызывать врача.

Все рекомендации по поводу лекарственного препарата Дифлюкан, даны с ознакомительной целью. Как видите у этого препарата многочисленные противопоказания, поэтому назначения может сделать только врач на основании диагностирования и лабораторных исследований. Исследования необходимы, поскольку в некоторых случаях молочница, вызванная дрожжевыми грибками рода Candida не всегда чувствительна к Дифлюкану, и тогда лечение назначают иными препаратами. Будьте бдительны и не занимайтесь самолечением.

Как принимать Дифлюкан при молочнице у женщин?

Молочница - это дискомфортный недуг, который требует незамедлительного лечения. Лекарство «Дифлюкан» (инструкция по применению при молочнице у женщин будет описана ниже) является идеальным и быстрым решением этого вопроса.

Общая характеристика препарата

«Дифлюкан» входит в группу противогрибковых препаратов и производится в нескольких формах: капсулообразные таблетки, порошок для приготовления суспензии, раствор для уколов. Форма лекарственного средства разная, но действующее вещество одинаковое - это флуконазол.

В капсулах содержится 50 или 150 мг действующего компонента. Порошок для суспензии выпускается во флаконах, объем которых 5 мл, внешне он белого цвета, без запаха. В 1 мл готовой суспензии входит 10 мг флуконазола.

Инъекционный раствор продается в стеклянных флаконах с разным объемом: 50, 100, 200 мг. В 1 мл такого раствора есть 2 мг главного вещества, а еще дополнительные компоненты: натрия хлорид и очищенная вода.

«Дифлюкан» при молочнице быстро всасывается из пищеварительной системы и начинает действовать уже спустя 1–1,5 часа после приема. Пища никак не воздействует на результативность препарата.

После приема «Дифлюкана» не образуется активных метаболитов; выводится медикамент через 30 часов почками в неизмененном виде. Вследствие такой длительной концентрации в крови «Дифлюкан» от молочницы можно принимать 1 раз в сутки.

Когда назначают препарат?

Данное лекарственное средство имеет широкий спектр действия. Конечно, чаще всего оно применяется женщинами от молочницы, но также его назначают и в хирургии, и в терапии, и в дерматологии. Когда снижается иммунитет, в организме начинает развиваться условно-патогенная микрофлора, и грибки этому не исключение. Они начинают размножаться на всех участках кожи и слизистой. В таких случаях прием антигрибковых препаратов незаменим.

Исходя из этого, показаниями к приему «Дифлюкана» являются следующие патологические процессы:

влагалищный кандидоз;
грибок кожных покровов;
онихомикоз;
кандидоз слизистой рта, глотки;
баланит, вызванный инфекцией грибка;
микозы стопы и ногтей;
кандидурия и кандидемия - появление дрожжеподобных грибов в крови и моче.

Также действия препарата могут быть направлены для профилактики при онкологических недугах на фоне химиотерапии.

Когда нельзя употреблять медикамент?

Таблетки или друга лекарственная форма препарата должны быть назначены только специалистом после проведенного обследования. Пациент должен ознакомиться перед началом лечения с противопоказаниями лекарства. Они следующие:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
дети до 3-х лет;
лактазная недостаточность.

Также следует с осторожностью начинать курс лечения этим препаратом при таких недугах:

аллергические проявления на главное действующее вещество в виде высыпаний;
сердечно-сосудистые заболевания;
нарушения функции печени и почек;
поражения грибком поверхности кожи и стоп;
водно-солевой дисбаланс в организме.

При беременности и кормлении грудью информации о приеме средства нет. Поэтому такой вопрос должен решаться только с доктором, который перед принятием решения о приеме обязательно оценивает риск для плода.

Правила приема медикамента

Если врач посчитал нужным и назначил «Дифлюкан», инструкция по применению при молочнице и других заболеваниях отличается дозировкой и количеством дней - это нужно учитывать при приеме. Сколько принимать необходимо данное средство при молочнице, интересует многих женщин.

Схема терапии должна быть определена и прописана только специалистом, она индивидуальна для каждого пациента в зависимости от его возраста и состояния. Самостоятельно этого делать ни в коем случае нельзя. Иначе последствия могут быть самыми непредсказуемыми.

При кандидозе влагалища назначается 1 таблетка с дозировкой 150 мг в сутки. Молочница после приема лекарства начнет проходить уже в первый день. Если в течение недели симптомы недуга не прошли, то следует срочно обратиться к врачу за консультацией.

Как правило, если симптоматика влагалищного кандидоза периодами проявляется у женщины, то врач может посоветовать профилактическое лечение. В этих целях необходимо 1 капсулу «Дифлюкана» принимать 1 раз в месяц. Время такого приема составляет несколько месяцев, конкретную цифру может определить только лечащий врач.

Побочные эффекты и аналоги лекарства

После использования «Дифлюкана» возможно проявление таких побочных явлений:

головокружения, головная боль;
нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;
нарушение печеночной функции;
боль в мышцах, слабость;
краснота на коже, сыпь и зуд;
анафилаксия или ангионевротический отек.

В основном все лекарственные формы переносятся пациентами хорошо, но все же не следует забывать и о таких побочных показателях. При их появлении обратитесь в медицинское учреждение.

Если по какой-либо причине от молочницы «Дифлюкан» не помог, то врач может предложить аналог данного препарата.

Такими медикаментозными средствами, которые можно применять при влагалищном кандидозе для женщин считаются «Эконазол» и «Флуконазол».

Запомните! Производить замену может только специалист!

В целом, отзывы врачей, фармацевтов и пациентов о препарате положительные. Они отмечают оригинальность и эффективность лекарства против молочницы. Единственным недостатком считается не слишком низкая цена.

Если вы заметили начало проявления симптоматики молочницы, не следует самостоятельно пытаться лечить ее в домашних условиях. Требуется обратиться к своему лечащему врачу за помощью. Он поставит правильный диагноз и назначит результативное лечение. Ведь болезнь легче вылечить на ранней стадии, чем на запущенной, во время которой проходит молочница уже не так быстро, как в начале ее развития.

venerologia03.ru

Как пить дифлюкан при молочнице?

Основным активным веществом противогрибкового препарата является флуконазол. Принцип его лечебного воздействия заключается в изменении синтеза эргостерола мембранами грибковых клеток. Дифлюкан при молочнице обладает наиболее высокими показателями результативности выздоровления с ограничением возникновения обострений в дальнейшем. Достоинством препарата является его форма выпуска в виде капсулы с удобной суточной дозировкой необходимой концентрации, а именно 150мг активного вещества.

Оптимальный результат в лечении кандидоза можно получить только при правильном приеме лекарственного средства. Индивидуальная дозировка и схема употребления дифлюкана разрабатываются профильным специалистом на основании текущих показателей наблюдаемого патологического процесса.

Его форма выпуска включает пероральные капсулы и раствор для введения через венозную сосудистую сеть. В виде таблеток и внутривагинальных свечей препарат не производится.

Существуют следующие схемы приема дифлюкана при кандидозе слизистых и покровов, выбор конкретной из них зависит от формы течения процесса и его локализации:

Первичное обнаружение на ранних этапах развития молочницы. В этом случае достаточно принять капсулу препарата разово. Его действие быстро устранит причину появления неприятных признаков, а именно остановит рост и размножение флоры дрожжеподобной формы. В течение суток приема полностью исчезают признаки местного воспаления тканей.

При снижении иммунных параметров организма на протяжении длительного интервала времени прием препарата продляется на несколько месяцев. Это обеспечивает профилактический эффект, предотвращая появление обострения молочницы. Дозировка его приема в этом случае составляет 150мг (одна капсула) раз в месяц.

Хроническое течение молочницы и развитие частых рецидивов. Препарат используется для системного лечения патологии, которое длится от 3-х месяцев до года. Ежемесячно принимается одна капсула лекарственного средства.
Поражение слизистой полости рта. Лечение занимает недельный интервал при приеме препарата разово в сутки. В этом случае его дозировку 50 или 150мг врач рассматривает индивидуально, в зависимости от тяжести грибкового поражения.

Использование дифлюкана при молочнице в период вынашивания плода категорически не рекомендуется. При выявлении грибкового поражения в тяжелой форме течения на поздних сроках беременности врач может рассмотреть возможность приема препарата, взвесив риски токсического влияния активного вещества на плод и степень поражения слизистых тканей у матери.

Как быстро действует препарат?

При использовании препарата в лечении кандидоза необходимо учитывать его особенности. Активный компонент дифлюкана достаточно быстро проникает в кровяной поток, поступая в зону грибкового поражения приблизительно за два часа, с достижением за этот промежуток уровня необходимой концентрации, а именно 150мг.

Учитывая выше изложенный процесс, препарат неоспоримо эффективен в лечении следующих состояний:

Генерализованного кандидоза (молочницы).
Криптококковой инфекции.
Различных форм микозов.

При лечении вагинальной формы кандидоза и баланита у мужчин препарат используется разово, в день обнаружения неприятной симптоматической картины при местном раздражении слизистой половых органов. После его однократного приема острая форма признаков воспаления начинает постепенно угасать, с заметным ощущением облегчения к концу суток.

Окончательное восстановление организма занимает несколько дней. В случае продолжения развития патологического процесса с сохранением клинического проявления признаков необходимо обратиться в лечебное учреждение за получением врачебной помощи.

Осложнения и противопоказания

При неправильной схеме приема дифлюкана или индивидуальной непереносимости его активного компонента, могут обнаружиться следующие побочные признаки:

Головокружение и боль в голове.
Изменение вкусового восприятия.
Судорожный синдром.
Разжижение стула, тошнота, рвотные позывы, газообразование.
Высыпания на покровах.
Признаки анафилаксии (крапивница, отечность лицевой зоны, нестерпимый зуд).

Противопоказаниями к применению дифлюкана является сочетанный его прием с цизапридом, астемизолом и терфенадином. Не рекомендуется использовать препарат в период беременности и лактации, а также при гиперчувствительности к его активному веществу.

Необходимо обратить внимание на его употребление при наличии в анамнезе дисфункции почек или печени. При имеющихся патологических нарушениях в указанных сферах, особенно в затяжной форме течения, необходимо завершить лечебную терапию.

Продажа: по рецепту

Срок годности: 60 мес.

Хранение: 15-25С (комнатная температура)

Срок годности: 36 мес.

Отзывы врачей о дифлюкане

Рекомендую только при первичном кандидозе половых органов при условии выявленной чувствительности к флуконазолам. Эффективнее для лечения кандидозного баланопостита. Малоэффективен при рецидивирующем течении. Неоправданно высокая стоимость. Переносимость чаще всего хорошая, но могут проявиться диспептические реакции. Не гарантирует стойкой ремиссии. Необходим профилактический приём в течение нескольких месяцев и в комбинации с наружными препаратами.

Рабочий препарат для лечения кандидозов. В основном использую в педиатрической практике, если присутствует кандидоз рта и глотки, не реагирующий на лечение местными средствами. Не подводил. Переносится хорошо, хотя не скажу, что было очень уж много таких пациентов.

Хотелось бы снизить цену, но эффективность препарата перекрывает этот недостаток.

В целом, надежный и рабочий препарат.

Препарат хорошо зарекомендовал себя для лечения кандидозной инфекции. Для устранения симптомов достаточно однократного приёма данного препарата. Побочных эффектов не отмечалось пациентами, но всё же не рекомендую применять без назначения врача. Хороший и эффективный препарат. В своей практике назначаю довольно часто.

«Дифлюкан» в составе имеет действующее вещество — флуконазол. Противогрибковый препарат, вызывает нарушение биосинтеза в клетках грибов. Применяется при кандидозах различной локализации.

Я использую «Дифлюкан» при грибковых поражениях слизистой оболочки, а так же для профилактики при применении антибиотиков широкого спектра действия после операционных вмешательств.

Препарат «Дифлюкан» представляет собой противогрибковое средство. В своей практике широко использую данный препарат в комплексе лечения пациенток с вагинальным кандидозом, кандидозом слизистых оболочек, для профилактики присоединения грибковой инфекции при применении антибактериальных средств. «Дифлюкан» прекрасно себя зарекомендовал. Хороший препарат.

Удобная форма приёма, оригинальный препарат, превосходящий по эффективности дженерики.

Цена доступна не всем женщинам.

Данный препарат довольно давно использую в своей практики как для лечения вульвовагинального кандидоза, так и для профилактики кандидоза при назначении антибактериальной терапии, удобен в приёме, за свою практику не наблюдала побочных эффектов со стороны данного препарата.

Очень неплохой противогрибковый препарат, отлично справляется с молочницей у женщин. Удобная форма применения.

Цена могла быть и ниже.

Это один из самых эффективных препаратов, который способен обеспечить эффективное лечение и безопасность здоровью. Использую данный препарат в клинической практике. Пациентки сразу замечают улучшения.

Препарат очень эффективен для лечения кандидозной инфекции. Достаточно однократного приёма. Помогает быстро справиться с симптомами молочницы. Применяю в своей практике редко, так как не все пациенты могут позволить себе такой дорогостоящий препарат.

Очень высокая стоимость препарата.

Не применять без назначения врача.

Хороший препарат для лечения кандидозного вульвовагинита, или иными словами так сильно разрекламированной молочницы. Действительно, при воспалении влагалища грибкового происхождения работает на 5+.

Многие пациентки под влиянием весьма агрессивной рекламы «Дифлюкана» начинают приём препарата не по назначению, когда воспаление во влагалище вызвано не грибами, а бактериями. В этой ситуации препарат не помогает, пациентки жалуются на неэффективность. Надо бы что-то изменить в рекламе. Ну, и в эпоху кризиса многие пациенты жалуются на дороговизну.

Действительно поможет справиться с симптомами молочницы быстро. Но обязательно обследование у гинеколога. Ведь молочница может быть при любых нарушениях влагалищной флоры.

Оригинальный флюконазол отличного качества. Да, дороговат. Но эффективность превосходит более дешевые аналоги. Итак, если у Вас есть проблемы, связанные с молочницей, то смело используйте дифлюкан.

Отзывы пациентов о дифлюкане

Мой врач-гинеколог назначил мне таблетки от молочницы. Очень удивило, что в упаковке всего лишь одна таблетка. Отнеслась к этому скептически. Но приняв её, через четыре дня мне стало значительно легче. Исчез зуд, выделений стало значительно меньше. Поняла, что была не права, таблетка оказалась хорошей.

Вроде как молочница это женское заболевание. А я мужчина. Но я при помощи этой болячки смог распознать более серьёзное заболевание, а именно сахарный диабет. Прицепилась ко мне эта хвороба и я с ней поделать ничего не мог. И женщины правду пишут, ощущения такие, что хоть на стенку лезь. «Дифлюкан» помогал, но тоже не очень продолжительное время. Когда я разобрался со своим сахаром крови, то «Дифлюкан» с молочницей разобрался в «мгновение ока».

Самое лучшее от молочницы. Я с ней боролась больше двух месяцев, всё без толку. Подруга посоветовала «Дифлюкан», сказала, что поможет сражу же. Честно говоря, сначала отнеслась скептически, но всё-таки решила попробовать. Это просто чудесное средство. Избавилась от молочницы за 1 день. Трудно поверить, что такое возможно, но это так. Девочки, кто столкнулся с этой проблемой, не пытайтесь лечить молочницу всякими народным средствами, подмываниями, одна таблетка — и молочницы как не бывало.

Чего только я не пробовала и не перепробовала против молочницы. Она возникает практически при любых обстоятельствах! Для меня это лекарство моё спасительное средство от жуткой молочницы, которая просто раздражает. Помогает довольно быстро, побочных явлений не было, поэтому такая высокая цена полностью обоснована. Приятно радует, что курс лечения всего 1 день. Покупала «Дифлюкан» несколько раз, и при повторном появлении молочницы выберу, конечно же, его!

Помогает на время. Врач сказала не есть мучного и сладкого, как начинаешь это есть — всё заново. Также стала подмываться на ночь ромашкой, содой, солью — народное средство замечательное, помогло.

Первый раз столкнулась с молочницей при ангине. Тогда мне назначили антибиотик внутримышечно, и на третий день я побежала к гинекологу с непонятным зудом в области половых губ и выделениями. Это было ужасно! Всё пекло и чесалось невыносимо. После осмотра и сдачи анализов, мне в числе прочего лечения были назначены свечи вагинальные «Дифлюкан». Через сутки мне полегчало, но не сильно. Зуд и выделения были меньше. Чтобы свечка не вытекала, врач советовала ставить на ночь. Я аллергична, но этот препарат мне подошел идеально. Никаких неприятных ощущений я не испытывала. Препарат дороговат, но он того стоит.

Вагинальный кандидоз очень неприятное явление для молодых девушек и взрослых дам. Постоянную неуверенность в себе доставляет эта досада, ещё год назад использовала «Дифлюкан», результат был потрясающим, недуг ушел, но последние 2 месяца использую как профилактику по 1 шт. перед менструацией, по совету гинеколога.

Кандидоз, мерзко и противно. Так ещё ужаснее, когда этот грибок поселяется на слизистой в ротовой полости! У моей мамы, ей сейчас 74 года, эта нехорошая штука сидела около 20 лет! Периодами проявляясь и затихая. Долгое лечение и моральная угнетенность, но вот о чудо! Прошли полное обследование и назначили препарат. Всё. Препарат выполнил свою функцию на все 100%.

Молочница это очень надоедливая инфекция. Как её не лечи — она все равно вернется рано или поздно. Последний раз попробовала лечить молочницу свечами «Дифлюкан», так как прописал врач. Результат лечения заметен уже на первых днях применения, зуд уходит с первого применения. Уже несколько месяцев после прохождения курса лечения молочница не возвращается. В ближайшее время планирую обратиться к врачу с целью прохождения профилактического лечения «Дифлюкан». Надеюсь после этого навсегда забыть о данном недуге.

Инструкция по применению дифлюкана

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат триазольного ряда, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Показана активность флуконазола in vitro и при клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida alhicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-?-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida spp. к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых МИК определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как возбудитель, резистентный к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C ss 90% ко 2-му дню.

V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови.

У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме крови после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в форме капсулы и суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что C max флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала C max в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC 0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме крови при применении флуконазола в виде двух форм выпуска не выявлено.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

T 1/2 из плазмы составляет около 30 ч. Длительный T 1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Таблица. Фармакокинетические параметры флуконазола у детей

* — показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в ОИТ. Средний T 1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг?ч/мл (в пределах 173-385 мкг?ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг?ч/мл (в пределах 292-734 мкг?ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг?ч/мл (в пределах 167-566 мкг?ч/мл) к 13-му дню.

V d составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что C max достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг?ч/мл, средний T 1/2 составлял 46.2 ч.

Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и C max . КК (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества : лактоза — 49.708 мг, крахмал кукурузный — 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.117 мг, магния стеарат — 1.058 мг, натрия лаурилсульфат — 0.117 мг.

Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171) — 4.47%, краситель синий патентованный (Е131) — 0.03%, желатин — до 100%.

Состав чернил: шеллаковая глазурь — 63%, железа оксид черный (Е172) — 25%, N-бутиловый спирт — 8.995%, промышленный метилированный спирт 74ОР — 2%, лецитин соевый — 1%, противопенный компонент DC1510 — 0.005%.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida spp. , флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Дифлюкан ® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При инфекциях кожи , включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях , рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе — 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе — 2-17 мес, при споротрихозе — 1-16 мес и при гистоплазмозе — 3-17 мес.

У детей , как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан ® применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан ® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИД рекомендованная доза препарата Дифлюкан ® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом , у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно.

В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч.

Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после этого суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от КК) дозу препарата.

Имеются ограниченные данные о применении флуконазола у пациентов с недостаточностью функции печени . В связи с этим, при применении препарата Дифлюкан ® у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Правила использования препарата

Капсулы следует проглатывать целиком.

Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na + и Cl — . Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Лекарственное взаимодействие

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферменатами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При повышении концентрации астемизола в плазме крови возможно удлинение интервала QT и в некоторых случаях развитие желудочковой тахисистолической аритмии «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».

Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт») и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Препараты, влияющие на флуконазол

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению AUC на 25% и уменьшению T 1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол

Флуконазол является мощным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентраций

и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости — подобных комбинаций. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным T 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , увеличение T 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно определить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Сandida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства — производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином увеличивает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме триазолама в однократной дозе флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С mах — на 25-32% и T 1/2 на 25-50% вследствие угнетения метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию карбамазепина в плазме на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом к рецепторам ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВП: С mах и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81% соответственно. Аналогично С mаx и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15% и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С mах и AUC целекоксиба увеличиваются на 68% и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных реакций и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед. AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастает на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептивного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после 3-месячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к усилению метаболизма преднизона.

Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению плазменной концентрации последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.

Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, С mах — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T 1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать одновременно флуконазол и препараты сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса в/в. Описаны случаи нефротоксичности. Больным, одновременно получающим внутрь такролимус и флуконазол требуется тщательное наблюдение. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С mах и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза/сут в первый день, затем по 200 мг 2 раза/сут в течение 2.5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79% соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленное взаимодействие установлено при многократном применении флуконазола; взаимодействие с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола, неизвестно. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Дифлюкан ® — раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор. Дифлюкан ® можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях препарата Дифлюкан ® .

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, гепатотоксичность (в некоторых случаях с летальным исходом), повышение концентрации билирубина, сывороточной активности АЛТ и АСТ, ЩФ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия, в т.ч. желудочковая тахисистолическая типа «пируэт».

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.

Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении препаратом Дифлюкан ® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;

Противопоказания к применению

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;

Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для порошка для приготовления суспензии);

Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы (для капсул);

Детский возраст до 3 лет (для капсул);

С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени, при нарушении функции почек, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных нарушений с применением флуконазола в низких дозах (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности.

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан ® в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida aibicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Дифлюкан ® рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении препарата Дифлюкан ® 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Опыт применения препарата Дифлюкан ® свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Фармакологический препарат под названием Дифлюкан предназначается для борьбы с грибковыми заболеваниями, в частности, для лечения молочницы. Он изготавливается на основе флуконазола, поэтому обладает широким спектром действия.

Под его влиянием происходит подавление развития и размножения патогенных микроорганизмов и дрожжеподобных грибов. Что представляет из себя Дифлюкан, как применяется при молочнице и, какие имеет противопоказания, обо всем этом выясним в материале.

Основное предназначение Дифлюкана - это лечение вагинального и генитального кандидоза у женщин и мужчин, а также терапия микоза и онихомикоза ротовой полости.

Данный препарат относится к триазольным противогрибковым средствам, поэтому обладает мощным составом для борьбы с подобными инфекциями различной природы. Флуконазол имеет антибиотические свойства, благодаря им происходит подавление жизненных процессов вредных микроорганизмов.

Читайте так же: Монастырский чай от молочницы – правда или развод

К основным преимуществам средства Дифлюкан можно отнести следующие факторы:

Отсутствие негативного воздействия на гормональный фон женщин.
Имеет различные формы выпуска, что позволяет применять средство для лечения молочницы в удобной для пациента виде.
Способствует блокированию процессов синтеза клеточных мембран патологических микроорганизмов. Поэтому препарат непросто подавляет грибковые инфекции, а борется с образовавшейся патогенной микрофлорой.
Эффективность средства в борьбе с подобными заболеваниями доказана посредством клинических испытаний.

Какие Дифлюкан от молочницы имеет формы выпуска и состав, выясним далее.

Состав и формы выпуска

Дифлюкан продается в следующих видах:

порошок;
раствор;
капсулы.

Капсулы принимаются орально, а при помощи раствора осуществляется введение препарата внутривенно. Порошок предназначается для приготовления суспензии и принятии ее внутрь. Стоит отметить, что средство не производится только в виде таблеток и свечей.

Дозировка препарата характеризуется согласно его форме. Капсулы выпускаются в объемах: 50, 100 и 150 мл, порошок содержит в себе 50 и 200 мг вещества, а в растворе 2 мг препарата на 1 мл лекарства.

Порошок имеет белый или кремовый оттенок, который упаковывается в пластиковые флакончики по 5 мл. Ориентировочная цена их составляет около 500–550 рублей.
Дифлюкан в форме раствора имеет прозрачный вид и разливается по капсулам емкостью 25 мл. Стоимость этого количества составляет около 220 рублей, а самый большой объемом в 200 мл обойдется в 700 р.
Капсулы имеют форму твердой консистенции, которые упаковываются в прозрачные ячейки.

Показания к применению

Дифлюкан инструкция по применению при молочнице свидетельствует о том, что препарат позволяет избавлять от следующих видов заболеваний:

Генерализированный кандидоз. Лечению подлежат мочевые и дыхательные пути, брюшин и глаза.
Криптококкоз. Это заболевания, связанные с поражением легких, головного мозга и кожных покровов.
Кандидоз слизистой полости рта, пищевода и глотки.
Кандидоз генитального вида, к которому относится также вагинальный и острый тип заболевания.
Микоз кожных покровов: ног, стоп, паховой области и т. п.

Стоит отметить, что Дифлюкан предназначается для людей, которые проходят химиотерапию и лучевую терапию против грибковых инфекций. Этот препарат является отличным профилактическим средством для недопущения развития подобных заболеваний.

Противопоказания

Прежде чем применять лекарство, следует ознакомиться с его инструкцией. Обязательно нужно прочитать главу о противопоказаниях к применению Дифлюкана. Одним из основных запретов является прием препарата совместно с астемизолом, цизапридом и терфенадином. Если у человека имеется индивидуальная непереносимость состава препарата, то следует избегать его употребления в любых формах выпуска.

Читайте так же: Кандистон спрей от молочницы: отзывы врачей

Противопоказан он к приему женщинам в период вынашивания ребенка. Исключение составляют случаи, когда плоду может угрожать грибковая опасность. При этом факте прием Дифлюкана осуществляется согласно индивидуальному назначению врача. Не рекомендуется принимать препарат женщинам во время грудного вскармливания, так как вероятность попадания в молоко флуконазола очень большая. Без назначения доктора принимать препарат категорически запрещено.

От приема Дифлюкана стоит также отказаться при наличии следующих недомоганий:

заболевания печени;
возникновение кожной сыпи на теле после приема средства;
образование буллезных поражений и эритем.

Инструкция по применению при молочнице

Инструкция по применению препарата описывает схему лечения. Но терапию необходимо проводить согласно назначению доктора, который на фоне исследования определит степень тяжести недуга, и поставит соответствующий диагноз. На его основании и возрасте пациента доктором назначается дозировка. Препарат может применяться как для лечения грибковых заболеваний, так и для предотвращения их появлений. В качестве профилактического средства Дифлюкан следует применять в дозировке 150 мг один раз в месяц. Рассмотрим особенности приема препарата Дифлюкан.

Для взрослых. Если у женщины имеются симптомы вагинального кандидоза, то для лечения достаточно принять одноразово препарат Дифлюкан в дозировке 150 мг. Если у женщины наблюдаются частые рецидивы молочницы, то использовать средство можно в дозировке 150 мг каждый месяц. Продолжительность такого курса составляет около 10–12 м, что позволит устранить симптомы хронической молочницы.

Для лечения кандидозных инфекций принимать препарат требуется согласно схеме: первый прием осуществляется в дозировке 400 мг, а все последующие по 200 мг один раз на день. Если такая схема лечения не дает положительных результатов, значит, дозировку второго и других дней нужно увеличить до 400 мг.
Для лечения инфекций кожных покровов потребуется принимать препарат в дозировке 150 мг один раз в семь дней. Продолжительность лечения по данной схеме составляет не более месяца.
Отрубевидный лишай можно выводить несколькими способами: принимать препарат один раз в неделю в дозировке 300 мг, или же по 50 мг каждый день на протяжении 2–4 нед.
Для лечения онихомикоза рекомендуется принимать по 150 мг средства на 7 д, а продолжительность терапии должна длиться до того момента, пока не вырастет новый ноготь.
Чтобы вылечить орофарингеальный кандидоз, потребуется принимать препарат на протяжении нескольких недель в дозировке от 50 до 100 мг в день.
Прочие виды инфекций грибкового характера лечатся путем приема Дифлюкана в дозировке 100 мг каждый день на протяжении одного месяца.

Для детей. Лечить кандидоз у ребенка необходимо с особой осторожностью. Дозировка первого дня составляет 6 мг препарата на 1 кг веса. На следующие сутки снижается до 3 мг. Если у малыша диагностируется генерализированный или криптококковый кандидоз, то доза обычно составляет от 6 до 12 мг на 1 кг веса. Профилактика грибковых инфекций осуществляется посредством приема лекарства от 3 до 12 мг на 1 кг массы тела. Препарат можно применять даже для новорожденных. Обычно для них подходит объем 3 мг, прием которого следует выполнять с интервалом в 72 часа.
Для пожилых людей. Дифлюканим нужно принимать как и взрослым. Но перед применением обязательно следует убедиться в отсутствии противопоказаний. При первых признаках побочных действий необходимо прекратить прием.

Средняя цена

Дифлюкан может вызвать развитие неприятных симптомов, которые проявляются в виде тошноты, головокружений, метеоризма, диареи и отечностей.

Средняя стоимость Дифлюкана составляет от 450 до 2000 рублей, что зависит от дозировки и вариантов упаковки. Препарат имеет аналоги, поэтому его можно заменить следующими лекарственными средствами:

Веро-Флуконазол;
Флуконазол;
Флунол;
Фуцис;
Цискан.

Эти аналоги имеют практически идентичный состав, что и Дифлюкан, только отличаются названием, стоимостью и фирмами производителями. Лучший аналог - это Флюконазол. Насколько он эффективен, выясним на основании отзывов женщин, испытавших его действие на себе.

Лекарственное средство Дифлюкан является современным противогрибковым препаратом, который имеет широкий спектр воздействия. Средство активно в отношении многих грибковых заболеваний. В частности, препарат очень хорошо себя зарекомендовал при лечении молочницы (кандидоза). Дифлюкан эффективно уничтожает грибы рода кандида.

При каких заболеваниях назначают препарат дифлюкан, как принимать его, что он содержит, когда пить его не стоит - все это мы сами выясним. Для этого внимательно ознакомимся с аннотацией (инструкцией) к лекарству. Это поможет нам составить представление о свойствах и эффективности данного препарата.

Какой у Дифлюкан состав препарата?

В состав лекарственного средства входит активное вещество флуконазол. Остальные ингредиенты являются дополнительными. В их числе - лактоза, крахмал, сахароза. Также в составе препарата есть кремний, магний, натрий и другие полезные вещества.

Дифлюкан представлен в аптечной продаже в виде капсул для внутреннего применения, порошка, из которого готовят суспензию, а также в виде раствора для инъекций.

Капсулы представлены в дозировке 50, 100, 150 мг активного, действующего вещества флуконазола.
- Суспензия из порошка содержит на 5 мл готового средства - 50, 200 мг флуконазола.
- Раствор для проведения внутривенных инъекций - 1 мл содержит 2 мг флуконазола. Раствор представлен во флаконах 25, 50, 100, 200 мл.

Какое у Дифлюкан применение? Что говорит инструкция?

Препарат назначают:

При вагинальном кандидозе и при комплексном лечении кандидозного баланита.
- При комплексной терапии кандидоза, когда грибками поражена слизистая полости рта, пищевода, бронхов и легких. В этих случаях препарат применяют также при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией.
- Дифлюкан используют при повсеместном поражении грибами кандида, когда наблюдается кандидоз слизистой глаз, области сердца, а также всех важнейших систем организма - пищеварительной, системой дыхания и мочевыделения.
- Назначают при поражении криптококками (род грибков) головного мозга, кожи и легких. Такое заболевание называют Криптококкозом.
- Нередко врачи рекомендуют этот препарат при развитии кожных микозов, например, на теле, в области волосистой части головы, стопах.
- Препарат применяют в качестве профилактического средства после проведения лечения лекарственными препаратами - цитостатиками, антибиотиками, гормонами.

Как принимать Дифлюкан?

Таблетки (капсулы):

Режим дозирования при приеме капсул зависит от диагноза, поставленного врачом:

При лечении криптококкоза назначают прием 200-400 мг, разделив прием на день. Лечение - 2 мес и более.
- Кандидоз слизистой рта - 50-100 мг за сутки. Лечение - от 1 до 2 недель.
- Кандидоз влагалища - 150 мг препарата за один раз.
- Грибковое заболевание кожи - 150 мг по 1 разу в неделю. Либо ежедневно по 50 мг. Это как назначит лечащий врач. Лечение - от 2 до 6 недель.
- Трубевидный лишай - 300 мг лекарства принимают 1 раз за неделю, всего в течение 3 недель. Либо принимают по 50 мг ежедневно. Лечение от 2 до 4 недель.
- Генерализованный микоз - принимают по 400 мг ежедневно. Лечение длительное.
Капсулы принимают за полчаса до еды.

Суспензия :

Для приготовления лекарства следует налить во флакон кипяченую воду, встряхнуть смесь до полного растворения порошка. Взбалтывать нужно перед каждым использованием. Суспензию можно давать детям, в том числе - новорожденным.

Применение по назначению врача, учитывая диагноз и тяжесть течения. Обычно лечение такое же, как и при использовании капсул. Детям назначают от 3 до 12 мг суспензии на каждый килограмм массы тела.

Инъекции :

Препарат вводится внутривенно. Введение капельное, скорость не должна превышать 10 мл поступления препарата за 1 минуту. Применяют в основном, при тяжелых грибковых поражениях. При выравнивании состояния, его улучшении переходят на лечение капсулами или применяют суспензию.

Противопоказания

Препарат Дифлюкан инструкция по применению не советует использовать при беременности, не применяют его и при грудном вскармливании. Будущие мамы могут получать лечение препаратом только при очень серьезных показаниях, когда угроза здоровью матери превышает угрозу для плода.

Применение возможно, но с большой осторожностью, при патологиях печени и почек. При непереносимости ингредиентов лекарства, следует заменить Дифлюкан другим, более подходящим препаратом.

Важно!

При лечении вагинального кандидоза, Дифлюкан рекомендуется дополнить препаратами, используемыми местно (крем, свечи).

Мужчинам при применении Дифлюкана (в случае генитального кандидоза) рекомендуется использовать противогрибковую мазь.

В любом случае, перед началом применения препарата нужно получить рекомендации врача. Будьте здоровы!

Дифлюкан – противогрибковое лекарство из группы триазолов, эффективен против большинства вредоносных для человеческого организма грибков.

Обычно хорошо переносится и используется не только для лечения, но и в качестве профилактического средства для предотвращения грибковых инфекций. Его популярность связана с большим выбором лекарственных форм, облегчающих применение лекарственного средства у разных возрастных групп.

На этой странице вы найдете всю информацию о Дифлюкан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Дифлюкан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Дифлюкан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 430 рублей за 1 капсулу 150 мг.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска и условия хранения

Капсулы по 50 и 100 мг находятся по 7 штук в блистере из фольги. 1 или 4 блистера располагаются в картонной коробке.
Капсулы 150 мг также упаковываются в блистер по 1 или 4 штуки. В картонной пачке расположен 1 блистер.
Порошок для приготовления суспензии Дифлюкан 50 мг на 1 мл или 100 мг на 1 мл. Порошок расфасован по пластиковым флаконам с защищённой от детей крышкой. В картонной коробке находится 1 такой флакон и мерная ложка.
Раствор для внутривенного введения Дифлюкан разлит в прозрачные флаконы светлого стекла по 25, 50, 100 и 200 мл. Флакон закрыт резиновой пробкой и обжат алюминиевым колпачком, имеет пластиковый держатель. Расположен в картонной коробке.

Состав средства в виде капсул

1 капсула содержит основное действующее вещество флуконазол в количестве 50, 100 и 150 мг,
а также вспомогательные компоненты лактозу, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. В оболочке капсулы содержится диоксид титана, желатин и краситель.

Состав раствора Дифлюкан

1 ампула раствора для инъекций содержит 2 мг основного действующего вещества флуконазола,
а также вспомогательные компоненты, среди которых хлорид натрия и очищенная вода.

Фармакологический эффект

Дифилюкан принадлежит к группе противогрибковых средств и обладает большой эффективностью по отношению ко многим видам микозов. Препарат уничтожает дрожжеподобные грибки, плесневые грибы, дерматофиты, а также диморфные формы возбудителей.

Попадания внутрь организма действующее вещество Дифлюкана – флуконазол быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта в системный кровоток, максимальная концентрация лекарства в крови наблюдается уже через 1-1,5 часа после приема или введения препарата. Эффект сохраняется на протяжении 24-30 часов, что дает возможность принимать лекарство один раз в сутки.

Хорошо проникает во все биологические жидкости: слюну, мокроту, выделения из влагалища и полового члена, спинномозговую жидкость, кровь, плазму, сперму и прочие, кроме этого немая часть препарата накапливается в роговом слое кожи, что делает препарата еще более эффективным.

Показания к применению

Инструкция по применению дифлюкана содержит такие показания к использованию лекарственного вещества:

Глубокие эндемические микозы.
. В данную категорию входят слизистые оболочки глотки, пищевода, рта.
Генитальный и вагинальный кандидоз. Дифлюкан при применяется и для профилактики недуга в случае более 3 обострений в год.
Криптококкоз. В эту категорию входит криптококковый менингит, а также инфекции другой локализации – к примеру, легких или кожи.
Генерализованная форма кандидоза. В эту группу входит диссеминированный кандидоз, кандидемия и прочие виды инвазивных инфекций.
Микозы кожи. Препарат используется при грибковых поражениях стоп, области паха, тела. К показаниям относят , кожные инфекции и онихомикозы.

Противопоказания

Одновременное назначение цизаприда;
Период грудного вскармливания;
Одновременный прием терфенадина на фоне неоднократного применения флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и азольным веществам со структурой, подобной флуконазолу.

Необходимо избегать применения препарата в период беременности, за исключением угрожающих жизни матери тяжелых форм грибковых заболеваний, когда вероятная польза лечения превышает возможный риск для плода.

Применение при беременности и лактации

Препарат нежелательно применять в период беременности и лактации, так как информация о безопасности его использования у данных категорий пациенток отсутствует.

Беременным Дифлюкан может быть назначен лечащим врачом исключительно по жизненным показаниям, а кормящим пациенткам – при условии временного прекращения грудного вскармливания.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что выбор лекарственной формы, дозы Дифлюкан и период лечения зависят от клинического состояния больного и данных лабораторных исследований, поэтому определяются врачом индивидуально.

При вагинальном кандидозе (молочнице), баланите препарат принимают внутрь однократно в дозе 150 мг. С целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза показано применение Дифлюкана в дозе 150 мг 1 раз в месяц на протяжении 4-12 месяцев.
При кандидозе слизистых оболочек Дифлюкан показан в дозе 50-100 мг в сутки на протяжении 0,5-1 месяца. Больным СПИДом для профилактики рецидива орофарингеального кандидоза назначают препарат в дозе 150 мг в неделю.
При диссеминированном кандидозе, кандидемии и других инвазивных кандидозах применяют в дозе 400 мг в первые сутки, впоследствии лечение продолжают по 200 мг в сутки. Продолжительность применения медикамента зависит от клинической эффективности.
При криптококковых инфекциях, в том числе криптококковом менингите , пациенты принимают в первый день 400 мг Дифлюкана, впоследствии лечение продолжают в дозе 200-400 мг в сутки. Длительность терапии в среднем продолжается 1,5-2 месяца. Больным СПИДом для профилактики рецидива криптококкового менингита препарат назначают в дозе 200 мг в сутки на протяжении длительного срока.
При орофарингеальном кандидозе медикамент показан в дозе 50-100 мг в сутки на протяжении 1-2 недель. При атрофическом кандидозе, вызванном ношением зубных протезов, лекарство принимают по 50 мг в сутки на протяжении 2 недель в комбинации с местными препаратами для обработки протеза.
При микозах препарат принимают в дозе 150 мг в неделю или 50 мг в сутки на протяжении 2-4 недель; отрубевидном лишае – 300 мг в неделю на протяжении 2 недель; онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю вплоть до замещения инфицированного ногтя; глубоких эндемических микозах – 200-400 мг в сутки длительностью до 2 лет.
Пациентам, проходящим химио- и радиотерапию флуконазол назначают в дозе 50-400 мг в сутки. Длительность применения препарата устанавливает индивидуально лечащий врач.

Для лечения кандидоза слизистых оболочек детям назначается в первый день доза 6 мг на кг веса, после чего она снижается до 3 мг на кг веса в сутки. При генерализованном кандидозе и криптококковых инфекциях дозировка составляет от 6 до 12 мг на кг веса в сутки и зависит от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом после лучевой или химиотерапии назначается от 3 до 12 мг на кг веса в зависимости от выраженности нейтропении.

У новорожденных флуконазол выводится медленней, чем у более старших детей, поэтому в первые 2 недели жизни ребенка назначается в обычной детской дозировке, но с интервалом в 72 часа. Малышам возраста 3-4 недель та же дозировка вводится с интервалом в 48 часов.

Побочные эффекты

Нарушения кожных покровов (облысение, аллергические заболевания кожи);
Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушение показателей электрокардиограммы);
Различные аллергические реакции (анафилактический шок, кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, кожный зуд);
Нарушения нервной системы (судорожный синдром, головные боли, изменение вкусового восприятия, головокружение);
Нарушения обменных процессов (снижение уровня ионов калия, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов);
Нарушения кроветворной системы (снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов, повышение количества агранулоцитов);
Нарушения пищеварительной системы (функциональные нарушения печени, расстройства стула, тошнота, расстройства деятельности органов, желтуха, отравление печени (включая смертельный исход), рвота, повышение уровня ферментов печени, метеоризм, некроз печени, повышение уровня билирубина, боли в области живота, повышение уровня аминотрансфераз).

Передозировка

В случаях передозировки может иметь место развитие психомоторных реакций. Терапия заключается в ускорении выведения препарата из организма пациента, путем промывания желудка и применения энтеросорбентов. Гемодиализ в данном случае также является эффективным.

По завершению данных процедур больному назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении Дифлюкан 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения следует учесть, что Дифлюкан хорошо сочетается не со всеми медицинскими средствами. Клинические исследования показали, что:

одновременное использование с Диазепамом или аналогичными средствами может привести к появлению психомоторных реакций;
при использовании с Цизапридом и Терфенадином возможно изменение сердечного ритма и развитие аритмии;
одновременный прием флуконазола с антикоагулянтами кумариновой группы может сопровождаться появлением кровотечений;
при назначении дополнительного лечения Гидрохлортиазидом наблюдается повышенная концентрация активных веществ Дифлюкана в плазме крови.

Дифлюкан от молочницы инструкция. Условия отпуска и цена. Побочное действие Дифлюкан

Фармакологическое действие Дифлюкан

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетика препарата.

Фармакокинетика препарата.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Побочное действие Дифлюкан:

Противопоказания к препарату:

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Дифлюкан.

Передозировка препаратом:

Взаимодействие Дифлюкан с другими препаратами.

Условия продажи в аптеках.

Сроки у условия храниния препарата Дифлюкан.

Особенности Дифлюкан против грибковой инфекции

Механизм действия Дифлюкан

Применение различных форм средства Дифлюкан

Показания для применения Дифлюкана

Аналоги Дифлюкана в форме суппозиториев

Свечи Дифлюкан (Флуконазол) против грибковой инфекции

Как принимать Дифлюкан при молочнице мужчинам и женщинам?

Подходит ли «Дифлюкан» для лечения кандидоза половых органов (молочницы)?

Как пить Дифлюкан при молочнице?

Как быстро действует Дифлюкан при молочнице?

Дифлюкан при молочнице

Состав и действие противогрибкового препарата

Какие заболевания лечит дифлюкан

Как принимать Дифлюкан

Побочные действия применения Дифлюкана

Особые указания к применению

Как принимать Дифлюкан при молочнице у женщин?

Общая характеристика препарата

Когда назначают препарат?

Когда нельзя употреблять медикамент?

Правила приема медикамента

Побочные эффекты и аналоги лекарства

Как пить дифлюкан при молочнице?

Как быстро действует препарат?

Осложнения и противопоказания

Отзывы врачей о дифлюкане

Отзывы пациентов о дифлюкане

Инструкция по применению дифлюкана

Фармакологическое действие

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственное взаимодействие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Состав и формы выпуска

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению при молочнице

Средняя цена

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Цены

Форма выпуска и состав

Фармакологический эффект

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

Инструкция по применению

Побочные эффекты

Передозировка

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Возможно вам будет интересно:

Категории

Последние статьи

Реклама